Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CF01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ZOPICLONE

Ζοπικλόνη

**Ένδειξη** Για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας.

Chemical structure of ZOPICLONE

Εμπορικά Ονόματα

IMOVANE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ένδειξη Για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας.
medication
SPC-IMOVANE

Δοσολογία

expand_more
(not available)
block
SPC-IMOVANE

Αντενδείξεις

expand_more
  • Βαριά μυασθένεια.
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ή τα έκδοχα του προϊόντος.
  • Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια.
  • Σύνδρομο άπνοιας κατά τον ύπνο (ή σύνδρομο νυχτερινής άπνοιας).
  • Παιδική ηλικία.
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
warning
SPC-IMOVANE

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Εθισμός
    Δεν έχει διαπιστωθεί αξιοσημείωτος εθισμός με τη zopiclone για περιόδους θεραπείας μέχρι 4 εβδομάδες.
  • Εξάρτηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες
    Ο κίνδυνος της εξάρτησης αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Η απότομη διακοπή μετά από ανάπτυξη φυσικής εξάρτησης θα συνοδευτεί με συμπτώματα στέρησης (πονοκεφάλους, μυϊκούς πόνους, υπερβολικό άγχος, ένταση, ανησυχία, σύγχυση, ευερεθιστότητα, διαστρέβλωση της πραγματικότητας, αποπροσωποποίηση, υπερακουσία, αιμωδία και κνησμός των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, στο θόρυβο και στη φυσική επαφή, ψευδαισθήσεις και επιληπτικοί παροξυσμοί).
  • Αϋπνία υπερακόντισης (rebound insomnia)
    Συνιστάται η σταδιακή μείωση της δοσολογίας για την αποφυγή σοβαρών συμπτωμάτων στέρησης και αϋπνίας υπερακόντισης.
  • Διάρκεια θεραπείας
    Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερη, όχι πάνω από 4 εβδομάδες. Συνέχιση πέραν του ορίου απαιτεί επανεκτίμηση. Ο ασθενής πρέπει να ενημερώνεται για την περιορισμένη διάρκεια, τον τρόπο σταδιακής μείωσης και την πιθανότητα επανεμφάνισης αϋπνίας.
  • Αμνησία
    Οι βενζοδιαζεπίνες και τα ανάλογά τους μπορεί να προκαλέσουν προχωρητική αμνησία. Οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο πριν από το βραδινό συνεχή ύπνο διάρκειας 7-8 ωρών για να μειωθεί ο κίνδυνος.
  • Ψυχιατρικές και “παράδοξες” αντιδράσεις
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και ηλικιωμένοι
    Αντιδράσεις όπως ανησυχία, σύγχυση, επιθετικότητα, παραισθήσεις, θυμοί, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες διαταραχές συμπεριφοράς μπορεί να εκδηλωθούν. Η χρήση του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται αν εμφανιστούν.
  • Ηλικιωμένοι
    Χρειάζονται μικρότερη δόση (βλ. Δοσολογία).
  • Χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια
    Μικρότερη δόση συνιστάται λόγω κινδύνου αναπνευστικής καταστολής.
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    Η χορήγηση βενζοδιαζεπινών και αναλόγων δεν συνιστάται, καθώς μπορεί να επιταχύνει την εγκεφαλοπάθεια.
  • Κύρια θεραπεία ψυχασθένειας
    Δεν συνιστάται.
  • Κατάθλιψη ή αγχωτικές καταστάσεις που συνδέονται με την κατάθλιψη
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ως μόνη θεραπεία, καθώς μπορεί να προκληθούν τάσεις αυτοκτονίας.
  • Ιστορικό κατάχρησης οινοπνευματωδών και ναρκωτικών
    Να χρησιμοποιούνται με εξαιρετική προσοχή.
  • Έκδοχα
    Τα δισκία περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα ανεκτικότητας στη λακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το προϊόν.
swap_horiz
SPC-IMOVANE

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • οινοπνευματώδη
    προσοχή
    Ενίσχυση του κατασταλτικού αποτελέσματος. Επηρεάζει τη δυνατότητα οδήγησης και χρησιμοποίησης μηχανών.
  • αντιψυχωτικά (νευροληπτικά), άλλα υπνωτικά, αγχολυτικά/κατευναστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά αναλγητικά, αντιεπιληπτικά φάρμακα, αναισθητικά και με κατασταλτική δράση αντιϊσταμινικά
    προσοχή
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης.
  • ναρκωτικά αναλγητικά
    προσοχή
    Αύξηση της ευφορίας που οδηγεί σε ενίσχυση της ψυχικής εξάρτησης.
  • αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη)
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων της zopiclone στο πλάσμα. Μπορεί να ενισχυθεί η υπνωτική δράση.
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης της zopiclone.
  • επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φενυτοϊνη, St.John’s wort)
    προσοχή
    Μείωση των επιπέδων της zopiclone στο πλάσμα.
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί αύξηση της δόσης της zopiclone.
sick
SPC-IMOVANE

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Νευρικό σύστημα
  • Υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας
  • Μειωμένη εγρήγορση
  • Σύγχυση
  • Κόπωση
  • Πονοκέφαλος
  • Ζάλη
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Αταξία
  • Διπλωπία
  • Αμνησία
  • Ανάρμοστη συμπεριφορά
  • Σπασμοί
  • Τρόμος
  • Παραλήρημα
  • Αϋπνία υπερακόντισης
Ψυχιατρικό
  • Συναισθηματική αδράνεια
  • Κατάθλιψη
  • Ανησυχία
  • Διέγερση
  • Ευερεθιστότητα
  • Επιθετικότητα
  • Παραισθήσεις
  • Μανία
  • Εφιάλτες
  • Ψευδαισθήσεις
  • Ψυχώσεις
  • Διαταραχές συμπεριφοράς
  • Άγχος
  • Εξάρτηση
Γαστρεντερικό
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Δυσπεψία
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξανθήματα
  • Αγγειοοίδημα
  • Εφίδρωση
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Ήπαρ
  • Ηπατικές δυσλειτουργίες
Αναπαραγωγικό
  • Μεταβολές της libido
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας
    Συχνές
  • Συναισθηματική αδράνεια
    Συχνές
  • Μειωμένη εγρήγορση
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Συχνές
  • Κόπωση
    Συχνές
  • Πονοκέφαλος
    Συχνές
  • Ζάλη
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Συχνές
  • Αταξία
    Συχνές
  • Διπλωπία
    Συχνές
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    Περιστασιακές
  • Δυσπεψία
    Περιστασιακές
  • Ναυτία
    Περιστασιακές
  • Ξηροστομία
    Περιστασιακές
  • Μεταβολές της libido
    Περιστασιακές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Περιστασιακές
  • Εξανθήματα
    Δέρμα
    Περιστασιακές
  • Αγγειοοίδημα
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Σπάνιες
  • Ηπατικές δυσλειτουργίες
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό σύστημα
    Πολύ σπάνιες
  • Πικρή γεύση
    Πολύ συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Ανάρμοστη συμπεριφορά
    Νευρικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Παραισθήσεις
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Μανία
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Ψυχώσεις
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές συμπεριφοράς
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Αϋπνία υπερακόντισης
    Νευρικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
  • Τρόμος
    Νευρικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Παραλήρημα
    Νευρικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Εξάρτηση
    Ψυχιατρικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-IMOVANE

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Χορήγηση του Imovane κατά τη διάρκεια των τελευταίων τριών μηνών της εγκυμοσύνης ή κατά τον τοκετό επιτρέπεται μόνο με αυστηρή ιατρική ένδειξη επειδή, εξαιτίας της φαρμακολογικής του δράσης μπορεί να εμφανισθούν στο νεογνό επιδράσεις όπως υποθερμία, υποτονικότητα και μέτρια αναπνευστική καταστολή. Επιπλέον τα βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες που έπαιρναν χρονίως βενζοδιαζεπίνες ή ανάλογα της βενζοδιαζεπίνης κατά τα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης είναι δυνατόν να παρουσιάσουν φυσική εξάρτηση και υπάρχει σχετικός κίνδυνος να εμφανίσουν συμπτώματα στέρησης κατά την περίοδο μετά τον τοκετό.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η zopiclone δεν πρέπει να χορηγείται στις μητέρες κατά την περίοδο του θηλασμού γιατί απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η ζοπικλόνη ασκεί τη δράση της συνδεόμενη στο σύμπλεγμα των υποδοχέων βενζοδιαζεπινών και τροποποιώντας το σύμπλεγμα του ιόντος χλωρίου του υποδοχέα GABABZ. Τόσο η ζοπικλόνη όσο και οι βενζοδιαζεπίνες δρουν αδιακρίτως στη…
monitor_heart
SPC-IMOVANE

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η zopiclone είναι ένα υπνωτικό ανάλογο των βενζοδιαζεπινών, που ανήκει στην ομάδα των παραγώγων της κυκλοπυρρολόνης. Οι φαρμακοδυναμικές του ιδιότητες είναι αγχολυτικές, κατευναστικές, υπνωτικές, αντισπασμωδικές, μυοχαλαρωτικές. Αυτά τα αποτελέσματα…
biotech
SPC-IMOVANE

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση: Η zopiclone απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται μέσα σε 1,5 έως 2 ώρες και είναι περίπου 30, 60 και 115 ng/ml μετά από χορήγηση 3,75 mg 7,5 mg και 15 mg αντιστοίχως. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από το φύλο, το χρόνο…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Εκτενώς μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω αποκαρβοξυλίωσης (κύρια οδός), απομεθυλίωσης και οξείδωσης της πλευρικής αλυσίδας. Οι μεταβολίτες περιλαμβάνουν ένα παράγωγο N-οξειδίου (ασθενώς δραστικό· περίπου 12% μιας δόσης) και έναν N-δεσμεθυλιωμένο…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-IMOVANE
expand_more
(not available)
block

Αντενδείξεις

SPC-IMOVANE
expand_more
Βαριά μυασθένεια. Υπερευαισθησία στη δραστική ή τα έκδοχα του προϊόντος. Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια. Σύνδρομο άπνοιας κατά τον ύπνο (ή σύνδρομο Imovane / Approved SPC/ 30.6.2008 1 νυχτερινής άπνοιας). Παιδική ηλικία. Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-IMOVANE
expand_more

Εθισμός

Περιορισμένη μείωση της αποτελεσματικότητας της υπνωτικής δράσης των βενζοδιαζεπινών και των αναλόγων μπορεί να εμφανισθεί μετά από επανειλημμένη χρήση για μερικές εβδομάδες. Παρ’ όλα αυτά με τη zopiclone και για περιόδους θεραπείας μέχρι 4 εβδομάδων, δεν έχει διαπιστωθεί αξιοσημείωτος εθισμός.

Εξάρτηση

Η χρήση των βενζοδιαζεπινών και των αναλόγων της βενζοδιαζεπίνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη φυσικής και ψυχικής εξάρτησης από αυτά τα προϊόντα. Ο κίνδυνος της εξάρτησης αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Είναι επίσης μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες. Εάν έχει αναπτυχθεί φυσική εξάρτηση, η απότομη διακοπή της θεραπείας θα συνοδευτεί με συμπτώματα στέρησης. Αυτά μπορεί να περιλαμβάνουν πονοκεφάλους, μυϊκούς πόνους, υπερβολικό άγχος, ένταση, ανησυχία, σύγχυση και ευερεθιστότητα. Σε σοβαρές περιπτώσεις τα ακόλουθα συμπτώματα μπορούν να παρατηρηθούν: Διαστρέβλωση της πραγματικότητας (αποπραγματισμός), αποπροσωποποίηση, υπερακουσία, αιμωδία και κνησμός των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, στο θόρυβο και στη φυσική επαφή, ψευδαισθήσεις και επιληπτικοί παροξυσμοί.

Αϋπνία υπερακόντισης (rebound insomnia)

Πρόκειται για παροδικό σύνδρομο, όπου τα συμπτώματα (όπως αϋπνία) που οδήγησαν στη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες ή ανάλογά τους επανεμφανίζονται πιο έντονα και μπορεί να εμφανισθεί κατά τη διακοπή της θεραπείας. Είναι πιθανόν να συνοδεύεται και από άλλες αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένων μεταβολών στη διάθεση άγχους και νευρικότητας. Δεδομένου ότι ο κίνδυνος από τα φαινόμενα στέρησης και αϋπνίας υπερακόντισης είναι μεγαλύτερος μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας συνιστάται η σταδιακή μείωση της δοσολογίας (βλ. επίσης παράγραφο 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»).

Διάρκεια θεραπείας

Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερη (βλ. επίσης παράγραφο 4.2 «Δοσολογία») αλλά δεν θα πρέπει να υπερβαίνει το όριο των 4 εβδομάδων, συμπεριλαμβανομένης και της διαδικασίας της προοδευτικής μείωσης. Συνέχιση της θεραπείας πέρα από το όριο αυτό απαιτεί επανεκτίμηση της κατάστασης του ασθενούς. Κατά την έναρξη της θεραπείας είναι χρήσιμο να ενημερωθεί ο ασθενής για την περιορισμένη χρονική διάρκεια της θεραπείας και για τον τρόπο της προοδευτικής μείωσης της δόσης. Επιπλέον, είναι σημαντικό, οι ασθενείς να ενημερώνονται για την πιθανότητα επανεμφάνισης φαινομένων αϋπνίας υπερακόντισης, προκειμένου να αντιμετωπίσουν με λιγότερο άγχος την κατάσταση αυτή εάν εμφανιστεί μετά τη διακοπή της θεραπείας. Υπάρχουν ενδείξεις ότι σε περιπτώσεις χορήγησης βενζοδιαζεπινών και αναλόγων τους με βραχεία διάρκεια δράσης μπορεί να εκδηλωθούν φαινόμενα αποστέρησης στο διάστημα μεταξύ των δόσεων, ιδιαίτερα όταν η δοσολογία είναι υψηλή.

Αμνησία

Οι βενζοδιαζεπίνες και τα ανάλογά τους μπορεί να προκαλέσουν προχωρητική αμνησία. Η κατάσταση αυτή εκδηλώνεται στις περισσότερες περιπτώσεις αρκετές ώρες μετά από τη λήψη του φαρμάκου. Για το λόγο αυτό οι ασθενείς, προκειμένου να μειώσουν τον κίνδυνο εκδήλωσής της, θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο πριν από το βραδινό συνεχή ύπνο διάρκειας 7-8 ωρών (βλ. επίσης παράγραφο 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»).

Ψυχιατρικές και “παράδοξες” αντιδράσεις

Αντιδράσεις όπως ανησυχία, ταραχή, ευερεθιστότητα, σύγχυση, επιθετικότητα, παραισθήσεις, θυμοί, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες διαταραχές συμπεριφοράς, είναι γνωστό ότι μπορεί να εκδηλωθούν όταν χορηγούνται βενζοδιαζεπίνες. Η χρήση του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται αν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα. Οι αντιδράσεις αυτές εκδηλώνονται συχνότερα στα παιδιά και στους ηλικιωμένους.

Ειδικές ομάδες ασθενών

Για τους ηλικιωμένους βλέπε τη συνιστώμενη δόση. Μικρότερη δόση συνιστάται επίσης σε ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια, λόγω του κινδύνου πρόκλησης αναπνευστικής καταστολής. Η χορήγηση βενζοδιαζεπινών και των αναλόγων τους δεν συνιστάται για τη θεραπεία ασθενών με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια επειδή μπορεί να επιταχύνει την εμφάνιση εγκεφαλοπάθειας. Η χορήγηση βενζοδιαζεπινών και των αναλόγων τους δεν συνιστάται για την κύρια θεραπεία της ψυχασθένειας. Οι βενζοδιαζεπίνες και τα ανάλογά τους δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ως μόνη θεραπεία για την αντιμετώπιση της κατάθλιψης ή αγχωτικών καταστάσεων που συνδέονται με την κατάθλιψη (τάσεις αυτοκτονίας μπορεί να προκληθούν σε αυτούς τους ασθενείς). Οι βενζοδιαζεπίνες και τα ανάλογά τους θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης οινοπνευματωδών και ναρκωτικών.

Τα δισκία Imovane περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα ανεκτικότητας στη λακτόζη, με ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή με σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το προϊόν.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-IMOVANE
expand_more
Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη λήψη με οινοπνευματώδη. Το κατασταλτικό αποτέλεσμα μπορεί να ενισχυθεί όταν το Imovane χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με οινοπνευματώδη ποτά και επηρεάζει τη δυνατότητα οδήγησης και χρησιμοποίησης μηχανών. Να ληφθεί υπόψη: Συνδυασμός με κατασταλτικά ΚΝΣ. Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης μπορεί να προκληθεί σε περιπτώσεις ταυτόχρονης χορήγησης με αντιψυχωτικά (νευροληπτικά), άλλα υπνωτικά, αγχολυτικά/κατευναστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά αναλγητικά, αντιεπιληπτικά φάρμακα, αναισθητικά και με κατασταλτική δράση αντιϊσταμινικά. Στην περίπτωση των ναρκωτικών αναλγητικών μπορεί να επέλθει αύξηση της ευφορίας που οδηγεί σε ενίσχυση της ψυχικής εξάρτησης. Ουσίες που αναστέλλουν ορισμένα ηπατικά ένζυμα (ειδικά το κυτόχρωμα P450) μπορούν να ενισχύσουν τη δράση του Imovane. Η επίδραση της ερυθρομυκίνης στη φαρμακοκινητική του Ιmovane διερευνήθηκε σε 10 υγιή άτομα. Η AUC αυξήθηκε κατά 80% παρουσία της ερυθρομυκίνης, γεγονός που δηλώνει ότι η ερυθρομυκίνη μπορεί να αναστέλλει το μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το CYP 3A4. Ως εκ τούτου η υπνωτική δράση του Imovane μπορεί να ενισχυθεί. Δεδομένου ότι η zopiclone μεταβολίζεται από το ισοένζυμο του κυτοχρώματος P450 (CYP) 3A4 (βλ. Παράγραφο 5.2 «Φαρμακοκινητικές ιδιότητες») τα επίπεδα της zopiclone στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν όταν συγχορηγείται με αναστολείς του CYP3A4 όπως ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη και ριτοναβίρη. Μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης της zopiclone όταν συγχορηγείται με αναστολείς του CYP3A4. Αντίθετα, τα επίπεδα της zopiclone στο πλάσμα μπορεί να μειωθούν όταν συγχορηγείται με επαγωγείς του CYP3A4 όπως ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φενυτοϊνη και St.John’s wort (Βαλσαμόχορτο). Μπορεί να απαιτηθεί αύξηση της δόσης της zopiclone όταν συγχορηγείται με επαγωγείς του CYP3A4.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-IMOVANE
expand_more

Συχνές (εμφανίζονται κατά την έναρξη της θεραπείας και συνήθως εξαφανίζονται με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση):

  • Υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας
  • Συναισθηματική αδράνεια
  • Μειωμένη εγρήγορση
  • Σύγχυση
  • Κόπωση
  • Πονοκέφαλος
  • Ζάλη
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Αταξία ή διπλωπία

Περιστασιακές:

  • Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Δυσπεψία
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Μεταβολές της libido
  • Αλλεργικές ή δερματικές αντιδράσεις (κνησμός, εξανθήματα)

Σπάνιες:

  • Αγγειοοίδημα και/ή αναφυλακτικές αντιδράσεις
  • Ηπατικές δυσλειτουργίες (ελαφρώς έως μετρίως αυξημένες τιμές των τρανσαμινασών και/ή της αλκαλικής φωσφατάσης στον ορό)

Πολύ σπάνιες:

  • Σπασμοί (ως μέρος του συνδρόμου στέρησης)

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • Πικρή γεύση: Η πιο κοινή παρενέργεια.
  • Αμνησία: Παλίνδρομη αμνησία μπορεί να εμφανιστεί με θεραπευτικές δόσεις, ο κίνδυνος αυξάνεται με υψηλότερες δόσεις. Μπορεί να συνδυαστεί με ανάρμοστη συμπεριφορά.
  • Κατάθλιψη: Μπορεί να αποκαλυφθεί προϋπάρχουσα κατάθλιψη.
  • Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις: Ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, σύγχυση, επιθετικότητα, παραισθήσεις, μανία, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες διαταραχές συμπεριφοράς. Αυτές οι αντιδράσεις ενδέχεται να είναι σοβαρές και εκδηλώνονται περισσότερο σε παιδιά και ηλικιωμένους.
  • Εξάρτηση: Χρήση (ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις) μπορεί να οδηγήσει σε φυσική εξάρτηση. Φαινόμενα στέρησης αναφέρθηκαν μετά τη διακοπή (αϋπνία υπερακόντισης, άγχος, τρόμος, εφίδρωση, διέγερση, σύγχυση, πονοκέφαλος, παλμοί, ταχυκαρδία, παραλήρημα, εφιάλτες, παραισθήσεις, ευερεθιστότητα). Ψυχική εξάρτηση μπορεί να αναπτυχθεί. Αναφέρθηκαν περιπτώσεις κατάχρησης.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-IMOVANE
expand_more
Τα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης της zopiclone κατά την εγκυμοσύνη και το θηλασμό είναι ανεπαρκή. Εάν το προϊόν συνταγογραφηθεί σε γυναίκα γόνιμης ηλικίας θα πρέπει να της γίνει η σύσταση, εάν προτίθεται να μείνει ή υποψιάζεται ότι είναι έγκυος, να συμβουλευθεί το θεράποντα ιατρό της σχετικά με τη δυνατότητα διακοπής της θεραπείας. Χορήγηση του Imovane κατά τη διάρκεια των τελευταίων τριών μηνών της εγκυμοσύνης ή κατά τον τοκετό επιτρέπεται μόνο με αυστηρή ιατρική ένδειξη επειδή, εξαιτίας της φαρμακολογικής του δράσης μπορεί να εμφανισθούν στο νεογνό επιδράσεις όπως υποθερμία, υποτονικότητα και μέτρια αναπνευστική καταστολή. Επιπλέον τα βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες που έπαιρναν χρονίως βενζοδιαζεπίνες ή ανάλογα της βενζοδιαζεπίνης κατά τα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης είναι δυνατόν να παρουσιάσουν φυσική εξάρτηση και υπάρχει σχετικός κίνδυνος να εμφανίσουν συμπτώματα στέρησης κατά την περίοδο μετά τον τοκετό. Η zopiclone δεν πρέπει να χορηγείται στις μητέρες κατά την περίοδο του θηλασμού γιατί απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-IMOVANE
expand_more
Η zopiclone είναι ένα υπνωτικό ανάλογο των βενζοδιαζεπινών, που ανήκει στην ομάδα των παραγώγων της κυκλοπυρρολόνης. Οι φαρμακοδυναμικές του ιδιότητες είναι αγχολυτικές, κατευναστικές, υπνωτικές, αντισπασμωδικές, μυοχαλαρωτικές. Αυτά τα αποτελέσματα συνδέονται με μια ειδική αγωνιστική δράση στους υποδοχείς του ΚΝΣ που ανήκουν στο σύμπλοκο του “GABA-omega (BZ1 και BZ2) μακρομοριακού υποδοχέα” που ρυθμίζει τη διάνοιξη των “διαύλων” των ιόντων χλωρίου.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-IMOVANE
expand_more

Απορρόφηση: Η zopiclone απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται μέσα σε 1,5 έως 2 ώρες και είναι περίπου 30, 60 και 115 ng/ml μετά από χορήγηση 3,75 mg 7,5 mg και 15 mg αντιστοίχως. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από το φύλο, το χρόνο της πρόσληψης ή την επανάληψη των δόσεων.

Κατανομή: Το προϊόν εγκαταλείπει ταχέως το αγγειακό σύστημα. Η δέσμευσή του στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ασθενής (περίπου 45%) και μη κορέσιμη. Ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα λόγω δέσμευσης στις πρωτεΐνες είναι ελάχιστος. Μείωση των επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα μεταξύ δόσεων 3,75 mg και 15 mg, η μείωση του επιπέδου στο πλάσμα δεν είναι δοσοεξαρτώμενη. Ο όγκος κατανομής είναι 91,8 - 104,6 λίτρα. Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι περίπου 5 ώρες. Μετά από επανειλημμένη χορήγηση δεν παρατηρείται συσσώρευση του φαρμάκου και οι διαφορές από άτομο σε άτομο φαίνεται να είναι πολύ μικρές. Κατά την περίοδο του θηλασμού τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της zopiclone στο πλάσμα και στο μητρικό γάλα είναι παρόμοια. Εκτιμάται ότι το ποσοστό του φαρμάκου που προσλαμβάνεται από το παιδί μέσω του μητρικού γάλακτος δεν υπερβαίνει το 0,2% της δόσης που χορηγείται στη μητέρα μέσα σε 24 ώρες.

Μεταβολισμός: Στον άνθρωπο η zopiclone μεταβολίζεται εκτενώς σε δύο κύριους μεταβολίτες, το Ν-οξείδιο (φαρμακολογικά ενεργό στα ζώα) και τον Ν απομεθυλιωμένο μεταβολίτη (φαρμακολογικά ανενεργό στα ζώα). Μια in vitro μελέτη έδειξε ότι το κυτόχρωμα P450 (CYP) 3A4 είναι το κύριο ισοένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της zopiclone στους δύο μεταβολίτες καθώς και ότι το CYP2C8 εμπλέκεται επίσης στο σχηματισμό του Ν απομεθυλιωμένου μεταβολίτη. Οι φαινόμενοι χρόνοι ημιζωής, όπως αυτοί εκτιμώνται από μετρήσεις στα ούρα, είναι περίπου 4h30 και 1h30, αντιστοίχως, γεγονός που βρίσκεται σε συμφωνία με την απουσία σημαντικής συσσώρευσης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση (15 mg) 14 ημερών. Στα ζώα δεν παρατηρήθηκε ενζυμική επαγωγή ακόμη και σε υψηλές δόσεις.

Απέκκριση: Η χαμηλή τιμή νεφρικής κάθαρσης της μη μεταβολισθείσας zopiclone (μ.ο. 8,4 ml/min) συγκρινόμενη με αυτή του πλάσματος (232 ml/min) δείχνει ότι η απομάκρυνση της zopiclone γίνεται κυρίως με το μεταβολισμό. Το φάρμακο αποβάλλεται μέσω των ούρων (περίπου 80%) με τη μορφή ελευθέρων μεταβολιτών (Ν-οξείδιο και Ν-απομεθυλιωμένο παράγωγο) και στα κόπρανα (περίπου 16%).

Φυσιοπαθολογικές διακυμάνσεις: Διάφορες μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ηλικιωμένους ασθενείς, με μικρή μείωση στον ηπατικό μεταβολισμό και μια επιμήκυνση του χρόνου ημιζωής της αποβολής σε περίπου 7 ώρες, δεν έδειξαν συσσώρευση του φαρμάκου στο πλάσμα κατόπιν επανειλημμένης χορήγησης. Στην περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας δεν έχει ανιχνευθεί συσσώρευση της zopiclone ή των μεταβολιτών της μετά από παρατεταμένη χορήγηση. Η zopiclone διαπερνά τη μεμβράνη διύλισης. Σε ασθενείς με κίρρωση η αποβολή της zopiclone από το πλάσμα μειώνεται σαφώς λόγω της επιβράδυνσης της διαδικασίας απομεθυλίωσης. Για το λόγο αυτό η δοσολογία πρέπει να τροποποιηθεί σε αυτούς τους ασθενείς.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

45%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5735
Μοριακός τύπος
C17H17ClN6O3
Μοριακό βάρος
388.8
IUPAC
[6-(5-chloro-2-pyridinyl)-5-oxo-7H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-7-yl] 4-methylpiperazine-1-carboxylate
InChIKey
GBBSUAFBMRNDJC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.

Σχετικά Εργαλεία