Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01EX10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MIDOSTAURIN

Μιντοσταυρίνη

Στοχεύει πολλαπλές WT και μεταλλαγμένες κινάσες που, όταν ενεργοποιούνται, διεγείρουν συστηματικά μη φυσιολογικές οδούς σηματοδότησης που οδηγούν σε κακοήθειες όπως η AML και η ASM. Η εναλλακτική φαρμακοδυναμική επίδραση της μιντοσταυρίνης στην παράταση των διαστημάτων QTc δεν …

Chemical structure of MIDOSTAURIN

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Στοχεύει πολλαπλές WT και μεταλλαγμένες κινάσες που, όταν ενεργοποιούνται, διεγείρουν συστηματικά μη φυσιολογικές οδούς σηματοδότησης που οδηγούν σε κακοήθειες όπως η AML και η ASM. Η εναλλακτική φαρμακοδυναμική επίδραση της μιντοσταυρίνης στην παράταση των διαστημάτων QTc δεν ήταν κλινικά σημαντική σε ασθενείς με προχωρημένη SM ή AML σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η μιντοσταυρίνη είναι θεραπευτικά ωφέλιμη ως συνδυαστική θεραπεία για ασθενείς που υποβάλλονται σε χημειοθεραπεία.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Αναστέλλει ισχυρά πολλαπλές κινάσες τυροσίνης υποδοχέων. Η μιντοσταυρίνη και οι κύριοι ενεργοί μεταβολίτες της CGP62221 και CGP52421 αναστέλλουν τη δραστηριότητα της πρωτεϊνικής κινάσης C άλφα (PKCalpha), VEGFR2, KIT, PDGFR και των κινασών τυροσίνης WT και/ή μεταλλαγμένων FLT3. Η αναστολή των οδών σηματοδότησης του υποδοχέα FLT3 προκαλεί απόπτωση των κυττάρων-στόχων λευχαιμίας που εκφράζουν τους υποδοχείς-στόχους και των σιτευποβλαστών, επιπρόσθετα της αντι-πολλαπλασιαστικής της δράσης σε πολλαπλές κυτταρικές σειρές καρκίνου. Η μιντοσταυρίνη αλληλεπιδρά επίσης με τον υποδοχέα οργανικών ανιόντων (OATP) 1A1 και την πρωτεΐνη πολυανθεκτικότητας (MRP)-2 σύμφωνα με προκαταρκτικές in vitro μελέτες.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης κυμαίνεται από 1-3 ώρες σε ασθενείς που είναι νηστικοί. Η μέγιστη συγκέντρωση και ο χρόνος που απαιτείται για την επίτευξη αυτής της συγκέντρωσης μειώνονται έως και 20% παρουσία ενός τυπικού γεύματος.

Λαμβάνοντας υπόψη το 95% της ανακτηθείσας δόσης που αποβάλλεται μέσω της απέκκρισης στα κόπρανα, το 91% προσδιορίστηκε ως μεταβολίτες και το 4% ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο. Το υπόλοιπο 5% της ανακτηθείσας δόσης αποβάλλεται μέσω της νεφρικής απέκκρισης.

Ο Vd της μιντοσταυρίνης είναι 95.2L. Το μητρικό φάρμακο και οι κύριοι μεταβολίτες του (CGP62221, CGP52421) κατανέμονται στο πλάσμα in vitro.

Οι τιμές κάθαρσης κατά τον αρχικό σχηματισμό μεταβολιτών είναι 1.47 L/h για τον μεταβολίτη CGP62221 και 0.501 L/h για τον CGP52421. 28 ημέρες μετά την από του στόματος χορήγηση της μιντοσταυρίνης, η κάθαρση του CGP52421 μπορεί να αυξηθεί έως και 5.2 φορές στη συνιστώμενη δόση των 25 mg, οδηγώντας σε 2.1- έως 2.5-fold αύξηση της συνολικής κάθαρσης της μιντοσταυρίνης.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η μιντοσταυρίνη συνδέεται κυρίως με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη in vitro. Το μητρικό φάρμακο και οι μεταβολίτες του συνδέονται >99.8% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος in vitro.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η μιντοσταυρίνη μεταβολίζεται κυρίως σε CGP62221 και CGP52421 μέσω της ηπατικής ενζυμικής δραστηριότητας CYP3A4. Ο μεταβολισμός του CGP62221 λαμβάνει χώρα αρχικά σε γραμμική σχέση, ενώ ο σχηματισμός του CGP52421 είναι μια επαγόμενη διαδικασία.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 21 ώρες για τη μιντοσταυρίνη, 32 ώρες για το CGP62221 και 482 ώρες για το CGP52421.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

Παράγοντες που αναστέλλουν τις ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

ID912S5VON

MIDOSTAURIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Κινάσης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κινάσης Τυροσίνης Υποδοχέων

Η μιντοσταυρίνη είναι Αναστολέας Κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης της μιντοσταυρίνης είναι ως Αναστολέας Κινάσης Τυροσίνης Υποδοχέων.

RYDAPT

Αναστολέας Κινάσης [EPC]; Αναστολείς Κινάσης Τυροσίνης Υποδοχέων [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

21 ώρες (μιντοσταυρίνη), 32 ώρες (CGP62221), 482 ώρες (CGP52421)
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99.8%
PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα/Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
9829523
Μοριακός τύπος
C35H30N4O4
Μοριακό βάρος
570.6
IUPAC
N-[(2S,3R,4R,6R)-3-methoxy-2-methyl-16-oxo-29-oxa-1,7,17-triazaoctacyclo[12.12.2.12,6.07,28.08,13.015,19.020,27.021,26]nonacosa-8,10,12,14,19,21,23,25,27-nonaen-4-yl]-N-methylbenzamide
InChIKey
BMGQWWVMWDBQGC-IIFHNQTCSA-N
Κατάταξη MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

Παράγοντες που αναστέλλουν τις ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.

Σχετικά Εργαλεία