Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AX25 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MIZOLASTINE

Μιζολαστίνη

Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται η αζαταδίνη, η κυπροεπταδίνη, η οξατομίδη, η αστεμιζόλη και τα νεώτερα εβαστίνη, λοραταδίνη και μιζολαστίνη (δεν κυκλοφορούν όλα στη χώρα μας).

Chemical structure of MIZOLASTINE

Εμπορικά Ονόματα

MIZOLLEN ORIENS

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Συμπτωματική αντιμετώπιση της χρόνιας και εποχιακής αλλεργικής ρινοεπιπεφυκίτιδας (πυρετού εκ χόρτου) και της κνίδωσης.
medication
SPC-ORIENS

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
Ημερήσια
Δόση έναρξης:
10 mg
  • Ενήλικες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων, και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω
    Δόσηένα δισκίο των 10 mg
block
SPC-ORIENS

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Σύγχρονη χορήγηση της μιζολαστίνης με μακρολιδικά αντιβιοτικά και συστηματικά αντιμυκητιασικά ιμιδαζόλης.
  • Σημαντική έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας.
  • Κλινικά σημαντική καρδιακή νόσος ή ιστορικό συμπτωματικών αρρυθμιών.
  • Ασθενείς με γνωστή ή πιθανή επιμήκυνση του διαστήματος QT ή διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών, και ιδιαίτερα υποκαλιαιμία.
  • Κλινικά σημαντική βραδυκαρδία.
  • Φάρμακα που είναι γνωστό ότι επιμηκύνουν το διάστημα QT, όπως τα αντιαρρυθμικά τάξης Ι και ΙΙΙ.
warning
SPC-ORIENS

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Επιμήκυνση του διαστήματος QT
    Ο βαθμός επιμήκυνσης είναι μέτριος και δεν έχει συνδυασθεί με καρδιακή αρρυθμία.
  • Ευαισθησία ηλικιωμένων
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    Είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στην καταπραϋντική ενέργεια της μιζολαστίνης και τις δυνητικές ενέργειες του φαρμάκου στην καρδιακή επαναπόλωση.
swap_horiz
SPC-ORIENS

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη
    αντένδειξη
    Αυξάνουν σε μέτριο βαθμό τη συγκέντρωση της μιζολαστίνης στο πλάσμα
    Σύστασηδεν ενδείκνυται σύγχρονη χορήγηση
  • Ισχυροί αναστολείς ή υποστρώματα ηπατικής οξείδωσης (κυτόχρωμα P450 3A4) (π.χ. σιμετιδίνη, κυκλοσπορίνη, νιφεδιπίνη)
    προσοχή
    Αλληλεπίδραση
    Σύστασηνα αντιμετωπίζεται με επιφύλαξη
  • Αλκοόλ
    παρακολούθηση
    Δεν έχουν παρατηρηθεί ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης και των άλλων διαταραχών της συμπεριφοράς
sick
SPC-ORIENS

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • διάρροια
  • κοιλιακοί πόνοι (συμπεριλαμβανομένης δυσπεψίας)
  • ξηρότητα στόματος
  • ναυτία
Διαταραχές Κεντρικού Νευρικού Συστήματος και ψυχιατρικές
  • υπνηλία συχνά παροδική
  • κεφαλαλγία
  • άγχος και κατάθλιψη
  • ζάλη
Ηπατικές διαταραχές
  • αυξημένα ηπατικά ένζυμα
Αιματολογικές διαταραχές
  • χαμηλός αριθμός ουδετερόφιλων
Σώμα ως σύνολο
  • αδυναμία συχνά παροδική
  • αυξημένη όρεξη σχετιζόμενη με αύξηση βάρους
  • αλλεργικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, γενικευμένα εξανθήματα/κνίδωση, κνησμό και υπόταση
Καρδιαγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών
  • παρασυμπαθητικοτονική κρίση
  • επιμήκυνση του διαστήματος QT
Μυοσκελετικές διαταραχές
  • αρθραλγία και μυαλγία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • διάρροια
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Ασυνήθεις
  • κοιλιακοί πόνοι (συμπεριλαμβανομένης δυσπεψίας)
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Ασυνήθεις
  • ξηρότητα στόματος
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Ασυνήθεις
  • ναυτία
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Ασυνήθεις
  • υπνηλία συχνά παροδική
    Διαταραχές Κεντρικού Νευρικού Συστήματος και ψυχιατρικές
    Συνήθεις
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές Κεντρικού Νευρικού Συστήματος και ψυχιατρικές
    Συνήθεις
  • άγχος και κατάθλιψη
    Διαταραχές Κεντρικού Νευρικού Συστήματος και ψυχιατρικές
    Ασυνήθεις
  • ζάλη
    Διαταραχές Κεντρικού Νευρικού Συστήματος και ψυχιατρικές
    Ασυνήθεις
  • αυξημένα ηπατικά ένζυμα
    Ηπατικές διαταραχές
    Ασυνήθεις
  • χαμηλός αριθμός ουδετερόφιλων
    Αιματολογικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • αδυναμία συχνά παροδική
    Σώμα ως σύνολο
    Συνήθεις
  • αυξημένη όρεξη σχετιζόμενη με αύξηση βάρους
    Σώμα ως σύνολο
    Συνήθεις
  • αλλεργικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, γενικευμένα εξανθήματα/κνίδωση, κνησμό και υπόταση
    Σώμα ως σύνολο
    Πολύ σπάνιες
  • Υπόταση, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών
    Καρδιαγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • παρασυμπαθητικοτονική κρίση
    Καρδιαγγειακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • αρθραλγία και μυαλγία
    Μυοσκελετικές διαταραχές
    Ασυνήθεις
  • βρογχόσπασμος και επιδείνωση άσθματος
    Μη γνωστές
  • επιμήκυνση του διαστήματος QT
    Καρδιαγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • μικρές μεταβολές στο σάκχαρο του αίματος και τους ηλεκτρολύτες
    Σπανίως
pregnant_woman
SPC-ORIENS

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    όπως με όλα τα φάρμακα, η μιζολαστίνη θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της κύησης, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η μιζολαστίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως η χρήση της κατά τη γαλουχία δεν συνιστάται.
neurology
SPC-ORIENS

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Αντιισταμινικό Η1 (ATC code: R06AX25) Η μιζολαστίνη έχει αντιϊσταμινικές και αντιαλλεργικές ιδιότητες λόγω ειδικού και επιλεκτικού ανταγωνισμού των περιφερικών ισταμινικών Η υποδοχέων. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλει την έκλυση ισταμίνης από τα…
monitor_heart
SPC-ORIENS

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Αντιισταμινικό Η1 (ATC code: R06AX25) Η μιζολαστίνη έχει αντιϊσταμινικές και αντιαλλεργικές ιδιότητες λόγω ειδικού και επιλεκτικού ανταγωνισμού των περιφερικών ισταμινικών Η υποδοχέων. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλει την έκλυση ισταμίνης από τα…
biotech
SPC-ORIENS

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μετά από του στόματος χορήγηση η μιζολαστίνη απορροφάται γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε μέσο διάστημα 1,5 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 65% και η γραμμική κινητική έχει αποδειχθεί. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ORIENS
expand_more
Ενήλικες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων, και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω: Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι ένα δισκίο των 10 mg.
block

Αντενδείξεις

SPC-ORIENS
expand_more
  • Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Σύγχρονη χορήγηση της μιζολαστίνης με μακρολιδικά αντιβιοτικά και συστηματικά αντιμυκητιασικά ιμιδαζόλης.
  • Σημαντική έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας.
  • Κλινικά σημαντική καρδιακή νόσος ή ιστορικό συμπτωματικών αρρυθμιών.
  • Ασθενείς με γνωστή ή πιθανή επιμήκυνση του διαστήματος QT ή διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών, και ιδιαίτερα υποκαλιαιμία.
  • Κλινικά σημαντική βραδυκαρδία.
  • Φάρμακα που είναι γνωστό ότι επιμηκύνουν το διάστημα QT, όπως τα αντιαρρυθμικά τάξης Ι και ΙΙΙ.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ORIENS
expand_more

Η μιζολαστίνη παρουσιάζει μια μικρή δυνατότητα επιμήκυνσης του διαστήματος QT, σε ορισμένα άτομα. Ο βαθμός επιμήκυνσης είναι μέτριος και δεν έχει συνδυασθεί με καρδιακή αρρυθμία.

Οι ηλικιωμένοι είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στην καταπραϋντική ενέργεια της μιζολαστίνης και τις δυνητικές ενέργειες του φαρμάκου στην καρδιακή επαναπόλωση.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ORIENS
expand_more
Αν και η βιοδιαθεσιμότητα της μιζολαστίνης είναι υψηλή και το φάρμακο μεταβολίζεται ως επί το πλείστον με γλυκουρονιδίωση, η συστηματική συγχορήγηση κετοκοναζόλης και ερυθρομυκίνης αυξάνουν σε μέτριο βαθμό τη συγκέντρωση της μιζολαστίνης στο πλάσμα και για το λόγο αυτό η σύγχρονη χορήγησή τους δεν ενδείκνυται. Σύγχρονη χορήγηση άλλων ισχυρών αναστολέων ή υποστρωμάτων ηπατικής οξείδωσης (κυτόχρωμα P450 3A4) με τη μιζολαστίνη θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με επιφύλαξη. Σ′ αυτά περιλαμβάνονται η σιμετιδίνη, η κυκλοσπορίνη και η νιφεδιπίνη. Αλκοόλ: Σε μελέτες με μιζολαστίνη, δεν έχουν παρατηρηθεί ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης και των άλλων διαταραχών της συμπεριφοράς που προκαλούνται από την αλκοόλη.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ORIENS
expand_more
Γαστρεντερικές διαταραχές Ασυνήθεις: διάρροια, κοιλιακοί πόνοι (συμπεριλαμβανομένης δυσπεψίας), ξηρότητα στόματος, ναυτία Διαταραχές Κεντρικού Νευρικού Συστήματος και ψυχιατρικές Συνήθεις: υπνηλία συχνά παροδική, κεφαλαλγία Ασυνήθεις: άγχος και κατάθλιψη, ζάλη Ηπατικές διαταραχές Ασυνήθεις: αυξημένα ηπατικά ένζυμα Αιματολογικές διαταραχές Πολύ σπάνιες: χαμηλός αριθμός ουδετερόφιλων Σώμα ως σύνολο Συνήθεις: αδυναμία συχνά παροδική, αυξημένη όρεξη σχετιζόμενη με αύξηση βάρους Πολύ σπάνιες: αλλεργικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, γενικευμένα εξανθήματα/κνίδωση, κνησμό και υπόταση. Καρδιαγγειακές διαταραχές Σπάνιες: Υπόταση, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών Πολύ σπάνιες: παρασυμπαθητικοτονική κρίση Μυοσκελετικές διαταραχές Ασυνήθεις: αρθραλγία και μυαλγία Αναφέρθηκε βρογχόσπασμος και επιδείνωση άσθματος αλλά λόγω της υψηλής συχνότητας άσθματος στον πληθυσμό των ασθενών που υποβλήθηκαν στη θεραπεία, η αιτιολογική σχέση παραμένει αβέβαιη. Η αγωγή με ορισμένα αντιϊσταμινικά συνδέεται με την επιμήκυνση του διαστήματος QT αυξάνοντας τον κίνδυνο εμφάνισης σοβαρών καρδιακών αρρυθμιών σε επιρρεπείς ασθενείς. Σπανίως παρατηρήθηκαν μικρές μεταβολές στο σάκχαρο του αίματος και τους ηλεκτρολύτες. Η κλινική σημασία αυτών των μεταβολών, σε υγιή κατά τα άλλα άτομα, παραμένει ασαφής. Ασθενείς υψηλού κινδύνου (ιδιαίτερα διαβητικοί, με διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών και καρδιακές αρρυθμίες), θα πρέπει να παρακολουθούνται κατά περιόδους.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ORIENS
expand_more

Η ασφάλεια της χρήσης της μιζολαστίνης κατά τη διάρκεια της κύησης στον άνθρωπο δεν έχει καθοριστεί. Η εκτίμηση πειραματικών μελετών σε ζώα δεν έδειξε άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς ενέργειες σε σχέση με την ανάπτυξη του εμβρύου, τη διάρκεια της κύησης και την περι- και μετα-γεννητική ανάπτυξη. Εν τούτοις όπως με όλα τα φάρμακα, η μιζολαστίνη θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της κύησης, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου.

Η μιζολαστίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως η χρήση της κατά τη γαλουχία δεν συνιστάται.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ORIENS
expand_more
Αντιισταμινικό Η1 (ATC code: R06AX25) Η μιζολαστίνη έχει αντιϊσταμινικές και αντιαλλεργικές ιδιότητες λόγω ειδικού και επιλεκτικού ανταγωνισμού των περιφερικών ισταμινικών Η υποδοχέων. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλει την έκλυση ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα (σε δόσεις 0,3 mg/kg, από του στόματος) και τη μετανάστευση ουδετερόφιλων (σε δόσεις 3 mg/kg, από του στόματος) σε μοντέλα ζώων αλλεργικών αντιδράσεων. Στον άνθρωπο η δοκιμασία πρόκλησης πομφού και ερυθήματος με την ισταμίνη έδειξε ότι η μιζολαστίνη 10 mg είναι ένα ταχύ, ισχυρό (80% αναστολή μετά 4 ώρες) και παρατεταμένης δράσης (24 ώρες) αντιϊσταμινικό. Δεν παρατηρήθηκε ταχυφυλαξία μετά από μακρόχρονη χορήγηση. Προκλινικές και κλινικές μελέτες, δεν έδειξαν αντιχολινεργική δράση.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ORIENS
expand_more
Μετά από του στόματος χορήγηση η μιζολαστίνη απορροφάται γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε μέσο διάστημα 1,5 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 65% και η γραμμική κινητική έχει αποδειχθεί. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι 13,0 ώρες και η δέσμευση πρωτεΐνης πλάσματος 98,4%. Στην ηπατική ανεπάρκεια η απορρόφηση της μιζολαστίνης είναι βραδύτερη και η φάση κατανομής μεγαλύτερης διάρκειας, με αποτέλεσμα τη μέτρια αύξηση κατά 50% της επιφάνειας κάτω από την καμπύλη (AUC). Η κύρια μεταβολική οδός είναι η γλυκουρονιδίωση του αρχικού συστατικού. Το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A4 ενέχεται σε μία από τις επιπρόσθετες μεταβολικές οδούς με σχηματισμό των υδροξυλιωμένων μεταβολιτών της μιζολαστίνης. Κανένας από τους μεταβολίτες που έχουν ταυτοποιηθεί δε συμβάλλει στη φαρμακολογική δράση της μιζολαστίνης. Αύξηση στα επίπεδα της μιζολαστίνης στο πλάσμα, που παρατηρούνται με συστηματικώς χορηγούμενη κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη, οδήγησε σε συγκεντρώσεις ισοδύναμες εκείνων που επιτυγχάνονται μετά από δόση 15 έως 20 mg μόνο μιζολαστίνης. Σε μελέτες που έγιναν σε υγιείς εθελοντές, δεν καταγράφηκαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με τροφή, βαρφαρίνη, διγοξίνη, θεοφυλλίνη, λοραζεπάμη ή διλτιαζέμη.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

oral

Μορφή

tablet
science

Scientific Profile

CID
65906
Μοριακός τύπος
C24H25FN6O
Μοριακό βάρος
432.5
IUPAC
2-[[1-[1-[(4-fluorophenyl)methyl]benzimidazol-2-yl]piperidin-4-yl]-methylamino]-1H-pyrimidin-6-one
InChIKey
PVLJETXTTWAYEW-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μια κατηγορία μη-υπνηλιακών φαρμάκων που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΑΓΩΝΙΣΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΟΥ), αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών της ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αντιπροσωπεύουν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-υπνηλιακά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη ειδικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΟ και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική δυσλειτουργία.

Σχετικά Εργαλεία