ETRAVIRINE
Ετραβιρίνη
**Φαρμακοδυναμική** Κλινικές μελέτες δεν έδειξαν παράταση του διαστήματος QT στα ηλεκτροκαρδιογραφήματα μετά από 8 ημέρες χορήγησης.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Κλινικές μελέτες δεν έδειξαν παράταση του διαστήματος QT στα ηλεκτροκαρδιογραφήματα μετά από 8 ημέρες χορήγησης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ετραβιρίνη ασκεί τη δράση της μέσω άμεσης αναστολής του ενζύμου αντίστροφη μετασοκράσηση του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας τύπου 1 (HIV-1). Συνδέεται άμεσα με την αντίστροφη μετασοκράσηση και, κατά συνέπεια, αναστέλλει την πολυμερική δραστηριότητα που εξαρτάται από το DNA και το RNA. Η ετραβιρίνη δεν αναστέλλει την ανθρώπινη DNA πολυμεράση άλφα, βήτα ή γάμμα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μέγιστη από του στόματος απορρόφηση επιτυγχάνεται σε 2.5-4 ώρες. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από τη συνδυασμένη χρήση ρανιτιδίνης ή ομεπραζόλης από του στόματος, οι οποίες μειώνουν την γαστρική οξύτητα. Η χορήγηση υπό νηστεία είχε ως αποτέλεσμα μείωση κατά σχεδόν 50% στην συστημική έκθεση (AUC) σε σύγκριση με τη χορήγηση μετά από γεύμα.
Μετά από δόση 800 mg ραδιοσημασμένης ετραβιρίνης, διαπιστώθηκε ότι το 93,7% απεκκρίνεται μέσω κοπράνων, με το 81,2% - 86,4% να απεκκρίνεται αμετάβλητο. Το 1,2% της δόσης απεκκρίθηκε νεφρικά, μεταλλαγμένο. Η ετραβιρίνη είναι διηθήσιμη (αιμοδιήθηση).
Η κατανομή της ετραβιρίνης σε διαμερίσματα εκτός του πλάσματος δεν έχει αξιολογηθεί σε ανθρώπους.
Η νεφρική κάθαρση της ετραβιρίνης είναι αμελητέα (<1,2%), επομένως δεν απαιτούνται προσαρμογές δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Η κάθαρση μειώνεται σε ασθενείς με Ηπατίτιδα Β ή/και συν-λοίμωξη, ωστόσο, το προφίλ ασφάλειας της ετραβιρίνης δεν απαιτεί προσαρμογές δοσολογίας.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 99,9% in vitro. In vitro, το 99,6% συνδέεται με αλβουμίνη και το 97,66% - 99,02% συνδέεται με 1-άλφα γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται (in vitro) από ηπατικά ένζυμα CYP450: CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19. Οι κύριοι μεταβολίτες που σχηματίζονται από μεθυλο-υδροξυλίωση του διμεθυλο-βενζονιτριλίου διατήρησαν λιγότερο από το 90% της δραστηριότητας της ετραβιρίνης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Χρόνος ημίσειας ζωής 9,05-41 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς αντίστροφης μετασοκράσησης (RNA-DIRECTED DNA POLYMERASE), ένα ένζυμο που συνθέτει DNA σε ένα πρότυπο RNA.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
0C50HW4FO1
ETRAVIRINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος Αντιστρόφου Μετασοκράστη για τον Ιό της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας 1
Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος [EXT]
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Μη-Νουκλεοσιδικοί Αναστολείς Αντίστροφης Μετασοκράστη
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς του Cytochrome P450 3A
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς του Cytochrome P450 2C9
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς του Cytochrome P450 2C19
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς της P-Γλυκοπρωτεΐνης
Η ετραβιρίνη είναι ένας Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος Αντιστρόφου Μετασοκράστη για τον Ιό της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας 1. Ο μηχανισμός δράσης της ετραβιρίνης είναι ως Μη-Νουκλεοσιδικός Αναστολέας Αντίστροφης Μετασοκράστη, και Επαγωγέας του Cytochrome P450 3A, και Αναστολέας του Cytochrome P450 2C9, και Αναστολέας του Cytochrome P450 2C19, και Αναστολέας της P-Γλυκοπρωτεΐνης.
ETRAVIRINE
Επαγωγείς του Cytochrome P450 3A [MoA]; Αναστολείς του Cytochrome P450 2C9 [MoA]; Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος Αντιστρόφου Μετασοκράστη για τον Ιό της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας 1 [EPC]; Αναστολείς του Cytochrome P450 2C19 [MoA]; Αναστολείς της P-Γλυκοπρωτεΐνης [MoA]; Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος [EXT]; Μη-Νουκλεοσιδικοί Αναστολείς Αντίστροφης Μετασοκράστη [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς αντίστροφης μετασοκράσησης (RNA-DIRECTED DNA POLYMERASE), ένα ένζυμο που συνθέτει DNA σε ένα πρότυπο RNA.