Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AA09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DOXYLAMINE

Δοξυλαμίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: R06AA59 ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η **δοξυλαμίνη** είναι ένα παράγωγο αιθανολαμίνης, ένα αντιισταμινικό πρώτης γενιάς που αποκλείει …

Εμπορικά Ονόματα

NUPERAL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
κατά τη βραδινή κατάκλιση, το πρωί, το απόγευμα, με άδειο στομάχι
Δόση έναρξης:
2 καψάκια κατά τη βραδινή κατάκλιση
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να τιτλοποιηθεί σταδιακά από 2 καψάκια το βράδυ μέχρι τη μέγιστη δόση των 4 καψακίων ημερησίως (1 το πρωί, 1 το απόγευμα, 2 το βράδυ), ανάλογα με την ανταπόκριση των συμπτωμάτων.
  • Ενήλικες
    Μέγ. δόσητέσσερα καψάκια (ένα το πρωί, ένα το απόγευμα και δύο κατά τη βραδινή κατάκλιση) ημερησίως
    Η συνιστώμενη δόση για ναυτίες που εμφανίζονται το πρωί.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν έχουν διεξαχθεί φαρμακοκινητικές μελέτες. Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τον βαθμό ηπατικής δυσλειτουργίας, λαμβάνοντας υπόψη τον μεταβολισμό της δοξυλαμίνης στο ήπαρ.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν έχουν διεξαχθεί φαρμακοκινητικές μελέτες. Η δόση πρέπει να μειώνεται ανάλογα με τον βαθμό νεφρικής δυσλειτουργίας, λαμβάνοντας υπόψη ότι θα μπορούσε να υπάρξει συσσώρευση μεταβολίτη.
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε οποιαδήποτε άλλα αντιισταμινικά παράγωγα αιθανολαμίνης.
  • Ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ)
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ)
  • Ταυτόχρονη χρήση με ισχυρούς αναστολείς των ισοενζύμων του CYP450
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς των ισοενζύμων του CYP450
  • Πορφυρία
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, απόφραξη ουροφόρων οδών, δυσλειτουργία θυρεοειδούς, καρδιαγγειακές μεταβολές, υπέρταση, στενωτικό πεπτικό έλκος, πυλωρο-δωδεκαδακτυλική απόφραξη και απόφραξη αυχένα ουροδόχου κύστης
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με αυτές τις καταστάσεις
    Η καταλληλότητα των ασθενών για θεραπεία πρέπει να αξιολογηθεί, καθώς οι αντιχολινεργικές δράσεις ενδέχεται να επιδεινώσουν αυτές τις καταστάσεις.
  • Άσθμα ή άλλες αναπνευστικές διαταραχές
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με άσθμα ή άλλες αναπνευστικές διαταραχές (χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονικό εμφύσημα)
    Πρέπει να δίνεται προσοχή, καθώς τα αντιισταμινικά μειώνουν τον όγκο των βρογχικών εκκρίσεων και αυξάνουν το ιξώδες τους, καθιστώντας δύσκολη τη βρογχική απόχρεμψη και δυνητικά οδηγώντας σε αναπνευστική απόφραξη.
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
    Προσοχή
    Η ηλιοθεραπεία πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Ωτοτοξική φαρμακευτική αγωγή
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ωτοτοξικά φάρμακα
    Τα αντιισταμινικά θα μπορούσαν να συγκαλύψουν τα προειδοποιητικά σημεία βλάβης που προκαλείται από ωτοτοξικά φάρμακα (π.χ. αμινογλυκοσίδες, καρβοπλατίνη, σισπλατίνη, χλωροκίνη, ερυθρομυκίνη).
  • Επιληψία
    Προσοχή
    Πληθυσμόςεπιληπτικές ασθενείς
    Πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή, καθώς τα αντιισταμινικά έχουν συσχετιστεί περιστασιακά με παράδοξες αντιδράσεις υπερευερεθιστότητας.
  • Αφυδάτωση και θερμοπληξία
    Προσοχή
    Τα αντιισταμινικά μπορεί να επιδεινώσουν τα συμπτώματα της αφυδάτωσης και της θερμοπληξίας λόγω της μειωμένης εφίδρωσης από αντιχολινεργικές δράσεις.
  • Σύνδρομο μακρού QT
    Ιδιαίτερη προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σύνδρομο μακρού QT
    Πρέπει να λαμβάνονται ιδιαίτερες προφυλάξεις, καθώς πολλά αντιισταμινικά μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT.
  • Υποκαλιαιμία ή άλλες διαταραχές ηλεκτρολυτών
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με υποκαλιαιμία ή άλλες διαταραχές ηλεκτρολυτών
    Η καταλληλότητα των ασθενών για θεραπεία πρέπει να αξιολογηθεί.
  • Υπερεμεσία κυήσεως
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με υπερεμεσία κυήσεως
    Πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή, καθώς ο συνδυασμός δεν έχει μελετηθεί σε αυτές τις περιπτώσεις. Συνιστάται έγκαιρη θεραπεία των συμπτωμάτων της πρωινής αδιαθεσίας για αποφυγή εξέλιξης σε υπερεμεσία κυήσεως (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις).
  • Υπνηλία
    Προσοχή
    Πληθυσμόςγυναίκες που λαμβάνουν NUPERAL
    Οι γυναίκες πρέπει να αποφεύγουν δραστηριότητες που απαιτούν πλήρη νοητική εγρήγορση (όπως οδήγηση ή χειρισμός βαρέων μηχανημάτων), έως ότου τους επιτραπεί από τον επαγγελματία υγείας τους.
  • Ταυτόχρονη χρήση με κατασταλτικά του ΚΝΣ (συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ)
    Προσοχή
    Πληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα κατασταλτικά του ΚΝΣ
    Δεν συνιστάται, καθώς ο συνδυασμός μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπνηλία που οδηγεί σε πτώσεις ή ατυχήματα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Κίνδυνος κατάχρησης και φαρμακευτικής εξάρτησης
    Παρακολούθηση
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό διαταραχών χρήσης ουσιών
    Η εμφάνιση σημείων που υποδηλώνουν κατάχρηση ή εξάρτηση πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά.
  • Υδροχλωρική πυριδοξίνη (βιταμίνη Β6)
    Προσοχή
    Πρέπει να αξιολογούνται τα επιπρόσθετα επίπεδα βιταμίνης Β6 από τη διατροφή και τα συμπληρώματα.
  • Παρεμβολή σε δερματικές δοκιμασίες αλλεργίας
    Προσοχή
    Τα αντιισταμινικά πρέπει να διακοπούν αρκετές ημέρες πριν από τη δερματική δοκιμασία, καθώς μπορεί να καταστείλουν τη δερματική ανταπόκριση ισταμίνης.
  • Έκδοχα (σακχαρόζη)
    Αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας σε φρουκτόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιχολινεργικοί παράγοντες (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αναστολείς μονοαμινοξειδάσης ΜΑΟΙ, νευροληπτικά)
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσουν την τοξικότητα λόγω των επιπρόσθετων αντιχολινεργικών δράσεων τους.
  • Ηρεμιστικά (βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, αντιψυχωσικοί παράγοντες, οπιοειδή αναλγητικά)
    προσοχή
    Μπορεί να ενισχυθεί η υπνωτική δράση.
  • Αντιυπερτασικά φάρμακα με ηρεμιστική δράση επί του ΚΝΣ (ιδιαίτερα α-μεθυλντόπα)
    προσοχή
    Μπορεί να ενισχύσουν την ηρεμιστική δράση.
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    Αυξημένη τοξικότητα, με μεταβληθείσα διανοητική και ψυχοκινητική ικανότητα. Ο μηχανισμός δεν έχει εξακριβωθεί.
  • Οξυβικό νάτριο
    αντένδειξη
    Σημαντική κεντρική κατασταλτική δράση.
    Σύστασημη συνιστώμενος συνδυασμός με τη δοξυλαμίνη
  • Ωτοτοξικά φάρμακα (όπως οι αντιβακτηριακές αμινογλυκοσίδες)
    προσοχή
    Θα μπορούσαν να συγκαλύψουν τα προειδοποιητικά σημεία βλάβης που προκαλούνται από ωτοτοξικά φάρμακα.
  • Φωτοευαισθητοποιητικά φάρμακα (αμιωδαρόνη, κινιδίνη, ιμιπραμίνη, δοξεπίνη, αμιτριπτυλίνη, κρισεοφουλβίνη, χλωροφαινιραμίνη, πιροξικάμη, φουροσεμίδη, καπτοπρίλη)
    προσοχή
    Μπορεί να επιφέρουν επιπρόσθετες φωτοευαισθητοποιητικές δράσεις.
  • Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (αντιαρρυθμητικά φάρμακα, συγκεκριμένα αντιβιοτικά, συγκεκριμένα φάρμακα για την ελονοσία, συγκεκριμένα αντιισταμινικά φάρμακα, συγκεκριμένα αντιλιπιδαιμικά φάρμακα ή συγκεκριμένοι νευροληπτικοί παράγοντες)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QT.
    Σύστασηπρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση
  • Αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 (παράγωγα αζόλης ή μακρολίδης)
    αντένδειξη
    Σύστασηπρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση
  • Φάρμακα που προκαλούν διαταραχές των ηλεκτρολυτών (όπως υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία, π.χ. ορισμένα διουρητικά)
    αντένδειξη
    Διαταραχές των ηλεκτρολυτών.
    Σύστασηπρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση
  • Λεβοντόπα
    προσοχή
    Μειώνει την επίδραση της λεβοντόπα, παρόλο που δεν εμφανίζεται, εάν συγχορηγείται με έναν αναστολέα της ντόπα αποκαρβοξυλάσης.
  • Αντιεπιληπτικά (φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη)
    παρακολούθηση
    Μείωση στα επίπεδα πλάσματος.
  • Φάρμακα που παρεμβαίνουν στη δράση της πυριδοξίνης (υδροξυζίνη, ισονιαζίδη ή πενικιλαμίνη)
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσουν τις απαιτήσεις για βιταμίνη Β6.
  • Δερματικές δοκιμασίες υπερευαισθησίας με εκχυλίσματα αντιγόνου
    προσοχή
    Οι αντιχολινεργικές επιδράσεις της δοξυλαμίνης θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα.
    ΣύστασηΣυνιστάται να διακόπτεται η θεραπεία αρκετές ημέρες πριν από την έναρξη της δοκιμασίας.
  • Τροφή
    προσοχή
    Καθυστέρηση στον Tmax και πιθανή μείωση της απορρόφησης της δοξυλαμίνης/πυριδοξίνης.
    ΣύστασηΤα καψάκια πρέπει να λαμβάνονται με άδειο στομάχι.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Τρόμος
  • Σπασμός
  • Ίλιγγος
Ψυχιατρικές
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Διέγερση
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
  • Διπλωπία
  • Γλαύκωμα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπνευστικό
  • Αυξημένη βρογχική έκκριση
  • Δύσπνοια
Γενικές
  • Εξασθένιση
  • Περιφερικό οίδημα
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
Αυτί
  • Εμβοές
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
Αίμα
  • Αιμολυτική αναιμία
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αυξημένη βρογχική έκκριση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Γλαύκωμα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Σπασμός
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Το NUPERAL ενδείκνυται για χρήση σε έγκυες γυναίκες. Επιδημιολογικές μελέτες και μετα-αναλύσεις δεν καταδεικνύουν δυσπλαστική τοξικότητα της ηλεκτρικής δοξυλαμίνης και της υδροχλωρικής πυριδοξίνης. Λόγω των αντιχολινεργικών και ηρεμιστικών ιδιοτήτων της ηλεκτρικής δοξυλαμίνης (βλ. Φαρμακοδυναμικές), πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή με το νεογέννητο σε περίπτωση θεραπείας της μητέρας μέχρι τον τοκετό.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Φυσικοχημικά δεδομένα υποδηλώνουν απέκκριση της ηλεκτρικής δοξυλαμίνης στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Καθώς τα νεογέννητα βρέφη μπορεί να είναι πιο ευαίσθητα στις επιδράσεις των αντιισταμινών και στην παράδοξη ευερεθιστότητα και διέγερση, δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για το θηλάζον παιδί. Το NUPERAL δεν συνιστάται κατά τη γαλουχία.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Μια μελέτη της δοξυλαμίνης σε αρουραίους δεν προκάλεσε δυσμενείς επιπτώσεις στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: R06AA59

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η δοξυλαμίνη είναι ένα παράγωγο αιθανολαμίνης, ένα αντιισταμινικό πρώτης γενιάς που αποκλείει ανταγωνιστικά, αντιστρεπτά και μη ειδικά τους υποδοχείς Η1. Είναι επίσης ένας μη ειδικός ανταγωνιστής που μπορεί να αποκλείσει άλλους υποδοχείς, όπως τους κεντρικούς ή περιφερικούς μουσκαρινικούς υποδοχείς. Η αντιεμετική δράση της δοξυλαμίνης σχετίζεται επίσης με τον αποκλεισμό των κεντρικών χολινεργικών και Η1 υποδοχέων, αν και ο μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός.

Η πυριδοξίνη είναι ένας υδατοδιαλυτός παράγοντας βιταμίνης (βιταμίνη Β6), του οποίου η δραστική μορφή είναι η 5’-φωσφορική πυριδοξάλη. Δρα ως συμπαράγοντας ενζύμου σε πολλές βιοχημικές αντιδράσεις που εμπλέκονται στην πεπτική διάσπαση πρωτεϊνών και αμινοξέων και, σε μικρότερο βαθμό, λιπιδίων και υδατανθράκων. Η πυριδοξίνη εμπλέκεται επίσης στον μεταβολισμό των ακόρεστων λιπαρών οξέων (μετατροπή του λινολεϊκού οξέος σε αραχιδονικό οξύ). Είναι ένα συνένζυμο για τις τρανσαμινάσες και τις αποκαρβοξυλάσες και επιτρέπει τη μετατροπή της τρυπτοφάνης σε νικοτινικό οξύ.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η κλινική εμπειρία με τον συνδυασμό δοξυλαμίνης και πυριδοξίνης έχει αναφερθεί εκτενώς στη βιβλιογραφία. Αρκετές διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες, καθώς και μελέτες ανοιχτής επισήμανσης, καταδεικνύουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του συνδυασμού για τη συμπτωματική θεραπεία της ναυτίας και του έμετου της εγκυμοσύνης.

Φαρμακοκινητική

Οι δραστικές ουσίες ενσωματώνονται σε επικαλυμμένα μικροκοκκία με μεμβράνη διαπίδυσης που απελευθερώνει τις δραστικές ουσίες μετά από μια ορισμένη χρονική περίοδο. Επομένως, η έναρξη των φαρμακολογικών επιδράσεων καθυστερεί.

Απορρόφηση

Η δοξυλαμίνη απορροφάται καθ’ όλη την έκταση του γαστρεντερικού σωλήνα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) επιτυγχάνονται στις 6-7 ώρες περίπου μετά την από του στόματος χορήγηση σε συνθήκες νηστείας και η θεραπευτική δράση της παρατείνεται για μια περίοδο 4-6 ωρών.

Η πυριδοξίνη απορροφάται ταχέως στον γαστρεντερικό σωλήνα, κυρίως στη νήστιδα. Η απορρόφηση δεν ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία, αλλά επηρεάζεται στους αλκοολικούς ασθενείς.

Μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε σχετικά με την επίδραση της τροφής έδειξε ότι η έναρξη της δράσης του NUPERAL μπορεί να καθυστερήσει και η απορρόφησή του μπορεί επίσης να μειωθεί όταν τα καψάκια χορηγούνται μαζί με γεύματα.

Κατανομή

Η γενική κατανομή της δοξυλαμίνης λαμβάνει χώρα ταχέως. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή σε σύγκριση με άλλα αντιισταμινικά, με τιμές δέσμευσης ανθρώπινης λευκωματίνης 24%. Η δοξυλαμίνη δύναται να διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της πυριδοξίνης (5-φωσφορική πυριδοξάλη) απελευθερώνεται στο αίμα, όπου συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Μεταβολισμός ή Βιομετασχηματισμός

Η δοξυλαμίνη βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ μέσω μιας Ν-απαλκυλίωσης στους κύριους μεταβολίτες της, N-desmetildoxylamine και N,N-didesmetildoxylamine.

Η πυριδοξίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ μέσω φωσφορυλίωσης.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής για τη δοξυλαμίνη είναι περίπου 10 ώρες. Οι κύριοι μεταβολίτες της (N-desmethyldoxylamine και N,N-didesmethyldoxylamine) απεκκρίνονται στα ούρα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής για την πυριδοξίνη, που χορηγείται σε δόση 20 mg σε συνθήκες νηστείας, είναι 1,90 ώρες, ενώ για τους κύριους μεταβολίτες της είναι 454,71 ώρες για την 5-φωσφορική πυριδοξάλη και 118,56 ώρες για την πυριδοξάλη. Ο κύριος μεταβολίτης της πυριδοξίνης, το 4-πυριδοξικό οξύ, είναι ανενεργός και απεκκρίνεται στα ούρα.

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Μια μελέτη εξέτασε τις φαρμακοκινητικές επιδράσεις της δοξυλαμίνης σε 12 υγιείς γυναίκες εθελόντριες που έλαβαν από του στόματος δόση 2 καψακίων (20 mg ηλεκτρικής δοξυλαμίνης και 20 mg υδροχλωρικής πυριδοξίνης) σε κατάσταση νηστείας και σίτισης.

Κύριες φαρμακοκινητικές παράμετροι του NUPERAL σε συνθήκες νηστείας

Παράμετρος R-δοξυλαμίνη S-δοξυλαμίνη 5-φωσφορική πυριδοξάλη Πυριδοξάλη Πυριδοξίνη
Cmax (ng/ml) 47,30 ± 6,25 43,78 ± 5,64 64,99 ± 45,17 35,85 ± 9,51 15,80 ± 2,96
Tmax (h) 6,58 ± 1,52 6,50 ± 1,37 50,42 ± 99,46 4,94 ± 1,04 3,89 ± 0,98
t 1/2 (h) 10,84 ± 2,65 12,33 ± 2,02 454,71 ± 663,56 118,56 ± 51,88 1,90 ± 1,38

Κύριες φαρμακοκινητικές παράμετροι του NUPERAL σε συνθήκες σίτισης

Παράμετρος R-δοξυλαμίνη S-δοξυλαμίνη 5-φωσφορική πυριδοξάλη Πυριδοξάλη Πυριδοξίνη
Cmax (ng/ml) 44,89 ± 5,90 42,07 ± 3,54 61,81 ± 25,97 31,72 ± 9,71 11,87 ± 5,34
Tmax (h) 11,28 ± 2,50 11,28 ± 2,50 83,13 ± 134,93 5,83 ± 1,44 4,79 ± 2,48
t 1/2 (h) 10,98 ± 2,44 12,19 ± 2,09 191,75 ± 199,72 106,00 ± 69,27 3,34 ± 1,50
Μηχανισμός δράσης
Όπως και άλλα αντιισταμινικά, η δοξιλαμίνη δρα αναστέλλοντας ανταγωνιστικά την ισταμίνη στους υποδοχείς H1. Έχει επίσης σημαντικά κατασταλτικά και αντιχολινεργικά αποτελέσματα.
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: R06AA59 ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η δοξυλαμίνη είναι ένα παράγωγο αιθανολαμίνης, ένα αντιισταμινικό πρώτης…

Φαρμακοκινητική
Οι δραστικές ουσίες ενσωματώνονται σε επικαλυμμένα μικροκοκκία με μεμβράνη διαπίδυσης που απελευθερώνει τις δραστικές ουσίες μετά από μια ορισμένη χρονική περίοδο. Επομένως, η έναρξη των φαρμακολογικών επιδράσεων καθυστερεί. ### Απορρόφηση Η δοξυλαμίνη…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Οι συζευγμένοι μεταβολίτες δοξιλαμίνης που απομονώθηκαν, ποσοτικοποιήθηκαν και ταυτοποιήθηκαν είναι η δοξιλαμίνη O-γλυκουρονίδη, η N-δεσμεθυλο-δοξιλαμίνη O-γλυκουρονίδη και η N,N-διδεσμεθυλο-δοξιλαμίνη O-γλυκουρονίδη. Η ανάλυση της…
Απέκκριση
null

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Αντιισταμινικό H1 με έντονες κατασταλτικές ιδιότητες. Χρησιμοποιείται σε αλλεργίες και ως αντιβηχικό, αντιεμετικό και υπνωτικό. Η δοξιλαμίνη έχει επίσης χορηγηθεί σε κτηνιατρικές εφαρμογές και παλαιότερα χρησιμοποιούνταν στη νόσο του Πάρκινσον.
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται μόνο του ως βραχυπρόθεσμο βοήθημα ύπνου, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα ως νυχτερινό φάρμακο για την ανακούφιση από κρυολόγημα και αλλεργίες. Χρησιμοποιείται επίσης σε συνδυασμό με Βιταμίνη Β6 (πυριδοξίνη) για την πρόληψη της πρωινής αδιαθεσίας σε έγκυες γυναίκες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η δοξιλαμίνη είναι ένα αντιισταμινικό που χρησιμοποιείται συνήθως ως βοήθημα ύπνου. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για την ανακούφιση των συμπτωμάτων του αλλεργικού πυρετού (αλλεργική ρινίτιδα), των κνιδώσεων (εξάνθημα ή κνησμός) και άλλων αλλεργικών αντιδράσεων. Η δοξιλαμίνη ανήκει στην κατηγορία των αντιισταμινικών της αιθανολαμίνης και έχει ισχύ κατά της αλλεργίας πολύ ανώτερη από σχεδόν κάθε άλλο αντιισταμινικό της αγοράς, με εξαίρεση τη διφαινυδραμίνη (Benadryl). Είναι επίσης το ισχυρότερο μη συνταγογραφούμενο ηρεμιστικό που διατίθεται στις Ηνωμένες Πολιτείες, και πιο κατασταλτικό από πολλά συνταγογραφούμενα υπνωτικά. Σε μια μελέτη, βρέθηκε ανώτερο ακόμη και από τη βαρβιτουρική, φαινοβαρβιτάλη για χρήση ως ηρεμιστικό. Η δοξιλαμίνη είναι επίσης ένα ισχυρό αντιχολινεργικό.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Όπως και άλλα αντιισταμινικά, η δοξιλαμίνη δρα αναστέλλοντας ανταγωνιστικά την ισταμίνη στους υποδοχείς H1. Έχει επίσης σημαντικά κατασταλτικά και αντιχολινεργικά αποτελέσματα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank

Half life

expand_more
10 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
null
DrugBank

Route of elimination

expand_more
null
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τα σημάδια υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν συριγμό, σφίξιμο στο στήθος, πυρετό, κνησμό, δυνατό βήχα, κυανή χροιά δέρματος, σπασμούς, οίδημα προσώπου, χειλιών, γλώσσας ή λαιμού.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10 ώρες
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3162
Μοριακός τύπος
C17H22N2O
Μοριακό βάρος
270.37
IUPAC
N,N-dimethyl-2-(1-phenyl-1-pyridin-2-ylethoxy)ethanamine
InChIKey
HCFDWZZGGLSKEP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.

Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μυς, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.