Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CC03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ZOLMITRIPTAN

Ζολμιτριπτάνη

Oξεία κρίση ημικρανίας.

Chemical structure of ZOLMITRIPTAN

Εμπορικά Ονόματα

BIMESTOR RIZATRIPTAN-PHARMATHEN TRIMIGAN TRIPTAFAR ZOLMITRIPTAN-TEVA ZOMIGON

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Oξεία κρίση ημικρανίας.
medication
SPC-BIMESTOR

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Στοματική (διαλυόμενο στη γλώσσα)
Χορήγηση:
Όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της κεφαλαλγίας, αλλά και αποτελεσματικό σε μεταγενέστερο στάδιο. Δεύτερη δόση όχι νωρίτερα από 2 ώρες.
Δόση έναρξης:
2.5 mg
Τιτλοποίηση:
Αύξηση σε 5 mg εάν δεν υπάρξει ικανοποιητική ανακούφιση με 2.5 mg για επόμενες κρίσεις.
  • Ενήλικες (γενική σύσταση)
    Δόση2.5 mg
    Λαμβάνεται όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της κεφαλαλγίας, αλλά αποτελεσματικό και σε μεταγενέστερο στάδιο. Τα δισκία διαλύονται στη γλώσσα και καταπίνονται με σιέλο. Δεν πρέπει να λαμβάνονται με υγρό. Μια δεύτερη δόση μπορεί να ληφθεί εάν τα συμπτώματα επανέλθουν εντός 24 ωρών, αλλά όχι νωρίτερα από 2 ώρες μετά την πρώτη δόση. Εάν δεν υπάρξει ανταπόκριση στην πρώτη δόση, η δεύτερη δόση είναι απίθανο να επιφέρει όφελος.
  • Ενήλικες (για επόμενες κρίσεις, εάν απαιτείται)
    Δόση5 mg
    Μπορεί να εξετασθεί εάν δεν επιτευχθεί ικανοποιητική ανακούφιση με 2.5 mg. Συνίσταται προσοχή λόγω αύξησης ανεπιθύμητων ενεργειών. Η υπεροχή έναντι των 2.5 mg δεν αποδείχθηκε κλινικά, αλλά μπορεί να είναι ευεργετική σε κάποιους ασθενείς.
  • Παιδιά (κάτω των 12 ετών)
    Η χρήση δεν συνιστάται λόγω έλλειψης αξιολόγησης ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
  • Έφηβοι (12-17 ετών)
    Η χρήση δεν συνιστάται λόγω μη απόδειξης αποτελεσματικότητας σε κλινική μελέτη.
  • Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
    Η χρήση δεν συνιστάται λόγω μη τεκμηρίωσης ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (ήπια-μέτρια)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (σοβαρή)
    Δόση5 mg
    Μέγιστη δόση 5 mg σε 24 ώρες.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης > 15 ml/min)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΑΟ-Α
    Δόση5 mg
    Μέγιστη δόση 5 mg σε 24 ώρες.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν σιμετιδίνη
    Δόση5 mg
    Μέγιστη δόση 5 mg σε 24 ώρες.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν ειδικούς αναστολείς του CYP 1A2 (π.χ. φλουβοξαμίνη, κινολόνες)
    Δόση5 mg
    Μέγιστη δόση 5 mg σε 24 ώρες.
block
SPC-BIMESTOR

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Μέτρια ή σοβαρή υπέρταση και ήπια μη ελεγχόμενη υπέρταση.
  • Αυτή η κατηγορία ενώσεων (αγωνιστές των 5ΗΤ 1Β/1D υποδοχέων), έχει συσχετισθεί με σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών, και ως εκ τούτου ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο αποκλείσθηκαν από τις κλινικές μελέτες. Επομένως το Bimestor δεν πρέπει να δίδεται σε ασθενείς που είχαν έμφραγμα του μυοκαρδίου ή έχουν ισχαιμική καρδιακή νόσο, αγγειοσυσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal), περιφερική αγγειακή νόσο, ή σε ασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα ή σημεία που συνηγορούν για ισχαιμική καρδιακή νόσο.
  • Το zolmitriptan δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με συμπτωματικό σύνδρομο Wolff-Parkinson-White ή με αρρυθμίες που σχετίζονται με άλλες παραπληρωματικές οδούς καρδιακής αγωγιμότητας.
  • Σύγχρονη χορήγηση εργοταμίνης, παραγώγων της εργοταμίνης (περιλαμβανομένης της μεθυσεργίδης), σουματριπτάνης, ναρατριπτάνης και άλλων αγωνιστών 5ΗΤ 1Β/1D υποδοχέων με το zolmitriptan αντενδείκνυται (βλέπε Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Το zolmitriptan δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (CVA) ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (TIA).
  • Το zolmitriptan αντενδείκνυται σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη των 15 ml / min.
warning
SPC-BIMESTOR

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χρήση του zolmitriptan
    Το zolmitriptan πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο στις περιπτώσεις όπου έχει επιβεβαιωθεί σαφής διάγνωση ημικρανίας. Όπως και με τις άλλες οξείες θεραπείες της ημικρανίας, πριν την αντιμετώπιση πονοκεφάλων σε ασθενείς χωρίς προηγούμενη διάγνωση ημικρανίας και σε ασθενείς με ημικρανία που εμφανίζουν άτυπα συμπτώματα, θα πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα ώστε να εξαιρούνται άλλες ενδεχομένως σοβαρές νευρολογικές καταστάσεις.
  • Ημικρανία
    Το zolmitriptan δεν ενδείκνυται για χρήση σε ημιπληγική, βασική, ή οφθαλμοπληγική ημικρανία. Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με 5ΗΤ 1Β/1D αγωνιστές έχουν αναφερθεί εγκεφαλικό επεισόδιο και άλλα αγγειακά εγκεφαλικά συμβάματα. Σε ασθενείς με ημικρανία υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης ορισμένων αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων.
  • Καρδιαγγειακός κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική καρδιακή νόσο (πχ κάπνισμα, υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κληρονομικότητα), μετεμμηνο-παυσιακές γυναίκες και άρρενες άνω των 40 ετών.
    Το Bimestor δεν πρέπει να χορηγείται χωρίς προηγούμενη εξέταση για καρδιαγγειακή νόσο. Πιθανόν να μην διαγνωστούν όλοι οι ασθενείς με καρδιακή νόσο, ενώ σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις παρουσιάστηκαν σοβαρά καρδιακά συμβάματα σε ασθενείς χωρίς υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσο.
  • Αίσθημα βάρους, πίεσης ή σφιξίματος στο προκάρδιο
    Μετά τη χορήγηση zolmitriptan έχουν αναφερθεί αίσθημα βάρους, πίεση ή σφίξιμο στο προκάρδιο (βλέπε Ανεπιθύμητες ενέργειες). Εάν εμφανισθεί πόνος στο στήθος ή συμπτώματα που συνηγορούν για ισχαιμική καρδιακή νόσο, δεν θα πρέπει να ληφθούν άλλες δόσεις zolmitriptan, έως ότου διεξαχθεί κατάλληλη διερεύνηση.
  • Αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης
    Έχουν αναφερθεί παροδικές αυξήσεις της συστηματική αρτηριακής πίεσης, σε ασθενείς με ή χωρίς ιστορικό υπέρτασης. Πολύ σπάνια οι αυξήσεις αυτές της πίεσης του αίματος έχει συσχετισθεί με σημαντικά κλινικά συμβάματα. Η συνιστώμενη δόση zolmitriptan δεν πρέπει να υπερβαίνεται.
  • Συνχορήγηση με St. John’s wort
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι πιο συχνότερες, όταν συγχορηγούνται τριπτάνες με φυτικά σκευάσματα που περιέχουν το St. John’s wort (Hypericum perforatum / Υπερικό / Βαλσαμόχορτο).
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν τριπτάνες και SSRIs ή SNRIs.
    Σύνδρομο σεροτονίνης (όπου συμπεριλαμβάνονται μεταβολές της νοητικής κατάστασης, αστάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος και νευρομυϊκή διαταραχή) έχει αναφερθεί όταν συγχορηγούνται τριπτάνες και εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs) ή αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και της νορεπινεφρίνης (SNRIs). Οι αντιδράσεις αυτές μπορεί να είναι σοβαρές. Αν η συγχορήγηση Bimestor με SSRI ή SNRI αιτιολογείται κλινικά, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, όταν αυξάνονται οι δόσεις ή όταν προστίθεται ένα άλλο σεροτονικεργικό φάρμακο (βλέπε Αλληλεπιδράσεις).
  • Κεφαλαλγία εξ αιτίας κατάχρησης φαρμάκων
    Παρατεταμένη χρήση οποιουδήποτε τύπου παυσίπονου για την κεφαλαλγία μπορεί να την επιδεινώσει. Αν συμβαίνει αυτό ή υπάρχει τέτοια υπόνοια πρέπει να αναζητείται ιατρική συμβουλή και η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται. Η διάγνωση της κεφαλαλγίας εξαιτίας κατάχρησης φαρμάκων θα πρέπει να εικάζεται σε ασθενείς που έχουν συχνή ή καθημερινή κεφαλαλγία παρά την καθημερινή χρήση τους.
  • Χρόνος χορήγησης
    Το zolmitriptan, όταν χορηγείται στη μορφή των δισκίων, εάν ληφθεί κατά την διάρκεια της αύρας, δεν έχει αποδειχθεί ότι προλαμβάνει την κεφαλαλγία της ημικρανίας και επομένως το Bimestor θα πρέπει να λαμβάνεται κατά το στάδιο της κεφαλαλγίας της ημικρανίας.
  • Σύνθεση
    Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει ασπαρτάμη, μια πηγή φαινυλαλανίνης, η οποία μπορεί να είναι επιβλαβής σε ασθενείς με φαινυλοκετονουρία.
swap_horiz
SPC-BIMESTOR

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Εργοταμίνη
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος σπασμού των στεφανιαίων αρτηριών (θεωρητική πιθανότητα).
    ΣύστασηΑντενδείκνυται ο συνδυασμός. Αναμονή 24 ωρών μετά τη χρήση εργοταμίνης πριν τη χορήγηση zolmitriptan. Αναμονή 6 ωρών μετά τη χρήση zolmitriptan πριν τη χορήγηση προϊόντος με εργοταμίνη.
  • Μοκλοβεμίδη (ειδικός ΜΑΟ-Α αναστολέας)
    προσοχή
    Μικρή αύξηση (26%) στην AUC για το zolmitriptan και 3 φορές αύξηση στην AUC του δραστικού μεταβολίτη.
    ΣύστασηΜέγιστη λήψη zolmitriptan 5mg/24h. Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται μαζί εάν χορηγούνται δόσεις μοκλοβεμίδης >150mg δύο φορές την ημέρα.
  • Σιμετιδίνη (γενικός αναστολέας CYP450)
    προσοχή
    Αύξηση T½ zolmitriptan κατά 44%, AUC zolmitriptan κατά 48%. Διπλασιασμός T½ και AUC δραστικού μεταβολίτη.
    ΣύστασηΜέγιστη δόση zolmitriptan 5mg/24h.
  • Ειδικοί αναστολείς του CYP 1A2 (π.χ. φλουβοξαμίνη, κινολόνες)
    προσοχή
    Πιθανή αλληλεπίδραση παρόμοια με σιμετιδίνη.
    ΣύστασηΣυνιστάται ελάττωση δόσης zolmitriptan (5mg/24h).
  • Σελεγιλίνη (MAO-B αναστολέας)
    παρακολούθηση
    Καμία φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.
  • Φλουοξετίνη (SSRI)
    παρακολούθηση
    Καμία φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση. Αναφορές συνδρόμου σεροτονίνης με SSRIs/SNRIs και τριπτάνες.
  • SSRIs / SNRIs
    παρακολούθηση
    Αναφορές συμπτωμάτων συμβατών με σύνδρομο σεροτονίνης.
sick
SPC-BIMESTOR

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης, αγγειοοίδημα και αναφυλακτικές αντιδράσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • ανωμαλίες ή διαταραχές της αίσθησης
  • ζάλη
  • κεφαλαλγία
  • υπερευαισθησία
  • παραισθησία
  • υπνηλία
  • αίσθημα θερμότητας
Καρδιακές διαταραχές
  • αίσθημα παλμών
  • ταχυκαρδία
  • μικρές αυξήσεις στην πίεση του αίματος
  • παροδική αύξηση της συστηματικής αρτηριακής πίεσης
  • έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • στηθάγχη
  • σπασμός των στεφανιαίων Αρτηριών
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • κοιλιακό άλγος
  • ναυτία
  • έμετος
  • ξηροστομία
  • ισχαιμία ή έμφρακτο (π.χ. ισχαιμία εντέρου, έμφρακτο εντέρου, έμφρακτο σπληνός) που μπορεί να παρουσιαστούν ως αιματηρές διαρροϊκές κενώσεις ή κοιλιακό άλγος
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • μυϊκή αδυναμία
  • μυαλγία
Διαταραχές των νεφρών και της ούρησης
  • πολυουρία
  • αυξημένη συχνοουρία
  • επιτακτική ούρηση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • αδυναμία
  • αίσθημα βάρους
  • σφίξιμο
  • πόνος ή πίεση στο λαιμό, τον αυχένα, τα άκρα ή το στήθος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας (κνίδωση, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικές αντιδράσεις)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • ανωμαλίες ή διαταραχές της αίσθησης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • υπερευαισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • παραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • αίσθημα θερμότητας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • αίσθημα παλμών
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • μικρές αυξήσεις στην πίεση του αίματος
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • παροδική αύξηση της συστηματικής αρτηριακής πίεσης
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • στηθάγχη
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • σπασμός των στεφανιαίων Αρτηριών
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • ξηροστομία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • ισχαιμία ή έμφρακτο (π.χ. ισχαιμία εντέρου, έμφρακτο εντέρου, έμφρακτο σπληνός)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Πολύ σπάνιες
  • μυϊκή αδυναμία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • μυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • πολυουρία
    Διαταραχές των νεφρών και της ούρησης
    Όχι συχνές
  • αυξημένη συχνοουρία
    Διαταραχές των νεφρών και της ούρησης
    Όχι συχνές
  • επιτακτική ούρηση
    Διαταραχές των νεφρών και της ούρησης
    Πολύ σπάνιες
  • αδυναμία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • αίσθημα βάρους
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • σφίξιμο
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • πόνος ή πίεση στο λαιμό, τον αυχένα, τα άκρα ή το στήθος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
pregnant_woman
SPC-BIMESTOR

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Η χορήγηση του zolmitriptan θα πρέπει να εξετάζεται μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος στη μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον όποιο πιθανό κίνδυνο στο έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται zolmitriptan σε γυναίκες που θηλάζουν. Η έκθεση του εμβρύου πρέπει να ελαχιστοποιείται με την αποφυγή του θηλασμού για 24 ώρες μετά τη θεραπεία.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η ζολμιτριπτάνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια στους ανθρώπινους υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT1D, οδηγώντας σε σύσπαση των κρανιακών αιμοφόρων αγγείων. Τρέχουσες θεωρίες που προτείνονται για την εξήγηση της αιτιολογίας…
monitor_heart
SPC-BIMESTOR

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Εκλεκτικός αγωνιστής της σεροτονίνης (5ΗΤ1) Κατάταξη βάσει του συστήματος ταξινόμησης ATC: NO2CC03. Το zolmitriptan έχει δείξει ότι είναι εκλεκτικός αγωνιστής των 5ΗΤ 1Β/1D υποδοχέων που μεσολαβούν στην αγγειοσυστολή. Το…
biotech
SPC-BIMESTOR

Φαρμακοκινητική

expand_more
Το Zolmitriptan απορροφάται ταχέως και καλά (τουλάχιστον κατά 64%), μετά την από του στόματος χορήγηση στον άνθρωπο. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μητρικής ένωσης είναι περίπου 40%. Υπάρχει ένας δραστικός μεταβολίτης (ο N - desmethyl μεταβολίτης), που…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η ζολμιτριπτυντάνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, και μελέτες με αναστολείς του κυτοχρώματος P450 όπως η [σιμετιδίνη] υποδηλώνουν ότι πιθανότατα μεταβολίζεται από το CYP1A2, καθώς και από τη μονοαμινοξειδάση (ΜΑΟ). Ο μεταβολισμός της…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Τα δισκία ζολμιτριπτυντάνης έχουν μέση απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα περίπου 40%, χωρίς η τροφή να επηρεάζει τον ρυθμό ή την έκταση της απορρόφησης. Η κινητική της δοσολογίας είναι γραμμική σε εύρος από 2,5…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-BIMESTOR
expand_more

Η συνιστώμενη δόση των δισκίων Bimestor για την αντιμετώπιση κρίσης ημικρανίας είναι 2.5 mg.

Συνίσταται να λαμβάνονται τα δισκία Bimestor όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της κεφαλαλγίας της ημικρανίας, αλλά είναι επίσης αποτελεσματικό εάν λαμβάνονται σε μεταγενέστερο στάδιο.

Τα δισκία πρέπει να μη λαμβάνονται με υγρό. Τα δισκία διαλύονται στην γλώσσα και καταπίνονται με σίελο. Η μορφή αυτή μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε περιπτώσεις κατά τις οποίες δεν είναι διαθέσιμα υγρά ή για να αποφευχθεί η ναυτία ή ο έμετος που συνοδεύουν την κατάποση των δισκίων με υγρά. Παρόλα αυτά μπορεί να συμβεί μια καθυστέρηση στην απορρόφηση του zolmitriptan υπό τη μορφή του διασπειρόμενου δισκίου στο στόμα η οποία μπορεί να καθυστερήσει τη δράση του.

Η συσκευασία των blisters θα πρέπει να ανοίγεται (τα δισκία δεν θα πρέπει να πιέζονται μέσα από το αλουμινόφυλλο). Το δισκίο πρέπει να τοποθετείται στη γλώσσα και αφού διαλυθεί, καταπίνεται με το σίελο.

Εάν τα συμπτώματα της ημικρανίας επανέλθουν μέσα σε 24 ώρες μετά από αρχική ανταπόκριση, μπορεί να ληφθεί μια δεύτερη δόση. Εάν απαιτείται δεύτερη δόση, δεν θα πρέπει να λαμβάνεται μέσα σε 2 ώρες από την αρχική δόση. Εάν κάποιος ασθενής δεν ανταποκριθεί στην πρώτη δόση, θεωρείται απίθανο δεύτερη δόση κατά την ίδια κρίση να επιφέρει όφελος.

Εάν σε κάποιον ασθενή δεν επιτευχθεί ικανοποιητική ανακούφιση με δόσεις των 2.5 mg για επόμενες κρίσεις θα μπορούσε να εξετασθεί η χορήγηση δόσεων Bimestor των 5 mg. Συνίσταται προσοχή λόγω μιας αύξησης των ανεπιθύμητων ενεργειών. Μια ελεγχόμενη κλινική μελέτη απέτυχε στο να αποδείξει την υπεροχή της δόσης 5 mg έναντι της δόσης των 2.5 mg. Παρόλα αυτά δόση των 5 mg μπορεί να είναι ευεργετική σε κάποιους ασθενείς.

Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg. Σε κάθε περίοδο 24 ωρών δεν πρέπει να λαμβάνονται περισσότερες από 2 δόσεις Bimestor.

To Bimestor δεν ενδείκνυται για την πρόληψη των κρίσεων ημικρανίας.

Χρήση στα παιδιά (κάτω των 12 ετών)

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των δισκίων zolmitriptan δεν έχουν αξιολογηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς. Επομένως η χρήση του Bimestor στα παιδιά δεν συνιστάται.

Έφηβοι (12-17 ετών)

Η αποτελεσματικότητα των δισκίων Bimestor δεν αποδείχθηκε σε μια κλινική μελέτη ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο σε ασθενείς ηλικίας 12 έως 17 ετών. Επομένως η χρήση του Bimestor στους εφήβους δεν συνιστάται.

Χρήση σε ασθενείς άνω των 65 ετών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του zolmitriptan δεν έχουν τεκμηριωθεί σε άτομα άνω των 65 ετών. Επομένως η χρήση του Bimestor στους ηλικιωμένους δεν συνιστάται.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης, ωστόσο σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία συνιστάται μέγιστη δόση 5 mg σε 24 ώρες.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 15 ml/min (βλέπε παραγράφους 4.3 και 5.2).

Αλληλεπιδράσεις που απαιτούν προσαρμογή της δόσης (βλέπε παράγραφο 4.5)

Σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΑΟ-Α συνιστάται μέγιστη δόση 5 mg σε 24 ώρες.

Μέγιστη δόση 5 mg zolmitriptan σε 24 ώρες συνιστάται σε ασθενείς που λαμβάνουν σιμετιδίνη.

Μέγιστη δόση 5 mg zolmitriptan σε 24 ώρες συνιστάται σε ασθενείς που λαμβάνουν ειδικούς αναστολείς του CYP 1A2 όπως η φλουβοξαμίνη και οι κινολόνες (π.χ. σιπροφλοξασίνη).

block

Αντενδείξεις

SPC-BIMESTOR
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Μέτρια ή σοβαρή υπέρταση και ήπια μη ελεγχόμενη υπέρταση.
  • Αυτή η κατηγορία ενώσεων (αγωνιστές των 5ΗΤ 1Β/1D υποδοχέων), έχει συσχετισθεί με σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών, και ως εκ τούτου ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο αποκλείσθηκαν από τις κλινικές μελέτες. Επομένως το Bimestor δεν πρέπει να δίδεται σε ασθενείς που είχαν έμφραγμα του μυοκαρδίου ή έχουν ισχαιμική καρδιακή νόσο, αγγειοσυσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal), περιφερική αγγειακή νόσο, ή σε ασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα ή σημεία που συνηγορούν για ισχαιμική καρδιακή νόσο.
  • Το zolmitriptan δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με συμπτωματικό σύνδρομο Wolff-Parkinson-White ή με αρρυθμίες που σχετίζονται με άλλες παραπληρωματικές οδούς καρδιακής αγωγιμότητας.
  • Σύγχρονη χορήγηση εργοταμίνης, παραγώγων της εργοταμίνης (περιλαμβανομένης της μεθυσεργίδης), σουματριπτάνης, ναρατριπτάνης και άλλων αγωνιστών 5ΗΤ 1Β/1D υποδοχέων με το zolmitriptan αντενδείκνυται (βλέπε Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Το zolmitriptan δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (CVA) ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (TIA).
  • Το zolmitriptan αντενδείκνυται σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη των 15 ml / min.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-BIMESTOR
expand_more

Προειδοποιήσεις

  • Το zolmitriptan πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο στις περιπτώσεις όπου έχει επιβεβαιωθεί σαφής διάγνωση ημικρανίας. Όπως και με τις άλλες οξείες θεραπείες της ημικρανίας, πριν την αντιμετώπιση πονοκεφάλων σε ασθενείς χωρίς προηγούμενη διάγνωση ημικρανίας και σε ασθενείς με ημικρανία που εμφανίζουν άτυπα συμπτώματα, θα πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα ώστε να εξαιρούνται άλλες ενδεχομένως σοβαρές νευρολογικές καταστάσεις.
  • Το zolmitriptan δεν ενδείκνυται για χρήση σε ημιπληγική, βασική, ή οφθαλμοπληγική ημικρανία. Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με 5ΗΤ 1Β/1D αγωνιστές έχουν αναφερθεί εγκεφαλικό επεισόδιο και άλλα αγγειακά εγκεφαλικά συμβάματα. Σε ασθενείς με ημικρανία υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης ορισμένων αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων.
  • Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, όπως και με άλλους 5ΗΤ 1Β/1D αγωνιστές, έχουν αναφερθεί σπασμός των στεφανιαίων αρτηριών, στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου. Το Bimestor δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που έχουν παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική καρδιακή νόσο (πχ κάπνισμα, υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κληρονομικότητα), χωρίς προηγουμένως να έχουν εξεταστεί για καρδιαγγειακή νόσο (βλέπε Αντενδείξεις).
  • Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε μετεμμηνο-παυσιακές γυναίκες και άρρενες άνω των 40 ετών με αυτούς τους παράγοντες κινδύνου. Παρά ταύτα, με τις εξετάσεις αυτές, πιθανόν να μην διαγνωστούν όλοι οι ασθενείς με καρδιακή νόσο, ενώ σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις παρουσιάστηκαν σοβαρά καρδιακά συμβάματα σε ασθενείς χωρίς υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσο.
  • Όπως και με τους άλλους αγωνιστές των 5ΗΤ 1Β/1D υποδοχέων, μετά τη χορήγηση zolmitriptan έχουν αναφερθεί αίσθημα βάρους, πίεση ή σφίξιμο στο προκάρδιο (βλέπε Ανεπιθύμητες ενέργειες). Εάν εμφανισθεί πόνος στο στήθος ή συμπτώματα που συνηγορούν για ισχαιμική καρδιακή νόσο, δεν θα πρέπει να ληφθούν άλλες δόσεις zolmitriptan, έως ότου διεξαχθεί κατάλληλη διερεύνηση.
  • Όπως και με τους άλλους αγωνιστές των 5ΗΤ 1Β/1D υποδοχέων, έχουν αναφερθεί παροδικές αυξήσεις της συστηματική αρτηριακής πίεσης, σε ασθενείς με ή χωρίς ιστορικό υπέρτασης. Πολύ σπάνια οι αυξήσεις αυτές της πίεσης του αίματος έχει συσχετισθεί με σημαντικά κλινικά συμβάματα. Η συνιστώμενη δόση zolmitriptan δεν πρέπει να υπερβαίνεται.
  • Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι πιο συχνότερες, όταν συγχορηγούνται τριπτάνες με φυτικά σκευάσματα που περιέχουν το St. John’s wort (Hypericum perforatum / Υπερικό / Βαλσαμόχορτο).
  • Σύνδρομο σεροτονίνης (όπου συμπεριλαμβάνονται μεταβολές της νοητικής κατάστασης, αστάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος και νευρομυϊκή διαταραχή) έχει αναφερθεί όταν συγχορηγούνται τριπτάνες και εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs) ή αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και της νορεπινεφρίνης (SNRIs). Οι αντιδράσεις αυτές μπορεί να είναι σοβαρές. Αν η συγχορήγηση Bimestor με SSRI ή SNRI αιτιολογείται κλινικά, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, όταν αυξάνονται οι δόσεις ή όταν προστίθεται ένα άλλο σεροτονικεργικό φάρμακο (βλέπε Αλληλεπιδράσεις).
  • Παρατεταμένη χρήση οποιουδήποτε τύπου παυσίπονου για την κεφαλαλγία μπορεί να την επιδεινώσει. Αν συμβαίνει αυτό ή υπάρχει τέτοια υπόνοια πρέπει να αναζητείται ιατρική συμβουλή και η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται. Η διάγνωση της κεφαλαλγίας εξαιτίας κατάχρησης φαρμάκων θα πρέπει να εικάζεται σε ασθενείς που έχουν συχνή ή καθημερινή κεφαλαλγία παρά την καθημερινή χρήση τους.
  • Το zolmitriptan, όταν χορηγείται στη μορφή των δισκίων, εάν ληφθεί κατά την διάρκεια της αύρας, δεν έχει αποδειχθεί ότι προλαμβάνει την κεφαλαλγία της ημικρανίας και επομένως το Bimestor θα πρέπει να λαμβάνεται κατά το στάδιο της κεφαλαλγίας της ημικρανίας.
  • Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει ασπαρτάμη, μια πηγή φαινυλαλανίνης, η οποία μπορεί να είναι επιβλαβής σε ασθενείς με φαινυλοκετονουρία.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-BIMESTOR
expand_more

Μελέτες αλληλεπίδρασης διεξήχθησαν με καφεΐνη, εργοταμίνη, διϋδροεργοταμίνη, παρακεταμόλη, μετοκλοπραμίδη, πιζοτιφαΐνη, φλουοξετίνη, ριφαμπικίνη και προπρανολόλη και δεν παρατηρήθηκαν κλινικά αξιόλογες διαφορές στην φαρμακοκινητική του zolmitriptan ή του δραστικού του μεταβολίτη.

Αποτελέσματα από υγιή άτομα υποδεικνύουν ότι δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικές ή κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ zolmitriptan και εργοταμίνης. Ωστόσο, ο αυξημένος κίνδυνος σπασμού των στεφανιαίων αρτηριών είναι μία θεωρητική πιθανότητα και η συνδυασμένη χορήγηση αντενδείκνυται.

Συνιστάται να περιμένετε τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χρήση σκευασμάτων που περιέχουν εργοταμίνη, πριν τη χορήγηση zolmitriptan. Αντίστροφα, συνιστάται να περιμένετε τουλάχιστον 6 ώρες μετά τη χρήση του zolmitriptan, πριν τη χορήγηση ενός προϊόντος που περιέχει εργοταμίνη (βλέπε παράγραφο 4.3).

Μετά τη χορήγηση μοκλοβεμίδης, ενός ειδικού ΜΑΟ-Α αναστολέα, υπήρξε μικρή αύξηση (26%) στην επιφάνεια κάτω από τη καμπύλη (AUC) για το zolmitriptan και 3 φορές αύξηση στην επιφάνεια κάτω από τη καμπύλη (AUC) του δραστικού μεταβολίτη. Επομένως, σε ασθενείς που λαμβάνουν έναν ΜΑΟ-Α αναστολέα συνίσταται μέγιστη λήψη zolmitriptan 5mg σε 24 ώρες. Αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μαζί εάν χορηγούνται δόσεις μοκλοβεμίδης μεγαλύτερες από 150mg δύο φορές την ημέρα.

Μετά τη χορήγηση σιμετιδίνης, ενός γενικού αναστολέα του Ρ450, ο χρόνος ημίσειας ζωής του zolmitriptan αυξήθηκε κατά 44% και η επιφάνεια κάτω από τη καμπύλη (AUC) αυξήθηκε κατά 48%. Επίσης, ο χρόνος ημίσειας ζωής και η επιφάνεια κάτω από τη καμπύλη (AUC) του δραστικού μεταβολίτη, N-desmethylate (183C91), διπλασιάστηκε. Σε ασθενείς που λαμβάνουν σιμετιδίνη συνιστάται μέγιστη δόση zolmitriptan 5mg σε 24 ώρες. Με βάση το συνολικό προφίλ αλληλεπιδράσεων, η αλληλεπίδραση με ειδικούς αναστολείς του CYP 1A2 δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Επομένως η ίδια ελάττωση της δόσης συνίσταται με ουσίες αυτού του τύπου, όπως η φλουβοξαμίνη και οι κινολόνες (π.χ. σιπροφλοξασίνη).

Η σελεγιλίνη (MAO-B αναστολέας) και η φλουοξετίνη (SSRI), δεν οδήγησαν σε καμία φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με το zolmitriptan. Ωστόσο, υπήρξαν αναφορές που περιγράφουν ασθενείς με συμπτώματα συμβατά με το σύνδρομο σεροτονίνης (όπου συμπεριλαμβάνονται μεταβολές της νοητικής κατάστασης, αστάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος και νευρομυϊκή διαταραχή) μετά τη χρήση εκλεκτικού αναστολέα της επαναπρόσληψης σεροτονίνης, (SSRIs) ή αναστολέα επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και της νορεπινεφρίνης (SNRIs) με τριπτάνες (βλέπε παράγραφο 4.4).

Όπως και με τους άλλους αγωνιστές 5ΗΤ 1Β/1D υποδοχέων, το zolmitriptan μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-BIMESTOR
expand_more

Οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως παροδικές, τείνουν να εμφανίζονται μέσα σε 4 ώρες από τη λήψη της δόσης, δεν είναι περισσότερο συχνές μετά από επαναλαμβανόμενη λήψη και υποχωρούν αυτόματα χωρίς επιπρόσθετη θεραπεία.

Η συχνότητα εμφάνισης των ανεπιθύμητων ενεργειών κατατάσσεται σύμφωνα με τα ακόλουθα: πολύ συχνές (>1/10), συχνές (>1/100, <1/10), όχι συχνές (>1/1,000, <1/100), σπάνιες (>1/10,000, <1/1,000), πολύ σπάνιες (<1/10,000).

Η αναγραφή των ανεπιθύμητων ενεργειών σε κάθε ομάδα βάσει της συχνότητας εμφάνισης γίνεται ανάλογα με την μείωση της βαρύτητας.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί μετά τη χορήγηση zolmitriptan:

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:

Σπάνιες: αντιδράσεις υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης, αγγειοοίδημα και αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος:

Συχνές: ανωμαλίες ή διαταραχές της αίσθησης, ζάλη, κεφαλαλγία, υπερευαισθησία, παραισθησία, υπνηλία, αίσθημα θερμότητας.

Καρδιακές διαταραχές:

Συχνές: αίσθημα παλμών Όχι συχνές: ταχυκαρδία, μικρές αυξήσεις στην πίεση του αίματος. Παροδική αύξηση της συστηματικής αρτηριακής πίεσης. Πολύ σπάνιες: έμφραγμα του μυοκαρδίου, στηθάγχη, σπασμός των στεφανιαίων Αρτηριών.

Διαταραχές του γαστρεντερικού:

Συχνές: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, ξηροστομία Πολύ σπάνιες: ισχαιμία ή έμφρακτο (π.χ. ισχαιμία εντέρου, έμφρακτο εντέρου, έμφρακτο σπληνός) που μπορεί να παρουσιαστούν ως αιματηρές διαρροϊκές κενώσεις ή κοιλιακό άλγος.

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού:

Συχνές: μυϊκή αδυναμία, μυαλγία.

Διαταραχές των νεφρών και της ούρησης:

Όχι συχνές: πολυουρία, αυξημένη συχνοουρία. Πολύ σπάνιες: επιτακτική ούρηση.

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης:

Συχνές: αδυναμία, αίσθημα βάρους, σφίξιμο, πόνος ή πίεση στο λαιμό, τον αυχένα, τα άκρα ή το στήθος.

Ορισμένα συμπτώματα μπορεί να αποτελούν μέρος της ίδιας της κρίσης ημικρανίας.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-BIMESTOR
expand_more

Κύηση

Η ασφάλεια αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος δεν έχει τεκμηριωθεί για χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης στον άνθρωπο. Η αξιολόγηση πειραματικών μελετών σε ζώα δεν υποδηλώνει άμεσες τερατογόνες επιδράσεις. Ωστόσο, ορισμένα ευρήματα από μελέτες εμβρυοτοξικότητας υποδηλώνουν μειωμένη βιωσιμότητα του εμβρύου. Η χορήγηση του zolmitriptan θα πρέπει να εξετάζεται μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος στη μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον όποιο πιθανό κίνδυνο στο έμβρυο.

Γαλουχία

Μελέτες έχουν δείξει ότι το zolmitriptan περνά στο γάλα ζώων που θηλάζουν. Δεν υπάρχουν στοιχεία ότι το zolmitriptan περνά στο ανθρώπινο γάλα. Επομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται zolmitriptan σε γυναίκες που θηλάζουν. Η έκθεση του εμβρύου πρέπει να ελαχιστοποιείται με την αποφυγή του θηλασμού για 24 ώρες μετά τη θεραπεία.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-BIMESTOR
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Εκλεκτικός αγωνιστής της σεροτονίνης (5ΗΤ1) Κατάταξη βάσει του συστήματος ταξινόμησης ATC: NO2CC03.

Το zolmitriptan έχει δείξει ότι είναι εκλεκτικός αγωνιστής των 5ΗΤ 1Β/1D υποδοχέων που μεσολαβούν στην αγγειοσυστολή. Το zolmitriptan εμφανίζει υψηλή συγγένεια προς τους βιοσυνθετικούς ανθρώπινους υποδοχείς 5HT 1Da 5HT 1Dβ και μέτρια συγγένεια προς τους υποδοχείς 5HT 1A. Το zolmitriptan δεν εμφανίζει σημαντική συγγένεια ή φαρμακολογική δράση στις άλλες υποομάδες των υποδοχέων 5HT (5HT , 5HT , 5HT ) ή στους αδρενεργικούς, ισταμινικούς, μουσκαρινικούς ή ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

Σε μοντέλα ζώων, η χορήγηση zolmitriptan προκαλεί αγγειοσυστολή στην καρωτιδική αρτηριακή κυκλοφορία. Επιπλέον, πειραματικές μελέτες σε ζώα υποδεικνύουν ότι το zolmitriptan αναστέλλει την κεντρική και περιφερική δράση του τριδύμου νεύρου με αναστολή της απελευθέρωσης νευροπεπτιδίων (του πεπτιδίου που σχετίζεται με το γονίδιο της καλσιτονίνης (CGRP), του εντερικού αγγειοδραστικού πεπτιδίου (VIP) και της ουσίας Ρ).

Σε κλινικές μελέτες η έναρξη της αποτελεσματικότητας είναι εμφανής μετά από 1 ώρα, με αυξανόμενη αποτελεσματικότητα που παρατηρείται μεταξύ της 2ης και της 4ης ώρας στην κεφαλαλγία και στα άλλα συμπτώματα της ημικρανίας όπως ναυτία, φωτοφοβία και φωνοφοβία.

Το zolmitriptan είναι σταθερά αποτελεσματικό στην ημικρανία με ή χωρίς αύρα και στην ημικρανία που σχετίζεται με την εμμηνορρυσία.

Μία ελεγχόμενη κλινική μελέτη σε 696 εφήβους με ημικρανία απέτυχε να αποδείξει την υπεροχή των δισκίων zolmitriptan σε δόσεις 2.5 mg, 5 mg και 10mg έναντι του εικονικού φαρμάκου. Δεν απεδείχθη η αποτελεσματικότητα.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-BIMESTOR
expand_more

Το Zolmitriptan απορροφάται ταχέως και καλά (τουλάχιστον κατά 64%), μετά την από του στόματος χορήγηση στον άνθρωπο. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μητρικής ένωσης είναι περίπου 40%. Υπάρχει ένας δραστικός μεταβολίτης (ο N - desmethyl μεταβολίτης), που είναι επίσης αγωνιστής του υποδοχέα 5HT 1B/1D και σε μοντέλα ζώων είναι 2 έως 6 φορές ισχυρότερος του zolmitripan.

Σε υγιή άτομα, όταν χορηγείται σε εφάπαξ δόση, το zolmitripan και ο ενεργός του μεταβολίτης, ο N - desmethyl μεταβολίτης, παρουσιάζουν επιφάνεια κάτω από την καμπύλη (AUC) και μέγιστη συγκέντρωση (C max ) ανάλογες της δόσης, για εύρος δόσεων 2,5 έως 50 mg. Η απορρόφηση του zolmitriptan είναι ταχεία. Σε υγιείς εθελοντές, το 75% της (C max ) επιτυγχάνεται μέσα σε 1 ώρα και στην συνέχεια οι συγκεντρώσεις του zolmitriptan στο πλάσμα διατηρούνται σε αυτά περίπου τα επίπεδα για 4 έως 5 ώρες μετά τη λήψη της δόσης.

Η απορρόφηση του zolmitriptan δεν επηρεάζεται από την παρουσία τροφής. Δεν υπήρξε κανένα στοιχείο για συσσώρευση με πολλαπλές δόσεις zolmitriptan.

Οι συγκεντρώσεις του zolmitriptan και των μεταβολιτών του στο πλάσμα είναι χαμηλότερες τις πρώτες 4 ώρες μετά την χορήγηση του φαρμάκου κατά την διάρκεια ημικρανίας, σε σύγκριση με περίοδο χωρίς ημικρανία, υποδηλώνοντας επιβράδυνση της απορρόφησης, συμβατή με το μειωμένο ρυθμό κένωσης του στομάχου που παρατηρείται κατά την διάρκεια κρίσης ημικρανίας.

Το zolmitriptan δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα αποδείχτηκε βιοïσοδύναμο με το συμβατικό δισκίο σε σχέση με τους όρους AUC και C max για το zolmitriptan και τον ενεργό μεταβολίτη του 183C91. Κλινικά φαρμακολογικά στοιχεία δείχνουν ότι ο t max για το zolmitriptan μπορεί να είναι αργότερα για το δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα (μεταξύ 0.6 με 5 ώρες, μέση τιμή 3 ώρες) συγκρινόμενος με το συμβατικό δισκίο (μεταξύ 0.5 με 3 ώρες, μέση τιμή 1.5 ώρες). Ο t max για τον ενεργό μεταβολίτη ήταν παρεμφερής και για τις δύο μορφές (μέση τιμή 3 ώρες).

Το zolmitriptan αποβάλλεται κυρίως μέσω ηπατικής βιομετατροπής που ακολουθείται από απέκκριση των μεταβολιτών μέσω των ούρων. Υπάρχουν τρείς κύριοι μεταβολίτες: το ινδολοοξικό οξύ (ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα και τα ούρα), τα Ν - oxide και Ν - desmethyl ανάλογα. Ο Ν - desmethyl μεταβολίτης είναι ενεργός ενώ οι άλλοι δεν είναι. Οι συγκεντρώσεις του desmethyl μεταβολίτη στο πλάσμα είναι περίπου στο μισό αυτών του μητρικού φαρμάκου και επομένως θα αναμενόταν να συμβάλλει στην θεραπευτική δράση του Bimestor.

Άνω του 60% μιας εφάπαξ δόσης από το στόμα εκκρίνεται στα ούρα (κυρίως ως ο μεταβολίτης ιδολοοξικό οξύ) και περίπου 30% στα κόπρανα κυρίως ως αναλλοίωτη μητρική ένωση.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η μέση ολική κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 10 ml/min/kg, από την οποία ένα τέταρτο είναι νεφρική κάθαρση. Η νεφρική κάθαρση είναι μεγαλύτερη από τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης, που υποδηλώνει νεφρική σωληναριακή έκκριση.

Ο όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 2,4 L/kg. Η σύνδεση του zolmitriptan και του N - desmethyl μεταβολίτη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (περίπου 25%). Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής του zolmitriptan είναι 2,5 έως 3 ώρες. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής των μεταβολιτών του είναι παρόμοιοι, που υποδηλώνει ότι η αποβολή τους καθορίζεται από τον ρυθμό σχηματισμού τους.

Η νεφρική κάθαρση του zolmitriptan και όλων των μεταβολιτών του μειώνεται (7-8 φορές) σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία σε σύγκριση με υγιή άτομα, παρόλο που η AUC της μητρικής ένωσης και του δραστικού μεταβολίτη ήταν μόνο ελαφρά μεγαλύτερες (16 και 35% αντίστοιχα), με 1 ώρα αύξηση στην ημίσεια ζωή σε 3 έως 3,5 ώρες. Αυτές οι παράμετροι βρίσκονται μέσα στο εύρος τιμών που παρατηρούνται σε υγιείς εθελοντές.

Ο μεταβολισμός του zolmitriptan μειώνεται στην ηπατική δυσλειτουργία αναλογικά με τον βαθμό της δυσλειτουργίας. Οι AUC και C max του zolmitriptan αυξήθηκαν κατά 226% και 50% αντίστοιχα και η ημίσεια ζωή παρατάθηκε σε 12 ώρες σε άτομα με σοβαρή ηπατική νόσο σε σύγκριση με υγιή άτομα. Η έκθεση στους μεταβολίτες περιλαμβανομένου του δραστικού μεταβολίτη, ελαττώθηκε.

Η φαρμακοκινητική του zolmitriptan σε υγιή ηλικιωμένα άτομα ήταν παρόμοια με αυτήν των υγιιών νέων εθελοντών.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

25%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

40%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science

Scientific Profile

CID
60857
Μοριακός τύπος
C16H21N3O2
Μοριακό βάρος
287.36
IUPAC
(4S)-4-[[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]-1,3-oxazolidin-2-one
InChIKey
ULSDMUVEXKOYBU-ZDUSSCGKSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που διεγείρουν ειδικά τους υποδοχείς SEROTONIN 5-HT1. Στην παρούσα κατηγορία περιλαμβάνονται αγωνιστές για έναν ή περισσότερους από τους ειδικούς υποτύπους υποδοχέων 5-HT1.

Σχετικά Εργαλεία