SELEXIPAG
Σελεξιπάγκη
**Φαρμακοδυναμική** Στη μέγιστη ανεκτή δόση των 1600 mcg δύο φορές την ημέρα, η σελεξιπάγη δεν βρέθηκε να παρατείνει το διάστημα QT σε κλινικά σημαντικό βαθμό. Τόσο η σελεξιπάγη όσο και ο μεταβολίτης της προκάλεσαν εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση αναστολή της συσσωμάτωσης των …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Στη μέγιστη ανεκτή δόση των 1600 mcg δύο φορές την ημέρα, η σελεξιπάγη δεν βρέθηκε να παρατείνει το διάστημα QT σε κλινικά σημαντικό βαθμό. Τόσο η σελεξιπάγη όσο και ο μεταβολίτης της προκάλεσαν εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση αναστολή της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων in vitro με IC50 5,5 µM και 0,21 µM, αντίστοιχα. Ωστόσο, σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις, δεν παρατηρήθηκε επίδραση στις παραμέτρους της δοκιμασίας συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων μετά από πολλαπλή χορήγηση δόσης σελεξιπάγης σε υγιείς ασθενείς.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σελεξιπάγη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα προσταγlandiνης (IP, γνωστός και ως PGI2). Τα βασικά χαρακτηριστικά της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης περιλαμβάνουν τη μείωση της προσταγlandiνης και της συνθάσης προσταγlandiνης (ένζυμο που βοηθά στην παραγωγή προσταγlandiνης) στον πνεύμονα. Η προσταγlandiνη είναι ένας ισχυρός αγγειοδιασταλτικός παράγοντας με αντι-πολλαπλασιαστικά, αντι-φλεγμονώδη και αντι-θρομβωτικά αποτελέσματα· επομένως, υπάρχει ισχυρή αιτιολόγηση για τη θεραπεία με αγωνιστές του υποδοχέα IP. Η σελεξιπάγη είναι χημικά διακριτή, καθώς δεν είναι PGI2 ούτε ανάλογο της PGI2 και έχει υψηλή εκλεκτικότητα για τον υποδοχέα IP. Μεταβολίζεται από καρβοξυλεστέραση 1 (carboxylesterase 1) για να δώσει έναν ενεργό μεταβολίτη (ACT-333679) που είναι περίπου 37 φορές πιο ισχυρός από τη σελεξιπάγη. Τόσο η σελεξιπάγη όσο και ο μεταβολίτης της είναι εκλεκτικοί για τον υποδοχέα IP έναντι άλλων προστανοειδών υποδοχέων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, μέγιστες συγκεντρώσεις της σελεξιπάγης και του μεταβολίτη της παρατηρήθηκαν ότι επιτυγχάνονται σε 1-3 και 3-4 ώρες, αντίστοιχα. Η απορρόφηση επηρεάστηκε δυσμενώς παρουσία τροφής, οδηγώντας σε καθυστερημένο χρόνο για τη μέγιστη συγκέντρωση, καθώς και σε ~30% χαμηλότερη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση. Ωστόσο, η έκθεση δεν βρέθηκε να επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή.
93% στα κόπρανα, 12% στα ούρα.
Κατά μέσο όρο, 35 L/ώρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Τόσο η σελεξιπάγη όσο και ο ενεργός μεταβολίτης της συνδέονται εκτενώς με τις πρωτεΐνες, περίπου 99%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η σελεξιπάγη αποδίδει τον ενεργό μεταβολίτη της μέσω υδρόλυσης της ακετυλοσουλφοναμίδης από το ένζυμο ηπατική καρβοξυλεστέραση 1 (hepatic carboxylesterase 1). Ο οξειδωτικός μεταβολισμός που καταλύεται από CYP3A4 και CYP2C8 οδηγεί σε υδροξυλιωμένα και δεαλκυλιωμένα προϊόντα. Οι UGT1A3 και UGT2B7 εμπλέκονται στη γλυκουρονιδίωση του ενεργού μεταβολίτη. Εκτός από τον ενεργό μεταβολίτη, άλλοι μεταβολίτες σε κυκλοφορία δεν υπερβαίνουν το 3% του συνολικού υλικού που σχετίζεται με το φάρμακο.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της σελεξιπάγης είναι 0,8-2,5 ώρες. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής του ενεργού μεταβολίτη είναι 6,2-13,5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΤΕΣ· Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΜΟΝΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΝΑΜΟΝΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογικής Δράσης
5EXC0E384L
SELEXIPAG
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα Προσταγlandiνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Προσταγlandiνης
Η σελεξιπάγη είναι Αγωνιστής Υποδοχέα Προσταγlandiνης. Ο μηχανισμός δράσης της σελεξιπάγης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Προσταγlandiνης.
SELEXIPAG
Αγωνιστής Υποδοχέα Προσταγlandiνης [EPC]· Αγωνιστές Υποδοχέα Προσταγlandiνης [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΤΕΣ· Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΜΟΝΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΝΑΜΟΝΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.