PROGESTERONE
Προγεστερόνη
### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η προγεστερόνη είναι ένα φυσικώς παραγόμενο στεροειδές που εκκρίνεται από την ωοθήκη, τον πλακούντα και τα επινεφρίδια.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PROLUTEX
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδομυϊκά, Υποδόρια
- Χορήγηση: Άπαξ ημερησίως
- Δόση έναρξης: 25 mg
-
ΕνήλικεςΔόση25 mgΆπαξ ημερησίως ένεση από την ημέρα της λήψης του ωαρίου, συνήθως έως τις 12 εβδομάδες επιβεβαιωμένης κύησης.
-
ΗλικιωμένοιΔεν έχουν συλλεγεί κλινικά δεδομένα σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών. Οι συστάσεις δοσολογίας δεν έχουν εφαρμογή. Δεν υπάρχει σχετική χρήση.
-
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική βλάβηΔεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση του Προγεστερόνη.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ ασφάλεια και αποτελεσματικότητα σε παιδιά (ηλικίας 0 έως 18 ετών) δεν έχουν τεκμηριωθεί. Οι συστάσεις δοσολογίας δεν έχουν εφαρμογή. Δεν υπάρχει σχετική χρήση.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην προγεστερόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Αδιάγνωστη κολπική αιμορραγία
-
Γνωστή παλίνδρομη κύηση ή έκτοπη κύηση
-
Βαριά ηπατική δυσλειτουργία ή νόσος
-
Γνωστός ή πιθανολογούμενος καρκίνος του μαστού ή των γεννητικών οργάνων
-
Ενεργή αρτηριακή ή φλεβική θρομβοεμβολή ή βαριά θρομβοφλεβίτιδα ή ιστορικό αυτών των συμβάντων
-
Πορφυρία
-
Ιστορικό ιδιοπαθούς ίκτερου, βαρέος κνησμού ή πεμφιγοειδούς της κύησης κατά τη διάρκειά της
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Θρομβοεμβολικά επεισόδιαΔιακοπή θεραπείας εάν πιθανολογείται έμφραγμα του μυοκαρδίου, αγγειοεγκεφαλικές διαταραχές, αρτηριακή ή φλεβική θρομβοεμβολή, θρομβοφλεβίτιδα ή θρόμβωση του αμφιβληστροειδούς
-
Ηπατική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργίαΧορήγηση με προσοχή
-
Νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαΧορήγηση με προσοχή λόγω πιθανής συσσώρευσης κυκλοδεξτρινών
-
ΚατάθλιψηΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάθλιψηςΣτενή παρακολούθηση. Εξετάστε τη διακοπή εάν επιδεινωθούν τα συμπτώματα.
-
Κατακράτηση υγρώνΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία, ημικρανία, άσθμα, καρδιακή ή νεφρική δυσλειτουργίαΠροσεκτική παρακολούθηση
-
Ανοχή στη γλυκόζη / Ευαισθησία στην ινσουλίνηΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικό συνδυασμό οιστρογόνων-προγεστερόνηςΠροσεκτική παρακολούθηση
-
Αγγειακές βλάβες του αμφιβληστροειδούςπροσοχήΠληθυσμόςΧρήστες ηλικίας >35 ετών, καπνιστές και εκείνοι με παράγοντες κινδύνου για αρτηριοσκλήρυνσηΑπαιτείται προσοχή. Διακοπή χρήσης σε περίπτωση παροδικών ισχαιμικών συμβάντων, αιφνίδιων βαριών κεφαλαλγιών ή δυσλειτουργιών όρασης (οίδημα οπτικής θηλής, αιμορραγία αμφιβληστροειδούς).
-
Αιφνίδια διακοπή προγεστερόνηςΗ αιφνίδια διακοπή μπορεί να προκαλέσει αύξηση άγχους, κακοδιαθεσίας και αυξημένη ευαισθησία σε επιληπτικές κρίσεις.
-
Έλεγχος πριν την έναρξη της θεραπείαςΠληθυσμόςΑσθενής και σύντροφοςΕξέταση από γιατρό για αιτίες υπογονιμότητας ή επιπλοκών κύησης.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΑύξηση ρυθμού αποβολής, μείωση βιοδιαθεσιμότητας της προγεστερόνηςΣύστασηΜπορεί να απαιτείται παρακολούθηση
-
Κετοκοναζόλη, άλλοι αναστολείς του κυτοχρώματος P450-3A4παρακολούθησηΜείωση ρυθμού αποβολής, αύξηση βιοδιαθεσιμότητας της προγεστερόνηςΣύστασηΜπορεί να απαιτείται παρακολούθηση
-
ΑντιδιαβητικάπροσοχήΗ προγεστερόνη μπορεί να επηρεάσει τον διαβητικό έλεγχοΣύστασηΜπορεί να απαιτείται προσαρμογή στη δοσολογία των αντιδιαβητικών
-
προσοχήΟι προγεστερόνες μπορεί να αναστείλουν τον μεταβολισμό της κυκλοσπορίνης οδηγώντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης στο πλάσμα και κίνδυνο τοξικότηταςΣύστασηΠαρακολούθηση συγκεντρώσεων κυκλοσπορίνης
-
Άλλα ενέσιμα προϊόντααντένδειξηΗ επίδραση συνοδών ενέσιμων προϊόντων στην έκθεση προγεστερόνης από το Προγεστερόνη δεν έχει αξιολογηθεί.ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα δεν συνιστάται
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αλλαγή διάθεσης
- Κατάθλιψη
- Αϋπνία
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Κοιλιακή διάταση
- Κοιλιακός πόνος
- Ναυτία
- Έμετος
- Δυσκοιλιότητα
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Ακμή
- Υπερτρίχωση
- Αλωπεκία
- Σπασμός μήτρας
- Κολπική αιμορραγία
- Κολπική έκκριση
- Αιδοιοκολπικός κνησμός
- Αιδοιοκολπική ενόχληση
- Σύνδρομο υπερδιέγερσης ωοθηκών
- Διαταραχές εμμήνου ρύσης
- Ευαισθησία του μαστού
- Πόνος μαστού
- Μαστικές διαταραχές
- Αιδοιοκολπική φλεγμονή
- Σύνδρομο προσομοιάζον του προεμμηνορυσιακού συνδρόμου
- Αντιδράσεις της θέσης ένεσης
- Αιμάτωμα της θέσης ένεσης
- Σκλήρυνση της θέσης ένεσης
- Αίσθημα καύσου
- Αίσθημα κακουχίας
- Πόνος
- Κόπωση
- Αύξηση βάρους
- Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
- Ίκτερος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΊκτεροςΉπαρ
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αίσθημα κακουχίαςΓενικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αίσθημα καύσουΓενικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αιδοιοκολπική ενόχλησηΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αιδοιοκολπική φλεγμονήΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αιδοιοκολπικός κνησμόςΑναπαραγωγικό
-
Συχνές(≥1/100)Αιμάτωμα της θέσης ένεσηςΓενικές
-
Μη γνωστέςΑκμήΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αλλαγή διάθεσηςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑλωπεκίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτοειδείς αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ συχνές(≥1/10)Αντιδράσεις της θέσης ένεσης (ερεθισμός, πόνος, κνησμός, οίδημα)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Γαστρεντερικές διαταραχέςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές εμμήνου ρύσηςΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΕξάνθημαΔέρμα
-
Συχνές(≥1/100)Ευαισθησία του μαστούΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Συχνές(≥1/100)ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΚνησμόςΔέρμα
-
Συχνές(≥1/100)Κοιλιακή διάτασηΓαστρεντερικό
-
Συχνές(≥1/100)Κοιλιακός πόνοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Κολπική έκκρισηΑναπαραγωγικό
-
Συχνές(≥1/100)Κολπική αιμορραγίαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΚόπωσηΓενικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Μαστικές διαταραχέςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Συχνές(≥1/100)ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΠόνοςΓενικές
-
Συχνές(≥1/100)Πόνος μαστούΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Συχνές(≥1/100)Σκλήρυνση της θέσης ένεσηςΓενικές
-
Συχνές(≥1/100)Σπασμός μήτραςΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο προσομοιάζον του προεμμηνορυσιακού συνδρόμουΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Σύνδρομο υπερδιέγερσης ωοθηκώνΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΥπερτρίχωσηΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΥπνηλίαΝευρικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΤο Προγεστερόνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων μορφών υπογονιμότητας.Το Προγεστερόνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων μορφών υπογονιμότητας (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις για πλήρεις λεπτομέρειες).
-
ΚύησηΕνδείκνυται για υποστήριξη του ωχρού σωματίου ως μέρος θεραπευτικού προγράμματος ART σε υπογόνιμες γυναίκες.Το Προγεστερόνη ενδείκνυται για υποστήριξη του ωχρού σωματίου ως μέρος ενός θεραπευτικού προγράμματος τεχνολογίας υποβοηθούμενης αναπαραγωγής [Assisted Reproductive Technology (ART)] σε υπογόνιμες γυναίκες. Υπάρχουν περιορισμένα και μη καταληκτικά δεδομένα για τον κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών, συμπεριλαμβανομένων γενετικών ανωμαλιών σε αρσενικά ή θηλυκά βρέφη, μετά από ενδομήτρια έκθεση κατά την κύηση. Tα ποσοστά συγγενών ανωμαλιών, αυτόματης αποβολής και έκτοπων κυήσεων που παρατηρήθηκαν κατά την κλινική δοκιμή ήταν συγκρίσιμα με το ποσοστό συμβάντων που περιγράφηκε στο γενικό πληθυσμό παρόλο που η συνολική έκθεση είναι πολύ χαμηλή για να επιτραπεί η εξαγωγή συμπερασμάτων.
-
ΓαλουχίαΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.Η προγεστερόνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα και το Προγεστερόνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπνηλία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η προγεστερόνη είναι ένα φυσικώς παραγόμενο στεροειδές που εκκρίνεται από την ωοθήκη, τον πλακούντα και τα επινεφρίδια. Σε παρουσία επαρκούς οιστρογόνου, η προγεστερόνη μετατρέπει το υπερπλαστικό ενδομήτριο σε εκκριτικό ενδομήτριο. Η προγεστερόνη είναι απαραίτητη για την αύξηση της δεκτικότητας του ενδομητρίου για την εμφύτευση ενός εμβρύου. Μόλις εμφυτευτεί ένα έμβρυο, η προγεστερόνη δρα για τη διατήρηση της κύησης.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Τα ποσοστά εν εξελίξει εγκυμοσύνης μετά από 10 εβδομάδων υποστήριξη του ωχρού σωματίου με Προγεστερόνη 25 mg/ημέρα (N= 318) σε ασθενείς που είχαν μια μεταφορά εμβρύου στην κλινική δοκιμή φάσης III ήταν 29,25% [95% διάστημα εμπιστοσύνης (CI): 24,25 - 34,25].
Παιδιατρικός πληθυσμός
Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Προγεστερόνη σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στην εγκεκριμένη ένδειξη.
Aπορρόφηση
Οι συγκεντρώσεις προγεστερόνης στον ορό αυξήθηκαν μετά από υποδόρια (Υ.Δ.) χορήγηση 25 mg του Προγεστερόνη σε 12 υγιείς μετα-εμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Σε μια ώρα μετά τη χορήγηση μονής υποδόριας δόσης, η μέση Cmax ήταν 50,7±16,3 ng/ml. Η συγκέντρωση προγεστερόνης στον ορό μειώθηκε μετά από μονή-εκθετική αποσύνθεση και σε δώδεκα ώρες μετά τη χορήγηση ο μέσος όρος της συγκέντρωσης ήταν 6,6±1,6 ng/ml. Η ελάχιστη συγκέντρωση ορού, 1,4±0,5 ng/ml, επετεύχθη στο χρονικό σημείο των 96 ωρών. Η φαρμακοκινητική ανάλυση κατέδειξε γραμμικότητα των τριών υποδορίων δόσεων που δοκιμάστηκαν (25 mg, 50 mg και 100 mg).
Μετά από πολλαπλές δόσεις των 25 mg/ημερησίως μέσω υποδόριας χορήγησης, συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης επετεύχθησαν εντός περίπου 2 ημερών θεραπείας με το Προγεστερόνη. Ελάχιστες τιμές της τάξης των 4,8 ± 1,1 ng/mL παρατηρήθηκαν με περιοχές υπό την καμπύλη (AUC) της τάξης των 346,9 ± 41,9 ng*hr/mL την Ημέρα 11.
Κατανομή
Σε ανθρώπους, το 96-99% της προγεστερόνης δεσμεύεται σε πρωτεΐνες ορού όπως η αλβουμίνη (50-54%) ή η τρανσκορτίνη (43-48%) και το υπόλοιπο είναι ελεύθερο στο πλάσμα. Λόγω της διαλυτότητας των λιπιδίων της, η προγεστερόνη μεταφέρεται με την κυκλοφορία του αίματος στα κύτταρα - στόχο της μέσω παθητικής διάχυσης.
Βιομετασχηματισμός
Η προγεστερόνη μεταβολίζεται κυρίως από το ήπαρ κατά μεγάλο μέρος σε πρεγνανδιόλες και πρεγνανολόνες. Οι πρεγνανδιόλες και πρεγνανολόνες είναι συζευγμένες στο ήπαρ με γλυκουρονίδιο και θειικούς μεταβολίτες. Οι μεταβολίτες της προγεστερόνης που απεκκρίνονται στη χολή μπορεί να αποσυζευχθούν και να μεταβολιστούν περαιτέρω στο έντερο μέσω αναγωγής, αφυδροξυλίωσης και επιμερισμού.
Αποβολή
Η προγεστερόνη υποβάλλεται σε νεφρική αποβολή και αποβολή μέσω της χοληφόρου οδού.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η προγεστερόνη είναι ένα φυσικώς παραγόμενο στεροειδές που εκκρίνεται από την ωοθήκη, τον πλακούντα και τα επινεφρίδια. Σε παρουσία επαρκούς οιστρογόνου, η προγεστερόνη μετατρέπει το υπερπλαστικό ενδομήτριο σε εκκριτικό…
Aπορρόφηση Οι συγκεντρώσεις προγεστερόνης στον ορό αυξήθηκαν μετά από υποδόρια (Υ.Δ.) χορήγηση 25 mg του Προγεστερόνη σε 12 υγιείς μετα-εμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Σε μια ώρα μετά τη χορήγηση μονής υποδόριας δόσης, η μέση Cmax ήταν 50,7±16,3 ng/ml. Η…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ανοχή στη γλυκόζη | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | Προσεκτικά | Διαβητικοί ασθενείς |
| Διαβητικός έλεγχος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | Προσεκτικά | Διαβητικοί ασθενείς |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Συμπτώματα κατάθλιψης | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | Στενά | Ιστορικό κατάθλιψης |
| Κατακράτηση υγρών | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | Προσεκτικά | — |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές Επιδράσεις
Η προγεστερόνη, ανάλογα με τη συγκέντρωση, τη φαρμακοτεχνική μορφή και τον χρόνο έκθεσης, μπορεί να έχει διάφορες φαρμακοδυναμικές επιδράσεις. Αυτές οι δράσεις, σύμφωνα με διάφορα σκευάσματα, παρατίθενται παρακάτω:
Γενικές Επιδράσεις
Η προγεστερόνη είναι η κύρια ορμόνη του ωχρού σωματίου και του πλακούντα. Δρα στη μήτρα αλλάζοντας την προοιστική φάση σε εκκριτική φάση του ενδομητρίου (εσωτερική βλεννογόνου επένδυση της μήτρας).
Αυτή η ορμόνη, διεγερμένη από μια ορμόνη που ονομάζεται ωχρινοποιητική ορμόνη (LH), είναι η κύρια ορμόνη κατά τη διάρκεια της εκκριτικής φάσης για την προετοιμασία του ωχρού σωματίου και του ενδομητρίου για την εμφύτευση ενός γονιμοποιημένου ωαρίου. Καθώς η ωχρική φάση ολοκληρώνεται, η προγεστερόνη ασκεί αρνητική ανάδραση στην πρόσθια υπόφυση στον εγκέφαλο για να μειώσει τα επίπεδα FSH (ορμόνη διέγερσης θυλακίων) και LH (ωχρινοποιητική ορμόνη). Αυτό αποτρέπει την ωορρηξία και την ωρίμανση των ωοκυττάρων (ανώριμα ωάρια).
Το ενδομήτριο στη συνέχεια προετοιμάζεται για την εγκυμοσύνη αυξάνοντας την αγγείωσή του (αιμοφόρα αγγεία) και διεγείροντας την έκκριση βλέννας. Αυτή η διαδικασία συμβαίνει με την προγεστερόνη να διεγείρει το ενδομήτριο να μειώσει τον πολλαπλασιασμό του, οδηγώντας σε μειωμένο πάχος της ενδομητρικής επένδυσης, αναπτύσσοντας πιο σύνθετους μήτρες αδένες, συλλέγοντας ενέργεια με τη μορφή γλυκογόνου και παρέχοντας μεγαλύτερη επιφάνεια αιμοφόρων αγγείων της μήτρας κατάλληλη για την υποστήριξη ενός αναπτυσσόμενου εμβρύου.
Σε αντίθεση με τις αλλαγές του τραχηλικού βλέννας που παρατηρούνται κατά τη διάρκεια της προοιστικής φάσης και της ωορρηξίας, η προγεστερόνη μειώνει και πυκνώνει το τραχηλικό βλέννα, καθιστώντας το λιγότερο ελαστικό. Αυτή η αλλαγή συμβαίνει επειδή η περίοδος γονιμοποίησης έχει περάσει και μια συγκεκριμένη συνοχή βλέννας που επιτρέπει την είσοδο του σπέρματος δεν απαιτείται πλέον.
Ζελατινοποιημένες Κάψουλες
Οι κάψουλες προγεστερόνης είναι μια από του στόματος φαρμακοτεχνική μορφή μικροποιημένης προγεστερόνης, η οποία είναι χημικά ταυτόσημη με την προγεστερόνη ωοθηκικής προέλευσης. Οι κάψουλες προγεστερόνης έχουν όλες τις ιδιότητες της ενδογενούς προγεστερόνης με επαγωγή ενός ενδομητρίου εκκριτικής φάσης με γεσταγενική, αντι-οιστρογονική, ελαφρώς αντι-ανδρογονική και αντι-αλδοστερονική δράση. Η προγεστερόνη αντιτίθεται στις επιδράσεις των οιστρογόνων στη μήτρα και είναι ευεργετική σε γυναίκες με έκθεση σε μη ανταγωνιστικά οιστρογόνα, η οποία ενέχει αυξημένο κίνδυνο κακοήθειας.
Κολπικό Τζελ και Κολπικό Υπόθετο
Το σκεύασμα τζελ μιμείται τις επιδράσεις της φυσικά απαντώμενης προγεστερόνης. Παρουσία επαρκών επιπέδων οιστρογόνων, η προγεστερόνη μετατρέπει ένα προοιστικό ενδομήτριο σε εκκριτικό ενδομήτριο. Αυτό σημαίνει ότι το ενδομήτριο αλλάζει από στάδιο ανάπτυξης και πάχυνσης σε επακόλουθο στάδιο προετοιμασίας για εγκυμοσύνη, το οποίο περιλαμβάνει περαιτέρω προπαρασκευαστικές αλλαγές. Η προγεστερόνη είναι απαραίτητη για την ανάπτυξη του αποφυσιακού ιστού (ειδικός ιστός που μπορεί να υποστηρίξει μια πιθανή εγκυμοσύνη). Η προγεστερόνη απαιτείται για την αύξηση της ενδομητρικής δεκτικότητας για την εμφύτευση ενός γονιμοποιημένου εμβρύου. Μόλις εμφυτευθεί ένα έμβρυο, η προγεστερόνη βοηθά στη διατήρηση της εγκυμοσύνης.
Ένεση (ενδομυϊκή)
Η ενδομυϊκά χορηγούμενη προγεστερόνη αυξάνει την προγεστερόνη του ορού και βοηθά στην πρόληψη της υπερβολικής ανάπτυξης του ενδομητρικού ιστού λόγω μη ανταγωνιστικών οιστρογόνων (που οδηγεί σε ανώμαλη αιμορραγία της μήτρας και μερικές φορές καρκίνο της μήτρας).
Σε απουσία ή έλλειψη προγεστερόνης, το ενδομήτριο πολλαπλασιάζεται συνεχώς, υπερβαίνοντας τελικά την περιορισμένη παροχή αίματός του, αποπίπτοντας ατελώς και οδηγώντας σε ανώμαλη ή/και άφθονη αιμορραγία, καθώς και κακοήθεια.
Δισκία, Αντισυλληπτικά
Τα αντισυλληπτικά δισκία μόνο προγεστερόνης αποτρέπουν τη σύλληψη καταστέλλοντας την ωορρηξία περίπου στο μισό των χρηστών, προκαλώντας πύκνωση του τραχηλικού βλέννας για την αναστολή της κίνησης του σπέρματος, μειώνοντας τις κορυφές των ορμονών LH και FSH στο μέσο του κύκλου, επιβραδύνοντας την κίνηση του ωαρίου μέσω των σαλπίγγων και προκαλώντας εκκριτικές αλλαγές στο ενδομήτριο όπως περιγράφεται παραπάνω.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η προγεστερόνη δεσμεύεται και ενεργοποιεί τον πυρηνικό της υποδοχέα, PR, ο οποίος παίζει σημαντικό ρόλο στη σηματοδότηση των ερεθισμάτων που διατηρούν το ενδομήτριο κατά την προετοιμασία του για την εγκυμοσύνη.
Ο υποδοχέας προγεστερόνης (PR) ανήκει στην οικογένεια των πυρηνικών/στεροειδών ορμονικών υποδοχέων (SHR) της μεταγραφής που εξαρτάται από τον σύνδεσμο, ο οποίος εκφράζεται κυρίως στον γυναικείο αναπαραγωγικό ιστό, καθώς και στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Ως αποτέλεσμα της δέσμευσης της σχετιζόμενης στεροειδούς ορμόνης του, της προγεστερόνης, ο υποδοχέας προγεστερόνης (PR) ρυθμίζει την έκφραση γονιδίων που ελέγχουν την ανάπτυξη, τη διαφοροποίηση και τον πολλαπλασιασμό των ιστών-στόχων. Στους ανθρώπους, ο PR βρίσκεται σε υψηλή έκφραση στα στρωματικά κύτταρα (συνδετικός ιστός) κατά τη διάρκεια της εκκριτικής φάσης και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Η προγεστερόνη μπορεί να αποτρέψει την εγκυμοσύνη αλλάζοντας τη σύσταση του τραχηλικού βλέννας ώστε να είναι δυσμενής για τη διείσδυση του σπέρματος και αναστέλλοντας την ωοθυλακιοτρόπο ορμόνη (FSH), η οποία κανονικά προκαλεί ωορρηξία.
Με τέλεια χρήση, το ποσοστό αποτυχίας πρώτου έτους για τα αντισυλληπτικά δισκία μόνο προγεστίνης είναι περίπου 0,5%. Το τυπικό ποσοστό αποτυχίας, ωστόσο, εκτιμάται σε περίπου 5%, λόγω καθυστερημένων ή παραλειπόμενων δισκίων.
Η προγεστερόνη είναι μια προγεσταγονική ορμόνη που εκκρίνεται κυρίως από το ωχρό σωμάτιο της ωοθήκης κατά το δεύτερο μισό του εμμηνορρυσιακού κύκλου. Η προγεστερόνη σχηματίζεται από στεροειδή πρόδρομα στην ωοθήκη, στους όρχεις, στον φλοιό των επινεφριδίων και στον πλακούντα. Η ωχρινοποιητική ορμόνη (LH) διεγείρει τη σύνθεση και την έκκριση προγεστερόνης από το ωχρό σωμάτιο. Η προγεστερόνη είναι απαραίτητη για την εμφύτευση (σύλληψη) του ωαρίου και για τη διατήρηση της εγκυμοσύνης. Παρόλο που η ορμόνη εκκρίνεται κυρίως κατά τη διάρκεια της ωχρικής φάσης του εμμηνορρυσιακού κύκλου, μικρές ποσότητες προγεστερόνης εκκρίνονται επίσης κατά τη θυλακική φάση. Υψηλές συγκεντρώσεις της ορμόνης εκκρίνονται κατά το τελευταίο μέρος της εγκυμοσύνης. Ποσότητες συγκρίσιμες με αυτές που εκκρίνονται σε γυναίκες κατά τη θυλακική φάση έχουν αποδειχθεί ότι εκκρίνονται σε άνδρες.
Η προγεστερόνη μοιράζεται τις φαρμακολογικές δράσεις των προγεστίνων. Σε γυναίκες με επαρκή ενδογενή οιστρογόνα, η προγεστερόνη μετατρέπει ένα προοιστικό ενδομήτριο σε εκκριτικό. Η απότομη μείωση της έκκρισης προγεστερόνης στο τέλος του εμμηνορρυσιακού κύκλου είναι κυρίως υπεύθυνη για την έναρξη της εμμήνου ρύσεως. Η προγεστερόνη διεγείρει επίσης την ανάπτυξη του μαζικού κυψελιδωτού ιστού και χαλαρώνει τον λείο μυ της μήτρας. Η προγεστερόνη έχει ελάχιστη οιστρογονική και ανδρογονική δράση.
Η προγεστερόνη που απελευθερώνεται κατά τη διάρκεια της ωχρικής φάσης του κύκλου μειώνει τον πολλαπλασιασμό του ενδομητρίου που προκαλείται από οιστρογόνα και οδηγεί στην ανάπτυξη ενός εκκριτικού ενδομητρίου…
Η απότομη μείωση της απελευθέρωσης προγεστερόνης από το ωχρό σωμάτιο στο τέλος του κύκλου είναι ο κύριος καθοριστικός παράγοντας για την έναρξη της εμμήνου ρύσεως. Εάν η διάρκεια της ωχρικής φάσης παραταθεί τεχνητά, είτε με διατήρηση της ωχρικής λειτουργίας είτε με θεραπεία με προγεστερόνη, μπορούν να επάγονται αποφυσιακές αλλαγές στο στρώμα του ενδομητρίου παρόμοιες με αυτές που παρατηρούνται στην πρώιμη εγκυμοσύνη. Υπό κανονικές συνθήκες, τα οιστρογόνα προηγούνται και συνοδεύουν την προγεστερόνη στην δράση τους επί του ενδομητρίου και είναι απαραίτητα για την ανάπτυξη του φυσιολογικού εμμηνορρυσιακού προτύπου.
Η προγεστερόνη επίσης αυξάνει την αναπνευστική απόκριση των αναπνευστικών κέντρων στο διοξείδιο του άνθρακα και οδηγεί σε μειωμένο αρτηριακό και κυψελιδικό PC02 κατά τη διάρκεια της ωχρικής φάσης του εμμηνορρυσιακού κύκλου και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η προγεστερόνη μπορεί επίσης να έχει κατασταλτικές και υπνωτικές δράσεις στο ΚΝΣ, οι οποίες μπορεί να εξηγούν αναφορές υπνηλίας μετά τη χορήγηση ορμόνης.
Για περισσότερα Δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Ολοκληρωμένα) για την ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗ (12 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Κάψουλες από του στόματος μικροποιημένης προγεστερόνης
Μετά από χορήγηση από του στόματος προγεστερόνης σε μικροποιημένη μορφή μαλακών καψουλών, η μέγιστη συγκέντρωση ορού επιτεύχθηκε εντός των πρώτων 3 ωρών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μικροποιημένης προγεστερόνης είναι άγνωστη αυτή τη στιγμή.
Σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, η συγκέντρωση προγεστερόνης στον ορό αυξήθηκε αναλογικά με τη δόση και γραμμικά μετά από πολλαπλές δόσεις καψουλών προγεστερόνης, κυμαινόμενες από 100 mg/ημέρα έως 300 mg/ημέρα.
Ενδομυϊκή χορήγηση
Μετά από ενδομυϊκή (IM) χορήγηση 10 mg προγεστερόνης σε λάδι, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτεύχθηκαν περίπου 8 ώρες μετά την ένεση και οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρέμειναν πάνω από τη βασική γραμμή για περίπου 24 ώρες μετά την ένεση. Ενέσεις 10, 25 και 50 mg οδήγησαν σε γεωμετρικές μέσες τιμές μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (CMAX) 7, 28 και 50 ng/mL, αντίστοιχα.
Η προγεστερόνη που χορηγείται ενδομυϊκά (IM) αποφεύγει σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Ως αποτέλεσμα, οι συγκεντρώσεις προγεστερόνης στον ενδομητρικό ιστό που επιτυγχάνονται με ενδομυϊκή χορήγηση είναι υψηλότερες σε σύγκριση με τη χορήγηση από του στόματος. Παρόλα αυτά, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις προγεστερόνης στον ενδομητρικό ιστό επιτυγχάνονται με κολπική χορήγηση.
Σημείωση για την απορρόφηση δισκίων αντισυλληπτικών
Τα επίπεδα προγεστίνης στον ορό κορυφώνονται περίπου 2 ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος αντισυλληπτικών δισκίων μόνο προγεστερόνης, ακολουθούμενα από ταχεία κατανομή και αποβολή. Μετά από 24 ώρες από τη χορήγηση του φαρμάκου, τα επίπεδα στον ορό παραμένουν κοντά στη βασική γραμμή, καθιστώντας την αποτελεσματικότητα εξαρτώμενη από την αυστηρή τήρηση του χρονοδιαγράμματος δοσολογίας. Παρατηρούνται μεγάλες διακυμάνσεις στα επίπεδα προγεστερόνης στον ορό μεταξύ των ατόμων. Η χορήγηση μόνο προγεστίνης οδηγεί σε χαμηλότερα σταθερά επίπεδα προγεστίνης στον ορό και μικρότερο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής σε σύγκριση με τη ταυτόχρονη χορήγηση με οιστρογόνα.
Οι μεταβολίτες της προγεστερόνης απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Η νεφρική απέκκριση παρατηρείται στο 95% των ασθενών με τη μορφή γλυκουρονιδωμένων μεταβολιτών, κυρίως 3α,5β-πρεγνανδιόλης (πρεγνανδιόλη). Τα γλυκουρονίδια και θειικά συζεύγματα της πρεγνανδιόλης και της πρεγνανολόνης απεκκρίνονται στα ούρα και τη χολή.
Οι μεταβολίτες της προγεστερόνης, που απεκκρίνονται στη χολή, μπορεί να υποβληθούν σε εντεροηπατική ανακύκλωση ή να βρεθούν απεκκρινόμενοι στα κόπρανα.
Όταν χορηγείται κολπικά, η προγεστερόνη απορροφάται καλά από τον ενδομητρικό ιστό της μήτρας, και ένα μικρό ποσοστό κατανέμεται στη συστηματική κυκλοφορία. Η ποσότητα προγεστερόνης στη συστηματική κυκλοφορία φαίνεται να είναι ελάχιστης σημασίας, ειδικά όταν τα αποτελέσματα εμφύτευσης, εγκυμοσύνης και ζωντανής γέννησης φαίνονται παρόμοια για την ενδομυϊκή και την κολπική χορήγηση προγεστερόνης.
Εμφανής Κάθαρση
1367 ± 348 (50mg προγεστερόνης χορηγούμενης με κολπικό υπόθετο μία φορά την ημέρα).
106 ± 15 L/h (ένεση 50 mg/mL IM μία φορά την ημέρα).
Οι Κάψουλες PROMETRIUM είναι μια από του στόματος φαρμακοτεχνική μορφή μικροποιημένης προγεστερόνης, η οποία είναι χημικά ταυτόσημη με την προγεστερόνη ωοθηκικής προέλευσης. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της προγεστερόνης αυξάνεται μέσω της μικροποίησης.
Μετά από χορήγηση από του στόματος προγεστερόνης ως μικροποιημένης μορφής μαλακών καψουλών, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτεύχθηκαν εντός 3 ωρών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μικροποιημένης προγεστερόνης δεν είναι γνωστή.
Οι συγκεντρώσεις προγεστερόνης στον ορό φάνηκαν γραμμικές και ανάλογες με τη δόση μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων Κάψουλων PROMETRIUM 100 mg στο εύρος δόσης 100 mg/ημέρα έως 300 mg/ημέρα σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
Παρόλο που δόσεις μεγαλύτερες από 300 mg/ημέρα δεν μελετήθηκαν σε γυναίκες, οι συγκεντρώσεις ορού από μια μελέτη σε άνδρες εθελοντές φάνηκαν γραμμικές και ανάλογες με τη δόση μεταξύ 100 mg/ημέρα και 400 mg/ημέρα. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι σε άνδρες εθελοντές ήταν γενικά σύμφωνες με αυτές που παρατηρήθηκαν σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
Για περισσότερα Δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για την ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗ (12 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η προγεστερόνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Μετά από χορήγηση από του στόματος, οι κύριοι μεταβολίτες στο πλάσμα που ανιχνεύονται είναι η 20α-υδροξυ-Δ4α-πρεγνενολόνη και η 5α-διυδροπρογεστερόνη. Ορισμένοι μεταβολίτες της προγεστερόνης ανιχνεύονται στη χολή και αυτοί οι μεταβολίτες μπορεί να αποσυζευχθούν και στη συνέχεια να μεταβολιστούν στο έντερο μέσω αναγωγής, αφυδροξυλίωσης και επομερείωσης. Οι κύριοι μεταβολίτες στο πλάσμα και τα ούρα είναι συγκρίσιμοι με αυτούς που ανιχνεύονται κατά τη φυσιολογική έκκριση προγεστερόνης του ωχρού σωματίου.
Η προγεστερόνη υφίσταται τόσο χολική όσο και νεφρική απέκκριση. Μετά από ένεση σημασμένης προγεστερόνης, το 50-60% της απέκκρισης των μεταβολιτών προγεστερόνης συμβαίνει μέσω του νεφρού· περίπου το 10% συμβαίνει μέσω της χολής και των κοπράνων, η δεύτερη κύρια οδός απέκκρισης.
Η προγεστερόνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ σε μεγάλο βαθμό σε πρεγνανδιόλες και πρεγνανολόνες. Οι πρεγνανδιόλες και οι πρεγνανολόνες συζεύγονται στο ήπαρ σε γλυκουρονιδικά και θειικά συζεύγματα. Οι μεταβολίτες προγεστερόνης που απεκκρίνονται στη χολή μπορεί να αποσυζευχθούν και να μεταβολιστούν περαιτέρω στο έντερο μέσω αναγωγής, αφυδροξυλίωσης και επομερείωσης.
Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα της προγεστερόνης από του στόματος είναι το 5β-πρεγνάν-3α,20α-διόλ γλυκουρονίδιο, το οποίο υπάρχει στο πλάσμα μόνο σε συζευγμένη μορφή. Οι μεταβολίτες του πλάσματος περιλαμβάνουν επίσης την 5β-πρεγνάν-3α-όλη-20-όνη (5β-πρεγνανολόνη) και την 5α-πρεγνάν-3α-όλη-20-όνη (5β-πρεγνανολόνη).
Η ορμόνη ανάγεται σε πρεγνανδιόλη στο ήπαρ και συζεύγνυται με γλυκουρονικό οξύ, και στη συνέχεια απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα.
Για περισσότερα Δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Ολοκληρωμένα) για την ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗ (9 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
Η προγεστερόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 2β-υδροξυ-προγεστερόνη, 16β-υδροξυ-προγεστερόνη, 17α-υδροξυ-προγεστερόνη, 6β-υδροξυ-προγεστερόνη και 21-υδροξυ-προγεστερόνη.
Η προγεστερόνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ σε μεγάλο βαθμό σε πρεγνανδιόλες και πρεγνανολόνες. Οδός Απέκκρισης: Τα γλυκουρονιδικά και θειικά συζεύγματα της πρεγνανδιόλης και της πρεγνανολόνης απεκκρίνονται στα ούρα και τη χολή. Οι μεταβολίτες προγεστερόνης που απεκκρίνονται στη χολή μπορεί να υποβληθούν σε εντεροηπατική ανακύκλωση ή να απεκκριθούν στα κόπρανα. Οι μεταβολίτες προγεστερόνης απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 34.8-55.13 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος απορρόφησης ημίσειας ζωής είναι περίπου 25-50 ώρες και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 5-20 λεπτά (προγεστερόνη γέλη).
Η προγεστερόνη, χορηγούμενη από του στόματος, έχει μικρό χρόνο ημίσειας ζωής στον ορό (περίπου 5 λεπτά). Μεταβολίζεται ταχέως σε 17-υδροξυπρογεστερόνη κατά την πρώτη της δίοδο μέσω του ήπατος.
Λόγω των ιδιοτήτων παρατεταμένης απελευθέρωσης του Prochieve, η απορρόφηση της προγεστερόνης παρατείνεται με χρόνο απορρόφησης ημίσειας ζωής περίπου 25-50 ώρες και χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 5-20 λεπτά. Επομένως, η φαρμακοκινητική του Prochieve καθορίζεται από την απορρόφηση και όχι από την αποβολή.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της προγεστερόνης είναι περίπου 5 λεπτά…
Η προγεστερόνη έχει μικρό χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα, της τάξης των λίγων λεπτών.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φάρμακα που διακόπτουν τη μετάδοση στην νευρομυϊκή σύναψη του σκελετικού μυός χωρίς να προκαλούν αποπόλωση της κινητικής τελικής πλάκας. Αποτρέπουν την ακετυλοχολίνη από το να προκαλέσει μυϊκή σύσπαση και χρησιμοποιούνται ως μυοχαλαρωτικά κατά τη διάρκεια ηλεκτροσόκ, σε σπαστικές καταστάσεις και ως βοηθήματα αναισθησίας.
Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν δράσεις παρόμοιες με αυτές της ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ. Οι κύριες δράσεις των προγεστίνων, συμπεριλαμβανομένων των φυσικών και συνθετικών στεροειδών, αφορούν τη ΜΗΤΡΑ και τον ΜΑΣΤΟ για την προετοιμασία και τη διατήρηση της ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗΣ.
Ενδογενείς ενώσεις ή φάρμακα που επηρεάζουν τη νευρωνική διεγερσιμότητα μέσω διαμόρφωσης συγκεκριμένων ιοντοτροπικών υποδοχέων (π.χ., ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ GABA-A). Οι ενδογενείς νευροστεροειδείς είναι στεροειδείς ορμόνες που συντίθενται de novo από νευρώνες και γλοιακά κύτταρα από στεροειδή μεταβολικά πρόδρομα (π.χ., ΠΡΕΓΝΕΝΟΛΟΝΗ).
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
4G7DS2Q64Y
ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗ
Χημική Δομή [CS] - Προγεστερόνη
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Προγεστερόνη
Η προγεστερόνη είναι μια Προγεστερόνη.
ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗ
Προγεστερόνη [CS]; Προγεστερόνη [EPC]
ΚΡΕΜΑ ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ P75
Προγεστερόνη [CS]; Προγεστερόνη [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φάρμακα που διακόπτουν τη μετάδοση στην νευρομυϊκή σύναψη του σκελετικού μυός χωρίς να προκαλούν αποπόλωση της κινητικής τελικής πλάκας. Αποτρέπουν την ακετυλοχολίνη από το να προκαλέσει μυϊκή σύσπαση και χρησιμοποιούνται ως μυοχαλαρωτικά κατά τη διάρκεια ηλεκτροσόκ, σε σπαστικές καταστάσεις και ως βοηθήματα αναισθησίας.
Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν δράσεις παρόμοιες με αυτές της ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ. Οι κύριες δράσεις των προγεστίνων, συμπεριλαμβανομένων των φυσικών και συνθετικών στεροειδών, αφορούν τη ΜΗΤΡΑ και τον ΜΑΣΤΟ για την προετοιμασία και τη διατήρηση της ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗΣ.
Ενδογενείς ενώσεις ή φάρμακα που επηρεάζουν τη νευρωνική διεγερσιμότητα μέσω διαμόρφωσης συγκεκριμένων ιοντοτροπικών υποδοχέων (π.χ., ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ GABA-A). Οι ενδογενείς νευροστεροειδείς είναι στεροειδείς ορμόνες που συντίθενται de novo από νευρώνες και γλοιακά κύτταρα από στεροειδή μεταβολικά πρόδρομα (π.χ., ΠΡΕΓΝΕΝΟΛΟΝΗ).