ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CF01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ZOPICLONE(Ζοπικλόνη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 5 ώρες (ενήλικες), περίπου 7 ώρες (ηλικιωμένοι)

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: 5 ώρες
PubChem: 5 ώρες

5 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

45% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

25 ώρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…

Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του IMOVANE και καλύπτουν 1 από 1 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

Αϋπνία

Βραχυχρόνια αντιμετώπιση, μόνον όταν η αϋπνία είναι σοβαρή και περιορίζει τη λειτουργικότητα του ασθενή ή του προκαλεί έντονη δυσφορία.
- G47 Διαταραχές του ύπνου

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του IMOVANE

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

(not available)

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Βαριά μυασθένεια
Υπερευαισθησία στη δραστική ή τα έκδοχα του προϊόντος
Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
Σύνδρομο άπνοιας κατά τον ύπνο (ή σύνδρομο νυχτερινής άπνοας)
Παιδική ηλικία
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Εθισμός

Περιορισμένη μείωση της αποτελεσματικότητας της υπνωτικής δράσης των βενζοδιαζεπινών και των αναλόγων μπορεί να εμφανισθεί μετά από επανειλημμένη χρήση για μερικές εβδομάδες. Με τη zopiclone και για περιόδους θεραπείας μέχρι 4 εβδομάδων, δεν έχει διαπιστωθεί αξιοσημείωτος εθισμός.
Εξάρτηση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες

Η χρήση των βενζοδιαζεπινών και των αναλόγων της βενζοδιαζεπίνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη φυσικής και ψυχικής εξάρτησης. Ο κίνδυνος αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Εάν έχει αναπτυχθεί φυσική εξάρτηση, η απότομη διακοπή της θεραπείας θα συνοδευτεί με συμπτώματα στέρησης.
Αϋπνία υπερακόντισης (rebound insomnia)

Τα συμπτώματα που οδήγησαν στη θεραπεία επανεμφανίζονται πιο έντονα κατά τη διακοπή της θεραπείας. Μπορεί να συνοδεύεται από μεταβολές στη διάθεση, άγχος και νευρικότητα. Συνιστάται η σταδιακή μείωση της δοσολογίας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Διάρκεια θεραπείας

Πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερη (βλ. Δοσολογία) και να μην υπερβαίνει τις 4 εβδομάδες, συμπεριλαμβανομένης και της προοδευτικής μείωσης. Συνέχιση απαιτεί επανεκτίμηση. Ο ασθενής πρέπει να ενημερωθεί για την περιορισμένη διάρκεια, τον τρόπο μείωσης της δόσης και την πιθανότητα επανεμφάνισης αϋπνίας υπερακόντισης. Φαινόμενα αποστέρησης μπορεί να εκδηλωθούν μεταξύ των δόσεων με βραχεία δράση, ειδικά σε υψηλή δοσολογία.
Αμνησία

Οι βενζοδιαζεπίνες και τα ανάλογά τους μπορεί να προκαλέσουν προχωρητική αμνησία. Για τη μείωση του κινδύνου, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο πριν από το βραδινό συνεχή ύπνο διάρκειας 7-8 ωρών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Ψυχιατρικές και “παράδοξες” αντιδράσεις

ΠληθυσμόςΠαιδιά και ηλικιωμένοι

Αντιδράσεις όπως ανησυχία, ταραχή, ευερεθιστότητα, σύγχυση, επιθετικότητα, παραισθήσεις, θυμοί, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, ανάρμοστη συμπεριφορά μπορεί να εκδηλωθούν. Η χρήση του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται αν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα. Συχνότερα σε παιδιά και ηλικιωμένους.
Δοσολογία σε ηλικιωμένους

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι

Μικρότερη δόση συνιστάται (βλ. Δοσολογία).
Χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια

Μικρότερη δόση συνιστάται λόγω του κινδύνου πρόκλησης αναπνευστικής καταστολής.
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια

Η χορήγηση βενζοδιαζεπινών και των αναλόγων τους δεν συνιστάται επειδή μπορεί να επιταχύνει την εμφάνιση εγκεφαλοπάθειας.
Ψυχασθένεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ψυχασθένεια

Η χορήγηση βενζοδιαζεπινών και των αναλόγων τους δεν συνιστάται για την κύρια θεραπεία της ψυχασθένειας.
Κατάθλιψη / αγχώδεις καταστάσεις

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη ή αγχώδεις καταστάσεις που συνδέονται με την κατάθλιψη

Οι βενζοδιαζεπίνες και τα ανάλογά τους δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ως μόνη θεραπεία (τάσεις αυτοκτονίας μπορεί να προκληθούν σε αυτούς τους ασθενείς).
Ιστορικό κατάχρησης οινοπνευματωδών και ναρκωτικών

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης οινοπνευματωδών και ναρκωτικών

Οι βενζοδιαζεπίνες και τα ανάλογά τους θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με εξαιρετική προσοχή.
Έκδοχα (Λακτόζη)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα ανεκτικότητας στη λακτόζη, με ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή με σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το προϊόν.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

οινοπνευματώδη
αντένδειξη

Ενίσχυση του κατασταλτικού αποτελέσματος και επηρεασμός της δυνατότητας οδήγησης και χρησιμοποίησης μηχανών.

ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη λήψη.
κατασταλτικά ΚΝΣ (αντιψυχωτικά, άλλα υπνωτικά, αγχολυτικά/κατευναστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά αναλγητικά, αντιεπιληπτικά φάρμακα, αναισθητικά, αντιϊσταμινικά με κατασταλτική δράση)
προσοχή

Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης. Για ναρκωτικά αναλγητικά: αύξηση της ευφορίας που οδηγεί σε ενίσχυση της ψυχικής εξάρτησης.
αναστολείς CYP3A4 (ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη)
προσοχή

Τα επίπεδα της zopiclone στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν και η υπνωτική δράση μπορεί να ενισχυθεί.

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης της zopiclone.
επαγωγείς CYP3A4 (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φενυτοϊνη, St.John’s wort (Βαλσαμόχορτο))
προσοχή

Τα επίπεδα της zopiclone στο πλάσμα μπορεί να μειωθούν.

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί αύξηση της δόσης της zopiclone.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευρικό

Υπνηλία
Μειωμένη εγρήγορση
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Αταξία
Παλίνδρομη αμνησία
Τρόμος
Σπασμοί

Ψυχιατρικές

Συναισθηματική αδράνεια
Σύγχυση
Αποκάλυψη προϋπάρχουσας κατάθλιψης
Ανησυχία
Διέγερση
Ευερεθιστότητα
Επιθετικότητα
Παραισθήσεις
Μανία
Εφιάλτες
Ψευδαισθήσεις
Ψυχώσεις
Ανάρμοστη συμπεριφορά
Φυσική εξάρτηση
Άγχος
Παραλήρημα
Ψυχική εξάρτηση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Αϋπνία υπερακόντισης

Γενικές

Κόπωση

Μυοσκελετικό

Μυϊκή αδυναμία

Οφθαλμικές

Διπλωπία

Γαστρεντερικό

Γαστρεντερικές διαταραχές
Δυσπεψία
Ναυτία
Ξηροστομία
Πικρή γεύση

Αναπαραγωγικό

Μεταβολές της libido

Δέρμα

Κνησμός
Εξανθήματα
Αγγειοοίδημα

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Αυξημένες τιμές τρανσαμινασών
Αυξημένες τιμές αλκαλικής φωσφατάσης

Καρδιακές διαταραχές

Παλμοί

Καρδιά

Ταχυκαρδία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Πικρή γεύση

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Γαστρεντερικές διαταραχές

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Εξανθήματα

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Μεταβολές της libido

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αυξημένες τιμές αλκαλικής φωσφατάσης

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Σπάνιες
Αυξημένες τιμές τρανσαμινασών

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Σπάνιες
Σπασμοί

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Άγχος

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ανάρμοστη συμπεριφορά

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Αποκάλυψη προϋπάρχουσας κατάθλιψης

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Αταξία

Νευρικό

Μη γνωστές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Εφίδρωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Εφιάλτες

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Μη γνωστές
Κόπωση

Γενικές

Μη γνωστές
Μανία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Μειωμένη εγρήγορση

Νευρικό

Μη γνωστές
Μυϊκή αδυναμία

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Παλίνδρομη αμνησία

Νευρικό

Μη γνωστές
Παλμοί

Καρδιά

Μη γνωστές
Παραισθήσεις

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Παραλήρημα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Συναισθηματική αδράνεια

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Σύνδρομο στέρησης

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Τρόμος

Νευρικό

Μη γνωστές
Υπνηλία

Νευρικό

Μη γνωστές
Φυσική εξάρτηση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ψυχική εξάρτηση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ψυχώσεις

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Τα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια είναι ανεπαρκή. Κατά το τελευταίο τρίμηνο ή τον τοκετό, μόνο με αυστηρή ιατρική ένδειξη, λόγω πιθανών επιδράσεων στο νεογνό (υποθερμία, υποτονικότητα, αναπνευστική καταστολή) και κινδύνου στέρησης.
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

Η zopiclone απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (από υπνηλία έως κώμα)
υπνηλία
διανοητική σύγχυση
λήθαργος
αταξία
υποτονικότητα
υπόταση
αναπνευστική καταστολή
κώμα

Αντιμετώπιση

Πρόκληση εμέτου (εντός 1 ώρας) εάν ο ασθενής έχει τις αισθήσεις του. Πλύση στομάχου με προστασία αναπνευστικής οδού εάν ο ασθενής έχει χάσει τις αισθήσεις του. Χορήγηση ενεργού άνθρακα. Εντατική παρακολούθηση αναπνευστικής και καρδιαγγειακής λειτουργίας.

Αντίδοτοflumazenil

ΑιμοκάθαρσηΌχι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

Μπορεί να προκαλέσει καταστολή, αμνησία, αδυναμία συγκέντρωσης και διαταραχή της μυϊκής λειτουργίας. Ο μειωμένος ύπνος αυξάνει την πιθανότητα μειωμένης εγρήγορσης.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η zopiclone είναι ένα υπνωτικό ανάλογο των βενζοδιαζεπινών, που ανήκει στην ομάδα των παραγώγων της κυκλοπυρρολόνης. Οι φαρμακοδυναμικές του ιδιότητες είναι αγχολυτικές, κατευναστικές, υπνωτικές, αντισπασμωδικές, μυοχαλαρωτικές. Αυτά τα αποτελέσματα συνδέονται με μια ειδική αγωνιστική δράση στους υποδοχείς του ΚΝΣ που ανήκουν στο σύμπλοκο του “GABA-omega (BZ1 και BZ2) μακρομοριακού υποδοχέα” που ρυθμίζει τη διάνοιξη των “διαύλων” των ιόντων χλωρίου.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η zopiclone απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται μέσα σε 1,5 έως 2 ώρες και είναι περίπου 30, 60 και 115 ng/ml μετά από χορήγηση 3,75 mg 7,5 mg και 15 mg αντιστοίχως. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από το φύλο, το χρόνο της πρόσληψης ή την επανάληψη των δόσεων.

Κατανομή

Το προϊόν εγκαταλείπει ταχέως το αγγειακό σύστημα. Η δέσμευσή του στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ασθενής (περίπου 45%) και μη κορέσιμη. Ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα λόγω δέσμευσης στις πρωτεΐνες είναι ελάχιστος. Μείωση των επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα μεταξύ δόσεων 3,75 mg και 15 mg, η μείωση του επιπέδου στο πλάσμα δεν είναι δοσοεξαρτώμενη. Ο όγκος κατανομής είναι 91,8 - 104,6 λίτρα. Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι περίπου 5 ώρες. Μετά από επανειλημμένη χορήγηση δεν παρατηρείται συσσώρευση του φαρμάκου και οι διαφορές από άτομο σε άτομο φαίνεται να είναι πολύ μικρές. Κατά την περίοδο του θηλασμού τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της zopiclone στο πλάσμα και στο μητρικό γάλα είναι παρόμοια. Εκτιμάται ότι το ποσοστό του φαρμάκου που προσλαμβάνεται από το παιδί μέσω του μητρικού γάλακτος δεν υπερβαίνει το 0,2% της δόσης που χορηγείται στη μητέρα μέσα σε 24 ώρες.

Μεταβολισμός

Στον άνθρωπο η zopiclone μεταβολίζεται εκτενώς σε δύο κύριους μεταβολίτες, το Ν-οξείδιο (φαρμακολογικά ενεργό στα ζώα) και τον Ν απομεθυλιωμένο μεταβολίτη (φαρμακολογικά ανενεργό στα ζώα). Μια in vitro μελέτη έδειξε ότι το κυτόχρωμα P450 (CYP) 3A4 είναι το κύριο ισοένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της zopiclone στους δύο μεταβολίτες καθώς και ότι το CYP2C8 εμπλέκεται επίσης στο σχηματισμό του Ν απομεθυλιωμένου μεταβολίτη. Οι φαινόμενοι χρόνοι ημιζωής, όπως αυτοί εκτιμώνται από μετρήσεις στα ούρα, είναι περίπου 4h30 και 1h30, αντιστοίχως, γεγονός που βρίσκεται σε συμφωνία με την απουσία σημαντικής συσσώρευσης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση (15 mg) 14 ημερών. Στα ζώα δεν παρατηρήθηκε ενζυμική επαγωγή ακόμη και σε υψηλές δόσεις.

Απέκκριση

Η χαμηλή τιμή νεφρικής κάθαρσης της μη μεταβολισθείσας zopiclone (μ.ο. 8,4 ml/min) συγκρινόμενη με αυτή του πλάσματος (232 ml/min) δείχνει ότι η απομάκρυνση της zopiclone γίνεται κυρίως με το μεταβολισμό. Το φάρμακο αποβάλλεται μέσω των ούρων (περίπου 80%) με τη μορφή ελευθέρων μεταβολιτών (Ν-οξείδιο και Ν-απομεθυλιωμένο παράγωγο) και στα κόπρανα (περίπου 16%).

Φυσιοπαθολογικές διακυμάνσεις

Διάφορες μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ηλικιωμένους ασθενείς, με μικρή μείωση στον ηπατικό μεταβολισμό και μια επιμήκυνση του χρόνου ημιζωής της αποβολής σε περίπου 7 ώρες, δεν έδειξαν συσσώρευση του φαρμάκου στο πλάσμα κατόπιν επανειλημμένης χορήγησης. Στην περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας δεν έχει ανιχνευθεί συσσώρευση της zopiclone ή των μεταβολιτών της μετά από παρατεταμένη χορήγηση. Η zopiclone διαπερνά τη μεμβράνη διύλισης. Σε ασθενείς με κίρρωση η αποβολή της zopiclone από το πλάσμα μειώνεται σαφώς λόγω της επιβράδυνσης της διαδικασίας απομεθυλίωσης. Για το λόγο αυτό η δοσολογία πρέπει να τροποποιηθεί σε αυτούς τους ασθενείς.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η ζοπικλόνη ασκεί τη δράση της συνδεόμενη στο σύμπλεγμα των υποδοχέων βενζοδιαζεπινών και τροποποιώντας το σύμπλεγμα του ιόντος χλωρίου του υποδοχέα GABABZ. Τόσο η ζοπικλόνη όσο και οι βενζοδιαζεπίνες δρουν αδιακρίτως στη…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η zopiclone απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται μέσα σε 1,5 έως 2 ώρες και είναι περίπου 30, 60 και 115 ng/ml μετά από χορήγηση 3,75 mg 7,5 mg και 15 mg αντιστοίχως. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από το φύλο, το χρόνο…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Εκτενώς μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω αποκαρβοξυλίωσης (κύρια οδός), απομεθυλίωσης και οξείδωσης της πλευρικής αλυσίδας. Οι μεταβολίτες περιλαμβάνουν ένα παράγωγο N-οξειδίου (ασθενώς δραστικό· περίπου 12% μιας δόσης) και έναν N-δεσμεθυλιωμένο…

Απέκκριση

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Βενζοδιαζεπίνες και άλλα υπνωτικά (συμπεριλαμβανομένων Ζ φαρμάκων)

Σταδιακή μείωση CR: Υψηλό DP: Υψηλό

Η διακοπή πρέπει να είναι ευέλικτη. Ο ρυθμός μείωσης πρέπει να είναι ανεκτός για τον ασθενή. Ο ρυθμός εξαρτάται από την αρχική δόση της βενζοδιαζεπίνης, τη διάρκεια χρήσης και την κλινική ανταπόκριση του ασθενή. [BNF, CKS benzodiazepines] Οι βραχυπρόθεσμοι χρήστες (μόνο 2 έως 4 εβδομάδες) μπορούν συνήθως να διακόψουν εντός 2 έως 4 εβδομάδων. [BNF] Για τους μακροχρόνιους χρήστες, η διακοπή πρέπει να είναι σταδιακή για να αποφευχθεί η σύγχυση, η τοξική ψύχωση και οι σπασμοί. [STOPP-START, BNF, CKS benzodiazepines] Μεταβείτε σε μια περίπου ισοδύναμη δόση διαζεπάμης. [BNF, CKS benzodiazepines] Σταθεροποιηθείτε στη διαζεπάμη, στη συνέχεια ξεκινήστε με μείωση 5-10% κάθε μία έως δύο εβδομάδες, ή το ένα όγδοο της δόσης ανά δεκαπενθήμερο (χρησιμοποιήστε πιο αργή μείωση σε χαμηλότερες δόσεις), τιτλοδοτήστε ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων στέρησης. [CKS benzodiazepines] Για τη μελατονίνη, δεν απαιτείται σταδιακή μείωση. [PrescQIPP melatonin]

⚠ Τα συμπτώματα στέρησης μπορεί να ξεκινήσουν εντός 1 ημέρας με βραχείας δράσης βενζοδιαζεπίνες έως και 3 εβδομάδες μετά τη διακοπή μιας μακράς δράσης βενζοδιαζεπίνης. Ορισμένα συμπτώματα μπορεί να συνεχιστούν για εβδομάδες ή μήνες μετά τη διακοπή. Τα συμπτώματα στέρησης για τους μακροχρόνιους χρήστες συνήθως υποχωρούν εντός 6 έως 18 μηνών από την τελευταία δόση. [BNF] Η διακοπή του φαρμάκου μπορεί να διαρκέσει από 3 μήνες έως ένα χρόνο ή περισσότερο. [Scotland Polypharmacy Guidance 2018, CKS benzodiazepines] Για τους μακροχρόνιους χρήστες, η διακοπή πρέπει να είναι σταδιακή για να αποφευχθεί η σύγχυση, η τοξική ψύχωση και οι σπασμοί.

monitoringΣυμπτώματα στέρησης (π.χ. απώλεια όρεξης και σωματικού βάρους, τρόμος, αϋπνία, άγχος, εφίδρωση, διέγερση ή μη γνωστικά συμπτώματα άνοιας, εμβοές, διαταραχές αντίληψης)monitoringΣοβαρότητα συμπτωμάτων στέρησης

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5735

Μοριακός τύπος

C17H17ClN6O3

Μοριακό βάρος

388.8

IUPAC

[6-(5-chloro-2-pyridinyl)-5-oxo-7H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-7-yl] 4-methylpiperazine-1-carboxylate

InChIKey

GBBSUAFBMRNDJC-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

ZOPICLONE(Ζοπικλόνη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Φαρμακολογία

Απορρόφηση

Κατανομή

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Φυσιοπαθολογικές διακυμάνσεις

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

Απόσυρση / Deprescribing

Επιστημονικό Προφίλ