SULFAMETROLE + TRIMETHOPRIM(σουλφαμετρολε ανδ τριμετχοπριμ)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: Σουλφαμετρόλη: 7,4 ώρες, Τριμεθοπρίμη: 8,9 ώρες
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
λοιμώξεις ουροποιητικού και προστατικές λοιμώξεις
από αρνητικά κατά Gram βακτήρια
-
σιγκέλλωση
μόνο όταν απαιτείται αντιμικροβιακή θεραπεία
- A03 Σιγκέλλωση
-
σαλμονέλλωση και τυφοειδής πυρετός
-
παρόξυνση χρόνιας βρογχίτιδας
- J42 Μη καθορισμένη χρόνια βρογχίτιδα
-
οξεία μέση πυώδης ωτίτιδα και παραρρινοκολπίτιδα
-
πνευμονία από πνευμοκύστη carinii
- Πνευμονία από πνευμοκύστη carinii
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LIDAPRIM
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: Πρωί και βράδυ (ανά 12 ώρες περίπου), μετά τα γεύματα
- Δόση έναρξης: Ένα (1) δισκίο, ανά 12ωρο
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετώνΔόσηΈνα (1) δισκίο, ανά 12ωροΗ θεραπεία πρέπει να συνεχίζεται μέχρι ο ασθενής να μην παρουσιάζει συμπτώματα για 2 ημέρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη σουλφαμετρόλη ή σε άλλα σουλφοναμίδια ή στην τριμεθοπρίμη ή σε κάποιο από τα έκδοχα του προϊόντος
-
Πρόωρα βρέφη
-
Βρεφική ηλικία κάτω των 2 ετών
-
Ανεπάρκεια του ενζύμου G-6-PD
-
Βαρειά νεφρική ανεπάρκεια
-
Βαρειά ηπατική ανεπάρκεια
-
Ίκτερος
-
Βλάβες του αιμοποιητικού συστήματος (ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, μεγαλοβλαστική αναιμία, αιμολυτική αναιμία, θρομβοπενία, λευκοπενία, μεθαιμοσφαιριναιμία)
-
Πολύμορφο εξιδρωματικό ερύθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson) και σύνδρομο Lyell, ακόμη και αν υπάρχει ιατρικό αναμνηστικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αλλεργικές αντιδράσειςΆμεση διακοπή της χορήγησης του φαρμάκου.
-
Αιματολογικές παράμετροιΠληθυσμόςΥπερήλικες, ασθενείς με θεραπεία > 14 ημέρεςΑπαιτείται παρακολούθηση των αιματολογικών παραμέτρων, τακτικός αιματολογικός έλεγχος.
-
Υπερκαλιαιμία / ΥπονατριαιμίαΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενες μεταβολικές διαταραχές, νεφρική ανεπάρκεια ή ταυτόχρονη χορήγηση ουσιών που προκαλούν υπερκαλιαιμία, ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις (πνευμονία από Pneumocystis carinii)Συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων ηλεκτρολυτών ορού.
-
Μεγαλοβλαστική αναιμίασχετική αντένδειξηΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς (σε υψηλή δοσολογία για μεγάλο χρονικό διάστημα), ασθενείς με μεγαλοβλαστική αναιμία από έλλειψη φυλλικού οξέοςΑναστρέψιμη μετά διακοπή της θεραπείας και ενδομυϊκή χορήγηση φυλλινικού ασβεστίου (για ηλικιωμένους). Για τους άλλους, αποτελεί σχετική αντένδειξη και η ωφέλεια της χορήγησης θα πρέπει να εκτιμάται.
-
Σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσειςσοβαρήΈχουν σημειωθεί θάνατοι από αντιδράσεις υπερευαισθησίας, ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, καθώς και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell).
-
Ηπατική και νεφρική λειτουργίαΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακροχρόνια χορήγηση, ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκειαΑπαιτείται τακτικός έλεγχος. Σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια πρέπει να παρακολουθούνται οι σχετικές βιοχημικές παράμετροι και να χορηγούνται ελαττωμένες δόσεις.
-
Επαρκής ενυδάτωσηΠρέπει να χορηγούνται άφθονα υγρά. Ημερήσια διούρηση τουλάχιστον 1 λίτρου πρέπει να εξασφαλίζεται.
-
Δυσλειτουργία θυρεοειδούςΠληθυσμόςΑσθενείς με κακή λειτουργία του θυρεοειδούςΠρέπει να γίνεται παρακολούθηση του θυρεοειδούς.
-
ΦωτοευαισθησίαΘα πρέπει να αποφεύγεται η άμεση έκθεση στον ήλιο.
-
Προληπτική χορήγηση φυλλινικού ασβεστίουΠληθυσμόςΑσθενείς σε χρόνια χορήγηση ή επί χορήγησης υψηλών δόσεων (π.χ. σε πνευμονία από Pneumocystis carinii)Συνιστάται προληπτικά η χορήγηση φυλλινικού ασβεστίου σε δόση 15 mg/ημέρα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Φάρμακα για τη θεραπεία της γαστρικής υπεροξύτηταςπροσοχήΕπηρεάζουν την απορρόφηση των δισκίων Sulfametrole And Trimethoprim
-
Από του στόματος αντιδιαβητικά της κατηγορίας των σουλφονυλουριώνπαρακολούθησηΕνίσχυση της δράσης με κίνδυνο υπογλυκαιμίαςΣύστασηΈλεγχος του επιπέδου του σακχάρου στο αίμα
-
Κουμαρινικά αντιπηκτικάπαρακολούθησηΕνίσχυση της δράσης με κίνδυνο αιμορραγίαςΣύστασηΈλεγχος της πηκτικότητας
-
Θειαζιδικά διουρητικάπροσοχήΕνισχύει την δράση τους
-
προσοχήΑύξηση των επιπέδων και ενίσχυση της τοξικότητας της μεθοτρεξάτης
-
προσοχήΑύξηση των επιπέδων και της δραστικότητας της φαινυτοΐνης
-
ΜεθαιναμίνηπροσοχήΠροκαλεί κρυσταλλουρία
-
Αλκαλοποιητικοί παράγοντες των ούρων (μανδελική μεθαιναμίνη)προσοχήΑυξάνουν την απέκκριση της σουλφαμετρόλης
-
Βενζοκαΐνη, προκαΐνη ή τετρακαΐνηπροσοχήΕλαττώνουν την δράση της σουλφαμετρόλης
-
Β-λακταμικά αντιβιοτικάαντένδειξηΑνταγωνιστική δράσηΣύστασηΔεν συνιστάται
-
προσοχήΜειώνει τη δραστικότητα του Sulfametrole And Trimethoprim
-
προσοχήΑυξάνει τη δραστικότητα του Sulfametrole And Trimethoprim
-
Παράγωγα της πυραζολόνηςπροσοχήΣυνεργική δράση στο αιμοδιάγραμμαΣύστασηΠρέπει να λαμβάνεται υπόψη
-
Τριμεθοπρίμη (παρεμβολή σε εργαστηριακή δοκιμή)προσοχήΜπορεί να δώσει αυξημένες τιμές κρεατινίνης με τη μέθοδο του πικρικού οξέος
-
Πυριμεθαμίνη (εβδομαδιαία δόση >25 mg)προσοχήΜπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη μεγαλοβλαστικής αναιμίας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Εξανθήματα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Πολύμορφο ερύθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Πορφύρα
- Φωτοευαισθησία
- Ανορεξία
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Έμετος
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Γλωσσίτιδα
- Στοματίτιδα
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Παγκρεατίτιδα
- Ηπατίτιδα
- Χολόσταση
- Ηπατοκυτταρικός ίκτερος
- Αύξηση των τρανσαμινασών στον ορό του αίματος
- Αύξηση της χολερυθρίνης στον ορό του αίματος
- Αύξηση αζώτου ουρίας αίματος
- Αναιμία
- Θρομβοπενία
- Λευκοπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Μεγαλοβλαστική αναιμία
- Απλαστική αναιμία
- Μεθαιμοσφαιριναιμία
- Αιμορραγίες του δέρματος
- Διαταραχή του μεταβολισμού του φυλλικού οξέος
- Αιμολυτική αναιμία (με αιμοσφαιρινουρία, λευκοκυττάρωση, πυρετό, ίκτερο)
- Ορονοσία
- Σύνδρομο ερυθηματώδους λύκου
- Πυρετός
- Κεφαλαλγία
- Περιφερική νευρίτιδα
- Αρθραλγίες
- Περιοφθαλμικό οίδημα
- Υπεραιμία επιπεφυκότων
- Αλλεργική μυοκαρδίτιδα
- Οζώδης πολυαρτηρίτιδα
- Αύξηση της κρεατινίνης στον ορό του αίματος
- Κρυσταλλουρία
- Επιλοίμωξη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ σπάνιεςΑιμολυτική αναιμία (με αιμοσφαιρινουρία, λευκοκυττάρωση, πυρετό, ίκτερο)Αιματολογικές διαταραχές
-
ΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Αιμορραγίες του δέρματοςΑιματολογικές διαταραχές
-
ΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Αλλεργική μυοκαρδίτιδαΓενικά
-
ΑναιμίαΑίμα
-
ΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Απλαστική αναιμίαΑίμα
-
Αποφολιδωτική δερματίτιδαΔέρμα
-
ΑρθραλγίεςΜυοσκελετικό
-
Αύξηση αζώτου ουρίας αίματοςΕργαστηριακές
-
Αύξηση της κρεατινίνης στον ορό του αίματοςΓενικά
-
Αύξηση της χολερυθρίνης στον ορό του αίματοςΑπό το πεπτικό σύστημα
-
Αύξηση των τρανσαμινασών στον ορό του αίματοςΑπό το πεπτικό σύστημα
-
ΓλωσσίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Διαταραχή του μεταβολισμού του φυλλικού οξέοςΑιματολογικές διαταραχές
-
ΕξανθήματαΔέρμα
-
ΕπιλοίμωξηΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
ΗπατίτιδαΉπαρ
-
Ηπατοκυτταρικός ίκτεροςΑπό το πεπτικό σύστημα
-
ΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΚνίδωσηΔέρμα
-
ΚνησμόςΔέρμα
-
Κοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΚρυσταλλουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΛευκοπενίαΑίμα
-
Μεγαλοβλαστική αναιμίαΑίμα
-
ΜεθαιμοσφαιριναιμίαΑίμα
-
ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Οζώδης πολυαρτηρίτιδαΓενικά
-
ΟρονοσίαΑνοσοποιητικό
-
ΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Περιοφθαλμικό οίδημαΓενικά
-
Περιφερική νευρίτιδαΝευρικό
-
Πολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
ΠορφύραΔέρμα
-
ΠυρετόςΓενικές
-
ΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
Σύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Σύνδρομο ερυθηματώδους λύκουΑνοσοποιητικό
-
Τοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Υπεραιμία επιπεφυκότωνΓενικά
-
ΦωτοευαισθησίαΔέρμα
-
ΧολόστασηΉπαρ
-
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδαΓαστρεντερικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Σε περίπτωση που κρίνεται απαραίτητη η χορήγησή του στο 2ο τρίμηνο, συνιστάται να χορηγείται ταυτόχρονα φυλλινικό ασβέστιο σε δόση 15 mg/ημέρα.για τον φόβο πρόκλησης πυρηνικού ικτέρου στο έμβρυο
-
ΓαλουχίαΔεν πρέπει να χορηγείται κατά την περίοδο του θηλασμούδιότι εμφανίζεται στο μητρικό γάλα και μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό του φυλλικού οξέος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Το Sulfametrole And Trimethoprim είναι συνδυασμός τριμεθοπρίμης και σουλφαμετρόλης σε σταθερή αναλογία 1:5. Η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμετρόλη είναι δύο αντιμικροβιακά δραστικά συστατικά που αναστέλλουν τη σύνθεση του φυλλικού οξέος στα μικροβιακά κύτταρα και που το ένα συμπληρώνει τη δραστικότητα του άλλου.
Έτσι το Sulfametrole And Trimethoprim επιτυγχάνει βακτηριοκτόνο δράση με συγκεντρώσεις αυτών των δραστικών συστατικών στο αίμα, στις οποίες το καθένα από αυτά τα συστατικά μεμονωμένα, προκαλεί μόνο αναστολή της ανάπτυξης των βακτηρίων.
Η βακτηριοκτόνος δράση είναι αποτέλεσμα της αναστολής δύο ενζυμικών συστημάτων των βακτηρίων. Η σουλφαμετρόλη αναστέλλει τη σύνθεση του φυλλικού οξέος με ανταγωνιστική καταστολή του π-αμινοβενζοϊκού οξέος. Η τριμεθοπρίμη παρεμποδίζει τη σύνθεση του τετραϋδροφυλλικού οξέος αναστέλλοντας την αναγωγάση του διϋδροφυλλικού οξέος. Με αυτό τον τρόπο, παραβλάπτεται η σύνθεση του ριβονουκλεϊκού οξέος των μικροοργανισμών.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το Sulfametrole And Trimethoprim δρα σε ένα ευρύ φάσμα θετικών και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, όπως:
- Ευαίσθητα βακτήρια: E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus (ευαίσθητος στη μεθικιλλίνη), Yersinia pestis, Neisseria gonorrhoeae, Nocardia spp, Toxoplasma gondii, Stenotrophomanas maltophilia.
- Βακτήρια των οποίων η ευαισθησία μπορεί να ποικίλει: Proteus species (indole θετικά), Serratia marcescens, Klebsiella-Enterobacter species, Brucella species, Pseudomonas species (non-aeruginosa), Yersinia enterocolitica, Bacteroides fragilis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Staphylococcus aureus (ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη), Plasmodium species, Pmeumocystis carinii, Chlamydia trachomatis, Streptococcus pneumoniae.
- Ανθεκτικά βακτήρια: Mycobacterium species, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma species.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μετά την από του στόματος χορήγηση, το Sulfametrole And Trimethoprim απορροφάται γρήγορα και πρακτικά πλήρως. Ο μέσος χρόνος ημιζωής για την απομάκρυνση της σουλφαμετρόλης από το πλάσμα είναι 7,4 ώρες και για την απομάκρυνση της μη μεταβολιζόμενης τριμεθοπρίμης είναι 8,9 ώρες.
Η απομάκρυνση γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών και σε κάποιο βαθμό μέσω της χολής.
Η υψηλότερη συγκέντρωση των δραστικών συστατικών στο πλάσμα επιτυγχάνεται μεταξύ της πρώτης και δεύτερης ώρας μετά τη χορήγηση. Υπό αυτές τις συνθήκες, η σουλφαμετρόλη και η τριμεθοπρίμη συνδέονται με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος σε ποσοστό 78% και 50% αντίστοιχα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Το Sulfametrole And Trimethoprim είναι συνδυασμός τριμεθοπρίμης και σουλφαμετρόλης σε σταθερή αναλογία 1:5. Η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμετρόλη είναι δύο αντιμικροβιακά δραστικά συστατικά που αναστέλλουν τη σύνθεση του φυλλικού…
Μηχανισμός δράσης Το Sulfametrole And Trimethoprim είναι συνδυασμός τριμεθοπρίμης και σουλφαμετρόλης σε σταθερή αναλογία 1:5. Η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμετρόλη είναι δύο αντιμικροβιακά δραστικά συστατικά που αναστέλλουν τη σύνθεση του φυλλικού…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | τακτικός | Μακροχρόνια χορήγηση |
| Ηπατική λειτουργία | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | τακτικός | Μακροχρόνια χορήγηση |
| Αιματολογικός έλεγχος | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | ιδιαίτερα σε περίπτωση μακροχρόνιας | σε υπερήλικες |
| τακτικός | όταν η θεραπεία διαρκεί για διάστημα μεγαλύτερο από 14 ημέρες |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Επίπεδα ηλεκτρολυτών ορού | more_horizΆλλο / λοιπά | — | σε ασθενείς με υποκείμενες μεταβολικές διαταραχές, νεφρική ανεπάρκεια ή ταυτόχρονη χορήγηση ουσιών που προκαλούν υπερκαλιαιμία |
| Θυρεοειδής | more_horizΆλλο / λοιπά | — | σε περιπτώσεις κακής λειτουργίας του θυρεοειδούς |
| Σχετικές βιοχημικές παράμετροι | more_horizΆλλο / λοιπά | — | σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια |