Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AG02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CARVEDILOL

Καρβεδιλόλη

Κοινό χαρακτηριστικό αυτών των φαρμάκων είναι ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Σήμερα είναι διαθέσιμοι αρκετοί β-αδρενεργικοί αποκλειστές που σε γενικές γραμμές είναι εξίσου δραστικοί. Ωστόσο μεταξύ τους έχουν διαφορές που μπορεί να επηρεάσουν την επιλογή του φαρμάκου …

Chemical structure of CARVEDILOL

Εμπορικά Ονόματα

CARVEDILOL/MYLAN DILATREND ERVIDOL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία ήπιας ή μέτριας καρδιακής ανεπάρκειας (NYHA class II ή III) από ισχαιμική ή μυοκαρδιοπαθητική προέλευση.
medication
SPC-DILATREND

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Χορήγηση:
Με τροφή (για μείωση ορθοστατικών φαινομένων σε καρδιακή ανεπάρκεια, και για υπέρταση/στηθάγχη)
Δόση έναρξης:
12,5 mg μία φορά την ημέρα (υπέρταση)
Τιτλοποίηση:
Ανά διαστήματα δύο τουλάχιστον εβδομάδων, ή ανάλογα με την ανεκτικότητα και την κλινική ανταπόκριση.
  • Ενήλικες (Ιδιοπαθής υπέρταση)
    Δόση12,5 mg μία φορά την ημέρα για τις δύο πρώτες ημέρες
    Κατόπιν, 25 mg μία φορά την ημέρα. Εφόσον κριθεί αναγκαίο, η δόση μπορεί να αυξηθεί ανά διαστήματα δύο τουλάχιστον εβδομάδων.
  • Ηλικιωμένοι (Ιδιοπαθής υπέρταση)
    Δόση12,5 mg μια φορά την ημέρα
  • Χρόνια σταθερή στηθάγχη
    Δόση12,5 mg δύο φορές την ημέρα
  • Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση3,125 mg δύο φορές την ημέρα για δύο εβδομάδες
    Αύξηση σε 6,25 mg, 12,5 mg, και 25 mg δύο φορές την ημέρα. Η μέγιστη δόση είναι 25 mg δύο φορές την ημέρα για σοβαρή ΧΚΑ και για ήπια/μέτρια ΧΚΑ <85kg. Μέγιστη δόση 50 mg δύο φορές την ημέρα για ήπια/μέτρια ΧΚΑ >85kg. Αν η θεραπεία διακοπεί για >1 εβδομάδα, επανεκκίνηση με χαμηλότερο σχήμα. Αν διακοπεί για >2 εβδομάδες, επανεκκίνηση με 3,125 mg.
  • Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Δόση6,25 mg (αρχική δόση)
    Αύξηση σε 6,25 mg δύο φορές ημερησίως, κατόπιν 12,5 mg δύο φορές ημερησίως, και 25 mg δύο φορές ημερησίως. Η δόση συντήρησης είναι η μέγιστη ανεκτή δόση. Μέγιστη συνιστώμενη δόση 25 mg δύο φορές ημερησίως.
block
SPC-DILATREND

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στην καρβεδιλόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Ασταθή/μη αντιρροπούμενη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια τάξης IV (κατά New York Heart Association NYHA), που απαιτεί υποστηρικτική ενδοφλέβια χορήγηση ινοτρόπων.
  • Κλινικά έκδηλη ηπατική ανεπάρκεια.
  • Δεύτερου και τρίτου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό (εκτός επί μόνιμης ύπαρξης βηματοδότη).
  • Σοβαρή βραδυκαρδία (< 50 σφύξεις ανά λεπτό).
  • Καρδιογενή καταπληξία.
  • Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου (περιλαμβανομένου του φλεβοκομβοκολπικού αποκλεισμού).
  • Σοβαρή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση < 85 mm Hg).
  • Ιστορικό βρογχόσπασμου ή βρογχικού άσθματος.
warning
SPC-DILATREND

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χρόνια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Σε επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας ή κατακράτηση υγρών κατά την αύξηση της δόσης: αύξηση δόσης διουρητικών, μη αύξηση δόσης καρβεδιλόλης μέχρι την αποκατάσταση ισορροπίας. Μείωση δόσης ή διακοπή καρβεδιλόλης σε σπάνιες περιπτώσεις.
  • Χρόνια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν καρβεδιλόλη και καρδιακούς γλυκοσίδες
    Χορήγηση με προσοχή, καθώς και οι δύο ουσίες επιβραδύνουν την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα (βλ. παράγραφο 4.5)
  • Νεφρική λειτουργία επί καρδιακής ανεπάρκειας
    Πληθυσμόςασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και χαμηλή αρτηριακή πίεση (συστολική αρτηριακή πίεση < 100 mm Hg), ισχαιμική καρδιακή νόσο, διάχυτη αγγειοπάθεια και/ή υποκείμενη νεφρική ανεπάρκεια
    Έχει παρατηρηθεί αναστρέψιμη επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας. Σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια (τάξης IV κατά NYHA) κατά τη θεραπεία, πρέπει να επανεξεταστεί το θεραπευτικό σχήμα.
  • Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Ο ασθενής πρέπει να είναι κλινικά σταθερός, να έχει λάβει αναστολέα ΜΕΑ τουλάχιστον 48 ώρες και η δόση του αναστολέα ΜΕΑ να έχει σταθεροποιηθεί τουλάχιστον 24 ώρες πριν την έναρξη θεραπείας (βλ. παράγραφο 4.2).
  • Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
    Πληθυσμόςπάσχοντες από χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια με στοιχεία βρογχόσπασμου, που δεν λαμβάνουν φάρμακα από το στόμα ή εισπνεόμενα φάρμακα
    Χορήγηση με προσοχή, εφόσον το δυνητικό όφελος υπερκαλύπτει τον κίνδυνο. Παρακολούθηση για αναπνευστική δυσχέρεια, μείωση δόσης σε ένδειξη βρογχόσπασμου.
  • Διαβήτης
    Χορήγηση με προσοχή λόγω πιθανής συγκάλυψης ή εξασθένησης των πρώιμων σημείων και συμπτωμάτων οξείας υπογλυκαιμικής αντίδρασης (βλ. 4.5 και Χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς).
  • Περιφερική αγγειοπάθεια και φαινόμενο Raynaud
    Χορήγηση με προσοχή, καθώς οι β-αναστολείς μπορεί να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν τα συμπτώματα της αρτηριακής ανεπάρκειας.
  • Θυρεοτοξίκωση
    Μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα της θυρεοτοξίκωσης.
  • Βραδυκαρδία
    Μείωση δοσολογίας εάν η καρδιακή συχνότητα μειωθεί σε λιγότερες από 55 σφύξεις/λεπτό.
  • Υπερευαισθησία
    Χορήγηση με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία απευαισθητοποίησης, καθώς οι β-αναστολείς μπορεί να αυξήσουν την ευαισθησία και τη σφοδρότητα των αντιδράσεων.
  • Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις (SCARs)
    Πολύ σπάνιες περιπτώσεις αναφέρθηκαν (πολύμορφο ερύθημα, ΤΕΝ, SJS). Οριστική διακοπή σε ασθενείς με σοβαρές δερματικές αντιδράσεις πιθανώς οφειλόμενες στην καρβεδιλόλη.
  • Ψωρίαση
    Λήψη μόνο μετά από αξιολόγηση κινδύνου/οφέλους σε ασθενείς με ιστορικό ψωρίασης που σχετίζεται με β-αναστολείς.
  • Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
    Σημαντικές φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις (π.χ. διγοξίνη, κυκλοσπορίνη, ριφαμπικίνη, αναισθητικά, αντι-αρρυθμικά). Βλ. παράγραφο 4.5.
  • Φαιοχρωμοκύττωμα
    Δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με υποψία φαιοχρωμοκυττώματος. Απαιτείται χορήγηση α-αναστολέα πριν από τη χρήση β-αναστολέα.
  • Ασταθής στηθάγχη τύπου Prinzmetal
    Δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με υποψία ασταθούς στηθάγχης τύπου Prinzmetal.
  • Φακοί επαφής
    Πιθανότητα μειωμένης δακρύρροιας.
  • Σύνδρομο απόσυρσης
    Απότομη διακοπή πρέπει να αποφεύγεται, ιδιαίτερα σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια. Σταδιακή διακοπή εντός 2 εβδομάδων.
  • Λακτόζη
    Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο.
  • Σουκρόζη
    Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκειας sucrose-isomaltase δεν θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο.
  • Χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς - Παιδιατρική χρήση
    Βλ. παράγραφο 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης, Ειδικές δοσολογικές συστάσεις, Παιδιά και έφηβοι.
  • Χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς - Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας της αρχικής δόσης (βλ. παράγραφο 4.2).
  • Χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς - Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δε συνιστώνται δοσολογικές αλλαγές σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλ. παράγραφο 4.2).
  • Χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς - Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Η καρβεδιλόλη αντενδείκνυται (βλ. παράγραφο 4.3).
  • Χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς - Διαβητικοί ασθενείς
    Οι β-αποκλειστές μπορεί να καλύψουν τα υπογλυκαιμικά συμπτώματα. Η καρβεδιλόλη έχει ευνοϊκές επιδράσεις στη γλυκόζη και στα λιπιδικά προφίλ, μέτριες ιδιότητες ευαισθητοποίησης της ινσουλίνης και μπορεί να ανακουφίσει εκδηλώσεις του μεταβολικού συνδρόμου.
swap_horiz
SPC-DILATREND

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Διγοξίνη
    Αυξημένη έκθεση (έως 20%)
    ΣύστασηΠαρακολούθηση επιπέδων διγοξίνης κατά την έναρξη, προσαρμογή και διακοπή της καρβεδιλόλης.
  • Κυκλοσπορίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκέντρωσης στο πλάσμα (10-20%)
    ΣύστασηΜείωση δόσης κυκλοσπορίνης κατά μέσο όρο 10-20% και στενή παρακολούθηση συγκεντρώσεων.
  • Αμιωδαρόνη
    παρακολούθηση
    Σημαντική αύξηση έκθεσης σε R και S-καρβεδιλόλη
    ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση της δραστηριότητας του β-αποκλεισμού.
  • Ριφαμπικίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση έκθεσης στην καρβεδιλόλη (περίπου 60%)
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση της δραστηριότητας του β-αποκλεισμού.
  • Φλουοξετίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση 77% AUC R(+) εναντιομερούς, 35% αύξηση AUC S(-) εναντιομερούς
  • Παροξετίνη
    παρακολούθηση
    Σημαντική αύξηση έκθεσης σε R και S-καρβεδιλόλη
  • Ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση περιοριστικής επί των επιπέδων της γλυκόζης αίματος δράσης
    ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
  • Παράγοντες μείωσης των κατεχολαμινών (π.χ. ρεσερπίνη, αναστολείς ΜΑΟ)
    παρακολούθηση
    Στενή παρακολούθηση για σημεία υπότασης και/ή σοβαρής βραδυκαρδίας.
  • Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου μη-διϋδροπυριδινών, αμιωδαρόνη ή άλλα αντιαρρυθμικά
    παρακολούθηση
    Αυξημένος κίνδυνος διαταραχών της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας
    ΣύστασηΠαρακολούθηση ΗΚΓ και αρτηριακής πίεσης.
  • Κλονιδίνη
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της υποτασικής και βραδυκαρδιακής δράσης
    ΣύστασηΟ β-αποκλειστής πρέπει να διακόπτεται πρώτος, αρκετές ημέρες πριν από τη σταδιακή μείωση της δόσης της κλονιδίνης.
  • Αντιυπερτασικά φάρμακα
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της δράσης τους.
  • Αναισθητικοί παράγοντες
    παρακολούθηση
    Συνεργική αρνητική ινότροπη και υποτασική δράση
    ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση των ζωτικών σημείων.
  • ΜΣΑΦ
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση της αρτηριακής πίεσης και διαταραχή του ελέγχου της αρτηριακής πίεσης.
  • Βρογχοδιαστολείς β-αγωνιστών
    παρακολούθηση
    Ανταγωνισμός βρογχοδιασταλτικών δράσεων
    ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση των ασθενών.
sick
SPC-DILATREND

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
  • Αναιμία
  • Θρομβοπενία
  • Λευκοπενία
Καρδιακές διαταραχές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Βραδυκαρδία
  • Υπερογκαιμία, Υπερφόρτωση υγρών
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Στηθάγχη
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Διαταραχές της όρασης
  • Μειωμένη δακρύρροια (ξηροφθαλμία)
  • Ερεθισμός του οφθαλμού
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακός πόνος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Εξασθένηση (κόπωση)
  • Οίδημα
  • Πόνος
Ήπατος και χοληφόρων
  • Αμινοτρανσφεράση της αλανίνης (ALT), Ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST) και γ-γλουταμυλτρανσφεράση (GGT) αυξημένη
Ανοσοποιητικό σύστημα
  • Υπερευαισθησία (αλλεργικές αντιδράσεις)
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Πνευμονία
  • Βρογχίτιδα
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
  • Ουρολοίμωξη
Μεταβολισμός και θρέψη
  • Αύξηση σωματικού βάρους
  • Υπερχοληστερολαιμία
  • Διαταραχή του ελέγχου της γλυκόζης του αίματος (υπεργλυκαιμία, υπογλυκαιμία) σε ασθενείς με προϋπάρχων διαβήτη
  • Λανθάνων σακχαρώδης διαβήτης, επιδείνωση διαβήτη, αναστολή ρύθμισης της γλυκόζης του αίματος
Μυοσκελετικό σύστημα
  • Πόνος στα άκρα
Νευρικό σύστημα
  • Ζάλη
  • Κεφαλαγία
  • Συγκοπή, προσυγκοπή
  • Παραισθησία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Κατάθλιψη, καταθλιπτική διάθεση
  • Διαταραχές του ύπνου
Νεφρών και ουροφόρων οδών
  • Νεφρική ανεπάρκεια και ανωμαλίες της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με διάχυτη αγγειακή νόσο και/ή υποκείμενη νεφρική ανεπάρκεια
  • Διαταραχές της ούρησης
  • Ακράτεια ούρων
Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστός
  • Στυτική δυσλειτουργία
Αναπνευστικό σύστημα, θώρακα και μεσοθωράκιου
  • Δύσπνοια
  • Πνευμονικό οίδημα
  • Άσθμα σε ασθενείς με προδιάθεση
  • Ρινική συμφόρηση
Δέρμα και υποδόριος ιστός
  • Δερματικές αντιδράσεις (e.g. αλλεργικό εξάνθημα, δερματίτιδα, κνίδωση, κνησμός, δερματικές βλάβες ομοιάζουσες με ψωρίαση και ομαλό λειχήνα)
  • Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις (π.χ. πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)
  • Αλωπεκία
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας (ψυχρά άκρα, περιφερική αγγειοπάθεια, επίταση των συμπτωμάτων σε πάσχοντες από διαλείπουσα χωλότητα και φαινόμενο Raynaud)
  • Υπέρταση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αναιμία
    Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
    Συχνή
  • Θρομβοπενία
    Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
    Σπάνια
  • Λευκοπενία
    Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
    Πολύ σπάνια
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ συχνή
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνή
  • Υπερογκαιμία, Υπερφόρτωση υγρών
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνή
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνή
  • Στηθάγχη
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνή
  • Διαταραχές της όρασης
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνή
  • Μειωμένη δακρύρροια (ξηροφθαλμία)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνή
  • Ερεθισμός του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνή
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνή
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνή
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνή
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνή
  • Κοιλιακός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Συχνή
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνή
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνια
  • Εξασθένηση (κόπωση)
    Γενικές διαταραχές
    Πολύ συχνή
  • Οίδημα
    Γενικές διαταραχές
    Συχνή
  • Πόνος
    Γενικές διαταραχές
    Συχνή
  • Αμινοτρανσφεράση της αλανίνης (ALT), Ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST) και γ-γλουταμυλτρανσφεράση (GGT) αυξημένη
    Ήπατος και χοληφόρων
    Πολύ σπάνια
  • Υπερευαισθησία (αλλεργικές αντιδράσεις)
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    Πολύ σπάνια
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνή
  • Βρογχίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνή
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνή
  • Ουρολοίμωξη
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνή
  • Αύξηση σωματικού βάρους
    Μεταβολισμός και θρέψη
    Συχνή
  • Υπερχοληστερολαιμία
    Μεταβολισμός και θρέψη
    Συχνή
  • Διαταραχή του ελέγχου της γλυκόζης του αίματος (υπεργλυκαιμία, υπογλυκαιμία) σε ασθενείς με προϋπάρχων διαβήτη
    Μεταβολισμός και θρέψη
    Συχνή
  • Πόνος στα άκρα
    Μυοσκελετικό σύστημα
    Συχνή
  • Ζάλη
    Νευρικό σύστημα
    Πολύ συχνή
  • Κεφαλαγία
    Νευρικό σύστημα
    Πολύ συχνή
  • Συγκοπή, προσυγκοπή
    Νευρικό σύστημα
    Όχι συχνή
  • Παραισθησία
    Νευρικό σύστημα
    Όχι συχνή
  • Κατάθλιψη, καταθλιπτική διάθεση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνή
  • Διαταραχές του ύπνου
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνή
  • Νεφρική ανεπάρκεια και ανωμαλίες της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με διάχυτη αγγειακή νόσο και/ή υποκείμενη νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρών και ουροφόρων οδών
    Συχνή
  • Διαταραχές της ούρησης
    Νεφρών και ουροφόρων οδών
    Σπάνια
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστός
    Όχι συχνή
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό σύστημα, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Συχνή
  • Πνευμονικό οίδημα
    Αναπνευστικό σύστημα, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Συχνή
  • Άσθμα σε ασθενείς με προδιάθεση
    Αναπνευστικό σύστημα, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Συχνή
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό σύστημα, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Σπάνια
  • Δερματικές αντιδράσεις (e.g. αλλεργικό εξάνθημα, δερματίτιδα, κνίδωση, κνησμός, δερματικές βλάβες ομοιάζουσες με ψωρίαση και ομαλό λειχήνα)
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Όχι συχνή
  • Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις (π.χ. πολύμορφο ερύθημα. σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Πολύ σπάνια
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Πολύ συχνή
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνή
  • Διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας (ψυχρά άκρα, περιφερική αγγειοπάθεια, επίταση των συμπτωμάτων σε πάσχοντες από διαλείπουσα χωλότητα και φαινόμενο Raynaud)
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνή
  • Υπέρταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνή
  • Λανθάνων σακχαρώδης διαβήτης, επιδείνωση διαβήτη, αναστολή ρύθμισης της γλυκόζης του αίματος
    Μεταβολισμός και θρέψη
    Μη γνωστές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρών και ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-DILATREND

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η καρβεδιλόλη δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση, εκτός και αν θεωρείται ότι το αναμενόμενο όφελος υπερκαλύπτει τους πιθανούς κινδύνους από τη χρήση της. Οι β-αναστολείς μειώνουν την αιμάτωση του πλακούντα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ενδομήτριο θάνατο του εμβρύου και άωρο ή πρόωρο τοκετό. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες (ειδικότερα υπογλυκαιμία και βραδυκαρδία) στο έμβρυο και το νεογνό. Υπάρχει επίσης αυξημένος κίνδυνος καρδιακών και πνευμονικών επιπλοκών στο νεογνό κατά τη μεταγεννητική περίοδο. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν παρουσίασαν ενδείξεις τερατογένεσης.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Οι μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η καρβεδιλόλη και/ή οι μεταβολίτες της, απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα των ποντικών. Η απέκκριση της καρβεδιλόλης στο ανθρώπινο γάλα δεν έχει αποδειχθεί. Ωστόσο, οι περισσότεροι β-αποκλειστές, ιδιαίτερα οι λιπόφιλες ενώσεις, περνούν στο ανθρώπινο μητρικό γάλα, αν και σε μεταβλητό βαθμό. Ο θηλασμός επομένως δεν συνιστάται μετά τη χορήγηση της καρβεδιλόλης.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Το carvedilol είναι ρακεμικό μίγμα στο οποίο η μη επιλεκτική β-αδρενεργοαποκλειστική δραστηριότητα βρίσκεται στο S(-) εναντιομερές και η α-adrenergic αποκλειστική δραστηριότητα βρίσκεται στα R(+) και S(-) εναντιομέρη με ίση ισχύ. Η ικανότητα αποκλεισμού των…
monitor_heart
SPC-DILATREND

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: α- και β- αδρενεργικοί αποκλειστές, Kωδικός ATC: C07AG02 ### Μηχανισμός δράσης Η καρβεδιλόλη είναι ένας πολλαπλής δράσης αναστολέας των αδρενεργικών υποδοχέων, με ανασταλτικές ιδιότητες επί των  1,  και  αδρενεργικών…
biotech
SPC-DILATREND

Φαρμακοκινητική

expand_more

α) Γενικά χαρακτηριστικά #### Απορρόφηση Μετά από από του στόματος χορήγηση, η καρβεδιλόλη απορροφάται γρήγορα με μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από περίπου 1,5 ώρα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 25% περίπου. Το S-(-)- εναντιομερές μεταβολίζεται…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ο carvedilol μπορεί να υδροξυλιωθεί στη θέση 1 από CYP2D6, CYP1A2 ή CYP1A1 σχηματίζοντας 1-υδροξυφαινυλοκαρβεδιλόλη· στη θέση 4 από CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 ή CYP3A4 σχηματίζοντας 4’-υδροξυφαινυλοκαρβεδιλόλη· στη θέση 5 από CYP2D6, CYP2C9 ή…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DILATREND
expand_more

Τρόπος χορήγησης

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται με επαρκή ποσότητα υγρού. Σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η καρβεδιλόλη πρέπει να λαμβάνεται μαζί με την τροφή, με σκοπό τη μείωση του ρυθμού απορρόφησής της και την ελάττωση της επίπτωσης των ορθοστατικών φαινομένων. Σε ασθενείς με υπέρταση ή χρόνια σταθερή στηθάγχη κρίνεται σκόπιμο να χορηγείται επίσης μαζί με τροφή.

Διάρκεια θεραπείας

Η αγωγή με την καρβεδιλόλη είναι μακροχρόνια. Όπως συμβαίνει με όλους τους β-αποκλειστές, η απότομη διακοπή της καρβεδιλόλης θα πρέπει να αποφεύγεται. Η δόση της καρβεδιλόλης θα πρέπει κατά προτίμηση να ελαττώνεται ανά εβδομαδιαία διαστήματα. Τούτο είναι ιδιαίτερα σημαντικό σε ασθενείς με συνύπαρχη στεφανιαίας νόσου.

Ιδιοπαθής υπέρταση

Συνιστάται η εφάπαξ ημερήσια δόση. Ενήλικες Η συνιστώμενη δόση για την έναρξη της θεραπείας ανέρχεται σε 12,5 mg μία φορά την ημέρα, για τις δύο πρώτες ημέρες. Κατόπιν, η συνιστώμενη δόση ανέρχεται σε 25 mg μία φορά την ημέρα. Εφόσον κριθεί αναγκαίο, η δόση μπορεί εν συνεχεία να αυξηθεί ανά διαστήματα δύο τουλάχιστον εβδομάδων, μέχρι την μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση των 50 mg, χορηγούμενη είτε άπαξ είτε σε δύο λήψεις την ημέρα.

Ηλικιωμένοι

Η συνιστώμενη δόση για την έναρξη της θεραπείας ανέρχεται σε 12,5 mg μια φορά την ημέρα, που παρέχει ικανοποιητικό έλεγχο σε ορισμένους ασθενείς. Αν η ανταπόκριση κριθεί ανεπαρκής, η δόση μπορεί να εξατομικευθεί ανά διαστήματα δύο τουλάχιστον εβδομάδων, μέχρι τη μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση.

Χρόνια σταθερή στηθάγχη

Η συνιστώμενη δόση για την έναρξη της θεραπείας ανέρχεται σε 12,5 mg δύο φορές την ημέρα. Στη συνέχεια αν η συμπτωματολογία δεν βελτιώνεται, η δόση μπορεί να αυξηθεί μετά μια εβδομάδα μέχρι τη μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση των 50 mg, χορηγούμενη είτε άπαξ ημερησίως είτε σε δύο λήψεις την ημέρα, των 25 mg εκάστη. Στους ηλικιωμένους ασθενείς συνιστάται η χορήγηση της ημερήσιας δόσης σε δύο λήψεις.

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια

Η δοσολογία πρέπει να εξατομικεύεται και ο ασθενής να παρακολουθείται στενά από τον ιατρό κατά την τιτλοποίηση της δόσης. Σε ασθενείς που λαμβάνουν δακτυλίτιδα, διουρητικά και αναστολείς του ΜΕΑ, η δοσολογία των φαρμάκων αυτών πρέπει, πριν από την έναρξη της θεραπείας με καρβεδιλόλη, να έχει σταθεροποιηθεί. Η κατάσταση του ασθενή πρέπει να είναι σταθερή για τουλάχιστον 4 εβδομάδες πριν από την έναρξη της λήψης καρβεδιλόλης. Η συνιστώμενη δόση για την έναρξη της θεραπείας είναι 3,125 mg δύο φορές την ημέρα, για δύο εβδομάδες. Εφόσον η δόση αυτή γίνει καλά ανεκτή (καρδιακή συχνότητα > 50 σφύξεις ανά λεπτό, συστολική αρτηριακή πίεση >85 mm Hg και απουσία κλινικών σημείων ανεπάρκειας), η δοσολογία θα πρέπει να αυξηθεί ανά διαστήματα όχι μικρότερα των δύο εβδομάδων, σε 6,25 mg δύο φορές την ημέρα, ακολούθως σε 12,5 mg δύο φορές την ημέρα και στη συνέχεια σε 25 mg δύο φορές την ημέρα. Η δοσολογία θα πρέπει να αυξηθεί στο ανώτατο εκείνο επίπεδο, που γίνεται ανεκτό από τον ασθενή. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 25 mg δύο φορές την ημέρα, για όλους τους ασθενείς με σοβαρή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια καθώς και για ασθενείς με ήπια ή μέτρια χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, βάρους μικρότερου των 85 kg. Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και βάρος μεγαλύτερο των 85 kg, η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δοσολογία είναι 50 mg δύο φορές την ημέρα. Πριν από κάθε αύξηση της δοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να αξιολογείται από τον ιατρό του για ενδεχόμενα συμπτώματα επιδείνωσης της καρδιακής ανεπάρκειας ή αγγειοδιαστολής. Η παροδική επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας ή η κατακράτηση υγρών, πρέπει να αντιμετωπίζονται με αύξηση της δόσης των διουρητικών. Ενίοτε πάντως, μπορεί να καταστεί απαραίτητη η μείωση της δόσης ή η προσωρινή διακοπή της καρβεδιλόλης. Αν η θεραπεία με καρβεδιλόλη διακοπεί για περισσότερο από μία εβδομάδα, η επανέναρξή της γίνεται με χαμηλότερο δοσολογικό σχήμα δύο φορές την ημέρα και η αύξηση της δόσης ακολουθεί τις προηγούμενες συστάσεις. Αν η θεραπεία με καρβεδιλόλη διακοπεί για περισσότερες από δύο εβδομάδες, η επανέναρξή της γίνεται με 3,125 mg και η αύξηση της δόσης ακολουθεί τα προηγούμενα δοσολογικά σχήματα. Τα συμπτώματα της αγγειοδιαστολής μπορεί να αντιμετωπιστούν αρχικά με μείωση της δόσης των διουρητικών. Εφόσον τα συμπτώματα επιμένουν, μπορεί να μειωθεί η δόση του τυχόν συγχορηγούμενου αναστολέα του ΜΕΑ και ακολούθως, αν είναι απαραίτητο, να μειωθεί και η δόση της καρβεδιλόλης. Κάτω από τις συνθήκες αυτές, η δόση της καρβεδιλόλης δεν θα πρέπει να αυξηθεί, παρά μόνον όταν σταθεροποιηθούν τα συμπτώματα από την επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας ή την αγγειοδιαστολή.

Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα του

μυοκαρδίου. Η δοσολογία πρέπει να εξατομικεύεται και ο ασθενής να παρακολουθείται στενά από τον ιατρό κατά την τιτλοποίηση της δόσης. Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει είτε ο ασθενής βρίσκεται στο νοσοκομείο είτε όχι, όταν ο ασθενής είναι αιμοδυναμικά σταθερός και η κατακράτηση υγρών έχει ελαχιστοποιηθεί. Πριν την έναρξη της θεραπείας με καρβεδιλόλη: Οι αιμοδυναμικά σταθεροί ασθενείς πρέπει να έχουν λάβει έναν αναστολέα ΜΕΑ για τουλάχιστον 48 ώρες, χορηγούμενο σε σταθερή δόση τουλάχιστον το προηγούμενο 24ωρο. Η θεραπεία με καρβεδιλόλη μπορεί να ξεκινήσει μεταξύ της 3ης και της 21ης ημέρας μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου. Χορήγηση πρώτης δόσης καρβεδιλόλης: Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 6,25 mg. Οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση για τουλάχιστον 3 ώρες μετά τη χορήγηση της πρώτης δόσης (βλέπε παράγραφο 4.4 “Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση”). Επόμενες δόσεις καρβεδιλόλης: Εάν η πρώτη δόση γίνει καλά ανεκτή από τον ασθενή (π.χ. καρδιακός παλμός > 50 παλμοί/λεπτό, συστολική αρτηριακή πίεση

80 mmHg και απουσία κλινικών συμπτωμάτων μη ανοχής), η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 6,25 δύο φορές ημερησίως και να διατηρηθεί για 3 έως 10 ημέρες. Εάν ο ασθενής παρουσιάσει σημεία μη ανοχής κατά το διάστημα αυτό, ιδιαίτερα βραδυκαρδία < 50 παλμοί/λεπτό, συστολική αρτηριακή πίεση < 80 mmHg ή κατακράτηση υγρών, η δόση πρέπει να μειωθεί σε 3,125 mg δύο φορές την ημέρα. Εάν η δόση αυτή δεν γίνει ανεκτή, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Εάν η δόση γίνεται καλά ανεκτή, πρέπει να αυξηθεί εκ νέου σε 6,25 mg δύο φορές ημερησίως μετά από 3 έως 10 ημέρες. Επακόλουθη αύξηση της δόσης: Εάν η δόση των 6,25 mg δύο φορές ημερησίως είναι καλά ανεκτή, η δόση θα πρέπει να αυξάνεται σε διαστήματα από 3 έως 10 ημέρες έως τα 12,5 mg δύο φορές ημερησίως και κατόπιν σε 25 mg δύο φορές ημερησίως. Η δόση συντήρησης είναι η μέγιστη δόση που είναι ανεκτή από τον ασθενή. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 25 mg δύο φορές ημερησίως, ανεξαρτήτως του βάρους του ασθενή.

Ειδικές δοσολογικές συστάσεις

Νεφρική δυσλειτουργία

Τα διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα (βλ. παράγραφο 5.2.β Φαρμακοκινητικές ιδιότητες σε ειδικούς πληθυσμούς) και οι δημοσιευμένες κλινικές μελέτες (βλ.4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση, Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία) σε ασθενείς με διάφορους βαθμούς νεφρικής δυσλειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής ανεπάρκειας) δεν υποδεικνύουν την αναγκαιότητα τροποποίησης της δοσολογίας της καρβεδιλόλης σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η καρβεδιλόλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με κλινικά έκδηλη ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.3 Αντενδείξεις).

Παιδιά και έφηβοι

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της καρβεδιλόλης σε παιδιά και εφήβους (κάτω των 18 ετών) δεν έχει τεκμηριωθεί (βλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση, Παιδιατρική χρήση και παράγραφο 5.2.β Φαρμακοκινητικές ιδιότητες σε ειδικούς πληθυσμούς).

block

Αντενδείξεις

SPC-DILATREND
expand_more

Αντενδείξεις

Η καρβεδιλόλη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με:

  • Υπερευαισθησία στην καρβεδιλόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Ασταθή/μη αντιρροπούμενη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια τάξης IV (κατά New York Heart Association NYHA), που απαιτεί υποστηρικτική ενδοφλέβια χορήγηση ινοτρόπων.
  • Κλινικά έκδηλη ηπατική ανεπάρκεια.
  • Όπως ισχύει και για άλλους β-αναστολείς, η καρβεδιλόλη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς μεΔεύτερου και τρίτου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό (εκτός επί μόνιμης ύπαρξης βηματοδότη).
  • Σοβαρή βραδυκαρδία (< 50 σφύξεις ανά λεπτό).
  • Καρδιογενή καταπληξία.
  • Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου (περιλαμβανομένου του φλεβοκομβοκολπικού αποκλεισμού).
  • Σοβαρή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση < 85 mm Hg).
  • Ιστορικό βρογχόσπασμου ή βρογχικού άσθματος.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DILATREND
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Χρόνια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια Σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, μπορεί να παρατηρηθεί επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας ή κατακράτηση υγρών κατά τη φάση της αύξησης της δόσης της καρβεδιλόλης. Αν παρατηρηθούν σχετικά συμπτώματα, η δόση των διουρητικών θα πρέπει να αυξηθεί, ενώ η δόση της καρβεδιλόλης δεν θα πρέπει να αυξηθεί περαιτέρω, μέχρι να αποκατασταθεί η κλινική ισορροπία. Ενίοτε μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης της καρβεδιλόλης ή, σε σπάνιες περιπτώσεις, ακόμη και προσωρινή διακοπή της. Τέτοια επεισόδια δεν αποκλείουν τη μεταγενέστερη επιτυχή τιτλοδότηση προς τα πάνω της καρβεδιλόλης. Η καρβεδιλόλη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή συνδυασμό με καρδιακούς γλυκοσίδες, επειδή και οι δύο ουσίες επιβραδύνουν την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα (βλ. παράγραφο 4.5 ‘‘Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης’’).

Νεφρική λειτουργία επί καρδιακής ανεπάρκειας Κατά τη θεραπεία με καρβεδιλόλη σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και χαμηλή αρτηριακή πίεση (συστολική αρτηριακή πίεση < 100 mm Hg), ισχαιμική καρδιακή νόσο, διάχυτη αγγειοπάθεια και/ή υποκείμενη νεφρική ανεπάρκεια, έχει παρατηρηθεί αναστρέψιμη επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας. Σε ασθενείς που κατά τη διάρκεια της θεραπείας παρουσιάσουν σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια (τάξης IV κατά NYHA), πρέπει να επανεξεταστεί το θεραπευτικό σχήμα.

Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου Πριν την έναρξη της θεραπείας με καρβεδιλόλη ο ασθενής πρέπει να είναι κλινικά σταθερός και πρέπει να έχει λάβει έναν αναστολέα ΜΕΑ τουλάχιστον για το προηγούμενο 48ώρο και η δόση του αναστολέα ΜΕΑ πρέπει να έχει σταθεροποιηθεί τουλάχιστον για το προηγούμενο 24ωρο (βλ. παράγραφο 4.2 “Δοσολογία και τρόπος χορήγησης”).

Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια Η καρβεδιλόλη θα πρέπει να χορηγηθεί με προσοχή στους πάσχοντες από χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια με στοιχεία βρογχόσπασμου, που δεν λαμβάνουν φάρμακα από το στόμα ή εισπνεόμενα φάρμακα και μόνο εφόσον το δυνητικό όφελος υπερκαλύπτει τον ενδεχόμενο κίνδυνο. Σε ασθενείς με τάση για βρογχόσπασμο, μπορεί να παρατηρηθεί αναπνευστική δυσχέρεια, ως αποτέλεσμα πιθανής αύξησης της αντίστασης των αεραγωγών. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά την έναρξη της θεραπείας και κατά την αύξηση της δόσης της καρβεδιλόλης, ενώ η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να μειώνεται, αν παρατηρηθεί οιαδήποτε ένδειξη βρογχόσπασμου.

Διαβήτης Η χορήγηση της καρβεδιλόλης σε διαβητικούς θα πρέπει να γίνεται με προσοχή, λόγω πιθανής συγκάλυψης ή εξασθένησης των πρώιμων σημείων και συμπτωμάτων μίας οξείας υπογλυκαιμικής αντίδρασης. (βλ. παραγράφους 4.5 ‘‘Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης’’ και Χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς παρακάτω).

Περιφερική αγγειοπάθεια και φαινόμενο Raynaud Η καρβεδιλόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με περιφερική αγγειοπάθεια (π.χ. φαινόμενο Raynaud), καθώς οι β-αναστολείς μπορεί να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν τα συμπτώματα της αρτηριακής ανεπάρκειας.

Θυρεοτοξίκωση Η καρβεδιλόλη, όπως και άλλοι παράγοντες με β-ανασταλτικές ιδιότητες, μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα της θυρεοτοξίκωσης.

Βραδυκαρδία Η καρβεδιλόλη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία. Έτσι, αν η καρδιακή συχνότητα του ασθενή μειωθεί σε λιγότερες από 55 σφύξεις το λεπτό, η δοσολογία του φαρμάκου θα πρέπει να μειωθεί.

Υπερευαισθησία Προσοχή απαιτείται στη χορήγηση της καρβεδιλόλης σε ασθενείς με ιστορικό σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας καθώς επίσης και στους ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία απευαισθητοποίησης, καθώς οι β-αναστολείς μπορεί να αυξήσουν τόσο την ευαισθησία έναντι των αλλεργιογόνων, όσο και τη σφοδρότητα των αντιδράσεων υπερευαισθησίας.

Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις (Severe Cutaneous adverse reactions, SCARs) Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καρβεδιλόλη έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις σοβαρών δερματικών ανεπιθύμητων αντιδράσεων όπως το πολύμορφο ερύθημα, η τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΤΕΝ) και το σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) (βλ παράγραφο 4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες). Η καρβεδιλόλη θα πρέπει να διακόπτεται οριστικά στους ασθενείς οι οποίοι εμφανίζουν σοβαρές δερματικές αντιδράσεις πιθανά οφειλόμενες στην καρβεδιλόλη.

Ψωρίαση Ασθενείς με ιστορικό ψωρίασης που σχετίζεται με θεραπεία με β-αναστολείς, θα πρέπει να λαμβάνουν την καρβεδιλόλη μόνο μετά από αξιολόγηση του ενδεχόμενου κινδύνου προς το δυνητικό όφελος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα Υπάρχει ένας αριθμός σημαντικών φαρμακοκινητικών και φαρμακοδυναμικών αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα (π.χ. διγοξίνη, κυκλοσπορίνη, ριφαμπικίνη, αναισθητικά φάρμακα, αντι-αρρυθμικά φάρμακα), βλ. παράγραφο 4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης, για περισσότερες πληροφορίες.

Φαιοχρωμοκύττωμα Σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύττωμα, θα πρέπει να χορηγείται κάποιος α- αναστολέας, πριν από τη χρήση οποιουδήποτε β-αναστολέα. Αν και η καρβεδιλόλη διαθέτει α- και β-ανασταλτικές φαρμακολογικές δράσεις, δεν υπάρχει εντούτοις εμπειρία από τη χρήση της στις σχετικές περιπτώσεις. Για το λόγο αυτό, η καρβεδιλόλη δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με υποψία φαιοχρωμοκυττώματος.

Ασταθής στηθάγχη τύπου Prinzmetal Οι μη εκλεκτικοί β-αναστολείς, μπορεί να προκαλέσουν θωρακικό άλγος σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη τύπου Prinzmetal. Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία από τη χορήγηση της καρβεδιλόλης στους ασθενείς αυτούς, αν και η α- ανασταλτική της δράση, είναι δυνατόν να προλαμβάνει την εμφάνιση τέτοιων συμπτωμάτων. Η καρβεδιλόλη δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς για τους οποίους υπάρχει υποψία ασταθούς στηθάγχης τύπου Prinzmetal.

Φακοί επαφής Όσοι φορούν φακούς επαφής, θα πρέπει να έχουν υπόψη τους την πιθανότητα μειωμένης δακρύρροιας.

Σύνδρομο απόσυρσης Η απότομη διακοπή της καρβεδιλόλης πρέπει να αποφεύγεται, ιδιαίτερα σε πάσχοντες από ισχαιμική καρδιοπάθεια. Στις περιπτώσεις αυτές, η διακοπή του φαρμάκου πρέπει να γίνεται σταδιακά (εντός 2 εβδομάδων).

Λακτόζη Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο.

Σουκρόζη Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει σουκρόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκειας sucrose-isomaltase, δεν θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο.

Χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς Παιδιατρική χρήση Βλ. παράγραφο 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης, Ειδικές δοσολογικές συστάσεις, Παιδιά και έφηβοι

Ηλικιωμένοι ασθενείς Μία μελέτη σε ηλικιωμένους υπερτασικούς ασθενείς δεν έδειξε διαφορές στο προφίλ των ανεπιθύμητων συμβαμάτων, σε σύγκριση με τους νεότερους ασθενείς. Μία άλλη μελέτη που συμπεριλάμβανε ηλικιωμένους ασθενείς με στεφανιαία νόσο δεν έδειξε διαφορές όσον αφορά στα ανεπιθύμητα συμβάματα που αναφέρθηκαν, σε σύγκριση με αυτά που αναφέρθηκαν για νεότερους ασθενείς. Επομένως δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας της αρχικής dόσης στον ηλικιωμένο πληθυσμό (βλ. παράγραφο 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης)

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Κατά τη χρόνια αγωγή με καρβεδιλόλη, η αυτορρυθμιζόμενη παροχή αίματος διατηρείται, ενώ η σπειραματική διήθηση παραμένει αμετάβλητη. Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, δε συνιστώνται δοσολογικές αλλαγές (βλ. παράγραφο 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης).

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Η καρβεδιλόλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με κλινικά εκδηλωμένη ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.3 Αντενδείξεις).

Διαβητικοί ασθενείς Οι β-αποκλειστές μπορεί να αυξήσουν την ανοχή της ινσουλίνης και μπορεί να καλύψουν τα υπογλυκαιμικά συμπτώματα. Ωστόσο πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι οι αγγειοδιασταλτικοί β-αποκλειστές όπως η καρβεδιλόλη σχετίζονται με πιο ευνοϊκές επιδράσεις στη γλυκόζη και στα λιπιδικά προφίλ. Η καρβεδιλόλη έχει δείξει ότι έχει μέτριες ιδιότητες ευαισθητοποίησης της ινσουλίνης και μπορεί να ανακουφίσει κάποιες εκδηλώσεις του μεταβολικού συνδρόμου.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DILATREND
expand_more

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

Επιδράσεις της Καρβεδιλόλης στη φαρμακοκινητική των άλλων φαρμάκων

Η καρβεδιλόλη είναι υπόστρωμα καθώς και αναστολέας της P-γλυκοπρωτεΐνης. Συνεπώς, η βιοδιαθεσιμότητα των ουσιών που μεταφέρονται από τη P- γλυκοπρωτεΐνη ενδέχεται να αυξηθεί με ταυτόχρονη χορήγηση καρβεδιλόλης. Επιπροσθέτως, η βιοδιαθεσιμότητα της καρβεδιλόλης μπορεί να μεταβληθεί από επαγωγείς ή αναστολείς της P-γλυκοπρωτεΐνης.

  • Διγοξίνη: Αυξημένη έκθεση στη διγοξίνη (έως 20%). Συνιστάται παρακολούθηση των επιπέδων της διγοξίνης.
  • Κυκλοσπορίνη: Αύξηση της συγκέντρωσης κυκλοσπορίνης στο πλάσμα (περίπου 10-20%). Απαιτείται μείωση της δόσης της κυκλοσπορίνης και στενή παρακολούθηση των συγκεντρώσεων.

Επιδράσεις των άλλων φαρμάκων στη φαρμακοκινητική της Καρβεδιλόλης

Αναστολείς καθώς και επαγωγείς των CYP2D6 και CYP2C9 μπορεί να τροποποιήσουν το μεταβολισμό της καρβεδιλόλης στερεοεκλεκτικά οδηγώντας σε αυξημένες ή μειωμένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

  • Αμιωδαρόνη: Αυξημένη έκθεση σε R και S-καρβεδιλόλη. Συνιστάται παρακολούθηση της δραστηριότητας του β-αποκλεισμού.
  • Ριφαμπικίνη: Μειωμένη έκθεση στην καρβεδιλόλη (περίπου 60%). Στενή παρακολούθηση της δραστηριότητας του β-αποκλεισμού.
  • Φλουοξετίνη και Παροξετίνη: Αυξημένη έκθεση σε R και S-καρβεδιλόλη, ιδιαίτερα στο R(+) εναντιομερές. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικές επιδράσεις σε υγιή άτομα.

Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις

  • Ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα: Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης. Τα σημεία της υπογλυκαιμίας μπορεί να συγκαλυφθούν. Συνιστάται τακτική παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
  • Παράγοντες μείωσης των κατεχολαμινών (π.χ. ρεσερπίνη, ΜΑΟ): Στενή παρακολούθηση για σημεία υπότασης και/ή σοβαρής βραδυκαρδίας.
  • Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου μη-διϋδροπυριδινών, αμιωδαρόνη ή άλλα αντιαρρυθμικά: Αυξημένος κίνδυνος διαταραχών της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας. Συνιστάται παρακολούθηση ΗΚΓ και αρτηριακής πίεσης.
  • Κλονιδίνη: Ενίσχυση υποτασικής και βραδυκαρδιακής δράσης. Ο β-αποκλειστής πρέπει να διακόπτεται πρώτος πριν τη σταδιακή μείωση της κλονιδίνης.
  • Αντιυπερτασικά: Ενίσχυση της δράσης τους.
  • Αναισθητικοί παράγοντες: Προσεκτική παρακολούθηση των ζωτικών σημείων.
  • ΜΣΑΦ: Πιθανή αύξηση της αρτηριακής πίεσης και διαταραχή του ελέγχου της αρτηριακής πίεσης.
  • Βρογχοδιαστολείς β-αγωνιστών: Ανταγωνισμός των βρογχοδιασταλτικών δράσεων. Στενή παρακολούθηση των ασθενών.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DILATREND
expand_more

Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις παρατίθεται κατά κατηγορίες οργάνου συστήματος σύμφωνα με τη βάση δεδομένων MedDRA και συχνότητας κατά CIOMs:

  • Πολύ συχνές ≥1/10
  • Συχνές ≥1/100 και <1/10
  • Όχι συχνές ≥1/1.000 και <1/100
  • Σπάνιες ≥1/10.000 και <1/1.000
  • Πολύ σπάνιες <1/10.000

Ο Πίνακας 1 συνοψίζει τις ανεπιθύμητες αντιδράσεις οι οποίες έχουν αναφερθεί σε σχέση με τη χρήση της καρβεδιλόλης σε πιλοτικές κλινικές μελέτες.

Κατηγορία Οργάνου Συστήματος Ανεπιθύμητη αντίδραση Συχνότητα
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Αναιμία Συχνή
Θρομβοπενία Σπάνια
Λευκοπενία Πολύ σπάνια
Καρδιακές διαταραχές Καρδιακή ανεπάρκεια Πολύ συχνή
Βραδυκαρδία Συχνή
Υπερογκαιμία, Υπερφόρτωση υγρών Συχνή
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός Όχι συχνή
Στηθάγχη Όχι συχνή
Οφθαλμικές διαταραχές Διαταραχές της όρασης, Μειωμένη δακρύρροια (ξηροφθαλμία), Ερεθισμός του οφθαλμού Συχνή
Διαταραχές του γαστρεντερικού Ναυτία, Διάρροια, Έμετος, Δυσπεψία, Κοιλιακός πόνος Συχνή
Δυσκοιλιότητα Όχι συχνή
Ξηροστομία Σπάνια
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Εξασθένηση (κόπωση), Οίδημα, Πόνος Συχνή
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Αμινοτρανσφεράση της αλανίνης (ALT), Ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST) και γ-γλουταμυλτρανσφεράση (GGT) αυξημένη Πολύ σπάνια
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Υπερευαισθησία (αλλεργικές αντιδράσεις) Πολύ σπάνια
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Πνευμονία, Βρογχίτιδα, Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, Ουρολοίμωξη Συχνή
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Αύξηση σωματικού βάρους, Υπερχοληστερολαιμία, Διαταραχή του ελέγχου της γλυκόζης του αίματος (υπεργλυκαιμία, υπογλυκαιμία) σε ασθενείς με προϋπάρχων διαβήτη Συχνή
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος Πόνος στα άκρα Συχνή
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Ζάλη, Κεφαλαγία Πολύ συχνή
Συγκοπή, προσυγκοπή Όχι συχνή
Παραισθησία Όχι συχνή
Ψυχιατρικές διαταραχές Κατάθλιψη, καταθλιπτική διάθεση Συχνή
Διαταραχές του ύπνου Όχι συχνή
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Νεφρική ανεπάρκεια και ανωμαλίες της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με διάχυτη αγγειακή νόσο και/ή υποκείμενη νεφρική ανεπάρκεια Συχνή
Διαταραχές της ούρησης Σπάνια
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Στυτική δυσλειτουργία Όχι συχνή
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Δύσπνοια, Πνευμονικό οίδημα, Άσθμα σε ασθενείς με προδιάθεση Συχνή
Ρινική συμφόρηση Σπάνια
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Δερματικές αντιδράσεις (αλλεργικό εξάνθημα, δερματίτιδα, κνίδωση, κνησμός, δερματικές βλάβες ομοιάζουσες με ψωρίαση και ομαλό λειχήνα) Όχι συχνή
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις (π.χ. πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση) Πολύ σπάνια
Αγγειακές διαταραχές Υπόταση, Ορθοστατική υπόταση Συχνή
Διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας (ψυχρά άκρα, περιφερική αγγειοπάθεια, επίταση των συμπτωμάτων σε πάσχοντες από διαλείπουσα χωλότητα και φαινόμενο Raynaud) Συχνή
Υπέρταση Συχνή

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων αντιδράσεων Η συχνότητα των ανεπιθύμητων αντιδράσεων δεν είναι δοσο-εξαρτώμενη, με εξαίρεση τη ζάλη, τη μη φυσιολογική όραση και τη βραδυκαρδία. Η ζάλη, η συγκοπή, η κεφαλαλγία και η εξασθένηση (κόπωση) είναι συνήθως ήπιες και είναι πιο πιθανόν να παρατηρηθούν στην αρχή της θεραπείας. Σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, μπορεί να παρατηρηθούν επιδεινούμενη καρδιακή ανεπάρκεια και κατακράτηση υγρών κατά τη διάρκεια της τιτλοδότησης της δόσης της καρβεδιλόλης προς τα πάνω (βλ. παράγραφο 4.4). Σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, η καρδιακή ανεπάρκεια ήταν ένα πολύ συχνά αναφερόμενο ανεπιθύμητο συμβάν. Αναστρέψιμη επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας έχει παρατηρηθεί με τη θεραπεία με καρβεδιλόλη σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια με χαμηλή αρτηριακή πίεση, ισχαιμική καρδιακή νόσο και διάχυτη αγγειακή νόσο και/ή υποκείμενη νεφρική ανεπάρκεια (βλ. παράγραφο 4.4).

Μετά την κυκλοφορία:

  • Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης: Λανθάνων σακχαρώδης διαβήτης, επιδείνωση διαβήτη, αναστολή ρύθμισης γλυκόζης αίματος.
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: Αλωπεκία.
  • Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών: Μεμονωμένες περιπτώσεις ακράτειας ούρων σε γυναίκες.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DILATREND
expand_more

Χρήση κατά την κύηση

Δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία με την καρβεδιλόλη, σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. παράγραφο 5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο δεν είναι γνωστός. Η καρβεδιλόλη δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση, εκτός και αν θεωρείται ότι το αναμενόμενο όφελος υπερκαλύπτει τους πιθανούς κινδύνους από τη χρήση της. Οι β-αναστολείς μειώνουν την αιμάτωση του πλακούντα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ενδομήτριο θάνατο του εμβρύου και άωρο ή πρόωρο τοκετό. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες (ειδικότερα υπογλυκαιμία και βραδυκαρδία) στο έμβρυο και το νεογνό. Υπάρχει επίσης αυξημένος κίνδυνος καρδιακών και πνευμονικών επιπλοκών στο νεογνό κατά τη μεταγεννητική περίοδο. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν παρουσίασαν ενδείξεις τερατογένεσης.

Χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας

Οι μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η καρβεδιλόλη και/ή οι μεταβολίτες της, απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα των ποντικών. Η απέκκριση της καρβεδιλόλης στο ανθρώπινο γάλα δεν έχει αποδειχθεί. Ωστόσο, οι περισσότεροι β-αποκλειστές, ιδιαίτερα οι λιπόφιλες ενώσεις, περνούν στο ανθρώπινο μητρικό γάλα, αν και σε μεταβλητό βαθμό. Ο θηλασμός επομένως δεν συνιστάται μετά τη χορήγηση της καρβεδιλόλης.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DILATREND
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: α- και β- αδρενεργικοί αποκλειστές, Kωδικός ATC: C07AG02

Μηχανισμός δράσης

Η καρβεδιλόλη είναι ένας πολλαπλής δράσης αναστολέας των αδρενεργικών υποδοχέων, με ανασταλτικές ιδιότητες επί των  1,  και  αδρενεργικών υποδοχέων. Έχει καταδειχθεί πως η καρβεδιλόλη δρα προστατευτικώς επί των οργάνων. Η καρβεδιλόλη είναι ένα ισχυρό αντιοξειδωτικό και «εκκαθαριστής» των δραστικών ριζών οξυγόνου. Η καρβεδιλόλη αποτελεί ρακεμικό μίγμα, του οποίου τόσο το R(+) όσο και το S(-) εναντιομερές διαθέτουν τις ίδιες ανασταλτικές επί των α-αδρενεργικών υποδοχέων και αντιοξειδωτικές ιδιότητες. Η καρβεδιλόλη διαθέτει αντιπολλαπλασιαστικές ιδιότητες επί των λείων μυϊκών κυττάρων των αγγείων στον άνθρωπο. Κατά τη χρόνια αγωγή ασθενών με καρβεδιλόλη σε κλινικές μελέτες έχει καταδειχθεί μείωση του οξειδωτικού stress μέσω μέτρησης διαφόρων δεικτών. Οι β-αδρενεργικές ανασταλτικές ιδιότητές της, είναι μη-εκλεκτικές για τους β και β -αδρενεργικούς υποδοχείς και οφείλονται στο εναντιομερές S(-) της καρβεδιλόλης. Η καρβεδιλόλη δεν διαθέτει εγγενή συμπαθομιμητική δράση και (όπως η προπρανολόλη), διαθέτει μεμβρανο-σταθεροποιητικές ιδιότητες. Η καρβεδιλόλη καταστέλλει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, μέσω της β-, αναστολής, γεγονός που περιορίζει την απελευθέρωση ρενίνης, καθιστώντας κατ’αυτόν τον τρόπο την κατακράτηση υγρών σπάνια. Η καρβεδιλόλη ελαττώνει τις περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις, μέσω εκλεκτικής αναστολής των α -αδρενεργικών υποδοχέων. Μετριάζει επίσης την αύξηση της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από την φαινυλεφρίνη (έναν 

αδρενεργικό αγωνιστή), όχι όμως και εκείνη που προκαλείται από την αγγειοτασίνη II. Η καρβεδιλόλη δεν έχει δυσμενή επίδραση επί του λιπιδαιμικού προφίλ. Το κλάσμα των υψηλής πυκνότητας λιποπρωτεϊνών προς τις χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνες (HDL/LDL) διατηρείται σε φυσιολογικά επίπεδα.

Αποτελεσματικότητα

Υπέρταση

Σε υπερτασικούς ασθενείς, η καρβεδιλόλη ελαττώνει την αρτηριακή πίεση, μέσω συνδυασμού β-αναστολής και αγγειοδιαστολής λόγω α -αναστολής. Η ελάττωση της αρτηριακής πίεσης δε συνδέεται με ταυτόχρονη αύξηση των ολικών περιφερικών αντιστάσεων. Η καρδιακή συχνότητα μειώνεται ελαφρά. Η νεφρική αιματική ροή και η νεφρική λειτουργία διατηρούνται. Η καρβεδιλόλη δεν περιορίζει την παροχή αίματος στα απομακρυσμένα όργανα και τα αγγειακά στρώματα. Παρατηρείται χαμηλότερη συχνότητα κρύων άκρων και πρώιμης κόπωσης κατά την σωματική δραστηριότητα.

Νεφρική ανεπάρκεια

Αποτελεσματικός παράγοντας σε ασθενείς με νεφρική υπέρταση, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια ή σε αιμοδιάλυση ή μετά από μεταμόσχευση νεφρού. Προκαλεί σταδιακή μείωση στην αρτηριακή πίεση. Ήταν πιο αποτελεσματική σε σχέση με τους αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου και καλύτερα ανεκτή.

Στεφανιαία Νόσος

Διαθέτει αντιισχαιμικές και αντιστηθαγχικές ιδιότητες. Ελαττώνει σημαντικά τις μυοκαρδιακές απαιτήσεις σε οξυγόνο, το προφορτίο και το μεταφορτίο.

Χρόνια Καρδιακή Ανεπάρκεια

Μειώνει σημαντικά τη θνητότητα, τις νοσηλείες και βελτιώνει τη λειτουργικότητα αριστερής κοιλίας και την ποιότητα ζωής. Η δράση της καρβεδιλόλης είναι δοσοεξαρτώμενη.

Νεφρική ανεπάρκεια

Μειώνει τη νοσηρότητα και τη θνητότητα σε ασθενείς σε αιμοδιάλυση με διατατική καρδιομυοπάθεια.

Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα του

μυοκαρδίου Μείωσε στατιστικά σημαντικά τη θνητότητα κάθε αιτιολογίας κατά 23%, τη θνητότητα κάθε αιτιολογίας ή το μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου κατά 29%, τη θνητότητα καρδιαγγειακής αιτιολογίας κατά 25% και τη νοσηλεία για μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου κατά 41%. Στη μελέτη COPERNICUS, μείωσε τη θνητότητα κάθε αιτιολογίας κατά 35%.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DILATREND
expand_more

α) Γενικά χαρακτηριστικά

Απορρόφηση

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η καρβεδιλόλη απορροφάται γρήγορα με μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από περίπου 1,5 ώρα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 25% περίπου. Το S-(-)- εναντιομερές μεταβολίζεται πιο γρήγορα από το R-(+)- εναντιομερές (βιοδιαθεσιμότητα 15% έναντι 31%). Η καρβεδιλόλη είναι υπόστρωμα του μεταφορέα εκροής P-γλυκοπρωτεΐνης.

Κατανομή

Δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 95%. Ο όγκος κατανομής είναι 1,5-2 l/kg.

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ σε 3 δραστικούς μεταβολίτες με β-ανασταλτική δράση (ο 4΄-υδροξυφαινολικός είναι 13 φορές δραστικότερος). Δύο υδροξυ-καρβαζολικοί μεταβολίτες είναι ισχυροί αντιοξειδωτικοί παράγοντες. Ο μεταβολισμός είναι στερεοεκλεκτικός, με το R-εναντιομερές να μεταβολίζεται κυρίως από το CYP2D6 και το S- εναντιομερές από τα CYP2D6 και CYP2C9.

Γενετικός πολυμορφισμός

Το CYP2D6 παίζει σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό. Συγκεντρώσεις στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν σε αργούς μεταβολιστές του CYP2D6, αλλά η κλινική σημασία μπορεί να είναι περιορισμένη.

Απομάκρυνση

Περίπου 60% απεκκρίνεται στη χολή και απομακρύνεται με τα κόπρανα ως μεταβολίτες. Περίπου 16% απεκκρίνεται στα ούρα. Η νεφρική απομάκρυνση του αμετάβλητου φαρμάκου είναι <2%. Χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής (IV) ~2,5 ώρες. Χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής (capsule) ~6,5 ώρες. Η κάθαρση της S-καρβεδιλόλης είναι περίπου διπλάσια της R-καρβεδιλόλης.

β). Φαρμακοκινητικές ιδιότητες σε ειδικούς πληθυσμούς

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Οι παράμετροι Cmax, t½ και AUC δεν μεταβάλλονται σημαντικά. Η νεφρική απομάκρυνση του αμετάβλητου φαρμάκου μειώνεται, αλλά οι μεταβολές είναι μέτριες. Δεν απομακρύνεται κατά την αιμοκάθαρση.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Η έκθεση (AUC) αυξήθηκε κατά 6.8 φορές σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια

Η κάθαρση της R- και S- καρβεδιλόλης ήταν σημαντικά χαμηλότερη.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Η ηλικία δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7-10 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

περίπου 25–35%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2585
Μοριακός τύπος
C24H26N2O4
Μοριακό βάρος
406.5
IUPAC
1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol
InChIKey
OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των β-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγους, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· οι ΑΠΟΕΝΖΥΜΙΚΟΙ ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Φυσικά ή συνθετικά σώματα που αναστέλλουν ή επιβραδύνουν τις αντιδράσεις οξείδωσης. Αντισταθμίζουν τις βλαβερές επιδράσεις της οξείδωσης στους ιστούς των ζώων.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω εκλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοδιαστολή.

Φάρμακα που δεσμεύουν και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ Α1-ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ HFrEF-Foundation C07AG02
    HFrEF — Τέσσερις βασικές κατηγορίες (4 pillars)
    ΚΕ ≤ 40% — όλοι οι ασθενείς. Ταυτόχρονη έναρξη και τιτλοποίηση
    Δοσολογία: 3.125 mg ×2 → στόχος 25 mg ×2 · Δια βίου
📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (β-Αποκλειστές (1η γραμμή μόνο επί ειδικής ένδειξης)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.