ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L04AA24 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ABATACEPT

Αμπατασέπτη

Εμπορικά Ονόματα

ORENCIA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Η abatacept είναι μια διαλυτή πρωτεΐνη-σύντηξη που συνδέει την εξωκυττάρια περιοχή του ανθρώπινου CTLA-4 (CTLA-4) με την τροποποιημένη περιοχή Fc της ανθρώπινης ανοσοσφαιρίνης G1 (IgG1). Παράγεται με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA σε θηλαστικά κύτταρα. Το φάρμακο έχει δραστηριότητα ως επιλεκτικός ρυθμιστής συνδιέγερσης με ανασταλτική δράση στα Τ λεμφοκύτταρα. Αν και έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, η Repligen προχώρησε σε μια ελαφρώς διαφορετική μορφή CTLA4-Ig σε κλινικές δοκιμές (RG2077).

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη διαχείριση των σημείων και συμπτωμάτων μέτριας έως σοβαρής ενεργού ρευματοειδούς αρθρίτιδας σε ενήλικες, επιδιώκοντας σημαντική κλινική απόκριση, επιβράδυνση της προόδου της δομικής βλάβης και βελτίωση της σωματικής λειτουργίας. Διαιρείται τόσο ως μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με συνεχιζόμενο σχήμα DMARDs (δεν περιλαμβάνονται TNF αντιαγωνιστές). Επίσης χρησιμοποιείται στη διαχείριση σημείων και συμπτωμάτων μετριο‑εώς σοβαρά ενεργού πολυαρθρικού ιδιοπαθούς αρθριτικού σε παιδιά.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η abatacept αποτελεί τον πρώτο σε μια νέα κλάση φαρμάκων γνωστή ως Επιλεκτικοί Ρυθμιστές Συνδιέγερσης. Πρόκειται για ανασυνδυασμένο πρωτεϊνικό σύνδεσμο που αποτελεί την εξωκυττάρια περιοχή του ανθρώπινου CTLA-4 συνδεδεμένη με μια τροποποιημένη Fc περιοχή της ανθρώπινης ανοσοσφαιρίνης G1 (IgG1). Η Fc περιοχή του φαρμάκου αποτελείται από την περιοχή hinges, CH2 και CH3 της IgG1. Παρά τα πολλαπλά μονοπάτια και τύπους κυττάρων που εμπλέκονται στην παθογένεια της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, τα στοιχεία υποδηλώνουν ότι η ενεργοποίηση Τ-κυττάρων μπορεί να διαδραματίσει σημαντικό ρόλο στην ανοσοπαθολογία της νόσου. Κανονικά, η πλήρης ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων απαιτεί δέσμευση του υποδοχέα Τ-κυττάρου σε μόριο αντιγόνου‑MHC από το antigen‑presenting cell καθώς και ένα συμπληρωματικό σήμα μέσω της σύνδεσης CD28 με CD80/86. Το CTLA4 είναι μια φυσικά παραγόμενη πρωτεΐνη που εκφράζεται στην επιφάνεια των Τ‑κυττάρων λίγες ώρες ή ημέρες μετά την πλήρη ενεργοποίηση και μπορεί να δέχεται CD80/86 με πολύ μεγαλύτερη συγγένεια από το CD28. Η δέσμευση CTLA4‑Ig σε CD80/86 παρέχει μηχανισμό αρνητικής ανάδρασης που οδηγεί σε απενεργοποίηση των Τ‑κυττάρων. Το abatacept αναπτύχθηκε από την Bristol‑Myers‑Squibb και είναι αδειοδοτημένο στις ΗΠΑ για τη θεραπεία της Ρευματοειδούς Αρθρίτιδας σε περιπτώσεις ανεπαρκούς απόκρισης σε θεραπεία έναντι του TNF‑α.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Ο abatacept είναι επιλεκτικός ρυθμιστής συνδιέγερσης, όπως το CTLA-4. Έχει αποδειχθεί ότι εμποδίζει την ενεργοποίηση Τ‑κυττάρων δεσμεύοντας CD80 και CD86, εμποδίζοντας έτσι την αλληλεπίδραση με CD28. Ο αποκλεισμός αυτής της αλληλεπίδρασης έχει αποδειχθεί ότι εμποδίζει τη μεταβίβαση του δεύτερου συμπληρωματικού σήματος που απαιτείται για την βέλτιστη ενεργοποίηση Τ‑κυττάρων. Αυτό οδηγεί στην αναστολή της αυτοάνοσης ενεργοποίησης Τ‑κυττάρων που έχει συνδεθεί με την παθογένεια της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημίσειρα ζωής: 16.7 (12-23) ημέρες σε υγιείς subject, 13.1 (8-25) ημέρες σε ασθενείς με ΡΑ.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

0.02-0.13 L/kg [Ασθενείς με ΡΑ]\n* 0.06-0.13 L/kg [Υγιείς ΟΕ]

DrugBank

Clearance

expand_more

0.23 mL/h/kg [Υγιείς μετά από 10 mg/kg Ενδοφλέβια Έγχυση]\n* 0.22 mL/h/kg [Ασθενείς με ΡΑ μετά από πολλαπλά ενδοφλέβια εγχύσεις 10 mg/kg]\n* 0.4 mL/h/kg [ασθενείς με ιδιοπαθή πολυαρθρική αρθρίτιδα παιδικής ηλικίας]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Δόσεις έως 50 mg/kg έχουν δοθεί χωρίς φανερή τοξική επίδραση.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

16.7 (12-23)

DrugBank

science

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Ψωριασικής Αρθρίτιδας Πρωτόκολλο 2024 Ψωριασική Αρθρίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες DAPSA, csDMARD → bDMARD → tsDMARD ladder, anti-TNF/IL-17/IL-23, JAK inhibitors Αξονική Σπονδυλαρθρίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / EULAR Ελκώδης Κολίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 Ελκώδης Κολίτιδα — Διαδραστικό Εργαλείο

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Ψωριασική Αρθρίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Ρευματολογικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 2 L04AA24

ΒΗΜΑ 2 — Αποτυχία 1ου csDMARD ή αντένδειξη csDMARDs
- Αδυναμία επίτευξης DAPSA < 14 με 1ο csDMARD μετά 3–6 μήνες
- Ή αντένδειξη csDMARDs ή ενθεσίτιδα ανθεκτική σε ΜΣΑΦ
- Επιλογές: 1ο bDMARD ή 1ο tsDMARD ή 2ο csDMARD
Δοσολογία: Δόση κατά βάρος IV κάθε 4 εβδ. (ή 125 mg SC/εβδ.) · Συνεχής

📋 Ρευματοειδής Αρθρίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Ρευματολογικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 2 L04AA24

ΒΗΜΑ 2 — Αποτυχία 1ου csDMARD ή αδυναμία χορήγησης csDMARDs
- Αποτυχία μονοθεραπείας με csDMARD (DAS28-ΤΚΕ > 3,2 στους 3-6 μήνες)
- Ή αδυναμία χορήγησης csDMARDs
Δοσολογία: Abatacept 125 mg SC/εβδ. ή IV κατά βάρος/4 εβδ. · Tocilizumab 162 mg SC/εβδ. ή 8 mg/kg IV/4 εβδ. · Anakinra 100 mg SC/ημέρα · Συνεχής

⚠ Rituximab μόνο σε ιστορικό λεμφοϋπερπλαστικής/απομυελινωτικής νόσου ή νεοπλασίας συμπαγούς οργάνου. Το Anakinra υστερεί σε αποτελεσματικότητα.