Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07XX02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RILUZOLE(Ριλουζόλη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 9 έως 15 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 12 ώρες
  • PubChem: 12 ώρες
 15 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 96% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 60% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 3.1 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 06/2023
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του TEGLUTIK και καλύπτουν 2 από 4 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Παράταση της ζωής ή του χρόνου έναρξης της μηχανικής υποστήριξης της αναπνοής

    σε: Ασθενείς με πλάγια μυατροφική σκλήρυνση (ΠΜΣ)

    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα μελετήθηκε μόνο για την ΠΜΣ. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με οποιαδήποτε άλλη μορφή νόσου του κινητικού νευρώνα.

    • G12 Νωτιαία μυϊκή ατροφία και συναφή σύνδρομα (πληθυσμός)

Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του TEGLUTIK
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TEGLUTIK
expand_more
Πόσιμο εναιώρημα
Ελαφρώς καφέ, αδιαφανές ομοιογενές εναιώρημα έπειτα από ανακίνηση με το
χέρι.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
δύο φορές την ημέρα
Δόση έναρξης:
50 mg
  • Ενήλικες ή ηλικιωμένα άτομα
    Δόση100 mg ημερησίως (50 mg κάθε 12 ώρες)
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δε συνιστάται λόγω έλλειψης στοιχείων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δε συνιστάται λόγω έλλειψης μελετών επαναλαμβανόμενων δόσεων.
  • Ηλικιωμένα άτομα
    Δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    (βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Ηπατική νόσος ή βασικές τιμές τρανσαμινασών μεγαλύτερες από το τριπλάσιο του ανώτερου ορίου των φυσιολογικών
  • Κύηση
  • Θηλασμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας ή με ελαφρώς αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών (ALT/SGPT, AST/SGOT μέχρι 3 φορές πάνω από το ULN), χολερυθρίνης και/ή γ-γλουταμυλ-τρανσφεράσης (GGT)
    Χορηγείται με προσοχή. Οι αυξήσεις των βασικών επιπέδων σε αρκετές εξετάσεις της ηπατικής λειτουργίας (ειδικά αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης) πρέπει να αποκλείουν τη χρήση της ριλουζόλης.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένα επίπεδα ALT (έως 5 φορές πάνω από τα ανώτερα φυσιολογικά επίπεδα)
    Διακοπή της χορήγησης της ριλουζόλης. Δεν συνιστάται η επαναχορήγηση του φαρμάκου.
  • Ουδετεροπενία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Να αναφέρουν οποιαδήποτε εμπύρετη ασθένεια. Ο γιατρός να ελέγξει τον αριθμό των λευκών αιμοσφαιρίων και να διακόψει τη ριλουζόλη σε περίπτωση ουδετεροπενίας.
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό αγωγή με ριλουζόλη που αναπτύσσουν συμπτώματα από το αναπνευστικό (ξηρός βήχας και/ή δύσπνοια)
    Να πραγματοποιηθεί ακτινογραφία θώρακος. Αν ευρήματα υποδηλώνουν διάμεση πνευμονοπάθεια, διακοπή της ριλουζόλης αμέσως.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες επαναλαμβανόμενων δόσεων.
  • Σορβιτόλη (Ε420)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια προβλήματα κληρονομικότητας για δυσανεξία στη φρουκτόζη
    Δεν πρέπει να λάβουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Αναιμία
  • Ουδετεροπενία
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
Γαστρεντερικό
  • Στοματική παραισθησία
  • Ναυτία
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Έμετος
  • Παγκρεατίτιδα
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Αναπνευστικό
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας
  • Ηπατίτιδα
Γενικές
  • Εξασθένιση
  • Άλγος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Στοματική παραισθησία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    αντενδείκνυται
    Το Ριλουζόλη αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη (βλ. Αντενδείξεις και Προκλινικά δεδομένα). Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία από τη χρήση της ριλουζόλης σε έγκυες γυναίκες.
  • Γαλουχία
    αντενδείκνυται
    To Ριλουζόλη αντενδείκνυται σε γυναίκες που θηλάζουν (βλ. Αντενδείξεις και Προκλινικά δεδομένα). Δεν είναι γνωστό κατά πόσο η ριλουζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Μελέτες γονιμότητας σε αρουραίους απεκάλυψαν ελαφρά δυσλειτουργία της αναπαραγωγικής απόδοσης και της γονιμότητας σε δόσεις των 15 mg/kg/ημέρα (η οποία είναι υψηλότερη από τη θεραπευτική δόση), πιθανώς λόγω καταστολής και ληθάργου.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Νευρολογικά και ψυχιατρικά συμπτώματα
  • οξεία τοξική εγκεφαλοπάθεια με λήθαργο
  • κώμα
  • μεθαιμοσφαιριναιμία
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η θεραπεία είναι συμπτωματική και υποστηρικτική.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται για την πιθανή εμφάνιση ζάλης ή ιλίγγου και σε περίπτωση εμφάνισης αυτών των συμπτωμάτων συνιστάται η αποφυγή οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
1 ml πόσιμου εναιωρήματος περιέχει 400 mg
σορβιτόλης Ε420 (που ισοδυναμούν με 571,43 mg υγρής σορβιτόλης (70%w/w).
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Υγρή Σορβιτόλη (E420)
Αργίλιο-μαγνήσιο πυριτικό
Ξανθάνης κόμμι
Σακχαρίνη νατριούχος
Σιμεθικόνης γαλάκτωμα 30%
Νάτριο λαουρυλοθειικό
Αιθέρας κητοστεατυλικής πολυαιθυλενογλυκόλης
Κ μεκαθαρ ένο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα φάρμακα του νευρικού συστήματος, κωδικός ATC: Ν07ΧX02.

Μηχανισμός δράσης

Αν και η παθογένεση της πλάγιας αμυοτροφικής σκλήρυνσης (ΠΜΣ) δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως, πιθανολογείται ότι το γλουταμινικό, ο πρωταρχικός διεγερτικός νευροδιαβιβαστής του κεντρικού νευρικού συστήματος, παίζει ρόλο στη θνησιμότητα των κυττάρων που χαρακτηρίζει αυτή την ασθένεια. Ο προτεινόμενος τρόπος δράσης της ριλουζόλης είναι μέσω αναστολής των διαδικασιών που αφορούν το γλουταμινικό. Ο μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε μία τυχαιοποιημένη κλινική μελέτη 155 ασθενείς έλαβαν ημερησίως είτε 100 mg ριλουζόλη (50 mg δύο φορές την ημέρα) είτε εικονικό φάρμακο και παρακολουθήθηκαν για έως 21 μήνες. Ο χρόνος επιβίωσης, όπως αυτός ορίστηκε στη δεύτερη παράγραφο της ενότητας (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις), παρατάθηκε σημαντικά στους ασθενείς που έλαβαν ριλουζόλη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Ο μέσος χρόνος επιβίωσης ήταν 17,7 μήνες για τους ασθενείς που τους χορηγήθηκε ριλουζόλη έναντι 14,9 μήνες για την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Σε μία τυχαιοποιημένη κλινική μελέτη με διακύμανση δόσης, οι 959 ασθενείς με ΠΜΣ τυχαιοποιήθηκαν σε μία από τις τέσσερις ομάδες θεραπείας: ριλουζόλη 50, 100, 200 mg/ημέρα ή εικονικό φάρμακο και παρακολουθήθηκαν για 18 μήνες. Στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 100 mg ριλουζόλη ημερησίως, η επιβίωση ήταν σημαντικά μεγαλύτερη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Τα αποτελέσματα της χορήγησης των 50 mg ριλουζόλης ημερησίως δεν ήταν στατιστικώς σημαντικά σε σύγκριση με αυτά του εικονικού φαρμάκου και τα αποτελέσματα της χορήγησης των 200 mg ημερησίως ήταν συγκρίσιμα σε σημαντικό βαθμό με αυτά της χορήγησης των 100 mg ημερησίως. Ο μέσος χρόνος επιβίωσης πλησίασε τους 16,5 μήνες για την ομάδα που έλαβε 100 mg ριλουζόλη ημερησίως έναντι 13,5 μήνες για την ομάδα του εικονικού φαρμάκου αντιστοίχως.

Σε μία παράλληλη μελέτη, σχεδιασμένη να προσδιορίσει την αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της ριλουζόλης σε ασθενείς που βρίσκονται σε προχωρημένο στάδιο της ασθένειας, ο χρόνος επιβίωσης και η κινητική λειτουργία δεν ήταν σημαντικά υψηλότερη στην ομάδα που χορηγήθηκε ριλουζόλη σε σύγκριση με την ομάδα που χορηγήθηκε εικονικό φάρμακο. Σε αυτή τη μελέτη η ζωτική λειτουργία της πλειοψηφίας των ασθενών ήταν μικρότερη από 60%.

Σε μια διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη, η οποία σχεδιάστηκε για να αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ριλουζόλης σε Ιάπωνες ασθενείς, 204 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν ως προς τη χορήγηση 100 mg/ημέρα ριλουζόλη (50 mg δύο φορές την ημέρα) ή εικονικό φάρμακο και τέθηκαν υπό παρακολούθηση για 18 μήνες. Σε αυτή τη μελέτη αξιολογήθηκε η αποτελεσματικότητα ως προς την ανικανότητα του ασθενούς να περπατήσει μόνος του, την απώλεια της λειτουργίας των άνω άκρων, την τραχειοτομή, την ανάγκη υποστήριξης της αναπνοής μέσω μηχανημάτων, τη σίτιση με ρινογαστρικό καθετήρα ή το θάνατο. Η επιβίωση χωρίς τραχειοτομή για τους ασθενείς που ελάμβαναν ριλουζόλη δεν ήταν σημαντικά διαφορετική σε σχέση με το εικονικό φάρμακο. Ωστόσο, η ισχύς της μελέτης ως προς τη διάκριση των διαφορών μεταξύ των θεραπευτικών ομάδων ήταν χαμηλή. Η μετα-ανάλυση που πραγματοποιήθηκε, συμπεριλαμβάνοντας αυτή τη μελέτη και αυτές που περιγράφηκαν πιο πάνω, έδειξε λιγότερο έντονη την επίδραση της ριλουζόλης στην επιβίωση σε σχέση με το εικονικό φάρμακο, αν και οι διαφορές παρέμειναν στατιστικά σημαντικές.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της ριλουζόλης έχει μελετηθεί σε υγιείς άνδρες εθελοντές μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα 25 έως 300 mg και μετά από χορήγηση από το στόμα πολλαπλής δόσης 25 έως 100 mg bid. Τα επίπεδα στο πλάσμα αυξάνονται γραμμικά με την αύξηση της δόσης και το φαρμακοκινητικό προφίλ δεν εξαρτάται από τη χορηγούμενη δόση. Με τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων (10ήμερη θεραπεία με ριλουζόλη 50 mg b.i.d.), η ριλουζόλη που δεν έχει μεταβολιστεί συσσωρεύεται στο πλάσμα περίπου κατά 2 φορές και η σταθεροποιημένη κατάσταση (steady-state) επιτυγχάνεται σε λιγότερο από 5 ημέρες.

Απορρόφηση

Η ριλουζόλη απορροφάται ταχύτατα μετά την από του στόματος χορήγησή της και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται μέσα σε 60 έως 90 λεπτά (Cmax = 173 ± 72 (SD) ng/ml). Το 90% περίπου της δόσης απορροφάται και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ριλουζόλης είναι 60 ± 18%.

Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης μειώνεται, όταν η ριλουζόλη χορηγείται με γεύματα πλούσια σε λιπαρές ουσίες (μείωση της Cmax κατά 44%, μείωση της AUC κατά 17%).

Σε μία μελέτη βιοϊσοδυναμίας η συνολική έκθεση στα δισκία ριλουζόλης 50 mg και στο πόσιμο εναιώρημα ριλουζόλης 5 mg/ml ήταν ισοδύναμη. (Αναλογία: 106,84%, 90% Δ.Ε.: 96,98-117,71%). Η ριλουζόλη απορροφάται ταχύτερα μετά τη χορήγηση του πόσιμου εναιωρήματος (Tmax περίπου 30 λεπτά) με μία Cmax περίπου 20% υψηλότερη από εκείνη μετά τη χορήγηση δισκίων ριλουζόλης (Αναλογία: 122,32%, 90% Δ.Ε.: 103,28-144,88%). (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Κατανομή

Η ριλουζόλη κατανέμεται ευρύτατα στο σώμα και έχει αποδειχθεί ότι περνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Ο όγκος κατανομής της ριλουζόλης είναι 245 ± 69 l (3,4 l/kg). Η ριλουζόλη κατά περίπου 97% συνδέεται με τις πρωτεΐνες και κυρίως δεσμεύεται από την αλβουμίνη του ορού και τις λιποπρωτεΐνες.

Βιομετασχηματισμός

Η αμετάβλητη ριλουζόλη είναι το κύριο συστατικό στο πλάσμα και μεταβολίζεται εκτεταμένα από το κυτόχρωμα Ρ450 και μετά υφίσταται γλυκουρονοποίηση. In vitro μελέτες σε παρασκευάσματα ανθρώπινου ήπατος έδειξαν ότι το κυτόχρωμα Ρ450 1Α2 είναι το βασικό ισοένζυμο, που συμμετέχει στο μεταβολισμό της ριλουζόλης. Οι μεταβολίτες που ταυτοποιούνται στα ούρα είναι τρία φαινολικά παράγωγα, ένα ουρεϊδο-παράγωγο και αμετάβλητη ριλουζόλη.

Η κύρια μεταβολική οδός για τη ριλουζόλη είναι αρχικά η οξείδωση από το κυτόχρωμα P450 1A2 μέσω της οποίας παράγεται N-hydroxy-riluzole (RPR112512), που είναι ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της ριλουζόλης. Ο μεταβολίτης αυτός συζεύγνυται ταχύτατα με το γλυκουρονικό οξύ σχηματίζοντας Ο- και Ν-γλυκουρονίδια.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμαίνεται από 9 έως 15 ώρες. Η ριλουζόλη απεκκρίνεται κυρίως με τα ούρα.

Η συνολική απέκκριση δια των ούρων υπολογίζεται περίπου στο 90% της χορηγούμενης δόσης. Τα συζευγμένα γλυκουρονίδια αποτελούν περισσότερο από το 85% των μεταβολιτών στα ούρα. Μόνο το 2% μίας δόσης ριλουζόλης ανακτάται αμετάβλητο στα ούρα.

Ειδικές ομάδες

Νεφρική δυσλειτουργία: Δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ ασθενών με μέτρια ή σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 10 και 50 ml.min-1) και υγιών εθελοντών, στους οποίους χορηγήθηκαν εφάπαξ από του στόματος 50 mg ριλουζόλη.

Ηλικιωμένα άτομα: Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της ριλουζόλης μετά από τη χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων (4,5 ημέρες θεραπείας με 50 mg, ριλουζόλη b.i.d.) δεν μεταβάλλονται στους ηλικιωμένους ασθενείς (> 70 ετών).

Ηπατική δυσλειτουργία: Η AUC της ριλουζόλης, μετά από εφάπαξ χορήγηση από του στόματος 50 mg, αυξάνεται περίπου 1,7 φορές σε ασθενείς με ήπια χρόνια ηπατική ανεπάρκεια και περίπου 3 φορές σε ασθενείς με μέτρια χρόνια ηπατική ανεπάρκεια.

Φυλή: Μία κλινική μελέτη που πραγματοποιήθηκε ώστε να αξιολογηθεί η φαρμακοκινητική της ριλουζόλης και του μεταβολίτη της Ν-υδροξυριλουζόλης μετά από επαναλαμβανόμενη από στόματος χορήγηση δύο φορές ημερησίως για 8 ημέρες σε 16 υγιείς Ιάπωνες και 16 Καυκάσιους ενήλικες άντρες έδειξε μικρότερη έκθεση της ριλουζόλης στην ομάδα των Ιαπώνων [Cmax 0,85 (90% Δ.Ε. 0,68-1,08) και AUCinf 0,88 (90% Δ.Ε. 0,69-1,13)] και παρόμοια έκθεση στο μεταβολίτη. Η κλινική σημασία αυτών των αποτελεσμάτων δεν είναι γνωστή.

Φύλο: Έχει διεξαχθεί μία μελέτη βιοϊσοδυναμίας μεταξύ του Ριλουζόλη (πόσιμο εναιώρημα) και του Ριλουζόλη (δισκία). Τα αποτελέσματα έδειξαν βιοϊσοδυναμία μεταξύ των δύο μορφών στις γυναίκες, ενώ στους άνδρες παρατηρήθηκε υψηλότερη έκθεση όσον αφορά τη Cmax και την AUC της ριλουζόλης. Ωστόσο, δεν αναμένεται καμία σχετική κλινική επίπτωση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Ο τρόπος δράσης της ριλουζόλης είναι άγνωστος. Οι φαρμακολογικές της ιδιότητες περιλαμβάνουν τα ακόλουθα, μερικά από τα οποία μπορεί να σχετίζονται με την επίδρασή της: 1) Ανασταλτική επίδραση στην απελευθέρωση γλουταμίνης (ενεργοποίηση…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα φάρμακα του νευρικού συστήματος, κωδικός ATC: Ν07ΧX02. ### Μηχανισμός δράσης Αν και η παθογένεση της πλάγιας αμυοτροφικής σκλήρυνσης (ΠΜΣ) δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως, πιθανολογείται ότι το γλουταμινικό, ο πρωταρχικός…
Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της ριλουζόλης έχει μελετηθεί σε υγιείς άνδρες εθελοντές μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα 25 έως 300 mg και μετά από χορήγηση από το στόμα πολλαπλής δόσης 25 έως 100 mg bid. Τα επίπεδα στο πλάσμα αυξάνονται γραμμικά με την αύξηση της…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η ρελουζόλη μεταβολίζεται εκτενώς σε έξι κύριους και έναν αριθμό δευτερευόντων μεταβολιτών, οι οποίοι δεν έχουν όλοι ταυτοποιηθεί μέχρι σήμερα. Ο μεταβολισμός είναι κυρίως ηπατικός, αποτελούμενος από υδροξυλίωση και γλυκουρονιδίωση…
Απέκκριση
Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Τρανσαμινάσες ορού (συμπεριλαμβανομένης της ALT) · Πριν τη θεραπεία, μηνιαία κατά τους 3 πρώτους μήνες, κάθε 3 μήνες κατά τον υπόλοιπο πρώτο χρόνο, μετά περιοδικά. Συχνότερα σε ασθενείς που παρουσίασαν αυξημένα επίπεδα ALT.
    Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ριλουζόλη
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Ανταγωνιστής γλουταμίνης (υποδοχείς, γλουταμίνη) που χρησιμοποιείται ως αντισπασμωδικό (αντισπασμωδικά) και για την παράταση της επιβίωσης ασθενών με αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία της αμυοτροφικής πλευρικής σκλήρυνσης (ALS, Νόσος του Lou Gehrig)

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ριλουζόλη, μέλος της κατηγορίας των βενζοθειαζολών, ενδείκνυται για τη θεραπεία ασθενών με αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση (ALS). Η ριλουζόλη παρατείνει την επιβίωση και/ή τον χρόνο έως την τραχειοστομία. Είναι επίσης νευροπροστατευτική σε διάφορα πειραματικά μοντέλα in vivo νευρωνικής βλάβης που περιλαμβάνουν διεγερτικές τοξικές δράσεις. Η αιτιολογία και η παθογένεση της αμυοτροφικής πλευρικής σκλήρυνσης (ALS) είναι άγνωστες, αν και έχουν προταθεί διάφορες υποθέσεις. Μία υπόθεση είναι ότι οι κινητικοί νευρώνες, καθιστώμενοι ευάλωτοι λόγω γενετικής προδιάθεσης ή περιβαλλοντικών παραγόντων, βλάπτονται από τη γλουταμίνη. Σε ορισμένες περιπτώσεις οικογενούς ALS έχει βρεθεί ελαττωματικό το ένζυμο υπεροξειδική δισμουτάση.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο τρόπος δράσης της ριλουζόλης είναι άγνωστος. Οι φαρμακολογικές της ιδιότητες περιλαμβάνουν τα ακόλουθα, μερικά από τα οποία μπορεί να σχετίζονται με την επίδρασή της:

  1. Ανασταλτική επίδραση στην απελευθέρωση γλουταμίνης (ενεργοποίηση επαναπρόσληψης γλουταμίνης)
  2. Αδρανοποίηση εξαρτώμενων από την τάση καναλιών νατρίου
  3. Ικανότητα παρεμβολής σε ενδοκυτταρικά γεγονότα που ακολουθούν τη σύνδεση του νευροδιαβιβαστή στους υποδοχείς διεγερτικών αμινοξέων.
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η ριλουζόλη απορροφάται καλά (περίπου 90%), με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος περίπου 60% (CV=30%). Ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά μειώνει την απορρόφηση, μειώνοντας την AUC κατά περίπου 20% και τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα κατά περίπου 45%.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ριλουζόλης είναι 12 ώρες (CV=35%) μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

96% συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος, κυρίως με αλβουμίνη και λιποπρωτεΐνη εντός του κλινικού εύρους συγκεντρώσεων.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Πολλαπλή Σκλήρυνση Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας / ΕΛΛΑΝΑ 2025

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5070
Μοριακός τύπος
C8H5F3N2OS
Μοριακό βάρος
234.2
IUPAC
6-(trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazol-2-amine
InChIKey
FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
  • Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς διεγερτικών αμινοξέων, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των αγωνιστών.
  • Φάρμακα που προορίζονται για την πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, σπασμούς ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν με ποικίλους μηχανισμούς, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που παράγεται από ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.