ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AX25 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MIZOLASTINE

Μιζολαστίνη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιϊσταμινικά για συστηματική χρήση, Κωδικός ΑTC: R06AX25.

Εμπορικά Ονόματα

MIZOLLEN ORIENS

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων, και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω

Δόση10 mg

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Σύγχρονη χορήγηση της μιζολαστίνης με μακρολιδικά αντιβιοτικά και συστηματικώς χορηγούμενα αντιμυκητιασικά τύπου ιμιδαζόλης
Σημαντική έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας
Κλινικά σημαντική καρδιακή νόσος ή ιστορικό συμπτωματικών αρρυθμιών
Γνωστή ή πιθανή επιμήκυνση του διαστήματος QT ή διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών, και ιδιαίτερα υποκαλιαιμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Κλινικά σημαντική βραδυκαρδία
Φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι επιμηκύνουν το διάστημα QT, όπως τα αντιαρρυθμικά τάξης Ι και ΙΙΙ

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επιμήκυνση του διαστήματος QT

Πληθυσμόςορισμένα άτομα

Η μιζολαστίνη παρουσιάζει ένα μικρό δυναμικό επιμήκυνσης. Ο βαθμός επιμήκυνσης είναι μέτριος και δεν έχει συνδυαστεί με οποιαδήποτε καρδιακή αρρυθμία.
Ευαισθησία σε ηλικιωμένους

ΠληθυσμόςΟι ηλικιωμένοι

είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στην κατασταλτική ενέργεια της μιζολαστίνης και τις δυνητικές επιδράσεις του φαρμακευτικού προϊόντος στην καρδιακή επαναπόλωση.
Δυσανεξία σε έκδοχα

ΠληθυσμόςΟι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Υδρογονωμένο κικέλαιο

μπορεί να προκαλέσει στομαχική δαιταραχή και διάρροια.
Προπυλενογλυκόλη

Αυτό το φάρμακο περιέχει 0,45 mg προπυλενογλυκόλης σε κάθε δισκίο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Κετοκοναζόλη
αντένδειξη

Αύξηση της συγκέντρωσης της μιζολαστίνης στο πλάσμα

ΣύστασηΔεν ενδείκνυται η σύγχρονη χορήγηση
Ερυθρομυκίνη
αντένδειξη

Αύξηση της συγκέντρωσης της μιζολαστίνης στο πλάσμα

ΣύστασηΔεν ενδείκνυται η σύγχρονη χορήγηση
Ισχυροί αναστολείς ή υποστρώματα ηπατικής οξείδωσης (κυτόχρωμα Ρ450 3Α4), π.χ. σιμετιδίνη, κυκλοσπορίνη, νιφεδιπίνη
προσοχή

Πιθανή αύξηση συγκεντρώσεων μιζολαστίνης

ΣύστασηΝα αντιμετωπίζεται με προσοχή
Αλκοόλ

Δεν παρατηρήθηκε ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης και των άλλων διαταραχών της συμπεριφοράς

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία
Διάρροια
Ναυτία
Έμετος

Διαταραχές του γαστρεντρικού

Κοιλιακό άλγος (συμπεριλαμβανομένης δυσπεψίας)

Νευρικό

Υπνηλία
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Παρασυμπαθητικοτονική κρίση

Ψυχιατρικές

Άγχος
Κατάθλιψη

Ήπαρ

Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Αίμα

Ουδετεροπενία

Γενικές

Αδυναμία

Σώμα ως σύνολο

Αυξημένη όρεξη σχετιζόμενη με αύξηση βάρους

Ανοσοποιητικό

Αλλεργικές αντιδράσεις

Αγγειακές

Υπόταση

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Μυαλγία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αδυναμία

Γενικές

Συχνές
Αυξημένη όρεξη σχετιζόμενη με αύξηση βάρους

Σώμα ως σύνολο

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος (συμπεριλαμβανομένης δυσπεψίας)

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Ήπαρ

Όχι συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Αλλεργικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Ουδετεροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Παρασυμπαθητικοτονική κρίση

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Η ασφάλεια της χρήσης της μιζολαστίνης κατά τη διάρκεια της κύησης στον άνθρωπο δεν έχει τεκμηριωθεί. Η αξιολόγηση των πειραματικών μελετών σε ζώα δεν έδειξε άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς ενέργειες σε σχέση με την ανάπτυξη του εμβρύου, τη διάρκεια της κύησης και την περι- και μεταγεννητική ανάπτυξη. Εντούτοις, όπως με όλα τα φαρμακευτικά προϊόντα, η μιζολαστίνη θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της κύησης, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Η μιζολαστίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως η χρήση της κατά τη γαλουχία δεν συνιστάται.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιϊσταμινικά για συστηματική χρήση, Κωδικός ΑTC: R06AX25.

Μηχανισμός δράσης

Η μιζολαστίνη έχει αντιϊσταμινικές και αντιαλλεργικές ιδιότητες λόγω ειδικού και επιλεκτικού ανταγωνισμού των περιφερικών ισταμινικών Η 1 υποδοχέων. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλει την έκλυση ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα (σε δόσεις 0,3 mg/kg, από του στόματος) και τη μετανάστευση ουδετεροφίλων (σε δόσεις 3 mg/kg, από του στόματος) σε μοντέλα αλλεργικών αντιδράσεων σε ζώα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια Στον άνθρωπο η δοκιμασία πρόκλησης πομφού και ερυθήματος με την ισταμίνη έδειξε ότι η μιζολαστίνη 10 mg είναι ένα ταχύ, ισχυρό (80% αναστολή μετά από 4 ώρες) και παρατεταμένης δράσης (24 ώρες) αντιϊσταμινικό. Δεν παρατηρήθηκε ταχυφυλαξία μετά από μακρόχρονη χορήγηση. Οι προκλινικές και κλινικές μελέτες, δεν έδειξαν αντιχολινεργική δράση.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Μετά από του στόματος χορήγηση η μιζολαστίνη απορροφάται γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε μέσο διάστημα 1,5 ώρας.

Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 65% και έχει αποδειχθεί η γραμμική κινητική.

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι 13,0 ώρες και η δέσμευση των πρωτεϊνών πλάσματος 98,4%.

Στην ηπατική ανεπάρκεια η απορρόφηση της μιζολαστίνης είναι βραδύτερη και η φάση κατανομής μεγαλύτερης διάρκειας, με αποτέλεσμα τη μέτρια αύξηση κατά 50% της επιφάνειας κάτω από την καμπύλη (AUC).

Η κύρια μεταβολική οδός είναι η γλυκουρονιδίωση του αρχικού συστατικού. Το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4 ενέχεται σε μία από τις επιπρόσθετες μεταβολικές οδούς με σχηματισμό των υδροξυλιωμένων μεταβολιτών της μιζολαστίνης. Κανένας από τους μεταβολίτες που έχουν ταυτοποιηθεί δε συμβάλλει στη φαρμακολογική δράση της μιζολαστίνης.

Αύξηση στα επίπεδα της μιζολαστίνης στο πλάσμα, που παρατηρούνται με συστηματικώς χορηγούμενη κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη, οδήγησε σε συγκεντρώσεις ισοδύναμες εκείνων που επιτυγχάνονται μετά από δόση 15-20 mg μόνο μιζολαστίνης.

Σε μελέτες που έγιναν σε υγιείς εθελοντές, δεν καταγράφηκαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με τροφή, βαρφαρίνη, διγοξίνη, θεοφυλλίνη, λοραζεπάμη, ή διλτιαζέμη.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιϊσταμινικά για συστηματική χρήση, Κωδικός ΑTC: R06AX25. ### Μηχανισμός δράσης Η μιζολαστίνη έχει αντιϊσταμινικές και αντιαλλεργικές ιδιότητες λόγω ειδικού και επιλεκτικού ανταγωνισμού των περιφερικών…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιϊσταμινικά για συστηματική χρήση, Κωδικός ΑTC: R06AX25. ### Μηχανισμός δράσης Η μιζολαστίνη έχει αντιϊσταμινικές και αντιαλλεργικές ιδιότητες λόγω ειδικού και επιλεκτικού ανταγωνισμού των περιφερικών…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Μετά από του στόματος χορήγηση η μιζολαστίνη απορροφάται γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε μέσο διάστημα 1,5 ώρας. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 65% και έχει αποδειχθεί η γραμμική κινητική. Ο μέσος χρόνος ημίσειας…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μια κατηγορία μη-υπνηλιακών φαρμάκων που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΑΓΩΝΙΣΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΟΥ), αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών της ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αντιπροσωπεύουν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-υπνηλιακά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη ειδικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΟ και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική δυσλειτουργία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

oral

Μορφή

tablet

Σκευάσματα σε κυκλοφορία

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 3 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

65906

Μοριακός τύπος

C24H25FN6O

Μοριακό βάρος

432.5

IUPAC

2-[[1-[1-[(4-fluorophenyl)methyl]benzimidazol-2-yl]piperidin-4-yl]-methylamino]-1H-pyrimidin-6-one

InChIKey

PVLJETXTTWAYEW-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση