ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07XX02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RILUZOLE

Ριλουζόλη

Είναι δραστικοί κατά τη διάρκεια της οξείας ημικρανικής κρίσης, χορηγούνται το ταχύτερο δυνατό μετά την έναρξή της και θεωρούνται φάρμακα εκλογής για τις περιπτώσεις στις οποίες έχουν αποτύχει τα συνήθη αναλγητικά. Η σουματριπτάνη χορηγείται επίσης στην αθροιστική κεφαλαλγία.

Εμπορικά Ονόματα

RILUTEK RILUZOLE-MYLAN TEGLUTIK

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

medication

SPC-TEGLUTIK

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες ή ηλικιωμένα άτομα

Δόση100 mg ημερησίως (50 mg κάθε 12 ώρες)

Η λήψη 10 ml εναιωρήματος δύο φορές την ημέρα (δηλαδή 10 ml αντιστοιχούν σε 50 mg ριλουζόλης).
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η χορήγηση του TEGLUTIK δε συνιστάται σε παιδιατρικό πληθυσμό, λόγω έλλειψης στοιχείων σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της ριλουζόλης σε οποιαδήποτε νευροεκφυλιστική ασθένεια που παρατηρείται στα παιδιά ή στους εφήβους.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Η χορήγηση του TEGLUTIK δε συνιστάται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, καθώς δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες επαναλαμβανόμενων δόσεων σε αυτόν τον πληθυσμό (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηλικιωμένα άτομα

Με βάση φαρμακοκινητικά δεδομένα, δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες για τη χρήση του TEGLUTIK σ’ αυτόν τον πληθυσμό.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές.

block

SPC-TEGLUTIK

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Ηπατική νόσος ή βασικές τιμές τρανσαμινασών εγαλύτερες από το τριπλάσιο του ανώτερου ορίου των φυσιολογικών
Κύηση ή θηλασμός

warning

SPC-TEGLUTIK

Προειδοποιήσεις

expand_more

Ηπατική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας ή σε ασθενείς με ελαφρώς αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στον ορό του αίματος [ALT/SGPT, AST/SGOT μέχρι 3 φορές πάνω από το ανώτερο όριο της φυσιολογικής διακύμανσης, (ULN)], χολερυθρίνης και/ή γ-γλουταμυλ-τρανσφεράσης (GGT)

Χορηγείται με προσοχή. Οι αυξήσεις των βασικών επιπέδων σε αρκετές εξετάσεις της ηπατικής λειτουργίας (ειδικά αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης) πρέπει να αποκλείουν τη χρήση της ριλουζόλης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Η ALT πρέπει να μετράται κάθε μήνα κατά τη διάρκεια των 3 πρώτων μηνών της θεραπείας, κάθε 3 μήνες κατά τη διάρκεια του υπολοίπου του πρώτου χρόνου και μετά περιοδικά. Σε ασθενείς που παρουσίασαν αυξημένα επίπεδα ALT, οι μετρήσεις της πρέπει να πραγματοποιούνται συχνότερα. Εάν τα επίπεδα της ALT αυξηθούν έως 5 φορές πάνω από τα ανώτερα φυσιολογικά επίπεδα, πρέπει να διακοπεί η χορήγηση της ριλουζόλης. Δεν υπάρχει εμπειρία από τη μείωση της δόσης ή της επαναχορήγησης σε ασθενείς που έχουν παρουσιάσει αύξηση της ALT έως 5 φορές πάνω από τα ανώτερα φυσιολογικά επίπεδα. Σε αυτούς τους ασθενείς δε συνιστάται η επαναχορήγηση του φαρμάκου.
Ουδετεροπενία

Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται να αναφέρουν οποιαδήποτε εμπύρετη ασθένεια στους γιατρούς τους. Η αναφορά μίας εμπύρετης ασθένειας πρέπει να παρακινήσει τους γιατρούς να ελέγξουν τον αριθμό των λευκών αιμοσφαιρίων και να διακόψουν τη χορήγηση της ριλουζόλης σε περίπτωση ουδετεροπενίας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Διάμεση πνευμονοπάθεια

Εάν αναπτυχθούν συμπτώματα από το αναπνευστικό, όπως ξηρός βήχας και/ή δύσπνοια, πρέπει να πραγματοποιηθεί ακτινογραφία θώρακος και στην περίπτωση ευρημάτων που υποδηλώνουν διάμεση πνευμονοπάθεια (π.χ. αμφοτερόπλευρες διάχυτες θολερότητες των πνευμόνων), η ριλουζόλη πρέπει να διακοπεί αμέσως. Στην πλειοψηφία των περιπτώσεων που αναφέρθηκαν, τα συμπτώματα υποχώρησαν μετά τη διακοπή του φαρμάκου και τη συμπτωματική αγωγή.
Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες επαναλαμβανόμενων δόσεων.
Σορβιτόλη (Ε420)

Οι ασθενείς με σπάνια προβλήματα κληρονομικότητας για δυσανεξία στη φρουκτόζη δεν πρέπει να λάβουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

SPC-TEGLUTIK

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Αναστολείς του CYP 1A2 (π.χ. καφεΐνη, δικλοφενάκη, διαζεπάμη, νικεργκολίνη, χλωμιπραμίνη, ιμιπραμίνη, φλουβοξαμίνη, φαινακετίνη, θεοφυλλίνη, αμιτριπτυλίνη, κινολόνες)
παρακολούθηση

Μείωση της ταχύτητας αποβολής της ριλουζόλης
Ουσίες που επάγουν το CYP 1A2 (π.χ. κάπνισμα τσιγάρων, τροφή καμένη στη σχάρα, ριφαμπικίνη, ομεπραζόλη)
παρακολούθηση

Αύξηση της ταχύτητας απέκκρισης της ριλουζόλης

sick

SPC-TEGLUTIK

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Αναιμία
Σοβαρή ουδετεροπενία

Ανοσοποιητικό σύστημα

Αναφυλακτοειδής αντίδραση
Αγγειοοίδημα

Νευρικό σύστημα

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Στοματική παραισθησία
Υπνηλία

Καρδιακές διαταραχές

Ταχυκαρδία

Αναπνευστικό σύστημα, θώρακας και μεσοθωράκιο

Διάμεση πνευμονοπάθεια

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος
Έμετος
Παγκρεατίτιδα

Ήπαρ και χοληφόρα

Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας
Ηπατίτιδα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Εξασθένιση
Άλγος

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αναιμία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Συχνές
Σοβαρή ουδετεροπενία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Όχι συχνές
Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Ανοσοποιητικό σύστημα

Μη γνωστές
Αγγειοοίδημα

Ανοσοποιητικό σύστημα

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία

Νευρικό σύστημα

Πολύ συχνές
Ζάλη

Νευρικό σύστημα

Πολύ συχνές
Στοματική παραισθησία

Νευρικό σύστημα

Πολύ συχνές
Υπνηλία

Νευρικό σύστημα

Πολύ συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
Διάμεση πνευμονοπάθεια

Αναπνευστικό σύστημα, θώρακας και μεσοθωράκιο

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ και χοληφόρα

Πολύ συχνές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ και χοληφόρα

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Πολύ συχνές
Άλγος

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές

pregnant_woman

SPC-TEGLUTIK

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία από τη χρήση της ριλουζόλης σε έγκυες γυναίκες.
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

Δεν είναι γνωστό κατά πόσο η ριλουζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Γονιμότητα
Με προσοχή

Μελέτες γονιμότητας σε αρουραίους απεκάλυψαν ελαφρά δυσλειτουργία της αναπαραγωγικής απόδοσης και της γονιμότητας σε δόσεις των 15 mg/kg/ημέρα (η οποία είναι υψηλότερη από τη θεραπευτική δόση), πιθανώς λόγω καταστολής και ληθάργου.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Ο τρόπος δράσης της ριλουζόλης είναι άγνωστος. Οι φαρμακολογικές της ιδιότητες περιλαμβάνουν τα ακόλουθα, μερικά από τα οποία μπορεί να σχετίζονται με την επίδρασή της: 1) Ανασταλτική επίδραση στην απελευθέρωση γλουταμίνης (ενεργοποίηση…

monitor_heart

SPC-TEGLUTIK

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα φάρμακα του νευρικού συστήματος, κωδικός ATC: Ν07ΧX02. ### Μηχανισμός δράσης Αν και η παθογένεση της πλάγιας αμυοτροφικής σκλήρυνσης (ΠΜΣ) δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως, πιθανολογείται ότι το γλουταμικό, ο πρωταρχικός…

biotech

SPC-TEGLUTIK

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η ρελουζόλη μεταβολίζεται εκτενώς σε έξι κύριους και έναν αριθμό δευτερευόντων μεταβολιτών, οι οποίοι δεν έχουν όλοι ταυτοποιηθεί μέχρι σήμερα. Ο μεταβολισμός είναι κυρίως ηπατικός, αποτελούμενος από υδροξυλίωση και γλυκουρονιδίωση…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-TEGLUTIK

expand_more

Η έναρξη της θεραπείας με TEGLUTIK μπορεί να γίνει μόνο από εξειδικευμένους γιατρούς με εμπειρία στην αντιμετώπιση νόσων του κινητικού νευρώνα.

Δοσολογία

Η συνιστώμενη ημερήσια δόση σε ενήλικους ή ηλικιωμένα άτομα είναι 100 mg (50 mg κάθε 12 ώρες). Η χορήγηση υψηλότερων ημερήσιων δόσεων δεν αναμένεται να μεταβάλλει σημαντικά το θεραπευτικό όφελος. Συνιστάται η λήψη 10 ml εναιωρήματος δύο φορές την ημέρα (δηλαδή 10 ml αντιστοιχούν σε 50 mg ριλουζόλης).

Ειδικές ομάδες

Παιδιατρικός πληθυσμός: Η χορήγηση του TEGLUTIK δε συνιστάται σε παιδιατρικό πληθυσμό, λόγω έλλειψης στοιχείων σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της ριλουζόλης σε οποιαδήποτε νευροεκφυλιστική ασθένεια που παρατηρείται στα παιδιά ή στους εφήβους.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: Η χορήγηση του TEGLUTIK δε συνιστάται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, καθώς δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες επαναλαμβανόμενων δόσεων σε αυτόν τον πληθυσμό (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ηλικιωμένα άτομα: Με βάση φαρμακοκινητικά δεδομένα, δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες για τη χρήση του TEGLUTIK σ’ αυτόν τον πληθυσμό.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές.

Τρόπος χορήγησης

Το εναιώρημα μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα. Η αραίωση με υγρά δεν είναι απαραίτητη. Το εναιώρημα χορηγείται μέσω δοσιμετρικής σύριγγας. Για οδηγίες σχετικά με το χειρισμό του φαρμακευτικού προϊόντος πριν από τη χορήγηση βλέπε παράγραφο 6.6.

block

Αντενδείξεις

SPC-TEGLUTIK

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που 6.1.αναφέρονται στην παράγραφο μ μ μ Ηπατική νόσος ή βασικές τι ές τρανσα ινασών εγαλύτερες από το τριπλάσιο . του ανώτερου ορίου των φυσιολογικών Ασθενείς κατά τη διάρκεια της κύησης μ.ή του θηλασ ού

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-TEGLUTIK

expand_more

Ηπατική δυσλειτουργία:

Η ριλουζόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας ή σε ασθενείς με ελαφρώς αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στον ορό του αίματος [ALT/SGPT, AST/SGOT μέχρι 3 φορές πάνω από το ανώτερο όριο της φυσιολογικής διακύμανσης, (ULN)], χολερυθρίνης και/ή γ-γλουταμυλ-τρανσφεράσης (GGT). Οι αυξήσεις των βασικών επιπέδων σε αρκετές εξετάσεις της ηπατικής λειτουργίας (ειδικά αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης) πρέπει να αποκλείουν τη χρήση της ριλουζόλης (βλ. παράγραφο 4.8). Εξαιτίας του κινδύνου ηπατίτιδας η μέτρηση των τρανσαμινασών του ορού, συμπεριλαμβανομένης και της ALT, πρέπει να διεξάγεται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ριλουζόλη. Η ALT πρέπει να μετράται κάθε μήνα κατά τη διάρκεια των 3 πρώτων μηνών της θεραπείας, κάθε 3 μήνες κατά τη διάρκεια του υπολοίπου του πρώτου χρόνου και μετά περιοδικά. Σε ασθενείς που παρουσίασαν αυξημένα επίπεδα ALT, οι μετρήσεις της πρέπει να πραγματοποιούνται συχνότερα. Εάν τα επίπεδα της ALT αυξηθούν έως 5 φορές πάνω από τα ανώτερα φυσιολογικά επίπεδα, πρέπει να διακοπεί η χορήγηση της ριλουζόλης. Δεν υπάρχει εμπειρία από τη μείωση της δόσης ή της επαναχορήγησης σε ασθενείς που έχουν παρουσιάσει αύξηση της ALT έως 5 φορές πάνω από τα ανώτερα φυσιολογικά επίπεδα. Σε αυτούς τους ασθενείς δε συνιστάται η επαναχορήγηση του φαρμάκου.

Ουδετεροπενία:

Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται να αναφέρουν οποιαδήποτε εμπύρετη ασθένεια στους γιατρούς τους. Η αναφορά μίας εμπύρετης ασθένειας πρέπει να παρακινήσει τους γιατρούς να ελέγξουν τον αριθμό των λευκών αιμοσφαιρίων και να διακόψουν τη χορήγηση της ριλουζόλης σε περίπτωση ουδετεροπενίας (βλ. παράγραφο 4.8).

Διάμεση πνευμονοπάθεια:

Περιπτώσεις διάμεσης πνευμονοπάθειας έχουν αναφερθεί σε ασθενείς υπό αγωγή με ριλουζόλη, κάποιες εκ των οποίων ήταν σοβαρές (βλ. παράγραφο 4.8). Εάν αναπτυχθούν συμπτώματα από το αναπνευστικό, όπως ξηρός βήχας και/ή δύσπνοια, πρέπει να πραγματοποιηθεί ακτινογραφία θώρακος και στην περίπτωση ευρημάτων που υποδηλώνουν διάμεση πνευμονοπάθεια (π.χ. αμφοτερόπλευρες διάχυτες θολερότητες των πνευμόνων), η ριλουζόλη πρέπει να διακοπεί αμέσως. Στην πλειοψηφία των περιπτώσεων που αναφέρθηκαν, τα συμπτώματα υποχώρησαν μετά τη διακοπή του φαρμάκου και τη συμπτωματική αγωγή.

Νεφρική δυσλειτουργία:

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες επαναλαμβανόμενων δόσεων σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.2). Το προϊόν περιέχει υγρή σορβιτόλη (Ε420), ως εκ τούτου οι ασθενείς με σπάνια προβλήματα κληρονομικότητας για δυσανεξία στη φρουκτόζη δεν πρέπει να λάβουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-TEGLUTIK

expand_more

Δεν υπάρχουν κλινικές μελέτες για την αξιολόγηση των αλληλεπιδράσεων της ριλουζόλης με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. In vitro μελέτες που χρησιμοποιούν ανθρώπινα ηπατικά μικροσωματικά παρασκευάσματα υποδεικνύουν ότι το CYP 1A2 είναι το βασικό ισοένζυμο που ενέχεται στον αρχικό οξειδωτικό μεταβολισμό της ριλουζόλης. Αναστολείς του CYP 1A2 (π.χ. καφεΐνη, δικλοφενάκη, διαζεπάμη, νικεργκολίνη, χλωμιπραμίνη, ιμιπραμίνη, φλουβοξαμίνη, φαινακετίνη, θεοφυλλίνη, αμιτριπτυλίνη και κινολόνες) θα μπορούσαν πιθανότατα να μειώσουν την ταχύτητα αποβολής της ριλουζόλης, ενώ ουσίες που επάγουν το CYP 1A2 (π.χ. κάπνισμα τσιγάρων, τροφή καμένη στη σχάρα, ριφαμπικίνη και ομεπραζόλη) θα μπορούσαν να αυξήσουν την ταχύτητα απέκκρισης της ριλουζόλης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-TEGLUTIK

expand_more

Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας

Σε κλινικές μελέτες φάσης ΙΙΙ οι οποίες διεξήχθησαν σε ασθενείς που έπασχαν από ΠΜΣ και έλαβαν ριλουζόλη, οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν ήταν εξασθένιση, ναυτία και μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.

Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται παρακάτω όπως ταξινομούνται με βάση τη συχνότητα, σύμφωνα με την εξής διάκριση: πολύ συχνές ( 1/10), συχνές ( 1/100 έως <1/10), όχι συχνές ( 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες ( 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

	Πολύ συχνές	Συχνές	Όχι συχνές	Μη γνωστές
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος		Αναιμία	Σοβαρή ουδετεροπενία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος				Αναφυλακτοειδής αντίδραση, αγγειοοίδημα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος	Κεφαλαλγία, ζάλη, στοματική παραισθησία, υπνηλία
Καρδιακές διαταραχές		Ταχυκαρδία
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου			Διάμεση πνευμονοπάθεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Διαταραχές του γαστρεντερικού	Ναυτία	Διάρροια, κοιλιακό άλγος, έμετος	Παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων	Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας	Ηπατίτιδα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης	Εξασθένιση	Άλγος

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Αυξημένες τιμές αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης εμφανίστηκαν συχνότερα εντός τριών μηνών από την έναρξη της θεραπείας με ριλουζόλη. Ήταν συνήθως παροδικές και τα επίπεδα επέστρεψαν σε τιμές δύο φορές κάτω του ULN μετά από 2 έως 6 μήνες ενώ η θεραπεία συνεχιζόταν. Αυτές οι αυξήσεις μπορεί να σχετίζονταν με ίκτερο. Σε ασθενείς (n=20) από κλινικές μελέτες με αυξήσεις της ALT σε τιμές μεγαλύτερες από 5 φορές του ULN η αγωγή διεκόπη και τα επίπεδα επανήλθαν σε χαμηλότερα από 2 φορές του ULN μέσα σε 2 έως 4 μήνες στις περισσότερες περιπτώσεις (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Δεδομένα μελετών υποδεικνύουν ότι οι Ασιάτες ασθενείς ενδέχεται να είναι πιο ευπαθείς σε μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας - 3,2% (194/5995) των Ασιατών ασθενών και 1,8% (100/5641) των Καυκάσιων ασθενών.

Δεν μπορεί να αποκλειστεί ένας ελαφρώς υψηλότερος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών που θεωρούνται ότι σχετίζονται είτε με τη δόση είτε με την έκθεση στη ριλουζόλη (π.χ. ζάλη, διάρροια, εξασθένιση και αύξηση της ALT).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-TEGLUTIK

expand_more

Κύηση

Το TEGLUTIK αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη (βλ. Δοσολογία και Προκλινικά δεδομένα). Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία από τη χρήση της ριλουζόλης σε έγκυες γυναίκες.

Γαλουχία

To TEGLUTIK αντενδείκνυται σε γυναίκες που θηλάζουν (βλ. Δοσολογία και Προκλινικά δεδομένα). Δεν είναι γνωστό κατά πόσο η ριλουζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Γονιμότητα

Μελέτες γονιμότητας σε αρουραίους απεκάλυψαν ελαφρά δυσλειτουργία της αναπαραγωγικής απόδοσης και της γονιμότητας σε δόσεις των 15 mg/kg/ημέρα (η οποία είναι υψηλότερη από τη θεραπευτική δόση), πιθανώς λόγω καταστολής και ληθάργου.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-TEGLUTIK

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα φάρμακα του νευρικού συστήματος, κωδικός ATC: Ν07ΧX02.

Μηχανισμός δράσης

Αν και η παθογένεση της πλάγιας αμυοτροφικής σκλήρυνσης (ΠΜΣ) δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως, πιθανολογείται ότι το γλουταμικό, ο πρωταρχικός διεγερτικός νευροδιαβιβαστής του κεντρικού νευρικού συστήματος, παίζει ρόλο στη θνησιμότητα των κυττάρων που χαρακτηρίζει αυτή την ασθένεια. Ο προτεινόμενος τρόπος δράσης της ριλουζόλης είναι μέσω αναστολής των διαδικασιών που αφορούν το γλουταμικό. Ο μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε μία τυχαιοποιημένη κλινική ελέτη (155 ασθενείς) έλαβαν ημερησίως είτε 100 mg ριλουζόλης (50 mg δύο φορές την ημέρα) είτε εικονικό φάρμακο και παρακολουθήθηκαν για έως 21 μήνες. Ο χρόνος επιβίωσης (όπως αυτός ορίστηκε στη δεύτερη παράγραφο της ενότητας 4.1) παρατάθηκε σημαντικά στους ασθενείς που έλαβαν ριλουζόλη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Ο μέσος χρόνος επιβίωσης ήταν 17,7 μήνες για τους ασθενείς που χορηγήθηκε ριλουζόλη έναντι 14,9 μηνών για την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Σε μία τυχαιοποιημένη κλινική ελέτη με διακύμανση δόσης (959 ασθενείς με ΠΜΣ) τυχαιοποιήθηκαν σε μία από τις τέσσερις ομάδες θεραπείας ριλουζόλη 50, 100, 200 mg/ημέρα ή εικονικό φάρμακο και παρακολουθήθηκαν για 18 μήνες. Στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 100 mg ριλουζόλης ημερησίως, η επιβίωση ήταν σημαντικά μεγαλύτερη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Τα αποτελέσματα της χορήγησης των 50 mg ριλουζόλης ημερησίως δεν ήταν στατιστικώς σημαντικά σε σύγκριση με αυτά του εικονικού φαρμάκου και τα αποτελέσματα της χορήγησης των 200 mg ημερησίως ήταν συγκρίσιμα σε σημαντικό βαθμό με αυτά της χορήγησης των 100 mg ημερησίως. Ο μέσος χρόνος επιβίωσης πλησίασε τους 16,5 μήνες για την ομάδα που έλαβε 100 mg ριλουζόλη ημερησίως έναντι 13,5 μηνών για την ομάδα του εικονικού φαρμάκου αντιστοίχως.

Σε μία παράλληλη μελέτη σχεδιασμένη να προσδιορίσει την αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της ριλουζόλης σε ασθενείς που βρίσκονται σε προχωρημένο στάδιο της ασθένειας, ο χρόνος επιβίωσης και η κινητική λειτουργία δεν ήταν σημαντικά υψηλότερη στην ομάδα που χορηγήθηκε ριλουζόλη σε σύγκριση με την ομάδα που χορηγήθηκε εικονικό φάρμακο. Σε αυτή τη μελέτη η ζωτική λειτουργία (60%) της πλειοψηφίας των ασθενών ήταν μικρότερη από.

Σε μία διπλά τυφλή ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη η οποία σχεδιάστηκε για να αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ριλουζόλης σε Ιάπωνες ασθενείς (204 ασθενείς) τυχαιοποιήθηκαν ως προς τη χορήγηση 100 mg/ημέρα (50 mg δύο φορές την ημέρα) ριλουζόλη ή εικονικό φάρμακο και τέθηκαν υπό παρακολούθηση για 18 μήνες. Σ αυτή τη μελέτη αξιολογήθηκε η αποτελεσματικότητα ως προς την ανικανότητα του ασθενούς να περπατήσει μόνος του, την απώλεια της λειτουργίας των άνω άκρων, την τραχειοτομή, την ανάγκη υποστήριξης της αναπνοής μέσω μηχανημάτων, τη σίτιση με ρινογαστρικό καθετήρα ή το θάνατο. Η επιβίωση χωρίς τραχειοτομή για τους ασθενείς που ελάμβαναν ριλουζόλη δεν ήταν σημαντικά διαφορετική σε σχέση με το εικονικό φάρμακο. Ωστόσο, η ισχύς της μελέτης ως προς τη διάκριση των διαφορών μεταξύ των θεραπευτικών ομάδων ήταν χαμηλή. Η μετα-ανάλυση που πραγματοποιήθηκε περιλαμβάνοντας αυτή τη μελέτη και αυτές που περιγράφηκαν πιο πάνω έδειξε λιγότερο έντονη την επίδραση της ριλουζόλης στην επιβίωση σε σχέση με το εικονικό φάρμακο, αν και οι διαφορές παρέμειναν στατιστικά σημαντικές.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-TEGLUTIK

expand_more

Η φαρμακοκινητική της ριλουζόλης έχει μελετηθεί σε υγιείς άνδρες εθελοντές μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα 25 έως 300 mg και μετά από χορήγηση από το στόμα πολλαπλής δόσης 25 έως 100 mg bid. Τα επίπεδα στο πλάσμα αυξάνονται γραμμικά με την αύξηση της δόσης και το φαρμακοκινητικό προφίλ δεν εξαρτάται από τη χορηγούμενη δόση. Με τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων (10ήμερη θεραπεία με ριλουζόλη 50 mg b.i.d.), η ριλουζόλη που δεν έχει μεταβολιστεί συσσωρεύεται στο πλάσμα περίπου κατά 2 φορές και η σταθεροποιημένη κατάσταση (steady-state) επιτυγχάνεται σε λιγότερο από 5 ημέρες.

Απορρόφηση

Η ριλουζόλη απορροφάται ταχύτατα μετά την από του στόματος χορήγησή της και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται μέσα σε 60 έως 90 λεπτά (Cmax = 173 ± 72 (SD) ng/ml). Το 90% περίπου της δόσης απορροφάται και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ριλουζόλης είναι 60 ± 18%. Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης μειώνεται, όταν η ριλουζόλη χορηγείται με γεύματα πλούσια σε λιπαρές ουσίες (μείωση της Cmax κατά 44%, μείωση της AUC κατά 17%). Σε μία μελέτη βιοϊσοδυναμίας η συνολική έκθεση στα δισκία ριλουζόλης 50 mg και στο πόσιμο εναιώρημα ριλουζόλης 5 mg/ml ήταν ισοδύναμη. (Αναλογία: 106,84%, 90% Δ.Ε.: 96,98-117,71%). Η ριλουζόλη απορροφάται ταχύτερα μετά τη χορήγηση του πόσιμου εναιωρήματος (Tmax περίπου 30 λεπτά) με μία Cmax περίπου 20% υψηλότερη από εκείνη μετά τη χορήγηση δισκίων ριλουζόλης (Αναλογία: 122,32%, 90% Δ.Ε.: 103,28-144,88%). (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Κατανομή

Η ριλουζόλη κατανέμεται ευρύτατα στο σώμα και έχει αποδειχθεί ότι περνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Ο όγκος κατανομής της ριλουζόλης είναι 245 ± 69 l (3,4 l/kg). Η ριλουζόλη κατά περίπου 97% συνδέεται με τις πρωτεΐνες και κυρίως δεσμεύεται από την αλβουμίνη του ορού και τις λιποπρωτεΐνες.

Βιομετασχηματισμός

Η αμετάβλητη ριλουζόλη είναι το κύριο συστατικό στο πλάσμα και μεταβολίζεται εκτεταμένα από το κυτόχρωμα Ρ450 και μετά υφίσταται γλυκουρονοποίηση. Ιn vitro μελέτες σε παρασκευάσματα ανθρώπινου ήπατος έδειξαν ότι το κυτόχρωμα Ρ450 1Α2 είναι το βασικό ισοένζυμο, που συμμετέχει στο μεταβολισμό της ριλουζόλης. Οι μεταβολίτες που ταυτοποιούνται στα ούρα είναι τρία φαινολικά παράγωγα, ένα ουρεϊδο-παράγωγο και αμετάβλητη ριλουζόλη. H κύρια μεταβολική οδός για τη ριλουζόλη είναι αρχικά η οξείδωση από το κυτόχρωμα P450 1A2 μέσω της οποίας παράγεται N-hydroxy-riluzole (RPR112512), που είναι ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της ριλουζόλης. Ο μεταβολίτης αυτός συζεύγνυται ταχύτατα με το γλυκουρονικό οξύ σχηματίζοντας Ο- και Ν-γλυκουρονίδια.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμαίνεται από 9 έως 15 ώρες. Η ριλουζόλη απεκκρίνεται κυρίως με τα ούρα. Η συνολική απέκκριση δια των ούρων υπολογίζεται περίπου στο 90% της χορηγούμενης δόσης. Τα συζευγμένα γλυκουρονίδια αποτελούν περισσότερο από το 85% των μεταβολιτών στα ούρα. Μόνο το 2% μίας δόσης ριλουζόλης ανακτάται αμετάβλητο στα ούρα.

Ειδικές ομάδες

Νεφρική δυσλειτουργία: δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ ασθενών με μέτρια ή σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 10 και 50 ml.min-1) και υγιών εθελοντών, στους οποίους χορηγήθηκαν εφάπαξ από του στόματος 50 mg ριλουζόλη.

Ηλικιωμένα άτομα: οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της ριλουζόλης μετά από τη χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων (4,5 ημέρες θεραπείας με 50 mg, ριλουζόλη b.i.d.) δεν μεταβάλλονται στους ηλικιωμένους ασθενείς (> 70 ετών).

Ηπατική δυσλειτουργία: η AUC της ριλουζόλης, μετά από εφάπαξ χορήγηση από του στόματος 50 mg, αυξάνεται περίπου 1,7 φορές σε ασθενείς με ήπια χρόνια ηπατική ανεπάρκεια και περίπου 3 φορές σε ασθενείς με μέτρια χρόνια ηπατική ανεπάρκεια.

Φυλή: μία κλινική μελέτη που πραγματοποιήθηκε ώστε να αξιολογηθεί η φαρμακοκινητική της ριλουζόλης και του μεταβολίτη της Ν-υδροξυριλουζόλης μετά από επαναλαμβανόμενη από στόματος χορήγηση δύο φορές ημερησίως για 8 ημέρες σε 16 υγιείς Ιάπωνες και 16 Καυκάσιους ενήλικες άντρες έδειξε μικρότερη έκθεση της ριλουζόλης στην ομάδα των Ιαπώνων [Cmax 0,85 (90% Δ.Ε. 0,68-1,08) και AUCinf 0,88 (90% Δ.Ε. 0,69-1,13)] και παρόμοια έκθεση στο μεταβολίτη. Η κλινική σημασία αυτών των αποτελεσμάτων δεν είναι γνωστή.

Φύλο: έχει διεξαχθεί μία μελέτη βιοϊσοδυναμίας μεταξύ του TEGLUTIK (πόσιμο εναιώρημα) και του RILUTEK (δισκία). Τα αποτελέσματα έδειξαν βιοϊσοδυναμία μεταξύ των δύο μορφών στις γυναίκες, ενώ στους άνδρες παρατηρήθηκε υψηλότερη έκθεση όσον αφορά τη Cmax και την AUC της ριλουζόλης. Ωστόσο, δεν αναμένεται καμία σχετική κλινική επίπτωση.

ΕΟΦ · 4.6.2

Φάρμακα χορηγούμενα σε βλεφαρόσπασμο, ημίσπασμο προσώπου, δυστονίες και πλαγία μυατροφική σκλήρυνση

expand_more

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Ισχαιμική καρδιοπάθεια, σπασμός στεφανιαίων αγγείων (στηθάγχη Prinzmetal), προηγηθέν έμφραγμα μυοκαρδίου ή παροδικό ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο, περιφερική αγγειοπάθεια και μη ελεγχόμενη ή σοβαρή υπέρταση. Δεν ενδείκνυνται για την προφύλαξη των κρίσεων. Βλ. και Αλληλεπιδράσεις.

Ανεπιθύμητες

Μυρμηκιάσεις, αίσθημα θερμότητας ή συσφίξεως σε οποιοδήποτε σημείο του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του τραχήλου και θώρακα, που μπορεί να οφείλεται σε σπασμό των στεφανιαίων ή αναφυλαξία (να διακόπτεται η χορήγηση εάν τα φαινόμενα γίνουν έντονα). Επίσης ερυθρότητα, ζάλη κόπωση, υπνηλία, πεπτικές διατα- ραχές (ναυτία, έμετοι, διάρροια, δυσπεψία κ.λ.π).

Αλληλεπιδράσεις

Αντενδείκνυται η συγχορήγηση λόγω αυξημένου κινδύνου αγγειοσπάσμου με αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας και άλλων αγωνιστών των 5ΗΤ1 υποδοχέων. Να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 24 ωρών πριν από ή μετά τη χορήγησή της ελετριπτάνης ή ναρατριπτάνης ή φροβατριπτάνης, 24 ωρών πριν και τουλάχιστον 6 ωρών μετά από τη χορήγηση σουματριπτάνης, ζολμιτριπτάνης, ριζατριπτάνης. Αντενδείκνυται η συγχορήγηση, λόγω αυξημένου κινδύνου τοξικότητας του ΚΝΣ, σουματριπτάνης και εκλεκτικού αναστολέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή σουματριπτάνης και ριζατριπτάνης με αναστολείς ΜΑΟ ή για δύο εβδομάδες από τη διακοπή θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ. Δεν συνιστάται η συγχορήγηση φροβατριπτάνης με αναστολείς ΜΑΟ ή για δύο εβδομάδες από τη διακοπή θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ. Γενικά με τη συγχορήγηση ενός εκλεκτικού αναστολέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης και αγωνιστή των 5ΗΤ1 υποδοχέων υπάρχει πιθανότητα συμπτωμάτων συνδρόμου σεροτονίνης. Σε ασθενείς που λαμβάνουν μοκλοβεμίδη μέγιστη δόση ζολμιτριπτάνης 5mg/24ωρο, εάν δε η δόση της μοκλοβεμίδης είναι >150mg δύο φορές την ημέρα να μη συγχορηγείται ζολμιτριπτάνη. Αντενδείκνυται η συγχορήγηση ελετριπτάνης, λόγω αύξησης της στάθμης της, με ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ζοσαμυκίνη και αναστολείς πρωτεασών. Αύξηση της στάθμης της ριζατριπτάνης σε συγχορήγηση προπρανολόλης.Ο μεταβολισμός της ζολμιτριπτάνης αναστέλλεται από τη σιμετιδίνη, τη φλουβοξαμίνη και τις κινολόνες και της φροβατριπτάνης από τη φλουβοξαμίνη. Να αποφεύγεται η συγχορήγηση με φυτικά σκευάσματα, που περιέχουν Ηypericum perforatum (Υπερικό / βαλσαμόχορτο / St.John’ s wort).

Προειδοποιήσεις

Σε ασθενείς με προδιάθεση ή με προϋπάρχουσα καρδιοπάθεια, σε ηπατική ανεπάρκεια. Σε κύηση ελλείπει η εμπειρία, συνιστάται όμως αποφυγή, εκτός εάν σταθμισθούν οι κίνδυνοι. Να αποφεύγεται η γαλουχία για 24 ώρες μετά τη θεραπεία (αποβάλλεται με το γάλα). Να αποφεύγεται η οδήγηση και ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων. Δεν υπάρχει εμπειρία σε ηλικιωμένους >65 ετών, παιδιά και εφήβους <18 ετών, (εκτός του ρινικού εκνεφώματος σουματριπτάνης, βλ. Σουματριπτάνη). Σε μη ανταπόκριση να μη λαμβάνεται δεύτερη δόση στην ίδια κρίση. Επανάληψη της δόσης μόνο σε υποτροπή των συμπτωμάτων της κρίσης εντός 24 ωρών. από 2 ώρες. Αύξηση της εφάπαξ δόσης σε 5mg επί επιμονής της κρίσης με μέγιστη ημερήσια δόση 10mg. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια και ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΑΟ-Α, σιμετιδίνη, φλουβοξαμίνη και κινολόνες μέγιστη δόση 5 mg/24ωρο.

Δοσολογία

50 mg 2 φορές την ημέρα.

Σκευάσματα

ZOMIGON/AstraZeneca: f.c.tab 2.5mg x 3 ZOMIGON RAPIMELT/AstraZeneca: disp.tab 2.5 mg x 2

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Ανταγωνιστής γλουταμίνης (υποδοχείς, γλουταμίνη) που χρησιμοποιείται ως αντισπασμωδικό (αντισπασμωδικά) και για την παράταση της επιβίωσης ασθενών με αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία της αμυοτροφικής πλευρικής σκλήρυνσης (ALS, Νόσος του Lou Gehrig)

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ριλουζόλη, μέλος της κατηγορίας των βενζοθειαζολών, ενδείκνυται για τη θεραπεία ασθενών με αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση (ALS). Η ριλουζόλη παρατείνει την επιβίωση και/ή τον χρόνο έως την τραχειοστομία. Είναι επίσης νευροπροστατευτική σε διάφορα πειραματικά μοντέλα in vivo νευρωνικής βλάβης που περιλαμβάνουν διεγερτικές τοξικές δράσεις. Η αιτιολογία και η παθογένεση της αμυοτροφικής πλευρικής σκλήρυνσης (ALS) είναι άγνωστες, αν και έχουν προταθεί διάφορες υποθέσεις. Μία υπόθεση είναι ότι οι κινητικοί νευρώνες, καθιστώμενοι ευάλωτοι λόγω γενετικής προδιάθεσης ή περιβαλλοντικών παραγόντων, βλάπτονται από τη γλουταμίνη. Σε ορισμένες περιπτώσεις οικογενούς ALS έχει βρεθεί ελαττωματικό το ένζυμο υπεροξειδική δισμουτάση.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο τρόπος δράσης της ριλουζόλης είναι άγνωστος. Οι φαρμακολογικές της ιδιότητες περιλαμβάνουν τα ακόλουθα, μερικά από τα οποία μπορεί να σχετίζονται με την επίδρασή της:

Ανασταλτική επίδραση στην απελευθέρωση γλουταμίνης (ενεργοποίηση επαναπρόσληψης γλουταμίνης)
Αδρανοποίηση εξαρτώμενων από την τάση καναλιών νατρίου
Ικανότητα παρεμβολής σε ενδοκυτταρικά γεγονότα που ακολουθούν τη σύνδεση του νευροδιαβιβαστή στους υποδοχείς διεγερτικών αμινοξέων.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η ριλουζόλη απορροφάται καλά (περίπου 90%), με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος περίπου 60% (CV=30%). Ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά μειώνει την απορρόφηση, μειώνοντας την AUC κατά περίπου 20% και τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα κατά περίπου 45%.

DrugBank

expand_more

Μεταβολισμός

Η ρελουζόλη μεταβολίζεται εκτενώς σε έξι κύριους και έναν αριθμό δευτερευόντων μεταβολιτών, οι οποίοι δεν έχουν όλοι ταυτοποιηθεί μέχρι σήμερα. Ο μεταβολισμός είναι κυρίως ηπατικός, αποτελούμενος από υδροξυλίωση και γλυκουρονιδίωση εξαρτώμενη από κυτοχρωματικό P450. Το CYP1A2 είναι το κύριο ισοένζυμο που εμπλέκεται στην N-υδροξυλίωση. Τα CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 και CYP2E1 θεωρούνται απίθανο να συμβάλλουν σημαντικά στο μεταβολισμό της ρελουζόλης σε ανθρώπους.

Η ρελουζόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 5-υδροξυ-ρελουζόλη, N-Υδροξυ-ρελουζόλη, 4-υδροξυ-ρελουζόλη και 7-υδροξυ-ρελουζόλη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ρελουζόλης είναι 12 ώρες (CV=35%) μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς διεγερτικών αμινοξέων, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των αγωνιστών.
Φάρμακα που προορίζονται για την πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, σπασμούς ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν με ποικίλους μηχανισμούς, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που παράγεται από ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

7LJ087RS6F

ΡΕΛΟΥΖΟΛΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βενζοθειαζόλη

Χημική Δομή [CS] - Βενζοθειαζόλες

Η ρελουζόλη είναι μια Βενζοθειαζόλη.

ΡΕΛΟΥΖΟΛΗ

Βενζοθειαζόλες [CS]; Βενζοθειαζόλη [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

96%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

60%

DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

5070

Μοριακός τύπος

C8H5F3N2OS

Μοριακό βάρος

234.2

IUPAC

6-(trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazol-2-amine

InChIKey

FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς διεγερτικών αμινοξέων, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των αγωνιστών.
Φάρμακα που προορίζονται για την πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, σπασμούς ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν με ποικίλους μηχανισμούς, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που παράγεται από ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Πολλαπλή Σκλήρυνση Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας / ΕΛΛΑΝΑ 2025