Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CC06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ELETRIPTAN

Ελιτριπτάνη

Oξεία κρίση ημικρανίας.

Chemical structure of ELETRIPTAN

Εμπορικά Ονόματα

ELMIGRAIN RELPAX

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Oξεία κρίση ημικρανίας.
medication
SPC-ELMIGRAIN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Οδός χορήγησης: από το στόμα
Χορήγηση:
όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της κεφαλαλγίας της ημικρανίας
Δόση έναρξης:
40 mg
Τιτλοποίηση:
Δεύτερη δόση σε επόμενη κρίση: 80 mg (2 x 40 mg) εφόσον χρειαστεί μετά από ανταπόκριση σε αρχική δόση 40 mg. Δεύτερη δόση 80 mg δεν πρέπει να λαμβάνεται μέσα σε 24 ώρες.
  • Ενήλικοι (ηλικίας 18-65 ετών)
    Δόση40 mg
    Μέγ. δόση80 mg
    Εάν η κεφαλαλγία επανέλθει μέσα σε 24 ώρες: Εάν η κεφαλαλγία της ημικρανίας επανέλθει μέσα σε 24 ώρες από την αρχική ανταπόκριση, μία δεύτερη δόση, ίδιας περιεκτικότητας, του ELMIGRAIN έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματική στην αντιμετώπιση της επανεμφάνισης. Εάν απαιτείται δεύτερη δόση, δεν πρέπει να λαμβάνεται μέσα στις 2 πρώτες ώρες από τη λήψη της αρχικής δόσης. Εάν δεν υπάρξει ανταπόκριση: Εάν η κεφαλαλία του ασθενή δεν ανταποκριθεί μέσα σε 2 ώρες στην πρώτη δόση του ELMIGRAIN, δε θα πρέπει να ληφθεί δεύτερη δόση για την ίδια κρίση ημικρανίας, καθώς οι κλινικές μελέτες δεν έχουν αποδείξει επαρκώς αποτελεσματικότητα με τη δεύτερη δόση. Οι κλινικές μελέτες δείχνουν ότι, οι ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στη θεραπεία μιας κρίσης, είναι πιθανό να ανταποκριθούν στη θεραπεία μιας επόμενης κρίσης. Οι ασθενείς, στους οποίους δεν έχει επιτευχθεί επαρκής αποτελεσματικότητα μετά από μία κατάλληλη χορήγηση των 40 mg (π.χ. καλή ανοχή), μπορούν να αντιμετωπιστούν αποτελεσματικά με 80 mg (2 x 40 mg) σε κάποια επόμενη κρίση ημικρανίας (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Δεύτερη δόση των 80 mg δε θα πρέπει να λαμβάνεται μέσα σε 24 ώρες. Η μέγιστη ημερήσια δόση δε θα πρέπει να υπερβαίνει τα 80 mg (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Ηλικιωμένοι
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ελετριπτάνης σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών δεν έχει μελετηθεί συστηματικά, λόγω του μικρού αριθμού των ασθενών. Κατά συνέπεια, η χρήση δεν συνιστάται.
  • Έφηβοι (ηλικίας 12-17 ετών)
    Η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Τα δεδομένα περιγράφονται στην παράγραφο 5.2, αλλά δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Παιδιά (ηλικίας 6-11 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Τα διαθέσιμα δεδομένα περιγράφονται στην παράγραφο 5.2, αλλά δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή για ήπιας έως μέτριας βαρύτητας ηπατική δυσλειτουργία. Αντενδείκνυται σε βαριά ηπατική δυσλειτουργία.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    ΔόσηΑρχική 20 mg
    Μέγ. δόση40 mg
    Λόγω ενίσχυσης της επίδρασης στην αρτηριακή πίεση σε νεφρική δυσλειτουργία. Αντενδείκνυται σε βαριά νεφρική δυσλειτουργία. Βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις.
block
SPC-ELMIGRAIN

Αντενδείξεις

expand_more
  • υπερευαισθησία στην υδροβρωμική ελετριπτάνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • σοβαρή ηπατική ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
  • μετρίως σοβαρή ή σοβαρή υπέρταση ή ήπια υπέρταση χωρίς θεραπεία.
  • επιβεβαιωμένη στεφανιαία νόσο, που περιλαμβάνει ισχαιμική καρδιακή νόσο (στηθάγχη, προηγούμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή επιβεβαιωμένη σιωπηλή ισχαιμία). Ασθενείς με αγγειόσπασμο στεφανιαίας αρτηρίας (στηθάγχη Prinzmetal), υποκειμενικά ή αντικειμενικά συμπτώματα ισχαιμικής καρδιοπάθειας.
  • σοβαρές αρρυθμίες ή καρδιακή ανεπάρκεια.
  • περιφερική αγγειοπάθεια.
  • ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (ΑΕΕ) ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (TIA).
  • Χορήγηση εργοταμίνης ή παραγώγων εργοταμίνης (περιλαμβανομένης της μεθυσεργίδης), μέσα σε 24 ώρες πριν από ή μετά τη θεραπεία με ελετριπτάνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Ταυτόχρονη χορήγηση της ελετριπτάνης με άλλους αγωνιστές των 5-HT υποδοχέων.
warning
SPC-ELMIGRAIN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Δυσανεξία στη λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν το φάρμακο.
  • Sunset Yellow
  • Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων: ισχυροί αναστολείς CYP3A4
    Να μην χρησιμοποιείται μαζί
  • Χρήση μόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας
    Να χρησιμοποιείται μόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας
  • Άτυπες κεφαλαλγίες
    Να μη χορηγείται για τις άτυπες κεφαλαλγές
  • Παροδικά συμπτώματα και υπόνοια ισχαιμικής καρδιοπάθειας
    Να μη λαμβάνεται επιπλέον δόση και να γίνεται κατάλληλη εκτίμηση της κατάστασης
  • Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπέρταση, διαβήτη, καπνιστές ή χρήστες υποκατάστατων νικοτίνης, άνδρες ηλικίας >40 ετών, γυναίκες στη μετεμμηνοπαυσιακή περίοδο, άτομα με επιβαρημένο οικογενειακό ιστορικό στεφανιαίας νόσου
    Δεν θα πρέπει να χορηγείται χωρίς εκτίμηση
  • Αγωνιστές 5-HT υποδοχέων
    Παρακολούθηση του ασθενούς κατά την έναρξη της θεραπείας, με πιθανή αύξηση δόσης ή προσθήκη σεροτονινεργικού φαρμάκου (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    ΠληθυσμόςΣε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία και σε ηλικιωμένους
    Παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης
  • Κεφαλαλγίες από παρατεταμένη χρήση
    Διακοπή θεραπείας και ιατρική συμβουλή
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Παρακολούθηση ειδικά κατά την έναρξη θεραπείας με πιθανή αύξηση δόσης ή προσθήκη σεροτονινεργικού φαρμάκου (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Αλληλεπιδράσεις με Hypericum perforatum
swap_horiz
SPC-ELMIGRAIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • β-αποκλειστές
    Δεν διαπιστώθηκε αλληλεπίδραση με την ελετριπτάνη (εκτός των μελετών με προπρανολόλη).
    ΣύστασηΔεν υπάρχουν ενδείξεις κλινικά σημαντικών αλληλεπιδράσεων.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    Δεν διαπιστώθηκε οποιαδήποτε αλληλεπίδραση της ελετριπτάνης με τα συγκεκριμένα φάρμακα (εκτός των μελετών με προπρανολόλη).
    ΣύστασηΔεν υπάρχουν στοιχεία κλινικά σημαντικών αλληλεπιδράσεων.
  • Εκλεκτικοί Αναστολείς Επαναπρόσληψης της Σεροτονίνης (SSRIs) / Αναστολείς Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης-Νοραδρεναλίνης (SNRIs)
    Υπήρξαν αναφορές συμπτωμάτων που ομοιάζουν με το σύνδρομο σεροτονίνης μετά τη χρήση SSRIs ή SNRI και τριπτανών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
    Σύστασηβλ. Ειδικές προειδοποιήσεις.
  • Φλουναριζίνη
    Δεν υπάρχουν στοιχεία από επίσημες κλινικές μελέτες αλληλεπίδρασης με αυτά τα φάρμακα (εκτός των μελετών με προπρανολόλη).
    Σύστασηβλ. Ειδικές προειδοποιήσεις.
  • Θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης με οιστρογόνα
    Δεν είναι πιθανόν να έχουν οποιαδήποτε επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ελετριπτάνης.
  • Από του στόματος αντισύλληψη που περιέχουν οιστρογόνα
    Δεν είναι πιθανόν να έχουν οποιαδήποτε επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ελετριπτάνης.
  • Αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου
    Δεν είναι πιθανόν να έχουν οποιαδήποτε επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ελετριπτάνης.
  • Αναστολείς ΜΑΟ
    Η ελετριπτάνη δεν αποτελεί υπόστρωμα της ΜΑΟ. Συνεπώς, δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις μεταξύ της ελετριπτάνης και των αναστολέων της ΜΑΟ.
  • Προπρανολόλη
    Cmax αυξήθηκε κατά 1,1×, AUC αύξηση κατά 1,3×.
    ΣύστασηΔεν θεωρούνται κλινικά σημαντικές οι αυξήσεις.
  • Ερυθρομυκίνη
    Cmax αυξήθηκε κατά 2×, AUC κατά 3,6×; t1/2 αυξήθηκε από 4,6 σε 7,1 ώρες.
    ΣύστασηΗ ελετριπτάνη δεν πρέπει να δίδεται μαζί με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4 (π.χ. ερυθρομυκίνη). βλ. Προκλινικά δεδομένα.
  • Κετοκοναζόλη
    Cmax αυξήθηκε κατά 2,7×, AUC κατά 5,9×; t1/2 αυξήθηκε από 4,8 σε 8,3 ώρες.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να δίδεται μαζί με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4. βλ. Προκλινικά δεδομένα.
  • Ιτρακοναζόλη
    Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4 αναμένεται αύξηση της ελετριπτάνης.
    ΣύστασηΑποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.
  • Κλαριθρομυκίνη
    Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4 αναμένεται αύξηση της ελετριπτάνης.
    ΣύστασηΑποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.
  • Ζοσαμυκίνη
    Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4 αναμένεται αύξηση της ελετριπτάνης.
    ΣύστασηΑποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.
  • Ριτοναβίρη
    Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4 αναμένεται αύξηση της ελετριπτάνης.
    ΣύστασηΑποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.
  • Ινδιναβίρης
    Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4 αναμένεται αύξηση της ελετριπτάνης.
    ΣύστασηΑποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.
  • Νελφιναβίρη
    Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4 αναμένεται αύξηση της ελετριπτάνης.
    ΣύστασηΑποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.
  • Καφεΐνη, εργοταμίνη
    Μικρές αθροιστικές αυξήσεις αρτηριακής πίεσης όταν χορηγείται από το στόμα 1–2 ώρες μετά την ελετριπτάνη.
    ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης εργοταμίνης ή παραγώγων εντός 24 ωρών από τη λήψη ελετριπτάνης. Αντιστρόφως, τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη λήψη εργοταμίνης πριν χορηγηθεί ελετριπτάνη.
  • Διυδροεργοταμίνη
    Μικρές αθροιστικές αυξήσεις αρτηριακής πίεσης όταν χορηγείται εντός 1–2 ωρών από την ελετριπτάνη.
    ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης εργοταμίνης ή παραγώγων εντός 24 ωρών από τη λήψη ελετριπτάνης.
sick
SPC-ELMIGRAIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • φαρυγίτιδα και ρινίτιδα
  • λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • λεμφαδενοπάθεια
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • ανορεξία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • διαταραχές της σκέψης
  • διέγερση
  • σύγχυση
  • αποπροσωποποίηση
  • ευφορία
  • κατάθλιψη
  • αϋπνία
  • συναισθηματική αστάθεια
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • υπνηλία
  • κεφαλαλγία
  • ζάλη
  • αιμωδίες ή διαταραχές της αισθητικότητας
  • τρόμος
  • υπεραισθησία
  • αταξία
  • υποκινησία
  • διαταραχές του λόγου
  • λήθαργος
  • υποαισθησία
  • μυασθένεια
  • αλλοίωση της γεύσης
Οφθαλμικές διαταραχές
  • μη φυσιολογική όραση
  • οφθαλμικό άλγος
  • φωτοφοβία
  • διαταραχές δακρύρροιας
  • επιπεφυκίτιδα
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • ίλιγγος
  • ωταλγία
  • εμβοές
Καρδιακές διαταραχές
  • αίσθημα παλμών
  • ταχυκαρδία
  • βραδυκαρδία
Αγγειακές διαταραχές
  • Έξαψη
  • περιφερική αγγειοπάθεια
  • καταπληξία
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
  • συσφιγκτικό αίσθημα στην περιοχή του λαιμού
  • δύσπνοια
  • αναπνευστικές διαταραχές
  • χάσμημα
  • άσθμα
  • αλλοίωση της φωνής
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • κοιλιακό άλγος
  • ναυτία
  • ξηροστομία
  • δυσπεψία
  • διάρροια
  • γλωσσίτιδα
  • δυσκοιλιότητα
  • οισοφαγίτιδα
  • οίδημα γλώσσας
  • ερυγές
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • χολερυθριναιμία
  • αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • εφίδρωση
  • εξάνθημα
  • κνησμός
  • δερματικές διαταραχές και κνίδωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές
  • οσφυαλγία
  • μυαλγία
  • αρθραλγία
  • πόνοι σε αρθρώσεις και οστά
  • αρθρίτιδα
  • μυοπάθεια
  • δεσμιδώσεις
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • συχνουρία
  • διαταραχές των ουροφόρων οδών
  • πολυουρία
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • μαστοδυνία
  • μηνορραγία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • αίσθηση θερμού
  • εξασθένιση
  • θωρακικά συμπτώματα (άλγος, αίσθημα συσφίξεως, πίεση)
  • φρίκια
  • άλγος
  • αίσθημα κακουχίας
  • οίδημα προσώπου
  • δίψα
  • οίδημα
  • περιφερικό οίδημα
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αλλεργικές αντιδράσεις
  • αγγειοοίδημα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος (με πρόσθετες αναφορές από 5HT1B/1D αγωνιστές)
  • ισχαιμική κολίτιδα
  • έμετος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • φαρυγίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • ρινίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Όχι συχνές
  • λεμφαδενοπάθεια
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • ανορεξία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • διαταραχές της σκέψης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • διέγερση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • σύγχυση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ευφορία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • αιμωδίες ή διαταραχές της αισθητικότητας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • τρόμος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • υπεραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • αταξία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • υποκινησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • διαταραχές του λόγου
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • λήθαργος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • υπαισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • μυασθένεια
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • αλλοίωση της γεύσης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • μη φυσιολογική όραση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • οφθαλμικό άλγος
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • φωτοφοβία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • διαταραχές δακρύρροιας
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ίλιγγος
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • ωταλγία
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • εμβοές
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • αίσθημα παλμών
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • βραδυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • περιφερική αγγειοπάθεια
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • καταπληξία
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • συσφιγκτικό αίσθημα στην περιοχή του λαιμού
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • αναπνευστικές διαταραχές
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • χάσμημα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • άσθμα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • αλλοίωση της φωνής
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • ξηροστομία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • δυσπεψία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • γλωσσίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • οισοφαγίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • οίδημα γλώσσας
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • ερυγές
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • χολερυθριναιμία
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • εφίδρωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • δερματικές διαταραχές και κνίδωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • οσφυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • μυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • αρθραλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • πόνοι σε αρθρώσεις και οστά
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • αρθρίτιδα
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • μυοπάθεια
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • δεσμιδώσεις
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • συχνουρία
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • διαταραχές των ουροφόρων οδών
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • πολυουρία
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • μαστοδυνία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • μηνορραγία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • αίσθηση θερμού
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • εξασθένιση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • θωρακικά συμπτώματα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • φρίκια
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • άλγος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • αίσθημα κακουχίας
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • οίδημα προσώπου
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • δίψα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • περιφερικό οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • αλλεργικές αντιδράσεις
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • αγγειοοίδημα
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • σύνδρομο σεροτονίνης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • συγκοπή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • αγγειειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • υπέρταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • ισχαιμία ή έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • στεφανιαίος αρτηριοσπασμός
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • ισχαιμική κολίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
pregnant_woman
SPC-ELMIGRAIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Εγκυμοσύνη: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα από εκθέσεις εγκύων γυναικών στην ελετριπτάνη. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεση ή έμμεση βλαπτική επίδραση του φαρμάκου στην κύηση, την ανάπτυξη του εμβρύου, τον τοκετό ή τη μετά τη γέννηση ανάπτυξη του βρέφους. Η ελετριπτάνη θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, μόνο εάν είναι απόλυτα αναγκαίο.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Θηλασμός: Η ελετριπτάνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Σε μία μελέτη με 8 γυναίκες που έλαβαν μια μονήρη δόση 80 mg, η μέση ολική ποσότητα της ελετριπτάνης στο μητρικό γάλα μέσα σε 24 ώρες, σε αυτή την ομάδα, ήταν το 0,02% της δόσης. Ωστόσο, επιβάλλεται προσοχή όταν εξετάζεται η χορήγηση της ελετριπτάνης σε γυναίκες που θηλάζουν. Η έκθεση του εμβρύου μπορεί να ελαχιστοποιηθεί με το να αποφεύγεται ο θηλασμός για 24 ώρες μετά τη θεραπεία.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο eletriptan συνδέεται με υψηλής συγγένειας υποδοχείς 5-HT1B, 5-HT1D και 5-HT1F, έχει μέτρια συγγένεια προς 5-HT1A, 5-HT1E, 5-HT2B και 5-HT7 υποδοχείς, και ελάχιστη ή καμία συγγένεια προς 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5A και 5-HT6 υποδοχείς. Δεν έχει…
monitor_heart
SPC-ELMIGRAIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός δράσης Η ελετριπτάνη αποτελεί έναν εκλεκτικό αγωνιστή των υποδοχέων 5-HT1B/1D και εμφανίζει υψηλή συγγένεια προς τον 5-HT1F υποδοχέα, γεγονός που πιθανώς συμβάλλει στον μηχανισμό της αντιημικρανιακής δράσης της. Η ελετριπτάνη έχει…

biotech
SPC-ELMIGRAIN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η ελετριπτάνη απορροφάται ταχέως και σε μεγάλο βαθμό μέσω της γαστρεντερικής οδού (τουλάχιστον κατά 81%) μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε λήψη από το στόμα σε άνδρες και γυναίκες είναι περίπου 50%. Ο μέσος Tmax…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Μελέτες in vitro δείχνουν ότι η ελετριπτυptάνη μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P-450 ένζυμο CYP3A4. Ο N-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης της ελετριπτυptάνης είναι ο μόνος γνωστός ενεργός μεταβολίτης.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Καλή απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση, με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 50%. * Όγκος κατανομής: 138 L * Κάθαρση: Νεφρική κάθαρση = 3.9 L/h

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ELMIGRAIN
expand_more

Ενήλικοι (ηλικίας 18-65 ετών)

  • Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 40 mg.
  • Εάν η κεφαλαλγία επανέλθει μέσα σε 24 ώρες: Εάν η κεφαλαλγία της ημικρανίας επανέλθει μέσα σε 24 ώρες από την αρχική ανταπόκριση, μία δεύτερη δόση, ίδιας περιεκτικότητας, του ELMIGRAIN έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματική στην αντιμετώπιση της επανεμφάνισης. Εάν απαιτείται δεύτερη δόση, δεν πρέπει να λαμβάνεται μέσα στις 2 πρώτες ώρες από τη λήψη της αρχικής δόσης.
  • Εάν δεν υπάρξει ανταπόκριση: Εάν η κεφαλαλγία του ασθενή δεν ανταποκριθεί μέσα σε 2 ώρες στην πρώτη δόση του ELMIGRAIN, δε θα πρέπει να ληφθεί δεύτερη δόση για την ίδια κρίση ημικρανίας, καθώς οι κλινικές μελέτες δεν έχουν αποδείξει επαρκώς αποτελεσματικότητα με τη δεύτερη δόση. Οι κλινικές μελέτες δείχνουν ότι, οι ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στη θεραπεία μιας κρίσης, είναι πιθανό να ανταποκριθούν στη θεραπεία μιας επόμενης κρίσης.
  • Οι ασθενείς, στους οποίους δεν έχει επιτευχθεί επαρκής αποτελεσματικότητα μετά από μία κατάλληλη χορήγηση των 40 mg (π.χ. καλή ανοχή στο φάρμακο και αποτυχία ανταπόκρισης σε 2 από 3 κρίσεις), μπορούν να αντιμετωπιστούν αποτελεσματικά με 80 mg (2 x 40 mg) σε κάποια επόμενη κρίση ημικρανίας (βλ. (βλ. Φαρμακοδυναμικές)). Δεύτερη δόση των 80 mg δε θα πρέπει να λαμβάνεται μέσα σε 24 ώρες.
  • Η μέγιστη ημερήσια δόση δε θα πρέπει να υπερβαίνει τα 80 mg (βλ. (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)).

Ηλικιωμένοι

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ελετριπτάνης σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών δεν έχει μελετηθεί συστηματικά, λόγω του μικρού αριθμού των ασθενών των ηλικιών αυτών στις κλινικές δοκιμές. Κατά συνέπεια, η χρήση της ελετριπτάνης δεν συνιστάται σε ηλικιωμένους ασθενείς.

2 3

Παιδιατρικός πληθυσμός

Έφηβοι (ηλικίας 12-17 ετών)

Η αποτελεσματικότητα της ελετριπτάνης σε εφήβους, ηλικίας 12 έως 17 ετών, δεν έχει τεκμηριωθεί. Τα τρέχοντα διαθέσιμα δεδομένα περιγράφονται στην παράγραφο 5.2, αλλά δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Παιδιά (ηλικίας 6-11 ετών)

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ελετριπτάνης σε παιδιά, ηλικίας 6 έως 11 ετών, δεν έχει τεκμηριωθεί. Τα τρέχοντα διαθέσιμα δεδομένα περιγράφονται στην παράγραφο 5.2, αλλά δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπιας έως μέτριας βαρύτητας ηπατική δυσλειτουργία. Η ελετριπτάνη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με βαριά ηπατική δυσλειτουργία, η χρήση του στους ασθενείς αυτούς αντενδείκνυται.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Λόγω του ότι, η επίδραση της ελετριπτάνης στην αρτηριακή πίεση ενισχύεται σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις), συνιστάται αρχική δόση 20 mg σε ασθενείς με ήπιας έως μέτριας βαρύτητας νεφρική δυσλειτουργία. Η μέγιστη ημερήσια δόση δε θα πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg. Η ελετριπτάνη αντενδείεται σε ασθενείς με βαριά νεφρική δυσλειτουργία.

Τρόπος χορήγησης

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα μαζί με νερό.

Δοσολογία ανά νεφρική λειτουργία (πίνακας)

Κατηγορία Νεφρικής Λειτουργίας Αρχική Δόση Μέγιστη Ημερήσια Δόση Σημειώσεις
Ήπιας έως μέτριας βαρύτητας 20 mg 40 mg βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις
Βαριά νεφρική δυσλειτουργία Αντενδείκνυται - -
block

Αντενδείξεις

SPC-ELMIGRAIN
expand_more

  • υπερευαισθησία στην υδροβρωμική ελετριπτάνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

  • σοβαρή ηπατική ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.

  • μετρίως σοβαρή ή σοβαρή υπέρταση ή ήπια υπέρταση χωρίς θεραπεία.

  • επιβεβαιωμένη στεφανιαία νόσο, που περιλαμβάνει ισχαιμική καρδιακή νόσο (στηθάγχη, προηγούμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή επιβεβαιωμένη σιωπηλή ισχαιμία). Ασθενείς με αγγειόσπασμο στεφανιαίας αρτηρίας (στηθάγχη Prinzmetal), υποκειμενικά ή αντικειμενικά συμπτώματα ισχαιμικής καρδιοπάθειας.

  • σοβαρές αρρυθμίες ή καρδιακή ανεπάρκεια.

  • περιφερική αγγειοπάθεια.

  • ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (ΑΕΕ) ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (TIA).

  • Χορήγηση εργοταμίνης ή παραγώγων εργοταμίνης (περιλαμβανομένης της μεθυσεργίδης), μέσα σε 24 ώρες πριν από ή μετά τη θεραπεία με ελετριπτάνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

  • Ταυτόχρονη χορήγηση της ελετριπτάνης με άλλους αγωνιστές των 5-HT υποδοχέων.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ELMIGRAIN
expand_more

Δυσανεξία στη λακτόζη

Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

Sunset Yellow

Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει επίσης sunset yellow, το οποίο μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων: ισχυροί αναστολείς CYP3A4

Η ελετριπτάνη δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται μαζί με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4, π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ζοσαμυκίνη και αναστολείς πρωτεάσης (ριτοναβίρη, ινδιναβίρη και νελφιναβίρη).

Χρήση μόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας

Η ελετριπτάνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας. Η ελετριπτάνη δεν ενδείκνυται για την αντιμετώπιση της ημιπληγικής, της οφθαλμοπληγικής ή της σπονδυλοβασικής ημικρανίας.

Άτυπες κεφαλαλγίες

Η ελετριπτάνη δε θα πρέπει να δίνεται για τη θεραπεία ‘άτυπων’ κεφαλαλγιών, δηλαδή, κεφαλαλγιών που μπορεί να σχετίζονται με πιθανές σοβαρές καταστάσεις (εγκεφαλικό επεισόδιο, ρήξη ανευρύσματος), όπου η σύσπαση των εγκεφαλικών αγγείων μπορεί να είναι επιβλαβής.

Παροδικά συμπτώματα και υπόνοια ισχαιμικής καρδιοπάθειας

Η χρήση της ελετριπτάνης μπορεί να συνοδεύεται με την εμφάνιση παροδικών συμπτωμάτων, που περιλαμβάνουν θωρακικό άλγος και αίσθημα σύσφιγξης του θώρακα, τα οποία μπορεί να είναι έντονα και να επεκτείνονται και στο λαιμό (βλέπε παράγραφο 4.8). Σε περίπτωση που υπάρχει υπόνοια ότι τα συμπτώματα αυτά υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιοπάθεια, δεν θα πρέπει να λαμβάνεται επιπλέον δόση και θα πρέπει να γίνεται κατάλληλη εκτίμηση της κατάστασης.

Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια

Η ελετριπτάνη δε θα πρέπει να χορηγείται, χωρίς να έχει προηγηθεί εκτίμηση της κατάστασης, σε ασθενείς στους οποίους είναι πιθανή η ύπαρξη μη διαγνωσμένης καρδιακής νόσου ή σε ασθενείς με κίνδυνο εμφάνισης στεφανιαίας νόσου [π.χ. ασθενείς με υπέρταση, διαβήτη, καπνιστές ή χρήστες υποκατάστατων νικοτίνης, άνδρες ηλικίας μεγαλύτερης των 40 ετών, γυναίκες στη μετεμμηνοπαυσιακή περίοδο και άτομα με επιβαρημένο οικογενειακό ιστορικό στεφανιαίας νόσου]. Οι καρδιολογικές εκτιμήσεις μπορεί να μην αναγνωρίσουν όλους τους ασθενείς που πάσχουν από καρδιοπάθεια και, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, έχουν συμβεί σοβαρά καρδιακά συμβάντα σε ασθενείς χωρίς υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσο κατά τη χορήγηση αγωνιστών των 5-HT υποδοχέων. Οι αγωνιστές των 5-HT υποδοχέων έχουν συσχετιστεί με στεφανιαίο αγγειοσπασμό. Σε σπάνιες περιπτώσεις, έχουν αναφερθεί ισχαιμία του μυοκαρδίου ή έμφραγμα με τη χρήση αγωνιστών των 5-HT υποδοχέων. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι περισσότερο συχνές κατά την ταυτόχρονη χρήση τριπτανών και φυτικών σκευασμάτων που περιέχουν Hypericum perforatum (Υπερικό/βαλσαμόχορτο/St.John’s wort). Μέσα στο εύρος διακύμανσης της κλινικής δοσολογίας παρατηρήθηκαν μικρές και παροδικές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης με δόσεις ελετριπτάνης 60 mg ή μεγαλύτερες. Ωστόσο, αυτές οι αυξήσεις δεν συσχετίστηκαν με κλινικές επιπτώσεις κατά το πρόγραμμα των κλινικών δοκιμών. Η επίδραση αυτή ήταν πολύ πιο έντονη σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία και σε ηλικιωμένους. Σε άτομα με διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας, η διακύμανση στις μέσες μέγιστες αυξήσεις της συστολικής αρτηριακής πίεσης ήταν 14-17 mmHg (φυσιολογικά 3 mmHg) και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης ήταν 14-21 mmHg (φυσιολογικά 4 mmHg). Σε ηλικιωμένα άτομα, η μέση μέγιστη αύξηση της συστολικής αρτηριακής πίεσης ήταν 23 mmHg σε σύγκριση με 13 mmHg σε νέα ενήλικα άτομα (εικονικό φάρμακο 8 mmHg). Επίσης, μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά, έχουν ληφθεί αναφορές για αύξηση της αρτηριακής πίεσης ασθενών, οι οποίοι ελάμβαναν δόσεις ελετριπτάνης 20 mg και 40 mg, καθώς επίσης και για ασθενείς, οι οποίοι δεν έπασχαν από νεφρική δυσλειτουργία και δεν ήταν ηλικιωμένοι.

Κεφαλαλγίες λόγω παρατεταμένης χρήσης

Η παρατεταμένη χρήση οποιουδήποτε παυσίπονου φαρμάκου για τις κεφαλαλγίες, μπορεί να επιδεινώσει τις κεφαλαλγίες. Εάν παρουσιάζεται αυτή η κατάσταση ή υπάρχει υποψία ότι συμβαίνει, θα πρέπει να ζητηθεί ιατρική συμβουλή και να διακόπτεται η θεραπεία. Η διάγνωση κεφαλαλγίας λόγω παρατεταμένης χρήσης φαρμάκων θα πρέπει να εξετάζεται σε ασθενείς, οι οποίοι έχουν συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες παρά ή λόγω της τακτικής χρήσης φαρμάκων κατά της κεφαλαλγίας.

Σύνδρομο σεροτονίνης

Το σύνδρομο σεροτονίνης (συμπεριλαμβανομένων τροποποιημένης ψυχικής κατάστασης, αυτόνομης αστάθειας και νευρομυϊκών ανωμαλιών) έχει αναφερθεί μετά από ταυτόχρονη θεραπεία με τριπτάνες και εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs) ή αναστολείς επαναπρόληψης σεροτονίνης-νοραδρεναλίνης (SNRIs). Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να είναι σοβαρές. Αν η συγχορήγηση της ελετριπτάνης με έναν SSRI ή SNRI είναι κλινικά δικαιολογημένη, συνιστάται η κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας, με αυξήσεις της δόσης ή με προσθήκη κάποιου άλλου σεροτονινεργικού φαρμάκου (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ELMIGRAIN
expand_more

β-αποκλειστές

  • Κλινική επίδραση: Δεν διαπιστώθηκε οποιαδήποτε αλληλεπίδραση της ελετριπτάνης με β-αποκλειστές (εκτός των μελετών με προπρανολόλη).
  • Σύσταση: Δεν υπάρχουν ενδείξεις κλινικά σημαντικών αλληλεπιδράσεων.

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά

  • Κλινική επίδραση: Δεν διαπιστώθηκε οποιαδήποτε αλληλεπίδραση της ελετριπτάνης με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (εκτός των μελετών με προπρανολόλη).
  • Σύσταση: Δεν υπάρχουν στοιχεία κλινικά σημαντικών αλληλεπιδράσεων.

Εκλεκτικοί Αναστολείς Επαναπρόσληψης της Σεροτονίνης (SSRIs) / Αναστολείς Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης-Νοραδρεναλίνης (SNRIs) και Σύνδρομο Σεροτονίνης

  • Κλινική επίδραση: Υπήρξαν αναφορές ασθενών με συμπτώματα που ομοιάζουν με σύνδρομο σεροτονίνης μετά τη χρήση SSRIs ή SNRI και τριπτανών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Σύσταση: βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις.

Φλουναριζίνη

  • Κλινική επίδραση: Δεν υπάρχουν στοιχεία από επίσημες κλινικές μελέτες αλληλεπίδρασης με αυτά τα φάρμακα (εκτός των μελετών με προπρανολόλη).
  • Σύσταση: βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις.

Θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης με οιστρογόνα

  • Κλινική επίδραση: Δεν είναι πιθανόν να έχουν οποιαδήποτε επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ελετριπτάνης.
  • Σύσταση:

Από του στόματος αντισύλληψη που περιέχουν οιστρογόνα

  • Κλινική επίδραση: Δεν είναι πιθανόν να έχουν οποιαδήποτε επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ελετριπτάνης.
  • Σύσταση:

Αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου

  • Κλινική επίδραση: Δεν είναι πιθανόν να έχουν οποιαδήποτε επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ελετριπτάνης.
  • Σύσταση:

Αναστολείς ΜΑΟ

  • Κλινική επίδραση: Η ελετριπτάνη δεν αποτελεί υπόστρωμα της ΜΑΟ. Συνεπώς, δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις μεταξύ της ελετριπτάνης και των αναστολέων της ΜΑΟ.
  • Σύσταση:

Προπρανολόλη

  • Κλινική επίδραση: Σε κλινικές μελέτες με προπρανολόλη (160 mg), η Cmax της ελετριπτάνης αυξήθηκε κατά 1,1× και η AUC κατά 1,3×.
  • Σύσταση: Δεν θεωρούνται κλινικά σημαντικές αυτές οι αυξήσεις.

Ερυθρομυκίνη

  • Κλινική επίδραση: Σε κλινικές μελέτες με ερυθρομυκίνη (1000 mg) η Cmax της ελετριπτάνης αυξήθηκε κατά 2× και η AUC κατά 3,6×. Η αύξηση στη φαρμακοκινητική έκθεση συνδέθηκε με αύξηση του χρόνου ημιζωής (t1/2) από 4,6 ώρες σε 7,1 ώρες.
  • Αναφορά: βλ. Προκλινικά δεδομένα.
  • Σύσταση: Η ελετριπτάνη δεν πρέπει να δίδεται μαζί με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. ερυθρομυκίνη).

Κετοκοναζόλη

  • Κλινική επίδραση: Σε κλινικές μελέτες με κετοκοναζόλη (400 mg) η Cmax αυξήθηκε κατά 2,7× και η AUC κατά 5,9×. Η αυξημένη κάλυψη συνδέεται με αύξηση του χρόνου ημιζωής από 4,8 ώρες σε 8,3 ώρες.
  • Αναφορά: βλ. Προκλινικά δεδομένα.
  • Σύσταση: Η ελετριπτάνη δεν πρέπει να χορηγείται με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυίνη, κλαριθρομυκίνη, ζοσαμυκίνη, ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη).

Ιτρακοναζόλη

  • Κλινική επίδραση: Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4 (όπως ιτρακοναζόλη), αναμένονται αυξήσεις στην έκθεση της ελετριπτάνης.
  • Σύσταση: Αποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.

Κλαριθρομυκίνη

  • Κλινική επίδραση: Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4, όπως η κλαριθρομυκίνη, αναμένεται αύξηση της ελετριπτάνης.
  • Σύσταση: Αποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.

Ζοσαμυκίνη

  • Κλινική επίδραση: Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4, όπως η ζοσαμυκίνη, αναμένεται αύξηση της ελετριπτάνης.
  • Σύσταση: Αποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.

Ριτοναβίρη

  • Κλινική επίδραση: Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4, όπως η ριτοναβίρη, αναμένεται αύξηση της ελετριπτάνης.
  • Σύσταση: Αποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.

Ινδιναβίρη

  • Κλινική επίδραση: Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4, όπως η ινδιναβίρη, αναμένεται αύξηση της ελετριπτάνης.
  • Σύσταση: Αποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.

Νελφιναβίρη

  • Κλινική επίδραση: Σε ισχυρούς αναστολείς CYP3A4, όπως η νελφιναβίρη, αναμένεται αύξηση της ελετριπτάνης.
  • Σύσταση: Αποφυγή συνύπαρξης με ισχυρούς αναστολείς CYP3A4.

Καφεΐνη/εργοταμίνη

  • Κλινική επίδραση: Χορήγηση καφεΐνης/εργοταμίνης από το στόμα 1–2 ώρες μετά την ελετριπτάνη οδήγησε σε μικρές, αθροιστικές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης.
  • Σύσταση: Φαρμακευτικές αγωγές που περιέχουν εργοταμίνη ή παράγωγα εργοταμίνης (π.χ. διυδροεργοταμίνη) να μη λαμβάνονται εντός 24 ωρών από τη λήψη της ελετριπτάνης. Αντιστρόφως, τουλάχιστον 24 ώρες πρέπει να περάσουν μετά τη λήψη εργοταμίνης πριν χορηγηθεί ελετριπτάνη.

Διυδροεργοταμίνη

  • Κλινική επίδραση: Χορήγηση εργοταμίνης ή παράγωγου εργοταμίνης εντός 24 ωρών από την ελετριπτάνη οδηγεί σε μικρές αθροιστικές αυξήσεις αρτηριακής πίεσης.
  • Σύσταση: Δίδυμη χορήγηση εργοταμίνης εντός 24 ωρών από την ελετριπτάνη θα πρέπει να αποφεύγεται.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ELMIGRAIN
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας

Η ελετριπτάνη έχει χορηγηθεί κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών σε περισσοτέρους από 5.000 ασθενείς, οι οποίοι έλαβαν μία ή δύο δόσεις ελετριπτάνης των 20 ή 40 ή 80 mg. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν αδυναμία, υπνηλία, ναυτία και ζάλη.

Σε τυχαιοποιημένες κλινικές μελέτες με δόσεις 20, 40 και 80 mg, η επίπτωση των ανεπιθύμητων ενεργειών εμφάνισε μια δοσοεξαρτώμενη τάση.

Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών υπό μορφή πίνακα

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες (με μία επίπτωση ≥ 1% και μεγαλύτερη από αυτή του εικονικού φαρμάκου) παρατηρήθηκαν σε ασθενείς που τους χορηγήθηκαν θεραπευτικές δόσεις σε κλινικές δοκιμές. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται ανάλογα με τη συχνότητα εμφάνισής τους σε: συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100) ή σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000).

Κατηγορία Οργανικού Συστήματος Συχνές Όχι συχνές Σπάνιες
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις: φαρυγίτιδα και ρινίτιδα λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος —
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος: λεμφαδενοπάθεια — —
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης: ανορεξία — —
Ψυχιατρικές διαταραχές: — διαταραχές της σκέψης, διέγερση, σύγχυση, αποπροσωποποίηση, ευφορία, κατάθλιψη και αϋπνία, συναισθηματική αστάθεια —
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: υπνηλία, κεφαλαλγία, ζάλη αιμωδίες ή διαταραχές της αισθητικότητας, τρόμος, υπερευαισθησία, αταξία, υποκινησία, διαταραχές του λόγου, λήθαργος, υπαισθησία, μυασθένεια, αλλοίωση της γεύσης —
Οφθαλμικές διαταραχές: μη φυσιολογική όραση, οφθαλμικό άλγος, φωτοφοβία και διαταραχές δακρύρροιας επιπεφυκίτιδα —
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου: ίλιγγος, ωταλγία εμβοές —
Καρδιακές διαταραχές: αίσθημα παλμών και ταχυκαρδία βραδυκαρδία —
Αγγειακές διαταραχές: Έξαψη περιφερική αγγειοπάθεια, καταπληξία —
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου: συσφιγκτικό αίσθημα στην περιοχή του λαιμού, δύσπνοια, αναπνευστικές διαταραχές, χάσμημα, άσθμα και αλλοίωση της φωνής — —
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: ναυτία κοιλιακό άλγος, ξηροστομία, δυσπεψία, διάρροια, γλωσσίτιδα, δυσκοιλιότητα, οισοφαγίτιδα, οίδημα γλώσσας και ερυγές —
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων: — χολερυθριναιμία, αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση —
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: — εφίδρωση, εξάνθημα και κνησμός, δερματικές διαταραχές και κνίδωση —
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και οστικές διαταραχές: — οσφυαλγία, μυαλγία, αρθραλγία, πόνοι σε αρθρώσεις και οστά, αρθρίτιδα, μυοπάθεια, δεσμιδώσεις —
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών: — συχνουρία, διαταραχές των ουροφόρων οδών, πολυουρία —
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: — μαστοδυνία, μηνορραγία —
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης: — αίσθηση θερμού, εξασθένιση, θωρακικά συμπτώματα (άλγος, αίσθημα συσφίξεως, πίεση), φρίκια και άλγος, αίσθημα κακουχίας, οίδημα προσώπου, δίψα, οίδημα και περιφερικό οίδημα —
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: — αλλεργικές αντιδράσεις, αγγειοοίδημα Σημείωση: Οι παραπάνω συχνότητες βασίζονται στην περιγραφή της αρχικής πηγής. Αργότερες ή μεταγενέστερες αναφορές υπόκεινται σε φάσμα μεταβολών.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται παρακάτω.

Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr Κύπρος Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www.moh.gov.cy/phs

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ELMIGRAIN
expand_more

Κύηση

  • Με προσοχή
    • Εγκυμοσύνη: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα από εκθέσεις εγκύων γυναικών στην ελετριπτάνη.
    • Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεση ή έμμεση βλαπτική επίδραση του φαρμάκου στην κύηση, την ανάπτυξη του εμβρύου, τον τοκετό ή τη μετά τη γέννηση ανάπτυξη του βρέφους.
    • Η ελετριπτάνη θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, μόνο εάν είναι απόλυτα αναγκαίο.

Γαλουχία

  • Με προσοχή
    • Η ελετριπτάνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
    • Σε μία μελέτη με 8 γυναίκες που έλαβαν μια μονήρη δόση 80 mg, η μέση ολική ποσότητα της ελετριπτάνης στο μητρικό γάλα μέσα σε 24 ώρες, σε αυτή την ομάδα, ήταν το 0,02% της δόσης.
    • Ωστόσο, επιβάλλεται προσοχή όταν εξετάζεται η χορήγηση της ελετριπτάνης σε γυναίκες που θηλάζουν.
    • Η έκθεση του εμβρύου μπορεί να ελαχιστοποιηθεί με το να αποφεύγεται ο θηλασμός για 24 ώρες μετά τη θεραπεία.

Γονιμότητα

  • Άγνωστο
    • [αδύνατη ανάγνωση]
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ELMIGRAIN
expand_more

Μηχανισμός δράσης

Η ελετριπτάνη αποτελεί έναν εκλεκτικό αγωνιστή των υποδοχέων 5-HT1B/1D και εμφανίζει υψηλή συγγένεια προς τον 5-HT1F υποδοχέα, γεγονός που πιθανώς συμβάλλει στον μηχανισμό της αντιημικρανιακής δράσης της. Η ελετριπτάνη έχει μέτρια συγγένεια προς τους ανθρώπινους ανασυνδεμένους 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E και προς άλλους 5-HT υποδοχείς.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

  • Εκλεκτικός αγωνιστής των αγγειοϋποδοχέων 5-HT1B/1D.
  • Υψηλή συγγένεια προς τον 5-HT1F υποδοχέα, που πιθανώς συμβάλλει στην αντιημικρανιακή δράση.
  • Έχει μέτρια συγγένεια προς τους ανθρώπινους ανασυνδεμένους 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E και προς άλλους 5-HT υποδοχείς.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Η αποτελεσματικότητα της ελετριπτάνης στην οξεία θεραπεία της ημικρανίας έχει εκτιμηθεί σε 10 ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες που περιελάμβαναν πάνω από 6.000 ασθενείς, οι οποίοι λάμβαναν από 20 έως 80 mg ελετριπτάνης. Η ανακούφιση από την κεφαλαλγία επήλθε 30 μόλις λεπτά μετά τη λήψη από το στόμα. Το ποσοστό ανταπόκρισης (δηλ., από μέτριου ή σοβαρού βαθμού κεφαλαλγία σε πλήρη εξάλειψη ή ελάττωση σε ήπιου βαθμού κεφαλαλγία), 2 ώρες μετά τη λήψη της δόσης, ήταν 59-77% για δόση 80 mg, 54-65% για δόση 40 mg, 47-54% για δόση 20 mg και 19-40% για το εικονικό φάρμακο. Η ελετριπτάνη ήταν επίσης αποτελεσματική στη θεραπεία των συνοδών συμπτωμάτων της ημικρανίας, όπως έμετοι, ναυτία, φωτοφοβία και φωνοφοβία.

Η σύσταση της τιτλοποίησης της δόσης έως 80 mg προέρχεται από ανοικτές μακροχρόνιες μελέτες και από μια βραχυχρόνια διπλά τυφλή μελέτη, όπου παρατηρήθηκε μόνο μια τάση για στατιστικώς σημαντικότητα.

Η ελετριπτάνη παραμένει αποτελεσματική στην ημικρανία που συσχετίζεται με την έμμηνο ρύση. Η ελετριπτάνη δεν έχει αποδειχτεί ότι προλαμβάνει την ημικρανιακή κεφαλαλγία, εάν ληφθεί κατά τη φάση της αύρας· κατά συνέπεια η ελετριπτάνη θα πρέπει να λαμβάνεται μόνο κατά τη φάση της κεφαλαλγίας της ημικρανίας.

Σε μία μη ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο φαρμακοκινητική μελέτη, σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, κατεγράφησαν μεγαλύτερες αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης μετά τη λήψη ελετριπτάνης δόσης 80 mg, σε σχέση με τους υγιείς εθελοντές (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Οι αυξήσεις αυτές δεν είναι δυνατό να αποδοθούν σε οποιαδήποτε φαρμακοκινητική μεταβολή και κατά συνέπεια ενδέχεται να αποτελούν μια ειδική φαρμακοδυναμική ανταπόκριση στην ελετριπτάνη των ασθενών με νεφρική δυσλειτουργία.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ELMIGRAIN
expand_more

Απορρόφηση

Η ελετριπτάνη απορροφάται ταχέως και σε μεγάλο βαθμό μέσω της γαστρεντερικής οδού (τουλάχιστον κατά 81%) μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε λήψη από το στόμα σε άνδρες και γυναίκες είναι περίπου 50%. Ο μέσος Tmax είναι 1,5 ώρα μετά από λήψη από το στόμα. Η φαρμακοκινητική ήταν γραμμική σε όλο το εύρος των κλινικών δόσεων (20-80 mg). Η AUC και η Cmax της ελετριπτάνης αυξήθηκαν κατά 20-30% περίπου μετά την από του στόματος χορήγηση μαζί με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά. Μετά την από του στόματος χορήγηση κατά τη διάρκεια της ημικρανιακής κρίσης σημειώθηκε μείωση της AUC κατά 30% περίπου και ο Tmax αυξήθηκε σε 2,8 ώρες. Μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις (20 mg τρεις φορές ημερησίως) για 5-7 ημέρες, η φαρμακοκινητική της ελετριπτάνης παρέμεινε γραμμική και η συσσώρευσή της ήταν η αναμενόμενη. Σε χορήγηση επαναλαμβανόμενων υψηλότερων δόσεων (40 mg τρεις φορές ημερησίως και 80 mg δύο φορές ημερησίως), η άθροιση της ελετριπτάνης μέσα σε διάστημα 7 ημερών ήταν μεγαλύτερη από ό,τι αναμενόταν (περίπου κατά 40%).

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής της ελετριπτάνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 138 L, υποδεικνύοντας κατανομή στους ιστούς. Η ελετριπτάνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε μέτριο βαθμό (περίπου 85%).

Βιομετασχηματισμός/Μεταβολισμός

Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι η ελετριπτάνη μεταβολίζεται κυρίως από το ένζυμο CYP3A4 του ηπατικού κυτοχρώματος P450. Το γεγονός αυτό επιβεβαιώνεται από τις αυξημένες συγκεντρώσεις της ελετριπτάνης στο πλάσμα μετά από ταυτόχρονη χορήγησή της με ερυθρομυκίνη και κετοκοναζόλη, που αποτελούν γνωστούς εκλεκτικούς και ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4. Μελέτες in vitro υποδεικνύουν επίσης μικρή συμμετοχή του CYP2D6, παρόλο που από τις κλινικές μελέτες δεν προκύπτει οποιαδήποτε ένδειξη πολυμορφισμού με το ένζυμο αυτό. Δύο κύριοι μεταβολίτες, που συμβάλλουν σημαντικά στη ραδιενέργεια που ανιχνεύεται στο πλάσμα μετά από χορήγηση επισημασμένης με 14C ελετριπτάνης, αναγνωρίστηκαν στην κυκλοφορία. Ο μεταβολίτης που σχηματίζεται με Ν-οξείδωση δεν ήταν ενεργός, όπως αποδείχθηκε σε μελέτες σε πειραματόζωα in vitro. Ο μεταβολίτης που σχηματίζεται με Ν-απομεθυλίωση αποδείχθηκες ότι είναι εξίσου ενεργός με την ελετριπτάνη σε πειραματόζωα in vitro. Μια τρίτη περιοχή όπου ανιχνεύτηκε ραδιενέργεια στο πλάσμα δεν έχει προσδιοριστεί επίσημα, αλλά είναι πιθανότερο να αποτελεί ένα μείγμα από υδροξυλιωμένους μεταβολίτες, οι οποίοι έχουν επίσης παρατηρηθεί να απεκκρίνονται από τα ούρα και τα κόπρανα. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα του Ν-απομεθυλιωμένου ενεργού μεταβολίτη αποτελούν ποσοστό μόνο 10-20% του μητρικού φαρμάκου και, επομένως, δεν αναμένεται να συμβάλλει σημαντικά στην θεραπευτική δράση της ελετριπτάνης.

Αποβολή

Η μέση ολική κάθαρση της ελετριπτάνης από το πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 36 L/h με προκύπτοντα χρόνο ημιζωής 4 ωρών περίπου. Η μέση νεφρική κάθαρση μετά από χορήγηση από το στόμα είναι περίπου 3,9 L/h. H μη νεφρική κάθαρση αντιστοιχεί σε ποσοστό 90% περίπου της ολικής κάθαρσης, υποδηλώνοντας ότι η ελετριπτάνη απομακρύνεται κυρίως δια του μεταβολισμού.

Φαρμακοκινητική σε Ειδικές Ομάδες Ασθενών

  • Γένος: Μια μετα-ανάλυση σε όλο το φάσμα των κλινικών φαρμακολογικών μελετών και μία πληθυσμιακή φαρμακοκινητική ανάλυση των δεδομένων των κλινικών δοκιμών υποδεικνύουν ότι το φύλο δεν έχει οποιαδήποτε κλινικά σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις της ελετριπτάνης στο πλάσμα.
  • Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών): Εμφανίζεται μια μικρή, αν και στατιστικά μη σημαντική, μείωση (16%) της κάθαρσης, που συσχετίζεται με μια στατιστικά σημαντική αύξηση του χρόνου ημιζωής (από 4,4 ώρες περίπου σε 5,7 ώρες), μεταξύ ηλικιωμένων (65-93 ετών) και νεότερων ενήλικων ατόμων.
  • Έφηβοι (ηλικίας 12-17 ετών): Η φαρμακοκινητική της ελετριπτάνης (40 mg και 80 mg) σε ημικρανικούς εφήβους, στους οποίους χορηγήθηκαν δόσεις μεταξύ των κρίσεων, ήταν παρόμοια με αυτή που παρατηρήθηκε σε υγιείς ενηλίκους.
  • Παιδιά (ηλικίας 6-11 ετών): Η κάθαρση της ελετριπτάνης στα παιδιά παραμένει αμετάβλητη σε σχέση με τους εφήβους. Ωστόσο, ο όγκος κατανομής της είναι μικρότερος στα παιδιά με αποτέλεσμα να εμφανίζονται υψηλότερα επίπεδα στο πλάσμα από ότι θα αναμενόταν, μετά από λήψη της ίδιας δόσης σε ενήλικες.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: Άτομα με ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh A και Β) εμφάνισαν μια στατιστικά σημαντική αύξηση τόσο στην AUC (34%) όσο και στο χρόνο ημίσειας ζωής. Σημειώθηκε μια μικρή αύξηση στη Cmax (18%). Αυτή η μικρή μεταβολή στην έκθεση στο φάρμακο δεν θεωρείται κλινικά σημαντική.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: Άτομα με ήπια (κάθαρση κρεατινίνης 61-89 ml/min), μέση (κάθαρση κρεατινίνης 31-60 ml/min) ή σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min) νεφρική δυσλειτουργία δεν εμφάνισαν οποιαδήποτε στατιστικά σημαντική μεταβολή στη φαρμακοκινητική της ελετριπτάνης ή στη σύνδεσή της με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Σε αυτή την ομάδα ασθενών παρατηρήθηκαν αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

85%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

50%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
77993
Μοριακός τύπος
C22H26N2O2S
Μοριακό βάρος
382.5
IUPAC
5-[2-(benzenesulfonyl)ethyl]-3-[[(2R)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methyl]-1H-indole
InChIKey
PWVXXGRKLHYWKM-LJQANCHMSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ· ΑΓΧΟΛΥΤΙΚΑ· και στη θεραπεία ΔΙΑΤΩΝ ΗΜΙΚΡΑΝΙΑΣ.

  • Φαρμακολογική κατάταξη: Αγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης

Σχετικά Εργαλεία