Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D11AX18 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DICLOFENAC

Δικλοφαινάκη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, παράγωγα του οξικού οξέος και σχετικών ουσιών, κωδικός ATC: M01AB05**.

💊
Κλινική Κατηγορία · ΜΣΑΦ — COX-εκλεκτικότητα & Κίνδυνος (CV vs ΓΕ)
ΜΣΑΦ — COX-2-προτιμητικό
Καρδιαγγ.: 🔴 Υψηλός (αντίστοιχος coxib) Γαστρεντ.: 🟠 Μέτριος

Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): COX-2 selectivity: FitzGerald & Patrono, NEJM 2001· Warner et al., PNAS 1999 (whole-blood COX-1/COX-2 ratios). CV/GI risk: Coxib & traditional NSAID Trialists' (CNT) Collaboration meta-analysis, Lancet 2013· EMA/PRAC reviews diclofenac 2013 & high-dose ibuprofen 2015. Naproxen: χαμηλότερος CV κίνδυνος.

open_in_newΕργαλείο Οσφυαλγίας table_chartΣυγκριτικός πίνακας κλάσης

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • M79 Άλλες διαταραχές των μαλακών μορίων, που δεν ταξινομούνται αλλού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επώδυνα εξωαρθρικά μυοσκελετικά σύνδρομα

  • M19 Άλλη οστεοαρθρίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Εκφυλιστικές αρθροπάθειες

  • M06 Άλλη ρευματοειδής αρθρίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ρευματοειδής αρθρίτιδα

  • M45 Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αγκυλωτική σπονδυλαρθρίτιδα

  • G43 Ημικρανία

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κρίσεις ημικρανίας

  • N23 Νεφρικός κολικός, απροσδιόριστος

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κολικός ουρητήρων

  • M05 Οροθετική ρευματοειδής αρθρίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνιες φλεγμονώδεις αρθροπάθειες

  • M10 Ουρική αρθρίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξέα επεισόδια αρθρίτιδας εξ εναποθέσεως κρυστάλλων

  • G89 Πόνος, που δεν ταξινομείται αλλού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μετεγχειρητικός πόνος

  • L40 Ψωρίαση

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ψωριασική αρθρίτιδα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 06/2023
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος VOLTAREN
expand_more
Δερματικό διάλυμα.
Το δερματικό διάλυμα είναι ένα υγρό διαυγές, άχρωμο έως ροζ ή πορτοκαλί.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
ενδομυϊκά, ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
Χορήγηση:
ημερησίως σε διαιρεμένες δόσεις, σε διάρκεια 1-2 ωρών
Δόση έναρξης:
75 mg
  • Γενικός πληθυσμός-Ενήλικες
    Δόση75 mg έως 150 mg ημερησίως σε διαιρεμένες δόσεις
    Μέγ. δόση150 mg
    Η δοσολογία εξατομικεύεται. Για σοβαρές κρίσεις ημικρανίας: αρχική χορήγηση 75 mg ενδομυϊκά, ακολουθούμενα από υπόθετα την ίδια μέρα εάν χρειασθεί. Για κολικό του ουρητήρα: έως 150 mg ενδομυϊκά. Για μετεγχειρητικό πόνο: 75 mg ενδοφλέβια στάγδην έγχυση σε διάρκεια 1-2 ωρών, μόνον ενδονοσοκομειακά. Η διάρκεια χρήσης των ενέσεων δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 2 ημέρες.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας 65 ετών και άνω)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης έναρξης, ωστόσο συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με τις μικρότερες δόσεις και η συνέχιση με τη μικρότερη αποτελεσματική δόση. Συνιστάται προσοχή σε ευπαθείς ηλικιωμένους ασθενείς ή σε αυτούς με χαμηλό σωματικό βάρος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ασθενείς με εγκατεστημένη καρδιαγγειακή νόσο ή σημαντικούς παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνου
    Δόση≤ 100 mg την ημέρα
    Δεν συνιστάται γενικά. Εάν απαιτείται, χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή και μόνο σε δόσεις ≤ 100 mg την ημέρα, εάν η θεραπεία συνεχιστεί για περισσότερο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Αντενδείκνυται σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις). Για ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται προσοχή, έναρξη με τις μικρότερες δόσεις και συνέχιση με τη μικρότερη αποτελεσματική δόση. Δεν μπορούν να γίνουν συγκεκριμένες συστάσεις για την προσαρμογή της δόσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις). Για ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, συνιστάται προσοχή, έναρξη με τις μικρότερες δόσεις και συνέχιση με τη μικρότερη αποτελεσματική δόση. Δεν μπορούν να γίνουν συγκεκριμένες συστάσεις για την προσαρμογή της δόσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Αντενδείκνυται η χρήση του Δικλοφαινάκη σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δικλοφαινάκη, το μεταδιθειώδες νάτριο (ή σε άλλα θειώδη άλατα) ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Ενεργό πεπτικό έλκος, ενεργή γαστρεντερική αιμορραγία ή διάτρηση
  • Ιστορικό πεπτικού έλκους, γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης, που σχετίζεται με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ
  • Ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους/αιμορραγίας
  • Σύγχρονη χρήση με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ
  • Αιματολογικές νόσοι
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αιμοποιητικές διαταραχές, πορφυρία, αιμορραγική διάθεση
  • Οξείες ισχυρές αιμορραγίες
  • Αγγειοεγκεφαλική αιμορραγία
  • Τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και γαλουχία
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Εγκατεστημένη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (κατηγορίας II-IV κατά ΝΥΗΑ)
  • Ισχαιμική καρδιοπάθεια
  • Περιφερική αρτηριακή νόσος ή/και νόσος των αγγείων του εγκεφάλου
  • Κρίσεις άσθματος, αγγειοοιδήματος, κνίδωσης ή οξείας ρινίτιδας επαγόμενες από ΜΣΑΦ
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους η χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων ΜΣΑΦ προκαλεί αυτές τις κρίσεις
  • Παιδιά και έφηβοι
    ΠληθυσμόςΚάτω των 18 ετών
  • Υπερευαισθησία στο μεταδιθειώδες νάτριο
    ΠληθυσμόςΕιδικά για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
  • Ιστορικό άσθματος
    ΠληθυσμόςΕιδικά για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
  • Σύγχρονη χορήγηση με αντιπηκτικά (συμπεριλαμβανομένης της χαμηλής δόσης ηπαρίνης)
    ΠληθυσμόςΕιδικά για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
  • Αγγειακή εγκεφαλική αιμορραγία
    ΠληθυσμόςΕιδικά για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
  • Μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης > 160 μmol/L)
    ΠληθυσμόςΕιδικά για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
  • Υποογκαιμία ή αφυδάτωση οποιασδήποτε αιτιολογίας
    ΠληθυσμόςΕιδικά για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
  • Υπερυδάτωση
    ΠληθυσμόςΕιδικά για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
  • Πνευμονικό και εγκεφαλικό οίδημα
    ΠληθυσμόςΕιδικά για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
  • Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΕιδικά για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γενικά
    προσοχή
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    προσοχή
    Παρακολούθηση για αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις και σύνδρομο Κούνη, συμπεριλαμβανομένου θωρακικού πόνου
  • Ενδομυϊκή ένεση
    προσοχή
    Να ακολουθούνται αυστηρά οι οδηγίες για την ενδομυϊκή ένεση για την αποφυγή μυϊκής αδυναμίας, παράλυσης, υπαισθησίας, embolia cutis medicamentosa (σύνδρομο Nicolau) και νέκρωσης
  • Ενδοφλέβια χορήγηση
    αντένδειξη
    Δεν πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως ως bolus ένεση
  • Κεφαλαλγία επαγόμενη από αναλγητικά
    προσοχή
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται πάνω από 2 ημέρες. Ενημέρωση ασθενών για πιθανή κεφαλαλγία σε μακροχρόνια χρήση υψηλών δόσεων που δεν αντιμετωπίζεται με αύξηση δόσης.
  • Γαστρεντερική αιμορραγία, εξέλκωση ή διάτρηση
    προσοχή
    Διακοπή του Δικλοφαινάκη αν εμφανισθεί. Χρήση χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης
  • Γαστρεντερικές διαταραχές ή ιστορικό γαστρικού/εντερικού έλκους, αιμορραγίας, διάτρησης
    προσοχή
    Στενή ιατρική παρακολούθηση και ιδιαίτερη προσοχή
  • Διαρροή γαστρεντερικής αναστόμωσης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά από γαστρεντερική επέμβαση
    Στενή ιατρική παρακολούθηση και ιδιαίτερη προσοχή
  • Γαστρεντερική τοξικότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό έλκους (ειδικά με αιμορραγία ή διάτρηση) και ηλικιωμένοι
    Έναρξη και διατήρηση θεραπείας στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Εξετάζεται συνδυασμός με προστατευτικούς παράγοντες (PPIs, μισοπροστόλη) ή σε ταυτόχρονη χρήση χαμηλής δόσης ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων φαρμάκων που αυξάνουν τον ΓΙ κίνδυνο. Αναφορά ασυνήθιστων συμπτωμάτων στο υπογάστριο.
  • Ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αυξάνουν τον κίνδυνο εξέλκωσης ή αιμορραγίας
    προσοχή
    Προσοχή (συστηματικά κορτικοστεροειδή, αντιθρομβωτικά, αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες, SSRIs)
  • Ελκώδης κολίτιδα ή νόσος του Crohn
    προσοχή
    Στενή παρακολούθηση και προσοχή, καθώς η κατάσταση μπορεί να παροξυνθεί
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (αποφολιδωτική δερματίτιδα, SJS, TEN)
    προσοχή
    Διακοπή του Δικλοφαινάκη με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, αλλοιώσεων ρινικού βλεννογόνου ή άλλων σημείων υπερευαισθησίας
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    προσοχή
    Παρακολούθηση για αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
  • Ηπατικές επιδράσεις
    προσοχή
    Συνιστάται μόνο για θεραπεία μικρής διάρκειας. Διακοπή αν μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας επιμένουν/επιδεινωθούν, ή αν εμφανιστούν ηπατικά σημεία/συμπτώματα ή άλλες εκδηλώσεις (π.χ. ηωσινοφιλία, εξάνθημα)
  • Επιβαρυμένη ηπατική λειτουργία
    προσοχή
    Στενή ιατρική παρακολούθηση
  • Μόνιμη βλάβη νεφρών/νεφρική ανεπάρκεια
    προσοχή
    Ενημέρωση ασθενών ότι συχνή λήψη αναλγητικών μπορεί να οδηγήσει σε μόνιμη βλάβη νεφρών
  • Κατακράτηση υγρών και οίδημα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιβάρυνση καρδιακής/νεφρικής λειτουργίας, ιστορικό υπέρτασης, ηλικιωμένοι, ασθενείς σε διουρητικά ή φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία, ασθενείς με σοβαρά μειωμένο εξωκυτταρικό όγκο (π.χ. προ/μετά μείζονα χειρουργική επέμβαση)
    Ιδιαίτερη προσοχή και έλεγχος νεφρικής λειτουργίας
  • Καρδιαγγειακά συμβάματα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντικούς παράγοντες κινδύνου (υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κάπνισμα)
    Χορήγηση μετά από προσεκτική εκτίμηση. Χρήση χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης για το συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα. Περιοδική επαναξιολόγηση ανάγκης συμπτωματικής ανακούφισης και ανταπόκρισης στη θεραπεία.
  • Αρτηριακά θρομβωτικά περιστατικά (έμφραγμα μυοκαρδίου, ΑΕΕ)
    προσοχή
    Οι ασθενείς θα πρέπει να παραμένουν σε εγρήγορση για σημεία και συμπτώματα και να επισκέπτονται άμεσα γιατρό
  • Μη ρυθμισμένη υπέρταση και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    Θεραπεία μετά από προσεκτική θεώρηση της κατάστασης
  • Ιστορικό υπέρτασης και ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    Σωστή παρακολούθηση και παροχή συμβουλών
  • Εγκατεστημένη καρδιαγγειακή νόσο ή σοβαροί παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνου
    προσοχή
    Ιδιαίτερη προσοχή και χρήση μόνο σε δόσεις < 100 mg την ημέρα αν η θεραπεία διαρκέσει περισσότερο
  • Συγκόλληση αιμοπεταλίων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προβλήματα στην αιμόσταση
    Στενή παρακολούθηση
  • Προϋπάρχον άσθμα, εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα, οίδημα ρινικού βλεννογόνου, χρόνιες αναστρέψιμες πνευμονοπάθειες ή χρόνιες λοιμώξεις αναπνευστικής οδού
    προσοχή
    Ειδική προφύλαξη, καθώς είναι πιο συχνές αντιδράσεις σε ΜΣΑΦ (παροξύνσεις άσθματος, οίδημα Quincke, κνίδωση)
  • Αλλεργία σε άλλες ουσίες (π.χ. δερματικές αντιδράσεις, κνησμός, κνίδωση)
    προσοχή
    Ειδική προφύλαξη
  • Βρογχικό άσθμα (παρεντερική χορήγηση)
    προσοχή
    Ιδιαίτερη προσοχή, καθώς τα συμπτώματα μπορεί να επιδεινωθούν
  • Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
    προσοχή
    Η ενδομυϊκή ένεση πρέπει να γίνεται με κατάλληλη βελόνα και τεχνική για την αποφυγή νέκρωσης και embolia cutis medicamentosa (σύνδρομο Nicolau)
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    προσοχή
    Ιδιαίτερη προσοχή. Χρήση της κατώτατης αποτελεσματικής δόσης, ειδικά σε εξασθενημένους ή χαμηλού σωματικού βάρους
  • Ταυτόχρονη χρήση με συστηματικά ΜΣΑΦ
    αντένδειξη
    Να αποφεύγεται λόγω πιθανότητας επιπρόσθετων ανεπιθύμητων ενεργειών
  • Κάλυψη συμπτωμάτων λοιμώξεων
    προσοχή
    Το φάρμακο μπορεί να καλύψει τα σημεία και τα συμπτώματα λοιμώξεων
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο (SLE) και μικτή νόσο του συνδετικού ιστού
    Αυξημένος κίνδυνος
  • Μεταδιθειώδες νάτριο
    προσοχή
    Μπορεί σπάνια να προκαλέσει σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας και βρογχόσπασμο
  • Βενζυλική αλκοόλη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΈγκυες, θηλάζουσες και ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις. Μεγάλοι όγκοι να χρησιμοποιούνται με προσοχή και μόνο όταν είναι απαραίτητο, λόγω κινδύνου συσσώρευσης και τοξικότητας (μεταβολική οξέωση)
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP2C9 (βορικοναζόλη, σουλφινοπυραζόνη)
    προσοχή
    Σημαντική αύξηση στις μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος και την έκθεση στη δικλοφαινάκη
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή, όταν συνταγογραφούνται ταυτόχρονα
  • Επαγωγείς του CYP2C9 (ριφαμπικίνη)
    προσοχή
    Σημαντική μείωση της συγκέντρωσης στο πλάσμα και σε έκθεση στη δικλοφαινάκη
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα
  • Λίθιο, Διγοξίνη, Φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα
    ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση των επιπέδων στον ορό
  • Διουρητικά και αντιυπερτασικοί παράγοντες (β-αποκλειστές, αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτασίνης (α-ΜΕΑ))
    προσοχή
    Μείωση στην αντιυπερτασική τους δράση, αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας
    ΣύστασηΟ συνδυασμός πρέπει να χορηγείται με προσοχή και οι ασθενείς, ειδικά οι ηλικιωμένοι, πρέπει να ελέγχουν τακτικά την αρτηριακή τους πίεση. Επαρκής ενυδάτωση και παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους
    προσοχή
    Αύξηση της νεφροτοξικότητας
    ΣύστασηΠρέπει να χορηγείται σε δόσεις χαμηλότερες από αυτές που θα χρησιμοποιούνταν σε ασθενείς που δεν λαμβάνουν κυκλοσπορίνη ή τακρόλιμους
  • Φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν υπερκαλιαιμία (καλιοσυντηρητικά διουρητικά, κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους, τριμεθοπρίμη)
    παρακολούθηση
    Αυξημένα επίπεδα καλίου στον ορό
    ΣύστασηΘα πρέπει να ελέγχονται τακτικά
  • Αντιβακτηριακά τύπου κινολόνης
    προσοχή
    Σπασμοί
  • Άλλα ΜΣΑΦ και κορτικοστεροειδή
    προσοχή
    Αύξηση της συχνότητας γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών
  • Αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλικοί παράγοντες
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας
    ΣύστασηΣυνιστάται στενή παρακολούθηση των ασθενών αυτών
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας από το γαστρεντερικό
  • Αντιδιαβητικά
    παρακολούθηση
    Υπογλυκαιμικές ή υπεργλυκαιμικές δράσεις, αλλαγές στη δοσολογία των αντιδιαβητικών
    ΣύστασηΣυνιστάται έλεγχος των επιπέδων της γλυκόζης στο αίμα ως μέτρο προφύλαξης
  • Μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων και της τοξικότητας της μεθοτρεξάτης
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή όταν τα ΜΣΑΦ χορηγούνται σε χρονικό διάστημα μικρότερο των 24 ωρών πριν ή μετά την αγωγή με μεθοτρεξάτη
  • Καρδιακές γλυκοσίδες
    προσοχή
    Επιδείνωση προϋπάρχουσας καρδιακής ανεπάρκειας, μείωση του ρυθμού σπειραματικής διήθησης, αύξηση των επιπέδων των καρδιακών γλυκοσιδών στο πλάσμα
  • Μιφεπριστόνη
    αντένδειξη
    Μείωση της δράσης της μιφεπριστόνης
    ΣύστασηΤα ΜΣΑΦ δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για χρονικό διάστημα 8-12 ημερών μετά τη χορήγηση μιφεπριστόνης
  • Προβενεσίδη
    παρακολούθηση
    Καθυστέρηση της αποβολής της δικλοφαινάκης
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Απόστημα στη θέση ένεσης
Γενικές
  • Νέκρωση στο σημείο της ένεσης
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Πόνος στο στήθος
  • Αντίδραση στο σημείο της ένεσης
  • Πόνος στο σημείο της ένεσης
  • Σκλήρυνση στο σημείο ένεσης
  • Οίδημα
Αίμα
  • Θρομβοκυτταροπενία
  • Λευκοπενία
  • Αναιμία
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Απλαστική αναιμία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αγγειοοίδημα
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης υπότασης και συγκοπής)
Ψυχιατρικές
  • Αποπροσανατολισμός
  • Κατάθλιψη
  • Αϋπνία
  • Εφιάλτες
  • Ευερεθιστότητα
  • Ψυχωσική διαταραχή
  • Ανησυχία
  • Σύγχυση
  • Ψευδαισθήσεις
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
  • Επηρεασμένη μνήμη
  • Σπασμοί
  • Τρόμος
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα
  • Δυσγευσία
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Διαταραχές αίσθησης
  • Ίλιγγος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Υπνηξία
Οφθαλμικές
  • Οπτική διαταραχή
  • Θολή όραση
  • Διπλωπία
  • Οπτική νευρίτιδα
Αυτί
  • Εμβοές
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Προσωρινές διαταραχές της ακοής
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Καρδιακές διαταραχές
  • Σύνδρομο Κούνη
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Υπόταση
  • Αγγειίτιδα
Αναπνευστικό
  • Άσθμα
  • Δύσπνοια
  • Πνευμονίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Μετεωρισμός
  • Γαστρίτιδα
  • Αιμορραγία από το γαστρεντερικό
  • Αιματέμεση
  • Αιμορραγική διάρροια
  • Μέλαινα κένωση
  • Δυσκοιλιότητα
  • Στοματίτιδα
  • Γλωσσίτιδα
  • Οισοφαγική διαταραχή
  • Παγκρεατίτιδα
  • Ισχαιμική κολίτιδα
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Πορφυρία
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Γαστρεντερικό έλκος (με ή χωρίς αιμορραγία ή διάτρηση)
  • Κολίτιδα (συμπεριλαμβανομένης αιμορραγικής κολίτιδας και παροξυσμού της ελκώδους κολίτιδας ή της νόσου του Crohn)
  • Διαφραγματική εντερική νόσος
Εργαστηριακές
  • Αύξηση τρανσαμινασών
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
  • Ηπατική διαταραχή
  • Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα
  • Ηπατική νέκρωση
  • Ηπατική ανεπάρκεια
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα
  • Έκζεμα
  • Ερύθημα
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Αλωπεκία
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
  • Κνησμός
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Πορφυρία Henoch-Schönlein
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Αιματουρία
  • Πρωτεϊνουρία
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
  • Διάμεση νεφρίτιδα των ουροφόρων σωληναρίων
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νέκρωση νεφρικών θηλών
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Embolia cutis medicamentosa (σύνδρομο Nicolau)
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αντίδραση στο σημείο της ένεσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Αύξηση τρανσαμινασών
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Πόνος στο σημείο της ένεσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Σκλήρυνση στο σημείο ένεσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Πόνος στο στήθος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Αιματέμεση
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία από το γαστρεντερικό
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αιμορραγική διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης υπότασης και συγκοπής)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Γαστρεντερικό έλκος (με ή χωρίς αιμορραγία ή διάτρηση)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Ηπατική διαταραχή
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μέλαινα κένωση
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οίδημα
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Υπνηξία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Έκζεμα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειίτιδα
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Απόστημα στη θέση ένεσης
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Πολύ σπάνιες
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διάμεση νεφρίτιδα των ουροφόρων σωληναρίων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διαφραγματική εντερική νόσος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Πολύ σπάνιες
  • Επηρεασμένη μνήμη
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατική νέκρωση
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κολίτιδα (συμπεριλαμβανομένης αιμορραγικής κολίτιδας και παροξυσμού της ελκώδους κολίτιδας ή της νόσου του Crohn)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Νέκρωση νεφρικών θηλών
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Πολύ σπάνιες
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οισοφαγική διαταραχή
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πνευμονίτιδα
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πορφυρία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Πορφυρία Henoch-Schönlein
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Προσωρινές διαταραχές της ακοής
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Πολύ σπάνιες
  • Πρωτεϊνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Ψυχωσική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Embolia cutis medicamentosa (σύνδρομο Nicolau)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές αίσθησης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ισχαιμική κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Νέκρωση στο σημείο της ένεσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Οπτική νευρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Κούνη
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την εγκυμοσύνη ή/και την εμβρυϊκή ανάπτυξη, με αυξημένο κίνδυνο αποβολής, καρδιακών δυσπλασιών και γαστροσχιστίας. Κατά το πρώτο και δεύτερο τρίμηνο, δεν πρέπει να χορηγείται εκτός αν είναι απολύτως απαραίτητο, με τη χαμηλότερη δόση και συντομότερη διάρκεια. Από την 20ή εβδομάδα, μπορεί να προκαλέσει ολιγοϋδράμνιο και στένωση αρτηριακού πόρου. Κατά το τρίτο τρίμηνο, αντενδείκνυται λόγω καρδιοπνευμονικής τοξικότητας και νεφρικής δυσλειτουργίας στο έμβρυο, καθώς και πιθανής επιμήκυνσης του χρόνου ροής και αναστολής των συσπάσεων της μήτρας στη μητέρα και το νεογνό.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η δικλοφαινάκη περνά στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες (εκτιμώμενη δόση για βρέφος 0,03 mg/kg/ημέρα). Δεν θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού για την αποφυγή ανεπιθύμητων δράσεων στο νεογνό.
  • Γονιμότητα
    Αποφεύγεται
    Μπορεί να επηρεάσει τη γονιμότητα στις γυναίκες και δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Σε περίπτωση δυσκολίας σύλληψης, η διακοπή της δικλοφαινάκης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη. Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση στην ανδρική γονιμότητα σε ανθρώπους.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • έμετο
  • αιμορραγία από το γαστρεντερικό
  • διάρροια
  • ζάλη
  • αποπροσανατολισμό
  • διέγερση
  • κώμα
  • υπνηλία
  • εμβοές
  • σπασμούς
  • οξεία έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας
  • ηπατική βλάβη
Αντιμετώπιση
Υποστηρικτικά μέτρα και συμπτωματική αγωγή για επιπλοκές όπως υπόταση, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, σπασμούς, γαστρεντερικές διαταραχές και καταστολή του αναπνευστικού. Οι συχνοί ή παρατεταμένοι σπασμοί αντιμετωπίζονται με ενδοφλέβια χορήγηση διαζεπάμης.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Ασθενείς που παρουσιάζουν διαταραχές της οράσεως, ίλιγγο, ζάλη, υπνηλία και άλλες διαταραχές από το Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ), δεν θα πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Μαννιτόλη
Ξυλιτόλη
Ποβιδόνη
Νατριούχος σακχαρίνη
Γεύση old English toffee
Καραμελόχρωμα
Μεθυλ-παραϋδροξυ-βενζοϊκό νάτριο
Αιθυλ-παραϋδροξυ-βενζοϊκό νάτριο
Προπυλ-παραϋδροξυ-βενζοϊκό νάτριο
Όξινο ανθρακικό κάλιο
Σουκραλόζη
Κεκαθαρμένο ύδωρ
Υδροχλωρικό οξύ/υδροξείδιο του νατρίου.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, παράγωγα του οξικού οξέος και σχετικών ουσιών, κωδικός ATC: M01AB05.

Μηχανισμός δράσης

Το Δικλοφαινάκη περιέχει νατριούχο δικλοφαινάκη, μία μη στεροειδή δραστική ουσία, παράγωγο του φαινυλοξικού οξέος, με έντονες αντιρρευματικές, αντιφλεγμονώδεις και αναλγητικές ιδιότητες. Η παρεμπόδιση της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών, η οποία έχει αποδειχθεί σε πειράματα, θεωρείται θεμελιώδης για τον μηχανισμό δράσης της. Οι προσταγλανδίνες παίζουν σημαντικό ρόλο στην πρόκληση φλεγμονής και πόνου.

Η νατριούχος δικλοφαινάκη in vitro δεν καταστέλλει τη βιοσύνθεση πρωτεογλυκάνης στους χόνδρους των αρθρώσεων σε συγκεντρώσεις ισοδύναμες με αυτές που επιτυγχάνονται στους ανθρώπους.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Μετά τη χορήγηση 75 mg δικλοφαινάκης με ενδομυϊκή ένεση η απορρόφηση αρχίζει αμέσως και μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 2,5 μg/mL (8 μmol/L) επιτυγχάνονται μετά από 20 περίπου λεπτά. Όταν 75 mg δικλοφαινάκης χορηγούνται ως ενδοφλέβια έγχυση σε διάστημα 2 ωρών, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι περίπου 1,9 μg/mL (5,9 μmol/L). Συντομότερες εγχύσεις έχουν ως αποτέλεσμα υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις, ενώ πιο αργές εγχύσεις δίνουν σταθερές συγκεντρώσεις ανάλογες με τον ρυθμό έγχυσης μετά από 3 έως 4 ώρες. Αντίθετα, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται ταχέως μετά την επίτευξη των μέγιστων επιπέδων μετά από ενδομυϊκή ένεση ή χορήγηση γαστροανθεκτικού δισκίου ή υπόθετων. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση είναι περίπου διπλάσια σε μέγεθος από αυτή που ακολουθεί από του στόματος ή του ορθού χορήγηση, διότι περίπου η μισή δραστική ουσία μεταβολίζεται κατά την πρώτη διέλευση από το ήπαρ (φαινόμενο πρώτης διόδου) όταν χορηγείται από το στόμα ή το ορθό. Η φαρμακοκινητική συμπεριφορά δεν μεταβάλλεται μετά από επανειλημμένη χορήγηση. Δεν παρατηρείται συσσώρευση, αν τηρηθούν τα μεσοδιαστήματα μεταξύ των δόσεων.

Κατανομή

Το 99,7% της δικλοφαινάκης δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του ορού (κυρίως στη λευκωματίνη). Ο φαινόμενος όγκος κατανομής υπολογίζεται σε 0,12 έως 0,17 L/kg. Η δικλοφαινάκη εισέρχεται στο αρθρικό υγρό, όπου οι μέγιστες συγκεντρώσεις μετρώνται 2 έως 4 ώρες αφότου έχουν επιτευχθεί οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής για την απέκκριση από το αρθρικό υγρό είναι 3 έως 6 ώρες. Δύο ώρες μετά την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα οι συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας είναι ήδη υψηλότερες στο αρθρικό υγρό από ό,τι στο πλάσμα και παραμένουν υψηλότερες για έως 12 ώρες.

Βιομετασχηματισμός

Ο βιομετασχηματισμός της δικλοφαινάκης γίνεται εν μέρει με γλυκουρονιδίωση του ακέραιου μορίου, αλλά κυρίως με μονή ή πολλαπλή υδροξυλίωση και μεθοξυλίωση, που έχει ως αποτέλεσμα αρκετούς φαινολικούς μεταβολίτες (3’-υδροξυ-, 4’-υδροξυ-, 5-υδροξυ-, 4’,5-διυροξυ- και 3’-υδροξυ-4’-μεθοξυ-δικλοφαινάκη), οι περισσότεροι από τους οποίους υπόκεινται σε σύζευξη με γλυκουρονίδια. Δύο από αυτούς τους φαινολικούς μεταβολίτες είναι βιολογικά δραστικοί, αλλά σε πολύ μικρότερη έκταση από τη δικλοφαινάκη.

Αποβολή

Η συνολική συστηματική κάθαρση της δικλοφαινάκης από το πλάσμα είναι 263 ± 56 mL/min (μέση τιμή ± SD). Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι 1 έως 2 ώρες. Τέσσερις από τους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένων και των δύο ενεργών, έχουν επίσης σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα, από 1 έως 3 ώρες. Ένας μεταβολίτης, η 3’-υδροξυ-4’-μεθοξυ-δικλοφαινάκη, έχει πολύ μακρύτερο χρόνο ημίσειας ζωής, αλλά είναι ανενεργός. Περίπου το 60% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως συζευγμένο γλυκουρονίδιο του ακέραιου μορίου και ως μεταβολίτες, οι περισσότεροι από τους οποίους μετατρέπονται επίσης σε συζευγμένα γλυκουρονίδια. Λιγότερο από 1% απεκκρίνεται ως αμετάβλητη δραστική ουσία. Το υπόλοιπο της δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες μέσω της χολής στα κόπρανα.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η απορροφούμενη ποσότητα είναι γραμμικά σχετιζόμενη με το μέγεθος της δόσης.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Δεν έχουν παρατηρηθεί εξαρτώμενες από την ηλικία διαφορές στην απορρόφηση, τον βιομετασχηματισμό ή την αποβολή του φαρμάκου. Εντούτοις, σε μερικούς ηλικιωμένους ασθενείς μία 15λεπτη ενδοφλέβια έγχυση είχε ως αποτέλεσμα 50% υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα από τις αναμενόμενες από τα δεδομένα σε νέους υγιείς εθελοντές.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς που υποφέρουν από νεφρική ανεπάρκεια η εφαρμογή του συνήθους δοσολογικού σχήματος δεν συνεπάγεται συσσώρευση της δραστικής ουσίας από την κινητική μιας δόσης. Σε κάθαρση κρεατινίνης ≤ 10 mL/min, τα υπολογιζόμενα επίπεδα πλάσματος των υδροξυλιωμένων μεταβολιτών σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 4 φορές υψηλότερα από αυτά των υγιών ατόμων. Οι μεταβολίτες τελικά απεκκρίθηκαν μέσω της χολής.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα ή μη αντιρροπούμενη κίρρωση η κινητική και ο βιομετασχηματισμός της δικλοφαινάκης είναι ο ίδιος με αυτόν των ασθενών χωρίς ηπατική νόσο.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις του diclofenac πιστεύεται ότι οφείλονται στην αναστολή τόσο της μετανάστευσης λευκοκυττάρων όσο και του ενζύμου κυκλοοξυγεννάσης (COX-1 και COX-2), οδηγώντας σε περιφερική αναστολή της σύνθεσης…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, παράγωγα του οξικού οξέος και σχετικών ουσιών, κωδικός ATC: M01AB05. ### Μηχανισμός δράσης Το Δικλοφαινάκη περιέχει νατριούχο δικλοφαινάκη, μία…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Μετά τη χορήγηση 75 mg δικλοφαινάκης με ενδομυϊκή ένεση η απορρόφηση αρχίζει αμέσως και μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 2,5 μg/mL (8 μmol/L) επιτυγχάνονται μετά από 20 περίπου λεπτά. Όταν 75 mg…

Μεταβολισμός
Η ντασλοφενάκη υφίσταται οξειδωτικό μεταβολισμό σε υδροξυλιωμένους μεταβολίτες, καθώς και συζεύξεις με γλυκουρονικό οξύ, θειικό άλας και ταυρίνη. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 4’-υδροξυ-ντασλοφενάκη, η οποία παράγεται από την CYP2C9. Αυτός ο μεταβολίτης…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία — Επιβάρυνση καρδιακής/νεφρικής λειτουργίας, ιστορικό υπέρτασης, ηλικιωμένοι, σε διουρητικά ή φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία, μειωμένος εξωκυτταρικός όγκος
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία Τακτική Παρατεταμένη θεραπεία
Αιματολογικός έλεγχος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος — Παρατεταμένη χρήση
Αιμόσταση water_dropΠηκτικότητα αίματος Στενή Προβλήματα στην αιμόσταση
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: Ένας μη στεροειδής αντιφλεγμονώδης ουσία (NSAID) με αντιπυρετικές και αναλγητικές ιδιότητες. Διατίθεται κυρίως ως αλάτι νατρίου. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Για την οξεία και χρόνια θεραπεία σημείων και συμπτωμάτων οστεοαρθρίτιδας και ρευματικής αρθρίτιδας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: Το diclofenac αποτελεί μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία πόνου, δυσμηνορροΐας, φλεγμονής οφθαλμών, οστεοαρθρίτιδας, ρευματικής αρθρίτιδας, αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας και ακτινικής κερατόζης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις του diclofenac πιστεύεται ότι οφείλονται στην αναστολή τόσο της μετανάστευσης λευκοκυττάρων όσο και του ενζύμου κυκλοοξυγεννάσης (COX-1 και COX-2), οδηγώντας σε περιφερική αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Δεδομένου ότι οι προσταγλανδίνες ευαισθητοποιούν τους υποδοχείς του πόνου, η αναστολή της σύνθεσής τους ευθύνεται για τα αναλγητικά αποτελέσματα του diclofenac. Τα αντιπυρετικά αποτελέσματα μπορεί να οφείλονται στη δράση στον υποθάλαμο, με αποτέλεσμα περιφερική διαστολή, αυξημένη περιφερειακή ροή αίματος και επακόλουθη απαγωγή θερμότητας.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 2 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση σε πρωτεΐνες: Περισσότερο από 99%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Η διφλενοξάκη εξαλείφεται μέσω μεταβολισμού και επακόλουθης απέκκρισης στα ούρα και στη χολή των γλυκουρονιδίων και σουλφατο- συνενών μεταβολιτών. Λίγο ή καθόλου ελεύθερο, αμετάβλητο diclofenac απεκκρίνεται στα ούρα. Περίπου 65% της δόσης απεκρίνεται στα ούρα και περίπου 35% στη χολή ως σύζευγματα μη μεταβολισμένου diclofenac συν μεταβολίτες.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 1.3 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση: - από του στόματος CL = 622 mL/min [υγιείς]

  • νεφρική CL < 1 mL/min [υγιείς]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν απώλεια συνειδήσεως, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση και εισρόφηση/πνευμονίτιδα από εισρόφηση. LD50 = 390 mg/kg (ποτα/ από το στόμα σε ποντίκια).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Περισσότερο από 99%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 10 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Αξονική Σπονδυλαρθρίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Ρευματολογικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΜΣΑΦ — Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη (Βήμα 1, όλα εξίσου αποτελεσματικά)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

ΜΣΑΦ

Άμεση διακοπή CR: Υψηλό DP: Υψηλό
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3033
Μοριακός τύπος
C14H11Cl2NO2
Μοριακό βάρος
296.1
IUPAC
2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetic acid
InChIKey
DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΕΙΔΗ ΣΥΝΘΑΣΗ) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό του υποστρώματός τους-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.