ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CF01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ZOPICLONE

Ζοπικλόνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Υπνωτικά και ηρεμιστικά, Φάρμακα παρόμοιας δράσης με τις Βενζοδιαζεπίνες, κωδικός ATC: N05CF01 ### Μηχανισμός δράσης Η ζοπικλόνη είναι ένα υπνωτικό ανάλογο των βενζοδιαζεπινών, που ανήκει στην ομάδα των παραγώγων της κυκλοπυρρολόνης.

Εμπορικά Ονόματα

IMOVANE

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση7,5 mg

Δεν επιτρέπεται η υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης.
Ηλικιωμένοι, ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια

Δόση3,75 mg

Αρχική δόση
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δόση3,75 mg

Συνιστώμενη αρχική δόση
Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών)

Αντενδείκνυται

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
Βαριά μυασθένεια
Αναπνευστική ανεπάρκεια
Σύνδρομο άπνοιας κατά τον ύπνο (ή σύνδρομο νυχτερινής άπνοιας)
Παιδική ηλικία

Πληθυσμόςπαιδιά
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Εθισμός

Περιορισμένη μείωση της αποτελεσματικότητας της υπνωτικής δράσης μπορεί να εμφανισθεί μετά από επανειλημμένη χρήση για μερικές εβδομάδες. Δεν έχει διαπιστωθεί αξιοσημείωτος εθισμός με ζοπικλόνη για περιόδους θεραπείας μέχρι 4 εβδομάδων.
Εξάρτηση

Ο κίνδυνος της εξάρτησης αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Επίσης μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες. Η απότομη διακοπή της θεραπείας θα συνοδευτεί με συμπτώματα στέρησης εάν έχει αναπτυχθεί φυσική εξάρτηση.
Αϋπνία υπερακόντισης (rebound insomnia)

Συνιστάται η σταδιακή μείωση της δοσολογίας για την αποφυγή φαινομένων στέρησης και αϋπνίας υπερακόντισης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα επανεμφάνισης φαινομένων αϋπνίας υπερακόντισης.
Υπνοβασία και σχετιζόμενες συμπεριφορές

ΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν ζοπικλόνη και δεν ήταν πλήρως αφυπνισμένοι

Η χρήση οινοπνευματωδών και άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ με τη ζοπικλόνη, καθώς και δόσεις που υπερβαίνουν τη μέγιστη συνιστώμενη, αυξάνουν τον κίνδυνο. Η διακοπή της ζοπικλόνης πρέπει να ληφθεί σοβαρά υπόψη για τους ασθενείς που αναφέρουν ανάλογες συμπεριφορές.
Κίνδυνος από ταυτόχρονη χρήση με οπιοειδή

Να προορίζεται μόνο για ασθενείς για τους οποίους δεν είναι δυνατές εναλλακτικές επιλογές θεραπείας. Να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση και η διάρκεια της θεραπείας να είναι όσο το δυνατόν μικρότερη (βλ. Δοσολογία). Οι ασθενείς και οι φροντιστές τους πρέπει να παρακολουθούνται στενά και να ενημερώνονται για σημεία και συμπτώματα αναπνευστικής καταστολής και καταστολής (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Διάρκεια θεραπείας

Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερη και να μην υπερβαίνει τις 4 εβδομάδες (συμπεριλαμβανομένης της σταδιακής μείωσης). Συνέχιση πέρα από αυτό το όριο απαιτεί επανεκτίμηση της κατάστασης. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τη διάρκεια και τον τρόπο σταδιακής μείωσης της δόσης.
Αμνησία

Για να μειωθεί ο κίνδυνος προχωρητικής αμνησίας, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο πριν από το βραδινό συνεχή ύπνο διάρκειας 7-8 ωρών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Ψυχιατρικές και “παράδοξες” αντιδράσεις

Πληθυσμόςπαιδιά και ηλικιωμένοι (συχνότερα)

Η χρήση του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται αν εμφανιστούν αντιδράσεις όπως ανησυχία, ταραχή, ευερεθιστότητα, σύγχυση, επιθετικότητα, παραισθήσεις, θυμοί, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, ανάρμοστη συμπεριφορά.
Δοσολογία σε ηλικιωμένους

Πληθυσμόςηλικιωμένοι

Συνιστάται μικρότερη δόση (βλ. Δοσολογία).
Χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια

Πληθυσμόςασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια

Συνιστάται μικρότερη δόση λόγω του κινδύνου πρόκλησης αναπνευστικής καταστολής.
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια

Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια

Δεν συνιστάται η χορήγηση βενζοδιαζεπινών και αναλόγων τους επειδή μπορεί να επιταχύνει την εμφάνιση εγκεφαλοπάθειας.
Ψυχικές διαταραχές

Πληθυσμόςασθενείς με ψυχικές διαταραχές

Δεν συνιστάται η χορήγηση βενζοδιαζεπινών και αναλόγων τους ως κύρια θεραπεία.
Κατάθλιψη ή διαταραχές άγχους που συνδέονται με την κατάθλιψη

Πληθυσμόςασθενείς με κατάθλιψη ή διαταραχές άγχους που συνδέονται με την κατάθληψη

Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ως μόνη θεραπεία (λόγω κινδύνου τάσεων αυτοκτονίας).
Ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ, οπιοειδών και άλλων ουσιών

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ, οπιοειδών και άλλων ουσιών

Να χρησιμοποιούνται με εξαιρετική προσοχή.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Πληθυσμόςπαιδιά και έφηβοι ηλικίας μικρότερης των 18 ετών

Το Ζοπικλόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν αποδειχθεί.
Λακτόζη

Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη λακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Νάτριο

Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οινοπνευματώδη
προσοχή

Ενίσχυση του κατασταλτικού αποτελέσματος, επηρεάζει τη δυνατότητα οδήγησης και χρήσης μηχανημάτων.

ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη λήψη.
Κατασταλτικά ΚΝΣ (αντιψυχωσικά, άλλα υπνωτικά, αγχολυτικά/ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, οπιοειδή αναλγητικά, αντιεπιληπτικά φάρμακα, αναισθητικά, κατασταλτικά αντιισταμινικά)
προσοχή

Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης. Αύξηση της ευφορίας που οδηγεί σε ενίσχυση της εξάρτησης (με οπιοειδή αναλγητικά).
Οπιοειδή
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος καταστολής, αναπνευστικής καταστολής, κώματος και θανάτου λόγω πρόσθετης κατασταλτικής επίδρασης στο ΚΝΣ.

ΣύστασηΗ δοσολογία και η διάρκεια της ταυτόχρονης χρήσης θα πρέπει να περιοριστεί (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Αναστολείς του CYP3A4 (ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη)
προσοχή

Αύξηση των επιπέδων της ζοπικλόνης στο πλάσμα, ενίσχυση της υπνωτικής δράσης.

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης της ζοπικλόνης.
Επαγωγείς του CYP3A4 (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, St.John’s wort)
προσοχή

Μείωση των επιπέδων της ζοπικλόνης στο πλάσμα.

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί αύξηση της δόσης της ζοπικλόνης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δέρμα

Αγγειοοίδημα
Εξάνθημα
Κνησμός

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Υπερευαισθησία

Ψυχιατρικές

Εφιάλτες
Διέγερση
Ευερεθιστότητα
Σύγχυση
Ανησυχία
Ψευδαισθήσεις
Επιθετικότητα
Οργή
Ψύχωση
Υπνοβασία
Διαταραχή της γενετήσιας ορμής
Αμβλύ συναίσθημα
Παραλήρημα

Ψυχιατρικές διαταραχές

μη φυσιολογική συμπεριφορά πιθανόν σχετιζόμενη με αμνησία
φαρμακευτική σωματική εξάρτηση
φαρμακευτική ψυχική εξάρτηση

Γαστρεντερικό

Πικρή γεύση
Ξηροστομία
Ναυτία
Γαστρεντερικές διαταραχές
Έμετος
Διάρροια
Δυσπεψία

Νευρικό

Υπνηλία
Ζάλη
Κεφαλαλγία
Προχωρητική αμνησία
Σπασμοί
Μειωμένη εγρήγορση
Αταξία
Αστάθεια

Οφθαλμικές διαταραχές

Διαταραχή όρασης (διπλωπία)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Αύξηση τρανσαμινασών ορού
αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης ορού

Γενικές

Εφίδρωση
Κόπωση

Μυοσκελετικό

Μυϊκή αδυναμία

Τραυματισμοί

Πτώση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Πικρή γεύση

Γαστρεντερικό

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Εφιάλτες

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Όχι συχνές
Κόπωση

Γενικές

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης ορού

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Σπάνιες
Αύξηση τρανσαμινασών ορού

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Σπάνιες
Γαστρεντερικές διαταραχές

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Διαταραχή γενετήσιας ορμής

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Εξάνθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Εφίδρωση

Δέρμα

Σπάνιες
Κνησμός

Δέρμα

Σπάνιες
Μη φυσιολογική συμπεριφορά σχετιζόμενη με αμνησία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Σπάνιες
Οργή

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Προχωρητική αμνησία

Νευρικό

Σπάνιες
Πτώση

Τραυματισμοί

Σπάνιες
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Υπνοβασία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Ψύχωση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Σπασμοί

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Αμβλύ συναίσθημα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Αστάθεια

Νευρικό

Μη γνωστές
Αταξία

Νευρικό

Μη γνωστές
Διαταραχή όρασης (διπλωπία)

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
Μειωμένη εγρήγορση

Νευρικό

Μη γνωστές
Μυϊκή αδυναμία

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Παραλήρημα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Φαρμακευτική σωματική εξάρτηση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Φαρμακευτική ψυχική εξάρτηση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δε συνιστάται η χρήση του Ζοπικλόνη κατά τη διάρκεια της κύησης.

Χορήγηση του Ζοπικλόνη κατά τη διάρκεια των τελευταίων τριών μηνών της εγκυμοσύνης ή κατά τον τοκετό επιτρέπεται μόνο με αυστηρή ιατρική ένδειξη διότι, εξαιτίας της φαρμακολογικής του δράσης, μπορεί να εμφανισθούν στο νεογνό επιδράσεις όπως υποθερμία, υποτονικότητα και μέτρια αναπνευστική καταστολή. Επιπλέον τα βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες που έπαιρναν χρονίως βενζοδιαζεπίνες ή ανάλογα της βενζοδιαζεπίνης κατά τα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης είναι δυνατόν να παρουσιάσουν εξάρτηση και υπάρχει σχετικός κίνδυνος να εμφανίσουν συμπτώματα στέρησης κατά την περίοδο μετά τον τοκετό.
Γαλουχία
Η ζοπικλόνη δεν πρέπει να χορηγείται στις μητέρες κατά την περίοδο του θηλασμού.

Η ζοπικλόνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Γονιμότητα
Δεν σημειώθηκαν αρνητικές επιδράσεις στο σπερμοδιάγραμμα σε κλινική μελέτη στον άνθρωπο.

Διάφορες μελέτες έδειξαν στειρότητα στα αρσενικά ζώα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Υπνωτικά και ηρεμιστικά, Φάρμακα παρόμοιας δράσης με τις Βενζοδιαζεπίνες, κωδικός ATC: N05CF01

Μηχανισμός δράσης

Η ζοπικλόνη είναι ένα υπνωτικό ανάλογο των βενζοδιαζεπινών, που ανήκει στην ομάδα των παραγώγων της κυκλοπυρρολόνης. Οι φαρμακοδυναμικές της δράσεις είναι αγχολυτικές, κατευναστικές, υπνωτικές, αντισπασμωδικές και μυοχαλαρωτικές. Αυτά τα αποτελέσματα συνδέονται με μια ειδική αγωνιστική δράση στους υποδοχείς του ΚΝΣ που ανήκουν στο σύμπλοκο του “GABA-omega (BZ1 και BZ2) μακρομοριακού υποδοχέα” που ρυθμίζει τη διάνοιξη των “διαύλων” των ιόντων χλωρίου.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το Ζοπικλόνη έχει βρεθεί πως μειώνει το χρόνο μέχρι την έναρξη του ύπνου και τη συχνότητα των νυχτερινών αφυπνίσεων, αυξάνει τη διάρκεια του ύπνου και βελτιώνει την ποιότητα του ύπνου και της αφύπνισης. Στις συνιστώμενες δόσεις που μελετήθηκαν, οι επιδράσεις του Ζοπικλόνη συνδέονται με ένα ειδικό ηλεκτρο-εγκεφαλικό προφίλ που διαφέρει από εκείνο των βενζοδιαζεπινών. Σε ασθενείς με αϋπνία, το Ζοπικλόνη μειώνει το στάδιο I του ύπνου, αυξάνει το στάδιο II, ενώ ταυτόχρονα διατηρεί ή παρατείνει τα στάδια του βαθέως ύπνου (III and IV) και τον παράδοξο ύπνο.

Μία κλινική μελέτη για τα φαινόμενα απόσυρσης, η οποία πραγματοποιήθηκε μέσω πολυυπνογραφήματος, δεν κατέδειξε σημαντικού βαθμού αϋπνία υπερακόντισης (rebound insomnia) έπειτα από παρέλευση έως 28 ημερών θεραπείας. Έχει επίσης δειχθεί μέσα από άλλες μελέτες απουσία ανοχής στην υπνωτική δράση του Ζοπικλόνη για θεραπευτικές περιόδους έως 17 εβδομάδων.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η ζοπικλόνη απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται μέσα σε 1,5 έως 2 ώρες και είναι περίπου 30, 60 και 115 ng/ml μετά από χορήγηση 3,75 mg, 7,5 mg και 15 mg αντιστοίχως. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από το φύλο, τον χρόνο της πρόσληψης, την τροφή ή την επανάληψη των δόσεων.

Κατανομή

Το προϊόν εγκαταλείπει ταχέως το αγγειακό σύστημα. Η δέσμευσή του στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ασθενής (περίπου 45%) και μη κορέσιμη. Ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα λόγω δέσμευσης στις πρωτεΐνες είναι ελάχιστος. Μείωση των επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα μεταξύ δόσεων 3,75 mg και 15 mg, η μείωση του επιπέδου στο πλάσμα δεν είναι δοσοεξαρτώμενη. Ο όγκος κατανομής είναι 91,8 - 104,6 λίτρα. Κατά τη γαλουχία, τα κινητικά προφίλ της ζοπικλόνης στο μητρικό γάλα και στο πλάσμα είναι παρόμοια. Εκτιμάται ότι το ποσοστό του φαρμάκου που προσλαμβάνεται από το παιδί μέσω του μητρικού γάλακτος δεν υπερβαίνει το 1,0% της δόσης που χορηγείται στη μητέρα μέσα σε 24 ώρες. Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι περίπου 5 ώρες. Μετά από επανειλημμένη χορήγηση δεν παρατηρείται συσσώρευση του φαρμάκου και οι διαφορές από άτομο σε άτομο φαίνεται να είναι πολύ μικρές. Κατά την περίοδο του θηλασμού τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της ζοπικλόνης στο πλάσμα και στο μητρικό γάλα είναι παρόμοια.

Βιομετασχηματισμός

Στον άνθρωπο η ζοπικλόνη μεταβολίζεται εκτενώς σε δύο κύριους μεταβολίτες, το Ν-oξείδιο (φαρμακολογικά ενεργό στα ζώα) και τον Ν-απομεθυλιωμένο μεταβολίτη (φαρμακολογικά ανενεργό στα ζώα). Μια in vitro μελέτη έδειξε ότι το κυτόχρωμα P450 (CYP) 3A4 είναι το κύριο ισοένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της ζοπικλόνης στους δύο μεταβολίτες καθώς και ότι το CYP2C8 εμπλέκεται επίσης στο σχηματισμό του Ν-απομεθυλιωμένου μεταβολίτη. Οι φαινόμενοι χρόνοι ημιζωής, όπως αυτοί εκτιμώνται από μετρήσεις στα ούρα, είναι περίπου 4,5 ώρες και 7,5 ώρες, αντιστοίχως, γεγονός που βρίσκεται σε συμφωνία με την απουσία σημαντικής συσσώρευσης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση (15 mg) 14 ημερών. Στα ζώα δεν παρατηρήθηκε ενζυμική επαγωγή ακόμη και σε υψηλές δόσεις.

Αποβολή

Η χαμηλή τιμή νεφρικής κάθαρσης της μη μεταβολισθείσας ζοπικλόνης (μ.ο. 8,4 ml/min) συγκρινόμενη με αυτή του πλάσματος (232 ml/min) δείχνει ότι η απομάκρυνση της ζοπικλόνης γίνεται κυρίως με το μεταβολισμό. Το φάρμακο αποβάλλεται μέσω των ούρων (περίπου 80%) με τη μορφή ελευθέρων μεταβολιτών (Ν-οξείδιο και Ν-απομεθυλιωμένο παράγωγο) και στα κόπρανα (περίπου 16%).

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι Διάφορες μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ηλικιωμένους ασθενείς, με μικρή μείωση στον ηπατικό μεταβολισμό και μια επιμήκυνση του χρόνου ημιζωής της αποβολής σε περίπου 7 ώρες, δεν έδειξαν συσσώρευση του φαρμάκου στο πλάσμα κατόπιν επανειλημμένης χορήγησης.

Ηπατική δυσλειτουργία Στην περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας δεν έχει ανιχνευθεί συσσώρευση της ζοπικλόνης ή των μεταβολιτών της μετά από παρατεταμένη χορήγηση. Η ζοπικλόνη διαπερνά τη μεμβράνη διύλισης. Σε ασθενείς με κίρρωση η αποβολή της ζοπικλόνης από το πλάσμα μειώνεται κατά περίπου 40% συσχετιζόμενη με την επιβράδυνση της διαδικασίας απομεθυλίωσης. Για το λόγο αυτό η δοσολογία πρέπει να τροποποιηθεί σε αυτούς τους ασθενείς.

Νεφρική δυσλειτουργία Κατά τη νεφρική δυσλειτουργία, δεν έχει διαπιστωθεί συσσώρευση της ζοπικλόνης και των μεταβολιτών της έπειτα από παρατεταμένη χορήγηση. Η ζοπικλόνη μπορεί να αποβληθεί με αιμοδιάλυση. Ωστόσο, η αιμοδιάλυση δεν προσφέρεται για τη θεραπευτική αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας λόγω του μεγάλου όγκου κατανομής της ζοπικλόνης (βλ. Υπερδοσολογία).

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η ζοπικλόνη ασκεί τη δράση της συνδεόμενη στο σύμπλεγμα των υποδοχέων βενζοδιαζεπινών και τροποποιώντας το σύμπλεγμα του ιόντος χλωρίου του υποδοχέα GABABZ. Τόσο η ζοπικλόνη όσο και οι βενζοδιαζεπίνες δρουν αδιακρίτως στη…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η ζοπικλόνη απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται μέσα σε 1,5 έως 2 ώρες και είναι περίπου 30, 60 και 115 ng/ml μετά από χορήγηση 3,75 mg, 7,5 mg και 15 mg αντιστοίχως. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από το φύλο, τον χρόνο…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Εκτενώς μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω αποκαρβοξυλίωσης (κύρια οδός), απομεθυλίωσης και οξείδωσης της πλευρικής αλυσίδας. Οι μεταβολίτες περιλαμβάνουν ένα παράγωγο N-οξειδίου (ασθενώς δραστικό· περίπου 12% μιας δόσης) και έναν N-δεσμεθυλιωμένο…

Απέκκριση

Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αναπνευστική λειτουργία	pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία	στενά	Συγχορήγηση με οπιοειδή

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

45%

DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 25 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Βενζοδιαζεπίνες και άλλα υπνωτικά (συμπεριλαμβανομένων Ζ φαρμάκων)

Σταδιακή μείωση CR: Υψηλό DP: Υψηλό

Η διακοπή πρέπει να είναι ευέλικτη. Ο ρυθμός μείωσης πρέπει να είναι ανεκτός για τον ασθενή. Ο ρυθμός εξαρτάται από την αρχική δόση της βενζοδιαζεπίνης, τη διάρκεια χρήσης και την κλινική ανταπόκριση του ασθενή. [BNF, CKS benzodiazepines] Οι βραχυπρόθεσμοι χρήστες (μόνο 2 έως 4 εβδομάδες) μπορούν συνήθως να διακόψουν εντός 2 έως 4 εβδομάδων. [BNF] Για τους μακροχρόνιους χρήστες, η διακοπή πρέπει να είναι σταδιακή για να αποφευχθεί η σύγχυση, η τοξική ψύχωση και οι σπασμοί. [STOPP-START, BNF, CKS benzodiazepines] Μεταβείτε σε μια περίπου ισοδύναμη δόση διαζεπάμης. [BNF, CKS benzodiazepines] Σταθεροποιηθείτε στη διαζεπάμη, στη συνέχεια ξεκινήστε με μείωση 5-10% κάθε μία έως δύο εβδομάδες, ή το ένα όγδοο της δόσης ανά δεκαπενθήμερο (χρησιμοποιήστε πιο αργή μείωση σε χαμηλότερες δόσεις), τιτλοδοτήστε ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων στέρησης. [CKS benzodiazepines] Για τη μελατονίνη, δεν απαιτείται σταδιακή μείωση. [PrescQIPP melatonin]

⚠ Τα συμπτώματα στέρησης μπορεί να ξεκινήσουν εντός 1 ημέρας με βραχείας δράσης βενζοδιαζεπίνες έως και 3 εβδομάδες μετά τη διακοπή μιας μακράς δράσης βενζοδιαζεπίνης. Ορισμένα συμπτώματα μπορεί να συνεχιστούν για εβδομάδες ή μήνες μετά τη διακοπή. Τα συμπτώματα στέρησης για τους μακροχρόνιους χρήστες συνήθως υποχωρούν εντός 6 έως 18 μηνών από την τελευταία δόση. [BNF] Η διακοπή του φαρμάκου μπορεί να διαρκέσει από 3 μήνες έως ένα χρόνο ή περισσότερο. [Scotland Polypharmacy Guidance 2018, CKS benzodiazepines] Για τους μακροχρόνιους χρήστες, η διακοπή πρέπει να είναι σταδιακή για να αποφευχθεί η σύγχυση, η τοξική ψύχωση και οι σπασμοί.

monitoringΣυμπτώματα στέρησης (π.χ. απώλεια όρεξης και σωματικού βάρους, τρόμος, αϋπνία, άγχος, εφίδρωση, διέγερση ή μη γνωστικά συμπτώματα άνοιας, εμβοές, διαταραχές αντίληψης)monitoringΣοβαρότητα συμπτωμάτων στέρησης

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5735

Μοριακός τύπος

C17H17ClN6O3

Μοριακό βάρος

388.8

IUPAC

[6-(5-chloro-2-pyridinyl)-5-oxo-7H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-7-yl] 4-methylpiperazine-1-carboxylate

InChIKey

GBBSUAFBMRNDJC-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH