ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NIFEDIPINE

Νιφεδιπίνη

### Μηχανισμός δράσης Η νιφεδιπίνη είναι ανταγωνιστής του ασβεστίου του τύπου 1,4-διυδροπυριδινών, δηλαδή, ουσία που αναστέλλει την εισροή ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα του μυοκαρδίου και τα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων.

Εμπορικά Ονόματα

ADALAT

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση1 δισκίο Νιφεδιπίνη CR 30mg ή 60 mg άπαξ ημερησίως (για στεφανιαία νόσο)

Μέγ. δόση90 mg ημερησίως (για στεφανιαία νόσο)
Ενήλικες

Δόση1 δισκίο Νιφεδιπίνη CR 20mg εφάπαξ ημερησίως ή 1 δισκίο nifedipine CR 30mg ή 60 mg άπαξ ημερησίως (για υπέρταση)

Μέγ. δόση90 mg ημερησίως (για υπέρταση)
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η νιφεδιπίνη δε συνιστάται για χρήση σε παιδιά. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή δόσης σε ηλικιωμένους ανθρώπους ηλικίας άνω των 65 ετών.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να είναι απαραίτητη προσεκτική παρακολούθηση και μείωση της δόσης.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γνωστή υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του προϊόντος
Καρδιοκυκλοφορικό shock
Kock pouch (ειλεοστομία μετά από πρωκτοκολεκτομή)

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Πορφυρία

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Συνδυασμός με ριφαμπικίνη

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Πολύ χαμηλή αρτηριακή πίεση (σοβαρή υπόταση), καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρή αορτική στένωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή υπόταση (συστολική πίεση < 90mmHg), έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια ή σοβαρή αορτική στένωση

Απαιτείται προσοχή
Διαβητικοί ασθενείς

ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς

Μπορεί να απαιτήσει προσαρμογή της αγωγής
Διακοπή β-αναστολέων

ΠληθυσμόςΑσθενείς που διακόπτουν β-αναστολείς

Η διακοπή πρέπει να γίνεται σταδιακά
Εγκυμοσύνη

ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν η κλινική κατάσταση απαιτεί θεραπεία. Χορηγείται με επιφύλαξη σε γυναίκες με σοβαρή υπέρταση που δεν ανταποκρίνονται στην καθιερωμένη θεραπεία (βλ. Κύηση και γαλουχία)
Θηλασμός

ΠληθυσμόςΘηλάζουσες γυναίκες

Δεν συνιστάται λόγω έκκρισης στο μητρικό γάλα και άγνωστων επιδράσεων (βλ. Κύηση και γαλουχία)
Συγχορήγηση με ενδοφλέβιο θειικό μαγνήσιο

ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες

Προσοχή λόγω πιθανότητας εκσεσημασμένης πτώσης της αρτηριακής πίεσης
Αιμοκάθαρση με κακοήγη υπέρταση και ολιγαιμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση με κακοήγη υπέρταση και ολιγαιμία

Προσοχή λόγω πιθανότητας έντονης πτώσης της αρτηριακής πίεσης
Αυξημένη θνησιμότητα και νοσηρότητα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με στεφανιαία νόσο, ιδιαίτερα με υψηλές δόσεις

Υπάρχει ανησυχία για αυξημένη θνησιμότητα και νοσηρότητα
Ισχαιμικός πόνος ή επιδείνωση στηθάγχης

Πρέπει να αναθεωρείται ή να διακόπτεται η θεραπεία
Διάρροια

Μεταβάλλεται η θεραπευτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου
Σοβαρή στένωση του γαστρεντερικού

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα σοβαρή στένωση του γαστρεντερικού

Προσοχή λόγω πιθανών συμπτωμάτων απόφραξης. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί πίλημα και ίσως χρειαστεί χειρουργική επέμβαση
Απόφραξη του γαστρεντερικού σωλήνα

Έχουν περιγραφεί συμπτώματα απόφραξης του γαστρεντερικού σωλήνα με νιφεδιπίνη ελεγχόμενης αποδέσμευσης χωρίς ιστορικό γαστρεντερικών διαταραχών
Ψευδώς θετικές απεικονίσεις σε ακτινογραφίες με βάριο

Μπορεί να προκαλέσει ψευδώς θετικές απεικονίσεις (π.χ. ανωμαλίες πληρώσεως που μπορούν να ερμηνευτούν ως πολύποδας)
Αλληλεπιδράσεις με αναστολείς ή επαγωγείς CYP3A4

Μετά από συγχορήγηση, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και, εάν είναι απαραίτητο, μια μείωση στη δόση της νιφεδιπίνης θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
Περιεκτικότητα σε χλωριούχο νάτριο

ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό ελεγχόμενη σε νάτριο δίαιτα

Πρέπει να ληφθεί υπόψη η περιεκτικότητα σε χλωριούχο νάτριο (23,9mg ανά δισκίο CR 30mg, έως 71,7mg καθημερινά για δόση 90mg)

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ριφαμπικίνη
αντένδειξη

Μείωση της βιοδιαθεσιμότητας και αποτελεσματικότητας της νιφεδιπίνης λόγω ισχυρής επαγωγής του CYP3A4.

ΣύστασηΟ συνδυασμός των δύο φαρμάκων αντενδείκνυται.
Αντιβιοτικά μακρολίδια (π.χ. Ερυθρομυκίνη)
προσοχή

Δυνατότητα αύξησης των συγκεντρώσεων πλάσματος της νιφεδιπίνης λόγω αναστολής του CYP3A4. Η αζιθρομυκίνη δεν προκαλεί αναστολή του CYP3A4.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιφεδιπίνης.
Αναστολείς της HIV πρωτεάσης (π.χ. ritonavir)
προσοχή

Σημαντική αύξηση στις συγκεντρώσεις πλάσματος της νιφεδιπίνης λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου και μειωμένης απομάκρυνσης (αναστολή CYP3A4).

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιφεδιπίνης.
Αντιμυκητιασικές αζόλες (π.χ. Κετοκοναζόλη)
προσοχή

Σημαντική αύξηση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιφεδιπίνης, λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου (αναστολή CYP3A4).

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιφεδιπίνης.
Φλουοξετίνη
προσοχή

Αύξηση στις συγκεντρώσεις πλάσματος της νιφεδιπίνης λόγω αναστολής του CYP3A4.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιφεδιπίνης.
Νεφαζοδόνη
προσοχή

Αύξηση στις συγκεντρώσεις πλάσματος της νιφεδιπίνης λόγω αναστολής του CYP450.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιφεδιπίνης.
Quinupristin / Dalfopristin
προσοχή

Αυξημένα επίπεδα πλάσματος νιφεδιπίνης.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιφεδιπίνης.
Βαλπροϊκό οξύ
προσοχή

Αύξηση στα επίπεδα πλάσματος της νιφεδιπίνης και επομένως αύξηση της αποτελεσματικότητας λόγω ενζυμικής αναστολής.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιφεδιπίνης.
Σιμετιδίνη
προσοχή

Αύξηση των επιπέδων νιφεδιπίνης στο πλάσμα και ενίσχυση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος λόγω αναστολής του CYP3A4.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιφεδιπίνης.
Σιζαπρίδη
παρακολούθηση

Αυξημένες συγκεντρώσεις πλάσματος νιφεδιπίνης.
Φαινυτοΐνη
προσοχή

Μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιφεδιπίνης και μείωση της αποτελεσματικότητας λόγω επαγωγής του CYP3A4.

ΣύστασηΗ κλινική ανταπόκριση στη νιφεδιπίνη πρέπει να παρακολουθείται. Εάν είναι αναγκαίο, να ληφθεί υπόψη μια αύξηση της δόσης της νιφεδιπίνης. Εάν η δόση της νιφεδιπίνης αυξηθεί, να ληφθεί υπόψη μείωση της δόσης όταν διακόπτεται η φαινυτοΐνη.
Καρβαμαζεπίνη
προσοχή

Μείωση στα επίπεδα πλάσματος της νιφεδιπίνης και μείωση της αποτελεσματικότητας λόγω ενζυμικής επαγωγής.

ΣύστασηΠαρακολούθηση της κλινικής ανταπόκρισης στη νιφεδιπίνη.
Φαινοβαρβιτόνη
προσοχή

Μείωση στα επίπεδα πλάσματος της νιφεδιπίνης και μείωση της αποτελεσματικότητας λόγω ενζυμικής επαγωγής.

ΣύστασηΠαρακολούθηση της κλινικής ανταπόκρισης στη νιφεδιπίνη.
Φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση (Διουρητικά, β-αναστολείς, Αναστολείς ΜΕΑ, AT1 ανταγωνιστές, Άλλοι ανταγωνιστές ασβεστίου, α-αδρενεργικοί αποκλειστές, Αναστολείς PDE 5, α- μεθυλντόπα)
προσοχή

Η νιφεδιπίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

ΣύστασηΕπί ταυτόχρονης χορήγησης β-αναστολέων ενδείκνυται προσεκτική παρακολούθηση λόγω κινδύνου επιδείνωσης καρδιακής ανεπάρκειας.
Διγοξίνη
παρακολούθηση

Μείωση της κάθαρσης της διγοξίνης και αύξηση των επιπέδων διγοξίνης στο πλάσμα.

ΣύστασηΟ ασθενής πρέπει να ελέγχεται για συμπτώματα δακτυλιδισμού. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση της διγοξίνης να μειωθεί λαμβάνοντας υπόψη τα επίπεδα πλάσματος.
Κινιδίνη
προσοχή

Μείωση ή αύξηση των επιπέδων κινιδίνης στο πλάσμα. Αυξημένες συγκεντρώσεις πλάσματος της νιφεδιπίνης.

ΣύστασηΣυνιστάται έλεγχος των συγκεντρώσεων κινιδίνης και αναπροσαρμογή της δόσης. Η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά. Εάν κριθεί απαραίτητο, η δόση της νιφεδιπίνης θα πρέπει να μειωθεί.
Tacrolimus
προσοχή

Η δόση tacrolimus μπορεί να μειωθεί. Παρακολούθηση συγκεντρώσεων πλάσματος tacrolimus.

ΣύστασηΟι συγκεντρώσεις πλάσματος του tacrolimus πρέπει να παρακολουθούνται και εάν κριθεί απαραίτητο η δόση του tacrolimus να μειωθεί.
Χυμός γκρέιπφρουτ
αντένδειξη

Αυξημένα επίπεδα πλάσματος και παρατεταμένη δράση νιφεδιπίνης, ενισχυμένο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα λόγω αναστολής του CYP3A4.

ΣύστασηΝα μη χορηγείται νιφεδιπίνη ταυτόχρονα με grapefruit / χυμό grapefruit.
Θειικό μαγνήσιο παρεντερικά
προσοχή

Υπόταση από νευρομυϊκό αποκλεισμό.
Βανιλυλοαμυγδαλικό οξύ
παρακολούθηση

Η νιφεδιπίνη μπορεί να αυξήσει ψευδώς τις φασματοφωτομετρικές τιμές του βανιλυλοαμυγδαλικού οξέος στα ούρα. Οι μετρήσεις με HPLC δεν επηρεάζονται.
Αιμοπετάλια
παρακολούθηση

Μείωση της συσσώρευσης αιμοπεταλίων in vitro και in vivo (μέτρια αλλά στατιστικά σημαντική) και αύξηση του χρόνου πήξης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Ακοκκιοκυτταραιμία
Λευκοπενία

Ανοσοποιητικό

Αλλεργική αντίδραση
Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Αλλεργικό οίδημα/αγγειοοίδημα (συμπεριλαμβανομένου οιδήματος του λάρυγγος*)

Δέρμα

Κνησμός
Κνίδωση
Εξάνθημα
Ερύθημα
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Φωτοευαισθησία
Ψηλαφητή πορφύρα

Ψυχιατρικές

Ανησυχία
Διαταραχές ύπνου

Μεταβολισμός

Υπεργλυκαιμία

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ίλιγγος
Ημικρανία
Ζάλη
Τρόμος
Παραισθησία
Δυσαισθησία
Υπαισθησία
Υπνηλία
Συγκοπή

Οφθαλμικές

Οπτικές διαταραχές
Πόνος στα μάτια

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Στηθάγχη

Γενικές

Περιφερικό οίδημα
Αίσθημα ασθένειας
Ακαθόριστος πόνος
Ρίγη

Αγγειακές

Αγγειοδιαστολή
Υπόταση

Αναπνευστικό

Ρινορραγία
Δύσπνοια
Ρινική συμφόρηση

Γαστρεντερικό

Δυσκοιλιότητα
Γαστρεντερικός πόνος
Στομαχικός πόνος
Ναυτία
Δυσπεψία
Μετεωρισμός
Ξηροστομία
Υπερπλασία ούλων
Πίλημα
Δυσφαγία
Εντερική απόφραξη
Εντερικό έλκος
Έμετος
Ανεπάρκεια γαστροοισοφαγικού σφιγκτήρα

Ήπαρ

Παροδική αύξηση ηπατικών ενζύμων
Ίκτερος

Μυοσκελετικό

Μυϊκές κράμπες
Πρήξιμο αρθρώσεων
Αρθραλγία
Μυαλγία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολυουρία
Δυσουρία

Αναπαραγωγικό

Στυτική δυσλειτουργία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθημα ασθένειας

Γενικές

Συχνές
Αγγειοδιαστολή

Αγγειακές

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Ακαθόριστος πόνος

Γενικές

Όχι συχνές
Αλλεργική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Αλλεργικό οίδημα

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Γαστρεντερικός πόνος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διαταραχές ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Δυσαισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυσουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Ημικρανία

Νευρικό

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μυϊκές κράμπες

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Οίδημα λάρυγγα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Οπτικές διαταραχές

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Παροδική αύξηση ηπατικών ενζύμων

Ήπαρ

Όχι συχνές
Πολυουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Πρήξιμο αρθρώσεων

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Πόνος στα μάτια

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ρίγη

Γενικές

Όχι συχνές
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Ρινορραγία

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Στηθάγχη

Καρδιά

Όχι συχνές
Στομαχικός πόνος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπαισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Υπερπλασία ούλων

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ίκτερος

Ήπαρ

Μη γνωστές
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Ανεπάρκεια γαστροοισοφαγικού σφιγκτήρα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Δυσφαγία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Εντερική απόφραξη

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Εντερικό έλκος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Πίλημα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Μη γνωστές
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Μη γνωστές
Ψηλαφητή πορφύρα

Δέρμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με τη νιφεδιπίνη. Θα πρέπει να χορηγείται με επιφύλαξη σε γυναίκες με σοβαρή υπέρταση οι οποίες δεν ανταποκρίνονται στην καθιερωμένη θεραπεία.

Δεν υπάρχουν κατάλληλες καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Οι διαθέσιμες πληροφορίες είναι ανεπαρκείς ώστε να αποκλεισθούν οι επιδράσεις των φαρμάκων για το αγέννητο και το νεογέννητο παιδί. Σε μελέτες σε ζώα η νιφεδιπίνη έχει δειχθεί να εμφανίζει εμβρυοτοξικότητα και τερατογέννεση. Από κλινικά στοιχεία, ένας συγκεκριμένος προγεννετικός κίνδυνος δεν έχει εντοπιστεί, εντούτοις έχουν αναφερθεί αύξηση στην προγεννετική ασφυξία, στον τοκετό με καισαρική καθώς και προωρότητα και ενδομητρική καθυστέρηση ανάπτυξης.
Θηλασμός
Η νιφεδιπίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Για τις μορφές άμεσης αποδέσμευσης, προτείνεται μια καθυστέρηση στο θηλασμό ή στην εξαγωγή γάλατος από 3 έως 4 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου ώστε να μειωθεί η έκθεση του νήπιου στη νιφεδιπίνη.

Η συγκέντρωση της νιφεδιπίνης στο γάλα είναι σχεδόν συγκρίσιμη με τη συγκέντρωση στον ορό της μητέρας.
Γονιμότητα
Σε άνδρες με επαναλαμβανόμενα ανεπιτυχείς προσπάθειες in - vitro γονιμοποίησης, και όταν δεν υπάρχει κάποια άλλη αιτιολόγηση, οι ανταγωνιστές ασβεστίου όπως η νιφεδιπίνη θα πρέπει να θεωρηθεί σαν πιθανή αιτία.

Σε μεμονωμένες περιπτώσεις in vitro γονιμοποίησης, οι ανταγωνιστές ασβεστίου, όπως η νιφεδιπίνη συνδέθηκαν με αναστρέψιμες βιοχημικές αλλαγές στο τμήμα της κεφαλής των σπερματοζωαρίων που μπορεί να καταλήγει σε ελαττωματική σπερματική λειτουργία.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η νιφεδιπίνη είναι ανταγωνιστής του ασβεστίου του τύπου 1,4-διυδροπυριδινών, δηλαδή, ουσία που αναστέλλει την εισροή ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα του μυοκαρδίου και τα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων. Η νιφεδιπίνη δρα κυρίως στα κύτταρα του μυοκαρδίου και στα λεία μυϊκά κύτταρα των στεφανιαίων αρτηριών και των περιφερικών αγγείων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Στην καρδιά, η νιφεδιπίνη διαστέλλει τις στεφανιαίες αρτηρίες, ιδιαίτερα τα μεγάλα αγγεία, ακόμα και στα ελεύθερα τοιχώματα των τμημάτων περιοχών μερικής στένωσης. Επιπλέον, η νιφεδιπίνη μειώνει τον αγγειακό λείο μυϊκό τόνο στις στεφανιαίες αρτηρίες και προλαμβάνει την αγγειοσύσπαση. Το τελικό αποτέλεσμα είναι μια αύξηση της μεταστενωτικής ροής του αίματος και μια αύξηση στην παροχή οξυγόνου. Παράλληλα με αυτό, η νιφεδιπίνη μειώνει τις ανάγκες οξυγόνου ελαττώνοντας τις περιφερικές αντιστάσεις (μεταφορτίο). Η μακροπρόθεσμη χρήση της νιφεδιπίνης φαίνεται να συνδέεται με αντιαθηρωματική δράση.

Η νιφεδιπίνη επιδρά στον λείο μυϊκό τόνο των αρτηριολίων, επομένως μειώνει τις περιφερικές αντιστάσεις και την αρτηριακή πίεση. Κατά την έναρξη της θεραπείας με νιφεδιπίνη μπορεί να υπάρξει αντανακλαστική ταχυκαρδία. Ωστόσο, αυτό το φαινόμενο δεν αντισταθμίζει την προκαλούμενη αγγειοδιαστολή. Παράλληλα η χορήγησή της ευνοεί την αποβολή του νατρίου και του νερού τόσο βραχυπρόθεσμα όσο και μακροπρόθεσμα. Η επίδραση της μείωσης της πίεσης του αίματος της νιφεδιπίνης είναι ιδιαίτερα επιβεβαιωμένη στους υπερτασικούς ασθενείς.

Σε μια πολυκεντρική, διπλά-τυφλή, τυχαιοποιημένη, προοπτική μελέτη (INSIGHT) 6.321 ασθενών ηλικίας 55-80 ετών με υπέρταση (ΑΠ >150/95mmHg ή >160mmHg συστολική) με έναν τουλάχιστον επιπρόσθετο παράγοντα κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο, οι οποίοι παρακολουθήθηκαν για 3 με 4,8 χρόνια, το Νιφεδιπίνη CR 30mg και 60mg έδειξε ότι μειώνει την αρτηριακή πίεση και τα καρδιαγγειακά και αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια σε συγκρίσιμο βαθμό, όπως ένας καθιερωμένος συνδυασμός διουρητικών.

Σε μια πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με placebo, διπλά τυφλή μελέτη (ACTION) ερευνήθηκαν με παρακολούθηση περιόδου 5 ετών, που συμπεριλήφθησαν 76.665 ασθενείς με σταθερή στηθάγχη υπό κλασική θεραπεία, η επίδραση των κλινικών εκβάσεων της νιφεδιπίνης CR έναντι του placebo. Το πρωτεύον τελικό σημείο αποτελεσματικότητας δεν διέφερε ανάμεσα σε ασθενείς στην ομάδα της νιφεδιπίνης CR (n= 3.825) και ασθενείς στην ομάδα του placebo (n=3.840) (P=0.54). Σε μια προκαθορισμένη προομάδα ανάλυσης που περιελάμβανε 3.997 στηθαγχικούς ασθενείς με υπέρταση από την αρχή (baseline), με νιφεδιπίνη CR, οδήγησε σε μια σημαντική μείωση 13% του πρωτεύοντος τελικού σημείου.

Η νιφεδιπίνη CR έχει δείξει να είναι ασφαλής μιας και το πρωτεύον τελικό σημείο για ασφάλεια ήταν παρόμοιο και στις δυο ομάδες θεραπείας (Ρ=0.86). Η νιφεδιπίνη CR είχε μια θετική επίδραση σε 2 από τα 3 προκαθορισμένα δευτερεύοντα τελικά σημεία. Η συνδυασμένη συχνότητα θανάτου, τα μείζονα καρδιαγγειακά συμβάντα, η επαναγγείωση και η στεφανιαία αγγειογραφία (CAG) μειώθηκαν κατά 11% (Ρ=0.0012). Τα οποιαδήποτε αγγειακά συμβάματα μειώθηκαν κατά 9% (Ρ=0.027).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες όσο αφορά τη σύγκριση της νιφεδιπίνης με άλλα αντιυπερτασικά στην οξεία υπέρταση και την μακροχρόνια υπέρταση, σε διαφορετικές περιεκτικότητες και διαφορετικά δοσολογικά σχήματα. Η αντιυπερτασική δράση της νιφεδιπίνης έχει καταδειχθεί σε αυτές τις μελέτες αλλά δοσολογικές συστάσεις, δεδομένα για μακροχρόνια ασφάλεια και αποτελέσματα όσο αφορά καρδιαγγειακές εκβάσεις δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν παιδιατρικές δοσολογικές μορφές.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η νιφεδιπίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν απόλυτα. Η συστηματική κατανομή της από του στόματος χορηγούμενης νιφεδιπίνης είναι 45-56% εξ’ αιτίας φαινομένου πρώτης διόδου. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και τον ορό επιτυγχάνονται μετά από 30-60 λεπτά στις συμβατικές μορφές (καψάκια) και μετά από 1,5 έως 4,2 ώρες στις (retard) μορφές.

Η ταυτόχρονη λήψη τροφής καθυστερεί αλλά δεν μειώνει την απορρόφηση.

Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα αυξάνουν με ελεγχόμενο ρυθμό μετά τη δόση νιφεδιπίνης CR και επιτυγχάνεται σταθεροποίηση σε περίπου 6-12 ώρες μετά την πρώτη δόση. Μετά από πολλαπλές μέρες δόσεων, σχετικά σταθερές συγκεντρώσεις πλάσματος, διατηρούνται σε αυτό το επίπεδο με ελάχιστες διακυμάνσεις μεταξύ μέγιστης και ελάχιστης συγκέντρωσης μέσα σε διάστημα 24 ωρών (0.90 - 0.12 ng/ml).

Ο παρακάτω πίνακας δείχνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος (Cmax) των δισκίων Νιφεδιπίνη CR και το χρόνο που χρειάζεται για να φτάσουν τις μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος (tmax):

	Cmax	tmax
Νιφεδιπίνη CR 20 mg παρατεταμένης αποδέσμευσης	6-9	4-16*
Νιφεδιπίνη CR 30 mg παρατεταμένης αποδέσμευσης	20-21	12-15*
Νιφεδιπίνη CR 60 mg παρατεταμένης αποδέσμευσης	43-55	7-9*
*όχι εκσεσημασμένες λόγω επιπεδωμένης σχεδόν καμπύλης συγκέντρωσης πλάσματος σε σχέση με το χρόνο.

Κατανομή

Η ημιπερίοδος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση έχει εξακριβωθεί ότι είναι 5-6 λεπτά. Η νιφεδιπίνη δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) σε ποσοστό περίπου 95%.

Βιομετατροπή

Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και στα τοιχώματα του εντέρου μετά από του στόματος χορήγηση, κυρίως με οξειδωτική διαδικασία. Οι μεταβολίτες δεν έχουν φαρμακοδυναμική δραστηριότητα. Η νιφεδιπίνη αποβάλλεται με τη μορφή των μεταβολιτών της κυρίως δια των νεφρών και σε ένα ποσοστό 5-15% μέσω των χοληφόρων στα κόπρανα. Η αμετάβλητη ουσία ανιχνεύεται σε ίχνη (κάτω από 0.1%) στα ούρα.

Απομάκρυνση

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 1,7 - 3,4 ώρες για το Νιφεδιπίνη καψάκια. Μετά από παρεντερική χορήγηση είναι περίπου 1,7 ώρες. Σε περιπτώσεις επηρεασμένης νεφρικής λειτουργίας δεν έχουν διαπιστωθεί ουσιαστικές μεταβολές σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. Σε περιπτώσεις επηρεασμένης ηπατικής λειτουργίας, ο χρόνος ημιζωής είναι σαφώς παρατεταμένος και η ολική κάθαρση μειωμένη. Μείωση της δοσολογίας μπορεί να είναι αναγκαία σε σοβαρές περιπτώσεις.

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής στα δισκία Νιφεδιπίνη CR δεν αντιπροσωπεύει μια αξιόπιστη παράμετρο, λόγω του ότι σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα διατηρούνται κατά τη διάρκεια της απελευθέρωσης από τα δισκία και κατά την απορρόφηση. Μετά την απελευθέρωση και απορρόφηση της τελευταίας δόσης, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα, τελικά μειώνονται με τελικό χρόνο ημισείας ζωής, όπως στις συμβατικές μορφές (καψάκια).

Δισκία Νιφεδιπίνη CR ελεγχόμενης αποδέσμευσης

Το δισκίο Νιφεδιπίνη CR ελεγχόμενης αποδέσμευσης αποτελείται από έναν οσμωτικά ενεργό πυρήνα, ο οποίος περιβάλλεται από μία ημιδιαπερατή μεμβράνη. Ο πυρήνας του δισκίου διαιρείται σε δύο επίπεδα: 1) Ένα “δραστικό” επίπεδο που περιέχει την δραστική ουσία του φαρμάκου και 2) ένα “ωθητικό” επίπεδο το οποίο περιέχει φαρμακολογικά αδρανή, αλλά οσμωτικά ενεργά συστατικά. Όταν το δισκίο διαβρέχεται από το υγρό της γαστρεντερικής οδού, αυξάνεται η πίεση στο οσμωτικό επίπεδο, με αποτέλεσμα την ώθηση του επιπέδου της δραστικής ουσίας. Έτσι αποδεσμεύεται η δραστική ουσία του φαρμάκου, μέσα από ένα στόμιο που έχει κατασκευαστεί με μεγάλη ακρίβεια με ακτίνες λέιζερ. Το Νιφεδιπίνη CR σχεδιάστηκε ώστε να παρέχει ένα σταθερό ποσοστό νιφεδιπίνης για 24 ώρες. Αυτό το ελεγχόμενο ποσοτό της αποδέσμευσης της δραστικής ουσίας του φαρμάκου μέσα στον γαστρεντερικό αυλό, είναι ανεξάρτητο από το pH και την γαστρεντερική κινητικότητα.

Η λειτουργία του Νιφεδιπίνη CR οφείλεται στην ύπαρξη οσμωτικής διαφοράς μεταξύ των περιεχομένων του πυρήνα και του υγρού του γαστρεντερικού σωλήνα. Η αποδέσμευση της δραστικής ουσίας είναι σταθερή καθ’ όλη τη διάρκεια που η οσμωτική διαφορά παραμένει σταθερή και κατόπιν σταδιακά μηδενίζεται. Μετά την κατάποση, τα βιολογικώς αδρανή συστατικά του δισκίου, παραμένουν αμετάβλητα κατά τη διάρκεια της διέλευσης αυτού από την γαστρεντερική οδό και αποβάλλονται σαν αδιάλυτο κέλυφος δια μέσου των κοπράνων.

Η νιφεδιπίνη απορροφάται πλήρως μετά από του στόματος χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα αυξάνουν προοδευτικά με ελεγχόμενο ρυθμό μετά από μία δόση Νιφεδιπίνη CR και φθάνουν σε ένα επίπεδο περίπου 6 ώρες μετά την πρώτη δόση. Στις μετέπειτα δόσεις διατηρούνται σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα σ’ αυτό το επίπεδο, με ελάχιστες διακυμάνσεις κατά το 24ωρο. Παρατηρήθηκε ότι ο δείκτης διακυμάνσεων (το πηλίκο των μεγίστων με τις ελάχιστες συγκεντρώσεις) ήταν 4πλάσιος με την παραδοσιακή μορφή της άμεσης απελευθέρωσης του Νιφεδιπίνη στο δασολογικό σχήμα T.I.D. παρά με το Νιφεδιπίνη CR.

Υπό φυσιολογικές συνθήκες η βιοδιαθεσιμότητα του Νιφεδιπίνη CR είναι 80% της βιοδιαθεσιμότητας του Νιφεδιπίνη καψάκια. Η παρουσία τροφής επηρεάζει ελαφρώς την αρχική φάση απορρόφησης του φαρμάκου αλλά δεν επηρεάζει το μέγεθος της βιοδιαθεσιμότητάς του. Η εκσεσημασμένη μείωση της κατακράτησης του φαρμάκου για παρατεταμένα χρονικά διαστήματα (Short Bowel Syndrome) μπορεί να επηρεάσει την φαρμακοκινητική με πιθανό αποτέλεσμα χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Η φαρμακοκινητική του Νιφεδιπίνη CR είναι γραμμική για εύρος δοσολογίας 30-180mg με συγκεντρώσεις στο πλάσμα ανάλογα με τη δόση που χορηγείται. Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται εκτενώς σε πολύ υδατοδιαλυτούς αδρανείς μεταβολίτες, οι οποίοι αποβάλλονται σε ποσοτό 60-80% της δόσης από τα ούρα. Μόνο ίχνη (λιγότερο από 0.1% της δόσης) της αναλλοίωτης μορφής μπορεί να ανιχνευθεί στα ούρα. Το υπόλοιπο αποβάλλεται με τα κόπρανα υπό τη μορφή μεταβολιτών, κυρίως σαν αποτέλεσμα αποβολής μέσω της χολής. Έτσι η φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης δεν επηρεάζεται σημαντικά σε νεφρική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με αιμοκάθαρση ή με χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές μεταβολές της φαρμακοκινητικής της νιφεδιπίνης. Η φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης σε ασθενείς με χρόνια ηπατική πάθηση μπορεί να μεταβληθεί επειδή η βιομετατροπή γίνεται κυρίως στο ήπαρ. Οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (κίρρωση του ήπατος) παρουσιάζουν μεγαλύτερη βιοδιαθεσιμότητα και χρόνο ημίσειας ζωής στη νιφεδιπίνη μεγαλύτερο από υγιείς εθελοντές.

Η πρωτεϊνική δέσμευση στο ορό είναι υψηλή (92-98%). Η πρωτεϊνική δέσμευση μπορεί να είναι πολύ μειωμένη σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η νιφεδιπίνη είναι ανταγωνιστής του ασβεστίου του τύπου 1,4-διυδροπυριδινών, δηλαδή, ουσία που αναστέλλει την εισροή ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα του μυοκαρδίου και τα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων. Η νιφεδιπίνη δρα κυρίως στα κύτταρα…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από το στόμα, η νιφεδιπίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν απόλυτα. Η συστηματική κατανομή της από του στόματος χορηγούμενης νιφεδιπίνης είναι 45-56% εξ’ αιτίας φαινομένου πρώτης διόδου. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4. Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται κυρίως σε 2,6-διμεθυλ-4-(2-νιτροφαινυλ)-5-μεθοξυκαρβονυλ-πυριδίνη-3-καρβοξυλικό οξύ, και στη συνέχεια περαιτέρω σε 2-υδροξυμεθυλ-πυριδίνη-καρβοξυλικό οξύ. Η…

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	—	Συγχορήγηση με φάρμακα που αναστέλλουν ή επάγουν το CYP3A4
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	Επηρεασμένη ηπατική λειτουργία / ηπατική βλάβη

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Το φάρμακο μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ (σε υδατοδιαλυτά, ανενεργά μεταβολικά προϊόντα) από το σύστημα ενζύμων του κυτοχρώματος P-450, συμπεριλαμβανομένου του CYP3A.

Η νιφεδιπίνη έχει γνωστά ανθρώπινα μεταβολικά προϊόντα που περιλαμβάνουν την οξειδωμένη νιφεδιπίνη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της νιφεδιπίνης είναι περίπου 2 ώρες.

Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα της νιφεδιπίνης είναι περίπου 2 ώρες όταν χορηγείται ως συμβατικές κάψουλες, και περίπου 7 ώρες όταν χορηγείται ως δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης (Adalat CC).

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Φάρμακα που αποτρέπουν τον πρόωρο τοκετό και τη μη ώριμη γέννηση καταστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Οι παράγοντες που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση της πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν το θειικό μαγνήσιο, τους β-μιμητικούς, τους ανταγωνιστές της ωκυτοκίνης, τους αναστολείς διαύλων ασβεστίου και τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς αγωνιστές. Η χρήση ενδοφλέβιου αλκοόλ ως τοκολυτικού έχει πλέον καταργηθεί.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

I9ZF7L6G2L

NIFEDIPINE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης

Χημική Δομή [CS] - Διυδροπυριδίνες

Η νιφεδιπίνη είναι Αναστολέας διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης. Ο μηχανισμός δράσης της νιφεδιπίνης είναι ως Ανταγωνιστής διαύλων ασβεστίου.

NIFEDIPINE

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-CCB C08CA05

Συμπτωματική 1ης γραμμής — αναστολείς ασβεστίου

Σταθερή στηθάγχη — εναλλακτικά ή σε συνδυασμό. Σε ΥΤ/βρογχόσπασμο/μη ανοχή β-αναστολέα

Δοσολογία: 30–60 mg × 1 · Συνεχής

📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΑΔΑ — Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4485

Μοριακός τύπος

C17H18N2O6

Μοριακό βάρος

346.3

IUPAC

dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

InChIKey

HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.