BREXPIPRAZOLE
Μπρεξπιπραζόλη
**Φαρμακοδυναμική** Το Brexpiprazole είναι ένας άτυπος αντιψυχωσικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη βελτίωση των συμπτωμάτων ψυχικών καταστάσεων, όπως γνωστικά ελλείμματα και συναισθηματικά συμπτώματα. Το Brexpiprazole έχει συγγένεια (εκφραζόμενη ως Ki) για πολλαπλούς …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Brexpiprazole είναι ένας άτυπος αντιψυχωσικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη βελτίωση των συμπτωμάτων ψυχικών καταστάσεων, όπως γνωστικά ελλείμματα και συναισθηματικά συμπτώματα. Το Brexpiprazole έχει συγγένεια (εκφραζόμενη ως Ki) για πολλαπλούς μονοαμινεργικούς υποδοχείς, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT1A (0.12 nM), 5-HT2A (0.47 nM), 5-HT2B (1.9 nM), 5-HT7 (3.7 nM), ντοπαμίνης D2 (0.30 nM), D3 (1.1 nM), και νοραδρενεργικών α1A (3.8 nM), α1B (0.17 nM), α1D (2.6 nM), και α2C (0.59 nM). Το Brexpiprazole δρα ως μερικός αγωνιστής στους υποδοχείς 5-HT1A, D2, και D3 και ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, α1A, α1B, α1D, και α2C. Το Brexpiprazole επίσης εμφανίζει συγγένεια για τον υποδοχέα ισταμίνης H1 (19 nM) και για τον μουσκαρινικό υποδοχέα M1 (67% αναστολή στα 10 µM).
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης του brexpiprazole σε ψυχικές διαταραχές δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, η αποτελεσματικότητα του brexpiprazole μπορεί να αποδοθεί στη συνδυασμένη μερική αγωνιστική δράση στους υποδοχείς 5-HT1A και ντοπαμίνης D2, και ανταγωνιστική δράση στους υποδοχείς 5-HT2A. Το Brexpiprazole συνδέεται με αυτούς τους υποδοχείς με υπονανομοριακές συγγένειες. Αυτοί οι θεραπευτικοί στόχοι έχουν εμπλακεί σε ψυχικές καταστάσεις όπως η σχιζοφρένεια και η κατάθλιψη. Η μερική D2 αγωνιστική δράση επιτρέπει στο φάρμακο να διεγείρει τους D2 υποδοχείς σε συνθήκες χαμηλής ντοπαμίνης, ενώ μειώνει την ενεργοποίησή τους όταν τα επίπεδα ντοπαμίνης είναι υψηλά. Η μερική αγωνιστική δράση στους υποδοχείς 5-HT1A μπορεί να σχετίζεται με βελτιωμένη μνήμη και γνωστική απόδοση. Ο ανταγωνισμός στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς έχει επίσης εμπλακεί στη σχιζοφρένεια και την κατάθλιψη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από εφάπαξ χορήγηση δόσης, ο Tmax ήταν τέσσερις ώρες και η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ήταν 95%. Οι σταθερές συγκεντρώσεις του Brexpiprazole επιτεύχθηκαν εντός 10 έως 12 ημερών χορήγησης. Μετά από εφάπαξ και πολλαπλές ημερήσιες δόσεις, η Cmax και η AUC αυξήθηκαν ανάλογα με τη δόση. Ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά δεν επηρέασε σημαντικά την Cmax ή την AUC του brexpiprazole.
Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση ραδιοσημασμένου brexpiprazole, περίπου το 25% και το 46% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα και στα κόπρανα, αντίστοιχα. Λιγότερο από το 1% του αμετάβλητου brexpiprazole απεκκρίθηκε στα ούρα, και περίπου το 14% της από του στόματος δόσης ανακτήθηκε αμετάβλητο στα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής του brexpiprazole μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1.56 ± 0.42 L/kg, υποδεικνύοντας εξωαγγειακή κατανομή.
Η φαινόμενη από του στόματος κάθαρση του brexpiprazole μετά από ημερήσια χορήγηση είναι 19.8 (±11.4) mL/h/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
In vitro, το brexpiprazole ήταν 99% συνδεδεμένο με πρωτεΐνες πλάσματος, κυρίως αλβουμίνη ορού και α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Σύμφωνα με μελέτες in vitro, το brexpiprazole μεταβολίζεται κυρίως από CYP3A4 και CYP2D6. Το Brexpiprazole και ο κύριος μεταβολίτης του, DM-3411, ήταν οι κυρίαρχες φαρμακευτικές οντότητες στην συστηματική κυκλοφορία μετά από εφάπαξ και πολλαπλές χορηγήσεις δόσης. Σε σταθερή κατάσταση, το DM-3411 αντιπροσώπευε 23% έως 48% της έκθεσης σε brexpiprazole (AUC) στο πλάσμα. Το DM-3411 θεωρείται ότι δεν είναι φαρμακολογικά ενεργό.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά από πολλαπλές ημερήσιες χορηγήσεις, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του brexpiprazole και του κύριου μεταβολίτη του, DM-3411, ήταν 91 ώρες και 86 ώρες, αντίστοιχα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στα σεροτονινεργικά συστήματα. Μεταξύ αυτών είναι φάρμακα που επηρεάζουν τους υποδοχείς σεροτονίνης, τον κύκλο ζωής της σεροτονίνης και την επιβίωση των σεροτονινεργικών νευρώνων.
Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ντοπαμίνης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
2J3YBM1K8C
BREXPIPRAZOLE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Άτυπο Αντιψυχωσικό
Το Brexpiprazole είναι Άτυπο Αντιψυχωσικό.
BREXPIPRAZOLE
Άτυπο Αντιψυχωσικό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στα σεροτονινεργικά συστήματα. Μεταξύ αυτών είναι φάρμακα που επηρεάζουν τους υποδοχείς σεροτονίνης, τον κύκλο ζωής της σεροτονίνης και την επιβίωση των σεροτονινεργικών νευρώνων.
Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ντοπαμίνης.