ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N04BC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PRAMIPEXOLE(Πραμιπεξόλη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 8-12 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: 8 ώρες
PubChem: 8,5-12 ώρες

12 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

15% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

>90% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

2.5 ημέρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…

Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του NERVIUS και καλύπτουν 77 από 113 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

Ιδιοπαθής νόσος του Parkinson

σε: Ενήλικες
- G20 Νόσος του Parkinson
Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών (μέτριο έως σοβαρό ιδιοπαθές)

σε: Ενήλικες
- G25 Άλλες εξωπυραμιδικές και διαταραχές της κίνησης

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του NERVIUS

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος NERVIUS

expand_more

Δισκίο

NERVIUS 0.18 mg δισκία

Τα δισκία είναι λευκά, αμφίκυρτα, επιμήκη, χαραγμένα και στις δύο πλευρές (διαστάσεις: 8mm x 4mm

περίπου)

NERVIUS 0.7 mg δισκία

Τα δισκία είναι λευκά, στρογγυλά, επίπεδα, χαραγμένα και στις δύο πλευρές (διαμέτρου: 9mm περίπου)

NERVIUS 1.1 mg δισκία

Τα δισκία είναι λευκά, στρογγυλά, επίπεδα, χαραγμένα και στις δύο πλευρές (διαμέτρου: 11mm

περίπου)

Τα δισκία μπορούν να διχοτομηθούν σε δυο ίσα μέρη.

4 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Νόσος Parkinson)

Δόση0.264 mg βάσεως (έναρξη)

Μέγ. δόση3.3 mg βάσεως

Η ημερήσια δόση χορηγείται σε 3 διηρημένες δόσεις.
Ενήλικες (Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών)

Δόση0.088 mg βάσεως

Μέγ. δόση0.54 mg βάσεως

Εφάπαξ δόση 2-3 ώρες πριν τον ύπνο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή στα έκδοχα

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νεφρική δυσλειτουργία

Μείωση δόσης
Δυσκινησία

Μείωση δόσης λεβοντόπα
Δυστονία

Επανεξέταση αγωγής και προσαρμογή δόσης
Αιφνίδια έναρξη ύπνου και υπνηλία

Αποφυγή οδήγησης/χειρισμού μηχανημάτων. Εξέταση μείωσης ή διακοπής
Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Τακτική παρακολούθηση. Εξέταση μείωσης δόσης/διακοπής
Μανία και παραλήρημα

Τακτική παρακολούθηση. Εξέταση μείωσης δόσης/διακοπής
Σύνδρομο απόσυρσης (DAWS)

Βαθμιαία μείωση/διακοπή
Επιδείνωση συνδρόμου ανήσυχων ποδιών

Εξέταση προσαρμογής δόσης ή διακοπή

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σιμετιδίνη
προσοχή

Μείωση νεφρικής κάθαρσης πραμιπεξόλης
Αντιψυχωσικά
αντένδειξη

Ανταγωνιστική δράση
Λεβοντόπα
παρακολούθηση

Απαιτείται αναπροσαρμογή δόσης λεβοντόπα

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Δυσκοιλιότητα
Έμετος

Νευρικό

Ζάλη
Δυσκινησία
Υπνηλία
Κεφαλαλγία
Αιφνίδια έναρξη ύπνου

Ψυχιατρικές

Συγχυτική κατάσταση

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Χρήση μόνο εάν είναι ξεκάθαρα απαραίτητο.
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ναυτία
έμετο
υπερκινητικότητα
ψευδαισθήσεις
διέγερση
υπόταση

Αντιμετώπιση

Υποστηρικτικά μέτρα, πλύση στομάχου, ενδοφλέβια χορήγηση υγρών, χορήγηση ενεργού άνθρακα, ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση. Αν παρατηρηθούν συμπτώματα διέγερσης του ΚΝΣ, μπορεί να ενδείκνυται ένας νευροληπτικός παράγοντας.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Μαννιτόλη

Άµυλο αραβοσίτου

Πυριτίου οξείδιο, κολλοειδές άνυδρο Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη Στεατικό µαγνήσιο

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η πραμιπεξόλη είναι αγωνιστής ντοπαμίνης με υψηλή εκλεκτικότητα στους D2 υποδοχείς και ειδική χημική συγγένεια με τους D3 υποδοχείς. Ομαλοποιεί τις κινητικές διαταραχές στη νόσο του Parkinson μέσω της διέγερσης των υποδοχέων στο ραβδωτό σώμα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά

Η πραμιπεξόλη απορροφάται γρήγορα και πλήρως (>90%). Η πρωτεϊνική σύνδεση είναι <20%. Μεταβολίζεται σε πολύ μικρή έκταση. Απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη από τους νεφρούς (90%).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της πραμιπεξόλης ως θεραπεία για τη νόσο Πάρκινσον είναι άγνωστος, αν και πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ικανότητά της να διεγείρει τους υποδοχείς ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα.

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η πραμιπεξόλη είναι αγωνιστής ντοπαμίνης με υψηλή εκλεκτικότητα στους D2 υποδοχείς και ειδική χημική συγγένεια με τους D3 υποδοχείς. Ομαλοποιεί τις κινητικές διαταραχές στη νόσο του Parkinson μέσω της διέγερσης των υποδοχέων στο ραβδωτό…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά Η πραμιπεξόλη απορροφάται γρήγορα και πλήρως (>90%). Η πρωτεϊνική σύνδεση είναι <20%. Μεταβολίζεται σε πολύ μικρή έκταση. Απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη από τους νεφρούς (90%).

Μεταβολισμός

Αυτό το φάρμακο υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό στους ανθρώπους. Η πραμιπεξόλη μεταβολίζεται μόνο σε αμελητέο βαθμό (<10%). Δεν έχει αναγνωριστεί κανένας συγκεκριμένος ενεργός μεταβολίτης στο ανθρώπινο πλάσμα ή στα ούρα. Δεν έχουν αναγνωριστεί μεταβολίτες στο…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Αρχή της θεραπείας	—
Κλινική παρακολούθηση (διαταραχές παρορμήσεων)	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Τακτικά	—
Μανία	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Τακτικά	—
Παραλήρημα	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Τακτικά	—
Οφθαλμολογικός έλεγχος	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	Τακτικά	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Πραμιπεξόλη (ΔΟΕ, εμπορικές ονομασίες Mirapex® και Sifrol®) είναι φαρμακευτική ουσία που ενδείκνυται για τη θεραπεία της νόσου Πάρκινσον και του συνδρόμου ανήσυχων ποδιών (RLS). Χρησιμοποιείται επίσης μερικές φορές εκτός εγκεκριμένων ενδείξεων για τη θεραπεία της αλλαντοειδούς κεφαλαλγίας ή για την αντιμετώπιση προβλημάτων μειωμένης λίμπιντο που βιώνουν ορισμένοι χρήστες αντικαταθλιπτικών SSRI. Η πραμιπεξόλη έχει δείξει ισχυρά αποτελέσματα σε πιλοτικές μελέτες για τη διπολική διαταραχή. Η πραμιπεξόλη ταξινομείται ως μη-εργο liniκoς αγωνιστής ντοπαμίνης.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της ιδιοπαθούς νόσου Πάρκινσον.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η πραμιπεξόλη είναι ένας μη-εργο liniκoς αγωνιστής ντοπαμίνης με υψηλή σχετική in vitro ειδικότητα και πλήρη εγγενή δραστικότητα στην υποοικογένεια D2 των υποδοχέων ντοπαμίνης, συνδεόμενος με υψηλότερη συγγένεια στους D3 υποδοχείς σε σχέση με τους D2 ή D4 υποδοχείς. Η σημασία της σύνδεσης με τον D3 υποδοχέα στη νόσο Πάρκινσον είναι άγνωστη. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της πραμιπεξόλης ως θεραπεία για τη νόσο Πάρκινσον είναι άγνωστος, αν και πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ικανότητά της να διεγείρει τους υποδοχείς ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα. Αυτό το συμπέρασμα υποστηρίζεται από ηλεκτροφυσιολογικές μελέτες σε ζώα που έχουν δείξει ότι η πραμιπεξόλη επηρεάζει τους ρυθμούς πυροδότησης των νευρώνων του ραβδωτού σώματος μέσω της ενεργοποίησης των υποδοχέων ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα και τη μέλαινα ουσία, τη θέση των νευρώνων που στέλνουν προβολές στο ραβδωτό σώμα.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Ταχεία. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μεγαλύτερη από 90%, υποδεικνύοντας ότι η πραμιπεξόλη απορροφάται καλά και υφίσταται ελάχιστο προσυστημικό μεταβολισμό. Το φαγητό δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης.

DrugBank

Half life

expand_more

8 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Περίπου 15% δεσμευμένο σε πρωτεΐνες πλάσματος.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η νεφρική απέκκριση είναι η κύρια οδός απέκκρισης της πραμιπεξόλης, με το 90% μιας δόσης πραμιπεξόλης να ανακτάται στα ούρα, σχεδόν όλο ως αμετάβλητο φάρμακο. Μη νεφρικές οδοί μπορεί να συμβάλλουν σε μικρό βαθμό στην απέκκριση της πραμιπεξόλης, αν και δεν έχουν αναγνωριστεί μεταβολίτες στο πλάσμα ή στα ούρα.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

500 L

DrugBank

Clearance

expand_more

νεφρική κάθαρση=400 mL/min

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Νόσος του Πάρκινσον Μέσω της διέγερσης των υποδοχέων ντοπαμίνης, πιστεύεται ότι η πραμιπεξόλη ανακουφίζει τα συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον. Τα κινητικά συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον οφείλονται εν μέρει στη μείωση της ντοπαμίνης στη μέλαινα ουσία του εγκεφάλου. Η ντοπαμίνη είναι ένας απαραίτητος νευροδιαβιβαστής που έχει σημαντικές επιπτώσεις στις κινητικές κινήσεις στους ανθρώπους. Σύνδρομο Ανήσυχων Κνημών Η πραμιπεξόλη πιθανότατα αποκαθιστά την ισορροπία στο ντοπαμινεργικό σύστημα, ελέγχοντας τα συμπτώματα αυτής της πάθησης. Το σύνδρομο ανήσυχων κνημών πιστεύεται ότι οφείλεται, εν μέρει, σε δυσλειτουργία του ντοπαμινεργικού συστήματος, οδηγώντας σε δυσάρεστα συμπτώματα στα κάτω άκρα. Άλλες επιδράσεις Εκτός από τις προαναφερθείσες επιδράσεις, μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η πραμιπεξόλη αναστέλλει τη σύνθεση, την απελευθέρωση και τον κύκλο εργασίας της ντοπαμίνης. Επιπλέον, αυτό το φάρμακο είναι νευροπροστατευτικό για την εκφύλιση των ντοπαμινεργικών νευρώνων μετά από ισχαιμία ή νευροτοξικότητα από μεθαμφεταμίνη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της πραμιπεξόλης ως θεραπεία για τη νόσο του Πάρκινσον δεν είναι γνωστός προς το παρόν. Πιστεύεται, ωστόσο, ότι η ικανότητα της πραμιπεξόλης να προκαλεί διέγερση των υποδοχέων ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα του εγκεφάλου, μια περιοχή που λαμβάνει τεράστια νευρολογική είσοδο και είναι υπεύθυνη για μια ευρεία ποικιλία λειτουργιών, μπορεί να εμπλέκεται. Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ζώα δείχνουν ότι η πραμιπεξόλη επηρεάζει τους ρυθμούς μετάδοσης των νευρώνων του ραβδωτού σώματος μετά την ενεργοποίηση των υποδοχέων ντοπαμίνης. Η πραμιπεξόλη θεωρείται μη-εργοταμινικός αγωνιστής ντοπαμίνης που δείχνει ειδικότητα και ισχυρή δραστηριότητα στους υποδοχείς της υποοικογένειας D2 in vitro, συνδεόμενος επιλεκτικά με υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και δείχνοντας προτίμηση για τον υποτύπο υποδοχέα ντοπαμίνης D3 παρά για άλλους υποτύπους. Η κλινική σημασία αυτής της ειδικότητας σύνδεσης είναι άγνωστη. Σκοπός αυτής της μελέτης ήταν να προσδιοριστούν οι θέσεις σύνδεσης της πραμιπεξόλης σε εξωραβδωτές ντοπαμινεργικές περιοχές, καθώς οι αντικαταθλιπτικές της επιδράσεις έχουν εικαστεί ότι οφείλονται στην ενεργοποίηση της υποοικογένειας υποδοχέων ντοπαμίνης D(2) σε εξωραβδωτές περιοχές. Πραγματοποιήθηκαν σαρώσεις δυναμικής τομογραφίας εκπομπής ποζιτρονίων (PET) χρησιμοποιώντας (11)C-FLB 457 για την ποσοτικοποίηση του υποτύπου υποδοχέα D(2)/D(3) σε 15 υγιείς εθελοντές. Κάθε εθελοντής υποβλήθηκε σε δύο σαρώσεις PET πριν και μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης πραμιπεξόλης (0, 0,125 ή 0,25 mg). Η μελέτη έδειξε ότι η πραμιπεξόλη συνδέεται σημαντικά με τους υποδοχείς D(2)/D(3) στον προμετωπιαίο φλοιό, την αμυγδαλή και τον έσω και πλάγιο θάλαμο σε δόση 0,25 mg. Αυτές οι περιοχές έχουν υποδειχθεί ότι έχουν κάποια σχέση με την κατάθλιψη και μπορεί να αποτελούν μέρος των στόχων όπου η πραμιπεξόλη ασκεί τις αντικαταθλιπτικές της επιδράσεις. Το υδροχλωρικό άλας πραμιπεξόλης, ένα συνθετικό παράγωγο βενζοθειαζολ-αμίνης, είναι ένας αγωνιστής υποδοχέων ντοπαμίνης μη-εργοταμινικής προέλευσης. Σε in vitro μελέτες σύνδεσης, η πραμιπεξόλη έδειξε υψηλή ειδικότητα σύνδεσης και ενδογενή δραστηριότητα στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 σε σύγκριση με άλλους αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης (π.χ., βρωμοκρυπτίνη, περγολίδη), έχοντας υψηλότερη συγγένεια για τον υποτύπο D3 παρά για τους υποτύπους D2 ή D4. Η πραμιπεξόλη συνδέεται με μέτρια συγγένεια με τους α2-αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά έχει μικρή ή καμία συγγένεια με τους α1- ή β-αδρενεργικούς, ακετυλοχολινικούς, υποδοχείς ντοπαμίνης D1 ή υποδοχείς σεροτονίνης (5-υδροξυτρυπταμίνη (5-HT)). Σκοπός μας ήταν να προσδιορίσουμε εάν η πραμιπεξόλη, ένας αγωνιστής που προτιμά τον D3, μείωσε αποτελεσματικά την απώλεια νευρώνων και ινών ντοπαμίνης στο μοντέλο MPTP (1-μεθυλ-4-φαινυλ-1,2,3,6-τετραϋδροπυριδίνη) σε ποντίκια όταν χορηγήθηκε σε ενδοπεριτοναϊκές δόσεις που αντιστοιχούν σε κλινικές δόσεις. Προσδιορίσαμε επίσης εάν η υποχρόνια θεραπεία με πραμιπεξόλη ρυθμίζει τη λειτουργία του μεταφορέα ντοπαμίνης, μειώνοντας έτσι την ενδοκυτταρική μεταφορά του ενεργού μεταβολίτη του MPTP, 1-μεθυλ-4-φαινυλπυριδίνιο (MPP+). Δέκα 12μηνα ποντίκια C57BL/6 υποβλήθηκαν σε θεραπεία με MPTP (ή φυσιολογικό ορό) δύο φορές την ημέρα σε δόση 20 mg/kg υποδορίως (4 ενέσεις σε 48 ώρες). Τα ποντίκια προθεραπεύτηκαν για 3 ημέρες και κατά τη διάρκεια του σχήματος MPTP 2 ημερών με πραμιπεξόλη (0,1 mg/kg/ημέρα) ή φυσιολογικό ορό. Πραγματοποιήθηκε στερεοτακτική ποσοτικοποίηση του αριθμού των νευρώνων ντοπαμίνης και μέτρηση της οπτικής πυκνότητας της απώλειας ινών ντοπαμίνης 1 εβδομάδα μετά τη θεραπεία, χρησιμοποιώντας ανοσοχρώση για τον μεταφορέα ντοπαμίνης (DAT) και την τυροσίνη υδροξυλάση (TH). Επιπλέον, ποντίκια άγριου τύπου (WT) και ποντίκια με έλλειψη υποδοχέα D3 (KO) υποβλήθηκαν σε θεραπεία για 5 ημέρες με πραμιπεξόλη (0,1 mg/kg/ημέρα) ή όχημα. Καθορίστηκαν οι κινητικές της πρόσληψης (3)H-MPP+ και (3)H-DA (Vmax και Km) 24 ώρες αργότερα· και μετά από 24 ώρες και 14 ημέρες, η πυκνότητα του μεταφορέα ντοπαμίνης μετρήθηκε με ποσοτική αυτοραδιογραφία. Η θεραπεία με πραμιπεξόλη ανέστειλε πλήρως τις νευροτοξικές επιδράσεις του MPTP, όπως μετρήθηκε μετρώντας τα κύτταρα TH-ανοσοθετικών στην μεσαία μοίρα και την κοιλιακή πτερυγωειδή περιοχή. Η απώλεια της νευρικής επένδυσης του ραβδωτού σώματος που προκλήθηκε από το MPTP, όπως μετρήθηκε με DAT-ανοσοχρώση, προλήφθηκε μερικώς από την πραμιπεξόλη, αλλά όχι όσον αφορά την TH-IR. Η πραμιπεξόλη μείωσε επίσης την DAT-ανοσοχρώση σε ποντίκια που δεν έλαβαν θεραπεία με MPTP. Η υποχρόνια θεραπεία με πραμιπεξόλη μείωσε το Vmax για την πρόσληψη (3)H-DA και (3)H-MPP+ σε συνάψεις ραβδωτού σώματος ποντικιών WT. Η θεραπεία με πραμιπεξόλη μείωσε το Vmax σε ποντίκια WT αλλά όχι σε ποντίκια D3 KO· ωστόσο, τα ποντίκια D3 KO είχαν χαμηλότερο Vmax για την πρόσληψη (3)H-DA. Δεν υπήρξε αλλαγή στον αριθμό των DAT σε ποντίκια WT με θεραπεία πραμιπεξόλης ή σε ποντίκια D3 KO 24 ώρες μετά τη θεραπεία, αλλά υπήρξε μείωση σε ποντίκια WT που έλαβαν θεραπεία με πραμιπεξόλη και όχι σε ποντίκια D3 KO 14 ημέρες μετά τη θεραπεία. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η προστασία συμβαίνει σε κλινικά κατάλληλες δόσεις πραμιπεξόλης. Η προστασία μπορεί να οφείλεται σε μειωμένη ποσότητα MPP+ που προσλαμβάνεται στους τερματικούς DA μέσω του DAT. Ο υποδοχέας D3 διαδραματίζει σημαντικό ρόλο σε αυτήν τη ρύθμιση της πρόσληψης και διαθεσιμότητας του μεταφορέα.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η βιοδιαθεσιμότητα της πραμιπεξόλης είναι μεγαλύτερη από 90%, υποδεικνύοντας υψηλό επίπεδο απορρόφησης. Η κύρια οδός αποβολής της πραμιπεξόλης, με το 90% μιας δόσης πραμιπεξόλης να ανευρίσκεται στα ούρα, σχεδόν εξ ολοκλήρου ως αμετάβλητο φάρμακο. Αυτό το φάρμακο κατανέμεται εκτενώς στον οργανισμό με όγκο κατανομής περίπου 500 L. Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 400 mL/min, υποδεικνύοντας έντονη έκκριση από τα νεφρικά σωληνάρια. Η πραμιπεξόλη κατανέμεται εκτενώς, έχοντας όγκο κατανομής περίπου 500 L. Η πρωτεϊνική πρόσδεση είναι μικρότερη από 20% στο πλάσμα· με την αλβουμίνη να λογίζεται για το μεγαλύτερο μέρος της πρωτεϊνικής πρόσδεσης στον ανθρώπινο ορό. Η πραμιπεξόλη κατανέμεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια, όπως υποδεικνύεται από αναλογία ερυθροκυττάρων προς πλάσμα περίπου 2,0 και αναλογία αίματος προς πλάσμα περίπου 1,5. Σύμφωνοι με τον μεγάλο όγκο κατανομής στους ανθρώπους, η ολόσωμη αυτοραδιογραφία και τα επίπεδα ιστών εγκεφάλου σε αρουραίους έδειξαν ότι η πραμιπεξόλη κατανεμήθηκε ευρέως σε ολόκληρο τον οργανισμό, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου. Η απέκκριση μέσω των ούρων είναι η κύρια οδός αποβολής της πραμιπεξόλης. Περίπου το 88% μιας δόσης σημασμένης με (14)C ανακτήθηκε στα ούρα και λιγότερο από 2% στα κόπρανα μετά από εφάπαξ ενδοφλέβιες και από του στόματος δόσεις σε υγιείς εθελοντές. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν περίπου 8,5 ώρες σε νέους εθελοντές (μέση ηλικία 30 ετών) και περίπου 12 ώρες σε ηλικιωμένους εθελοντές (μέση ηλικία 70 ετών). Περίπου το 90% της ανακτηθείσας δόσης σημασμένης με (14)C ήταν αμετάβλητο φάρμακο· χωρίς να έχουν αναγνωριστεί συγκεκριμένοι μεταβολίτες στο υπόλοιπο 10% της ανακτηθείσας ραδιοσημασμένης δόσης. Η πραμιπεξόλη είναι το λευστροστροφικό (-) εναντιομερές, και δεν παρατηρείται μετρήσιμη χειρική αντιστροφή ή ρακεμοποίηση in vivo. Η πραμιπεξόλη απορροφάται ταχέως, φτάνοντας σε μέγιστες συγκεντρώσεις σε περίπου 2 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της πραμιπεξόλης είναι μεγαλύτερη από 90%, υποδεικνύοντας ότι απορροφάται καλά και υφίσταται ελάχιστο προσυστηματικό μεταβολισμό. Το φαγητό δεν επηρεάζει την έκταση της απορρόφησης της πραμιπεξόλης, αν και ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (Tmax) αυξάνεται κατά περίπου 1 ώρα όταν το φάρμακο λαμβάνεται με γεύμα. Σκοπός της μελέτης ήταν η διερεύνηση της ανόδου ιοντοφόρησης της πραμιπεξόλης (PRAM), ενός αγωνιστή ντοπαμίνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον, προκειμένου να προσδιοριστεί εάν θεραπευτικές ποσότητες του φαρμάκου θα μπορούσαν να χορηγηθούν μέσω του δέρματος. Πραγματοποιήθηκαν προκαταρκτικά πειράματα ιοντοφόρησης in vitro χρησιμοποιώντας δέρμα χοίρου και ανθρώπινο δέρμα κοιλιάς. Αυτά ακολουθήθηκαν από μια φαρμακοκινητική μελέτη σε αρσενικά Wistar αρουραίους για τον προσδιορισμό του ρυθμού εισόδου του φαρμάκου in vivo. Μελέτες σταθερότητας αποκάλυψαν ότι μετά την εφαρμογή ρεύματος (0,5 mA/cm² για 6 ώρες), η συγκέντρωση της PRAM στο διάλυμα ήταν μόνο 60,2 ± 5,3% της αρχικής της τιμής. Ωστόσο, η προσθήκη μεταδιθειώδους νατρίου (0,5%), ενός αντιοξειδωτικού, αύξησε αυτό το ποσοστό στο 97,2 ± 3,1%. Η ιοντοφορητική μεταφορά της PRAM μέσω του δέρματος χοίρου in vitro μελετήθηκε ως συνάρτηση της πυκνότητας ρεύματος (0,15, 0,3, 0,5 mA/cm²) και της συγκέντρωσης (10, 20, 40 mM). Η αύξηση της πυκνότητας ρεύματος από 0,15 σε 0,3 και 0,5 mA/cm² οδήγησε σε 2,5- και 4-πλάσιες αυξήσεις στη σωρευτική διείσδυση, από 309,5 ± 80,2 σε 748,8 ± 148,1 και 1229,1 ± 138,6 μg/cm², αντίστοιχα. Η αύξηση της συγκέντρωσης PRAM στο διάλυμα από 10 σε 20 και 40 mM οδήγησε σε 2-πλάσια αύξηση στη σωρευτική διείσδυση (816,4 ± 123,3, 1229,1 ± 138,6 και 1643,6 ± 201,3 μg/cm², αντίστοιχα). Παρατηρήθηκε καλή γραμμικότητα μεταξύ της ροής PRAM και τόσο της εφαρμοζόμενης πυκνότητας ρεύματος (r²=0,98) όσο και της συγκέντρωσης του φαρμάκου στη σύνθεση (r²=0,99). Η συν-ιοντοφόρηση ακεταμινοφαίνης έδειξε ότι η ηλεκτρομετανάστευση ήταν ο κυρίαρχος μηχανισμός ηλεκτρομεταφοράς (αποτελώντας >80% της χορήγησης) και ότι δεν υπήρξε αναστολή της ηλεκτροοσμωτικής ροής σε καμία πυκνότητα ρεύματος. Η σωρευτική ιοντοφορητική διείσδυση μέσω του ανθρώπινου και του δέρματος χοίρου (μετά από 6 ώρες στα 0,5 mA/cm²) έδειξε επίσης στατιστικά ισοδύναμη (1229,1 ± 138,6 και 1184,8 ± 236,4 μg/cm², αντίστοιχα). Επιτεύχθηκαν υψηλές αποδοτικότητες μεταφοράς και χορήγησης για την PRAM (έως 7% και 58%, αντίστοιχα). Τα προφίλ συγκέντρωσης στο πλάσμα που ελήφθησαν στις μελέτες ιοντοφόρησης in vivo (20 mM PRAM· 0,5 mA/cm² για 5 ώρες) μοντελοποιήθηκαν χρησιμοποιώντας μοντέλα σταθερής και χρονικά μεταβαλλόμενης εισόδου· το τελευταίο έδωσε ανώτερη ποιότητα προσαρμογής. Ο ρυθμός εισόδου του φαρμάκου in vivo υπέδειξε ότι οι ρυθμοί ηλεκτρομεταφοράς PRAM θα ήταν επαρκείς για θεραπευτική χορήγηση και τη διαχείριση του Παρκινσονισμού. Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΠΡΑΜΙΠΕΞΟΛΗ (7 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα της εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Περίπου 15% δεσμευμένο στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Οδός Απέκκρισης: Η απέκκριση μέσω των ούρων είναι η κύρια οδός αποβολής της πραμιπεξόλης, με το 90% μιας δόσης πραμιπεξόλης να ανακτάται στα ούρα, σχεδόν όλη ως αμετάβλητο φάρμακο. Οι μη νεφρικές οδοί μπορεί να συμβάλλουν σε μικρό βαθμό στην απέκκριση της πραμιπεξόλης, αν και δεν έχουν αναγνωριστεί μεταβολίτες στο πλάσμα ή στα ούρα. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 8 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Φυσικά ή συνθετικά υποπροϊόντα που αναστέλλουν ή επιβραδύνουν τις αντιδράσεις οξείδωσης. Αντισταθμίζουν τις βλαβερές επιδράσεις της οξείδωσης στους ιστούς των ζώων.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα αντιμουσκαρινικά αντάγωνα.

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ντοπαμίνης.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

83619PEU5T

PRAMIPEXOLE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Ντοπαμίνης

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη-Εργοταμινικός Αγωνιστής Ντοπαμίνης

Η πραμιπεξόλη είναι ένας Μη-Εργοταμινικός Αγωνιστής Ντοπαμίνης. Ο μηχανισμός δράσης της πραμιπεξόλης είναι ως Αγωνιστής Ντοπαμίνης.

PRAMIPEXOLE

Αγωνιστές Ντοπαμίνης [MoA]· Μη-Εργοταμινικός Αγωνιστής Ντοπαμίνης [EPC]

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Νόσος Πάρκινσον Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 1 N04BC05

Πρώιμη νόσος — Έναρξη θεραπείας
- Επίπτωση της νόσου στη λειτουργικότητα ή/και την ποιότητα ζωής
- Σωματική άσκηση & φυσιοθεραπεία σε όλα τα στάδια
Δοσολογία: Σταδιακή τιτλοποίηση · Συνεχής
ΒΗΜΑ 3 N04BC05

Προχωρημένη νόσος — Φάρμακα πρώτης επιλογής
- Όλοι οι ασθενείς ήδη υπό λεβοντόπα — κινητικές διακυμάνσεις ή/και δυσκινησίες
Δοσολογία: Μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης — έως 2 αγωνιστές σε ειδικές περιπτώσεις · Συνεχής

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φάρμακα για νόσο Parkinson

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

⚠ Αποφύγετε την απότομη διακοπή σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία. [BNF]

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

119570

Μοριακός τύπος

C10H17N3S

Μοριακό βάρος

211.33

IUPAC

(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine

InChIKey

FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ντοπαμίνης.

PRAMIPEXOLE(Πραμιπεξόλη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Μορφή & Εμφάνιση

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Έκδοχα

Φαρμακολογία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά

Παρακολούθηση Αγωγής

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Volume of distribution

Clearance

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

Απόσυρση / Deprescribing

Επιστημονικό Προφίλ