LEVOMEPROMAZINE
Λεβομεπρομαζίνη
Oνομάζονται και μείζονα ηρεμιστικά και περιλαμβάνουν τα κλασικά αντιψυχωσικά ή νευροληπτικά και τα άτυπα αντιψυχωσικά. Στην πρώτη κατηγορία ανήκουν κυρίως τα παράγωγα της φαινοθειαζίνης (αλειφατικά, πιπεριδινικά, πιπεραζινικά), της βουτυροφαινόνης και του θειοξανθενίου. Στη …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-NOZINAN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: τρεις φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 12,5 mg τρεις φορές την ημέρα
-
ΕνήλικεςΔόση12,5 - 50 mg τρεις φορές την ημέρα
-
Παιδιά από 2 ετών και άνωΔόση0,1 - 0,2 mg/kg την ημέρα
block
SPC-NOZINAN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη λεβομεπρομαζίνη και γενικότερα στις φαινοθειαζίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1, παθήσεις του ήπατος
-
Κίνδυνος γλαυκώματος κλειστής γωνίας
-
Κίνδυνος επίσχεσης ούρων που σχετίζεται με διαταραχές της ουρήθρας ή του προστάτη
-
Υπερευαισθησία ή δυσανεξία στο γλουτένιο λόγω της παρουσίας αμύλου σίτου (γλουτένιο)
-
Ιστορικό ακοκκιοκυτταραιμίας
-
Σε συνδυασμό με Σουλτοπρίδη
-
Σε συνδυασμό με Ντοπαμινεργικούς αγωνιστές, εκτός της λεβοντόπα (αμανταδίνη, απομορφίνη, βρωμοκρυπτίνη, καβεργολίνη, εντακαπόνη, λισουρίδη, περγολίδη, πιριβεδίλη, πραμιπεξόλη, κιναγολίδη, ροπινιρόλη) με την εξαίρεση των παρκινσονικών ασθενών.
warning
SPC-NOZINAN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Γενικές προειδοποιήσειςΗ εμφάνιση πυρετού, πονόλαιμου ή άλλης λοίμωξης επιβάλλει την άμεση ειδοποίηση του θεράποντα ιατρού και την άμεση διενέργεια πλήρους αιμοδιαγράμματος. Σε περίπτωση σαφών μεταβολών στο αιμοδιάγραμμα (υπερλευκοκυττάρωση, κοκκιοκυτταροπενία), η χορήγηση αυτής της θεραπείας διακόπτεται.
-
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοΣε περίπτωση ανεξήγητης υπερθερμίας, είναι επιτακτική η διακοπή της θεραπείας, επειδή αυτό το σημείο μπορεί να αποτελεί ένα από τα στοιχεία του κακοήθους συνδρόμου που οφείλεται στη χρήση νευροληπτικών (ωχρότητα, υπερθερμία, διαταραχές του αυτόνομου νευρικού συστήματος, διαταραχές συνείδησης, μυϊκή δυσκαμψία). Τα σημεία δυσλειτουργίας του αυτόνομου νευρικού, όπως εφίδρωση και αρτηριακή αστάθεια, μπορούν να προηγηθούν της εμφάνισης υπερθερμίας και να αποτελέσουν, κατά συνέπεια, πρώιμα προειδοποιητικά σημεία. Ορισμένοι παράγοντες κινδύνου φαίνεται ότι δημιουργούν προδιάθεση, όπως η αφυδάτωση ή οι οργανικές εγκεφαλικές διαταραχές.
-
Ασθενείς με γλαύκωμα, χρόνια αναπνευστική πάθηση και οξεία λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος
-
Εγκεφαλικό επεισόδιοΤο Nozinan πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εγκεφαλικό επεισόδιο.
-
Γεροντικά άτομα και παιδιάΣυνιστώνται μικρότερες δόσεις.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοιαΗ αγωγή με τα συμβατικά αντιψυχωσικά φάρμακα πιθανόν να αυξήσει τη θνησιμότητα. Η έκταση στην οποία τα ευρήματα της αυξημένης θνησιμότητας στις μελέτες παρατήρησης μπορεί να αποδοθεί στο αντιψυχωσικό φάρμακο έναντι κάποιου(ων) χαρακτηριστικού(ών) των ασθενών, δεν είναι σαφής.
-
Φλεβική θρομβοεμβολήΤο Nozinan πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για θρομβοεμβολή (βλ. παράγραφο 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»).
-
Υψηλές θερμοκρασίεςΚατά τη διάρκεια της θεραπείας αποφυγή της λήψης οινοπνεύματος και φαρμάκων, όπως η φαινυλοβουταζόνη, που μπορεί να περιορίσουν την παραγωγή λευκοκυττάρων.
-
ΘυρεοτοξίκωσηΜπορεί να προκαλέσει έντονα συμπτώματα από το ΚΝΣ.
-
Ορθοστατική υπότασηΣτην αρχή της θεραπείας υπάρχει κίνδυνος σοβαρής ορθοστατικής υπότασης. Η χορήγηση μεγάλων δόσεων πάνω από 75 mg σε ηλικιωμένα άτομα πρέπει να γίνεται με προσοχή λόγω των αντιχολινεργικών ιδιοτήτων του φαρμάκου και του κινδύνου ορθοστατικής υπότασης.
-
ΠαιδιάΠληθυσμόςκάτω των 2 ετώνΝα μη χρησιμοποιείται.
-
Παράταση διαστήματος QTΤα νευροληπτικά τύπου φαινοθειαζίνης ενδέχεται να ενισχύσουν την παράταση του διαστήματος QT που αυξάνει τον κίνδυνο έναρξης σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών τύπου torsade de pointes (ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου), οι οποίες μπορεί να είναι θανατηφόρες (αιφνίδιος θάνατος). Η παράταση του QT επιδεινώνεται ειδικότερα παρουσία βραδυκαρδίας, υποκαλιαιμίας και συγγενούς ή επίκτητης (π.χ. προκαλούμενης από φάρμακα) παράτασης του QT. Πριν την έναρξη της αγωγής με ένα νευροληπτικό παράγοντα και, αν θεωρείται αναγκαίο, κατά τη διάρκεια της αγωγής, πρέπει να διενεργούνται ιατρικές και εργαστηριακές εξετάσεις.
-
ΗλεκτροκαρδιογράφημαΣυνιστάται η πραγματοποίησή του κατά την αρχική αξιολόγηση των ασθενών πριν από τη θεραπεία με ένα νευροληπτικό παράγοντα, εκτός από τις επείγουσες καταστάσεις.
-
Νόσος του ParkinsonΑυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται, εκτός από ειδικές περιπτώσεις.
-
Παραλυτικός ειλεόςΗ εμφάνιση παραλυτικού ειλεού που μπορεί να αποκαλυφθεί από κοιλιακή διάταση και κοιλιακά άλγη, επιβάλλει τη λήψη επειγόντων μέτρων.
-
Νεκρωτική εντεροκολίτιδαπολύ σπάνιες περιπτώσεις δυνητικά θανατηφόρου
-
ΛακτόζηΛόγω της παρουσίας λακτόζης, αυτό το φάρμακο αντενδείκνυται σε περιπτώσεις συγγενούς γαλακτοζαιμίας, συνδρόμου κακής απορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή στην έλλειψη λακτάσης.
-
Επιληπτικοί ασθενείςΗ παρακολούθηση της θεραπείας με λεβομεπρομαζίνη πρέπει να ενισχύεται λόγω της πιθανότητας μείωσης της επιληπτογόνου ουδού. Η εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων επιβάλλει τη διακοπή της θεραπείας.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΗ παρακολούθηση της θεραπείας με λεβομεπρομαζίνη πρέπει να ενισχύεται σε ηλικιωμένους ασθενείς που παρουσιάζουν: Μεγαλύτερη ευαισθησία στην ορθοστατική υπόταση, στην καταστολή και σε εξωπυραμιδικές επιδράσεις, Χρόνια δυσκοιλιότητα (κίνδυνος παραλυτικού ειλεού), Ενδεχόμενη υπερτροφία του προστάτη.
-
Καρδιαγγειακές παθήσειςΗ παρακολούθηση της θεραπείας με λεβομεπρομαζίνη πρέπει να ενισχύεται σε ασθενείς που πάσχουν από ορισμένες καρδιαγγειακές παθήσεις, λόγω των επιδράσεων της κινιδίνης, οι οποίες προκαλούν ταχυκαρδία και υπόταση.
-
Σοβαρή ηπατική ή/και νεφρική ανεπάρκειαΗ παρακολούθηση της θεραπείας με λεβομεπρομαζίνη πρέπει να ενισχύεται λόγω του κινδύνου συσσώρευσης του φαρμάκου.
-
Υπεργλυκαιμία ή δυσανεξία στη γλυκόζηΑσθενείς με τεκμηριωμένη διάγνωση σακχαρώδους διαβήτη ή με παράγοντες κινδύνου για ανάπτυξη διαβήτη που αρχίζουν αγωγή με Nozinan, πρέπει να έχουν κατάλληλη παρακολούθηση του σακχάρου αίματος κατά τη διάρκεια της αγωγής (βλ. λήμμα 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»).
-
Επιληπτικός ουδόςΗ λεβομεπρομαζίνη μπορεί να ελαττώσει τον επιληπτικό ουδό (βλ. επίσης λήμμα
swap_horiz
SPC-NOZINAN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Ντοπαμινεργικοί αγωνιστές (εκτός λεβοντόπα) & ΝευροληπτικάΑντενδείκνυταιΑντίστροφος ανταγωνισμός. Σε περίπτωση επαγόμενου εξωπυραμιδικού συνδρόμου, δεν πρέπει να αντιμετωπίζεται με ντοπαμινεργικό αγωνιστή, αλλά με αντιχολινεργικό παράγοντα.
-
ΑντενδείκνυταιΑυξημένος κίνδυνος από διαταραχές του κοιλιακού ρυθμού, ιδιαίτερα ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
Φάρμακα που ενδέχεται να προκαλέσουν ταχυκαρδία δίκην ραπιδίου (Αντιαρρυθμικά Ιa, ΙΙΙ, ορισμένα νευροληπτικά, βεπριδίλη, σισαπρίδη, κ.α.)Μη συνιστώμενοιΑυξημένος κίνδυνος διαταραχών του κοιλιακού ρυθμού, ιδιαίτερα ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου.
-
ΟινόπνευμαΜη συνιστώμενοιΑύξηση της κατασταλτικής δράσης των νευροληπτικών.
-
Λεβοντόπα, ΝευροληπτικάΜη συνιστώμενοιΑντίστροφος ανταγωνισμός. Για παρκινσονικούς ασθενείς: ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις.
-
Ντοπαμινεργικοί αγωνιστές (εκτός λεβοντόπα) & Νευροληπτικά (σε παρκινσονικούς ασθενείς)Μη συνιστώμενοιΑντίστροφος ανταγωνισμός. Ο ντοπαμινεργικός αγωνιστής μπορεί να προκαλέσει ή να επιδεινώσει ψυχωσικές διαταραχές. Προοδευτική μείωση έως διακοπή ντοπαμινεργικών παραγόντων.
-
Τοπικώς δρώντα στο γαστρεντερικό (Άλατα Mg, Al, Ca)ΠροσοχήΜείωση της πεπτικής απορρόφησης των φαινοθειαζιδικών νευροληπτικών.
-
ΠροσοχήΑυξημένος κίνδυνος διαταραχών του κοιλιακού ρυθμού, ιδιαίτερα ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου. Απαιτείται κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση.
-
ΠροσοχήΑυξημένος κίνδυνος διαταραχών του κοιλιακού ρυθμού, ιδιαίτερα ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου. Απαιτείται διόρθωση υποκαλιαιμίας και παρακολούθηση.
-
ΑντιυπερτασικάΛαμβάνονται υπόψηΥπερτασική δράση και αυξημένος κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης.
-
Λαμβάνονται υπόψηΑγγειοδιασταλτική δράση και αυξημένος κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής.
-
Λαμβάνονται υπόψηΠροσθήκη ανεπιθύμητων ατροπινικών δράσεων (επίεσχη ούρων, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία).
-
Άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ (οπιοειδή, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, κ.α.)Λαμβάνονται υπόψηΑύξηση της καταστολής του ΚΝΣ. Οι διαταραχές εγρήγορσης μπορεί να καταστήσουν επικίνδυνη την οδήγηση και το χειρισμό μηχανών.
-
Φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2D6Λαμβάνονται υπόψηΗ λεβομεπρομαζίνη αναστέλλει το CYP2D6, μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα.
sick
SPC-NOZINAN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
SPC-NOZINAN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΣτο πρώτο τρίμηνο της κύησης πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση του φαρμάκου ή να σταθμίζεται με τη θεραπευτική αναγκαιότητα. Τα νεογνά που εκτίθενται σε αντιψυχωσικά (περιλαμβανομένου του Nozinan) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης διατρέχουν τον κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, περιλαμβανομένων των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων ή/και των συμπτωμάτων στέρησης που μπορεί να ποικίλλουν σε βαρύτητα και διάρκεια μετά από τον τοκετό. Έχουν υπάρξει αναφορές για διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμο, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια, βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, διαταραχές διατροφής, ειλεό από μηκώνιο, καθυστερημένη διέλευση μηκωνίου, κοιλιακός μετεωρισμός. Συνεπώς, τα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά προκειμένου να σχεδιαστεί η κατάλληλη θεραπεία. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα. Δεν έχει αξιολογηθεί ο κίνδυνος τερατογόνου δράσης της λεβομεπρομαζίνης στους ανθρώπους. Πραγματοποιήθηκαν διαφορετικές προοπτικές επιδημιολογικές μελέτες με άλλες φαινοθειαζίνες οι οποίες κατέδειξαν αμφιλεγόμενα αποτελέσματα σχετικά με τον κίνδυνο τερατογόνου δράσης. Η λεβομεπρομαζίνη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αλλά και σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΚατά το θηλασμό πρέπει, επίσης, να αποφεύγεται η χορήγηση του φαρμάκου ή να σταθμίζεται με τη θεραπευτική αναγκαιότητα. Η λεβομεπρομαζίνη απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Η ύπαρξη κινδύνου στα θηλάζοντα νεογέννητα δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός η θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με Nozinan, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.
-
ΓονιμότηταΜε προσοχήΔεν υπάρχουν δεδομένα για την γονιμότητα σε ζώα. Στους ανθρώπους, η λεβομεπρομαζίνη λόγω της αλληλεπίδρασης της με τους υποδοχείς της ντοπαμίνης, μπορεί να προκαλέσει υπερπρολακτιναιμία η οποία σχετίζεται με μειωμένη γονιμότητα στις γυναίκες. Υπάρχουν ορισμένα δεδομένα που υποστηρίζουν ότι η θεραπεία με λεβομεπρομαζίνη σχετίζεται με μειωμένη γονιμότητα στους άντρες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-NOZINAN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιψυχωσικό, κωδικός ATC: Ν05 AA02. Η λεβομεπρομαζίνη είναι νευροληπτικό παράγωγο της φαινοθειαζίνης με αντιψυχωσικές ηρεμιστικές, αγχολυτικές, κατευναστικές και αναλγητικές ιδιότητες. Ασκεί επίσης μια ισχυρή επίδραση τύπου…
biotech
SPC-NOZINAN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-NOZINAN
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-NOZINAN
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-NOZINAN
expand_more
Προειδοποιήσεις
Προειδοποιήσεις
Όλοι οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν ότι η εμφάνιση πυρετού, πονόλαιμου ή άλλης λοίμωξης επιβάλλει την άμεση ειδοποίηση του θεράποντα ιατρού και την άμεση διενέργεια πλήρους αιμοδιαγράμματος. Σε περίπτωση σαφών μεταβολών στο αιμοδιάγραμμα (υπερλευκοκυττάρωση, κοκκιοκυτταροπενία), η χορήγηση αυτής της θεραπείας διακόπτεται.
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο:
Σε περίπτωση ανεξήγητης υπερθερμίας, είναι επιτακτική η διακοπή της θεραπείας, επειδή αυτό το σημείο μπορεί να αποτελεί ένα από τα στοιχεία του κακοήθους συνδρόμου που οφείλεται στη χρήση νευροληπτικών (ωχρότητα, υπερθερμία, διαταραχές του αυτόνομου νευρικού συστήματος, διαταραχές συνείδησης, μυϊκή δυσκαμψία). Τα σημεία δυσλειτουργίας του αυτόνομου νευρικού, όπως εφίδρωση και αρτηριακή αστάθεια, μπορούν να προηγηθούν της εμφάνισης υπερθερμίας και να αποτελέσουν, κατά συνέπεια, πρώιμα προειδοποιητικά σημεία. Αν και αυτή η επίδραση των νευροληπτικών θα μπορούσε να έχει ιδιοσυγκρασιακή προέλευση, ορισμένοι παράγοντες κινδύνου φαίνεται ότι δημιουργούν προδιάθεση, όπως η αφυδάτωση ή οι οργανικές εγκεφαλικές διαταραχές.
Σε ασθενείς με γλαύκωμα, χρόνια αναπνευστική πάθηση και οξεία λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος.
Εγκεφαλικό επεισόδιο:
Σε τυχαιοποιημένες κλινικές μελέτες έναντι placebo που διεξήχθησαν σε πληθυσμό ηλικιωμένων ασθενών με άνοια και αντιμετωπίστηκαν θεραπευτικά με συγκεκριμένα άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα παρατηρήθηκε τριπλάσια αύξηση του κινδύνου εμφάνισης αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων. Ο μηχανισμός αύξησης αυτού του κινδύνου δεν είναι γνωστός. Αύξηση του κινδύνου με άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα ή με άλλο πληθυσμό ασθενών δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το Nozinan πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εγκεφαλικό επεισόδιο.
Σε γεροντικά άτομα και παιδιά συνιστώνται μικρότερες δόσεις.
Ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοια:
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση, η οποία σχετίζεται με άνοια και που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με αντιψυχωσικά φάρμακα διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου. Αναλύσεις 17 δοκιμών, ελεγχόμενων με placebo (μέσης διάρκειας 10 εβδομάδων), κυρίως σε ασθενείς που έλαβαν άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα, κατέδειξαν έναν κίνδυνο θανάτου στους ασθενείς υπό αγωγή με το φάρμακο από 1,6-1,7 φορές του κινδύνου θανάτου στους ασθενείς υπό αγωγή με placebo. Κατά τη διάρκεια μιας τυπικής ελεγχόμενης δοκιμής, διάρκειας 10 εβδομάδων, ο αριθμός των θανάτων στον πληθυσμό των ασθενών που αντιμετωπίστηκαν θεραπευτικά με το φάρμακο ήταν 4,5% συγκρινόμενο με ένα ποσοστό, περίπου 2,6% στην ομάδα placebo. Αν και οι αιτίες θανάτου στις κλινικές δοκιμές με άτυπα αντιψυχωσικά ήταν ποικίλες, οι περισσότεροι των θανάτων φάνηκε ότι είναι είτε καρδιαγγειακής (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, αιφνίδιος θάνατος) είτε λοιμώδους (π.χ. πνευμονία) φύσης. Μελέτες παρατήρησης δείχνουν ότι, όπως ισχύει με τα άτυπα αντιψυχωσικά, η αγωγή με τα συμβατικά αντιψυχωσικά φάρμακα πιθανόν να αυξήσει τη θνησιμότητα. Η έκταση στην οποία τα ευρήματα της αυξημένης θνησιμότητας στις μελέτες παρατήρησης μπορεί να αποδοθεί στο αντιψυχωσικό φάρμακο έναντι κάποιου(ων) χαρακτηριστικού(ών) των ασθενών, δεν είναι σαφής.
Φλεβική θρομβοεμβολή:
Περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής, ενίοτε θανατηφόρου, έχουν αναφερθεί με τα αντιψυχωσικά φάρμακα. Επομένως, το Nozinan πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για θρομβοεμβολή (βλ. παράγραφο 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»).
Σε άτομα εκτεθειμένα σε υψηλές θερμοκρασίες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας αποφυγή της λήψης οινοπνεύματος και φαρμάκων, όπως η φαινυλοβουταζόνη, που μπορεί να περιορίσουν την παραγωγή λευκοκυττάρων. Σε ασθενείς με θυρεοτοξίκωση μπορεί να προκαλέσει έντονα συμπτώματα από το ΚΝΣ. Στην αρχή της θεραπείας υπάρχει κίνδυνος σοβαρής ορθοστατικής υπότασης. Η χορήγηση μεγάλων δόσεων πάνω από 75 mg σε ηλικιωμένα άτομα πρέπει να γίνεται με προσοχή λόγω των αντιχολινεργικών ιδιοτήτων του φαρμάκου και του κινδύνου ορθοστατικής υπότασης. Να μη χρησιμοποιείται σε παιδιά κάτω των 2 ετών, επειδή η ασφάλεια του προϊόντος δεν έχει εξακριβωθεί για ασθενείς αυτής της ηλικίας. Τα νευροληπτικά τύπου φαινοθειαζίνης ενδέχεται να ενισχύσουν την παράταση του διαστήματος QT που αυξάνει τον κίνδυνο έναρξης σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών τύπου torsade de pointes (ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου), οι οποίες μπορεί να είναι θανατηφόρες (αιφνίδιος θάνατος). Η παράταση του QT επιδεινώνεται ειδικότερα παρουσία βραδυκαρδίας, υποκαλιαιμίας και συγγενούς ή επίκτητης (π.χ. προκαλούμενης από φάρμακα) παράτασης του QT. Εφόσον εμμένει η κλινική κατάσταση πρέπει να διενεργούνται ιατρικές και εργαστηριακές εξετάσεις προκειμένου να αποκλειστούν πιθανοί παράγοντες κινδύνου πριν από την έναρξη της αγωγής με κάποιο νευροληπτικό παράγοντα και, αν θεωρείται αναγκαίο, κατά τη διάρκεια της αγωγής (βλ. επίσης λήμμα 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»). Εκτός από τις επείγουσες καταστάσεις, συνιστάται η πραγματοποίηση ηλεκτροκαρδιογραφήματος κατά την αρχική αξιολόγηση των ασθενών πριν από τη θεραπεία με ένα νευροληπτικό παράγοντα. Εκτός από ειδικές περιπτώσεις, αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από ασθενείς με νόσο του Parkinson. Η εμφάνιση παραλυτικού ειλεού που μπορεί να αποκαλυφθεί από κοιλιακή διάταση και κοιλιακά άλγη, επιβάλλει τη λήψη επειγόντων μέτρων. Έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις δυνητικά θανατηφόρου νεκρωτικής εντεροκολίτιδας. Λόγω της παρουσίας λακτόζης, αυτό το φάρμακο αντενδείκνυται σε περιπτώσεις συγγενούς γαλακτοζαιμίας, συνδρόμου κακής απορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή στην έλλειψη λακτάσης.
Προφυλάξεις
Η παρακολούθηση της θεραπείας με λεβομεπρομαζίνη πρέπει να ενισχύεται:
Σε επιληπτικούς ασθενείς λόγω της πιθανότητας μείωσης της επιληπτογόνου ουδού. Η εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων επιβάλλει τη διακοπή της θεραπείας.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς που παρουσιάζουν: o Μεγαλύτερη ευαισθησία στην ορθοστατική υπόταση, στην καταστολή και σε εξωπυραμιδικές επιδράσεις, o Χρόνια δυσκοιλιότητα (κίνδυνος παραλυτικού ειλεού), o Ενδεχόμενη υπερτροφία του προστάτη.
Σε ασθενείς που πάσχουν από ορισμένες καρδιαγγειακές παθήσεις, λόγω των επιδράσεων της κινιδίνης, οι οποίες προκαλούν ταχυκαρδία και υπόταση.
Σε περίπτωση σοβαρής ηπατικής ή/και νεφρικής ανεπάρκειας, λόγω του κινδύνου συσσώρευσης του φαρμάκου.
Υπεργλυκαιμία ή δυσανεξία στη γλυκόζη έχει αναφερθεί σε ασθενείς που αντιμετωπίστηκαν θεραπευτικά με Nozinan. Ασθενείς με τεκμηριωμένη διάγνωση σακχαρώδους διαβήτη ή με παράγοντες κινδύνου για ανάπτυξη διαβήτη που αρχίζουν αγωγή με Nozinan, πρέπει να έχουν κατάλληλη παρακολούθηση του σακχάρου αίματος κατά τη διάρκεια της αγωγής (βλ. λήμμα 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»).
Η λεβομεπρομαζίνη μπορεί να ελαττώσει τον επιληπτικό ουδό (βλ. επίσης λήμμα
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-NOZINAN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Συνδυασμοί που αντενδείκνυνται
Ντοπαμινεργικοί αγωνιστές, εκτός της λεβοντόπα (αμανταδίνη, απομορφίνη, βρωμοκρυπτίνη, καβεργολίνη, εντακαπόνη, λισουρίδη, περγολίδη, πιριβεδίλη, πραμιπεξόλη, κιναγολίδη, ροπινιρόλη), με την εξαίρεση των παρκινσονικών ασθενών: Αντίστροφος ανταγωνισμός του ντοπαμινεργικού αγωνιστή και των νευροληπτικών. Σε περίπτωση επαγόμενου από τα νευροληπτικά εξωπυραμιδικού συνδρόμου, δεν πρέπει να αντιμετωπίζεται με έναν ντοπαμινεργικό αγωνιστή, αλλά να χρησιμοποιείται ένας αντιχολινεργικός παράγοντας. Σουλτοπρίδη (νευροληπτικό βενζαμίδιο): Αυξημένος κίνδυνος από διαταραχές του κοιλιακού ρυθμού, ιδιαίτερα από ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
Μη συνιστώμενοι συνδυασμοί
Φάρμακα που ενδέχεται να προκαλέσουν ταχυκαρδία δίκην ραπιδίου: Αντιαρρυθμικά της τάξης Ιa (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη) και της τάξης ΙΙΙ (αμιωδαρόνη, σοταλόλη, δοφετιλίδη, ιβουτιλίδη), ορισμένα νευροληπτικά (θειοριδαζίνη, χλωροπρομαζίνη, τριφθοριοπεραζίνη, κυαμεμαζίνη, σουλπιρίδη, αμισουλπιρίδη, τιαπρίδη, πιμοζίδη, αλοπεριδόλη, δροπεριδόλη) και άλλα φάρμακα, όπως βεπριδίλη, σισαπρίδη, διφαιμανίλη, ενδοφλέβια ερυθρομυκίνη, μιζολαστίνη, ενδοφλέβια βινκαμίνη, αλοφαντρίνη, πενταμιδίνη, σπαρφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, ενδοφλέβια σπιραμυκίνη): Αυξημένος κίνδυνος διαταραχών του κοιλιακού ρυθμού, ιδιαίτερα της ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου. Εάν είναι δυνατό, διακοπή του μη αντιλοιμώδους αρρυθμιογόνου φαρμάκου. Εάν ο συνδυασμός δεν μπορεί να αποφευχθεί, συνιστάται προκαταρκτικός έλεγχος του QT και παρακολούθηση των ΗΚΓ καταγραφών. Οινόπνευμα: Αύξηση της κατασταλτικής δράσης των νευροληπτικών από το οινόπνευμα. Οι διαταραχές της εγρήγορσης μπορούν να καταστήσουν επικίνδυνη την οδήγηση οχημάτων και το χειρισμό μηχανών. Αποφυγή λήψης αλκοολούχων ποτών και φαρμάκων που περιέχουν οινόπνευμα. Λεβοντόπα: Αντίστροφος ανταγωνισμός της λεβοντόπα και των νευροληπτικών. Για τους παρκινσονικούς ασθενείς να χρησιμοποιούνται οι ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις του κάθε φαρμάκου. Ντοπαμινεργικοί αγωνιστές εκτός της λεβοντόπα (αμανταδίνη, απομορφίνη, βρωμοκρυπτίνη, καβεργολίνη, εντακαπόνη, λισουρίδη, περγολίδη, πιριβεδίλη, πραμιπεξόλη, κιναγολίδη, ροπινιρόλη) για τους παρκινσονικούς ασθενείς: Αντίστροφος ανταγωνισμός του ντοπαμινεργικού αγωνιστή και των νευροληπτικών. Ο ντοπαμινεργικός αγωνιστής μπορεί να προκαλέσει ή να επιδεινώσει τις ψυχωσικές διαταραχές. Σε περίπτωση ανάγκης χορήγησης θεραπείας με νευροληπτικά σε παρκινσονικούς ασθενείς που αντιμετωπίζονται με ντοπαμινεργικούς αγωνιστές, οι τελευταίοι πρέπει να μειωθούν προοδευτικά έως τη διακοπή τους (η απότομη διακοπή των ντοπαμινεργικών παραγόντων εκθέτει σε κίνδυνο εμφάνισης «κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου»).
Συνδυασμοί που αποτελούν αντικείμενο των προφυλάξεων κατά τη
χρήση Τοπικώς δρώντα στο γαστρεντερικό σύστημα: Άλατα, οξείδια και υδροξείδια του μαγνησίου, του αργιλίου και του ασβεστίου: Μείωση της πεπτικής απορρόφησης των φαινοθειαζιδικών νευροληπτικών. Tα φάρμακα με τοπική δράση στο γαστρεντερικό πρέπει να λαμβάνονται με χρονική απόσταση από τα φαινοθειαζιδικά νευροληπτικά (περισσότερο από 2 ώρες, εάν είναι δυνατό). Φάρμακα που προκαλούν βραδυκαρδία (ανταγωνιστές του ασβεστίου που προκαλούν βραδυκαρδία: Διλτιαζέμη, βεραπαμίλη, βήτα-αποκλειστές εκτός της σοταλόλης, κλονιδίνη, γουανφασίνη, μεφλοκίνη, δακτυλίτιδα, αντιχοληνεστερασικά, όπως δονεζεπίλη, ριβαστιγμίνη, τακρίνη, αμπεμόνιο, γαλανταμίνη, πυριδοστιγμίνη, νεοστιγμίνη): Αυξημένος κίνδυνος διαταραχών του κοιλιακού ρυθμού, ιδιαίτερα της ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου. Απαιτείται κλινική και ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση. Φάρμακα που προκαλούν υποκαλιαιμία (διουρητικά που προκαλούν υποκαλιαιμία, διεγερτικά υπακτικά, αμφοτερικίνη Β (ενδοφλέβια οδός), γλυκο-αλατοκορτικοειδή, τετρακοσακτίδη): Αυξημένος κίνδυνος διαταραχών του κοιλιακού ρυθμού, ιδιαίτερα της ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου. Απαιτείται πλήρης διόρθωση της υποκαλιαιμίας πριν από τη χορήγηση του προϊόντος και παρακολούθηση της κλινικής, ηλεκτρολυτικής και ηλεκτροκαρδιογραφικής κατάστασης.
Συνδυασμοί που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη
Αντιυπερτασικά: Υπερτασική δράση και αυξημένος κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης (αθροιστική δράση). Βήτα αποκλειστές σε καρδιακή ανεπάρκεια (βισοπρολόλη, καρβεδιλόλη, μετοπρολόλη): Αγγειοδιασταλτική δράση και αυξημένος κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής υπότασης (αθροιστική δράση). Ατροπίνη και άλλες ατροπινικές ουσίες: Ιμιπραμινικά αντικαταθλιπτικά, αντιϊσταμινικά αντιχολινεργικά, αντιπαρκινσονικά αντιχολινεργικά, ατροπινικά σπασμολυτικά, δισοπυραμίδη: Προσθήκη ανεπιθύμητων ατροπινικών δράσεων, όπως της επίσχεσης ούρων, της δυσκοιλιότητας, της ξηροστομίας. Άλλα κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος: Οπιοειδή παράγωγα (αναλγητικά, αντιβηχικά και θεραπείες υποκατάστασης), βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες και άλλα αγχολυτικά εκτός των βενζοδιαζεπινών, υπνωτικά, ηρεμιστικά αντικαταθλιπτικά (αμιτριπτυλίνη, δοξεπίνη, μιανσερίνη, μιρταζαπίνη, τριμιπραμίνη), κατασταλτικά αντιϊσταμινικά, κεντρικώς δρώντα αντιυπερτασικά, βακλοφαίνη, θαλιδομίδη, πιζοτιφαίνη, νευροληπτικά: Αύξηση της καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος. Οι διαταραχές της εγρήγορσης μπορεί να καταστήσουν επικίνδυνη την οδήγηση οχημάτων και το χειρισμό μηχανών. Μεταβολισμός του κυτοχρώματος P 450 2 D 6: Έχει αναφερθεί ότι η λεβομεπρομαζίνη και οι μη υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες της αναστέλλουν το κυτόχρωμα P450 2D6. Η συγχορήγηση της λεβομεπρομαζίνης με φάρμακα που πρωταρχικά μεταβολίζονται από το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450 2D6 μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-NOZINAN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-NOZINAN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση:
Στο πρώτο τρίμηνο της κύησης πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση του φαρμάκου ή να σταθμίζεται με τη θεραπευτική αναγκαιότητα.
Τα νεογνά που εκτίθενται σε αντιψυχωσικά (περιλαμβανομένου του Nozinan) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης διατρέχουν τον κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, περιλαμβανομένων των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων ή/και των συμπτωμάτων στέρησης που μπορεί να ποικίλλουν σε βαρύτητα και διάρκεια μετά από τον τοκετό.
Έχουν υπάρξει αναφορές για διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμο, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια, βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, διαταραχές διατροφής, ειλεό από μηκώνιο, καθυστερημένη διέλευση μηκωνίου, κοιλιακός μετεωρισμός.
Συνεπώς, τα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά προκειμένου να σχεδιαστεί η κατάλληλη θεραπεία.
Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα.
Δεν έχει αξιολογηθεί ο κίνδυνος τερατογόνου δράσης της λεβομεπρομαζίνης στους ανθρώπους.
Πραγματοποιήθηκαν διαφορετικές προοπτικές επιδημιολογικές μελέτες με άλλες φαινοθειαζίνες οι οποίες κατέδειξαν αμφιλεγόμενα αποτελέσματα σχετικά με τον κίνδυνο τερατογόνου δράσης. Η λεβομεπρομαζίνη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αλλά και σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη.
Γαλoυχία:
Κατά το θηλασμό πρέπει, επίσης, να αποφεύγεται η χορήγηση του φαρμάκου ή να σταθμίζεται με τη θεραπευτική αναγκαιότητα.
Η λεβομεπρομαζίνη απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Η ύπαρξη κινδύνου στα θηλάζοντα νεογέννητα δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός η θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με Nozinan, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.
Γονιμότητα:
Δεν υπάρχουν δεδομένα για την γονιμότητα σε ζώα. Στους ανθρώπους, η λεβομεπρομαζίνη λόγω της αλληλεπίδρασης της με τους υποδοχείς της ντοπαμίνης, μπορεί να προκαλέσει υπερπρολακτιναιμία η οποία σχετίζεται με μειωμένη γονιμότητα στις γυναίκες. Υπάρχουν ορισμένα δεδομένα που υποστηρίζουν ότι η θεραπεία με λεβομεπρομαζίνη σχετίζεται με μειωμένη γονιμότητα στους άντρες.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-NOZINAN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιψυχωσικό, κωδικός ATC: Ν05 AA02.
Η λεβομεπρομαζίνη είναι νευροληπτικό παράγωγο της φαινοθειαζίνης με αντιψυχωσικές ηρεμιστικές, αγχολυτικές, κατευναστικές και αναλγητικές ιδιότητες. Ασκεί επίσης μια ισχυρή επίδραση τύπου αντι-απομορφίνης, μια υποθερμική δράση τρεις φορές πιο ισχυρή από ό,τι η χλωροπρομαζίνη και ισχυρή αντισπασμωδική και αντιϊσταμινική δράση. Η λεβομεπρομαζίνη μπορεί να αντιστρέψει την υπέρταση που προκαλείται από την επινεφρίνη αλλά είναι πρακτικά αδρανής σε αυτή που προκαλείται από τη νορεπινεφρίνη και την ακετυλοχολίνη.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-NOZINAN
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 4.2
Aντιψυχωσικά φάρμακα
expand_more
Aντιψυχωσικά φάρμακα
Oνομάζονται και μείζονα ηρεμιστικά και περιλαμβάνουν τα κλασικά αντιψυχωσικά ή νευροληπτικά και τα άτυπα αντιψυχωσικά.
Στην πρώτη κατηγορία ανήκουν κυρίως τα παράγωγα της φαινοθειαζίνης (αλειφατικά, πιπεριδινικά, πιπεραζινικά), της βουτυροφαινόνης και του θειοξανθενίου. Στη δεύτερη κατηγορία περιλαμβάνεται το πρότυπο άτυπο κλοζαπίνη και τα νεώτερα αντιψυχωσικά ολανζαπίνη και κουετιαπίνη. Η ρισπεριδόνη έχει χαρακτηριστικά και των δύο κατηγοριών.
H κυριότερη ένδειξη είναι η σχιζοφρενική ψύχωση. Άλλες ενδείξεις χορήγησης είναι μανία, οξύ ψυχωσικό επεισόδιο, παραληρητικές μορφές κατάθλιψης (με ταυτόχρονη χορήγηση αντικαταθλιπτικού), οργανικές ψυχώσεις (οφειλόμενες σε οργανική πάθηση). Λιγότερο αποτελεσματικά είναι στις χρόνιες παραληρητικές διαταραχές. H συστηματική χορήγηση αντιψυχωσικών σε αγχώδεις διαταραχές ή ψυχοσωματικά νοσήματα πρέπει να αποφεύγεται, γιατί έχουν πολύ περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες από τα αγχολυτικά.
Tα αντιψυχωσικά βελτιώνουν τις διαταραχές της σκέψης, της αντίληψης, του συναισθήματος, την υπερκινητική συμπεριφορά και επηρεάζουν θετικά την επανασύνδεση του σχιζοφρενούς με το περιβάλλον του. H χορήγηση των αντιψυχωσικών επιτρέπει τον αποτελεσματικό έλεγχο των οξέων σχιζοφρενικών επεισοδίων και των υποτροπών της νόσου. H μακροχρόνια συνέχιση της χορήγησης των αντιψυχωσικών μετά την υποχώρηση των συμπτωμάτων, συχνά σε μειωμένες δόσεις συντήρησης, αποβλέπει στην πρόληψη των υποτροπών που εμφανίζονται εβδομάδες ή και μήνες μετά τη διακοπή των φαρμάκων. Για τη περίπτωση αυτή υπάρχουν μορφές παρατεταμένης δράσεως.
Πιο πιθανός τρόπος δράσεως θεωρείται ο αποκλεισμός των υποδοχέων D2 της ντοπαμίνης. H ιδιότητα αυτή φαίνεται να συσχετίζεται θετικά με τη θεραπευτική τους αποτελεσματικότητα. Ωστόσο το άτυπο αντιψυχωσικό κλοζαπίνη δεσμεύει σε μικρότερο βαθμό τους D2 υποδοχείς, αλλά δεσμεύει ταυτόχρονα σε σημαντικό βαθμό τους υποδοχείς τύπου 2 της σεροτονίνης (5HT2), σε αντίθεση με τα κλασικά αντιψυχωσικά. Aκόμη, η εμφάνιση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και η αύξηση της προλακτίνης οφείλεται στην αντιντοπαμινεργική τους δράση. Eπίσης τα αντιψυχωσικά αποκλείουν, σε άλλοτε άλλο βαθμό, τους αδρενεργικούς, χολινεργικούς, ισταμινεργικούς και άλλους σεροτονινεργικούς υποδοχείς, ιδιότητες που συνδέονται με ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα κ.ά. (βλ. και Πίνακα 4.2).
t4.2.jpg:
Tα αντιψυχωσικά έχουν την ίδια αντιψυχωσική ισχύ και το καθένα μπορεί να αντικατασταθεί με ισοδύναμες δόσεις άλλου φαρμάκου. Eξαίρεση αποτελούν η κλοζαπίνη, η οποία είναι δυνατόν να έχει μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα σε ανθεκτικές μορφές σχιζοφρένειας καθώς και η προμαζίνη και η λεβοπρομαζίνη, οι οποίες έχουν ασθενέστερη δράση και χορηγούνται σαν συμπληρωματικά της κύριας αντιψυχωσικής αγωγής φάρμακα.
H επιλογή του κατάλληλου φαρμάκου εξαρτάται από το αν είναι επιθυμητό μικρότερο ή μεγαλύτερο κατασταλτικό αποτέλεσμα, καθώς και από την ευαισθησία του ασθενούς στις εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Τα νεότερα άτυπα αντιψυχωσικά, σε αντίθεση με τα κλασικά νευροληπτικά, πλεονεκτούν σημαντικά από πλευράς ανεπιθύμητων ενεργειών καθώς και στην αντιμετώπιση των αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας. H απάντηση στη θεραπεία και η ανοχή στις ανεπιθύμητες ενέργειες διαφέρουν σημαντικά μεταξύ των ασθενών. H χορήγηση περισσότερων του ενός αντιψυχωσικών στον ασθενή πρέπει να αποφεύγεται, καθότι δεν έχει τεκμηριωθεί ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιορίζονται. Aσθενής με καλή ανταπόκριση σε ένα αντιψυχωσικό στο παρελθόν είναι αρκετά πιθανό να απαντήσει πάλι εξίσου καλά. Aντίθετα, αντιψυχωσικά που στο παρελθόν έχουν προκαλέσει έντονα εξωπυραμιδικά συμπτώματα πρέπει να αποφεύγονται ως πρώτη επιλογή. Για ειδικές κατηγορίες ασθενών, π.χ. ασθενείς με ιστορικό αποπειρών αυτοκαταστροφής, πρέπει να χορηγούνται αντιψυχωσικά που είναι περισσότερο ασφαλή. Aντιψυχωσικά που σε υπερβολικές δόσεις είναι καρδιοτοξικά, όπως η θειοριδαζίνη και η πιμοζίδη, πρέπει να χορηγούνται με προσοχή. Σε ασθενείς με γλαύκωμα, υπερτροφία του προστάτη ή άλλες αντενδείξεις σε αντιχολινεργικά φάρμακα, πρέπει να αποφεύγονται φαινοθειαζίνες ή θειοξανθένια με αυξημένες αντίστοιχες ιδιότητες, όπως η θειοριδαζίνη. H ηρεμιστική κατασταλτική δράση των αντιψυχωσικών εμφανίζεται 1 εβδομάδα πριν από την απάντηση των ψυχωσικών συμπτωμάτων, όπως οι παραληρητικές ιδέες και οι ψευδαισθήσεις. Συνεπώς η αύξηση της δόσης πριν από την παρέλευση χρονικού διαστήματος πρέπει να αποφεύγεται γιατί οδηγεί σε υπερδοσολογία, η οποία δεν προσφέρει καλύτερα αποτελέσματα και δημιουργεί κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Eφόσον ο ασθενής είναι διεγερτικός χορηγούνται προσωρινά μεγαλύτερες δόσεις κατά προτίμηση σε ενδομυϊκές μορφές.
H ασφαλής και αποτελεσματική χορήγηση σκευασμάτων παρατεταμένης δράσεως προϋποθέτει τα ακόλουθα:
o Έναρξη με χαμηλή δόση, π.χ. 1 ml αλοπεριδόλης δοκιμαστικά για τον έλεγχο ανεπιθύμητων ενεργειών.
o Mε τις αρχικές χαμηλές δόσεις μπορεί να είναι αναγκαία η συγχορήγηση αντιψυχωσικού από του στόματος.
o Oι ασθενείς πρέπει να ελεγχθούν για ακινητικά συμπτώματα και συμπτώματα που προσομοιάζουν με κατάθλιψη. Στην περίπτωση αυτή, επειδή οφείλονται στο φάρμακο, οι δόσεις πρέπει να μειωθούν.
o Tυπικά παρκινσονικά συμπτώματα και ακαθισία εμφανίζονται συχνά και αντιμετωπίζονται με αντιχολινεργικά αντιπαρκινσονικά.
o H ανάγκη για συνέχιση της αντιπαρκινσονικής θεραπείας πρέπει να επανεκτιμάται ανά διαστήματα. H οξεία δυστονία (έντονη, ασύμμετρη σύσπαση μυικών ομάδων με συνέπεια παραμορφωτικές στάσεις κεφαλής, κάτω γνάθου, γλώσσας, οφθαλμικών βολβών, άκρων ή και κορμού) παρουσιάζεται στην αρχή της θεραπείας. Για την άμεση αντιμετώπισή της χρησιμοποιούνται ενέσιμα αντιπαρκινσονικά.
H χορήγηση κλοζαπίνης είναι δυνατόν να προκαλέσει ουδετεροπενία έως και ακοκκιοκυτταραιμία. Γι αυτό είναι απαραίτητος ο έλεγχος του αίματος πριν από την έναρξη της θεραπείας, κάθε εβδομάδα τις πρώτες 18 εβδομάδες θεραπείας, και μετά κάθε μήνα όσο διαρκεί η θεραπεία. Aν διαπιστωθεί διαταραχή η χορήγηση διακόπτεται.
Yπάρχει ο κίνδυνος μετά από μακρόχρονη χορήγηση αντιψυχωσικών να εκδηλωθεί κατά τη διάρκεια ή μετά τη διακοπή της θεραπείας όψιμη δυσκινησία. Πρόκειται για ένα σύνδρομο ανώμαλων κινήσεων που συνήθως αφορά τους περιστοματικούς μυς, τους μυς της παρειάς και της γλώσσας. Kινήσεις των άκρων και του κορμού είναι πιο σπάνιες. Για την εμφάνιση όψιμης δυσκινησίας απαιτούνται κατά κανόνα μήνες και χρόνια. Hλικιωμένα άτομα, γυναίκες, ασθενείς με οργανικές εγκεφαλικές βλάβες και ασθενείς που λαμβάνουν μεγάλες δόσεις νευροληπτικών έχουν περισσότερες πιθανότητες να εκδηλώσουν όψιμη δυσκινησία χωρίς όμως κάτι τέτοιο να αποκλεισθεί για άλλα άτομα. H κατά το δυνατό μειωμένη δόση συντήρησης φαίνεται ότι περιορίζει τις πιθανότητες εμφάνισης της όψιμης δυσκινησίας.
Tα αντιψυχωσικά δεν προκαλούν εξάρτηση.
Tο κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο είναι μια εξαιρετικά σοβαρή ιδιοσυγκρασιακή αντίδραση στα αντιψυχωσικά φάρμακα. Tα κυριότερα συμπτώματα είναι δυσκαμψία, πυρετός, αστάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος (υπόταση ή υπέρταση, ταχυκαρδία, ωχρότητα) και εγκεφαλοπάθεια. Aναπτύσσονται σε 24-32 ώρες και η δυσκαμψία προηγείται των άλλων. O πυρετός μπορεί να είναι υψηλός με θερμοκρασίες 41° C και υψηλότερες, ενώ ο μυϊκός τόνος είναι αυξημένος και σε ορισμένες περιπτώσεις οδηγεί σε νέκρωση του μυϊκού ιστού με κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας από μυοσφαιρινουρία. Παρατηρούνται ακόμη καρδιακή αρρυθμία, ακινησία, τρόμος και ακούσιες κινήσεις. O ασθενής είναι συνήθως συγχυτικός και αμίλητος. Tο επίπεδο συνειδήσεως παρουσιάζει μεταβολές και ο ασθενής εκδηλώνει διέγερση ή βρίσκεται μέχρι και σε εμβροντησία. Aυξημένη είναι η δραστικότητα της κρεατινοφωσφοκινάσης και των ηπατικών ενζύμων (τρανσαμινάσες και γαλακτική αφυδρογονάση). Aν και όλα τα νευροληπτικά έχουν συνδυασθεί με το κακοήθες σύνδρομο, σε υψηλές δόσεις αυτών που έχουν μεγαλύτερη ισχύ ο κίνδυνος αυξάνεται. Tο κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο αποβαίνει θανατηφόρο σε ποσοστό 20%. Aντιμετώπιση: Άμεση διακοπή χορήγησης αντιψυχωσικών, ενυδάτωση του ασθενούς, παρακολούθηση της καρδιακής, αναπνευστικής και νεφρικής λειτουργίας, χρήση ψυχρών επιθεμάτων και χορήγηση συνδυασμού μυοχαλαρωτικών (νατριούχος δανδρολένη 1-3 mg/kg ημερησίως από του στόματος ή ενδοφλεβίως), βενζοδιαζεπινών και βρωμοκρυπτίνης 5-10 mg ημερησίως.
Αλλες χρήσεις: Mερικά αντιψυχωτικά φάρμακα, κυρίως η χλωροπρομαζίνη και η αλοπεριδόλη, χρησιμοποιούνται σε μικρές δόσεις για την καταπολέμηση του επίμονου λόξυγγα, της ναυτίας και του εμέτου. Eπίσης η αλοπεριδόλη σε διάφορες υπερκινησίες, όπως η χορεία του Huntington, τα τικς, το σύνδρομο Gilles de la Tourette, κ.ά.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ; γεροντική άνοια; παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση; ή ΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΓΜΑ; κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση για πρόκληση νευρολογικών παρενεργειών, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά έναντι ναυτίας, εμέτου και κνησμού.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων των ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Μια υποκατηγορία αναλγητικών παραγόντων που συνήθως δεν δεσμεύονται στους ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη ναρκωτικά αναλγητικά διατίθενται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ; γεροντική άνοια; παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση; ή ΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΓΜΑ; κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση για πρόκληση νευρολογικών παρενεργειών, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά έναντι ναυτίας, εμέτου και κνησμού.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων των ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Μια υποκατηγορία αναλγητικών παραγόντων που συνήθως δεν δεσμεύονται στους ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη ναρκωτικά αναλγητικά διατίθενται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.