ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R03AC13 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FORMOTEROL

Φορμοτερόλη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αδρενεργικά εισπνεόμενα, εκλεκτικοί αγωνιστές των β-αδρενεργικών υποδοχέων.

Εμπορικά Ονόματα

BRIMICA GENUAIR DUAKLIR GENUAIR FORADIL FORAIR OXEZ TURBUHALER

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

J98 Άλλες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βρογχοστένωση
J45 Άσθμα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 05/2005

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος FORADIL

expand_more

Διάλυμα για εισπνοή υπό πίεση.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες & έφηβοι άνω των 12 ετών (Άσθμα)

ΔόσηΈνας ψεκασμός το πρωί και ένας το βράδυ (24 μικρογραμμάρια διυδρικής φουμαρικής φορμοτερόλης ημερησίως)

Μέγ. δόση4 ψεκασμοί (48 μικρογραμμάρια διυδρικής φουμαρικής φορμοτερόλης) ημερησίως
Ενήλικες (άνω των 18 ετών) (Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια)

ΔόσηΈνας ψεκασμός δύο φορές ημερησίως (ένας το πρωί και ένας το βράδυ, δηλαδή 24 μικρογραμμάρια διυδρικής φουμαρικής φορμοτερόλης ημερησίως)

Μέγ. δόση4 ψεκασμοί ημερησίως (τακτική συν απαιτούμενη χρήση)

Η ημερήσια δόση για τακτική χρήση δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 2 ψεκασμούς. Περισσότεροι από δύο ψεκασμοί δεν πρέπει να χορηγούνται σε καμία μεμονωμένη περίσταση.
Παιδιά ηλικίας μικρότερης των 12 ετών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει ακόμη αποδειχθεί, επομένως δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Θεωρητικά δεν υπάρχει λόγος για συστάσεις προσαρμογής της δοσολογίας. Δεν υπήρξαν κλινικά δεδομένα που να υποστηρίζουν τη χρήση του σε αυτές τις ομάδες ασθενών.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του προϊόντος

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ασθματική θεραπεία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με άσθμα

Να μην χρησιμοποιείται ως πρώτη θεραπεία για το άσθμα. Να συνδυάζεται με βέλτιστη αντιφλεγμονώδη θεραπεία συντήρησης με κορτικοστεροειδή. Να συνεχίζεται η αντιφλεγμονώδη θεραπεία.
Επιδείνωση άσθματος
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με άσθμα

Σε επιμονή συμπτωμάτων ή αύξηση της ανάγκης για β2-αγωνιστές, επαναξιολόγηση της θεραπείας συντήρησης. Να μην ξεκινάται κατά τη διάρκεια οξείας, σοβαρής παρόξυνσης ή σημαντικής επιδείνωσης του άσθματος.
Ανεπιθύμητες ενέργειες και παροξύνσεις
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Φορμοτερόλη

Να συνεχίζεται η θεραπεία αλλά να επικοινωνήσουν με το γιατρό εάν τα συμπτώματα του άσθματος παραμένουν ανεξέλεγκτα ή επιδεινώνονται.
Δοσολογία
προσοχή

Να χρησιμοποιείται στη συνιστώμενη δοσολογία. Να λαμβάνεται υπόψη η σταδιακή μείωση της δόσης όταν ελέγχονται τα συμπτώματα. Να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Να μην υπερβαίνεται η μέγιστη ημερήσια δόση.
Υπέρβαση δόσης
προσοχή

Να αποφεύγεται η σημαντική υπέρβαση των συνταγογραφούμενων εξατομικευμένων δόσεων ή της συνολικής ημερήσιας δόσης.
Συνυπάρχουσες καρδιαγγειακές διαταραχές
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με τρίτου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό, υπερτροφική αποφρακτική καρδιομυοπάθεια, ιδιοπαθή υποβαλβιδική αορτική στένωση, σοβαρή υπέρταση, ανεύρυσμα, ισχαιμική καρδιακή νόσο, ταχυαρρυθμίες, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, αποφρακτικές αγγειακές νόσους (ιδιαίτερα αρτηριοσκλήρυνση)

Να ασκείται προσοχή κατά τη θεραπεία.
Συνυπάρχουσες άλλες παθήσεις
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανθεκτικό σακχαρώδη διαβήτη, θυρεοτοξίκωση, φαιοχρωμοκύττωμα

Να ασκείται προσοχή κατά τη θεραπεία.
Παράταση διαστήματος QTc
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράταση QTc (> 0,44 δευτερόλεπτα) ή που λαμβάνουν φάρμακα που επηρεάζουν το διάστημα QTc

Να ασκείται προσοχή κατά τη θεραπεία.
Αναισθησία με αλογονωμένα αναισθητικά
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που πρόκειται να υποβληθούν σε αναισθησία

Να εξασφαλίζεται ότι το Φορμοτερόλη δεν χορηγήθηκε για τουλάχιστον 12 ώρες πριν την έναρξη της αναισθησίας.
Παράδοξος βρογχόσπασμος
προσοχή

Εάν συμβεί, η θεραπεία να διακοπεί άμεσα και να ξεκινήσει εναλλακτική θεραπεία.
Υποκαλιαιμία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξύ σοβαρό άσθμα, ασθενείς που λαμβάνουν παράγωγα ξανθίνης, στεροειδή, διουρητικά, ασθενείς με χαμηλή αρχική τιμή καλίου ή με ειδικό κίνδυνο για μειωμένα επίπεδα καλίου

Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή. Να χορηγείται συμπλήρωμα καλίου όπου χρειάζεται.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QTc (π.χ. τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, μιζολαστίνη, κινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη, ερυθρομυκίνη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά)
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών

ΣύστασηΘεωρητικός κίνδυνος, χρήση με προσοχή.
Άλλες συμπαθητικομιμητικές ουσίες (π.χ. β-αγωνιστές, επινεφρίνη)
προσοχή

Ενίσχυση ανεπιθύμητων ενεργειών

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί τιτλοποίηση της δόσης.
Θεοφυλλίνη
προσοχή

Αμοιβαία ενίσχυση επιδράσεων, αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. καρδιακές αρρυθμίες)
Ουσίες που ενισχύουν συμπαθητικομιμητικές δράσεις (π.χ. L-dopa, L-θυροξίνη, οξυτοκίνη, αλκοόλ)
προσοχή

Επηρεασμός της καρδιαγγειακής λειτουργίας
Αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) ή τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης των β-αδρενεργικών διεγερτών στο καρδιαγγειακό σύστημα

ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή.
Παράγωγα των ξανθινών, στεροειδών, διουρητικά (π.χ. θειαζιδικά, διουρητικά αγκύλης)
προσοχή

Ενίσχυση υποκαλιαιμικής ανεπιθύμητης δράσης των β-αγωνιστών. Η υποκαλιαιμία μπορεί να αυξήσει την τάση για αρρυθμίες σε ασθενείς που λαμβάνουν γλυκοσίδες δακτυλίτιδας.
Αναισθησία με αλογονωμένους υδρογονάνθρακες
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αρρυθμιών
Αντιχολινεργικά φάρμακα
παρακολούθηση

Ενίσχυση των βρογχοδιασταλτικών επιδράσεων της φορμοτερόλης
β-αδρενεργικοί αναστολείς (συμπεριλαμβανομένων οφθαλμικών σταγόνων)
αντένδειξη

Εξασθένηση ή αναστολή της δράσης του Φορμοτερόλη

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται μαζί με β-αδρενεργικούς αποκλειστές παρά μόνον εάν υπάρχουν λόγοι που να επιβάλλουν τη χρήση τους.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Θρομβοπενία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, π.χ. αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος, εξάνθημα, κνίδωση, κνησμός

Μεταβολισμός

Υποκαλιαιμία
Υπεργλυκαιμία

Ψυχιατρικές

Διέγερση
Ανησυχία
Διαταραχές του ύπνου
Μη φυσιολογική συμπεριφορά
Ψευδαίσθηση

Νευρικό

Τρόμος
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Διαταραχή γεύσης
Διέγερση ΚΝΣ

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία
Παράταση διαστήματος QTc

Καρδιακές διαταραχές

Καρδιακές αρρυθμίες, π.χ. κολπική μαρμαρυγή, υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, εκτακτοσυστολές, στηθάγχη

Αγγειακές

Διακύμανση αρτηριακής πίεσης

Αναπνευστικό

Βήχας
Ερεθισμός του λαιμού
Παράδοξος βρογχόσπασμος
Δύσπνοια
Παρόξυνση του άσθματος

Γαστρεντερικό

Ναυτία

Δέρμα

Υπερίδρωση

Μυοσκελετικό

Μυϊκές κράμπες
Μυαλγία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Νεφρίτιδα

Γενικές

Περιφερικό οίδημα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διαταραχές του ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Όχι συχνές
Ερεθισμός του λαιμού

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Μυϊκές κράμπες

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Υπερίδρωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, π.χ. αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος, εξάνθημα, κνίδωση, κνησμός

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Διακύμανση αρτηριακής πίεσης

Αγγειακές

Σπάνιες
Καρδιακές αρρυθμίες, π.χ. κολπική μαρμαρυγή, υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, εκτακτοσυστολές, στηθάγχη

Καρδιακές διαταραχές

Σπάνιες
Νεφρίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Παράδοξος βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Διέγερση ΚΝΣ

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Μη φυσιολογική συμπεριφορά

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Παράταση διαστήματος QTc

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Παρόξυνση του άσθματος

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Πολύ σπάνιες
Ψευδαίσθηση

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Θρομβοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνια

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Η θεραπεία με φορμοτερόλη μπορεί να εξεταστεί σε όλα τα στάδια της κύησης, εφόσον απαιτείται για να προκύψει έλεγχος του άσθματος, και εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της φορμοτερόλης σε εγκύους. Σε μελέτες σε ζώα, η φορμοτερόλη έχει προκαλέσει απώλεια της εμφύτευσης καθώς και μειωμένη πρώιμη μεταγεννητική επιβίωση και βάρος κατά τη γέννηση. Οι επιδράσεις εμφανίστηκαν σε σημαντικά υψηλότερες συστηματικές εκθέσεις από αυτές που επιτεύχθηκαν κατά τη διάρκεια της κλινικής χρήσης της φορμοτερόλης. Ο πιθανός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
Γαλουχία
Η χορήγηση φορμοτερόλης σε γυναίκες που θηλάζουν θα πρέπει να εξεταστεί μόνο αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον πιθανό κίνδυνο για το παιδί.

Δεν είναι γνωστό αν η φορμοτερόλη περνά στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Στους αρουραίους, μικρές ποσότητες φορμοτερόλης έχουν εντοπιστεί στο μητρικό γάλα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

κεφαλαλγία
τρόμο
αίσθημα παλμών
ταχυκαρδία
κοιλιακές αρρυθμίες
μεταβολική οξείδωση
υποκαλιαιμία
υπεργλυκαιμία
ναυτία
έμετος
αϋπνία

Αντιμετώπιση

Υποστηρικτική και συμπτωματική θεραπεία. Τα σοβαρά περιστατικά χρειάζονται νοσηλεία. Η χρήση καρδιοεκλεκτικών β-αδρενεργικών αποκλειστών μπορεί να εξεταστεί, αλλά μόνον με μεγάλη προσοχή καθώς η χορήγηση αγωγής β-αδρενεργικών αποκλειστών μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο. Το κάλιο του ορού πρέπει να παρακολουθείται.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΌχι

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Norflurane

Άνυδρη Αιθανόλη

Υδροχλωρικό οξύ.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αδρενεργικά εισπνεόμενα, εκλεκτικοί αγωνιστές των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Κωδικός ATC: R03 AC13

Μηχανισμός δράσης

Η φορμοτερόλη είναι κυρίως ένας εκλεκτικός β-διεγέρτης. Η φορμοτερόλη έχει βρογχοδιασταλτική δράση σε ασθενείς με αναστρέψιμη αποφρακτική νόσο των αεραγωγών.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η έναρξη της δράσης της παρατηρείται σε ένα με τρία λεπτά. Σημαντική βρογχοδιαστολή παραμένει μέχρι και 12 ώρες μετά την εισπνοή του φαρμάκου. Στον άνθρωπο η φορμοτερόλη προφυλάσσει αποτελεσματικά από τον βρογχόσπασμο που προκαλείται από πρόκληση μεταχολίνης.

Φαρμακοκινητική

Όπως και με άλλες ουσίες που χορηγούνται με εισπνοή, το 90% της εισπνεόμενης δόσης της φορμοτερόλης καταπίνεται και απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Για το λόγο αυτό τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της από του στόματος μορφής μπορούν να χρησιμοποιηθούν κατ’ επέκταση για τον υπολογισμό της φαρμακοκινητικής του δοσιμετρικού αερολύματος.

Η απορρόφηση είναι και γρήγορη και εκτεταμένη. Μετά από εισπνοή μίας θεραπευτικής δόσης (12 μικρογραμμάρια) αερολύματος Φορμοτερόλη σε ασθματικούς ασθενείς, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται 15 λεπτά μετά την εισπνοή, νωρίτερα από ότι συμβαίνει με την εισπνεόμενη σκόνη φορμοτερόλης. Γενικά πρέπει να γίνεται εκτίμηση του ρυθμού απορρόφησης κατά την αλλαγή των σκευασμάτων φορμοτερόλης σ’ έναν ασθενή.

Η απορρόφηση της φορμοτερόλης είναι γραμμική μετά από εισπνοή 12 έως 96 μικρογραμμαρίων διυδρικής φουμαρικής φορμοτερόλης.

Οι από του στόματος δόσεις μέχρι και 300 μικρογραμμάρια φορμοτερόλης απορροφώνται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση της αμετάβλητης ουσίας στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 30 λεπτά έως 1 ώρα. Περισσότερο από το 65% της από του στόματος δόσης των 80 μικρογραμμαρίων απορροφάται.

Η γραμμικότητα της δόσης παρουσιάζεται σε ένα εύρος δόσης από 20-300 μικρογραμμάρια (από του στόματος χορήγηση).

Επαναλαμβανόμενη ημερήσια δόση 40-160 μικρογραμμάρια /ημέρα δεν οδηγεί σε συσσώρευση, λόγω του βραχέος χρόνου ημίσειας ζωής. Η φαρμακοκινητική της φορμοτερόλης δεν διαφέρει σημαντικά ανάμεσα στους άντρες και τις γυναίκες.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι από 61 μέχρι 64% (34% με την αλβουμίνη) και οι θέσεις σύνδεσης δεν είναι κορεσμένες στα θεραπευτικά επίπεδα.

Η φορμοτερόλη μεταβολίζεται κυρίως μέσω άμεσης σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ και αποβάλλεται εξ ολοκλήρου. Μια άλλη οδός μεταβολισμού είναι η Ο-διμεθυλίωση ακολουθούμενη από σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ και επακόλουθη πλήρη αποβολή.

Διαφορετικά ισοένζυμα CYP450 καταλύουν την μετατροπή (2D6, 2C19, 2C9 & 2A6) και κατά συνέπεια το δυναμικό για μεταβολικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκου - φαρμάκου είναι χαμηλό. Η κινητική της φορμοτερόλης είναι παρόμοια κατά τη χορήγηση είτε μιας δόσης είτε επαναλαμβανόμενων δόσεων, γεγονός που δεικνύει την μη ύπαρξη αυτό-επαγωγής ή αναστολής του μεταβολισμού.

Η αποβολή της φορμοτερόλης προφανώς ακολουθεί ένα πολυφασικό μοντέλο και ο χρόνος ημίσειας ζωής που αναφέρθηκε εξαρτάται συνεπώς από τα χρονικά διαλείμματα που μετρώνται. Με βάση τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα ή στο αίμα που μετρώνται 6, 8 ή 12 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση, ο χρόνος ημίσειας ζωής υπολογίζεται σε 2 με 3 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής 5 ωρών υπολογίστηκε από το ρυθμό νεφρικής απέκκρισης ανάμεσα στις 3 και τις 16 ώρες μετά την εισπνοή.

Η δραστική ουσία και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται εξ ολοκλήρου. Τα δύο τρίτα μιας από του στόματος χορηγούμενης δόσης αποβάλλονται με τα ούρα και το ένα τρίτο με τα κόπρανα. Μετά την εισπνοή της φορμοτερόλης, κατά μέσο όρο ένα 6 με 9% της ουσίας αποβάλλεται αναλλοίωτο με τα ούρα. Η νεφρική κάθαρση της φορμοτερόλης είναι 150 ml/min.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης (Ελληνικά) Οι φαρμακολογικές επιδράσεις των β2-αδρενεργικών αγωνιστών, συμπεριλαμβανομένου του φορμοτερόλ, οφείλονται, εν μέρει ή εξ ολοκλήρου, στην διέγερση της ενδοκυττάριας αδενυλ κυκλάσης, του ενζύμου που καταλύει τη μετατροπή της…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αδρενεργικά εισπνεόμενα, εκλεκτικοί αγωνιστές των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Κωδικός ATC: R03 AC13 ### Μηχανισμός δράσης Η φορμοτερόλη είναι κυρίως ένας εκλεκτικός β-διεγέρτης. Η φορμοτερόλη έχει…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Η φορμοτερόλη μεταβολίζεται κυρίως μέσω άμεσης γλυκουρονιδίωσης του μητρικού φαρμάκου και μέσω O-απομεθυλίωσης του μητρικού φαρμάκου ακολουθούμενης από γλυκουρονιδίωση. * Κύριες Οδοί Μεταβολισμού: * Άμεση γλυκουρονιδίωση του μητρικού φαρμάκου στην…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Τακτικά	Χαμηλή αρχική τιμή καλίου, ειδικός κίνδυνος για μειωμένα επίπεδα καλίου, οξύ σοβαρό άσθμα, ή παράλληλη θεραπεία με παράγωγα ξανθίνης, στεροειδή, διουρητικά
Γλυκόζη αίματος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	Αρχικά	Διαβητικοί ασθενείς

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

null

DrugBank

Clearance

expand_more

Αποβολή (Κυρίαρχος μηχανισμός) - Καθαρισμός (Ελληνικά)

• Νεφρικός κλ = 150 mL/min [Υγιείς υποκείμενοι που λάμβαναν από του στόματος 80 μg]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα (Ελληνικά)

Υπερδοσολογία πιθανώς θα οδηγήσει σε επιδράσεις χαρακτηριστικές της β2-adrenergic διέγερσης: ναυτία, εμετός, πονοκέφαλος, τρόμος, υπνηλία, παλμοί, ταχυκαρδία, κοιλιακές διαταραχές, μεταβολική οξέωση, υποκαλιαιμία, υπεργλυκαιμία.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η δράση του

Φαρμακοδυναμική: Η φαρμακοδυναμική δράση του φορμοτερόλης επιτυγχάνεται τοπικά στους πνεύμονες, λειτουργώντας ως βρογχοδιασταλτικό. Χαλαρώνει τους λείους μύες και διευρύνει τους αεραγωγούς.
Ταχεία Έναρξη & Παρατεταμένη Διάρκεια: Διαθέτει ταχεία έναρξη δράσης (περίπου 2-3 λεπτά) και παρατεταμένη διάρκεια (έως 12 ώρες).
Προειδοποίηση για Μονοθεραπεία: Αποφεύγεται η χρήση μακροχρόνιων βήτα-2 αγωνιστών (LABAs), όπως η φορμοτερόλη, χωρίς ταυτόχρονη χορήγηση εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών σε ασθενείς με άσθμα, καθώς η μονοθεραπεία με LABA έχει συσχετιστεί με αυξημένο κίνδυνο θανάτου σχετιζόμενου με το άσθμα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η φορμοτερόλη είναι ένας σχετικά εκλεκτικός, μακροχρόνιος αγωνιστής των βήτα2-αδρενεργικών υποδοχέων, αν και παρουσιάζει κάποια δράση και στους υποδοχείς βήτα1 και βήτα3. Οι βήτα2-υποδοχείς βρίσκονται κυρίως στον βρογχικό λείο μυ (με σχετικά μικρή ποσότητα στον καρδιακό ιστό), ενώ οι βήτα1-υποδοχείς είναι οι επικρατέστεροι αδρενεργικοί υποδοχείς στην καρδιά. Για τον λόγο αυτό, η εκλεκτικότητα για τους βήτα2-υποδοχείς είναι επιθυμητή στη θεραπεία πνευμονοπαθειών όπως η ΧΑΠ και το άσθμα.

Μοριακός Μηχανισμός: Η ενεργοποίηση των βήτα-υποδοχέων από αγωνιστές όπως η φορμοτερόλη διεγείρει την ενδοκυτταρική αδε-νυλική κυκλάση, ένα ένζυμο υπεύθυνο για τη μετατροπή του ATP σε κυκλικό AMP (cAMP).
Αποτέλεσμα: Τα αυξημένα επίπεδα cAMP στον βρογχικό λείο μυϊκό ιστό οδηγούν σε χαλάρωση αυτών των μυών και επακόλουθη διάταση των αεραγωγών. Επίσης, αναστέλλεται η απελευθέρωση μεσολαβητών υπερευαισθησίας (π.χ., ισταμίνη, λευκοτριένια) από τα κύτταρα-στόχους, ιδιαίτερα των μαστοκυττάρων.

Η φορμοτερόλη είναι ένας μακροχρόνιος, εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα2-αδρενεργικών υποδοχέων στον βρογχικό λείο μυ. Αυτή η διέγερση προκαλεί χαλάρωση των ινών του λείου μυός και παράγει βρογχοδιαστολή.

Η φορμοτερόλη διεγείρει τους βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς και φαίνεται ότι έχει μικρή ή καμία επίδραση στους βήτα1- ή άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Τα βήτα-αδρενεργικά αποτελέσματα του φαρμάκου φαίνεται να προκύπτουν από τη διέγερση της παραγωγής κυκλικού αδενο-3’-5’-μονοφωσφορικού (cAMP) μέσω της ενεργοποίησης της αδε-νυλικής κυκλάσης. Το κυκλικό AMP μεσολαβεί πολλαπλές κυτταρικές αποκρίσεις. Οι αυξημένες συγκεντρώσεις cAMP συσχετίζονται με χαλάρωση του βρογχικού λείου μυός και καταστολή ορισμένων πτυχών της φλεγμονής, όπως η αναστολή της απελευθέρωσης προφλεγμονωδών μεσολαβητών από μαστοκύτταρα (π.χ. ισταμίνη, λευκοτριένια).

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η πνευμονική βιοδιαθεσιμότητα της φορμοτερόλης εκτιμάται περίπου στο 43% της χορηγούμενης δόσης, ενώ η συνολική συστημική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 60% της χορηγούμενης δόσης (καθώς η συστημική βιοδιαθεσιμότητα λαμβάνει υπόψη την απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα).

Απορρόφηση: Η φορμοτερόλη απορροφάται ταχέως στο πλάσμα μετά από εισπνοή. Σε υγιείς ενήλικες, ο χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση (Tmax) κυμάνθηκε από 0,167 έως 0,5 ώρες. Μετά από εφάπαξ δόση 10 mcg, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) ήταν 22 pmol/L και 81 pmol.h/L, αντίστοιχα. Σε ενήλικες ασθενείς με άσθμα, ο Tmax κυμάνθηκε από 0,58 έως 1,97 ώρες. Μετά από εφάπαξ χορήγηση 10 mcg, Cmax και AUC0-12h ήταν 22 pmol/L και 125 pmol.h/L, αντίστοιχα. Μετά από πολλαπλές δόσεις 10 mcg, Cmax και AUC0-12h ήταν 41 pmol/L και 226 pmol.h/L, αντίστοιχα. Η απορρόφηση φαίνεται να είναι ανάλογη της δόσης εντός των συνήθων δοσολογικών εύρους.
Απεκώκρηση: Η απέκκριση διαφέρει ανάλογα με τη διαδρομή και τον τύπο χορήγησης. Μετά από από του στόματος χορήγηση σε 2 υγιείς εθελοντές, περίπου 59-62% και 32-34% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα και στα κόπρανα, αντίστοιχα. Μια άλλη μελέτη, που προσπάθησε να μιμηθεί την εισπνοή μέσω συνδυασμένης ενδοφλέβιας/από του στόματος χορήγησης, ανέφερε περίπου 62% της χορηγούμενης δόσης στα ούρα και 24% στα κόπρανα. Μετά από εισπνοή σε ασθενείς με άσθμα, περίπου 10% και 15-18% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο και άμεσα γλυκουρονίδια της φορμοτερόλης, αντίστοιχα, και οι αντίστοιχες τιμές σε ασθενείς με ΧΑΠ ήταν 7% και 6-9%, αντίστοιχα.
Νεφρική Κάθαρση: Η νεφρική κάθαρση της φορμοτερόλης μετά από εισπνοή είναι περίπου 157 mL/min.
Πρωτεϊνική Σύνδεση: Μέτρια 61-64%. Η σύνδεση με λευκωματίνη ορού ήταν 31% έως 38% σε εύρος συγκεντρώσεων 5 έως 500 ng/mL.
Βιοδιαθεσιμότητα: Πνευμονική: 21-37%. Συνολική συστημική: 46%.
Γάλα: Δεν είναι γνωστό εάν η φορμοτερόλη κατανέμεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Ωστόσο, κατανέμεται στο γάλα αρουραίου μετά από από του στόματος χορήγηση.
Ανάλυση Απεκώκρισης σε Ασθενείς: Σε ασθενείς με άσθμα μετά από δόση 12 ή 24 ug: 10% και 15-18% απεκκρίθηκαν αμετάβλητα στα ούρα, αντίστοιχα. Σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) μετά από δόση 12 ή 24 ug: 7% και 6-9% απεκκρίθηκαν αμετάβλητα στα ούρα, αντίστοιχα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος με λευκωματίνη ορού in vitro είναι περίπου 31%-38% σε ένα εύρος πλασματικών συγκεντρώσεων 5-500 ng/mL. Πρέπει να σημειωθεί, ωστόσο, ότι αυτές οι συγκεντρώσεις είναι υψηλότερες από αυτές που παρατηρούνται μετά από εισπνοή.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Κύριες Οδοί Μεταβολισμού:
- Άμεση γλυκουρονιδίωση του μητρικού φαρμάκου στην φαινολική υδροξυλομάδα.
- O-απομεθυλίωση του μητρικού φαρμάκου ακολουθούμενη από γλυκουρονιδίωση στην φαινολική υδροξυλομάδα (η δεύτερη πιο συχνή οδός).
Δευτερεύουσες Οδοί: Περιλαμβάνουν θειική σύζευξη του μητρικού φαρμάκου και δε-φορμυλίωση του μητρικού φαρμάκου ακολουθούμενη από θειική σύζευξη, αν και αυτές οι δευτερεύουσες οδοί δεν έχουν χαρακτηριστεί πλήρως.
Συμμετοχή Ενζύμων In Vitro: Μελέτες in vitro της διάθεσης της φορμοτερόλης υποδεικνύουν ότι η O-απομεθυλίωση περιλαμβάνει αριθμό ισοενζύμων κυτοχρώματος P450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, και CYP2A6) και η γλυκουρονιδίωση περιλαμβάνει αριθμό ισοενζύμων UDP-γλυκουρο-νυλ-τρανσφεράσης (UGT1A1, UGT1A8, UGT1A9, UGT2B7, και UGT2B15), αν και δεν έχουν αποσαφηνιστεί συγκεκριμένοι ρόλοι για μεμονωμένα ένζυμα.

Η φορμοτερόλη μεταβολίζεται κυρίως με άμεση γλυκουρονιδίωση στην φαινολική ή αλειφατική υδροξυλομάδα και O-απομεθυλίωση ακολουθούμενη από γλυκουρονιδική σύζευξη σε οποιεσδήποτε φαινολικές υδροξυλομάδες. Οι δευτερεύουσες οδοί περιλαμβάνουν θειική σύζευξη της φορμοτερόλης και δε-φορμυλίωση ακολουθούμενη από θειική σύζευξη. Η πιο συχνή οδός περιλαμβάνει άμεση σύζευξη στην φαινολική υδροξυλομάδα. Η δεύτερη κύρια οδός περιλαμβάνει O-απομεθυλίωση ακολουθούμενη από σύζευξη στην φαινολική 2’-υδροξυλομάδα. Τέσσερα ισοένζυμα κυτοχρώματος P450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 και CYP2A6) εμπλέκονται στην O-απομεθυλίωση της φορμοτερόλης. Η φορμοτερόλη δεν ανέστειλε τα ένζυμα CYP450 σε θεραπευτικά σχετικές συγκεντρώσεις. Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να έχουν έλλειψη CYP2D6 ή 2C19 ή και των δύο. Δεν έχει διερευνηθεί επαρκώς εάν η έλλειψη ενός ή και των δύο αυτών ισοενζύμων οδηγεί σε αυξημένη συστημική έκθεση στη φορμοτερόλη ή σε συστημικές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Η φορμοτερόλη συζεύχθηκε σε ανενεργά γλυκουρονίδια και ένα προηγουμένως μη αναγνωρισμένο θειικό άλας. Το φαινολικό γλυκουρονίδιο της φορμοτερόλης ήταν ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα. Η φορμοτερόλη επίσης O-απομεθυλιώθηκε και δε-φορμυλιώθηκε. Η έκθεση στο πλάσμα σε αυτούς τους φαρμακολογικά ενεργούς μεταβολίτες ήταν χαμηλή. Η O-απομεθυλιωμένη φορμοτερόλη εμφανίστηκε κυρίως ως ανενεργά γλυκουρονιδικά συζεύγματα και η δε-φορμυλιωμένη φορμοτερόλη μόνο ως ανενεργό θειικό συζεύγιο. Ατόφια φορμοτερόλη και O-απομεθυλιωμένη φορμοτερόλη κυριάρχησαν στην ανάκτηση από τα κόπρανα. Η μέση ανάκτηση μη αναγνωρισμένων μεταβολιτών ήταν 7,0% στα ούρα και 2,0% στα κόπρανα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής της φορμοτερόλης μετά από εισπνοή είναι 7-10 ώρες, ανάλογα με τον τύπο χορήγησης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα της φορμοτερόλης εκτιμάται σε 3,4 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση και 1,7-2,3 ώρες μετά από εισπνοή.

Μέσος τερματικός: 10 ώρες

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH:
- Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
- Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ2-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA:
- 5ZZ84GCW8B
- FORMOTEROL
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Βήτα2-Αδρενεργικοί Αγωνιστές
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής

📋 Βρογχικό Άσθμα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μακράς Δράσης β2-Διεγέρτες (LABA — όχι ως μονοθεραπεία)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μακράς Δράσης β2-Διεγέρτες (LABA)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3410

Μοριακός τύπος

C19H24N2O4

Μοριακό βάρος

344.4

IUPAC

N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-ylamino]ethyl]phenyl]formamide

InChIKey

BPZSYCZIITTYBL-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH:
- Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
- Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ2-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.