OSIMERTINIB
Οσιμερτινίμπη
**Φαρμακοδυναμική** Μια φαρμακοκινητική/φαρμακοδυναμική ανάλυση υπέδειξε μια εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση παράταση του διαστήματος QTc κατά 14 msec (ανώτερο όριο αμφίπλευρου 90% CI: 16 msec) στη δόση osimertinib 80 mg.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Μια φαρμακοκινητική/φαρμακοδυναμική ανάλυση υπέδειξε μια εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση παράταση του διαστήματος QTc κατά 14 msec (ανώτερο όριο αμφίπλευρου 90% CI: 16 msec) στη δόση osimertinib 80 mg.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Osimertinib είναι ένας αναστολέας τυροσινικής κινάσης (TKI) του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) που συνδέεται με συγκεκριμένες μεταλλαγμένες μορφές του EGFR (T790M, L858R και διαγραφή exon 19) που υπερισχύουν στους όγκους μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα (NSCLC) μετά από θεραπεία με EGFR-TKIs πρώτης γραμμής. Ως αναστολέας τυροσινικής κινάσης τρίτης γενιάς, το osimertinib είναι ειδικό για τη μετάλλαξη T790M της πύλης (gate-keeper), η οποία αυξάνει τη δραστηριότητα πρόσδεσης ATP στο EGFR και οδηγεί σε κακή πρόγνωση για την καθυστερημένη νόσο. Επιπλέον, έχει αποδειχθεί ότι το osimertinib προστατεύει τον EGFR άγριου τύπου κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μειώνοντας έτσι τη μη ειδική πρόσδεση και περιορίζοντας την τοξικότητα. Σε σύγκριση με τον EGFR άγριου τύπου, το osimertinib έχει 200 φορές υψηλότερη συγγένεια για τα μόρια EGFR με τη μετάλλαξη L858R/T790M in vitro.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η διάμεση τιμή χρόνου μέχρι Cmax βρέθηκε να είναι 6 ώρες.
Το Osimertinib αποβάλλεται κυρίως μέσω των κοπράνων (68%), σε μικρότερο βαθμό μέσω των ούρων (14%), ενώ μόνο το 2% απεκκρίνεται αμετάβλητο.
Ο μέσος όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 918 L.
Η από του στόματος κάθαρση είναι 14,3 L/hr.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Η πρόσδεση πρωτεϊνών πλάσματος του osimertinib είναι 95%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το Osimertinib μεταβολίζεται σε τουλάχιστον δύο φαρμακολογικά ενεργούς μεταβολίτες, την AZ7550 και την AZ5104, οι οποίοι κυκλοφορούν σε συγκέντρωση περίπου 10% της μητρικής ένωσης. Βιοχημικές αναλύσεις έχουν δείξει ότι η AZ7550 έχει παρόμοια δραστικότητα και αποτελεσματικότητα με το osimertinib, ενώ η AZ5104 είναι πιο δραστική έναντι του μεταλλαγμένου και άγριου τύπου EGFR. Οι κύριες μεταβολικές οδοί είναι η οξείδωση (κυρίως από CYP3A) και η δεαλκυλίωση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο εκτιμώμενος μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στον πληθυσμό είναι 48 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
Αναστολείς πρωτεϊνικής κινάσης που αναστέλλουν τις ΤΥΡΟΣΙΝΙΚΕΣ ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
3C06JJ0Z2O
OSIMERTINIB
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αναστολέας Κινάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κινάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς του Κυτοχρώματος P450 3A
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς του Κυτοχρώματος P450 3A4
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς του Κυτοχρώματος P450 1A2
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς της Πρωτεΐνης Αντίστασης του Μαστού
Το Osimertinib είναι ένας Αναστολέας Κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης του osimertinib είναι ως Αναστολέας Κινάσης, και Αναστολέας του Κυτοχρώματος P450 3A, και Επαγωγέας του Κυτοχρώματος P450 3A4, και Επαγωγέας του Κυτοχρώματος P450 1A2, και Αναστολέας της Πρωτεΐνης Αντίστασης του Μαστού.
OSIMERTINIB
Αναστολείς του Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]; Αναστολείς Κινάσης [MoA]; Επαγωγείς του Κυτοχρώματος P450 1A2 [MoA]; Αναστολέας Κινάσης [EPC]; Αναστολείς της Πρωτεΐνης Αντίστασης του Μαστού [MoA]; Επαγωγείς του Κυτοχρώματος P450 3A4 [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
Αναστολείς πρωτεϊνικής κινάσης που αναστέλλουν τις ΤΥΡΟΣΙΝΙΚΕΣ ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.