Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METOPROLOL

Μετοπρολόλη

Κοινό χαρακτηριστικό αυτών των φαρμάκων είναι ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Σήμερα είναι διαθέσιμοι αρκετοί β-αδρενεργικοί αποκλειστές που σε γενικές γραμμές είναι εξίσου δραστικοί. Ωστόσο μεταξύ τους έχουν διαφορές που μπορεί να επηρεάσουν την επιλογή του φαρμάκου …

Chemical structure of METOPROLOL

Εμπορικά Ονόματα

LOPRESOR

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Υπέρταση, στηθάγχη, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού υπερκοιλιακής αιτιολογίας, υπερθυρεοειδισμός (ως συμπληρωματική αγωγή), προληπτικώς κατά την πρώιμη φάση εμφράγματος του μυοκαρδίου. Είναι καλύτερα ανεκτή σε βρογχικό άσθμα και περιφερική αγγειοπάθεια (β1…
medication
SPC-LOPRESOR

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
σε καθορισμένη σχέση με τα γεύματα
Δόση έναρξης:
100 mg
Τιτλοποίηση:
σταδιακή τιτλοποίηση της δόσης σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση
  • Υπέρταση
    Δόση100 - 200 mg την ημέρα
    χορηγούμενα είτε ως εφάπαξ δόση το πρωί ή σε δύο διαιρεμένες δόσεις (πρωί και βράδυ). Σε περίπτωση ανάγκης, μπορεί να χορηγηθεί επιπρόσθετα και ένα άλλο αντιυπερτασικό. Χορηγώντας τις υψηλότερες ημερήσιες δοσολογίες Lopresor σε δύο διαιρεμένες δόσεις, διατηρείται καλή ανεκτικότητα.
  • Στηθάγχη
    Δόση100 - 200 mg την ημέρα
    χορηγούμενα σε δύο διαιρεμένες δόσεις. Σε περίπτωση ανάγκης, η ημερήσια δοσολογία μπορεί να αυξηθεί έως 400 mg σε διαιρεμένες δόσεις.
  • Διαταραχές καρδιακού ρυθμού
    Δόση100 - 150 mg
    χορηγούμενα σε 2 - 3 διαιρεμένες δόσεις. Σε περίπτωση ανάγκης, μπορεί να αυξηθεί η ημερήσια δοσολογία μέχρι 300 mg σε διαιρεμένες δόσεις.
  • Υπερθυρεοειδισμός
    Δόση150 - 200 mg την ημέρα
    χορηγούμενα σε 3 - 4 διαιρεμένες δόσεις.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Το Lopresor πρέπει να χορηγηθεί σε χαμηλές δόσεις με προσεκτική σταδιακή τιτλοποίηση της δόσης σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών)
    πρέπει να δίνεται προσοχή λόγω της αυξημένης πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών.
block
SPC-LOPRESOR

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη μετοπρολόλη και στα συγγενή παράγωγα ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα, υπερευαισθησία σε άλλους β-αναστολείς (μπορεί να συμβεί διασταυρούμενη ευαισθησία ανάμεσα σε β-αναστολείς).
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού
  • Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
  • Κλινικά σημαντική φλεβοκομβική βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός λιγότερο από 45 έως 50 παλμοί/λεπτό)
  • Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
  • Βαριές περιφερικές αρτηριακές διαταραχές
  • Καρδιογενές shock
  • Φαιοχρωμοκύττωμα μη υποβληθέν σε θεραπεία
  • Υπόταση
  • Σοβαρό βρογχικό άσθμα ή ιστορικό σοβαρού βρογχόσπασμου
  • Ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου που έχουν καρδιακό ρυθμό λιγότερο από 45 έως 50 παλμούς/λεπτό, διάστημα Ρ - R μεγαλύτερο από 0,24 δευτερόλεπτα, συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mm Hg, και/ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
warning
SPC-LOPRESOR

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Βρογχοσπαστικές διαταραχές
    μπορεί να χορηγηθεί το Lopresor με προσοχή σε ασθενείς με ήπιες ή μέτριες βρογχοσπαστικές διαταραχές, που δεν ανταποκρίνονται ή δε μπορούν να ανεχθούν άλλες κατάλληλες θεραπείες. Δεδομένου ότι η β-εκλεκτικότητα δεν είναι απόλυτη, ένας β-αγωνιστής πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα, και η χαμηλότερη δυνατή δόση του Lopresor πρέπει να χρησιμοποιείται.
  • Διαβητικοί ασθενείς
    Το Lopresor πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, ιδιαίτερα σε εκείνους που λαμβάνουν ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες (βλ. Δοσολογία και Δοσολογία και χορήγηση). Οι διαβητικοί ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται ότι οι β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, μπορεί να συγκαλύψουν την ταχυκαρδία που παρατηρείται με την υπογλυκαιμία. Ωστόσο, άλλες εκδηλώσεις υπογλυκαιμίας, όπως ζάλη και εφίδρωση μπορεί να μην καταστέλλονται επαρκώς και η εφίδρωση μπορεί να αυξηθεί. Οι διαβητικοί που λαμβάνουν Lopresor θα πρέπει να παρακολουθούνται για να βεβαιωθεί ότι ο διαβήτης τους εξακολουθεί να είναι υπό έλεγχο και εάν όχι να γίνει προσαρμογή της αντιδιαβητικής αγωγής.
  • Καρδιαγγειακό σύστημα
    Οι β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια για την οποία δε λαμβάνουν θεραπεία (βλ. Αντενδείξεις). Η κατάσταση αυτή πρέπει πρώτα να σταθεροποιηθεί. Εξαιτίας της αρνητικής τους δράσης στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα, οι β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, πρέπει να δίνονται μόνο με προσοχή σε ασθενείς με κολποκοιλιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού (βλ. Αντενδείξεις). Εάν ο ασθενής αναπτύξει αυξανόμενη βραδυκαρδία (καρδιακοί παλμοί λιγότερο από 50 έως 55 παλμοί/λεπτό), η δοσολογία πρέπει να μειωθεί σταδιακά ή η θεραπεία να διακοπεί σταδιακά (βλ. Αντενδείξεις).
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου, εάν επέλθει σημαντική υπόταση, το Lopresor πρέπει να διακόπτεται και να αξιολογούνται προσεκτικά η αιμοδυναμική κατάσταση του ασθενή και η έκταση της μυοκαρδιακής ισχαιμίας. Μπορεί να απαιτείται εντατική αιμοδυναμική παρακολούθηση και να πρέπει να χρησιμοποιηθούν κατάλληλες θεραπευτικές μέθοδοι. Εάν η υπόταση σχετίζεται με σημαντική βραδυκαρδία ή κολποκοιλιακό αποκλεισμό, η θεραπεία θα πρέπει να κατευθύνεται προς την αντιστροφή αυτών.
  • Περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές
    Το Lopresor πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με περιφερική αγγειοπάθεια (για παράδειγμα ασθένεια ή φαινόμενο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα), γιατί η θεραπεία με β-αναστολείς μπορεί να επιδεινώσει τέτοιες καταστάσεις (βλ. Αντενδείξεις).
  • Φαιοχρωμοκύττωμα
    Σε ασθενείς που έχουν ή υπάρχει υποψία ότι έχουν φαιοχρωμοκύττωμα, το Lopresor πρέπει πάντα να δίνεται σε συνδυασμό με άλφα-αναστολείς και μόνο αφού έχει ξεκινήσει η χορήγηση άλφα-αναστολέων (βλ. Αντενδείξεις).
  • Αναισθησία και χειρουργικές επεμβάσεις
    Η χρόνια θεραπεία χορήγησης β-αναστολέων δεν πρέπει κανονικά να διακόπτεται πριν από σοβαρές χειρουργικές επεμβάσεις. Η μειωμένη ικανότητα της καρδιάς να ανταποκρίνεται στα αδρενεργικά ερεθίσματα μπορεί να αυξήσει τους κινδύνους της γενικής αναισθησίας και των χειρουργικών επεμβάσεων. Εάν ένας ασθενής που λαμβάνει θεραπεία με Lopresor χρειάζεται γενική αναισθησία, ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται ότι ο ασθενής λαμβάνει ένα β-αναστολέα. Ένα αναισθητικό φάρμακο με το μικρότερο δυνατό αποτέλεσμα στον καρδιακό μυ πρέπει να χρησιμοποιηθεί (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης). Εάν θεωρείται αναγκαίο να διακοπεί η θεραπεία με β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, πριν την επέμβαση, αυτό πρέπει να γίνει σταδιακά και να ολοκληρωθεί περίπου 48 ώρες πριν από τη γενική αναισθησία.
  • Απότομη διακοπή
    Η θεραπεία με Lopresor δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα, ιδιαίτερα σε ασθενείς με ισχαιμικές καρδιοπάθειες. Για να αποφευχθεί η επιδείνωση της στηθάγχης, η δοσολογία πρέπει να μειώνεται σταδιακά και εάν κρίνεται απαραίτητο, εναλλακτική θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει την ίδια στιγμή.
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Αναφυλακτικές αντιδράσεις προκαλούμενες από άλλους παράγοντες μπορεί να είναι ιδιαίτερα σοβαρές σε ασθενείς που λαμβάνουν β-αναστολείς, και μπορεί να είναι ανθεκτικές στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης. Όποτε είναι δυνατόν, οι β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, πρέπει να αποφεύγονται σε ασθενείς που βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο αναφυλαξίας.
  • Στηθάγχη Prinzmetal
    Οι β-αναστολείς μπορεί να αυξήσουν τον αριθμό και τη διάρκεια των στηθαγχικών κρίσεων σε ασθενείς με στηθάγχη prinzmetal (ασταθή στηθάγχη). Σχετικά εκλεκτικοί αναστολείς των β-υποδοχέων, όπως το Lopresor, μπορεί να χρησιμοποιηθούν σε αυτούς τους ασθενείς, αλλά μόνο με εξαιρετική προσοχή.
  • Θυροτοξίκωση
    Οι β-αναστολείς συγκαλύπτουν μερικά κλινικά σημεία θυροτοξίκωσης. Κατά συνέπεια, όταν το Lopresor χορηγείται σε ασθενείς που έχουν ή υπάρχει υποψία ότι αναπτύσσουν θυροτοξίκωση, πρέπει να ελέγχεται στενά, τόσο η θυρεοειδική, όσο και η καρδιακή λειτουργία.
  • Οφθαλμοβλεννοδερματικό σύνδρομο
    Το πλήρες οφθαλμοβλεννοδερματικό σύνδρομο δεν έχει αναφερθεί με Lopresor. Όμως, συμπτώματα αυτού του συνδρόμου (ξηροφθαλμία είτε μόνη της ή περιστασιακά με δερματικά εξανθήματα) έχουν εμφανισθεί. Στις περισσότερες περιπτώσεις τα συμπτώματα υποχώρησαν, όταν διεκόπη η θεραπεία με Lopresor. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για πιθανές οφθαλμολογικές επιδράσεις. Εάν εμφανισθούν παρόμοιες επιδράσεις, πρέπει να εξετασθεί η διακοπή του Lopresor.
  • Αλληλεπιδράσεις
    Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης (phenylalkylamine) ή διλτιαζέμης δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως σε ασθενείς που λαμβάνουν Lopresor, επειδή υπάρχει κίνδυνος καρδιακής ανακοπής σε αυτή την περίπτωση (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης).
  • Ειδικοί πληθυσμοί
    Ηπατική δυσλειτουργία: Η μετοπρολόλη υφίσταται σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό πρώτης διόδου, και αποβάλλεται κυρίως μέσω του ηπατικού μεταβολισμού (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες). Ως εκ τούτου, η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να αυξήσει τη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης και να μειώσει τη συνολικής της κάθαρση, που οδηγεί σε αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Ηλικιωμένοι ασθενείς: Εφιστάται προσοχή σε ηλικιωμένα άτομα. Μία σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης ή του καρδιακού ρυθμoύ μπορεί να προκαλέσει μείωση της παροχής αίματος σε ζωτικά όργανα σε ανεπαρκή επίπεδα.
swap_horiz
SPC-LOPRESOR

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (IV χρήση)
    αντένδειξη
    Ενίσχυση των κατασταλτικών επιδράσεων των β-αναστολέων στην αρτηριακή πίεση, τον καρδιακό ρυθμό, την καρδιακή συσταλτικότητα και την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Κίνδυνος καρδιακής ανακοπής.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως σε ασθενείς που λαμβάνουν Lopresor.
  • Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα
    παρακολούθηση
    Αθροιστική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται στενά οι ασθενείς.
  • Φάρμακα που μειώνουν τις κατεχολαμίνες
    παρακολούθηση
    Αθροιστική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται στενά οι ασθενείς.
  • Άλλοι βήτα-αναστολείς (συμπεριλαμβανομένων οφθαλμικών σταγόνων)
    παρακολούθηση
    Αθροιστική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται στενά οι ασθενείς.
  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ)
    παρακολούθηση
    Ενδεχόμενη σημαντική υπέρταση έως 14 ημέρες μετά τη διακοπή της ταυτόχρονης χορήγησης με έναν μη αναστρέψιμο αναστολέα της ΜΑΟ.
    ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται στενά οι ασθενείς.
  • Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (από του στόματος χρήση)
    παρακολούθηση
    Αθροιστική μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου λόγω αρνητικής χρονότροπης και ινότροπης δράσης.
    ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
  • Αντιαρρυθμικά φάρμακα (κινιδίνη, τοκαϊνίδη, προκαϊναμίδη, αμιωδαρόνη, ajmaline, φλεκαϊνίδη, δισοπυραμίδη)
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση αρνητικής ινότροπης δράσης και επίδρασης στο χρόνο της αρτηριακής αγωγιμότητας. Βραδυκαρδία, φλεβοκομβική παύση, και κολποκοιλιακό αποκλεισμός (ιδίως με αμιωδαρόνη σε ασθενείς με δυσλειτουργία φλεβοκόμβου).
    ΣύστασηΣυγκεκριμένοι κίνδυνοι με αμιωδαρόνη. Παρακολούθηση καρδιακού ρυθμού και κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.
  • Νιτρογλυκερίνη
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της υποτασικής δράσης του Lopresor.
  • Γενικά Αναισθητικά (εισπνεόμενα)
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της δράσης των β-αναστολέων στον καρδιακό μυ.
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP2D6 (π.χ. φλουβοξαμίνη, φλουοξετίνη, παροξετίνη, σετραλίνη, βουπροπιόνη, χλωμιπραμίνη, δεσιπραμίνη, χλωροπρομαζίνη, φλουφαιναζίνη, αλοπεριδόλη, θειοριδαζίνη, κινιδίνη, προπαφενόνη, ριτοναβίρη, διφενυδραμίνη, υδροξυχλωροκίνη, τερβιναφίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση της συγκέντρωσης της μετοπρολόλης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή.
  • Υδραλαζίνη
    παρακολούθηση
    Αναστολή του προσυστηματικού μεταβολισμού της μετοπρολόλης οδηγώντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις μετοπρολόλης.
  • Γλυκοσίδες της δακτυλίτιδας
    παρακολούθηση
    Υπερβολική βραδυκαρδία και/ή αύξηση του χρόνου κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.
    ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση του καρδιακού ρυθμού και του διαστήματος PR.
  • Συμπαθομιμητικά (αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ισοπρεναλίνη, εφεδρίνη, φαινυλοπροπανολαμίνη, παράγωγα ξανθίνης)
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της απόκρισης της αρτηριακής πίεσης οδηγώντας σε υπέρταση.
    ΣύστασηΛιγότερο πιθανό με β-εκλεκτικά φάρμακα.
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων αναστολέων COX-2)
    παρακολούθηση
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης της μετοπρολόλης.
  • Επαγωγείς ηπατικών ενζύμων
    παρακολούθηση
    Μείωση των συγκεντρώσεων της μετοπρολόλης στο πλάσμα (π.χ. με ριφαμπικίνη).
  • Αντιαδρενεργικοί παράγοντες (γουανεθιδίνη, betanidine, ρεζερπίνη, άλφα-μεθυλντόπα, κλονιδίνη)
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση αντιυπερτασικού αποτελέσματος. Ενίσχυση της ορθοστατικής υποτασικής δράσης της πραζοσίνης. Ενίσχυση της υπερτασικής ανταπόκρισης στην απόσυρση της κλονιδίνης.
    ΣύστασηΕάν διακοπεί η κλονιδίνη, το Lopresor πρέπει να σταματήσει αρκετές ημέρες πριν.
  • Αντιδιαβητικά φάρμακα και ινσουλίνη
    παρακολούθηση
    Επηρεάζουν την αιμοδυναμική ανταπόκριση στην υπογλυκαιμία (αύξηση αρτηριακής πίεσης, σοβαρή βραδυκαρδία). Αυξημένη ή παρατεταμένη υπογλυκαιμία σε διαβητικούς ασθενείς. Ανταγωνισμός υπογλυκαιμικών επιδράσεων σουλφονυλουριών.
    ΣύστασηΟ κίνδυνος είναι μικρότερος με β-εκλεκτικά φάρμακα. Παρακολούθηση διαβητικού ελέγχου.
  • Λιδοκαϊνη (ξυλοκαϊνη)
    παρακολούθηση
    Μείωση της κάθαρσης της λιδοκαΐνης, αυξημένες επιδράσεις.
  • Πραζοσίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση της οξείας ορθοστατικής υπότασης που ακολουθεί την πρώτη δόση.
  • Ερυσιβώδη Αλκαλοειδή
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της αγγειοσυσπαστικής δράσης.
  • Διπυριδαμόλη
    παρακολούθηση
    Κίνδυνος κατά την ενέσιμη χορήγηση.
    ΣύστασηΗ χορήγηση β-αναστολέα πρέπει να διακόπτεται πριν, με παρακολούθηση καρδιακού ρυθμού.
  • Αλκοόλ
    παρακολούθηση
    Τροποποίηση φαρμακοκινητικών παραμέτρων.
sick
SPC-LOPRESOR

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • θρομβοπενία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • κατάθλιψη
  • εφιαλτικά όνειρα
  • διαταραχές της προσωπικότητας
  • ψευδαισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • ζάλη
  • κεφαλαλγία
  • επηρεασμένο (μειωμένο) επίπεδο συνείδησης
  • υπνηλία
  • αϋπνία
  • παραισθησίες
  • Συγχυτικές καταστάσεις
Οφθαλμικές διαταραχές
  • διαταραχές της όρασης (θολή όραση)
  • ξηροφθαλμία
  • ερεθισμός του οφθαλμού
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • εμβοές
  • διαταραχή στην ακοή (υποακοΐα ή κώφωση)
Καρδιακές διαταραχές
  • βραδυκαρδία
  • καρδιακή ανεπάρκεια
  • αρρυθμίες
  • αίσθημα παλμών
  • διαταραχές της αγωγιμότητας
  • θωρακικό άλγος
Αγγειακές διαταραχές
  • ορθοστατική υπόταση (περιστασιακά με συγκοπτικό επεισόδιο)
  • οίδημα
  • φαινόμενο Raynaud
  • γάγγραινα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και μεσοθωρακίου
  • δύσπνοια μετά από κόπωση
  • βρογχόσπασμος
  • ρινίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • ναυτία
  • έμετος
  • κοιλιακό άλγος
  • διάρροια ή δυσκοιλιότητα
  • ξηροστομία
  • οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • ηπατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • εξάνθημα (με μορφή κνίδωσης, ψωρίασης και δυστροφικών λύσεων του δέρματος)
  • αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • αυξημένη εφίδρωση
  • αλωπεκία
  • επιδείνωση της ψωρίασης
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • μυϊκοί σπασμοί
  • αρθρίτιδα
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • στυτική δυσλειτουργία
  • διαταραχές της libido
  • νόσος του Peyronie
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • κόπωση
Έρευνες
  • αύξηση του βάρους
  • μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Αυξημένες τιμές των τριγλυκεριδίων του αίματος
  • μειωμένη λιποπρωτεΐνη υψηλής πυκνότητας (HDL)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • θρομβοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • εφιαλτικά όνειρα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • διαταραχές της προσωπικότητας
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • επηρεασμένο (μειωμένο) επίπεδο συνείδησης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • αϋπνία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • παραισθησίες
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • διαταραχές της όρασης (θολή όραση)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • ερεθισμός του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • εμβοές
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Πολύ σπάνια
  • διαταραχή στην ακοή (υποακοΐα ή κώφωση)
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Πολύ σπάνια
  • βραδυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • αρρυθμίες
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • αίσθημα παλμών
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • διαταραχές της αγωγιμότητας
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • θωρακικό άλγος
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • ορθοστατική υπόταση (περιστασιακά με συγκοπτικό επεισόδιο)
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • οίδημα
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • φαινόμενο Raynaud
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • γάγγραινα
    Αγγειακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • δύσπνοια μετά από κόπωση
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και μεσοθωρακίου
    Συχνές
  • βρογχόσπασμος
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και μεσοθωρακίου
    Σπάνιες
  • ρινίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και μεσοθωρακίου
    Πολύ σπάνιες
  • ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • διάρροια ή δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • ξηροστομία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • ηπατίτιδα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Πολύ σπάνιες
  • εξάνθημα (με μορφή κνίδωσης, ψωρίασης και δυστροφικών λύσεων του δέρματος)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • αυξημένη εφίδρωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • αλωπεκία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • επιδείνωση της ψωρίασης
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • μυϊκοί σπασμοί
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Σπάνιες
  • αρθρίτιδα
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • στυτική δυσλειτουργία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Πολύ σπάνιες
  • διαταραχές της libido
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Πολύ σπάνιες
  • νόσος του Peyronie
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Πολύ σπάνιες
  • κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • αύξηση του βάρους
    Έρευνες
    Πολύ σπάνιες
  • μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας
    Έρευνες
    Πολύ σπάνιες
  • Συγχυτικές καταστάσεις
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αυξημένες τιμές των τριγλυκεριδίων του αίματος
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • μειωμένη λιποπρωτεΐνη υψηλής πυκνότητας (HDL)
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-LOPRESOR

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με σαφώς απαραίτητο
    Η εμπειρία με την μετοπρολόλη κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης είναι περιορισμένη, αλλά δεν έχουν αναφερθεί εμβρυικές δυσπλασίες που να αποδίδονται στη μετοπρολόλη. Ωστόσο οι β-αναστολείς μπορεί να μειώσουν τη διάχυση μέσω του πλακούντα. Οι β-αναστολείς μπορεί να μειώσουν τη διάχυση μέσω του πλακούντα. Το Lopresor πρέπει να δίνεται σε εγκυμονούσες, μόνο εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Σε περίπτωση θεραπείας με Lopresor κατά τη διάρκεια της κύησης, πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δυνατή δόση και πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της θεραπείας 2 με 3 μέρες πριν τον τοκετό, για να αποφευχθεί η αύξηση συσταλτικότητας της μήτρας και οι επιδράσεις του β-αποκλεισμού στο νεογνό.
  • Γαλουχία
    Παρακολούθηση
    Μικρές ποσότητες μετοπρολόλης εκκρίνονται στο μητρικό γάλα: σε θεραπευτικές δόσεις, ένα νεογνό καταναλώνοντας 1L μητρικού γάλατος ημερησίως, θα λάβει λιγότερο από 1 mg μετοπρολόλης. Παρ’ όλα αυτά, τα θηλάζοντα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία β-αποκλεισμού.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν έχουν μελετηθεί οι επιδράσεις του Lopresor στη γονιμότητα στον άνθρωπο. Στα επίπεδα των θεραπευτικών δόσεων, η τρυγική μετοπρολόλη έδειξε επιδράσεις στη σπερματογένεση σε αρσενικούς αρουραίους, αλλά δεν είχε καμία επίδραση στα ποσοστά σύλληψης σε πολύ μεγαλύτερες δόσεις σε μελέτες γονιμότητας σε ζώα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η μετοπρολόλη ανταγωνίζεται τους αδρενεργικούς νευροδιαβιβαστές, όπως οι κατεχολαμίνες, για τη σύνδεση στους βήτα(1)-αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς. Ο αποκλεισμός των βήτα(1)-υποδοχέων οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, της…
monitor_heart
SPC-LOPRESOR

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας Κωδικός ATC: C07A B02 ### Μηχανισμός δράσης H μετοπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας, αναστέλλει τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς (που είναι εγκατεστημένοι κυρίως στην καρδιά) σε…

biotech
SPC-LOPRESOR

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Μετά από τη από του στόματος χορήγηση της κλασικής μορφής δισκίου, η μετοπρολόλη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το φάρμακο απορροφάται ομοιόμορφα από ολόκληρο το γαστρεντερικό σωλήνα. H απορρόφηση της…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η μετοπρολόλη υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, καλύπτοντας περίπου το 50% της χορηγηθείσας δόσης. Ο μεταβολισμός της μετοπρολόλης οδηγείται κυρίως από τη δραστηριότητα του CYP2D6 και σε μικρότερο βαθμό από τη…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-LOPRESOR
expand_more

Δοσολογία

Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται στις απαιτήσεις του κάθε ασθενή. Τα ακόλουθα δοσολογικά σχήματα μπορούν να ληφθούν ως κατευθυντήρια γραμμή.

Υπέρταση

100 - 200 mg την ημέρα, χορηγούμενα είτε ως εφάπαξ δόση το πρωί ή σε δύο διαιρεμένες δόσεις (πρωί και βράδυ). Σε περίπτωση ανάγκης, μπορεί να χορηγηθεί επιπρόσθετα και ένα άλλο αντιυπερτασικό. Χορηγώντας τις υψηλότερες ημερήσιες δοσολογίες Lopresor σε δύο διαιρεμένες δόσεις, διατηρείται καλή ανεκτικότητα.

Στηθάγχη

100 - 200 mg την ημέρα, χορηγούμενα σε δύο διαιρεμένες δόσεις. Σε περίπτωση ανάγκης, η ημερήσια δοσολογία μπορεί να αυξηθεί έως 400 mg σε διαιρεμένες δόσεις.

Διαταραχές καρδιακού ρυθμού

100 - 150 mg, χορηγούμενα σε 2 - 3 διαιρεμένες δόσεις. Σε περίπτωση ανάγκης, μπορεί να αυξηθεί η ημερήσια δοσολογία μέχρι 300 mg σε διαιρεμένες δόσεις.

Υπερθυρεοειδισμός

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: 150 - 200 mg την ημέρα, χορηγούμενα σε 3 - 4 διαιρεμένες δόσεις.

Ειδικοί πληθυσμοί

Παιδιατρικοί ασθενείς

Δεν έχει πραγματοποιηθεί καμία παιδιατρική μελέτη. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Lopresor στους παιδιατρικούς ασθενείς δεν έχει τεκμηριωθεί κι επομένως δεν συνιστάται η χορήγηση σε παιδιά.

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης του Lopresor σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Ηπατική δυσλειτουργία

Τα επίπεδα του Lopresor στο αίμα είναι πιθανό να αυξηθούν σημαντικά σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Ως εκ τούτου, το Lopresor πρέπει να χορηγηθεί σε χαμηλές δόσεις με προσεκτική σταδιακή τιτλοποίηση της δόσης σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση.

Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών)

Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης του Lopresor σε ηλικιωμένους ασθενείς αλλά πρέπει να δίνεται προσοχή λόγω της αυξημένης πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών.

Τρόπος χορήγησης

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται αμάσητα με ένα ποτήρι νερό. Το Lopresor πρέπει πάντα να λαμβάνεται σε καθορισμένη σχέση με τα γεύματα. Αν ο γιατρός ζητήσει να λαμβάνεται το Lopresor είτε πριν το πρωινό είτε με το πρωινό, τότε ο ασθενής πρέπει να συνεχίσει να λαμβάνει το Lopresor με το ίδιο πρόγραμμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

block

Αντενδείξεις

SPC-LOPRESOR
expand_more
 Γνωστή υπερευαισθησία στη μετοπρολόλη και στα συγγενή παράγωγα ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα, υπερευαισθησία σε άλλους β-αναστολείς (μπορεί να συμβεί διασταυρούμενη ευαισθησία ανάμεσα σε β-αναστολείς).  Κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού  Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια  Κλινικά σημαντική φλεβοκομβική βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός λιγότερο από 45 έως 50 παλμοί/λεπτό)  Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου  Βαριές περιφερικές αρτηριακές διαταραχές  Καρδιογενές shock  Φαιοχρωμοκύττωμα μη υποβληθέν σε θεραπεία  Υπόταση  Σοβαρό βρογχικό άσθμα ή ιστορικό σοβαρού βρογχόσπασμου Ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου που έχουν καρδιακό ρυθμό λιγότερο από 45 έως 50 παλμούς/λεπτό, διάστημα Ρ - R μεγαλύτερο από 0,24 δευτερόλεπτα, συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mm Hg, και/ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-LOPRESOR
expand_more

Βρογχοσπαστικές διαταραχές Γενικά, να μη χορηγούνται β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, σε ασθενείς με βρογχοσπαστικές διαταραχές. Όμως, λόγω της σχετικής καρδιοεκλεκτικότητας, μπορεί να χορηγηθεί το Lopresor με προσοχή σε ασθενείς με ήπιες ή μέτριες βρογχοσπαστικές διαταραχές, που δεν ανταποκρίνονται ή δε μπορούν να ανεχθούν άλλες κατάλληλες θεραπείες. Δεδομένου ότι η β-εκλεκτικότητα δεν είναι απόλυτη, ένας β- αγωνιστής πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα, και η χαμηλότερη δυνατή δόση του Lopresor πρέπει να χρησιμοποιείται.

Διαβητικοί ασθενείς Το Lopresor πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, ιδιαίτερα σε εκείνους που λαμβάνουν ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες (βλ. Δοσολογία και Δοσολογία και χορήγηση). Οι διαβητικοί ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται ότι οι β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, μπορεί να συγκαλύψουν την ταχυκαρδία που παρατηρείται με την υπογλυκαιμία. Ωστόσο, άλλες εκδηλώσεις υπογλυκαιμίας, όπως ζάλη και εφίδρωση μπορεί να μην καταστέλλονται επαρκώς και η εφίδρωση μπορεί να αυξηθεί. Οι διαβητικοί που λαμβάνουν Lopresor θα πρέπει να παρακολουθούνται για να βεβαιωθεί ότι ο διαβήτης τους εξακολουθεί να είναι υπό έλεγχο και εάν όχι να γίνει προσαρμογή της αντιδιαβητικής αγωγής.

Καρδιαγγειακό σύστημα Οι β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια για την οποία δε λαμβάνουν θεραπεία (βλ. Αντενδείξεις). Η κατάσταση αυτή πρέπει πρώτα να σταθεροποιηθεί. Εξαιτίας της αρνητικής τους δράσης στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα, οι β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, πρέπει να δίνονται μόνο με προσοχή σε ασθενείς με κολποκοιλιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού (βλ. Αντενδείξεις). Εάν ο ασθενής αναπτύξει αυξανόμενη βραδυκαρδία (καρδιακοί παλμοί λιγότερο από 50 έως 55 παλμοί/λεπτό), η δοσολογία πρέπει να μειωθεί σταδιακά ή η θεραπεία να διακοπεί σταδιακά (βλ. Αντενδείξεις).

Έμφραγμα του μυοκαρδίου Σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου, εάν επέλθει σημαντική υπόταση, το Lopresor πρέπει να διακόπτεται και να αξιολογούνται προσεκτικά η αιμοδυναμική κατάσταση του ασθενή και η έκταση της μυοκαρδιακής ισχαιμίας. Μπορεί να απαιτείται εντατική αιμοδυναμική παρακολούθηση και να πρέπει να χρησιμοποιηθούν κατάλληλες θεραπευτικές μέθοδοι. Εάν η υπόταση σχετίζεται με σημαντική βραδυκαρδία ή κολποκοιλιακό αποκλεισμό, η θεραπεία θα πρέπει να κατευθύνεται προς την αντιστροφή αυτών.

Περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές Το Lopresor πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με περιφερική αγγειοπάθεια (για παράδειγμα ασθένεια ή φαινόμενο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα), γιατί η θεραπεία με β-αναστολείς μπορεί να επιδεινώσει τέτοιες καταστάσεις (βλ. Αντενδείξεις).

Φαιοχρωμοκύττωμα Σε ασθενείς που έχουν ή υπάρχει υποψία ότι έχουν φαιοχρωμοκύττωμα, το Lopresor πρέπει πάντα να δίνεται σε συνδυασμό με άλφα-αναστολείς και μόνο αφού έχει ξεκινήσει η χορήγηση άλφα-αναστολέων (βλ. Αντενδείξεις).

Αναισθησία και χειρουργικές επεμβάσεις Η χρόνια θεραπεία χορήγησης β-αναστολέων δεν πρέπει κανονικά να διακόπτεται πριν από σοβαρές χειρουργικές επεμβάσεις. Η μειωμένη ικανότητα της καρδιάς να ανταποκρίνεται στα αδρενεργικά ερεθίσματα μπορεί να αυξήσει τους κινδύνους της γενικής αναισθησίας και των χειρουργικών επεμβάσεων. Εάν ένας ασθενής που λαμβάνει θεραπεία με Lopresor χρειάζεται γενική αναισθησία, ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται ότι ο ασθενής λαμβάνει ένα β-αναστολέα. Ένα αναισθητικό φάρμακο με το μικρότερο δυνατό αποτέλεσμα στον καρδιακό μυ πρέπει να χρησιμοποιηθεί (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης). Εάν θεωρείται αναγκαίο να διακοπεί η θεραπεία με β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, πριν την επέμβαση, αυτό πρέπει να γίνει σταδιακά και να ολοκληρωθεί περίπου 48 ώρες πριν από τη γενική αναισθησία.

Απότομη διακοπή Η θεραπεία με Lopresor δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα, ιδιαίτερα σε ασθενείς με ισχαιμικές καρδιοπάθειες. Για να αποφευχθεί η επιδείνωση της στηθάγχης, η δοσολογία πρέπει να μειώνεται σταδιακά και εάν κρίνεται απαραίτητο, εναλλακτική θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει την ίδια στιγμή.

Αναφυλακτικές αντιδράσεις Αναφυλακτικές αντιδράσεις προκαλούμενες από άλλους παράγοντες μπορεί να είναι ιδιαίτερα σοβαρές σε ασθενείς που λαμβάνουν β- αναστολείς, και μπορεί να είναι ανθεκτικές στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης. Όποτε είναι δυνατόν, οι β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, πρέπει να αποφεύγονται σε ασθενείς που βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο αναφυλαξίας.

Στηθάγχη Prinzmetal Οι β-αναστολείς μπορεί να αυξήσουν τον αριθμό και τη διάρκεια των στηθαγχικών κρίσεων σε ασθενείς με στηθάγχη prinzmetal (ασταθή στηθάγχη). Σχετικά εκλεκτικοί αναστολείς των β-υποδοχέων, όπως το Lopresor, μπορεί να χρησιμοποιηθούν σε αυτούς τους ασθενείς, αλλά μόνο με εξαιρετική προσοχή.

Θυροτοξίκωση Οι β-αναστολείς συγκαλύπτουν μερικά κλινικά σημεία θυροτοξίκωσης. Κατά συνέπεια, όταν το Lopresor χορηγείται σε ασθενείς που έχουν ή υπάρχει υποψία ότι αναπτύσσουν θυροτοξίκωση, πρέπει να ελέγχεται στενά, τόσο η θυρεοειδική, όσο και η καρδιακή λειτουργία.

Οφθαλμοβλεννοδερματικό σύνδρομο Το πλήρες οφθαλμοβλεννοδερματικό σύνδρομο δεν έχει αναφερθεί με Lopresor. Όμως, συμπτώματα αυτού του συνδρόμου (ξηροφθαλμία είτε μόνη της ή περιστασιακά με δερματικά εξανθήματα) έχουν εμφανισθεί. Στις περισσότερες περιπτώσεις τα συμπτώματα υποχώρησαν, όταν διεκόπη η θεραπεία με Lopresor. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για πιθανές οφθαλμολογικές επιδράσεις. Εάν εμφανισθούν παρόμοιες επιδράσεις, πρέπει να εξετασθεί η διακοπή του Lopresor.

Αλληλεπιδράσεις Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης (phenylalkylamine) ή διλτιαζέμης δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως σε ασθενείς που λαμβάνουν Lopresor, επειδή υπάρχει κίνδυνος καρδιακής ανακοπής σε αυτή την περίπτωση (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης).

Ειδικοί πληθυσμοί Ηπατική δυσλειτουργία Η μετοπρολόλη υφίσταται σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό πρώτης διόδου, και αποβάλλεται κυρίως μέσω του ηπατικού μεταβολισμού (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες). Ως εκ τούτου, η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να αυξήσει τη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης και να μειώσει τη συνολικής της κάθαρση, που οδηγεί σε αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Ηλικιωμένοι ασθενείς Εφιστάται προσοχή σε ηλικιωμένα άτομα. Μία σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης ή του καρδιακού ρυθμoύ μπορεί να προκαλέσει μείωση της παροχής αίματος σε ζωτικά όργανα σε ανεπαρκή επίπεδα.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-LOPRESOR
expand_more

Παρατηρούμενες αλληλεπιδράσεις ως συνέπεια των οποίων η ταυτόχρονη χρήση δε συνιστάται

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (IV χρήση)

Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου όπως η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη μπορεί να ενισχύσουν τις κατασταλτικές επιδράσεις των β-αναστολέων στην αρτηριακή πίεση, τον καρδιακό ρυθμό, την καρδιακή συσταλτικότητα και την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης (phenylalkylamine) ή διλτιαζέμης δεν πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως σε ασθενείς που λαμβάνουν Lopresor, επειδή υπάρχει κίνδυνος καρδιακής ανακοπής σε αυτήν την περίπτωση (βλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

Αλληλεπιδράσεις που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη

Αλληλεπιδράσεις που προκαλούν επίδραση στην μετοπρολόλη

Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα

Οι επιδράσεις του Lopresor και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων στην αρτηριακή πίεση είναι συνήθως αθροιστικές. Πρέπει να παρακολουθούνται στενά οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που μειώνουν τις κατεχολαμίνες, άλλους βήτα-αναστολείς (συμπεριλαμβανομένων και εκείνων σε μορφή οφθαλμικών σταγόνων, όπως η τιμολόλη), ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ). Επιπλέον, ενδεχόμενη σημαντική υπέρταση μπορεί θεωρητικά να συμβεί έως 14 ημέρες μετά τη διακοπή της ταυτόχρονης χορήγησης με έναν μη αναστρέψιμο αναστολέα της ΜΑΟ.

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (από του στόματος χρήση)

Η ταυτόχρονη χορήγηση ενός β-αδρενεργικού ανταγωνιστή με αναστολείς διαύλων ασβεστίου μπορεί να προκαλέσει αθροιστική μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου λόγω της αρνητικής χρονότροπης και ινότροπης δράσης. Οι ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αναστολείς διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης και διλτιαζέμης σε συνδυασμό με Lopresor πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

Αντιαρρυθμικά φάρμακα

Οι β-αναστολείς μπορεί να ενισχύσουν την αρνητική ινότροπη δράση των αντιαρρυθμικών παραγόντων και την επίδρασή τους στο χρόνο της αρτηριακής αγωγιμότητας. Συγκεκριμένα, σε ασθενείς με προϋπάρχουσα δυσλειτουργία του φλεβοκόμβου, η ταυτόχρονη χορήγηση της αμιωδαρόνης μπορεί να οδηγήσει σε αθροιστικά ηλεκτρο-φυσιολογικά αποτελέσματα όπως βραδυκαρδία, φλεβοκομβική παύση, και κολποκοιλιακό αποκλεισμό. Αντιαρρυθμικοί παράγοντες όπως κινιδίνη, τοκαϊνίδη, προκαϊναμίδη, αμιωδαρόνη, ajmaline, φλεκαϊνίδη και δισοπυραμίδη μπορεί να ενισχύσουν τις επιδράσεις του Lopresor στον καρδιακό ρυθμό και την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.

Νιτρογλυκερίνη

H νιτρογλυκερίνη μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση του Lopresor.

Γενικά Αναισθητικά

Ορισμένα εισπνεόμενα αναισθητικά μπορεί να ενισχύσουν τη δράση των β-αναστολέων στον καρδιακό μυ (βλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

Αναστολείς του CYP2D6

Οι ισχυροί αναστολείς αυτού του ενζύμου, μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της μετοπρολόλης στο πλάσμα. Η ισχυρή αναστολή του CYP2D6 μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την αλλαγή του φαινότυπου σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό (αντιγραφή φαινότυπου βλ. παράγραφο 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες). Επομένως χρειάζεται προσοχή όταν συγχορηγούνται ισχυροί αναστολείς του CYP2D6 με την μετοπρολόλη. Γνωστοί κλινικά σημαντικοί αναστολείς του CYP2D6 είναι τα αντικαταθλιπτικά όπως η φλουβοξαμίνη, η φλουοξετίνη, η παροξετίνη, η σετραλίνη, η βουπροπιόνη, η χλωμιπραμίνη, η δεσιπραμίνη, τα αντιψυχωτικά όπως η χλωροπρομαζίνη, η φλουφαιναζίνη, η αλοπεριδόλη, η θειοριδαζίνη, τα αντιαρρυθμικά όπως η κινιδίνη ή προπαφενόνη, τα ιοστατικά όπως η ριτοναβίρη, τα αντισταμινικά όπως η διφενυδραμίνη, τα ανθελονοσιακά όπως η υδροξυχλωροκίνη ή κινιδίνη, τα αντιμυκητιασικά όπως η τερβιναφίνη.

Υδραλαζίνη

Η ταυτόχρονη χορήγηση υδραλαζίνης μπορεί να αναστείλει τον προσυστηματικό μεταβολισμό της μετοπρολόλης οδηγώντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις μετοπρολόλης.

Γλυκοσίδες

Η ταυτόχρονη χρήση γλυκοζιδών της δακτυλίτιδας μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική βραδυκαρδία και/ή αύξηση του χρόνου κολποκοιλιακής αγωγιμότητας. Συνιστάται παρακολούθηση του καρδιακού ρυθμού και του διαστήματος PR.

Συμπαθομιμητικά

Η ταυτόχρονη χορήγηση συμπαθομιμητικών φαρμάκων όπως αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ισοπρεναλίνη, εφεδρίνη, φαινυλοπροπανολαμίνη, και παράγωγα ξανθίνης (συμπεριλαμβανομένων αντιβηχικών ή σταγόνων για τη μύτη και τα μάτια) με ένα β-αναστολέα μπορεί να ενισχύσει την απόκριση της αρτηριακής πίεσης οδηγώντας σε υπέρταση που οφείλεται στην αμοιβαία αναστολή των θεραπευτικών αποτελεσμάτων. Ωστόσο, αυτό είναι λιγότερο πιθανό με θεραπευτικές δόσεις των β-εκλεκτικών φαρμάκων σε σχέση με μη-εκλεκτικούς β-αναστολείς.

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα

Η ταυτόχρονη χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων COX-2 με ένα β-αναστολέα μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση της μετοπρολόλης, πιθανώς ως αποτέλεσμα της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών στους νεφρούς και της κατακράτησης νατρίου και υγρών που προκαλείται από τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Επαγωγείς ηπατικών ενζύμων

Τα φάρμακα που επάγουν ένζυμα μπορεί να επηρεάσουν τις συγκεντρώσεις της μετοπρολόλης στο πλάσμα. Για παράδειγμα, η συγκέντρωση μετοπρολόλης στο πλάσμα μειώνεται με τη ριφαμπικίνη.

Αλληλεπιδράσεις που προκαλούν επιδράσεις σε άλλα φάρμακα

Αντιαδρενεργικοί παράγοντες

Το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα των α-αδρενεργικών αναστολέων, όπως η γουανεθιδίνη, η betanidine, η ρεζερπίνη, η άλφα-μεθυλντόπα και η κλονιδίνη μπορεί να ενισχυθεί από τους β-αναστολείς. Οι β-αδρενεργικοί αναστολείς μπορεί ακόμη να ενισχύσουν την ορθοστατική υποτασική δράση της πρώτης δόσης της πραζοσίνης, πιθανώς με την πρόληψη της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας. Αντίθετα, οι β-αδρενεργικοί αναστολείς μπορεί να ενισχύσουν την υπερτασική ανταπόκριση στην απόσυρση της κλονιδίνης, καθώς οι ασθενείς λαμβάνουν ταυτόχρονα κλονιδίνη και β-αδρενεργικό αναστολέα. Εάν ένας ασθενής λαμβάνει ταυτόχρονα θεραπεία με κλονιδίνη και Lopresor, και η θεραπεία με κλονιδίνη πρόκειται να διακοπεί, το Lopresor πρέπει να σταματήσει αρκετές ημέρες πριν από τη διακοπή της κλονιδίνης.

Αντιδιαβητικά φάρμακα και ινσουλίνη

Οι βήτα-αναστολείς μπορεί να επηρεάσουν τη συνηθισμένη αιμοδυναμική ανταπόκριση στην υπογλυκαιμία και να προκαλέσουν αύξηση της αρτηριακής πίεσης σχετιζόμενη με σοβαρή βραδυκαρδία. Σε διαβητικούς ασθενείς που χρησιμοποιούν ινσουλίνη, η θεραπεία με β-αναστολείς μπορεί να συσχετιστεί με αυξημένη ή παρατεταμένη υπογλυκαιμία. Οι βήτα-αναστολείς μπορεί επίσης να ανταγωνίζονται τις υπογλυκαιμικές επιδράσεις των σουλφονυλουριών. Ο κίνδυνος για καθεμία από αυτές τις επιδράσεις είναι μικρότερος με τα β-εκλεκτικά φάρμακα, όπως το Lopresor παρά με ένα μη-εκλεκτικό β-αναστολέα. Ωστόσο, οι διαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν Lopresor πρέπει να παρακολουθούνται ώστε να διασφαλιστεί ότι ο διαβητικός έλεγχος διατηρείται (βλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

Λιδοκαϊνη (ξυλοκαϊνη)

Η μετοπρολόλη μπορεί να μειώσει την κάθαρση της λιδοκαΐνης, οδηγώντας σε αυξημένες επιδράσεις από τη λιδοκαΐνη.

Πραζοσίνη

Η οξεία ορθοστατική υπόταση που μπορεί να ακολουθήσει την πρώτη δόση της πραζοσίνης μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς που ήδη λαμβάνουν βήτα-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor.

Ερυσιβώδη Αλκαλοειδή

Η ταυτόχρονη χορήγηση με β-αναστολείς μπορεί να ενισχύσει την αγγειοσυσπαστική δράση των ερυσιβώδων αλκαλοειδών.

Διπυριδαμόλη

Σε γενικές γραμμές, η χορήγηση ενός β-αναστολέα πρέπει να διακόπτεται πριν από τη χορήγηση διπυριδαμόλης, και με προσεκτική παρακολούθηση του καρδιακού ρυθμού μετά από ενέσιμη χορήγηση διπυριδαμόλης.

Αλκοόλ

Η μετοπρολόλη μπορεί να τροποποιήσει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του αλκοόλ.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-LOPRESOR
expand_more

Συνοπτικός πίνακας των ανεπιθύμητων ενεργειών από κλινικές δοκιμές

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από τις κλινικές δοκιμές (Πίνακας 1) κατηγοριοποιούνται ανά κατηγορία οργανικού συστήματος κατά MedDRA. Εντός κάθε κατηγορίας οργανικού συστήματος, οι ανεπιθύμητες ενέργειες ιεραρχούνται βάση της συχνότητας, με τις πιο συχνές ανεπιθύμητες να αναφέρονται πρώτες. Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με σειρά μειούμενης σοβαρότητας. Η αντίστοιχη κατηγορία συχνότητας για κάθε ανεπιθύμητη ενέργεια βασίζεται στην ακόλουθη σύμβαση (CIOMS ΙΙΙ)

Πολύ συχνές ≥ 1/10, συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000).

Πίνακας 1 Ανεπιθύμητες ενέργειες από κλινικές δοκιμές

  • Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    • Πολύ σπάνιες: θρομβοπενία
  • Ψυχιατρικές διαταραχές
    • Σπάνιες: κατάθλιψη, εφιαλτικά όνειρα
    • Πολύ σπάνιες: διαταραχές της προσωπικότητας, ψευδαισθήσεις
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    • Συχνές: ζάλη, κεφαλαλγία
    • Σπάνιες: επηρεασμένο (μειωμένο) επίπεδο συνείδησης, υπνηλία, αϋπνία, παραισθησίες
  • Οφθαλμικές διαταραχές
    • Πολύ σπάνιες: διαταραχές της όρασης (θολή όραση), ξηροφθαλμία, ερεθισμός του οφθαλμού
  • Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    • Πολύ σπάνια: εμβοές, διαταραχή στην ακοή (υποακοΐα ή κώφωση)
  • Καρδιακές διαταραχές
    • Συχνές: βραδυκαρδία
    • Σπάνιες: καρδιακή ανεπάρκεια, αρρυθμίες, αίσθημα παλμών
    • Πολύ σπάνιες: διαταραχές της αγωγιμότητας, θωρακικό άλγος
  • Αγγειακές διαταραχές
    • Συχνές: ορθοστατική υπόταση (περιστασιακά με συγκοπτικό επεισόδιο)
    • Σπάνιες: οίδημα, φαινόμενο Raynaud
    • Πολύ σπάνιες: γάγγραινα
  • Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και μεσοθωρακίου
    • Συχνές: δύσπνοια μετά από κόπωση
    • Σπάνιες: βρογχόσπασμος
    • Πολύ σπάνιες: ρινίτιδα
  • Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    • Συχνές: ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος
    • Σπάνιες: διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
    • Πολύ σπάνιες: ξηροστομία, οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση
  • Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    • Πολύ σπάνιες: ηπατίτιδα
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    • Σπάνιες: εξάνθημα (με μορφή κνίδωσης, ψωρίασης και δυστροφικών λύσεων του δέρματος).
    • Πολύ σπάνιες: αντίδραση φωτοευαισθησίας, αυξημένη εφίδρωση, αλωπεκία, επιδείνωση της ψωρίασης.
  • Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    • Σπάνιες: μυϊκοί σπασμοί
    • Πολύ σπάνιες: αρθρίτιδα
  • Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    • Πολύ σπάνιες: στυτική δυσλειτουργία, διαταραχές της libido, νόσος του Peyronie
  • Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    • Συχνές: κόπωση
  • Έρευνες
    • Πολύ σπάνιες: αύξηση του βάρους, μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας

Σημειώσεις: σε δόσεις που υπερβαίνουν τις συνιστώμενες, σε ασθενείς με προϋπάρχουσες σοβαρές περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές, το οποίο μπορεί να συμβεί σε ασθενείς χωρίς ιστορικό αποφρακτικής πνευμονοπάθειας, σχέση με το Lopresor δεν έχει καθοριστεί

Ανεπιθύμητες ενέργειες από αυθόρμητες αναφορές και βιβλιογραφικά περιστατικά (μη γνωστής συχνότητας)

Οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν προέλθει από αυθόρμητες αναφορές και βιβλιογραφικά περιστατικά από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του Lopresor. Επειδή αυτές οι ανεπιθύμητες αναφέρονται εθελοντικά από έναν πληθυσμό μη καθορισμένου μεγέθους και υπόκεινται σε συγχυτικούς παράγοντες, δεν είναι δυνατό να καθοριστεί με βεβαιότητα η συχνότητά τους και συνεπώς κατηγοριοποιούνται ως μη γνωστές. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατηγοριοποιούνται σύμφωνα με την κατηγορία οργανικού συστήματος κατά MedDRA. Εντός κάθε κατηγορίας οργανικού συστήματος, οι ανεπιθύμητες παρουσιάζονται με σειρά μειούμενης σοβαρότητας.

Πίνακας 2 Ανεπιθύμητες ενέργειες από αυθόρμητες αναφορές και βιβλιογραφικά περιστατικά (μη γνωστής συχνότητας)

  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    • Συγχυτικές καταστάσεις
  • Παρακλινικές εξετάσεις
    • Αυξημένες τιμές των τριγλυκεριδίων του αίματος, μειωμένη λιποπρωτεΐνη υψηλής πυκνότητας (HDL)
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-LOPRESOR
expand_more

Κύηση

Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία για τη χρήση της μετοπρολόλης σε εγκύους. Η εμπειρία με την μετοπρολόλη κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης είναι περιορισμένη, αλλά δεν έχουν αναφερθεί εμβρυικές δυσπλασίες που να αποδίδονται στη μετοπρολόλη. Ωστόσο οι β-αναστολείς μπορεί να μειώσουν τη διάχυση μέσω του πλακούντα.

Περιορισμένες μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Ο κίνδυνος για το έμβρυο και τη μητέρα δεν είναι γνωστός.

Το Lopresor πρέπει να δίνεται σε εγκυμονούσες, μόνο εάν είναι σαφώς απαραίτητο.

Σε περίπτωση θεραπείας με Lopresor κατά τη διάρκεια της κύησης, πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δυνατή δόση και πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της θεραπείας 2 με 3 μέρες πριν τον τοκετό, για να αποφευχθεί η αύξηση συσταλτικότητας της μήτρας και οι επιδράσεις του β-αποκλεισμού στο νεογνό.

Γαλουχία

Μικρές ποσότητες μετοπρολόλης εκκρίνονται στο μητρικό γάλα: σε θεραπευτικές δόσεις, ένα νεογνό καταναλώνοντας 1L μητρικού γάλατος ημερησίως, θα λάβει λιγότερο από 1 mg μετοπρολόλης. Παρ’ όλα αυτά, τα θηλάζοντα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία β-αποκλεισμού.

Γονιμότητα

Δεν έχουν μελετηθεί οι επιδράσεις του Lopresor στη γονιμότητα στον άνθρωπο.

Στα επίπεδα των θεραπευτικών δόσεων, η τρυγική μετοπρολόλη έδειξε επιδράσεις στη σπερματογένεση σε αρσενικούς αρουραίους, αλλά δεν είχε καμία επίδραση στα ποσοστά σύλληψης σε πολύ μεγαλύτερες δόσεις σε μελέτες γονιμότητας σε ζώα.

Η χορήγηση του φαρμάκου είναι στην κρίση του θεράποντα ιατρού με βάση τις υπάρχουσες ενδείξεις και αντενδείξεις.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-LOPRESOR
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας

Κωδικός ATC: C07A B02

Μηχανισμός δράσης

H μετοπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας, αναστέλλει τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς (που είναι εγκατεστημένοι κυρίως στην καρδιά) σε χαμηλότερες δόσεις από αυτές που χρειάζονται για να επηρεάσουν τους β-υποδοχείς, που είναι κύρια εγκατεστημένοι στους βρόγχους και στα περιφερικά αγγεία. Η μετοπρολόλη δεν έχει σταθεροποιητική δράση στην κυτταρική μεμβράνη, ούτε ασκεί μερικά αγωνιστική δράση (δηλ. ενδογενή συμπαθητικομιμη-τική δράση).

Φαρμακοδυναμική

Η διεγερτική δράση των κατεχολαμινών στην καρδιά μειώνεται ή αναστέλλεται από τη μετοπρολόλη. Αυτό οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου και του όγκου παλμού.

Η μετοπρολόλη μειώνει την αυξημένη αρτηριακή πίεση, τόσο στην όρθια, όσο και στην ύπτια θέση. Επίσης μειώνει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, που εμφανίζεται μετά από άσκηση.

Η θεραπεία επιφέρει μία αρχική αύξηση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης, που ομαλοποιείται κατά τη μακροχρόνια θεραπεία ή και σε ορισμένες περιπτώσεις μειώνεται. Όπως με όλους τους β-αναστολείς, ο ακριβής μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης της μετοπρολόλης δεν είναι πλήρως κατανοητός. Ωστόσο, η μακροχρόνια μείωση της αρτηριακής πίεσης που παρατηρείται με τη μετοπρολόλη φαίνεται να συμβαδίζει με τη σταδιακή μείωση της ολικής περιφερικής αντίστασης.

Σε ασθενείς με στηθάγχη, η μετοπρολόλη μειώνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των ισχαιμικών επεισοδίων και αυξάνει τη ικανότητα σωματικής εργασίας. Αυτές οι ευεργετικές δράσεις μπορεί να οφείλονται σε μειωμένη ζήτηση του μυοκαρδίου σε οξυγόνο, ως αποτέλεσμα του μειωμένου καρδιακού ρυθμού και της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου.

Σε ασθενείς με υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, κολπική μαρμαρυγή, ή κοιλιακές έκτακτες συστολές ή άλλες κοιλιακές αρρυθμίες, η μετοπρολόλη έχει ρυθμιστική δράση στον καρδιακό ρυθμό. Η αντιαρρυθμική δράση της οφείλεται κυρίως στην αναστολή του αυτοματισμού των κυττάρων βηματοδοτών και στην παράταση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.

Σε ασθενείς με υποψία ή επιβεβαιωμένο έμφραγμα του μυοκαρδίου, η μετοπρολόλη μειώνει τη θνησιμότητα. Η δράση αυτή μπορεί ενδεχομένως να αποδοθεί στη μείωση της συχνότητας εμφάνισης σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών, καθώς και στον περιορισμό του μεγέθους του εμφράγματος. Η μετοπρολόλη έχει επίσης αποδειχθεί ότι μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης μη θανατηφόρων νέων εμφραγμάτων του μυοκαρδίου.

Μέσω της β-ανασταλτικής δράσης, η μετοπρολόλη είναι κατάλληλη για τη θεραπεία λειτουργικών δυσλειτουργιών της καρδιάς με αίσθημα παλμών, για την πρόληψη της ημικρανίας και τη συμπληρωματική θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού.

Η μακροχρόνια θεραπεία με μετοπρολόλη μπορεί να μειώσει την ευαισθησία σε ινσουλίνη. Ωστόσο, η μετοπρολόλη παρεμβαίνει λιγότερο στην αποδέσμευση ινσουλίνης και στο μεταβολισμό των υδατανθράκων, από όσο οι μη εκλεκτικοί β-αναστολείς.

Σε βραχυχρόνιες μελέτες έχει αποδειχθεί ότι η μετοπρολόλη μπορεί να αλλάξει το προφίλ των λιπιδίων του αίματος. Μπορεί να προκαλέσει αύξηση των τριγλυκεριδίων και μείωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μια μικρή μείωση του κλάσματος υψηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (HDL) έχει παρατηρηθεί, αν και σε μικρότερο βαθμό από ό, τι με μη-εκλεκτικούς β-αναστολείς. Σε μια μακροχρόνια μελέτη που διήρκησε μερικά χρόνια, τα επίπεδα χοληστερόλης βρέθηκαν να μειώνονται. Φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές μελέτες δείχνουν ότι το 30% της μέγιστης ανταγωνιστικής δραστηριότητας επί των β1-αδρενεργικών υποδοχέων είναι απαραίτητη για την ελάχιστη φαρμακοδυναμική επίδραση που παρατηρείται με περίπου 45 nmol/L μετοπρολόλης στο πλάσμα.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-LOPRESOR
expand_more

Απορρόφηση

Μετά από τη από του στόματος χορήγηση της κλασικής μορφής δισκίου, η μετοπρολόλη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το φάρμακο απορροφάται ομοιόμορφα από ολόκληρο το γαστρεντερικό σωλήνα. H απορρόφηση της μετοπρολόλης από μορφές βραδείας αποδέσμευσης είναι βραδύτερη, αλλά η διαθεσιμότητα της μετοπρολόλης είναι παρόμοια συγκρινόμενη με τις κλασσικές μορφές δισκίων. Επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από 1,5 έως 2 ώρες περίπου με τις κλασσικές μορφές δισκίων και μετά από 4 έως 5 ώρες περίπου με μορφές δισκίων βραδείας αποδέσμευσης.

Οι συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο πλάσμα αυξάνονται σχεδόν αναλογικά με τη δόση για ένα εύρος δόσεων 50 mg έως 200 mg.

Λόγω του εκτενούς ηπατικού μεταβολισμού πρώτης διόδου, περίπου το 50% μίας εφάπαξ δόσης μετοπρολόλης χορηγούμενης από το στόμα φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία. Η έκταση της προ-συστηματικής απομάκρυνσης διαφέρει μεταξύ των ατόμων λόγω των γενετικών διαφορών στον οξειδωτικό μεταβολισμό.

Παρά το γεγονός ότι τα προφίλ πλάσματος παρουσιάζουν μεγάλη διακύμανση μεταξύ των ατόμων, είναι αναπαραγώγιμα για το ίδιο άτομο.

Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, το συστηματικά διαθέσιμο ποσοστό της δόσης είναι περίπου 40% υψηλότερο από ό, τι μετά από μια εφάπαξ δόση (δηλαδή, περίπου 70%). Αυτό μπορεί να οφείλεται σε μερικό κορεσμό του μεταβολισμού πρώτης διόδου, ή σε μειωμένη κάθαρση, ως αποτέλεσμα της μειωμένης ηπατικής ροής αίματος. Η λήψη μαζί με τροφή μπορεί ν’ αυξήσει τη συστηματική διαθεσιμότητα μίας εφάπαξ δόσης από το στόμα κατά περίπου 20 - 40%.

Κατανομή

Η μετοπρολόλη κατανέμεται εκτενώς και ταχέως, με ένα αναφερόμενο όγκο κατανομής 3,2 έως 5,6 L/kg. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση (Vss) σε άτομα με εκτεταμένο μεταβολισμό είναι σχετικά υψηλότερος (4,84 L/kg) από ό, τι άτομα με φτωχό μεταβολισμό (2,83 L/kg). Ο χρόνος ημίσειας ζωής δεν είναι δοσοεξαρτώμενος και δε μεταβάλλεται κατά την επαναλαμβανόμενη δοσολογία. Περίπου το 10% της μετοπρολόλης στο πλάσμα είναι συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες. Η μετοπρολόλη διαπερνά τον πλακούντα, και ανευρίσκεται στο μητρικό γάλα. Σε ασθενείς με υπέρταση, οι συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι παρόμοιες με αυτές στο πλάσμα. Η μετοπρολόλη δεν είναι ένα σημαντικό υπόστρωμα της P-γλυκοπρωτεΐνης, γεγονός που υποδηλώνει ότι η μεταβλητότητα των ατόμων ως προςς τη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης μπορεί κυρίως να οφείλεται στο μεταβολισμό του CYP2D6.

Βιομετασχηματισμός/Μεταβολισμός

Η μετοπρολόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ μέσω των ενζύμων του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ. Οι κύριες μεταβολικές οδοί της μετοπρολόλης είναι η α-υδροξυλίωση, η Ο-απομεθυλίωση και η οξειδωτική απαμίνωση. Η α-υδροξυλίωση της μετοπρολόλης είναι στερεοεκλεκτική. Ο οξειδωτικός μεταβολισμός της μετοπρολόλης είναι γενετικά ελεγχόμενος με μεγάλη συνεισφορά της ισομορφής 2D6 (CYP2D6) του πολυμορφικού κυτοχρώματος P450.

Ωστόσο, ο εξαρτώμενος από το κυτόχρωμα P450 2D6 μεταβολισμός της μετοπρολόλης φαίνεται να έχει μικρή ή καμία επίδραση στην ασφάλεια ή στην ανοχή στο φάρμακο. Κανένας από τους μεταβολίτες της μετοπρολόλης δε συνισφέρει αποτελεσματικά στη β-ανασταλτική δράση της.

Αποβολή

Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής της μετοπρολόλης είναι 3 έως 4 ώρες. Σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό ο χρόνος ημιζωής μπορεί να είναι 7 έως 9 ώρες. Μετά από την εφάπαξ από του στόματος χορήγηση 100 mg μετοπρολόλης η διάμεση κάθαρση ήταν 31, 168, και 367 L/h σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό, με εκτεταμένο μεταβολισμό, και με υπερ-ταχύ μεταβολισμό, αντίστοιχα. Η νεφρική κάθαρση των στερεοϊσομερών δεν παρουσιάζει στερεοεκλεκτικότητα στη νεφρική αποβολή τους. Περίπου το 95% της δόσης μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα. Στα περισσότερα άτομα (με εκτενή μεταβολισμό), λιγότερο από το 5% της από του στόματος δόσης, και λιγότερο από το 10% της ενδοφλέβιας δόσης, αποβάλλεται ως αμετάβλητο φάρμακο. Σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό, μέχρι το 30% ή 40% της από του στόματος ή ενδοφλέβιας δόσης, αντίστοιχα, μπορεί να απεκκρίνεται αμετάβλητη.

Αναλογικότητα της δόσης

Η μετοπρολόλη παρουσιάζει προ-συστηματικό κορεσμένο μεταβολισμό που οδηγεί σε μη αναλογική αύξηση στην έκθεση με αυξημένη δόση. Ωστόσο, μια αναλογική της δόσης φαρμακοκινητική αναμένεται με τις μορφές βραδείας αποδέσμευσης.

Επίδραση τροφής

Η τροφή φαίνεται να αυξάνει το ρυθμό απορρόφησης της μετοπρολόλης οδηγώντας σε ελαφρώς υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε μικρότερο χρόνο. Ωστόσο, αυτό δεν επηρεάζει σημαντικά την κάθαρση ή το χρόνο κατά τον οποίο παρατηρείται η μέγιστη συγκέντρωση. Με σκοπό να μειωθούν οι μεταβολές στην δράση του φαρμάκου στο άτομο, συστήνεται να λαμβάνεται πάντα το Lopresor σε καθορισμένη σχέση με την τροφή. Εάν ο γιατρός ζητήσει από τον ασθενή να λαμβάνει το Lopresor είτε πριν το πρωινό ή είτε μετά το πρωινό τότε ο ασθενής πρέπει να λαμβάνει Lopresor με το ίδιο πρόγραμμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Ο πληθυσμός των ηλικιωμένων μπορεί να εμφανίσει ελαφρώς υψηλότερες συγκεντρώσεις πλάσματος της μετοπρολόλης ως ένα συνδυασμένο αποτέλεσμα του μειωμένου μεταβολισμού του φαρμάκου στον ηλικιωμένο πληθυσμό και της μειωμένης αιματικής ροής. Ωστόσο, αυτή η αύξηση δεν είναι κλινικώς σημαντική ή θεραπευτικώς σχετική. Η μετοπρολόλη δεν συσσωρεύεται κατά την επαναλαμβανόμενη χορήγηση και δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας στον πληθυσμό των ηλικιωμένων.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Η φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης δεν επηρεάζεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Ωστόσο υπάρχει η πιθανότητα συσσώρευσης ενός από τους λιγότερο ενεργούς μεταβολίτες σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης λιγότερο από 5 ml/min και η συσσώρευση αυτή δεν επηρεάζει την ανασταλτική επίδραση της μετοπρολόλης στους β-υποδοχείς. Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία συνήθως αντιμετωπίζονται με συνήθεις δόσεις.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεδομένου ότι το φάρμακο αποβάλλεται κυρίως μέσω του ηπατικού μεταβολισμού, η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να επηρεάσει τη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της μετοπρολόλης είναι αρκετά παρατεταμένος σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ανάλογα με τη σοβαρότητα (έως 7,2 ώρες).

Ασθενείς με αναστόμωση της πυλαίας και της κάτω κοίλης φλέβας

Ασθενείς με αναστόμωση της πυλαίας και της κάτω κοίλης φλέβας είχαν συστηματική κάθαρση μίας ενδοφλέβιας ένεσης περίπου 0,3 l/min και τιμές στην περιοχή κάτω από την καμπύλη μέχρι 6 φορές υψηλότερες από ό, τι σε υγιή άτομα.

Ασθενείς με φλεγμονώδη νόσο

Η φλεγμονώδης νόσος δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης.

Ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό

Ο υπερθυρεοειδισμός μπορεί να αυξήσει την προ-συστηματική κάθαρση της μετοπρολόλης.

Εθνοτικές διαφορές

Ο οξειδωτικός μεταβολισμός της μετοπρολόλης είναι γενετικά ελεγχόμενος με μεγάλη συνεισφορά της ισομορφής 2D6 (CYP2D6) του πολυμορφικού κυτοχρώματος P450. Υπάρχουν σημαντικές εθνοτικές διαφορές στην επικράτηση του φαινότυπου του πτωχού μεταβολισμού. Περίπου το 7% των Καυκάσιων και λιγότερο από 1% των Ασιατών είναι άτομα με πτωχό μεταβολισμό. Τα άτομα με πτωχό μεταβολισμό μέσω του CYP2D6 παρουσιάζουν πολλαπλάσιες υψηλότερες συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο πλάσμα από ότι τα άτομα με εκτεταμένο μεταβολισμό με κανονική δραστηριότητα του CYP2D6.

Επίδραση φύλου

Δεν υπάρχουν σημαντικές ενδείξεις που να υποδηλώνουν πιθανή διαφορά στην αποβολή μεταξύ ανδρικού και γυναικείου πληθυσμού. Δεν είναι απαραίτητες φυλο-εξαρτώμενες δοσολογικές συστάσεις για τη μετοπρολόλη.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3-7 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

12%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

50%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4171
Μοριακός τύπος
C15H25NO3
Μοριακό βάρος
267.36
IUPAC
1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol
InChIKey
IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού δράσης, τη διεγερσιμότητά του ή την ανερέθιστο περίοδο, ή την αγωγιμότητα ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αναστολή διαύλων νατρίου, βήτα-αδρενεργική αναστολή, παράταση επαναπόλωσης ή αναστολή διαύλων ασβεστίου.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΓΓΕΙΟΝΕΥΡΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
  • Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που εξαντλούν τη νοραδρεναλίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση μεταβιβαστών από τα μεταγαγγλιακά συμπαθητικά νευρικά άκρα (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Εδώ περιλαμβάνονται φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
  • Φάρμακα που δεσμεύονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΒΗΤΑ-1-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Κολπική Μαρμαρυγή Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-BB C07AB02
    Συμπτωματική 1ης γραμμής — β-αναστολείς
    Σταθερή στηθάγχη — ακρογωνιαίος λίθος της αντι-ισχαιμικής θεραπείας
    Δοσολογία: 100 mg × 1 (στόχος) · Συνεχής
📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ HFrEF-Foundation C07AB02
    HFrEF — Τέσσερις βασικές κατηγορίες (4 pillars)
    ΚΕ ≤ 40% — όλοι οι ασθενείς. Ταυτόχρονη έναρξη και τιτλοποίηση
    Δοσολογία: 12.5–25 mg ×1 → στόχος 200 mg ×1 · Δια βίου
📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (β-Αποκλειστές (1η γραμμή μόνο επί ειδικής ένδειξης)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μακροχρόνια αγωγή) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Διαχείριση και θεραπευτική κοιλιακών αρρυθμιών Θεραπευτικό Πρωτόκολλο — Υπ. Υγείας, Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων, 2024
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (beta blockers) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.