Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N04BC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PRAMIPEXOLE

Πραμιπεξόλη

Για τη θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της ιδιοπαθούς νόσου Πάρκινσον.

Chemical structure of PRAMIPEXOLE

Εμπορικά Ονόματα

ASTEPEN FELISELIN MIRAPEXIN MIRAPEZOL MOVIAL NERVIUS NEWMIREX OPRYMEA PARXAMIL PRAMIPEXOLE-MYLAN PRAMIPEXOLE-NOVIS PRAMIPEXOLE-TEVA PRAMIXOL PRIMIZOL RAPEXOLE X-TREMBLE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της ιδιοπαθούς νόσου Πάρκινσον.
medication
SPC-X-TREMBLE

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Χορήγηση:
Μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δόση πρέπει να αυξάνεται σταδιακά κάθε 5-7 ημέρες. Εάν κρίνεται αναγκαία περαιτέρω αύξηση, η ημερήσια δόση αυξάνεται ανά 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος) σε εβδομαδιαία διαστήματα.
  • Νόσος του Parkinson
    ΔόσηΗ δόση πρέπει να αυξάνεται σταδιακά από μία αρχική δόση 0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) την ημέρα και μετά να αυξάνεται κάθε 5-7 ημέρες.
    Μέγ. δόση3.3 mg βάσεως (4.5 mg άλατος) την ημέρα
    Η ημερήσια δόση χορηγείται 3 φορές την ημέρα σε ίσες διηρημένες δόσεις. Η ατομική δόση κυμαίνεται από 0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) έως τη μέγιστη δόση των 3.3 mg βάσεως (4.5 mg άλατος) την ημέρα. Η συχνότητα εμφάνισης της υπνηλίας αυξάνεται σε δόσεις υψηλότερες από 1.5 mg (άλατος) ημερησίως. Η δόση της λεβοντόπα συνιστάται να μειώνεται κατά τη διάρκεια της κλιμάκωσης της δόσης και της θεραπείας συντήρησης.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Για κάθαρση κρεατινίνης > 50 ml/λεπτό: δεν απαιτείται ελάττωση δόσης. Για κάθαρση κρεατινίνης 30-50 ml/λεπτό: αρχική δόση 0.088 mg βάσεως (0.125 mg άλατος) δύο φορές την ημέρα, μέγιστη 1.57 mg βάσεως (2.25 mg άλατος). Για κάθαρση κρεατινίνης < 20 ml/λεπτό: αρχική δόση 0.088 mg βάσεως (0.125 mg άλατος) μία φορά την ημέρα, μέγιστη 1.1 mg βάσεως (1.5 mg άλατος). Εάν η νεφρική λειτουργία εξασθενίσει κατά τη θεραπεία συντήρησης, η δόση πρέπει να μειώνεται κατά το ίδιο ποσοστό με τη μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης. Η δόση μπορεί να χορηγηθεί σε δύο διηρημένες δόσεις εάν η κάθαρση είναι 20-50 ml/λεπτό και σε εφάπαξ ημερήσια δόση εάν η κάθαρση είναι < 20 ml/λεπτό.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Ρύθμιση της δοσολογίας πιθανόν να μην είναι απαραίτητη.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (Νόσος του Parkinson)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (Διαταραχή Tourette)
    Το X-TREMBLE δε συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται λόγω αρνητικής ισορροπίας οφέλους-κινδύνου.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Διαταραχή Tourette)
    Ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης πάνω από 20 ml/λεπτό, δεν απαιτούν ελάττωση της ημερήσιας δόσης. Δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς υπό αιμοδιάλυση ή με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (Διαταραχή Tourette)
    Ρύθμιση της δοσολογίας πιθανόν να μην είναι απαραίτητη.
block
SPC-X-TREMBLE

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή στα έκδοχα του προϊόντος.
warning
SPC-X-TREMBLE

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του Parkinson και με νεφρική ανεπάρκεια
    Συνιστάται μείωση της δοσολογίας σύμφωνα με τη Δοσολογία.
  • Ψευδαισθήσεις
    Οι ασθενείς πρέπει να πληροφορηθούν ότι μπορεί να παρουσιάσουν ψευδαισθήσεις (κυρίως οπτικές).
  • Δυσκινησία
    ΠληθυσμόςΣε προχωρημένη νόσο του Parkinson, σε συνδυασμένη θεραπεία με λεβοντόπα
    Αν παρατηρηθεί δυσκινησία, η δόση της λεβοντόπα θα πρέπει να μειωθεί.
  • Αιφνίδια έναρξη ύπνου και υπνηλία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του Parkinson
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για αυτό και να συμβουλεύονται να προσέχουν ενόσω οδηγούν ή χειρίζονται μηχανές κατά τη διάρκεια της θεραπείας με X-TREMBLE. Ασθενείς που βίωσαν υπνηλία και/ή αιφνίδια πρόκληση ύπνου δεν πρέπει να οδηγούν ούτε να χειρίζονται μηχανές κατά τη διάρκεια της θεραπείας με X-TREMBLE. Επιπλέον, μπορεί να ληφθεί υπόψη μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας. Λόγω των πιθανών αθροιστικών επιδράσεων, θα πρέπει να συνιστάται προσοχή όταν οι ασθενείς λαμβάνουν άλλα κατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα ή οινοπνευματώδη σε συνδυασμό με πραμιπεξόλη (βλ. αλληλεπιδράσεις, Οδήγηση και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων και ψυχαναγκαστικές συμπεριφορές
    Μείωση της δόσης/σταδιακή διακοπή θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.
  • Ασθενείς με ψυχωσικές διαταραχές
    Σε ασθενείς με ψυχωσικές διαταραχές πρέπει να χορηγούνται αγωνιστές ντοπαμίνης μόνο εάν τα πιθανά οφέλη αντισταθμίζουν τους κινδύνους. Θα πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση αντιψυχωσικών φαρμακευτικών προϊόντων με πραμιπεξόλη (βλ. αλληλεπιδράσεις).
  • Οφθαλμολογικός έλεγχος
    Συνιστάται οφθαλμολογικός έλεγχος σε τακτά χρονικά διαστήματα ή εφόσον παρατηρηθούν διαταραχές της όρασης.
  • Σοβαρές καρδιαγγειακές νόσοι
    Χρειάζεται προσοχή σε περίπτωση βαρειάς καρδιαγγειακής νόσου. Συνιστάται ο έλεγχος της πίεσης του αίματος, ειδικά στην αρχή της θεραπείας λόγω του γενικού κινδύνου της ορθοστατικής υπότασης που σχετίζεται με τη ντοπαμινεργική θεραπεία.
  • Κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο
    Συμπτώματα που υποδηλώνουν κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο έχουν αναφερθεί με την απότομη διακοπή ντοπαμινεργικής θεραπείας (βλ. Δοσολογία).
swap_horiz
SPC-X-TREMBLE

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Σιμετιδίνη, αμανταδίνη, μεξιλετίνη, ζιδοβουδίνη, σισπλατίνη, κινίνη, προκαϊναμίδη
    προσοχή
    Ενδέχεται να αλληλεπιδράσουν με την πραμιπεξόλη με αποτέλεσμα τη μειωμένη απέκκριση της πραμιπεξόλης.
    ΣύστασηΜείωση της δόσης της πραμιπεξόλης.
  • Λεβοντόπα
    προσοχή
    Όταν χορηγείται σε συνδυασμό, η δόση της λεβοντόπα πρέπει να μειώνεται.
    ΣύστασηΣυστήνεται η δόση της λεβοντόπα να μειώνεται και να κρατείται σταθερή η δόση των άλλων αντιπαρκινσονικών φαρμακευτικών προϊόντων ενώ αυξάνεται η δόση του X-TREMBLE.
  • Κατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα ή οινοπνευματώδη
    προσοχή
    Πιθανές αθροιστικές επιδράσεις.
  • Αντιψυχωσικά φάρμακα
    αντένδειξη
    Ανταγωνιστικές δράσεις.
    ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης.
sick
SPC-X-TREMBLE

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • διαταραγμένα όνειρα
  • συμπτώματα διαταραχών συμπεριφοράς που αφορούν σε διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων και ψυχαναγκαστικές συμπεριφορές
  • συγχυτική κατάσταση
  • ψευδαισθήσεις
  • αϋπνία
  • κραιπάλη φαγητού
  • ψυχαναγκαστικές αγορές
  • παραληρητική ιδέα
  • υπερφαγία
  • υπερσεξουαλικότητα
  • διαταραχή της γενετήσιας ορμής
  • παράνοια
  • παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια
  • ανησυχία
Διαταραχές νευρικού συστήματος
  • ζάλη
  • δυσκινησία
  • υπνηλία
  • κεφαλαλγία
  • αμνησία
  • υπερκινησία
  • αιφνίδια έναρξη ύπνου
  • συγκοπτικό επεισόδιο
Οφθαλμικές διαταραχές
  • διαταραχές όρασης περιλαμβανομένης διπλωπίας, θάμβους οράσεως και μειωμένης οπτικής οξύτητας
Καρδιακές διαταραχές
  • καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές διαταραχές
  • υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • δύσπνοια
  • λόξυγγας
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • ναυτία
  • δυσκοιλιότητα
  • έμετος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • υπερευαισθησία
  • κνησμός
  • εξάνθημα
Γενικές διαταραχές και διαταραχές της θέσης χορήγησης
  • κόπωση
  • περιφερικό οίδημα
Εξετάσεις
  • μείωση βάρους συμπεριλαμβανομένης μειωμένης όρεξης
  • αύξηση βάρους
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • πνευμονία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • διαταραγμένα όνειρα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • συμπτώματα διαταραχών συμπεριφοράς που αφορούν σε διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων και ψυχαναγκαστικές συμπεριφορές
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • κραιπάλη φαγητού
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι Συχνές
  • ψυχαναγκαστικές αγορές
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι Συχνές
  • παραληρητική ιδέα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι Συχνές
  • υπερφαγία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι Συχνές
  • υπερσεξουαλικότητα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι Συχνές
  • διαταραχή της γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι Συχνές
  • παράνοια
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι Συχνές
  • παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι Συχνές
  • ανησυχία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι Συχνές
  • ζάλη
    Διαταραχές νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • δυσκινησία
    Διαταραχές νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • υπνηλία
    Διαταραχές νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • αμνησία
    Διαταραχές νευρικού συστήματος
    Όχι Συχνές
  • υπερκινησία
    Διαταραχές νευρικού συστήματος
    Όχι Συχνές
  • αιφνίδια έναρξη ύπνου
    Διαταραχές νευρικού συστήματος
    Όχι Συχνές
  • συγκοπτικό επεισόδιο
    Διαταραχές νευρικού συστήματος
    Όχι Συχνές
  • διαταραχές όρασης περιλαμβανομένης διπλωπίας, θάμβους οράσεως και μειωμένης οπτικής οξύτητας
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι Συχνές
  • υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι Συχνές
  • λόξυγγας
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι Συχνές
  • ναυτία
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Συχνές
  • έμετος
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Συχνές
  • υπερευαισθησία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι Συχνές
  • κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι Συχνές
  • εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι Συχνές
  • κόπωση
    Γενικές διαταραχές και διαταραχές της θέσης χορήγησης
    Συχνές
  • περιφερικό οίδημα
    Γενικές διαταραχές και διαταραχές της θέσης χορήγησης
    Συχνές
  • μείωση βάρους συμπεριλαμβανομένης μειωμένης όρεξης
    Εξετάσεις
    Συχνές
  • αύξηση βάρους
    Εξετάσεις
    Όχι Συχνές
  • πνευμονία
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-X-TREMBLE

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Η επίδραση στην κύηση και τη γαλουχία δεν έχει διερευνηθεί σε ανθρώπους. Η πραμιπεξόλη σε επίμυες και κουνέλια δεν έδειξε τερατογένεση, αλλά βρέθηκε εμβρυοτοξική στον επίμυ σε δόσεις που ήταν τοξικές για τη μητέρα (βλ. παράγραφο 5.3). Το X-TREMBLE δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός αν είναι ξεκάθαρα απαραίτητο, δηλαδή αν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Επειδή η θεραπεία με πραμιπεξόλη αναστέλλει την έκκριση της προλακτίνης στους ανθρώπους, πρέπει να αναμένεται η αναστολή της γαλουχίας. Η απέκκριση της πραμιπεξόληςστο μητρικό γάλα δεν έχει μελετηθεί στις γυναίκες. Στους επίμυες η συγκέντρωση της ραδιενεργής δραστικής ουσίαςήταν υψηλότερη στο μητρικό γάλα απ’ότι στο πλάσμα. Λόγω απουσίας στοιχείων για τον άνθρωπο, το X-TREMBLE, δε θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Εν τούτοις, αν η χρήση του δεν μπορεί να αποφευχθεί, ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα. Σε μελέτες με πειραματόζωα, η πραμιπεξόλη επηρέασε τους οιστρικούς κύκλους και μείωσε τη γυναικεία γονιμότητα όπως αναμενόταν για έναν αγωνιστή της ντοπαμίνης. Παρ’όλα αυτά, αυτές οι μελέτες δεν ήταν ενδεικτικές για άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς δράσεις σε σχέση με την ανδρική γονιμότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της πραμιπεξόλης ως θεραπεία για τη νόσο Πάρκινσον είναι άγνωστος, αν και πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ικανότητά της να διεγείρει τους υποδοχείς ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα.
monitor_heart
SPC-X-TREMBLE

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιπαρκινσονικά φάρμακα, αγωνιστής ντοπαμίνης, κωδικός ATC: N04BC05. Η πραμιπεξόλη είναι ένας αγωνιστής ντοπαμίνης, που συνδέεται με υψηλή εκλεκτικότητα και ειδικότητα στην D 2 υπο-οικογένεια ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Έχει…
biotech
SPC-X-TREMBLE

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η πραμιπεξόλη απορροφάται γρήγορα και πλήρως μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μεγαλύτερη από 90% και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται μεταξύ 1 και 3 ωρών. Ταυτόχρονη χορήγηση με τροφή δεν μειώνει την έκταση…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Αυτό το φάρμακο υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό στους ανθρώπους. Η πραμιπεξόλη μεταβολίζεται μόνο σε αμελητέο βαθμό (<10%). Δεν έχει αναγνωριστεί κανένας συγκεκριμένος ενεργός μεταβολίτης στο ανθρώπινο πλάσμα ή στα ούρα. Δεν έχουν αναγνωριστεί μεταβολίτες στο…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-X-TREMBLE
expand_more

Δοσολογία

Νόσος του Parkinson

Η ημερήσια δόση χορηγείται 3 φορές την ημέρα σε ίσες διηρημένες δόσεις.

Αρχική θεραπεία

Η δόση πρέπει να αυξάνεται σταδιακά από μία αρχική δόση 0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) την ημέρα και μετά να αυξάνεται κάθε 5-7 ημέρες. Με την προϋπόθεση ότι οι ασθενείς δεν παρουσιάζουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, η δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται ώστε να επιτευχθεί το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Αυξανόμενο - Δοσολογικό Σχήμα της πραμιπεξόλης

Εβδομάδα Δόση (mg βάσεως) Ολική Ημερήσια Δόση (mg βάσεως) Δόση (mg άλατος) Ολική Ημερήσια Δόση (mg άλατος)
1 3 x 0.088 0.264 3 x 0.125 0.375
2 3 x 0.18 0.54 3 x 0.25 0.75
3 3 x 0.35 1.1 3 x 0.5 1.50

Εάν κρίνεται αναγκαία μία περαιτέρω αύξηση της δόσης, η ημερήσια δόση θα πρέπει να αυξάνεται ανά 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος) σε εβδομαδιαία διαστήματα μέχρι τη μέγιστη δόση των 3.3 mg βάσεως (4.5 mg άλατος) την ημέρα. Ωστόσο, θα πρέπει να σημειωθεί ότι η συχνότητα εμφάνισης της υπνηλίας αυξάνεται σε δόσεις υψηλότερες από 1.5 mg (άλατος) ημερησίως (βλ. (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)).

Θεραπεία συντήρησης

Η ατομική δόση κυμαίνεται από 0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) έως τη μέγιστη δόση των 3.3 mg βάσεως (4.5 mg άλατος) την ημέρα. Κατά τη διάρκεια κλιμάκωσης της δόσης σε κεντρικές μελέτες, παρατηρήθηκε αποτελεσματικότητα η οποία άρχιζε με ημερήσια δόση 1.1 mg βάσεως (1.5 mg άλατος). Περαιτέρω ρυθμίσεις της δόσης πρέπει να γίνονται με βάση την κλινική ανταπόκριση και την εμφάνιση ανεπιθυμήτων ενεργειών. Σε κλινικές μελέτες περίπου 5% των ασθενών έλαβε δόσεις κάτω του 1.1 mg βάσεως (1.5 mg άλατος). Σε προχωρημένη νόσο του Parkinson, δόσεις της πραμιπεξόλης υψηλότερες από 1.1 mg βάσεως (1.5 mg άλατος) την ημέρα μπορεί να είναι χρήσιμες σε ασθενείς στους οποίους στοχεύεται μείωση της θεραπείας με λεβοντόπα.

Συνιστάται η δόση της λεβοντόπα να μειώνεται κατά τη διάρκεια, τόσο της κλιμάκωσης της δόσης, όσο και της θεραπείας συντήρησης με X-TREMBLE εξαρτώμενη από τις ατομικές αντιδράσεις των ασθενών (δείτε (βλ. Αλληλεπιδράσεις)).

Διακοπή της θεραπείας

Η απότομη διακοπή της ντοπαμινεργικής θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη νευροληπτικού κακοήθους συνδρόμου. Η διακοπή της πραμιπεξόλης πρέπει να γίνεται βαθμιαία σε ρυθμό 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος) ημερησίως μέχρις ότου η ημερήσια δόση μειωθεί στα 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος). Στη συνέχεια η δόση θα πρέπει να μειωθεί κατά 0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) ημερησίως (βλ. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)).

Δοσολογία σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Η αποβολή της πραμιπεξόλης εξαρτάται από τη νεφρική λειτουργία. Το κάτωθι δοσολογικό σχήμα προτείνεται για αρχική θεραπεία:

  • Ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης πάνω από 50 ml/λεπτό δεν απαιτούν ελάττωση της ημερήσιας δόσης ή συχνότητας δοσολογίας.
  • Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 30 και 50 ml/λεπτό, η αρχική ημερήσια δόση της πραμιπεξόλης πρέπει να χορηγείται σε δύο διηρημένες δόσεις αρχίζοντας από 0.088 mg βάσεως (0.125 mg άλατος) δύο φορές την ημέρα (0.176 mg βάσης/0.125 mg άλατος). Δε θα πρέπει να υπερβαίνεται η μέγιστη ημερήσια δόση των 1.57 mg πραμιπεξόλης βάσης (2.25 mg άλατος).
  • Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 20 ml/λεπτό, η ημερήσια δόση της πραμιπεξόλης πρέπει να χορηγείται σε μία εφάπαξ ημερήσια δόση αρχίζοντας με 0.088 mg βάσεως (0.125 mg άλατος). Δε θα πρέπει να υπερβαίνεται η μέγιστη ημερήσια δόση των 1.1 mg πραμιπεξόλης βάσης (1.5 mg άλατος).

Εάν η νεφρική λειτουργία εξασθενίσει κατά τη διάρκεια της θεραπείας συντήρησης, θα πρέπει να μειώνεται η ημερήσια δόση του X-TREMBLE στο ίδιο ποσοστό που μειώνεται και η κάθαρση κρεατινίνης, δηλαδή εάν η κάθαρση κρεατινίνης μειώνεται κατά 30% τότε και η ημερήσια δόση του X-TREMBLE πρέπει να μειωθεί κατά 30%. Η ημερήσια δόση μπορεί να χορηγηθεί σε δύο διηρημένες δόσεις εάν η κάθαρση της κρεατινίνης είναι μεταξύ 20 και 50ml/λεπτό και σε εφάπαξ ημερήσια δόση εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι λιγότερη από 20 ml/λεπτό.

Δοσολογία σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Ρύθμιση της δοσολογίας σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια πιθανόν να μην είναι απαραίτητη, αφού περίπου 90% της δραστικής ουσίας που έχει απορροφηθεί, αποβάλλεται από τα νεφρά. Εν τούτοις, η πιθανή επίδραση της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του X-TREMBLE δεν έχει διερευνηθεί.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του X-TREMBLE σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχει σχετική εμπειρία στη χρήση του X-TREMBLE στον παιδιατρικό πληθυσμό στη νόσο του Parkinson.

Δοσολογία σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Διαταραχή Tourette)

Η αποβολή της πραμιπεξόλης εξαρτάται από τη νεφρική λειτουργία.

  • Ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης πάνω από 20 ml/λεπτό, δεν απαιτούν ελάττωση της ημερήσιας δόσης.

Η χρήση του X-TREMBLE δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς που υπόκεινται σε αιμοδιάλυση, ή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Δοσολογία σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (Διαταραχή Tourette)

Ρύθμιση της δοσολογίας σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια πιθανόν να μην είναι απαραίτητη, αφού περίπου 90% της δραστικής ουσίας που έχει απορροφηθεί, αποβάλλεται από τους νεφρούς.

Παιδιατρικός πληθυσμός (Διαταραχή Tourette)

Το X-TREMBLE δε συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.

Διαταραχή Tourette (Παιδιατρικός πληθυσμός)

Το X-TREMBLE δε συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών καθώς η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχει τεκμηριωθεί σε αυτόν τον πληθυσμό. Το X-TREMBLE δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ή εφήβους με διαταραχή Tourette εξαιτίας της αρνητικής ισορροπίας οφέλους-κινδύνου για αυτήν τη διαταραχή (δείτε (βλ. Φαρμακοδυναμικές)).

Μέθοδος χορήγησης

Τα δισκία θα πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, να καταπίνονται με νερό και μπορεί να λαμβάνονται με ή χωρίς τροφή.

block

Αντενδείξεις

SPC-X-TREMBLE
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή στα έκδοχα του προϊόντος.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-X-TREMBLE
expand_more

Όταν συνταγογραφείται το X-TREMBLE σε ασθενή με νόσο του Parkinson και με νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται μείωση της δοσολογίας σύμφωνα με τη Δοσολογία.

Ψευδαισθήσεις Οι ψευδαισθήσεις είναι γνωστές ως παρενέργεια της θεραπείας με ντοπαμινεργικούς αγωνιστές και λεβοντόπα. Οι ασθενείς πρέπει να πληροφορηθούν ότι μπορεί να παρουσιάσουν ψευδαισθήσεις (κυρίως οπτικές).

Δυσκινησία Σε προχωρημένη νόσο του Parkinson, σε συνδυασμένη θεραπεία με λεβοντόπα, δυσκινησία μπορεί να εμφανισθεί κατά τη διάρκεια της αρχικής ρύθμισης της δοσολογίας του X-TREMBLE. Αν παρατηρηθεί δυσκινησία, η δόση της λεβοντόπα θα πρέπει να μειωθεί.

Αιφνίδια έναρξη ύπνου και υπνηλία Η πραμιπεξόλη έχει συσχετισθεί με υπνηλία και αιφνίδια πρόκληση ύπνου, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νόσο του Parkinson. Αιφνίδια πρόκληση ύπνου κατά τη διάρκεια των δραστηριοτήτων της ημέρας, σε μερικές περιπτώσεις χωρίς την εμφάνιση προειδοποιητικών σημείων, έχει αναφερθεί σε σπάνιες περιπτώσεις. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για αυτό και να συμβουλεύονται να προσέχουν ενόσω οδηγούν ή χειρίζονται μηχανές κατά τη διάρκεια της θεραπείας με X-TREMBLE. Ασθενείς που βίωσαν υπνηλία και/ή αιφνίδια πρόκληση ύπνου δεν πρέπει να οδηγούν ούτε να χειρίζονται μηχανές κατά τη διάρκεια της θεραπείας με X-TREMBLE. Επιπλέον, μπορεί να ληφθεί υπόψη μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας. Λόγω των πιθανών αθροιστικών επιδράσεων, θα πρέπει να συνιστάται προσοχή όταν οι ασθενείς λαμβάνουν άλλα κατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα ή οινοπνευματώδη σε συνδυασμό με πραμιπεξόλη (βλ. παράγραφο 4.5,4.7 και 4.8).

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων και ψυχαναγκαστικές συμπεριφορές Παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, αυξημένη γενετήσια ορμή και υπερσεξουαλικότητα έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν ως αγωγή για την ασθένεια του Parkinson αγωνιστές της ντοπαμίνης, περιλαμβανομένου και του X-TREMBLE. Επιπλέον ασθενείς και θεράποντες θα πρέπει να γνωρίζουν το γεγονός ότι μπορεί να προκληθούν και άλλα συμπτώματα σχετιζόμενα με τη συμπεριφορά διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων και ψυχαναγκαστικών συμπεριφορών, όπως κραιπάλη φαγητού και ψυχαναγκαστικές αγορές. Μείωση της δόσης/σταδιακή διακοπή θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.

Ασθενείς με ψυχωσικές διαταραχές Σε ασθενείς με ψυχωσικές διαταραχές πρέπει να χορηγούνται αγωνιστές ντοπαμίνης μόνο εάν τα πιθανά οφέλη αντισταθμίζουν τους κινδύνους. Θα πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση αντιψυχωσικών φαρμακευτικών προϊόντων με πραμιπεξόλη (βλ. παράγραφο 4.5).

Οφθαλμολογικός έλεγχος Συνιστάται οφθαλμολογικός έλεγχος σε τακτά χρονικά διαστήματα ή εφόσον παρατηρηθούν διαταραχές της όρασης.

Σοβαρές καρδιαγγειακές νόσοι Χρειάζεται προσοχή σε περίπτωση βαρειάς καρδιαγγειακής νόσου. Συνιστάται ο έλεγχος της πίεσης του αίματος, ειδικά στην αρχή της θεραπείας λόγω του γενικού κινδύνου της ορθοστατικής υπότασης που σχετίζεται με τη ντοπαμινεργική θεραπεία.

Κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο Συμπτώματα που υποδηλώνουν κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο έχουν αναφερθεί με την απότομη διακοπή ντοπαμινεργικής θεραπείας (βλ. παράγραφο 4.2).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-X-TREMBLE
expand_more

Δέσμευση με πρωτεΐνες του πλάσματος

Η πραμιπεξόλη δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε πολύ μικρό (<20%) ποσοστό και παρουσιάζει ελάχιστη βιομετατροπή στον άνθρωπο. Έτσι, αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τη δέσμευση των πρωτεϊνών του πλάσματος ή την αποβολή με βιομετατροπή δεν είναι πιθανές. Καθώς τα αντιχολινεργικά απομακρύνονται κυρίως δια βιομετατροπής, η δυνατότητα αλληλεπίδρασης είναι περιορισμένη αν και δεν έχει τεκμηριωθεί αλληλεπίδραση με αντιχολινεργικά. Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με σελεγιλίνη και λεβοντόπα.

Αναστολείς/ανταγωνιστές της ενεργού οδού νεφρικής απέκκρισης

Η σιμετιδίνη μείωσε τη νεφρική κάθαρση της πραμιπεξόλης περίπου κατά 34%, ενδεχομένως δι’ αναστολής του κατιονικού εκκριτικού συστήματος μεταφοράς των νεφρικών σωληναρίων. Συνεπώς, φαρμακευτικά προϊόντα που είναι αναστολείς αυτής της ενεργού οδού νεφρικής απέκκρισης, όπως σιμετιδίνη, αμανταδίνη, μεξιλετίνη, ζιδοβουδίνη, σισπλατίνη, κινίνη και προκαϊναμίδη, ενδέχεται να αλληλεπιδράσουν με την πραμιπεξόλη με αποτέλεσμα τη μειωμένη απέκκριση της πραμιπεξόλης. Μείωση της δόσης της πραμιπεξόλης θα πρέπει να ληφθεί υπ’ ψιν όταν αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα χορηγούνται ταυτόχρονα με το X-TREMBLE.

Συνδυασμός με λεβοντόπα

Όταν το X-TREMBLE χορηγηθεί σε συνδυασμό με λεβοντόπα, συστήνεται η δόση της λεβοντόπα να μειώνεται και να κρατείται σταθερή η δόση των άλλων αντιπαρκινσονικών φαρμακευτικών προϊόντων ενώ αυξάνεται η δόση του X-TREMBLE.

Λόγω των πιθανών αθροιστικών επιδράσεων, θα πρέπει να συνιστάται προσοχή όταν οι ασθενείς λαμβάνουν άλλα κατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα ή οινοπνευματώδη σε συνδυασμό με πραμιπεξόλη (βλ. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις), (βλ. Οδήγηση) και (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)).

Αντιψυχωσικά φάρμακα

Θα πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση αντιψυχωσικών φαρμακευτικών προϊόντων με πραμιπεξόλη (βλ. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)), π.χ μπορεί να αναμένονται ανταγωνιστικές δράσεις.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-X-TREMBLE
expand_more

Αναμενόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες αναμένονται με τη χρήση του X-TREMBLE: διαταραγμένα όνειρα, αμνησία, συμπτώματα διαταραχών συμπεριφοράς που αφορούν σε διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων και ψυχαναγκαστικές συμπεριφορές όπως κραιπάλη φαγητού, ψυχαναγκαστικές αγορές, υπερσεξουαλικότητα και παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, καρδιακή ανεπάρκεια, συγχυτική κατάσταση, δυσκοιλιότητα, παραλητική ιδέα, ζάλη, δυσκινησία, δύσπνοια, κόπωση, ψευδαισθήσεις, κεφαλαλγία, λόξυγγας, υπερκινησία, υπερφαγία, υπόταση, αϋπνία, διαταραχές της γενετήσιας ορμής, ναυτία, παράνοια, περιφερικό οίδημα, πνευμονία, κνησμός, εξάνθημα και άλλη υπερευαισθησία, ανησυχία, υπνηλία, αιφνίδια έναρξη ύπνου, συγκοπτικό επεισόδιο, διαταραχή όρασης περιλαμβανομένης διπλωπίας, θάμβους οράσεως και μειωμένης οπτικής οξύτητας, έμετος, μείωση σωματικού βάρους συμπεριλαμβανομένης μειωμένης όρεξης, αύξηση σωματικού βάρους.

Βάσει της συγκεντρωτικής ανάλυσης των ελεγόμενων με εικονικό φάρμακο μελετών, που περιλάμβαναν συνολικά 1923 ασθενείς οι οποίοι ελάμβαναν πραμιπεξόλη και 1354 ασθενείς οι οποίοι ελάμβαναν εικονικό φάρμακο, ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν συχνά και στις δύο ομάδες. 63% των ασθενών που έλαβαν πραμιπεξόλη και 52% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο ανέφεραν τουλάχιστον μία ανεπιθύμητη ενέργεια.

Στον πίνακα 1 απεικονίζεται η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών του φαρμάκου από κλινικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο για τη νόσο του Parkinson. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου που αναφέρονται σε αυτούς τους πίνακες είναι αυτές οι οποίες εμφανίσθηκαν σε 0.1% ή περισσότερο των ασθενών που έλαβαν πραμιπεξόλη και αναφέρθηκαν σημαντικά περισσότερο συχνά σε ασθενείς οι οποίοι ελάμβαναν πραμιπεξόλη από αυτούς που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο ή όπου το συμβάν θεωρήθηκε ότι είχε κλινική σχέση. Η πλειονότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών του φαρμάκου ήταν ήπιες έως μέτριες, συνήθως εμφανίζονταν κατά τα αρχικά στάδια της αγωγής και οι περισσότερες είχαν την τάση να εξαφανίζονται, ακόμα και καθώς η αγωγή συνεχιζόταν.

Ανά κατηγορία οργανικού συστήματος, οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται με βάση τη συχνότητά τους (αριθμός ασθενών που αναμένεται να εμφανίσουν την ανεπιθύμητη ενέργεια), σύμφωνα με τις ακόλουθες κατηγορίες: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1,000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10,000 έως <1/1,000), πολύ σπάνιες (<1/10,000).

Νόσος του Parkinson, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι πιο συχνά (≥ 5%) αναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με νόσο του Parkinson οι οποίες ήταν πιο συχνές με αγωγή με πραμιπεξόλη από ότι με Εικονικό Φάρμακο ήταν ναυτία, δυσκινησία, υπόταση, ζάλη, υπνηλία, αϋπνία, δυσκοιλιότητα, ψευδαίσθηση, κεφαλαλγία και κόπωση. Η εμφάνιση υπνηλίας είναι αυξημένη σε δόσεις υψηλότερες από 1.5 mg άλατος πραμιπεξόλης ημερησίως (βλ. (βλ. Δοσολογία)). Μια πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια σε συνδυασμό με λεβοντόπα ήταν η δυσκινησία. Κατά την έναρξη της αγωγής, μπορεί να εμφανιστεί υπόταση, ιδιαίτερα αν η πραμιπεξόλη τιτλοποιείται πολύ γρήγορα.

Πίνακας 1: Νόσος του Πάρκινσον

Κατηγορία Οργανικού συστήματος Ανεπιθύμητη ενέργεια
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Όχι συχνές πνευμονία
Ψυχιατρικές διαταραχές Συχνές διαταραγμένα όνειρα, συμπτώματα διαταραχών συμπεριφοράς που αφορούν σε διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων και ψυχαναγκαστικές συμπεριφορές, συγχυτική κατάσταση, ψευδαισθήσεις, αϋπνία
Όχι Συχνές Κραιπάλη φαγητού, ψυχαναγκαστικές αγορές, παραληρητική ιδέα, υπερφαγία, υπερσεξουαλικότητα, διαταραχή της γενετήσιας ορμής, παράνοια, παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, ανησυχία
Διαταραχές νευρικού συστήματος Πολύ συχνές ζάλη, δυσκινησία, υπνηλία
Συχνές κεφαλαλγία
Όχι Συχνές Αμνησία, υπερκινησία, αιφνίδια έναρξη ύπνου, συγκοπτικό επεισόδιο
Οφθαλμικές διαταραχές Συχνές διαταραχές όρασης περιλαμβανομένης διπλωπίας θάμβους οράσεως και μειωμένης οπτικής οξύτητας
Καρδιακές διαταραχές Όχι Συχνές καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές διαταραχές Πολύ συχνές υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Όχι Συχνές δύσπνοια, λόξυγγας
Γαστρεντερικές διαταραχές Πολύ συχνές ναυτία
Συχνές δυσκοιλιότητα, έμετος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Όχι Συχνές υπερευαισθησία, κνησμός, εξάνθημα
Γενικές διαταραχές και διαταραχές της θέσης χορήγησης Συχνές κόπωση, περιφερικό οίδημα
Εξετάσεις Συχνές μείωση βάρους συμπεριλαμβανομένης μειωμένης όρεξης
Όχι Συχνές αύξηση βάρους

Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια έχει παρατηρηθεί μετά από την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά. Με διάστημα εμπιστοσύνης 95%, η κατηγορία συχνότητας δεν είναι μεγαλύτερη από όχι συχνή, αλλά μπορεί να είναι χαμηλότερη. Η ακριβής εκτίμηση της συχνότητας δεν είναι δυνατή καθώς η ανεπιθύμητη ενέργεια δεν εμφανίστηκε στη βάση δεδομένων κλινικών μελετών 2762 ασθενών με Νόσο του Parkinson που έλαβαν αγωγή με πραμιπεξόλη.

Υπνηλία

Η πραμιπεξόλη συσχετίζεται με υπνηλία και έχει συσχετισθεί όχι συχνά με υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας και αιφνίδια επεισόδια ύπνου. (βλ. επίσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)).

Διαταραχές γενετήσιας ορμής

Η πραμιπεξόλη μπορεί να συσχετιστεί όχι συχνά με διαταραχές της γενετήσιας ορμής (αυξημένη ή μειωμένη).

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων και ψυχαναγκαστικές συμπεριφορές

Ασθενείς οι οποίοι βρίσκονται υπό αγωγή με αγωνιστές ντοπαμίνης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπευτική αγωγή της νόσου του Parkinson, ασθενείς οι οποίοι βρίσκονται υπό αγωγή με πραμιπεξόλη, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις, έχει αναφερθεί να παρουσιάζουν σημάδια παθολογικής ενασχόλησης με τυχερά παιχνίδια, αυξημένη γενετήσια ορμή και υπερσεξουαλικότητα τα οποία είναι γενικά αναστρέψιμα μετά από μείωση της δόσης ή διακοπή της αγωγής. (βλ.επίσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)).

Σε μια μελέτη διασταυρούμενων ομάδων, αναδρομικής επιλογής και ελέγχου περιστατικών που περιλάμβανε 3090 ασθενείς με νόσο του Parkinson, το 13.6% των ασθενών που ελάμβαναν ντοπαμινεργική ή μη ντοπαμινεργική αγωγή είχαν συμπτώματα διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων κατά τη διάρκεια των τελευταίων έξι μηνών. Οι εκδηλώσεις που παρατηρήθηκαν περιλάμβαναν παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, ψυχαναγκαστικές αγορές, κραιπάλη φαγητού και ψυχαναγκαστική σεξουαλική συμπεριφορά (υπερσεξουαλικότητα). Οι πιθανοί ανεξάρτητοι παράγοντες κινδύνου των διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων περιλάμβαναν ντοπαμινεργικές αγωγές και υψηλότερες δόσεις ντοπαμινεργικών αγωγών, νεώτερη ηλικία (≤ 65 έτη), άτομα που δεν ήταν παντρεμένα και οικογενειακό ιστορικό συμπεριφορών ενασχόλησης με τυχερά παιχνίδια που αναφέρθηκε αυθόρμητα.

Καρδιακή ανεπάρκεια

Σε κλινικές μελέτες και μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά αναφέρθηκε καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με πραμιπεξόλη. Σε μια φαρμακοεπιδημιολογική μελέτη η χρήση της πραμιπεξόλης σχετίστηκε με αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας σε σύγκριση με μη χρήση της πραμιπεξόλης (ποσοστό κινδύνου που παρατηρήθηκε 1.86, 95% CI, 1.21-2.85).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-X-TREMBLE
expand_more

Κύηση

Η επίδραση στην κύηση και τη γαλουχία δεν έχει διερευνηθεί σε ανθρώπους. Η πραμιπεξόλη σε επίμυες και κουνέλια δεν έδειξε τερατογένεση, αλλά βρέθηκε εμβρυοτοξική στον επίμυ σε δόσεις που ήταν τοξικές για τη μητέρα (βλ. παράγραφο 5.3). Το X-TREMBLE δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός αν είναι ξεκάθαρα απαραίτητο, δηλαδή αν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Γαλουχία

Επειδή η θεραπεία με πραμιπεξόλη αναστέλλει την έκκριση της προλακτίνης στους ανθρώπους, πρέπει να αναμένεται η αναστολή της γαλουχίας. Η απέκκριση της πραμιπεξόληςστο μητρικό γάλα δεν έχει μελετηθεί στις γυναίκες. Στους επίμυες η συγκέντρωση της ραδιενεργής δραστικής ουσίαςήταν υψηλότερη στο μητρικό γάλα απ’ότι στο πλάσμα. Λόγω απουσίας στοιχείων για τον άνθρωπο, το X-TREMBLE, δε θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Εν τούτοις, αν η χρήση του δεν μπορεί να αποφευχθεί, ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί.

Γονιμότητα

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα. Σε μελέτες με πειραματόζωα, η πραμιπεξόλη επηρέασε τους οιστρικούς κύκλους και μείωσε τη γυναικεία γονιμότητα όπως αναμενόταν για έναν αγωνιστή της ντοπαμίνης. Παρ’όλα αυτά, αυτές οι μελέτες δεν ήταν ενδεικτικές για άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς δράσεις σε σχέση με την ανδρική γονιμότητα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-X-TREMBLE
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιπαρκινσονικά φάρμακα, αγωνιστής ντοπαμίνης, κωδικός ATC: N04BC05.

Η πραμιπεξόλη είναι ένας αγωνιστής ντοπαμίνης, που συνδέεται με υψηλή εκλεκτικότητα και ειδικότητα στην D 2 υπο-οικογένεια ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Έχει εκλεκτική χημική συγγένεια με τους D 3 υποδοχείς και έτσι έχει πλήρη ενδογενή δράση.

Η πραμιπεξόλη ομαλοποιεί τις κινητικές διαταραχές των Παρκινσονικών, διεγείροντας τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς στο ραβδωτό σώμα. Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η πραμιπεξόλη αναστέλλει τη σύνθεση, απελευθέρωση και επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης.

Σε εθελοντές έχει παρατηρηθεί δοσοεξαρτώμενη μείωση της εκκρίσεως προλακτίνης.

Κλινικές μελέτες για τη νόσο του Parkinson

Σε ασθενείς η πραμιπεξόλη αακουφίζει τις διαταραχές και τα συμπτώματα της ιδιοπαθούς νόσου του Parkinson.

Διεξήχθησαν ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες με περίπου 1800 ασθενείς σε Hoehn και Yahr στάδια Ι-V οι οποίοι έλαβαν αγωγή με πραμιπεξόλη. Από αυτούς περίπου 1000 ασθενείς που βρίσκονται σε πιο προχωρημένα στάδια έλαβαν συγχρόνως αγωγή με λεβοντόπα ενώ υπέφεραν από κινητικές επιπλοκές.

Σε πρώιμη και προχωρημένη νόσο του Parkinson, σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες η αποτελεσματικότητα της πραμιπεξόλης διατηρήθηκε για περίπου έξι μήνες. Σε ανοικτές συνεχιζόμενες μελέτες διάρκειας περισσότερο από τρία χρόνια δεν υπήρξαν σημεία μείωσης της αποτελεσματικότητας. Σε μία ελεγχόμενη διπλή τυφλή κλινική μελέτη διάρκειας 2 χρόνων, η αρχική θεραπεία με πραμιπεξόλη επιβραδύνει σημαντικά την έναρξη κινητικών επιπλοκών και ελαττώνει την εμφάνισή τους σε σύγκριση με την αρχική θεραπεία με λεβοντόπα. Αυτή η καθυστέρηση σε κινητικές επιπλοκές με πραμιπεξόλη θα πρέπει να αντισταθμίζεται με τη μεγαλύτερη βελτίωση της κινητικής λειτουργίας με λεβοντόπα (που μετριέται με τη μέση αλλαγή στην βαθμολογία UPDRS). Η συνολική συχνότητα εμφάνισης ψευδαισθήσεων και υπνηλίας ήταν γενικά υψηλότερη στην φάση κλιμάκωσης της δόσης με την ομάδα της πραμιπεξόλης. Ωστόσο, δεν υπήρξε σημαντική διαφορά κατά τη διάρκεια της φάσης συντήρησης. Τα σημεία αυτά θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά την έναρξη της θεραπείας με πραμιπεξόλη σε νοσοκομειακούς ασθενείς με νόσο του Parkinson.

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει άρει την υποχρέωση κατάθεσης των αποτελεσμάτων των μελετών με X-TREMBLE σε όλες τις υποομάδες του παιδιατρικού πληθυσμού στη νόσο Parkinson (δείτε (βλ. Δοσολογία) για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Κλινικές μελέτες για τη Διαταραχή Tourette

Η αποτελεσματικότητα της πραμιπεξόλης (0.0625-0.5 mg/ημέρα) με παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6-17 ετών με Διαταραχή Tourette εκτιμήθηκε σε μια 6-εβδομάδων, διπλή-τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη με μεταβαλλόμενη δόση. Συνολικά 63 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν (43 στην pramipexole, 20 στο εικονικό φάρμακο). Το πρωτεύον τελικό σημείο ήταν η μεταβολή από τις αρχικές τιμές στο Total Tic Score (TTS) της κλίμακας Yale Global Tic Severity (YGTSS). Δεν παρατηρήθηκε διαφορά στην ομάδα που ελάμβανε pramipexole σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ούτε για το πρωτεύον τελικό σημείο ούτε για οποιαδήποτε από τα δευτερεύοντα τελικά σημεία συμπεριλαμβανομένης της συνολικής βαθμολογίας YGTSS. Η Καθολική εντύπωση του ασθενούς - Βελτίωση (PGI-I), η Καθολική κλινική εντύπωση - Βαρύτητα (CGI-S). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που συμβαίνουν σε τουλάχιστον 5% των ασθενών στην ομάδα της pramipexole και πιο συχνά σε ασθενείς που ακολουθούν αγωγή με pramipexole από ότι σε ασθενείς σε αγωγή με εικονικό φάρμακο ήταν: πονοκέφαλος (27.9%, εικονικό φάρμακο 25.0%), υπνηλία (7.0%, εικονικό φάρμακο 5.0%), ναυτία (18.6%, εικονικό φάρμακο 10%), έμετος (11.6%, εικονικό φάρμακο 0.0%), πόνος στο επιγάστριο (7.0%, εικονικό φάρμακο 5.0%), ορθοστατική υπόταση (9.3%, εικονικό φάρμακο 5.0%), μυαλγία (9.3%, εικονικό φάρμακο 5.0%), διαταραχή ύπνου (7.0%, εικονικό φάρμακο 0.0%), δύσπνοια (7.0%, εικονικό φάρμακο 0.0%) και λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (7.0%, εικονικό φάρμακο 5.0%). Άλλες σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν σε διακοπή της μελέτης των φαρμάκων για ασθενείς που λαμβάνουν pramipexole ήταν συγχυτική κατάσταση, διαταραχή του λόγου και επιδεινωθείσα κατάσταση (δείτε (βλ. Δοσολογία)).

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-X-TREMBLE
expand_more

Η πραμιπεξόλη απορροφάται γρήγορα και πλήρως μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μεγαλύτερη από 90% και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται μεταξύ 1 και 3 ωρών. Ταυτόχρονη χορήγηση με τροφή δεν μειώνει την έκταση της απορρόφησης της πραμιπεξόλης, αλλά μειώνει το ρυθμό της απορρόφησης. Η πραμιπεξόλη εμφανίζει γραμμική κινητική και μικρό εύρος διακύμανσης επιπέδων πλάσματος μεταξύ των ασθενών.

Στους ανθρώπους η πρωτεϊνική σύνδεση της πραμιπεξόλης είναι πολύ χαμηλή (< 20%) και ο όγκος κατανομής είναι μεγάλος (400 l). Παρατηρήθηκαν υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον εγκεφαλικό ιστό σε επίμυες (περίπου οκταπλάσιες σε σύγκριση με το πλάσμα).

Η πραμιπεξόλη μεταβολίζεται στους ανθρώπους σε μικρή μόνο έκταση.

Η νεφρική απέκκριση της αμετάβλητης πραμιπεξόλης είναι η κύρια οδός αποβολής. Περίπου 90% του φαρμάκου που έχει επισημανθεί με 1 4 C απεκκρίνεται από τα νεφρά ενώ λιγότερο από 2% ανευρίσκεται στα κόπρανα. Η ολική κάθαρση της πραμιπεξόλης είναι περίπου 500 ml/λεπτό και η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 400 ml/λεπτό. Ο χρόνος ημιζωής αποβολής (t 1/ 2) ποικίλλει από 8 ώρες στους νέους ως 12 ώρες στους ηλικιωμένους.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

15%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

>90%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
119570
Μοριακός τύπος
C10H17N3S
Μοριακό βάρος
211.33
IUPAC
(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine
InChIKey
FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N
Κατάταξη MeSH

Φυσικά ή συνθετικά υποπροϊόντα που αναστέλλουν ή επιβραδύνουν τις αντιδράσεις οξείδωσης. Αντισταθμίζουν τις βλαβερές επιδράσεις της οξείδωσης στους ιστούς των ζώων.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα αντιμουσκαρινικά αντάγωνα.

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ντοπαμίνης.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Νόσος Πάρκινσον Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1 N04BC05
    Πρώιμη νόσος — Έναρξη θεραπείας
    • Επίπτωση της νόσου στη λειτουργικότητα ή/και την ποιότητα ζωής
    • Σωματική άσκηση & φυσιοθεραπεία σε όλα τα στάδια
    Δοσολογία: Σταδιακή τιτλοποίηση · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ 3 N04BC05
    Προχωρημένη νόσος — Φάρμακα πρώτης επιλογής
    • Όλοι οι ασθενείς ήδη υπό λεβοντόπα — κινητικές διακυμάνσεις ή/και δυσκινησίες
    Δοσολογία: Μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης — έως 2 αγωνιστές σε ειδικές περιπτώσεις · Συνεχής