UNIGESIC

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορφεναδρίνη, συνδυασμοί, κωδικός ATC: M03BC51

H ορφεναδρίνη δρα κεντρικά, αναστέλλοντας τους ευοδωτικούς μηχανισμούς του δικτυωτού σχηματισμού, δηλαδή αναστέλλει επιλεκτικά εκείνες τις οδούς των οποίων η υπερδιεγερσιμότητα οδηγεί σε επαύξηση κινητικών λειτουργιών, όπως σπαστικότητα, δυσκαμψία ή μυϊκός σπασμός. H ορφεναδρίνη χαλαρώνει μόνο το μυϊκό σπασμό, χωρίς να επιδρά δυσμενώς στο φυσιολογικό μυϊκό τόνο ή τις εκούσιες κινήσεις. H δράση της ορφεναδρίνης στον σπασμό των σκελετικών μυών έχει αποδειχθεί με ηλεκτρομυογραφήματα.

Στην παρακεταμόλη, ο μηχανισμός της αναλγητικής δράσης δεν έχει προσδιοριστεί πλήρως. Η παρακεταμόλη μπορεί να δράσει κυρίως με αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στο κεντρικό νευρικό σύστημα και σε μικρότερο βαθμό μέσω μιας περιφερικής δράσης, παρεμποδίζοντας την παραγωγή παλμού πόνου.

H παρακεταμόλη είναι ένα καλά ανεκτό αναλγητικό και αντιπυρετικό. Έχει βρεθεί ότι είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική στην ανακούφιση του πόνου των μυών και των αρθρώσεων. H παρακεταμόλη δεν προκαλεί γαστρικό ερεθισμό ή αιμορραγία. Ηπατική και νεφρική νέκρωση έχουν συσχετισθεί με τη λήψη παρακεταμόλης από το στόμα σε ποσότητες πολύ μεγαλύτερες από τη συνήθη θεραπευτική δοσολογία.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση Ορφεναδρίνη: Η από στόματος χορηγούμενη ορφεναδρίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως (> 70%). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 2-4 ώρες. Υπάρχουν ορισμένες ενδείξεις ότι οι συγκεντρώσεις μετά από πολλαπλές δόσεις είναι υψηλότερες από αυτές που προβλέπονται από μία μονή δόση. Δεν υπάρχουν ενδείξεις συσσώρευσης ή κορεσμού. Παρακεταμόλη: Η από στόματος χορηγούμενη παρακεταμόλη έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα περίπου 90%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 30-60 λεπτών.

Κατανομή Ορφεναδρίνη: Χαμηλή συγκέντρωση στο πλάσμα λόγω της ταχείας κατανομής σε διαμερίσματα ιστών. Παρακεταμόλη: Η παρακεταμόλη είναι σχετικά ομοιόμορφα κατανεμημένη στα περισσότερα σωματικά υγρά. Η σύνδεση του φαρμάκου με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μεταβλητή αλλά μικρότερη από ότι με άλλα ΜΣΑΦ (10%-25%) σε συνήθη θεραπευτική συγκέντρωση, αλλά αυξάνεται με υψηλότερες συγκεντρώσεις.

Βιομετασχηματισμός Ορφεναδρίνη: Η ορφεναδρίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως, όπως υποδεικνύεται από την ανάκτηση μόνο 8% της χορηγούμενης δόσης ως αμετάβλητου φαρμάκου στα ούρα. Το ήπαρ φαίνεται να είναι ο κύριος τόπος μεταβολισμού των ορφεναδρινών. Παρακεταμόλη: Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ κυρίως με σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ (περίπου 60%), θειικό οξύ (περίπου 35%) ή κυστεΐνη (περίπου 3%). Μικρές ποσότητες υδροξυλιωμένων και αποακετυλιωμένων μεταβολιτών έχουν επίσης ανιχνευθεί. Ο υδροξυλιωμένος μεταβολίτης, ο οποίος παράγεται συνήθως σε πολύ μικρές ποσότητες από οξειδάσες μικτής λειτουργίας στο ήπαρ και ο οποίος συνήθως αποτοξινώνεται με σύζευξη με γλουταθειόνη του ήπατος, μπορεί να συσσωρευτεί μετά από υπερδοσολογία με παρακεταμόλη και να προκαλέσει ηπατική βλάβη.

Αποβολή Ορφεναδρίνη: Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ορφεναδρίνης κυμάνθηκε από 13-20 ώρες (μέση τιμή 15.5 ώρες) μετά από χορήγηση μονής δόσης σε υγιείς εθελοντές. Μετά από μακροχρόνια θεραπεία σε ασθενείς, ο χρόνο ημίσειας ζωής αυξήθηκε σε 30-40 ώρες. Η μικρή ποσότητα της αμετάβλητης ορφεναδρίνης καθώς και των μεταβολιτών εκκρίνεται κυρίως (> 60%) μέσω των ούρων. Παρακεταμόλη: Περίπου το 90-100% του φαρμάκου μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα εντός της πρώτης ημέρας σε θεραπευτική δόση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται από 1-4 ώρες.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορφεναδρίνη, συνδυασμοί, κωδικός ATC: M03BC51 H ορφεναδρίνη δρα κεντρικά, αναστέλλοντας τους ευοδωτικούς μηχανισμούς του δικτυωτού σχηματισμού, δηλαδή αναστέλλει επιλεκτικά εκείνες τις οδούς των…

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορφεναδρίνη, συνδυασμοί, κωδικός ATC: M03BC51 H ορφεναδρίνη δρα κεντρικά, αναστέλλοντας τους ευοδωτικούς μηχανισμούς του δικτυωτού σχηματισμού, δηλαδή αναστέλλει επιλεκτικά εκείνες τις οδούς των…

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Απορρόφηση Ορφεναδρίνη: Η από στόματος χορηγούμενη ορφεναδρίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως (> 70%). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 2-4 ώρες. Υπάρχουν ορισμένες ενδείξεις ότι οι…