Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01BC03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PROPAFENONE

Προπαφαινόνη

Κοιλιακές και υπερκοιλιακές αρρυθμίες.

Chemical structure of PROPAFENONE

Εμπορικά Ονόματα

ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Κοιλιακές και υπερκοιλιακές αρρυθμίες.
medication
SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
σε τρεις έως τέσσερις δόσεις (παιδιατρικός πληθυσμός)
Δόση έναρξης:
450-600 mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Αύξηση δόσης πρέπει να επιχειρείται μόνο μετά από τρεις έως τέσσερις ημέρες θεραπείας. Σε ηλικιωμένους ασθενείς ή με καρδιακή ανεπάρκεια, η αύξηση των δόσεων που ίσως απαιτείται δεν πρέπει να γίνεται πριν από 5 έως 8 ημέρες θεραπείας.
  • Ενήλικες
    Δόση450-600 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση900 mg ημερησίως
    Αρχική δόση για ασθενείς με σωματικό βάρος περίπου 70 κιλών. Ασθενείς χαμηλότερου σωματικού βάρους πρέπει να λαμβάνουν ανάλογα χαμηλότερες δόσεις. Αύξηση δόσης μόνο μετά από 3-4 ημέρες θεραπείας. Δόση συντήρησης εξατομικεύεται με ΗΚΓ και μέτρηση αρτηριακής πίεσης. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση για ασθενείς με κοιλιακές αρρυθμίες. Επανεξέταση της αγωγής αν παρατηρηθούν αλλοιώσεις ΗΚΓ (π.χ. διεύρυνση QRS >25%, παράταση PR >50% ή QT >500 ms) ή αύξηση αρρυθμιών. Μειωμένη δόση σε ασθενείς με σημαντικό εύρος QRS ή κολποκοιλιακό αποκλεισμό 2ου/3ου βαθμού.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δόση10-20 mg/kg/ημέρα
    Χορηγούμενη σε 3-4 δόσεις. Αύξηση δόσης μόνο μετά από 3-4 ημέρες θεραπείας. Ατομική δόση συντήρησης καθορίζεται υπό καρδιολογική παρακολούθηση (ΗΚΓ, αρτηριακή πίεση).
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Ειδικά προσεκτική έναρξη θεραπείας και τιτλοποίηση δόσεων, ιδιαίτερα σε ασθενείς με διαταραχές λειτουργικότητας αριστεράς κοιλίας (LVEF <35%) ή μυοκαρδιοπάθεια. Αύξηση δόσεων όχι πριν από 5-8 ημέρες θεραπείας.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
    Μπορεί να προκύψει άθροιση φαρμάκου. Έναρξη θεραπείας υπό ΗΚΓ έλεγχο και παρακολούθηση συγκεντρώσεων πλάσματος.
block
SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, υδροχλωρική προπαφαινόνη, ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Γνωστό σύνδρομο Brugada (βλέπε παράγραφο Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση)
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου τους 3 τελευταίους μήνες
  • Σοβαρή οργανική καρδιοπάθεια όπως: Μη ελεγχόμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια με κλάσμα εξώθησης της αριστεράς κοιλίας μικρότερο του 35% ή Καρδιογενές shock εκτός αν οφείλεται σε αρρυθμία
  • Σοβαρή συμπτωματική βραδυκαρδία
  • Σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου και διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγής, κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού ή αποκλεισμός του δεματίου του Hiss απουσία τεχνητού βηματοδότη
  • Σοβαρή υπόταση
  • Έκδηλες διαταραχές των ηλεκτρολυτών (π.χ. διαταραχές στο μεταβολισμό του καλίου)
  • Σοβαρή αποφρακτική πνευμονοπάθεια
  • Μυασθένεια (gravis)
  • Ταυτόχρονη χορήγηση ριτοναβίρης.
warning
SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αξιολόγηση ασθενών
  • Σύνδρομο Brugada
  • Ασθενείς με βηματοδότη
  • Ασθενείς με σοβαρή καρδιοπάθεια
  • Ασθενείς με αποφρακτική πνευμονοπάθεια
  • Φαρμακευτικός ερυθηματώδης λύκος
  • Λακτόζη
swap_horiz
SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • τοπικά αναισθητικά
    Ενίσχυση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • άλλα φάρμακα που καταστέλλουν την καρδιακή συχνότητα και/ή συσπαστικότητα (π.χ. β-αναστολείς, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά)
    Ενίσχυση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2D6 (π.χ. βενλαφαξίνη)
    Αύξηση επιπέδων αυτών των φαρμάκων. Αναφέρθηκαν αυξήσεις επιπέδων προπρανολόλης, μετοπρολόλης, δεσιπραμίνης, κυκλοσπορίνης, θεοφυλλίνης και διγοξίνης.
    ΣύστασηΜείωση δόσης των συνχορηγούμενων φαρμάκων αν παρατηρηθούν συμπτώματα υπερδοσολογίας.
  • αναστολείς των CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, σιμετιδίνη, κινιδίνη, ερυθρομυκίνη, χυμός γκρέιπ-φρουτ)
    Αύξηση επιπέδων υδροχλωρικής προπαφαινόνης.
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση και ρύθμιση δόσης.
  • αμιοδαρόνη
    Επηρεάζει την αγωγιμότητα και αναπόλωση, προδιαθέτει σε αρρυθμίες.
  • λιδοκαΐνη
    Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών από τη λιδοκαΐνη στο ΚΝΣ. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές μεταβολές στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες.
  • φαινοβαρβιτάλη και/ή ριφαμπικίνη (επαγωγείς του CYP3A4)
    Μείωση αντιαρρυθμικής δράσης προπαφαινόνης λόγω μείωσης συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση ανταπόκρισης στη θεραπεία.
  • από του στόματος αντιπηκτικά (π.χ. φαινπροκουμόνη, βαρφαρίνη)
    Ενίσχυση δράσης, αύξηση χρόνου προθρομβίνης.
    ΣύστασηΑυστηρός έλεγχος παραμέτρων πήξης, μείωση δόσης αντιπηκτικών αν παρατηρηθούν συμπτώματα υπερδοσολογίας.
  • SSRIs (π.χ. φλουοξετίνη, παροξετίνη)
    Αυξημένα επίπεδα προπαφαινόνης στο πλάσμα. (π.χ. αύξηση Cmax και AUC κατά 39-71% της S και R προπαφαινόνης με φλουοξετίνη σε γρήγορους μεταβολιστές).
    ΣύστασηΧαμηλότερες δόσεις προπαφαινόνης μπορεί να είναι επαρκείς.
sick
SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Θρομβοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Λευκοπενία
  • Κοκκιοκυτταροπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Υπερευαισθησία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Μειωμένη όρεξη
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Άγχος
  • Διαταραχές ύπνου
  • Εφιάλτες
  • Συγχυτική κατάσταση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Αταξία
  • Παραισθησία
  • Σπασμοί
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
  • Ανησυχία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Όραση θαμπή
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Ίλιγγος
Καρδιακές διαταραχές
  • Καρδιακές διαταραχές αγωγιμότητας
  • Αίσθημα παλμών
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
  • Κολπικός πτερυγισμός
  • Αρρυθμία
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Μειωμένη καρδιακή συχνότητα
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Δύσπνοια
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Κοιλιακό άλγος
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Διάταση της κοιλίας
  • Μετεωρισμός
  • Τάση για εμετό
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατική λειτουργία μη φυσιολογική
  • Ηπατοκυτταρική βλάβη
  • Χολόσταση
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Κνίδωση
  • μΚνησός
  • μΕξάνθημα
  • μΕρύθημα
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Σύνδρομο προσομοιάζον με λύκο
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Μειωμένος αριθμός σπερματοζωαρίων
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Θωρακικό άλγος
  • Εξασθένιση
  • Κόπωση
  • Πυρεξία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ζάλη
    Πολύ συχνές
  • Καρδιακές διαταραχές αγωγιμότητας
    Πολύ συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Πολύ συχνές
  • Θρομβοπενία
    Όχι συχνές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Όχι συχνές
  • Λευκοπενία
    Όχι συχνές
  • Κοκκιοκυτταροπενία
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Όχι συχνές
  • Άγχος
    Συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Συχνές
  • Εφιάλτες
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Συχνές
  • Αταξία
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Όχι συχνές
  • Σπασμοί
    Όχι συχνές
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Όχι συχνές
  • Όραση θαμπή
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Συχνές
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
    Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Συχνές
  • Κολπικός πτερυγισμός
    Συχνές
  • Αρρυθμία
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη καρδιακή συχνότητα
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Συχνές
  • Έμετος
    Συχνές
  • Ναυτία
    Συχνές
  • Διάρροια
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Συχνές
  • Διάταση της κοιλίας
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Όχι συχνές
  • Τάση για εμετό
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ηπατική λειτουργία μη φυσιολογική
    Όχι συχνές
  • Ηπατοκυτταρική βλάβη
    Όχι συχνές
  • Χολόσταση
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Όχι συχνές
  • Ίκτερος
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Συχνές
  • μΚνησός
    Όχι συχνές
  • μΕξάνθημα
    Όχι συχνές
  • μΕρύθημα
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο προσομοιάζον με λύκο
    Όχι συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Όχι συχνές
  • Μειωμένος αριθμός σπερματοζωαρίων
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Συχνές
  • Κόπωση
    Συχνές
  • Πυρεξία
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Η υδροχλωρική προπαφαινόνη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο εάν το δυνητικό όφελος δικαιολογεί το δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο. Είναι γνωστό ότι στον άνθρωπο η υδροχλωρική προπαφαινόνη διέρχεται τον πλακούντα. Έχει αναφερθεί ότι η συγκέντρωση της προπαφαινόνης στον ομφάλιο λώρο είναι περίπου 30% αυτής που παρατηρείται στο μητρικό αίμα.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Δεν έχει μελετηθεί η απέκκριση της υδροχλωρικής προπαφαινόνης στο μητρικό ανθρώπινο γάλα. Περιορισμένα στοιχεία δείχνουν ότι η προπαφαινόνη μπορεί να απεκριθεί στο μητρικό ανθρώπινο γάλα. Η υδροχλωρική προπαφαινόνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε θηλάζουσες μητέρες.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η ηλεκτροφυσιολογική επίδραση της προπαφενόνης εκδηλώνεται με μείωση της ταχύτητας ανόδου (Φάση 0) του μονοφασικού δυναμικού ενέργειας. Στις ίνες Purkinje, και σε μικρότερο βαθμό στις μυοκαρδιακές ίνες, η προπαφενόνη μειώνει τη γρήγορη εισροή ρεύματος που…
monitor_heart
SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαρρυθμικά, κατηγορία IC Κωδικός ATC: C01BC03 Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η υδροχλωρική προπαφαινόνη είναι αντιαρρυθμικό φάρμακο του οποίου οι ενέργειες είναι η σταθεροποίηση της κυτταρικής μεμβράνης…
biotech
SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση Μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται μεταξύ της 2ης και 3ης ώρας από τη λήψη της υδροχλωρικής προπαφαινόνης. Είναι γνωστό ότι η υδροχλωρική προπαφαινόνη υφίσταται πριν εισέλθει στη γενική κυκλοφορία έντονο και μέχρι κορεσμού…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, όπου μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς σε δύο ενεργούς μεταβολίτες, την 5-υδροξυπροπραφενονη και την N-δεπροπυλπροπραφενονη. Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν αντιαρρυθμική δράση συγκρίσιμη με την προπραφενονη, αλλά…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ
expand_more

Εκτός αν οριστεί αλλιώς από τον ιατρό:

Ενήλικες Για την αρχική θεραπεία ως και τη θεραπεία συντήρησης, συνιστάται αρχική ημερήσια δόση 450-600 mg (1 επικαλυμμένο δισκίο Ρυθμονόρμ 150 mg τρεις φορές την ημέρα ή μέχρι 1 δισκίο Ρυθμονόρμ 300 mg δύο φορές την ημέρα) σε ασθενείς με σωματικό βάρος περίπου 70 κιλών. Ενίοτε καθίσταται αναγκαία η αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 900 mg (1 επικαλυμμένο δισκίο Ρυθμονόρμ 300 mg τρεις φορές την ημέρα ή 2 επικαλυμμένα δισκία Ρυθμονόρμ 150 mg τρεις φορές την ημέρα).

Ασθενείς χαμηλότερου σωματικού βάρους, θα πρέπει να λαμβάνουν ανάλογα και χαμηλότερες ημερήσιες δόσεις του φαρμάκου. Αύξηση της δόσης πρέπει να επιχειρείται μόνο μετά από τρεις έως τέσσερις ημέρες θεραπείας.

Η δόση συντήρησης πρέπει να εξατομικεύεται και να καθορίζεται από καρδιολόγο με ΗΚΓκό έλεγχο και επανειλημμένες μετρήσεις της αρτηριακής πίεσης (φάση τιτλοποίησης).

Οι ασθενείς με κοιλιακές αρρυθμίες απαιτούν προσεκτική καρδιολογική παρακολούθηση κατά την έναρξη της θεραπείας με προπαφαινόνη. Τέτοιοι ασθενείς θα πρέπει να αρχίζουν θεραπεία με το φάρμακο, μόνον εφόσον υπάρχουν διαθέσιμα μέσα παρακολούθησής τους, καθώς και μέσα επείγουσας καρδιολογικής αντιμετώπισης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι αναγκαίες οι τακτικές παρακολουθήσεις των ασθενών π.χ. με ΗΚΓ, παρακολούθηση με Holter και, εφόσον ενδείκνυται, με δοκιμασία κόπωσης. Αν παρατηρηθούν ηλεκτροκαρδιογραφικές αλλοιώσεις όπως π.χ. διεύρυνση του QRS ή του QT μεγαλύτερη από 25% ή παράταση του PR μεγαλύτερη του 50% ή του QT μεγαλύτερη των 500 ms ή διαπιστωθεί αύξηση της συχνότητας ή της βαρύτητας των καρδιακών αρρυθμιών, θα πρέπει να επαναπροσδιορίζεται η ανάγκη χορήγησης ή όχι του φαρμάκου.

Σε ασθενείς με σημαντικό εύρος του συμπλέγματος QRS ή με κολποκοιλιακό αποκλεισμό δευτέρου ή τρίτου βαθμού, πρέπει να χορηγείται μειωμένη δόση.

Παιδιατρικός πληθυσμός Στα παιδιά, η μέση ημερήσια δόση 10 έως 20 mg υδροχλωρικής προπαφαινόνης ανά χιλιόγραμμο σωματικού βάρους χορηγούμενη σε τρεις έως τέσσερις δόσεις έχει αποδειχθεί ότι είναι κατάλληλη για τη φάση τιτλοποίησης της δόσης και τη θεραπεία συντήρησης.

Αυξήσεις της δόσης δεν θα πρέπει να επιχειρούνται μέχρι ο ασθενής να έχει λάβει θεραπεία για τρεις έως τέσσερις ημέρες.

Η ατομική δόση συντήρησης θα πρέπει να καθορίζεται υπό καρδιολογική παρακολούθηση συμπεριλαμβανομένου του ΗΚΓ και επανειλημμένων μετρήσεων της αρτηριακής πίεσης (φάση τιτλοποίησης).

Ηλικιωμένοι ασθενείς Σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με διαταραχές της λειτουργικότητας της αριστεράς κοιλίας (κλάσμα εξώθησης της αριστεράς κοιλίας κάτω του 35%) ή με μυοκαρδιοπάθεια, η έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να γίνεται ιδιαίτερα προσεκτικά και με τιτλοποίηση των δόσεων. Δεν παρατηρήθηκαν συνολικές διαφορές στην ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα σε αυτό τον πληθυσμό ασθενών, αλλά μεγαλύτερη ευαισθησία μερικών πιο ηλικιωμένων ατόμων δεν μπορεί να αποκλεισθεί, ως εκ τούτου, οι ασθενείς αυτοί πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Το ίδιο ισχύει και για τη θεραπεία συντήρησης. Η αύξηση των δόσεων που ίσως απαιτείται δεν πρέπει να γίνεται πριν από 5 έως 8 ημέρες θεραπείας. Τούτο περιορίζει τον κίνδυνο προαρρυθμικής δράσης του φαρμάκου στους εν λόγω ασθενείς, κατά τη φάση έναρξης της αγωγής.

Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με διαταραχές της ηπατικής και/ή της νεφρικής λειτουργίας, μπορεί να προκύψει άθροιση του φαρμάκου μετά από χορήγηση των συνήθων θεραπευτικών δόσεων. Παρόλα αυτά, αυτοί οι ασθενείς μπορούν να ξεκινήσουν θεραπεία με υδροχλωρική προπαφαινόνη κάτω από ΗΚΓκό έλεγχο και παρακολούθηση των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο πλάσμα.

Τρόπος χορήγησης και διάρκεια θεραπείας Εξαιτίας της πικρής γεύσης και της επιφανειακής αναισθητικής δράσης της προπαφαινόνης, τα δισκία θα πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα (χωρίς να μασώνται), με νερό ή κάποιο άλλο υγρό.

Η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενούς.

block

Αντενδείξεις

SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ
expand_more

Αντενδείξεις

Η υδροχλωρική προπαφαινόνη αντενδείκνυται σε:

  • Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, υδροχλωρική προπαφαινόνη, ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Γνωστό σύνδρομο Brugada (βλέπε παράγραφο Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση)
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου τους 3 τελευταίους μήνες
  • Σοβαρή οργανική καρδιοπάθεια όπως:
    • Μη ελεγχόμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια με κλάσμα εξώθησης της αριστεράς κοιλίας μικρότερο του 35%
    • Καρδιογενές shock εκτός αν οφείλεται σε αρρυθμία
  • Σοβαρή συμπτωματική βραδυκαρδία
  • Σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου και διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγής, κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού ή αποκλεισμός του δεματίου του Hiss απουσία τεχνητού βηματοδότη
  • Σοβαρή υπόταση
  • Έκδηλες διαταραχές των ηλεκτρολυτών (π.χ. διαταραχές στο μεταβολισμό του καλίου)
  • Σοβαρή αποφρακτική πνευμονοπάθεια
  • Μυασθένεια (gravis)
  • Ταυτόχρονη χορήγηση ριτοναβίρης.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Όλοι οι ασθενείς που λαμβάνουν προπαφαινόνη πρέπει να αξιολογούνται ηλεκτροκαρδιογραφικά και κλινικά πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας για να εκτιμηθεί εάν η ανταπόκριση στην υδροχλωρική προπαφαινόνη δικαιολογεί τη συνέχιση της θεραπείας.

Μπορεί να αποκαλυφθεί σύνδρομο Brugada ή μπορεί να προκληθούν αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) παρόμοιες με Brugada μετά την έκθεση σε προπαφαινόνη σε προηγούμενα ασυμπτωματικά άτομα με το σύνδρομο. Μετά την έναρξη της θεραπείας με προπαφαινόνη, ένα ΗΚΓ θα πρέπει να γίνει για να αποκλείσει τις αλλαγές που υποδηλώνουν σύνδρομο Brugada.

Σε ασθενείς με βηματοδότη, η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή στη δοσολογία. Η υδροχλωρική προπαφαινόνη μπορεί να τροποποιήσει τους ουδούς, τόσο της βηματοδότησης, όσο και της αίσθησης (αντίληψης) των τεχνητών βηματοδοτών. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο θα πρέπει να γίνεται κατάλληλος προγραμματισμός και παρακολούθηση των βηματοδοτών. Ενδέχεται η παροξυσμική κολπική μαρμαρυγή να περιπέσει σε κολπικό πτερυγισμό με συνοδό αποκλεισμό της αγωγιμότητας 2:1 ή 1:1(βλέπε παράγραφο 4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Όπως και με άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα της τάξης ΙC, οι ασθενείς με σοβαρή καρδιοπάθεια μπορεί να εμφανίσουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες ως εκ τούτου, η υδροχλωρική προπαφαινόνη αντενδείκνυται σε αυτούς τους ασθενείς (βλέπε παράγραφο 4.3 Αντενδείξεις).

Η υδροχλωρική προπαφαινόνη θα πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με αποφρακτική πνευμονοπάθεια, π.χ. άσθμα.

Λόγω της πιθανότητας εκδήλωσης φαρμακευτικού ερυθυματώδους λύκου συνιστάται ο περιοδικός έλεγχος του τίτλου των αντιπυρηνικών αντισωμάτων. Σε περίπτωση που αυτός παρουσιάζει προοδευτική άνοδο θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας.

Λακτόζη Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει λακτόζη, επομένως οι ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές μορφές δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ
expand_more

Μπορεί να παρατηρηθεί ενίσχυση των ανεπιθύμητων ενεργειών όταν η υδροχλωρική προπαφαινόνη χορηγείται ταυτόχρονα με τοπικά αναισθητικά (π.χ. τοποθέτηση βηματοδότη, χειρουργική ή οδοντιατρική επέμβαση) και άλλα φάρμακα που καταστέλλουν την καρδιακή συχνότητα και/ή συσπαστικότητα (π.χ. β-αναστολείς, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά).

Η συγχορήγηση υδροχλωρικής προπαφαινόνης με φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2D6 (όπως η βενλαφαξίνη) μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των επιπέδων αυτών των φαρμάκων. Έχουν αναφερθεί επί ταυτόχρονης χορήγησης με υδροχλωρική προπαφαινόνη, αυξήσεις των επιπέδων προπρανολόλης, μετοπρολόλης, δεσιπραμίνης, κυκλοσπορίνης, θεοφυλλίνης και διγοξίνης στο πλάσμα ή στο αίμα. Οι δόσεις των φαρμακευτικών προϊόντων αυτών θα πρέπει να μειωθούν, ως ενδείκνυται, εάν παρατηρηθούν συμπτώματα υπερδοσολογίας.

Η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που αναστέλλουν τα CYP2D6, CYP1A2 και CYP3A4, π.χ. κετοκοναζόλη, σιμετιδίνη, κινιδίνη, ερυθρομυκίνη και χυμός γκρέιπ-φρουτ, μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των επιπέδων της υδροχλωρικής προπαφαινόνης. Όταν η υδροχλωρική προπαφαινόνη χορηγείται με αναστολείς τέτοιων ενζύμων, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά και η δόση να ρυθμίζεται ανάλογα.

Ο συνδυασμός θεραπείας αμιοδαρόνης με υδροχλωρική προπαφαινόνη μπορεί να επηρεάσει την αγωγιμότητα και την αναπόλωση και να οδηγήσει σε καταστάσεις που προδιαθέτουν σε αρρυθμίες. Ανάλογα με τη θεραπευτική απάντηση, μπορεί να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης και των δύο ουσιών.

Δεν έχουν παρατηρηθεί σημαντικές μεταβολές στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της προπαφαινόνης ή της λιδοκαΐνης μετά την ταυτόχρονη χορήγησή τους σε ασθενείς. Ωστόσο, έχει αναφερθεί ότι η ταυτόχρονη χορήγηση υδροχλωρικής προπαφαινόνης με λιδοκαΐνη αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών από τη λιδοκαΐνη στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η ταυτόχρονη χορήγηση υδροχλωρικής προπαφαινόνης και φαινοβαρβιτάλης και/ή ριφαμπικίνης (επαγωγείς του CYP3A4), μπορεί να μειώσει την αντιαρρυθμική δράση της υδροχλωρικής προπαφαινόνης λόγω μείωσης των συγκεντρώσεων της προπαφαινόνης στο πλάσμα. Ως εκ τούτου, η ανταπόκριση στη θεραπεία με προπαφαινόνη θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης χρόνιας θεραπείας με φαινοβαρβιτάλη και/ή ριφαμπικίνη.

Συνιστάται αυστηρός έλεγχος των παραμέτρων πήξης σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα από του στόματος αντιπηκτικά (π.χ. φαινπροκουμόνη, βαρφαρίνη) καθώς η υδροχλωρική προπαφαινόνη μπορεί να επιτείνει τη δράση των φαρμάκων αυτών με αποτέλεσμα την αύξηση του χρόνου προθρομβίνης. Οι δόσεις των φαρμακευτικών προϊόντων αυτών θα πρέπει να μειωθούν, ως ενδείκνυται, εάν παρατηρηθούν συμπτώματα υπερδοσολογίας.

Αυξημένα επίπεδα προπαφαινόνης στο πλάσμα μπορεί να προκύψουν όταν η υδροχλωρική προπαφαινόνη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με SSRIs, όπως η φλουοξετίνη και η παροξετίνη. Η ταυτόχρονη χορήγηση υδροχλωρικής προπαφαινόνης και φλουοξετίνης σε άτομα τα οποία μεταβολίζουν γρήγορα, βρέθηκε ότι αυξάνει την Cmax και AUC κατά 39 και 50% της S προπαφαινόνης και την Cmax και AUC κατά 71 και 50% της R προπαφαινόνης. Χαμηλότερες δόσεις προπαφαινόνης μπορεί να είναι επαρκείς στην επίτευξη της επιθυμητής θεραπευτικής απάντησης.

Ειδικοί πληθυσμοί Παιδιατρικός πληθυσμός Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες. Δεν είναι γνωστό εάν το εύρος των αλληλεπιδράσεων στα παιδιά είναι αντίστοιχο με εκείνο των ενηλίκων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Πολύ συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία με προπαφαινόνη είναι ζάλη, καρδιακές διαταραχές αγωγιμότητας και αίσθημα παλμών.

Συνοπτικός πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε κλινικές μελέτες και από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία της προπαφαινόνης.

Ο παρακάτω πίνακας περιλαμβάνει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε κλινικές μελέτες και συνέβησαν σε τουλάχιστον έναν από τους 885 ασθενείς που λάμβαναν υδροχλωρική προπαφαινόνη παρατεταμένης αποδέσμευσης (SR) σε πέντε μελέτες φάσης ΙΙ και σε δύο μελέτες φάσης III. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες και οι συχνότητες θεωρείται ότι είναι παρόμοιες και για τις μορφές άμεσης αποδέσμευσης (IR). Ο πίνακας αυτός περιλαμβάνει επίσης τις ανεπιθύμητες ενέργειες από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία της προπαφαινόνης.

Οι ενέργειες που θεωρήθηκαν τουλάχιστον πιθανώς σχετιζόμενες με την προπαφαινόνη παρουσιάζονται ανά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σχέση: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως <1/100) και μη γνωστές (ανεπιθύμητες ενέργειες από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του, δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας όταν η σοβαρότητα μπορούσε να αξιολογηθεί.

Kατηγορία οργάνου συστήματος κατά MedDRA Πολύ συχνές 1/10 Συχνές 1/100 έως <1/10 Όχι συχνές 1/1.000 έως <1/100 Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Θρομβοπενί αΑκοκκιοκυτταραιμί αΛευκοπενίαΚοκκιοκυτταροπενί α
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Υπερευαισθησία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Μειωμένη όρεξη
Ψυχιατρικές διαταραχές ΆγχοςΔιαταραχές ύπνου ΕφιάλτεςΣυγχυτική κατάσταση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Ζάλη* ΚεφαλαλγίαΔυσγευσία ΑταξίαΠαραισθησί αΣπασμοίΕξωπυραμιδικά συμπτώματαΑνησυχία
Οφθαλμικές διαταραχές Όραση θαμπή
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Ίλιγγος**
Καρδιακές διαταραχές Καρδιακές διαταραχές αγωγιμότητας***Αίσθημα παλμών Φλεβοκομβική βραδυκαρδίαΒραδυκαρδί αΤαχυκαρδίαΚολπικός πτερυγισμός ΑρρυθμίαΚοιλιακή ταχυκαρδίαΚοιλιακή μαρμαρυγήΚαρδιακή ανεπάρκειαΜειωμένη καρδιακή συχνότητα
Αγγειακές διαταραχές Υπόταση Ορθοστατική υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Δύσπνοια
Διαταραχές του γαστρεντερικού Κοιλιακό άλγοςΈμετοςΝαυτίαΔιάρροιαΔυσκοιλιότη ταΞηροστομία Διάταση της κοιλίαςΜετεωρισμόςΤάση για εμετόΓαστρεντερικές διαταραχές
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Ηπατική λειτουργία μη φυσιολογική#Ηπατοκυτταρική βλάβηΧολόστασηΗπατίτιδαΊκτερος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Κνίδωση μΚνησ όςμΕξάνθη αμΕρύθη α
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Σύνδρομο προσομοιάζον με λύκο
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Στυτική δυσλειτουργίαΜειωμένος αριθμός σπερματοζωαρίων@
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Θωρακικό άλγοςΕξασθένισηΚόπωση Πυρεξία

*Ζάλη: Περιλαμβάνει ίλιγγο. **Ίλιγγος: Εξαιρείται ο ίλιγγος. ***Καρδιακές διαταραχές αγωγιμότητας: Περιλαμβάνονται φλεβοκομβοκολπικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός και ενδοκοιλιακός αποκλεισμός.

Η εν λόγω όρος καλύπτει μη φυσιολογικές δοκιμασίες λειτουργίας του ήπατος, όπως αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση, αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης, αυξημένη γ-γλουταμυλτρανσφεράση και αυξημένη αλκαλική φωσφατάση στο αίμα.

@ Η μείωση αριθμού των σπερματοζωαρίων είναι αναστρέψιμη με τη διακοπή της προπαφαινόνης.

Η προπαφαινόνη μπορεί να σχετίζεται με προαρρυθμικές επιδράσεις που εκδηλώνονται με την αύξηση του καρδιακού ρυθμού (ταχυκαρδία) ή κοιλιακή μαρμαρυγή. Μερικές από αυτές τις αρρυθμίες μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή και μπορεί να απαιτηθεί ανάνηψη για την αποφυγή δυνητικά θανατηφόρας έκβασης.

Μια επιδείνωση της προϋπάρχουσας καρδιακής ανεπάρκειας μπορεί να εμφανιστεί.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 210 6549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr, για την Ελλάδα, ή
  • στις Φαρμακευτικές Υπηρεσίες, Υπουργείο Υγείας, CΥ-1475, www.moh.gov.cy/phs, Fax: + 357 22608649, για την Κύπρο.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ
expand_more

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες για τη χορήγηση της προπαφαινόνης σε έγκυες γυναίκες. Η υδροχλωρική προπαφαινόνη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο εάν το δυνητικό όφελος δικαιολογεί το δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο. Είναι γνωστό ότι στον άνθρωπο η υδροχλωρική προπαφαινόνη διέρχεται τον πλακούντα. Έχει αναφερθεί ότι η συγκέντρωση της προπαφαινόνης στον ομφάλιο λώρο είναι περίπου 30% αυτής που παρατηρείται στο μητρικό αίμα.

Θηλασμός

Δεν έχει μελετηθεί η απέκκριση της υδροχλωρικής προπαφαινόνης στο μητρικό ανθρώπινο γάλα. Περιορισμένα στοιχεία δείχνουν ότι η προπαφαινόνη μπορεί να απεκριθεί στο μητρικό ανθρώπινο γάλα. Η υδροχλωρική προπαφαινόνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε θηλάζουσες μητέρες.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαρρυθμικά, κατηγορία IC Κωδικός ATC: C01BC03

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η υδροχλωρική προπαφαινόνη είναι αντιαρρυθμικό φάρμακο του οποίου οι ενέργειες είναι η σταθεροποίηση της κυτταρικής μεμβράνης και η αναστολή των διαύλων νατρίου (Τάξη IC κατά Vaughan Williams). Ασκεί επίσης ασθενή δράση β-αναστολέα (τάξη ΙΙ κατά Vaughan Williams).

Η υδροχλωρική προπαφαινόνη μειώνει το ρυθμό αύξησης του δυναμικού ενέργειας και έτσι επιβραδύνει την αγωγή του ερεθίσματος (αρνητική δρομοτρόπος ενέργεια). Οι ανερέθιστες περίοδοι του κόλπου, του κολποκοιλιακού κόμβου και των κοιλιών παρατείνονται. Η υδροχλωρική προπαφαινόνη παρατείνει τις ανερέθιστες περιόδους της παρακαμπτήριας οδού σε ασθενείς με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White (WPW syndrome).

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ
expand_more

Απορρόφηση Μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται μεταξύ της 2ης και 3ης ώρας από τη λήψη της υδροχλωρικής προπαφαινόνης. Είναι γνωστό ότι η υδροχλωρική προπαφαινόνη υφίσταται πριν εισέλθει στη γενική κυκλοφορία έντονο και μέχρι κορεσμού βιομετασχηματισμό στο ήπαρ (μεταβολισμός πρώτης διόδου με τη δράση του ενζύμου CYP2D6) με αποτέλεσμα η βιοδιαθεσιμότητά της να είναι δοσοεξαρτώμενη. Παρόλο που η τροφή αύξησε τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και τη βιοδιαθεσιμότητα σε μία μελέτη μίας δόσης, κατά τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων προπαφαινόνης σε υγιή άτομα, η τροφή δεν άλλαξε σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα.

Κατανομή Η προπαφαινόνη κατανέμεται άμεσα. Ο όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 1,9 έως 3,0 L/kg. Ο βαθμός πρόσδεσης της προπαφαινόνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος εξαρτάται από τη συγκέντρωση και μειώνεται από 97,3% στα 0,25ng/mL σε 91,3% στα 100ng/mL.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή Η υδροχλωρική προπαφαινόνη ακολουθεί δύο γενετικά καθορισμένες μεταβολικές πορείες. Σε άνω του 90% των ασθενών το φάρμακο μεταβολίζεται γρήγορα και έντονα με ημιπερίοδο ζωής της αποβολής από 2 έως 10 ώρες (στα άτομα τα οποία μεταβολίζουν γρήγορα). Στους ασθενείς αυτούς η υδροχλωρική προπαφαινόνη μεταβολίζεται σε δύο δραστικούς μεταβολίτες: σε 5-υδροξυπροπαφαινόνη η οποία σχηματίζεται με τη δράση του ενζύμου CYP2D6 και σε Ν-δεπροπυλπροπαφαινόνη (νορπροπαφαινόνη) η οποία σχηματίζεται με τη δράση των ενζύμων CYP3A4 και CYP1A2. Σε λιγότερο από το 10% των ασθενών, ο μεταβολισμός της προπαφαινόνης είναι βραδύτερος γιατί ο 5-υδροξυ-μεταβολίτης δεν σχηματίζεται καθόλου ή σχηματίζεται ελάχιστα (στα άτομα που μεταβολίζουν αργά). Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής της υδροχλωρικής προπαφαινόνης υπολογίζεται σε 2 έως 10 ώρες στα άτομα τα οποία μεταβολίζουν γρήγορα και από 10 έως 32 ώρες στα άτομα τα οποία μεταβολίζουν αργά. Η κάθαρση της προπαφαινόνης είναι 0,67 έως 0,81 L/h/kg. Επειδή η σταθεροποιημένη κατάσταση (steady-state) δημιουργείται μετά τρεις έως τέσσερις ημέρες, το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα της προπαφαινόνης είναι ίδιο ανεξάρτητα από τη μεταβολική κατάσταση (αργοί ή ταχέως μεταβολίζοντες) για όλους τους ασθενείς.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα Στα άτομα τα οποία μεταβολίζουν γρήγορα, η μέχρι κορεσμού πορεία υδροξυλίωσης (CYP2D6) έχει σαν αποτέλεσμα μη γραμμική φαρμακοκινητική. Στα άτομα τα οποία μεταβολίζουν αργά, η φαρμακοκινητική είναι γραμμική.

Ποικιλομορφία μεταξύ ατόμων Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της υδροχλωρικής προπαφαινόνης ποικίλουν σημαντικά από άτομο σε άτομο και αυτό οφείλεται κατά μεγάλο μέρος στο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ και στη μη γραμμική φαρμακοκινητική στα άτομα τα οποία τη μεταβολίζουν γρήγορα. Επειδή οι συγκεντρώσεις στο αίμα παρουσιάζουν μεγάλες διαφορές, η δόση πρέπει να τιτλοποιείται με μεγάλη ακρίβεια και να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή στις κλινικές και ηλεκτροκαρδιογραφικές ενδείξεις τοξικότητας.

Ηλικιωμένοι ασθενείς Η έκθεση των ηλικιωμένων ασθενών με φυσιολογική νεφρική λειτουργία στην προπαφαινόνη ήταν ιδιαιτέρως ποικίλη και όχι σημαντικά διαφορετική από τα υγιή νεαρά άτομα. Η έκθεση στην 5-υδροξυπροπαφαινόνη ήταν παρόμοια αλλά η έκθεση στα γλυκουρονίδια της προπαφαινόνης διπλασιάστηκε.

Νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η έκθεση στην προπαφαινόνη και την 5-υδροξυπροπαφαινόνη ήταν παρόμοια με εκείνη των υγιών ατόμων, ενώ παρατηρήθηκε συσσώρευση των γλυκουρονιδικών μεταβολιτών. Η υδροχλωρική προπαφαινόνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική νόσο.

Ηπατική δυσλειτουργία Η από του στόματος προπαφαινόνη παρουσιάζει αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα και χρόνο ημιζωής σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Η δοσολογία πρέπει να ρυθμίζεται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η (φαινόμενη) κάθαρση της προπαφαινόνης στα νεογνά και στα παιδιά ηλικίας 3 ημερών έως 7,5 ετών ποικίλει από 0,13 έως 2,98 L/h/kg μετά από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση, χωρίς να υπάρχει σαφής σχέση με την ηλικία. Οι περιεκτικότητες της κανονικής δόσης προπαφαινόνης χορηγούμενης από του στόματος στη σταθεροποιημένη κατάσταση σε 47 παιδιά ηλικίας 1 ημέρας έως 10,3 ετών (με μέσο όρο τους 2,2 μήνες) ήταν 45% υψηλότερες στα παιδιά άνω του ενός έτους συγκριτικά με τα παιδιά κάτω του ενός έτους. Παρόλο που υπάρχει μεγάλη ποικιλομορφία μεταξύ των ασθενών, ο ηλεκτροκαρδιογραφικός έλεγχος φαίνεται περισσότερο κατάλληλος για τη ρύθμιση της δοσολογίας από τις περιεκτικότητες της προπαφαινόνης στο πλάσμα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-10 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

97%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

5-50%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4932
Μοριακός τύπος
C21H27NO3
Μοριακό βάρος
341.4
IUPAC
1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenylpropan-1-one
InChIKey
JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, τη διεγερσιμότητα ή την περίοδο απωθησης, ή τη μεταγωγή του ερεθίσματος ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες συχνά κατηγοριοποιούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, β-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.

Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Focal-AT C01BC03
    Εστιακή Κολπική Ταχυκαρδία (Focal AT)
    Εστιακή κολπική ταχυκαρδία
    Δοσολογία: Όπως αρσενάλι · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Orthodromic-AVRT C01BC03
    Ορθόδρομη Κολποκοιλιακή Ταχυκαρδία Επανεισόδου (συμπεριλαμβάνεται PJRT)
    Ορθόδρομη AVRT
    Δοσολογία: Όπως αρσενάλι · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Antidromic-AVRT C01BC03
    Αντίδρομη Κολποκοιλιακή Ταχυκαρδία Επανεισόδου
    Αντίδρομη AVRT
    Δοσολογία: Όπως αρσενάλι · Συνεχής