Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CC06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ELETRIPTAN(Ελιτριπτάνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 4 ώρες περίπου

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 4 ώρες
  • PubChem: 4 ώρες
 4 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 85% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 50% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 20 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ELMIGRAIN και καλύπτουν 3 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Οξεία θεραπεία της φάσης της κεφαλαλγίας των ημικρανικών κρίσεων, με ή χωρίς αύρα

    σε: Ενήλικες

    • G43 Ημικρανία

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του ELMIGRAIN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ELMIGRAIN
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
ELMIGRAIN 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία είναι πορτοκαλί
χρώματος, στρογγυλά κυρτά επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δικσία, με
διάμετρο 6,5mm.
ELMIGRAIN 40 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία είναι πορτοκαλί
χρώματος, στρογγυλά κυρτά επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δικσία, με
διάμετρο 8,2mm, με ανάγλυφο το «40» στη μία του πλευρά.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της κεφαλαλγίας της ημικρανίας, μόνο κατά τη φάση της κεφαλαλγίας. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται προληπτικά.
Δόση έναρξης:
40 mg
Τιτλοποίηση:
Οι ασθενείς, στους οποίους δεν έχει επιτευχθεί επαρκής αποτελεσματικότητα με 40 mg, μπορούν να αντιμετωπιστούν αποτελεσματικά με 80 mg σε κάποια επόμενη κρίση ημικρανίας.
  • Ενήλικες (ηλικίας 18-65 ετών)
    Δόση40 mg
    Μέγ. δόση80 mg ημερησίως
    Αρχική δόση 40 mg. Εάν η κεφαλαλγία επανέλθει εντός 24 ωρών, μπορεί να ληφθεί δεύτερη δόση (ίδιας περιεκτικότητας), όχι εντός 2 ωρών από την αρχική. Εάν δεν υπάρξει ανταπόκριση στην πρώτη δόση, δεν πρέπει να ληφθεί δεύτερη για την ίδια κρίση. Ασθενείς χωρίς επαρκή αποτελεσματικότητα με 40 mg μπορούν να αντιμετωπιστούν με 80 mg σε επόμενη κρίση, αλλά δεύτερη δόση 80 mg δεν πρέπει να λαμβάνεται εντός 24 ωρών.
  • Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
    Δεν συνιστάται λόγω έλλειψης συστηματικής μελέτης.
  • Έφηβοι (ηλικίας 12-17 ετών)
    Δεν τεκμηριωμένη αποτελεσματικότητα. Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία.
  • Παιδιά (ηλικίας 6-11 ετών)
    Δεν τεκμηριωμένη ασφάλεια και αποτελεσματικότητα. Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία.
  • Ασθενείς με ήπιας έως μέτριας βαρύτητας ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με βαριά ηπατική δυσλειτουργία
    Η χρήση αντενδείκνυται.
  • Ασθενείς με ήπιας έως μέτριας βαρύτητας νεφρική δυσλειτουργία
    Δόση20 mg
    Μέγ. δόση40 mg ημερησίως
    Συνιστάται αρχική δόση 20 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg.
  • Ασθενείς με βαριά νεφρική δυσλειτουργία
    Αντενδείκνυται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην υδροβρωμική ελετριπτάνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Σοβαρή ηπατική ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
  • Μετρίως σοβαρή ή σοβαρή υπέρταση ή ήπια υπέρταση χωρίς θεραπεία
  • Επιβεβαιωμένη στεφανιαία νόσο, που περιλαμβάνει ισχαιμική καρδιακή νόσο (στηθάγχη, προηγούμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή επιβεβαιωμένη σιωπηλή ισχαιμία)
  • Αγγειόσπασμος στεφανιαίας αρτηρίας (στηθάγχη Prinzmetal), υποκειμενικά ή αντικειμενικά συμπτώματα ισχαιμικής καρδιοπάθειας
  • Σοβαρές αρρυθμίες ή καρδιακή ανεπάρκεια
  • Περιφερική αγγειοπάθεια
  • Ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (ΑΕΕ) ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (TIA)
  • Χορήγηση εργοταμίνης ή παραγώγων εργοταμίνης (περιλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) μέσα σε 24 ώρες πριν από ή μετά τη θεραπεία με ελετριπτάνη
  • Ταυτόχρονη χορήγηση της ελετριπτάνης με άλλους αγωνιστές των 5-HT υποδοχέων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
  • Sunset yellow
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις
  • Ταυτόχρονη χρήση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται μαζί
  • Διάγνωση ημικρανίας
    Να χρησιμοποιείται μόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας. Δεν ενδείκνυται για ημιπληγική, οφθαλμοπληγική ή σπονδυλοβασική ημικρανία
  • Άτυπες κεφαλαλγίες
    Δεν θα πρέπει να δίνεται για τη θεραπεία ‘άτυπων’ κεφαλαλγιών που μπορεί να σχετίζονται με πιθανές σοβαρές καταστάσεις
  • Παροδικά συμπτώματα (θωρακικό άλγος, αίσθημα σύσφιγξης του θώρακα)
    Σε περίπτωση υπόνοιας ισχαιμικής καρδιοπάθειας, δεν θα πρέπει να λαμβάνεται επιπλέον δόση και να γίνεται κατάλληλη εκτίμηση της κατάστασης
  • Κίνδυνος καρδιακής νόσου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους είναι πιθανή η ύπαρξη μη διαγνωσμένης καρδιακής νόσου ή με κίνδυνο εμφάνισης στεφανιαίας νόζου (π.χ. υπέρταση, διαβήτης, καπνιστές, χρήστες υποκατάστατων νικοτίνης, άνδρες >40 ετών, μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, επιβαρυμένο οικογενειακό ιστορικό)
    Δεν θα πρέπει να χορηγείται χωρίς προηγούμενη εκτίμηση της κατάστασης. Δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με επιβεβαιωμένη στεφανιαία νόσο (βλ. Αντενδείξεις)
  • Ταυτόχρονη χρήση τριπτανών και Hypericum perforatum
    Πιθανή αύξηση της συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών
  • Αύξηση της αρτηριακής πίεσης
    ΠληθυσμόςΆτομα με νεφρική δυσλειτουργία, ηλικιωμένοι, καθώς και ασθενείς που ελάμβαναν δόσεις 20 mg και 40 mg (με ή χωρίς νεφρική δυσλειτουργία/ηλικία)
    Παρατηρήθηκαν μικρές και παροδικές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης
  • Κεφαλαλγίες λόγω παρατεταμένης χρήσης φαρμάκων (MOH)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες παρά ή λόγω της τακτικής χρήσης φαρμάκων κατά της κεφαλαλγίας
    Να ζητηθεί ιατρική συμβουλή και να διακόπτεται η θεραπεία εάν εμφανιστεί ή υπάρχει υποψία
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Σοβαρές
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα τριπτάνες και SSRIs/SNRIs
    Εάν η συγχορήγηση είναι κλινικά δικαιολογημένη, συνιστάται η κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας, με αυξήσεις της δόσης ή με προσθήκη κάποιου άλλου σεροτονινεργικού φαρμάκου (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • β-αποκλειστές
    παρακολούθηση
    Δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    παρακολούθηση
    Δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)
    προσοχή
    Δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Υπάρχουν αναφορές για σύνδρομο σεροτονίνης όταν λαμβάνεται μαζί με τριπτάνες.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για συμπτώματα συνδρόμου σεροτονίνης.
  • Φλουναριζίνη
    παρακολούθηση
    Δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις
  • Θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης με οιστρογόνα
    παρακολούθηση
    Δεν είναι πιθανόν να έχουν οποιαδήποτε επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ελετριπτάνης
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά που περιέχουν οιστρογόνα
    παρακολούθηση
    Δεν είναι πιθανόν να έχουν οποιαδήποτε επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ελετριπτάνης
  • Αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου
    παρακολούθηση
    Δεν είναι πιθανόν να έχουν οποιαδήποτε επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ελετριπτάνης
  • Αναστολείς της ΜΑΟ
    παρακολούθηση
    Δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις
  • Προπρανολόλη (160 mg)
    παρακολούθηση
    Μικρή αύξηση Cmax (1,1x) και AUC (1,3x) της ελετριπτάνης. Δεν θεωρείται κλινικά σημαντική.
  • Βεραπαμίλη (480 mg)
    παρακολούθηση
    Αύξηση Cmax (2,2x) και AUC (2,7x) της ελετριπτάνης. Δεν θεωρείται κλινικά σημαντική.
  • Φλουκοναζόλη (100 mg)
    παρακολούθηση
    Αύξηση Cmax (1,4x) και AUC (2,0x) της ελετριπτάνης. Δεν θεωρείται κλινικά σημαντική.
  • Ερυθρομυκίνη (1000 mg)
    αντένδειξη
    Σημαντικές αυξήσεις Cmax (2x) και AUC (3,6x) της ελετριπτάνης. Αύξηση χρόνου ημιζωής. Είναι ισχυρός αναστολέας CYP3A4.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγείται.
  • Κετοκοναζόλη (400 mg)
    αντένδειξη
    Σημαντικές αυξήσεις Cmax (2,7x) και AUC (5,9x) της ελετριπτάνης. Αύξηση χρόνου ημιζωής. Είναι ισχυρός αναστολέας CYP3A4.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγείται.
  • Ισχυροί αναστολείς CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ζοσαμυκίνη, αναστολείς πρωτεάσης (ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη))
    αντένδειξη
    Σημαντική αύξηση της έκθεσης στην ελετριπτάνη και του χρόνου ημιζωής της.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγείται.
  • Φαρμακευτικές αγωγές που περιέχουν εργοταμίνη ή παράγωγα εργοταμίνης (π.χ. διυδροεργοταμίνη)
    προσοχή
    Μικρές αθροιστικές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης. Επιδράσεις αναμενόμενες με βάση τη φαρμακολογία των δύο φαρμάκων.
    ΣύστασηΝα μη λαμβάνονται εντός 24 ωρών από τη λήψη ελετριπτάνης. Τουλάχιστον 24 ώρες πρέπει να περάσουν μετά τη λήψη εργοταμίνης πριν τη χορήγηση ελετριπτάνης.
  • Αναστολείς Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης-Νοραδρεναλίνης (SNRIs)
    προσοχή
    Έχουν υπάρξει αναφορές για συμπτώματα που ομοιάζουν με το σύνδρομο σεροτονίνης.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για συμπτώματα συνδρόμου σεροτονίνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • φαρυγγίτιδα (Συχνές)
  • λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος (Όχι συχνές)
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • λεμφαδενοπάθεια (Όχι συχνές)
Γαστρεντερικό
  • Ανορεξία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ξηροστομία
  • Δυσπεψία
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • διαταραχές της σκέψης (Όχι συχνές)
  • αποπροσωποποίηση (Όχι συχνές)
  • ευφορία (Όχι συχνές)
  • κατάθλιψη (Όχι συχνές)
  • αϋπνία (Όχι συχνές)
  • συναισθηματική αστάθεια (Σπάνιες)
Ψυχιατρικές
  • Διέγερση
  • Σύγχυση
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υποαισθησία
  • Τρόμος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • αιμωδίες ή διαταραχές της αισθητικότητας (Συχνές)
  • υπερτονία (Συχνές)
  • μυασθένεια (Συχνές)
  • υπεραισθησία (Όχι συχνές)
  • αταξία (Όχι συχνές)
  • υποκινησία (Όχι συχνές)
  • διαταραχές του λόγου (Όχι συχνές)
  • λήθαργος (Όχι συχνές)
  • αλλοίωση της γεύσης (Σπάνιες)
  • σύνδρομο σεροτονίνης (Μη γνωστές)
  • συγκοπή (Μη γνωστές)
  • αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (Μη γνωστές)
Οφθαλμικές
  • Μη φυσιολογική όραση
Οφθαλμικές διαταραχές
  • οφθαλμικό άλγος (Όχι συχνές)
  • φωτοφοβία (Όχι συχνές)
  • διαταραχές δακρύρροιας (Όχι συχνές)
  • επιπεφυκίτιδα (Σπάνιες)
Αυτί
  • Ίλιγγος
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • ωταλγία (Σπάνιες)
  • εμβοές (Σπάνιες)
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Βραδυκαρδία
Καρδιακές διαταραχές
  • ταχυκαρδία (Συχνές)
  • ισχαιμία ή έμφραγμα του μυοκαρδίου (Μη γνωστές)
  • στεφανιαίος αρτηριοσπασμός (Μη γνωστές)
Αγγειακές
  • Έξαψη
Αγγειακές διαταραχές
  • περιφερική αγγειοπάθεια (Όχι συχνές)
  • καταπληξία (Σπάνιες)
  • υπέρταση (Μη γνωστές)
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • συσφιγκτικό αίσθημα στην περιοχή του λαιμού (Συχνές)
  • δύσπνοια (Όχι συχνές)
  • αναπνευστικές διαταραχές (Όχι συχνές)
  • χάσμημα (Όχι συχνές)
  • άσθμα (Σπάνιες)
  • αλλοίωση της φωνής (Σπάνιες)
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • ναυτία (Συχνές)
  • γλωσσίτιδα (Όχι συχνές)
  • οισοφαγίτιδα (Σπάνιες)
  • οίδημα γλώσσας (Σπάνιες)
  • ερυγές (Σπάνιες)
  • ισχαιμική κολίτιδα (Μη γνωστές)
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • χολερυθριναιμία (Σπάνιες)
  • αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (Σπάνιες)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • εφίδρωση (Συχνές)
  • δερματικές διαταραχές (Σπάνιες)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Οίδημα προσώπου
Μυοσκελετικό
  • Οσφυαλγία
  • Μυαλγία
  • Αρθραλγία
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές
  • πόνοι σε αρθρώσεις και οστά (Όχι συχνές)
  • αρθρίτιδα (Σπάνιες)
  • μυοπάθεια (Σπάνιες)
  • δεσμιδώσεις (Σπάνιες)
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνουρία
  • Πολυουρία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • διαταραχές των ουροφόρων οδών (Όχι συχνές)
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • μαστοδυνία (Όχι συχνές)
  • μηνορραγία (Όχι συχνές)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • αίσθηση θερμού (Συχνές)
  • θωρακικά συμπτώματα (άλγος, αίσθημα συσφίξεως, πίεση) (Συχνές)
  • φρίκια (Συχνές)
  • δίψα (Όχι συχνές)
  • οίδημα (Όχι συχνές)
Γενικές
  • Εξασθένηση
  • Άλγος
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Περιφερικό οίδημα
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος) (Μη γνωστές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αίσθηση θερμού
    Γενικές
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Εφίδρωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυασθένεια
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • αιμωδίες ή διαταραχές της αισθητικότητας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • θωρακικά συμπτώματα (άλγος, αίσθημα συσφίξεως, πίεση)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • συσφιγκτικό αίσθημα στην περιοχή του λαιμού
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • φρίκια
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δίψα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές λόγου
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ευφορία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Λεμφαδενοπάθεια
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Μαστοδυνία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Μηνορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Οίδημα προσώπου
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπεραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υποκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • αναπνευστικές διαταραχές
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • διαταραχές δακρύρροιας
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • διαταραχές της σκέψης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • διαταραχές των ουροφόρων οδών
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • μη φυσιολογική όραση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • οφθαλμικό άλγος
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • περιφερική αγγειοπάθεια
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • πόνοι σε αρθρώσεις και οστά
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • χάσμημα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Αλλοίωση φωνής
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Αρθρίτιδα
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μυοπάθεια
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Οίδημα γλώσσας
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οισοφαγίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Χολερυθριναιμία
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Ωταλγία
    Αυτί
    Σπάνιες
  • δερματικές διαταραχές
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • δεσμιδώσεις
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • ερυγές
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • ισχαιμία ή έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • ισχαιμική κολίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • στεφανιαίος αρτηριοσπασμός
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • σύνδρομο σεροτονίνης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Η ελετριπτάνη θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, μόνο εάν είναι απόλυτα αναγκαίο.
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα από εκθέσεις εγκύων γυναικών στην ελετριπτάνη. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεση ή έμμεση βλαπτική επίδραση του φαρμάκου στην κύηση, την ανάπτυξη του εμβρύου, τον τοκετό ή τη μετά τη γέννηση ανάπτυξη του βρέφους.
  • Γαλουχία
    Η έκθεση του εμβρύου μπορεί να ελαχιστοποιηθεί με το να αποφεύγεται ο θηλασμός για 24 ώρες μετά τη θεραπεία.
    Η ελετριπτάνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Σε μία μελέτη με 8 γυναίκες που έλαβαν μια μονήρη δόση 80 mg, η μέση ολική ποσότητα της ελετριπτάνης στο μητρικό γάλα μέσα σε 24 ώρες, σε αυτή την ομάδα, ήταν το 0,02% της δόσης. Ωστόσο, επιβάλλεται προσοχή όταν εξετάζεται η χορήγηση της ελετριπτάνης σε γυναίκες που θηλάζουν.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπέρταση
  • άλλα πιο σοβαρά καρδιαγγειακά συμπτώματα
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πρέπει να εφαρμόζεται η συνήθης υποστηρικτική αγωγή, εφόσον απαιτείται. Ο χρόνος ημιζωής της αποβολής της ελετριπτάνης είναι περίπου 4 ώρες και κατά συνέπεια η παρακολούθηση των ασθενών και η παροχή γενικής υποστηρικτικής αγωγής μετά από υπερδοσολογία ελετριπτάνης πρέπει να συνεχίζονται για τουλάχιστον 20 ώρες ή όσο επιμένουν τα σημεία ή συμπτώματα.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η ελετριπτάνη έχει μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Η ημικρανία ή η θεραπεία με ελετριπτάνη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή ζάλη σε μερικούς ασθενείς. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να εκτιμούν την ικανότητά τους να εκτελούν εξειδικευμένες δραστηριότητες, όπως οδήγηση, κατά τη διάρκεια της κρίσης της ημικρανίας, καθώς και μετά τη χορήγηση της ελετριπτάνης.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 23 mg Λακτόζης και 0,12
mg Sunset yellow.
ELMIGRAIN 40 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 40 mg ελετριπτάνης (ως
υδροβρωμική μονοϋδρική ελετριπτάνη).
Έκδοχα με γνωστές δράσεις:
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 46 mg Λακτόζης και 0,24
mg Sunset yellow.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Πυρήνας δισκίου:
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Λακτόζη μονοϋδρική
Καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη
Μαγνήσιο στεατικό.
Επικάλυψη:
Λακτόζη μονοϋδρική
Υπρομελλόζη
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
Τριακετίνη
Sunset Yellow Aluminium Lake (E110).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Εκλεκτικός Αγωνιστής Υποδοχέων (5HT) Σεροτονίνης. Κωδικός ATC: N02CC06.

Μηχανισμός δράσης

Η ελετριπτάνη αποτελεί έναν εκλεκτικό αγωνιστή των αγγειακών υποδοχέων 5-HT1B και των νευρωνικών υποδοχέων 5-HT1D. Η ελετριπτάνη εμφανίζει επίσης υψηλή συγγένεια προς τον 5-HT1F υποδοχέα, γεγονός που πιθανώς συμβάλλει στον μηχανισμό της αντιημικρανιακής δράση της.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η ελετριπτάνη έχει μέτρια συγγένεια προς τους ανθρώπινους ανασυνδυασμένους 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E και 5-HT υποδοχείς.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η αποτελεσματικότητα της ελετριπτάνης στην οξεία θεραπεία της ημικρανίας έχει εκτιμηθεί σε 10 ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες που περιελάμβαναν πάνω από 6.000 ασθενείς (όλοι σε ομάδες θεραπείας), οι οποίοι λάμβαναν από 20 έως 80 mg ελετριπτάνης. Η ανακούφιση από την κεφαλαλγία επήλθε 30 μόλις λεπτά μετά τη λήψη από του στόματος. Το ποσοστό ανταπόκρισης (δηλ., από μέτριου ή σοβαρού βαθμού κεφαλαλγία σε πλήρη εξάλειψη ή ελάττωση σε ήπιου βαθμού κεφαλαλγία), 2 ώρες μετά τη λήψη της δόσης, ήταν 59-77% για δόση 80 mg, 54-65% για δόση 40 mg, 47-54% για δόση 20 mg και 19-40% για το εικονικό φάρμακο. Η ελετριπτάνη ήταν επίσης αποτελεσματική στη θεραπεία των συνοδών συμπτωμάτων της ημικρανίας, όπως έμετοι, ναυτία, φωτοφοβία και φωνοφοβία.

Η σύσταση της τιτλοποίησης της δόσης έως 80 mg προέρχεται από ανοικτές μακροχρόνιες μελέτες και από μια βραχυχρόνια διπλά τυφλή μελέτη, όπου παρατηρήθηκε μόνο μια τάση για στατιστικώς σημαντικότητα.

Η ελετριπτάνη παραμένει αποτελεσματική στην ημικρανία που συσχετίζεται με την έμμηνο ρύση. Η ελετριπτάνη δεν έχει αποδειχτεί ότι προλαμβάνει την ημικρανιακή κεφαλαλγία, εάν ληφθεί κατά τη φάση της αύρας και κατά συνέπεια η ελετριπτάνη θα πρέπει να λαμβάνεται μόνο κατά τη φάση της κεφαλαλγίας της ημικρανίας.

Σε μία μη ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο φαρμακοκινητική μελέτη, σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, κατεγράφησαν μεγαλύτερες αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης, μετά τη λήψη ελετριπτάνης δόσης 80 mg, σε σχέση με τους υγιείς εθελοντές (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις). Οι αυξήσεις αυτές δεν είναι δυνατό να αποδοθούν σε οποιαδήποτε φαρμακοκινητική μεταβολή και κατά συνέπεια ενδέχεται να αποτελούν μια ειδική φαρμακοδυναμική ανταπόκριση στην ελετριπτάνη των ασθενών με νεφρική δυσλειτουργία.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η ελετριπτάνη απορροφάται ταχέως και σε μεγάλο βαθμό μέσω της γαστρεντερικής οδού (τουλάχιστον κατά 81%) μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε λήψη από το στόμα σε άνδρες και γυναίκες είναι περίπου 50%. Ο μέσος Tmax είναι 1,5 ώρα μετά από λήψη από το στόμα.

Η φαρμακοκινητική ήταν γραμμική σε όλο το εύρος των κλινικών δόσεων (20-80 mg).

Η AUC και η Cmax της ελετριπτάνης αυξήθηκαν κατά 20-30% περίπου μετά την από του στόματος χορήγηση μαζί με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά. Μετά την από του στόματος χορήγηση κατά τη διάρκεια της ημικρανιακής κρίσης σημειώθηκε μείωση της AUC κατά 30% περίπου και ο Tmax αυξήθηκε σε 2,8 ώρες.

Μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις (20 mg τρεις φορές ημερησίως) για 5-7 ημέρες, η φαρμακοκινητική της ελετριπτάνης παρέμεινε γραμμική και η συσσώρευσή της ήταν η αναμενόμενη. Σε χορήγηση επαναλαμβανόμενων υψηλότερων δόσεων (40 mg τρεις φορές ημερησίως και 80 mg δύο φορές ημερησίως), η άθροιση της ελετριπτάνης μέσα σε διάστημα 7 ημερών ήταν μεγαλύτερη από ό,τι αναμενόταν (περίπου κατά 40%).

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής της ελετριπτάνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 138 L, υποδεικνύοντας κατανομή στους ιστούς. Η ελετριπτάνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε μέτριο βαθμό (περίπου 85%).

Βιομετασχηματισμός

Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι η ελετριπτάνη μεταβολίζεται κυρίως από το ένζυμο CYP3A4 του ηπατικού κυτοχρώματος P450. Το γεγονός αυτό επιβεβαιώνεται από τις αυξημένες συγκεντρώσεις της ελετριπτάνης στο πλάσμα μετά από ταυτόχρονη χορήγησή της με ερυθρομυκίνη και κετοκοναζόλη, που αποτελούν γνωστούς εκλεκτικούς και ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4. Μελέτες in vitro υποδεικνύουν επίσης μικρή συμμετοχή του CYP2D6, παρόλο που από τις κλινικές μελέτες δεν προκύπτει οποιαδήποτε ένδειξη πολυμορφισμού με το ένζυμο αυτό.

Δύο κύριοι μεταβολίτες, που συμβάλλουν σημαντικά στη ραδιενέργεια που ανιχνεύεται στο πλάσμα μετά από χορήγηση επισημασμένης με 14C ελετριπτάνης, αναγνωρίστηκαν στην κυκλοφορία. Ο μεταβολίτης που σχηματίζεται με Ν-οξείδωση δεν ήταν ενεργός, όπως αποδείχθηκε σε μελέτες σε πειραματόζωα in vitro. Ο μεταβολίτης που σχηματίζεται με Ν-απομεθυλίωση αποδείχθηκε ότι είναι εξίσου ενεργός με την ελετριπτάνη σε πειραματόζωα in vitro. Μια τρίτη περιοχή όπου ανιχνεύτηκε ραδιενέργεια στο πλάσμα δεν έχει προσδιοριστεί επίσημα, αλλά είναι πιθανότερο να αποτελεί ένα μείγμα από υδροξυλιωμένους μεταβολίτες, οι οποίοι έχουν επίσης παρατηρηθεί να απεκκρίνονται από τα ούρα και τα κόπρανα.

Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα του Ν-απομεθυλιωμένου ενεργού μεταβολίτη αποτελούν ποσοστό μόνο 10-20% του μητρικού φαρμάκου και, επομένως, δεν αναμένεται να συμβάλλει σημαντικά στη θεραπευτική δράση της ελετριπτάνης.

Αποβολή

Η μέση ολική κάθαρση της ελετριπτάνης από το πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 36 L/h με προκύπτοντα χρόνο ημιζωής 4 ωρών περίπου. Η μέση νεφρική κάθαρση μετά από χορήγηση από το στόμα είναι περίπου 3,9 L/h. H μη νεφρική κάθαρση αντιστοιχεί σε ποσοστό 90% περίπου της ολικής κάθαρσης, υποδηλώνοντας ότι η ελετριπτάνη απομακρύνεται κυρίως δια του μεταβολισμού.

Φαρμακοκινητική σε Ειδικές Ομάδες Ασθενών

Γένος Μια μετα-ανάλυση σε όλο το φάσμα των κλινικών φαρμακολογικών μελετών και μία πληθυσμιακή φαρμακοκινητική ανάλυση των δεδομένων των κλινικών δοκιμών υποδεικνύουν ότι το φύλο δεν έχει οποιαδήποτε κλινικά σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις της ελετριπτάνης στο πλάσμα.

Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών) Εμφανίζεται μια μικρή, αν και στατιστικά μη σημαντική, μείωση (16%) της κάθαρσης, που συσχετίζεται με μια στατιστικά σημαντική αύξηση του χρόνου ημιζωής (από 4,4 ώρες περίπου σε 5,7 ώρες), μεταξύ ηλικιωμένων (65-93 ετών) και νεότερων ενήλικων ατόμων.

Έφηβοι (ηλικίας 12-17 ετών) Η φαρμακοκινητική της ελετριπτάνης (40 mg και 80 mg) σε ημικρανικούς εφήβους, στους οποίους χορηγήθηκαν δόσεις μεταξύ των κρίσεων, ήταν παρόμοια με αυτή που παρατηρήθηκε σε υγιείς ενηλίκους.

Παιδιά (ηλικίας 6-11 ετών) Η κάθαρση της ελετριπτάνης στα παιδιά παραμένει αμετάβλητη σε σχέση με τους εφήβους. Ωστόσο, ο όγκος κατανομής της είναι μικρότερος στα παιδιά με αποτέλεσμα να εμφανίζονται υψηλότερα επίπεδα στο πλάσμα από ότι θα αναμενόταν, μετά από λήψη της ίδιας δόσης σε ενήλικες.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Άτομα με ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh A και Β) εμφάνισαν μια στατιστικά σημαντική αύξηση τόσο στην AUC (34%) όσο και στο χρόνο ημίσειας ζωής. Σημειώθηκε μια μικρή αύξηση στη Cmax (18%). Αυτή η μικρή μεταβολή στην έκθεση στο φάρμακο δεν θεωρείται κλινικά σημαντική.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Άτομα με ήπια (κάθαρση κρεατινίνης 61-89 ml/min), μέση (κάθαρση κρεατινίνης 31-60 ml/min) ή σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min) νεφρική δυσλειτουργία δεν εμφάνισαν οποιαδήποτε στατιστικά σημαντική μεταβολή στη φαρμακοκινητική της ελετριπτάνης ή στη σύνδεσή της με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Σε αυτή την ομάδα ασθενών παρατηρήθηκαν αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο eletriptan συνδέεται με υψηλής συγγένειας υποδοχείς 5-HT1B, 5-HT1D και 5-HT1F, έχει μέτρια συγγένεια προς 5-HT1A, 5-HT1E, 5-HT2B και 5-HT7 υποδοχείς, και ελάχιστη ή καμία συγγένεια προς 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5A και 5-HT6 υποδοχείς. Δεν έχει…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Εκλεκτικός Αγωνιστής Υποδοχέων (5HT) Σεροτονίνης. Κωδικός ATC: N02CC06. ### Μηχανισμός δράσης Η ελετριπτάνη αποτελεί έναν εκλεκτικό αγωνιστή των αγγειακών υποδοχέων 5-HT1B και των νευρωνικών υποδοχέων 5-HT1D. Η ελετριπτάνη…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η ελετριπτάνη απορροφάται ταχέως και σε μεγάλο βαθμό μέσω της γαστρεντερικής οδού (τουλάχιστον κατά 81%) μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε λήψη από το στόμα σε άνδρες και γυναίκες είναι περίπου 50%. Ο μέσος Tmax…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μελέτες in vitro δείχνουν ότι η ελετριπτυρτάνη μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P-450 ένζυμο CYP3A4. Ο N-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης της ελετριπτυρτάνης είναι ο μόνος γνωστός ενεργός μεταβολίτης.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Καλή απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση, με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 50%. * Όγκος κατανομής: 138 L * Κάθαρση: Νεφρική κάθαρση = 3.9 L/h

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Παρακολούθηση συμπτωμάτων συνδρόμου σεροτονίνης (τροποποιημένη ψυχική κατάσταση, αυτόνομη αστάθεια, νευρομυϊκές ανωμαλίες) more_horizΆλλο / λοιπά Ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας, με αυξήσεις της δόσης ή με προσθήκη κάποιου άλλου σεροτονινεργικού φαρμάκου Ταυτόχρονη χορήγηση ελετριπτάνης με SSRIs ή SNRIs
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Το eletriptan αποτελεί φάρμακο δεύτερης γενιάς τριπτάνης, που αναπτύχθηκε από την Pfizer Inc. για τη θεραπεία κρίσεων ημικρανίας.
DrugBank

Indication

expand_more
Για την οξεία θεραπεία της ημικρανίας με ή χωρίς αύρα σε ενήλικες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Ο eletriptan είναι επιλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων 5-HT1B/1D. Σε αναισθητοποιημένο σκύλο έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη ροή αίματος της καρωτίδας, με μόλις μικρή αύξηση της αρτηριακής πίεσης σε υψηλές δόσεις. Ενώ η επίδραση στη ροή αίματος ήταν επιλεκτική προς τον αρτηριακό αγγειοστόμιο, παρατηρήθηκαν μειώσεις στη διάμετρο της στεφανιαίας αρτηρίας. Το eletriptan έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλει τη δραστηριότητα του τριδύμου νεύρου στον αρουραίο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο eletriptan συνδέεται με υψηλής συγγένειας υποδοχείς 5-HT1B, 5-HT1D και 5-HT1F, έχει μέτρια συγγένεια προς 5-HT1A, 5-HT1E, 5-HT2B και 5-HT7 υποδοχείς, και ελάχιστη ή καμία συγγένεια προς 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5A και 5-HT6 υποδοχείς. Δεν έχει σημαντική συγγένεια ή φαρμακολογική δραστηριότητα σε αδρενεργικούς αλφα1, αλφα2 ή β υποδοχείς, ή σε ντοπαμινικούς D1/D2, μουσκαρινικούς ή οπιουρινοειδείς υποδοχείς. Δύο θεωρίες έχουν προταθεί για να εξηγήσουν την αποτελεσματικότητα των αγωνιστών των υποδοχέων 5-HT στη μαγνησία. Μία θεωρία προτείνει ότι η ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1 που ευρίσκονται σε ενδοκρανιακά αγγεία οδηγεί σε αγγειοσυστολή, η οποία συνάδει με την ανακούφιση της ημικρανίας. Η άλλη υπόθεση προτείνει ότι η ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1 στις αισθητικές νευρικές απολήξεις στο τριγνωσιακό σύστημα οδηγεί στην αναστολή απελευθέρωσης προφλεγμονώδους νευροπεπτιδίου.
DrugBank

Absorption

expand_more
Καλώς απορροφάται μετά τη στοματική χορήγηση με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 50%.
DrugBank

Half life

expand_more
Η τελική ημιζωή απέκκρισης του eletriptan είναι περίπου 4 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος είναι μέτρια και περίπου 85%.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 138 L
DrugBank

Clearance

expand_more
Νεφρικός κάθαρος είναι 3.9 L/h.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Με βάση τη φαρμακολογία των αγωνιστών 5-HT1B/1D μπορεί να εμφανιστούν υπέρταση ή άλλα σοβαρότερα καρδιαγγειακά συμπτώματα σε περίπτωση υπερδοσολογίας.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
77993
Μοριακός τύπος
C22H26N2O2S
Μοριακό βάρος
382.5
IUPAC
5-[2-(benzenesulfonyl)ethyl]-3-[[(2R)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methyl]-1H-indole
InChIKey
PWVXXGRKLHYWKM-LJQANCHMSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ· ΑΓΧΟΛΥΤΙΚΑ· και στη θεραπεία ΔΙΑΤΩΝ ΗΜΙΚΡΑΝΙΑΣ.

  • Φαρμακολογική κατάταξη: Αγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης