Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01BC03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PROPAFENONE(Προπαφαινόνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 2 έως 10 ώρες (ταχείς μεταβολιστές) και 10 έως 32 ώρες (αργοί μεταβολιστές)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 2-10 ώρες
  • PubChem: 2-10 ώρες
 32 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 97% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 5-50% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 6.7 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ και καλύπτουν 5 από 5 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Υπερκοιλιακές αρρυθμίες

    που απαιτούν θεραπεία, όπως κολποκοιλιακές-κομβικές ταχυκαρδίες, υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες σε ασθενείς με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White (WPW) ή παροξυσμική κολπική μαρμαρυγή.

    • I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία

  2. Σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες

    εφόσον κατά την κρίση του ιατρού είναι απειλητικές για τη ζωή του αρρώστου ή επιβάλλουν τη χορήγηση θεραπείας.

    • I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ΡΥΘΜΟΝΟΡΜ
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Σε διαιρεμένες δόσεις (2-4 φορές την ημέρα)
Δόση έναρξης:
450-600 mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η αύξηση της δόσης πρέπει να επιχειρείται μόνο μετά από 3-4 ημέρες θεραπείας στους ενήλικες και τα παιδιά. Στους ηλικιωμένους η αύξηση δεν πρέπει να γίνεται πριν από 5-8 ημέρες θεραπείας. Η δόση συντήρησης εξατομικεύεται με καρδιολογική παρακολούθηση (ΗΚΓ, μετρήσεις αρτηριακής πίεσης).
  • Ενήλικες
    Δόση450-600 mg ημερησίως (150 mg τρεις φορές την ημέρα ή 300 mg δύο φορές την ημέρα)
    Μέγ. δόση900 mg ημερησίως (300 mg τρεις φορές την ημέρα ή 2 x 150 mg τρεις φορές την ημέρα)
    Σε ασθενείς με σωματικό βάρος περίπου 70 κιλών. Ασθενείς χαμηλότερου σωματικού βάρους πρέπει να λαμβάνουν ανάλογα χαμηλότερες ημερήσιες δόσεις. Αύξηση της δόσης μόνο μετά από 3-4 ημέρες θεραπείας. Η δόση συντήρησης εξατομικεύεται από καρδιολόγο με ΗΚΓκό έλεγχο και μετρήσεις αρτηριακής πίεσης. Απαιτείται προσεκτική καρδιολογική παρακολούθηση κατά την έναρξη, ειδικά σε ασθενείς με κοιλιακές αρρυθμίες. Τακτικές παρακολουθήσεις με ΗΚΓ, Holter, δοκιμασία κόπωσης. Αν παρατηρηθούν ΗΚΓ αλλοιώσεις (διεύρυνση QRS/QT >25%, παράταση PR >50%, QT >500ms) ή αύξηση αρρυθμιών, επαναπροσδιορίζεται η ανάγκη χορήγησης. Σε ασθενείς με σημαντικό εύρος QRS ή κολποκοιλιακό αποκλεισμό 2ου/3ου βαθμού, χορηγείται μειωμένη δόση.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δόση10 έως 20 mg/kg σωματικού βάρους ημερησίως
    Χορηγείται σε 3-4 δόσεις. Κατάλληλη για φάση τιτλοποίησης και θεραπεία συντήρησης. Αυξήσεις της δόσης μόνο μετά από 3-4 ημέρες θεραπείας. Η ατομική δόση συντήρησης καθορίζεται υπό καρδιολογική παρακολούθηση (ΗΚΓ, μετρήσεις αρτηριακής πίεσης).
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Σε ηλικιωμένους ή ασθενείς με διαταραχές της λειτουργικότητας της αριστεράς κοιλίας (κλάσμα εξώθησης <35%) ή μυοκαρδιοπάθεια, η έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται ιδιαίτερα προσεκτικά και με τιτλοποίηση. Παρακολούθηση προσεκτική. Αύξηση των δόσεων δεν πρέπει να γίνεται πριν από 5-8 ημέρες θεραπείας για μείωση κινδύνου προαρρυθμικής δράσης.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
    Μπορεί να προκύψει άθροιση του φαρμάκου. Μπορούν να ξεκινήσουν θεραπεία με ΗΚΓκό έλεγχο και παρακολούθηση συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, υδροχλωρική προπαφαινόνη, ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Σύνδρομο Brugada
    ΠληθυσμόςΓνωστό
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
    Πληθυσμόςτους 3 τελευταίους μήνες
  • Σοβαρή οργανική καρδιοπάθεια
    Πληθυσμόςόπως: Μη ελεγχόμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια με κλάσμα εξώθησης της αριστεράς κοιλίας μικρότερο του 35%, Καρδιογενές shock εκτός αν οφείλεται σε αρρυθμία, Σοβαρή συμπτωματική βραδυκαρδία, Σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου και διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγής, κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού ή αποκλεισμός του δεματίου του Hiss απουσία τεχνητού βηματοδότη
  • Σοβαρή υπόταση
  • Έκδηλες διαταραχές των ηλεκτρολυτών
    Πληθυσμός(π.χ. διαταραχές στο μεταβολισμό του καλίου)
  • Σοβαρή αποφρακτική πνευμονοπάθεια
  • Μυασθένεια (gravis)
  • Ταυτόχρονη χορήγηση ριτοναβίρης
  • Κοιλιακή εκτακτοσυστολική αρρυθμία
    Πληθυσμόςστη χρόνια φάση του εμφράγματος του μυοκαρδίου
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αξιολόγηση ανταπόκρισης
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Πρέπει να αξιολογούνται ηλεκτροκαρδιογραφικά και κλινικά πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας για να εκτιμηθεί εάν η ανταπόκριση στην υδροχλωρική προπαφαινόνη δικαιολογεί τη συνέχιση της θεραπείας.
  • Σύνδρομο Brugada
    Μπορεί να αποκαλυφθεί σύνδρομο Brugada ή μπορεί να προκληθούν αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) παρόμοιες με Brugada. Μετά την έναρξη της θεραπείας με προπαφαινόνη, ένα ΗΚΓ θα πρέπει να γίνει για να αποκλείσει τις αλλαγές που υποδηλώνουν σύνδρομο Brugada.
  • Ασθενείς με βηματοδότη
    Η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή στη δοσολογία. Η υδροχλωρική προπαφαινόνη μπορεί να τροποποιήσει τους ουδούς, τόσο της βηματοδότησης, όσο και της αίσθησης (αντίληψης) των τεχνητών βηματοδοτών. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο θα πρέπει να γίνεται κατάλληλος προγραμματισμός και παρακολούθηση των βηματοδοτών. Ενδέχεται η παροξυσμική κολπική μαρμαρυγή να περιπέσει σε κολπικό πτερυγισμό με συνοδό αποκλεισμό της αγωγιμότητας 2:1 ή 1:1 (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Σοβαρή καρδιοπάθεια
    Οι ασθενείς με σοβαρή καρδιοπάθεια μπορεί να εμφανίσουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Ως εκ τούτου, η υδροχλωρική προπαφαινόνη αντενδείκνυται σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Αντενδείξεις).
  • Αποφρακτική πνευμονοπάθεια
    Να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με αποφρακτική πνευμονοπάθεια, π.χ. άσθμα.
  • Φαρμακευτικός ερυθηματώδης λύκος
    Λόγω της πιθανότητας εκδήλωσης φαρμακευτικού ερυθηματώδους λύκου συνιστάται ο περιοδικός έλεγχος του τίτλου των αντιπυρηνικών αντισωμάτων. Σε περίπτωση που αυτός παρουσιάζει προοδευτική άνοδο θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας.
  • Λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνιες κληρονομικές μορφές δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τοπικά αναισθητικά, β-αναστολείς, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    προσοχή
    Ενίσχυση των ανεπιθύμητων ενεργειών (καταστολή καρδιακής συχνότητας/συσπαστικότητας)
  • Φάρμακα μεταβολιζόμενα από CYP2D6 (βενλαφαξίνη, προπρανολόλη, μετοπρολόλη, δεσιπραμίνη, κυκλοσπορίνη, θεοφυλλίνη, διγοξίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων τους στο πλάσμα
    ΣύστασηΜείωση δόσεων των συγχορηγούμενων φαρμάκων εάν παρατηρηθούν συμπτώματα υπερδοσολογίας.
  • Αναστολείς CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 (κετοκοναζόλη, σιμετιδίνη, κινιδίνη, ερυθρομυκίνη, χυμός γκρέιπ-φρουτ)
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της υδροχλωρικής προπαφαινόνης
    ΣύστασηΠαρακολούθηση ασθενών και ρύθμιση της δόσης της προπαφαινόνης.
  • Αμιοδαρόνη
    προσοχή
    Επηρεασμός αγωγιμότητας και αναπόλωσης, προδιάθεση σε αρρυθμίες
    ΣύστασηΠιθανή ρύθμιση της δόσης και των δύο ουσιών.
  • Λιδοκαΐνη
    προσοχή
    Αύξηση κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών λιδοκαΐνης στο ΚΝΣ
  • Επαγωγείς CYP3A4 (φαινοβαρβιτάλη, ριφαμπικίνη)
    παρακολούθηση
    Μείωση αντιαρρυθμικής δράσης προπαφαινόνης λόγω μείωσης συγκεντρώσεων στο πλάσμα
    ΣύστασηΠαρακολούθηση ανταπόκρισης στη θεραπεία με προπαφαινόνη.
  • Από του στόματος αντιπηκτικά (φαινπροκουμόνη, βαρφαρίνη)
    παρακολούθηση
    Επιτείνοντας τη δράση τους, αύξηση χρόνου προθρομβίνης
    ΣύστασηΑυστηρός έλεγχος παραμέτρων πήξης. Μείωση δόσεων αντιπηκτικών εάν παρατηρηθούν συμπτώματα υπερδοσολογίας.
  • SSRIs (φλουοξετίνη, παροξετίνη)
    παρακολούθηση
    Αυξημένα επίπεδα προπαφαινόνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΧαμηλότερες δόσεις προπαφαινόνης μπορεί να είναι επαρκείς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Θρομβοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Λευκοπενία
  • Κοκκιοκυτταροπενία
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Σύνδρομο προσομοιάζον με λύκο
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
  • Διαταραχές ύπνου
  • Εφιάλτες
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Ανησυχία
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Συγκοπή
  • Αταξία
  • Παραισθησία
  • Σπασμοί
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
Καρδιά
  • Διαταραχές αγωγιμότητας καρδιάς
  • Αίσθημα παλμών
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
  • Κολπικός πτερυγισμός
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
  • Αρρυθμία
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Μειωμένη καρδιακή συχνότητα
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Διάταση κοιλίας
  • Μετεωρισμός
  • Τάση για εμετό
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
  • Ηπατοκυτταρική βλάβη
  • Χολόσταση
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
Δέρμα
  • Κνίδωση
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Ερύθημα
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Μειωμένος αριθμός σπερματοζωαρίων
Γενικές
  • Θωρακικό άλγος
  • Εξασθένιση
  • Κόπωση
  • Πυρεξία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχές αγωγιμότητας καρδιάς
    Καρδιά
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ηπατοκυτταρική βλάβη
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κοκκιοκυτταροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Κολπικός πτερυγισμός
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη καρδιακή συχνότητα
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Μειωμένος αριθμός σπερματοζωαρίων
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο προσομοιάζον με λύκο
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Τάση για εμετό
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν το δυνητικό όφελος δικαιολογεί τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.
    Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες. Η υδροχλωρική προπαφαινόνη διέρχεται τον πλακούντα. Η συγκέντρωση στον ομφάλιο λώρο είναι περίπου 30% αυτής που παρατηρείται στο μητρικό αίμα.
  • Γαλουχία
    Πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
    Δεν έχει μελετηθεί η απέκκριση της υδροχλωρικής προπαφαινόνης στο μητρικό ανθρώπινο γάλα. Περιορισμένα στοιχεία δείχνουν ότι η προπαφαινόνη μπορεί να απεκκριθεί στο μητρικό ανθρώπινο γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • παράταση του PQ
  • διεύρυνση του QRS
  • καταστολή του αυτοματισμού του φλεβόκομβου
  • κολποκοιλιακό αποκλεισμό
  • κοιλιακή ταχυκαρδία
  • πτερυγισμό ή μαρμαρυγή των κοιλιών
  • μείωση της συσταλτικότητας (αρνητική ινότροπος δράση)
  • υπόταση
  • καρδιαγγειακό σοκ
  • κεφαλαλγία
  • ζάλη
  • θαμπή όραση
  • παραισθησία
  • τρόμος
  • ναυτία
  • δυσκοιλιότητα
  • ξηροστομία
  • σπασμοί
  • θάνατος
  • τονικοκλονικοί σπασμοί
  • υπνηλία
  • κώμα
  • αναπνευστική ανακοπή
Αντιμετώπιση
Γενικά υποστηρικτικά μέτρα. Παρακολούθηση ζωτικών παραμέτρων σε μονάδα εντατικής θεραπείας. Διόρθωση ανάλογα με την περίπτωση. Απινίδιση. Έγχυση ντοπαμίνης και ισοπροτερενόλης (για τον έλεγχο του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης). Ενδοφλέβια διαζεπάμη (για σπασμούς). Μηχανική αναπνευστική υποστήριξη. Εξωτερικές καρδιακές μαλάξεις.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Η θαμπή όραση, η ζάλη, η κόπωση και η υπόταση θέσεως μπορεί να επηρεάσουν την ταχύτητα αντίδρασης του ασθενούς και την ικανότητά του για οδήγηση και χειρισμό μηχανημάτων.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαρρυθμικά, κατηγορία IC Κωδικός ATC: C01BC03

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η υδροχλωρική προπαφαινόνη είναι αντιαρρυθμικό φάρμακο του οποίου οι ενέργειες είναι η σταθεροποίηση της κυτταρικής μεμβράνης και η αναστολή των διαύλων νατρίου (Τάξη IC κατά Vaughan Williams). Ασκεί επίσης ασθενή δράση β-αναστολέα (τάξη ΙΙ κατά Vaughan Williams).

Η υδροχλωρική προπαφαινόνη μειώνει το ρυθμό αύξησης του δυναμικού ενέργειας και έτσι επιβραδύνει την αγωγή του ερεθίσματος (αρνητική δρομοτρόπος ενέργεια). Οι ανερέθιστες περίοδοι του κόλπου, του κολποκοιλιακού κόμβου και των κοιλιών παρατείνονται. Η υδροχλωρική προπαφαινόνη παρατείνει τις ανερέθιστες περιόδους της παρακαμπτήριας οδού σε ασθενείς με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White (WPW syndrome).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται μεταξύ της 2ης και 3ης ώρας από τη λήψη της υδροχλωρικής προπαφαινόνης. Είναι γνωστό ότι η υδροχλωρική προπαφαινόνη υφίσταται πριν εισέλθει στη γενική κυκλοφορία έντονο και μέχρι κορεσμού βιομετασχηματισμό στο ήπαρ (μεταβολισμός πρώτης διόδου με τη δράση του ενζύμου CYP2D6) με αποτέλεσμα η βιοδιαθεσιμότητά της να είναι δοσοεξαρτώμενη. Παρόλο που η τροφή αύξησε τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και τη βιοδιαθεσιμότητα σε μία μελέτη μίας δόσης, κατά τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων προπαφαινόνης σε υγιή άτομα, η τροφή δεν άλλαξε σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα.

Κατανομή

Η προπαφαινόνη κατανέμεται άμεσα. Ο όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 1,9 έως 3,0 L/kg. Ο βαθμός πρόσδεσης της προπαφαινόνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος εξαρτάται από τη συγκέντρωση και μειώνεται από 97,3% στα 0,25ng/mL σε 91,3% στα 100ng/mL.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή

Η υδροχλωρική προπαφαινόνη ακολουθεί δύο γενετικά καθορισμένες μεταβολικές πορείες. Σε άνω του 90% των ασθενών το φάρμακο μεταβολίζεται γρήγορα και έντονα με ημιπερίοδο ζωής της αποβολής από 2 έως 10 ώρες (στα άτομα τα οποία μεταβολίζουν γρήγορα). Στους ασθενείς αυτούς η υδροχλωρική προπαφαινόνη μεταβολίζεται σε δύο δραστικούς μεταβολίτες: σε 5-υδροξυπροπαφαινόνη η οποία σχηματίζεται με τη δράση του ενζύμου CYP2D6 και σε Ν-δεπροπυλπροπαφαινόνη (νορπροπαφαινόνη) η οποία σχηματίζεται με τη δράση των ενζύμων CYP3A4 και CYP1A2. Σε λιγότερο από το 10% των ασθενών, ο μεταβολισμός της προπαφαινόνης είναι βραδύτερος γιατί ο 5-υδροξυ-μεταβολίτης δεν σχηματίζεται καθόλου ή σχηματίζεται ελάχιστα (στα άτομα που μεταβολίζουν αργά). Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής της υδροχλωρικής προπαφαινόνης υπολογίζεται σε 2 έως 10 ώρες στα άτομα τα οποία μεταβολίζουν γρήγορα και από 10 έως 32 ώρες στα άτομα τα οποία μεταβολίζουν αργά. Η κάθαρση της προπαφαινόνης είναι 0,67 έως 0,81 L/h/kg.

Επειδή η σταθεροποιημένη κατάσταση (steady-state) δημιουργείται μετά τρεις έως τέσσερις ημέρες, το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα της προπαφαινόνης είναι ίδιο ανεξάρτητα από τη μεταβολική κατάσταση (αργοί ή ταχέως μεταβολίζοντες) για όλους τους ασθενείς.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Στα άτομα τα οποία μεταβολίζουν γρήγορα, η μέχρι κορεσμού πορεία υδροξυλίωσης (CYP2D6) έχει σαν αποτέλεσμα μη γραμμική φαρμακοκινητική. Στα άτομα τα οποία μεταβολίζουν αργά, η φαρμακοκινητική είναι γραμμική.

Ποικιλομορφία μεταξύ ατόμων

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της υδροχλωρικής προπαφαινόνης ποικίλουν σημαντικά από άτομο σε άτομο και αυτό οφείλεται κατά μεγάλο μέρος στο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ και στη μη γραμμική φαρμακοκινητική στα άτομα τα οποία τη μεταβολίζουν γρήγορα. Επειδή οι συγκεντρώσεις στο αίμα παρουσιάζουν μεγάλες διαφορές, η δόση πρέπει να τιτλοποιείται με μεγάλη ακρίβεια και να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή στις κλινικές και ηλεκτροκαρδιογραφικές ενδείξεις τοξικότητας.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Η έκθεση των ηλικιωμένων ασθενών με φυσιολογική νεφρική λειτουργία στην προπαφαινόνη ήταν ιδιαιτέρως ποικίλη και όχι σημαντικά διαφορετική από τα υγιή νεαρά άτομα. Η έκθεση στην 5-υδροξυπροπαφαινόνη ήταν παρόμοια αλλά η έκθεση στα γλυκουρονίδια της προπαφαινόνης διπλασιάστηκε.

Νεφρική δυσλειτουργία

Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η έκθεση στην προπαφαινόνη και την 5-υδροξυπροπαφαινόνη ήταν παρόμοια με εκείνη των υγιών ατόμων, ενώ παρατηρήθηκε συσσώρευση των γλυκουρονιδικών μεταβολιτών. Η υδροχλωρική προπαφαινόνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική νόσο.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η από του στόματος προπαφαινόνη παρουσιάζει αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα και χρόνο ημιζωής σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Η δοσολογία πρέπει να ρυθμίζεται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η (φαινόμενη) κάθαρση της προπαφαινόνης στα νεογνά και στα παιδιά ηλικίας 3 ημερών έως 7,5 ετών ποικίλει από 0,13 έως 2,98 L/h/kg μετά από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση, χωρίς να υπάρχει σαφής σχέση με την ηλικία. Οι περιεκτικότητες της κανονικής δόσης προπαφαινόνης χορηγούμενης από του στόματος στη σταθεροποιημένη κατάσταση σε 47 παιδιά ηλικίας 1 ημέρας έως 10,3 ετών (με μέσο όρο τους 2,2 μήνες) ήταν 45% υψηλότερες στα παιδιά άνω του ενός έτους συγκριτικά με τα παιδιά κάτω του ενός έτους. Παρόλο που υπάρχει μεγάλη ποικιλομορφία μεταξύ των ασθενών, ο ηλεκτροκαρδιογραφικός έλεγχος φαίνεται περισσότερο κατάλληλος για τη ρύθμιση της δοσολογίας από τις περιεκτικότητες της προπαφαινόνης στο πλάσμα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η ηλεκτροφυσιολογική επίδραση της προπαφενόνης εκδηλώνεται με μείωση της ταχύτητας ανόδου (Φάση 0) του μονοφασικού δυναμικού ενέργειας. Στις ίνες Purkinje, και σε μικρότερο βαθμό στις μυοκαρδιακές ίνες, η προπαφενόνη μειώνει τη γρήγορη εισροή ρεύματος που…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαρρυθμικά, κατηγορία IC Κωδικός ATC: C01BC03 ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η υδροχλωρική προπαφαινόνη είναι αντιαρρυθμικό φάρμακο του οποίου οι ενέργειες είναι η…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση Μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται μεταξύ της 2ης και 3ης ώρας από τη λήψη της υδροχλωρικής προπαφαινόνης. Είναι γνωστό ότι η υδροχλωρική προπαφαινόνη υφίσταται πριν εισέλθει στη γενική κυκλοφορία έντονο…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, όπου μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς σε δύο ενεργούς μεταβολίτες, την 5-υδροξυπροπραφενονη και την N-δεπροπυλπροπραφενονη. Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν αντιαρρυθμική δράση συγκρίσιμη με την προπραφενονη, αλλά…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Τίτλος αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ANA) vaccinesΑνοσολογικός έλεγχος Περιοδικός Λόγω πιθανότητας φαρμακευτικού ερυθηματώδους λύκου
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογραφικός και κλινικός έλεγχος more_horizΆλλο / λοιπά πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας —
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Έλεγχος βηματοδότη cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Κατά τη διάρκεια της θεραπείας Ασθενείς με βηματοδότη
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Μετά την έναρξη της θεραπείας Για αποκλεισμό αλλαγών που υποδηλώνουν σύνδρομο Brugada
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Πρόκειται για ένα αντιαρρυθμικό μέσο, ιδιαίτερα αποτελεσματικό στις κοιλιακές αρρυθμίες. Διαθέτει επίσης ασθενή β-αποκλειστική δράση. Το φάρμακο γενικά καλά ανεκτό. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται για την παράταση του χρόνου υποτροπής της παροξυσμικής κολπικής μαρμαρυγής/πτερυγισμού (PAF) που σχετίζεται με σοβαρά συμπτώματα σε ασθενείς χωρίς δομική καρδιοπάθεια. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία απειλητικών για τη ζωή τεκμηριωμένων κοιλιακών αρρυθμιών, όπως η εμμένουσα κοιλιακή ταχυκαρδία.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η προπαφενόνη είναι αντιαρρυθμικό φάρμακο της Ομάδας 1C με τοπικές αναισθητικές επιδράσεις και άμεση σταθεροποιητική δράση στις μεμβράνες του μυοκαρδίου. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία κολπικών και κοιλιακών αρρυθμιών. Λειτουργεί επιβραδύνοντας την εισροή ιόντων νατρίου στα καρδιακά μυϊκά κύτταρα, προκαλώντας μείωση της διεγερσιμότητας των κυττάρων. Η προπαφενόνη έχει τοπική αναισθητική δράση περίπου ίση με την προκαιΐνη.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η ηλεκτροφυσιολογική επίδραση της προπαφενόνης εκδηλώνεται με μείωση της ταχύτητας ανόδου (Φάση 0) του μονοφασικού δυναμικού ενέργειας. Στις ίνες Purkinje, και σε μικρότερο βαθμό στις μυοκαρδιακές ίνες, η προπαφενόνη μειώνει τη γρήγορη εισροή ρεύματος που προκαλείται από τα ιόντα νατρίου, η οποία είναι υπεύθυνη για τις αντιαρρυθμικές δράσεις του φαρμάκου. Η διαστολική κατωφλιωτή διεγερσιμότητα αυξάνεται και η αποτελεσματική περίοδος απωθητικότητας παρατείνεται. Η προπαφενόνη μειώνει την αυτόματη διεγερσιμότητα και καταστέλλει την προκλητή δραστηριότητα. Σε πολύ υψηλές συγκεντρώσεις in vitro, η προπαφενόνη μπορεί να αναστείλει την αργή εισροή ρεύματος που προκαλείται από το ασβέστιο, αλλά αυτή η επίδραση ανταγωνιστή ασβεστίου πιθανώς δεν συμβάλλει στην αντιαρρυθμική αποτελεσματικότητα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Σχεδόν πλήρης απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση (90%). Η συστημική βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται από 5% έως 50%, λόγω σημαντικού μεταβολισμού πρώτης διόδου. Αυτό το ευρύ φάσμα στη συστημική βιοδιαθεσιμότητα σχετίζεται με δύο παράγοντες: παρουσία τροφής (η τροφή αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα) και δοσολογία (η βιοδιαθεσιμότητα είναι 3,4% για δισκίο 150 mg σε σύγκριση με 10,6% για δισκίο 300 mg).
DrugBank

Half life

expand_more
2-10 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
97%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η ναλοξόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ κυρίως μέσω σύζευξης με γλυκουρονίδιο, με τη ναλοξόνη-3-γλυκουρονίδη ως κύριο μεταβολίτη. Μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια δόση, περίπου 25% έως 40% του φαρμάκου απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα ούρα εντός 6 ωρών.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
252 L
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας προπαφενόνης (συνήθως πιο σοβαρά εντός των πρώτων 3 ωρών) μπορεί να περιλαμβάνουν σπασμούς (σπάνια), καρδιακές αρρυθμίες, χαμηλή αρτηριακή πίεση και υπνηλία.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Focal-AT C01BC03
    Εστιακή Κολπική Ταχυκαρδία (Focal AT)
    Εστιακή κολπική ταχυκαρδία
    Δοσολογία: Όπως αρσενάλι · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Orthodromic-AVRT C01BC03
    Ορθόδρομη Κολποκοιλιακή Ταχυκαρδία Επανεισόδου (συμπεριλαμβάνεται PJRT)
    Ορθόδρομη AVRT
    Δοσολογία: Όπως αρσενάλι · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Antidromic-AVRT C01BC03
    Αντίδρομη Κολποκοιλιακή Ταχυκαρδία Επανεισόδου
    Αντίδρομη AVRT
    Δοσολογία: Όπως αρσενάλι · Συνεχής
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντιαρρυθμικά

Με ειδικό CR: Υψηλό DP: Υψηλό
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4932
Μοριακός τύπος
C21H27NO3
Μοριακό βάρος
341.4
IUPAC
1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenylpropan-1-one
InChIKey
JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, τη διεγερσιμότητα ή την περίοδο απωθησης, ή τη μεταγωγή του ερεθίσματος ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες συχνά κατηγοριοποιούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, β-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.

Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS.