ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07XX02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RILUZOLE

Ριλουζόλη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα φάρμακα του νευρικού συστήματος, κωδικός ATC: Ν07ΧX02.

Εμπορικά Ονόματα

RILUTEK RILUZOLE-ACTAVIS RILUZOLE-MYLAN TEGLUTIK

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 06/2023

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TEGLUTIK

expand_more

Πόσιμο εναιώρημα

Ελαφρώς καφέ, αδιαφανές ομοιογενές εναιώρημα έπειτα από ανακίνηση με το

χέρι.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες ή ηλικιωμένοι

Δόση100 mg (50 mg κάθε 12 ώρες)
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δε συνιστάται για χρήση, λόγω έλλειψης δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Δε συνιστάται για χρήση, καθώς δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες επαναλαμβανόμενων δόσεων.
Ηλικιωμένα άτομα

Δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες βάσει φαρμακοκινητικών δεδομένων.
Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία

(βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις, και Φαρμακοκινητικές)

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Ηπατική νόσος ή τιμές τρανσαμινασών κατά την έναρξη μεγαλύτερες από 3 φορές το ανώτερο φυσιολογικό όριο
Εγκυμοσύνη

Πληθυσμόςασθενείς που είναι έγκυες
Θηλασμός

Πληθυσμόςασθενείς που θηλάζουν

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ηπατική δυσλειτουργία
Προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας, ή σε ασθενείς με ελαφρώς αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών ορού (ALT/SGPT, AST/SGOT μέχρι 3 φορές πάνω από το ανώτερο όριο του φυσιολογικού εύρους (ULN)), χολερυθρίνης και/ή γ-γλουταμυλ τρανσφεράσης (GGT)

Πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή. Οι αυξήσεις κατά την έναρξη σε αρκετές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας (ειδικά αυξημένη χολερυθρίνη) πρέπει να αποκλείουν τη χρήση της ριλουζόλης. Εάν τα επίπεδα της ALT αυξηθούν σε 5 φορές το ULN, πρέπει να διακοπεί η ριλουζόλη. Δε συνιστάται η επαναχορήγηση της ριλουζόλης.
Ουδετεροπενία
Προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς

Να αναφέρουν οποιαδήποτε εμπύρετη ασθένεια. Οι γιατροί να ελέγξουν τον αριθμό των λευκών αιμοσφαιρίων και να διακόψουν τη ριλουζόλη σε περίπτωση ουδετεροπενίας.
Διάμεση πνευμονοπάθεια
Προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς

Εάν αναπτυχθούν συμπτώματα από το αναπνευστικό (ξηρός βήχας και/ή δύσπνοια), πρέπει να πραγματοποιηθεί ακτινογραφία θώρακα και η ριλουζόλη να διακοπεί αμέσως στην περίπτωση ευρημάτων που υποδηλώνουν διάμεση πνευμονοπάθεια.
Νεφρική δυσλειτουργία
Προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες επαναλαμβανόμενων δόσεων.
Σορβιτόλη (E420)
Προσοχή

Η πρόσθετη επίδραση των ταυτόχρονα χορηγούμενων προϊόντων που περιέχουν σορβιτόλη και η με τη διατροφή πρόσληψη σορβιτόλης πρέπει να λαμβάνονται υπόψη. Η περιεκτικότητα της σορβιτόλης στα από του στόματος φαρμακευτικά προϊόντα μπορεί να επηρεάσει τη βιοδιαθεσιμότητα άλλων από του στόματος φαρμακευτικών προϊόντων που χορηγούνται ταυτόχρονα.
Κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη (HFI)
Αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη (HFI)

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Νάτριο

Το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά 10 ml πόσιμου εναιωρήματος, είναι δηλαδή ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναστολείς του CYP 1A2 (π.χ. καφεΐνη, δικλοφενάκη, διαζεπάμη, νισεργολίνη, χλωριμιπραμίνη, ιμιπραμίνη, φλουβοξαμίνη, φαινακετίνη, θεοφυλλίνη, αμιτριπτυλίνη, κινολόνες)
προσοχή

Μείωση του ρυθμού αποβολής της ριλουζόλης
Ουσίες που επάγουν το CYP 1A2 (π.χ. κάπνισμα τσιγάρων, τροφή ψημένη στη σχάρα, ριφαμπικίνη, ομεπραζόλη)
προσοχή

Αύξηση του ρυθμού αποβολής της ριλουζόλης

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Αναιμία

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σοβαρή ουδετεροπενία (Μη γνωστές)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αναφυλακτοειδής αντίδραση (Μη γνωστές)

Ανοσοποιητικό

Αγγειοοίδημα

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Υπνηλία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Στοματική παραισθησία (Συχνές)

Καρδιά

Ταχυκαρδία

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Διάμεση πνευμονοπάθεια (Όχι συχνές)

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος
Έμετος
Παγκρεατίτιδα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας (Πολύ συχνές)

Ήπαρ

Ηπατίτιδα

Δέρμα

Εξάνθημα

Γενικές

Εξασθένιση
Άλγος

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Εξασθένιση

Γενικές

Πολύ συχνές
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Άλγος

Γενικές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Στοματική παραισθησία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Αναιμία

Αίμα

Όχι συχνές
Διάμεση πνευμονοπάθεια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Όχι συχνές
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία από τη χρήση της ριλουζόλης σε έγκυες γυναίκες.
Θηλασμός
Αντενδείκνυται

Δεν είναι γνωστό κατά πόσο η ριλουζόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
Γονιμότητα

Μελέτες γονιμότητας σε αρουραίους αποκάλυψαν ελαφρά μείωση της αναπαραγωγικής απόδοσης και της γονιμότητας σε δόσεις των 15 mg/kg/ημέρα (η οποία είναι υψηλότερη από τη θεραπευτική δόση), πιθανώς λόγω καταστολής και λήθαργου.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

Νευρολογικά συμπτώματα
ψυχιατρικά συμπτώματα
οξεία τοξική εγκεφαλοπάθεια με λήθαργο
κώμα
μεθαιμοσφαιριναιμία

Αντιμετώπιση

Συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται για το ενδεχόμενο εμφάνισης ζάλης ή ιλίγγου, και να τους συστήνεται να μην οδηγούν ή να μην χειρίζονται μηχανήματα εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα. Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες

1 ml πόσιμου εναιωρήματος περιέχει 400 mg

σορβιτόλης Ε420 (που ισοδυναμούν με 571,43 mg υγρής σορβιτόλης (70%w/w).

Πλήρης κατάλογος (§6.1)

Υγρή Σορβιτόλη (E420)

Αργίλιο-μαγνήσιο πυριτικό

Ξανθάνης κόμμι

Σακχαρίνη νατριούχος

Σιμεθικόνης γαλάκτωμα 30%

Νάτριο λαουρυλοθειικό

Αιθέρας κητοστεατυλικής πολυαιθυλενογλυκόλης

Κ μεκαθαρ ένο ύδωρ

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα φάρμακα του νευρικού συστήματος, κωδικός ATC: Ν07ΧX02.

Μηχανισμός δράσης

Αν και η παθογένεση της πλάγιας μυατροφικής σκλήρυνσης (ΠΜΣ) δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως, θεωρείται ότι το γλουταμικό (ο πρωταρχικός διεγερτικός νευροδιαβιβαστής του κεντρικού νευρικού συστήματος) παίζει ρόλο στον κυτταρικό θάνατο που χαρακτηρίζει αυτή την ασθένεια.

Ο προτεινόμενος τρόπος δράσης της ριλουζόλης είναι μέσω αναστολής των διαδικασιών που αφορούν το γλουταμικό. Ο μηχανισμός δράσης είναι ασαφής.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε μία δοκιμή, 155 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε ριλουζόλη 100 mg/ημέρα (50 mg δύο φορές ημερησίως) ή σε εικονικό φάρμακο και παρακολουθήθηκαν για 12 έως 21 μήνες. Η επιβίωση, όπως ορίστηκε στην δεύτερη παράγραφο των Θεραπευτικών ενδείξεων, παρατάθηκε σημαντικά στους ασθενείς που έλαβαν ριλουζόλη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Ο διάμεσος χρόνος επιβίωσης ήταν 17,7 μήνες έναντι 14,9 μηνών για τη ριλουζόλη και το εικονικό φάρμακο, αντιστοίχως.

Σε μία δοκιμή με διακύμανση δόσης, 959 ασθενείς με ΠΜΣ τυχαιοποιήθηκαν σε μία από τις τέσσερις ομάδες θεραπείας: ριλουζόλη 50, 100, 200 mg/ημέρα, ή εικονικό φάρμακο και παρακολουθήθηκαν για 18 μήνες. Στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ριλουζόλη 100 mg/ημέρα, η επιβίωση ήταν σημαντικά υψηλότερη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Η επίδραση της ριλουζόλης 50 mg/ημέρα δεν ήταν στατιστικώς σημαντική σε σύγκριση με εκείνη του εικονικού φαρμάκου και η επίδραση των 200 mg/ημέρα ήταν ουσιαστικά συγκρίσιμη με εκείνη των 100 mg/ημέρα. Ο διάμεσος χρόνος επιβίωσης πλησίασε τους 16,5 μήνες έναντι 13,5 μηνών για τη ριλουζόλη 100 mg/ημέρα και το εικονικό φάρμακο, αντιστοίχως.

Σε μία μελέτη παράλληλων ομάδων σχεδιασμένη να αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της ριλουζόλης σε ασθενείς που βρίσκονται σε προχωρημένο στάδιο της ασθένειας, ο χρόνος επιβίωσης και η κινητική λειτουργία υπό ριλουζόλη δεν διέφεραν σημαντικά από εκείνα του εικονικού φαρμάκου. Σε αυτή τη μελέτη, η ζωτική ικανότητα της πλειονότητας των ασθενών ήταν μικρότερη από 60%.

Σε μια διπλά-τυφλή ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή, η οποία σχεδιάστηκε για να αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ριλουζόλης σε Ιάπωνες ασθενείς, 204 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε ριλουζόλη 100 mg/ημέρα (50 mg δύο φορές ημερησίως) ή εικονικό φάρμακο και τέθηκαν υπό παρακολούθηση για 18 μήνες. Σ’ αυτή τη μελέτη, αξιολογήθηκε η αποτελεσματικότητα ως προς την ανικανότητα του ασθενούς να περπατήσει μόνος του, την απώλεια της λειτουργίας των άνω άκρων, την τραχειοτομή, την ανάγκη υποστήριξης της αναπνοής μέσω μηχανημάτων, τη σίτιση με γαστρικό σωλήνα ή το θάνατο. Η επιβίωση χωρίς τραχειοτομή για τους ασθενείς που λάμβαναν θεραπεία με ριλουζόλη δε διέφερε σημαντικά από το εικονικό φάρμακο. Ωστόσο, η ισχύς της μελέτης για την ανίχνευση διαφορών μεταξύ των ομάδων θεραπείας ήταν χαμηλή. Η μετα-ανάλυση που περιλάμβανε αυτή τη μελέτη και αυτές που περιγράφηκαν πιο πάνω έδειξε λιγότερο έντονη την επίδραση της ριλουζόλης στην επιβίωση σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, αν και οι διαφορές παρέμειναν στατιστικά σημαντικές.

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της ριλουζόλης έχει αξιολογηθεί σε υγιείς άνδρες εθελοντές μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα 25 έως 300 mg και μετά από χορήγηση από το στόμα πολλαπλών δόσεων 25 έως 100 mg δύο φορές την ημέρα. Τα επίπεδα στο πλάσμα αυξάνονται γραμμικά με τη δόση και το φαρμακοκινητικό προφίλ δεν εξαρτάται από τη δόση. Με τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων (10ήμερη θεραπεία με ριλουζόλη 50 mg δύο φορές την ημέρα), η αμετάβλητη ριλουζόλη συσσωρεύεται στο πλάσμα περίπου κατά 2 φορές και η σταθεροποιημένη κατάσταση (steady-state) επιτυγχάνεται σε λιγότερο από 5 ημέρες.

Απορρόφηση

Η ριλουζόλη απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγησή της με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εντός 60 έως 90 λεπτών (Cmax = 173 ± 72 (SD) ng/ml). Το 90% περίπου της δόσης απορροφάται και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 60 ± 18%.

Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης μειώνεται όταν η ριλουζόλη χορηγείται με γεύματα πλούσια σε λιπαρά (μείωση της Cmax κατά 44%, μείωση της AUC κατά 17%).

Σε μία μελέτη βιοϊσοδυναμίας, η συνολική έκθεση στα δισκία ριλουζόλης 50 mg και στο πόσιμο εναιώρημα ριλουζόλης 5 mg/ml ήταν ισοδύναμη. (Αναλογία: 106,84%, 90% Δ.Ε.: 96,98-117,71%). Η ριλουζόλη απορροφάται ταχύτερα μετά τη χορήγηση του πόσιμου εναιωρήματος (Tmax περίπου 30 λεπτά) με μία Cmax περίπου 20% υψηλότερη από ό,τι μετά τη χορήγηση δισκίων ριλουζόλης (Αναλογία: 122,32%, 90% Δ.Ε.: 103,28-144,88%), (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Κατανομή

Η ριλουζόλη κατανέμεται εκτενώς σε όλο το σώμα και έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Ο όγκος κατανομής της ριλουζόλης είναι περίπου 245 ± 69 l (3,4 l/kg). Η ριλουζόλη δεσμεύεται κατά περίπου 97% με τις πρωτεΐνες και κυρίως δεσμεύεται στην αλβουμίνη του ορού και τις λιποπρωτεΐνες.

Βιομετασχηματισμός

Η αμετάβλητη ριλουζόλη είναι το κύριο συστατικό στο πλάσμα και μεταβολίζεται εκτεταμένα από το κυτόχρωμα Ρ450 και μετά υφίσταται γλυκουρονιδίωση. Ιn vitro μελέτες με τη χρήση ανθρώπινων ηπατικών παρασκευασμάτων έδειξαν ότι το κυτόχρωμα Ρ450 1Α2 είναι το κύριο ισοένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της ριλουζόλης. Οι μεταβολίτες που ταυτοποιούνται στα ούρα είναι τρία φαινολικά παράγωγα, ένα ουρεϊδο-παράγωγο και αμετάβλητη ριλουζόλη.

H κύρια μεταβολική οδός για τη ριλουζόλη είναι αρχικά η οξείδωση από το κυτόχρωμα P450 1A2 μέσω της οποίας παράγεται N-υδροξυ-ριλουζόλη (RPR112512), που είναι ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της ριλουζόλης. Ο μεταβολίτης αυτός συζεύγνυται ταχέως με το γλυκουρονικό οξύ σχηματίζοντας Ο- και Ν-γλυκουρονίδια.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής κυμαίνεται από 9 έως 15 ώρες. Η ριλουζόλη αποβάλλεται κυρίως με τα ούρα.

Η συνολική απέκκριση δια των ούρων αντιπροσωπεύει περίπου το 90% της δόσης. Τα γλυκουρονίδια αντιπροσώπευαν περισσότερο από το 85% των μεταβολιτών στα ούρα. Μόνο το 2% μίας δόσης ριλουζόλης ανακτάται αμετάβλητο στα ούρα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Μειωμένη νεφρική λειτουργία:

Δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ ασθενών με μέτρια ή σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 10 και 50 ml.min-1) και υγιών εθελοντών μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 50 mg ριλουζόλης.

Ηλικιωμένα άτομα:

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της ριλουζόλης μετά τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων (4,5 ημέρες θεραπείας με 50 mg ριλουζόλη δύο φορές την ημέρα) δεν επηρεάζονται στους ηλικιωμένους (> 70 ετών).

Μειωμένη ηπατική λειτουργία:

Η AUC της ριλουζόλης μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 50 mg αυξάνεται περίπου 1,7 φορές σε ασθενείς με ήπια χρόνια ηπατική ανεπάρκεια και περίπου 3 φορές σε ασθενείς με μέτρια χρόνια ηπατική ανεπάρκεια.

Φυλή:

Μία κλινική μελέτη που διεξήχθη ώστε να αξιολογηθεί η φαρμακοκινητική της ριλουζόλης και του μεταβολίτη της, Ν-υδροξυριλουζόλης, μετά από επαναλαμβανόμενη από του στόματος χορήγηση δύο φορές ημερησίως για 8 ημέρες σε 16 υγιείς Ιάπωνες και 16 Καυκάσιους ενήλικες άντρες έδειξε μικρότερη έκθεση της ριλουζόλης στην ομάδα των Ιαπώνων [Cmax 0,85 (90% Δ.Ε. 0,68-1,08) και AUCinf 0,88 (90% Δ.Ε. 0,69-1,13)] και παρόμοια έκθεση στο μεταβολίτη. Η κλινική σημασία αυτών των αποτελεσμάτων δεν είναι γνωστή.

Φύλο:

Έχει διεξαχθεί μία μελέτη βιοϊσοδυναμίας μεταξύ του Ριλουζόλη (πόσιμο εναιώρημα) και του Ριλουζόλη (δισκία). Τα αποτελέσματα έδειξαν βιοϊσοδυναμία μεταξύ των δύο σκευασμάτων στις γυναίκες, ενώ στους άνδρες παρατηρήθηκε υψηλότερη έκθεση όσον αφορά τη Cmax και την AUC της ριλουζόλης. Ωστόσο, δεν αναμένεται καμία σχετική κλινική επίπτωση.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Ο τρόπος δράσης της ριλουζόλης είναι άγνωστος. Οι φαρμακολογικές της ιδιότητες περιλαμβάνουν τα ακόλουθα, μερικά από τα οποία μπορεί να σχετίζονται με την επίδρασή της: 1) Ανασταλτική επίδραση στην απελευθέρωση γλουταμίνης (ενεργοποίηση…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα φάρμακα του νευρικού συστήματος, κωδικός ATC: Ν07ΧX02. ### Μηχανισμός δράσης Αν και η παθογένεση της πλάγιας μυατροφικής σκλήρυνσης (ΠΜΣ) δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως, θεωρείται ότι το γλουταμικό (ο πρωταρχικός διεγερτικός…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η ρελουζόλη μεταβολίζεται εκτενώς σε έξι κύριους και έναν αριθμό δευτερευόντων μεταβολιτών, οι οποίοι δεν έχουν όλοι ταυτοποιηθεί μέχρι σήμερα. Ο μεταβολισμός είναι κυρίως ηπατικός, αποτελούμενος από υδροξυλίωση και γλυκουρονιδίωση…

Απέκκριση

Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αμινοτρανσφεράσες (AST/ALT)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Κάθε μήνα κατά τη διάρκεια των 3 πρώτων μηνών, κάθε 3 μήνες κατά τη διάρκεια του υπολοίπου του πρώτου χρόνου, και μετά περιοδικά. Συχνότερα σε ασθενείς που παρουσίασαν αυξημένα επίπεδα ALT.	Κίνδυνος ηπατίτιδας
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	σε περίπτωση εμπύρετης ασθένειας	Ουδετεροπενία

radiology

Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ακτινογραφία θώρακα	radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος	εάν αναπτυχθούν συμπτώματα από το αναπνευστικό (ξηρός βήχας και/ή δύσπνοια)	Διάμεση πνευμονοπάθεια

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο τρόπος δράσης της ριλουζόλης είναι άγνωστος. Οι φαρμακολογικές της ιδιότητες περιλαμβάνουν τα ακόλουθα, μερικά από τα οποία μπορεί να σχετίζονται με την επίδρασή της:

Ανασταλτική επίδραση στην απελευθέρωση γλουταμίνης (ενεργοποίηση επαναπρόσληψης γλουταμίνης)
Αδρανοποίηση εξαρτώμενων από την τάση καναλιών νατρίου
Ικανότητα παρεμβολής σε ενδοκυτταρικά γεγονότα που ακολουθούν τη σύνδεση του νευροδιαβιβαστή στους υποδοχείς διεγερτικών αμινοξέων.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η ριλουζόλη απορροφάται καλά (περίπου 90%), με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος περίπου 60% (CV=30%). Ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά μειώνει την απορρόφηση, μειώνοντας την AUC κατά περίπου 20% και τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα κατά περίπου 45%.

DrugBank

expand_more

Μεταβολισμός

Η ρελουζόλη μεταβολίζεται εκτενώς σε έξι κύριους και έναν αριθμό δευτερευόντων μεταβολιτών, οι οποίοι δεν έχουν όλοι ταυτοποιηθεί μέχρι σήμερα. Ο μεταβολισμός είναι κυρίως ηπατικός, αποτελούμενος από υδροξυλίωση και γλυκουρονιδίωση εξαρτώμενη από κυτοχρωματικό P450. Το CYP1A2 είναι το κύριο ισοένζυμο που εμπλέκεται στην N-υδροξυλίωση. Τα CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 και CYP2E1 θεωρούνται απίθανο να συμβάλλουν σημαντικά στο μεταβολισμό της ρελουζόλης σε ανθρώπους.

Η ρελουζόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 5-υδροξυ-ρελουζόλη, N-Υδροξυ-ρελουζόλη, 4-υδροξυ-ρελουζόλη και 7-υδροξυ-ρελουζόλη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ρελουζόλης είναι 12 ώρες (CV=35%) μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς διεγερτικών αμινοξέων, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των αγωνιστών.
Φάρμακα που προορίζονται για την πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, σπασμούς ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν με ποικίλους μηχανισμούς, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που παράγεται από ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

7LJ087RS6F

ΡΕΛΟΥΖΟΛΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βενζοθειαζόλη

Χημική Δομή [CS] - Βενζοθειαζόλες

Η ρελουζόλη είναι μια Βενζοθειαζόλη.

ΡΕΛΟΥΖΟΛΗ

Μοριακός τύπος

C8H5F3N2OS

Μοριακό βάρος

234.2

IUPAC

6-(trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazol-2-amine

InChIKey

FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς διεγερτικών αμινοξέων, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των αγωνιστών.
Φάρμακα που προορίζονται για την πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, σπασμούς ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν με ποικίλους μηχανισμούς, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που παράγεται από ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.