ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METOPROLOL

Μετοπρολόλη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας, κωδικός ATC: C07A B02 ### Μηχανισμός δράσης H μετοπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας, αναστέλλει τους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς (που είναι εγκατεστημένοι κυρίως στην καρδιά) σε …

🫀

Κλινική Κατηγορία · β-Αναστολείς — Καρδιοεκλεκτικότητα

Καρδιοεκλεκτικός (β1)

🫀 Καρδιοεκλεκτικός (β1)

Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): Lopez-Sendon et al., ESC Expert Consensus on β-blockers, Eur Heart J 2004· Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed (Ch. β-adrenergic antagonists)· BNF classification of β-blockers.

open_in_newΕργαλείο Υπέρτασης table_chartΣυγκριτικός πίνακας κλάσης

Εμπορικά Ονόματα

LOPRESOR

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

I49 Άλλες καρδιακές αρρυθμίες

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού
E05 Θυρεοτοξίκωση [υπερθυρεοειδισμός]

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπερθυρεοειδισμός
I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπέρταση
I20 Στηθάγχη

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LOPRESOR

expand_more

Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Υπέρταση

Δόση100 - 200 mg την ημέρα

Είτε εφάπαξ το πρωί είτε σε δύο διαιρεμένες δόσεις (πρωί και βράδυ). Μπορεί να χορηγηθεί επιπρόσθετα άλλο αντιυπερτασικό.
Στηθάγχη

Δόση100 - 200 mg την ημέρα

Μέγ. δόση400 mg την ημέρα

Σε δύο διαιρεμένες δόσεις. Η ημερήσια δοσολογία μπορεί να αυξηθεί έως 400 mg σε διαιρεμένες δόσεις.
Διαταραχές καρδιακού ρυθμού

Δόση100 - 150 mg

Μέγ. δόση300 mg την ημέρα

Σε 2 - 3 διαιρεμένες δόσεις. Η ημερήσια δοσολογία μπορεί να αυξηθεί μέχρι 300 mg σε διαιρεμένες δόσεις.
Υπερθυρεοειδισμός

Δόση150 - 200 mg την ημέρα

Χορηγούμενα σε 3 - 4 διαιρεμένες δόσεις.
Παιδιατρικοί ασθενείς

Δεν συνιστάται η χορήγηση σε παιδιά.
Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης.
Ηπατική δυσλειτουργία

Πρέπει να χορηγηθεί σε χαμηλές δόσεις με προσεκτική σταδιακή τιτλοποίηση της δόσης σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση.
Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών)

Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης, αλλά πρέπει να δίνεται προσοχή λόγω αυξημένης πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία και στα συγγενή παράγωγα ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Υπερευαισθησία σε άλλους β-αναστολείς
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού
Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
Κλινικά σημαντική φλεβοκομβική βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός λιγότερο από 45 έως 50 παλμοί/λεπτό)
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
Βαριές περιφερικές αρτηριακές διαταραχές
Καρδιογενής καταπληξία
Φαιοχρωμοκύττωμα μη υποβληθέν σε θεραπεία
Υπόταση
Σοβαρό βρογχικό άσθμα ή ιστορικό σοβαρού βρογχόσπασμου
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Πληθυσμόςασθενείς με καρδιακό ρυθμό λιγότερο από 45 έως 50 παλμούς/λεπτό, διάστημα P - R μεγαλύτερο από 0,24 δευτερόλεπτα, συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mm Hg, και/ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Βρογχοσπαστικές διαταραχές
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ήπιες ή μέτριες βρογχοσπαστικές διαταραχές, που δεν ανταποκρίνονται ή δε μπορούν να ανεχθούν άλλες κατάλληλες θεραπείες

χορήγηση με προσοχή, β2-αγωνιστής ταυτόχρονα, χρήση χαμηλότερης δυνατής δόσης
Διαβητικοί ασθενείς
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, ιδιαίτερα όσοι λαμβάνουν ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες

να χρησιμοποιείται με προσοχή, να προειδοποιούνται οι ασθενείς για συγκάλυψη ταχυκαρδίας, να παρακολουθούνται για έλεγχο διαβήτη
Καρδιακή ανεπάρκεια
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια για την οποία δε λαμβάνουν θεραπεία

δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται, η κατάσταση πρέπει πρώτα να σταθεροποιηθεί
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με κολποκοιλιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού

να δίνονται μόνο με προσοχή
Βραδυκαρδία

Πληθυσμόςασθενής που αναπτύσσει αυξανόμενη βραδυκαρδία (καρδιακοί παλμοί λιγότερο από 50 έως 55 παλμοί/λεπτό)

η δοσολογία πρέπει να μειωθεί σταδιακά ή η θεραπεία να διακοπεί σταδιακά
Έμφραγμα του μυοκαρδίου και υπόταση

Πληθυσμόςασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου, εάν επέλθει σημαντική υπόταση

το Μετοπρολόλη πρέπει να διακόπτεται, να αξιολογούνται αιμοδυναμική κατάσταση και έκταση ισχαιμίας, εντατική αιμοδυναμική παρακολούθηση, αντιστροφή βραδυκαρδίας/αποκλεισμού εάν σχετίζεται με υπόταση
Περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με περιφερική αγγειοπάθεια (π.χ. ασθένεια ή φαινόμενο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα)

να χρησιμοποιείται με προσοχή, γιατί η θεραπεία μπορεί να επιδεινώσει τέτοιες καταστάσεις
Φαιοχρωμοκύττωμα

Πληθυσμόςασθενείς που έχουν ή υπάρχει υποψία ότι έχουν φαιοχρωμοκύττωμα

πάντα σε συνδυασμό με άλφα-αναστολείς και μόνο αφού έχει ξεκινήσει η χορήγηση άλφα-αναστολέων
Αναισθησία και χειρουργικές επεμβάσεις

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν Μετοπρολόλη και χρειάζονται γενική αναισθησία

χρόνια θεραπεία δεν πρέπει να διακόπτεται κανονικά, αναισθησιολόγος να ενημερώνεται, χρήση αναισθητικού με μικρότερο δυνατό αποτέλεσμα στον καρδιακό μυ. Αν αναγκαία διακοπή, σταδιακά, να ολοκληρωθεί ~48 ώρες πριν την αναισθησία.
Απότομη διακοπή

Πληθυσμόςασθενείς, ιδιαίτερα με ισχαιμικές καρδιοπάθειες

δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα, δοσολογία να μειώνεται σταδιακά, εναλλακτική θεραπεία να ξεκινήσει ταυτόχρονα αν κρίνεται απαραίτητο
Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Πληθυσμόςασθενείς που βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο αναφυλαξίας

όποτε είναι δυνατόν, οι β-αναστολείς πρέπει να αποφεύγονται
Στηθάγχη Prinzmetal
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με στηθάγχη Prinzmetal

σχετικά εκλεκτικοί αναστολείς των β1-υποδοχέων, όπως το Μετοπρολόλη, μπορεί να χρησιμοποιηθούν μόνο με εξαιρετική προσοχή
Θυροτοξίκωση

Πληθυσμόςασθενείς που έχουν ή υπάρχει υποψία ότι αναπτύσσουν θυροτοξίκωση

πρέπει να ελέγχεται στενά η θυρεοειδική και η καρδιακή λειτουργία
Οφθαλμοβλεννοδερματικό σύνδρομο

οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για πιθανές οφθαλμολογικές επιδράσεις, εάν εμφανισθούν, να εξετασθεί η διακοπή του Μετοπρολόλη
Αλληλεπιδράσεις με αναστολείς διαύλων ασβεστίου
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν Μετοπρολόλη

αναστολείς διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης (phenylalkylamine) ή διλτιαζέμης δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως
Ηπατική δυσλειτουργία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να αυξήσει τη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα και να μειώσει τη συνολική κάθαρση
Ηλικιωμένοι ασθενείς
προσοχή

Πληθυσμόςηλικιωμένα άτομα

εφιστάται προσοχή, καθώς μία σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης ή του καρδιακού ρυθμού μπορεί να προκαλέσει μείωση της παροχής αίματος σε ζωτικά όργανα
Έκδοχα: Πολυοξυλιωμένο κικέλαιο υδρογονωμένο

μπορεί να προκαλέσει στομαχική διαταραχή και διάρροια
Έκδοχα: Νάτριο
ασφαλές

το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου ανά δισκίο και είναι «ελεύθερο νατρίου»

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (ενδοφλέβια χορήγηση) (π.χ. βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)
αντένδειξη

Ενίσχυση των κατασταλτικών επιδράσεων στην αρτηριακή πίεση, τον καρδιακό παλμό, την καρδιακή συσταλτικότητα και την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Κίνδυνος καρδιακής ανακοπής.

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως.
Φάρμακα που μειώνουν τις κατεχολαμίνες
παρακολούθηση

Αθροιστικές αντιυπερτασικές επιδράσεις.

ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Άλλοι βήτα-αναστολείς (συμπεριλαμβανομένων οφθαλμικών σταγόνων όπως η τιμολόλη)
παρακολούθηση

Αθροιστικές αντιυπερτασικές επιδράσεις.

ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ)
παρακολούθηση

Αθροιστικές αντιυπερτασικές επιδράσεις. Σημαντική υπέρταση μπορεί να συμβεί έως 14 ημέρες μετά τη διακοπή ενός μη αναστρέψιμου αναστολέα ΜΑΟ.

ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (από στόματος χρήση) (τύπου βεραπαμίλης)
παρακολούθηση

Αθροιστική μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου λόγω αρνητικής χρονότροπης και ινότροπης δράσης.

ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Αντιαρρυθμικά φάρμακα (π.χ. αμιωδαρόνη, κινιδίνη, τοκαϊνίδη, προκαϊναμίδη, αζμαλίνη, φλεκαϊνίδη, δισοπυραμίδη)
προσοχή

Ενίσχυση της αρνητικής ινότροπης δράσης και επίδραση στο χρόνο της αρτηριακής αγωγιμότητας. Μπορεί να οδηγήσει σε βραδυκαρδία, φλεβοκομβική ανακοπή, κολποκοιλιακό αποκλεισμό.
Νιτρογλυκερίνη
προσοχή

Ενίσχυση της υποτασικής δράσης του Μετοπρολόλη.
Γενικά αναισθητικά
προσοχή

Ενίσχυση της καρδιοκατασταλτικής δράσης των β-αναστολέων.
Αναστολείς του CYP2D6 (π.χ. φλουβοξαμίνη, φλουοξετίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη, βουπροπιόνη, χλωμιπραμίνη, δεσιπραμίνη, χλωροπρομαζίνη, φλουφαιναζίνη, αλοπεριδόλη, θειοριδαζίνη, κινιδίνη, προπαφενόνη, ριτοναβίρη, διφενυδραμίνη, υδροξυχλωροκίνη, τερβιναφίνη)
προσοχή

Αύξηση της συγκέντρωσης της μετοπρολόλης στο πλάσμα, αλλαγή του φαινοτύπου σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό.

ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή όταν συγχορηγούνται ισχυροί αναστολείς του CYP2D6.
Υδραλαζίνη
προσοχή

Αναστολή του προσυστηματικού μεταβολισμού της μετοπρολόλης, οδηγώντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις μετοπρολόλης.
Γλυκοσίδες δακτυλίτιδας
παρακολούθηση

Υπερβολική βραδυκαρδία και/ή αύξηση του χρόνου κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.

ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση του καρδιακού παλμού και του διαστήματος PR.
Συμπαθομιμητικά (π.χ. αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ισοπρεναλίνη, εφεδρίνη, φαινυλοπροπανολαμίνη, παράγωγα ξανθίνης)
προσοχή

Ενίσχυση της απόκρισης της αρτηριακής πίεσης οδηγώντας σε υπέρταση.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων αναστολέων COX-2)
προσοχή

Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης της μετοπρολόλης.
Επαγωγείς ηπατικών ενζύμων (π.χ. ριφαμπικίνη)
προσοχή

Μείωση των συγκεντρώσεων της μετοπρολόλης στο πλάσμα.
Αντιαδρενεργικοί παράγοντες (π.χ. γουανεθιδίνη, μπετανιδίνη, ρεζερπίνη, άλφα-μεθυλντόπα, κλονιδίνη)
προσοχή

Το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα μπορεί να ενισχυθεί. Ενίσχυση της ορθοστατικής υποτασικής δράσης της πραζοσίνης. Ενίσχυση της υπερτασικής ανταπόκρισης στην απόσυρση της κλονιδίνης.

ΣύστασηΕάν διακοπεί η κλονιδίνη, το Μετοπρολόλη πρέπει να σταματήσει αρκετές ημέρες πριν.
Αντιδιαβητικά φάρμακα και ινσουλίνη
παρακολούθηση

Επηρεάζουν την αιμοδυναμική ανταπόκριση στην υπογλυκαιμία, αυξημένη ή παρατεταμένη υπογλυκαιμία, ανταγωνίζονται τις υπογλυκαιμικές επιδράσεις των σουλφονυλουριών.

ΣύστασηΟι διαβητικοί ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για τη διατήρηση του διαβητικού ελέγχου.
Λιδοκαΐνη (ξυλοκαΐνη)
προσοχή

Μείωση της κάθαρσης της λιδοκαΐνης, οδηγώντας σε αυξημένες επιδράσεις.
Πραζοσίνη
προσοχή

Αύξηση της οξείας ορθοστατικής υπότασης που μπορεί να ακολουθήσει την πρώτη δόση της πραζοσίνης.
Αλκαλοειδή ερυσιβώδους όλυρας
προσοχή

Ενίσχυση της αγγειοσυσπαστικής δράσης.
Διπυριδαμόλη
προσοχή

Μπορεί να επηρεάσει την ανταπόκριση στη δοκιμή διπυριδαμόλης.

ΣύστασηΗ χορήγηση ενός β-αναστολέα πρέπει να διακόπτεται πριν από τη δοκιμή διπυριδαμόλης, με προσεκτική παρακολούθηση του καρδιακού παλμού μετά την ένεση.
Αλκοόλ
παρακολούθηση

Η μετοπρολόλη μπορεί να τροποποιήσει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του αλκοόλ.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Θρομβοπενία

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Εφιάλτης
Ψευδαισθήσεις
Αϋπνία
Διαταραχές γενετήσιας ορμής

Ψυχιατρικές διαταραχές

διαταραχή προσωπικότητας

Νευρικό

Ζάλη
Κεφαλαλγία
Μειωμένο επίπεδο συνείδησης
Παραισθησία
Συγκοπτικό επεισόδιο

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

υπνημία

Οφθαλμικές διαταραχές

διαταραχές της όρασης (θαμπή όραση)

Οφθαλμικές

Ξηροφθαλμία
Ερεθισμός οφθαλμού

Αυτί

Εμβοές
Διαταραχή ακοής
Υποακοΐα
Κώφωση

Καρδιά

Βραδυκαρδία
Καρδιακή ανεπάρκεια
Αρρυθμία
Αίσθημα παλμών
Διαταραχές αγωγιμότητας

Γενικές

Θωρακικό άλγος
Οίδημα
Κόπωση

Αγγειακές

Ορθοστατική υπόταση
Φαινόμενο Raynaud
Γάγγραινα

Αναπνευστικό

Δύσπνοια μετά από κόπωση
Βρογχόσπασμος
Ρινίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

ναυτία και έμετος

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Ξηροστομία

Άλλο

Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Δέρμα

Εξάνθημα
Κνίδωση
Ψωρίαση
Δυστροφικές λύσεις του δέρματος
Αντίδραση φωτοευαισθησίας
Αυξημένη εφίδρωση
Αλωπεκία
Επιδείνωση ψωρίασης

Μυοσκελετικό

Μυϊκοί σπασμοί
Αρθρίτιδα

Αναπαραγωγικό

Στυτική δυσλειτουργία
Νόσος Peyronie

Μεταβολισμός

Αύξηση σωματικού βάρους

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Βραδυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Δύσπνοια μετά από κόπωση

Αναπνευστικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Συγκοπτικό επεισόδιο

Νευρικό

Συχνές
ναυτία και έμετος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Σπάνιες
Αρρυθμία

Καρδιά

Σπάνιες
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Δυστροφικές λύσεις του δέρματος

Δέρμα

Σπάνιες
Εξάνθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Εφιάλτης

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Σπάνιες
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Σπάνιες
Μειωμένο επίπεδο συνείδησης

Νευρικό

Σπάνιες
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Οίδημα

Γενικές

Σπάνιες
Παραισθησία

Νευρικό

Σπάνιες
Φαινόμενο Raynaud

Αγγειακές

Σπάνιες
Ψωρίαση

Δέρμα

Σπάνιες
υπνημία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
Αλωπεκία

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αντίδραση φωτοευαισθησίας

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αρθρίτιδα

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Αυξημένη εφίδρωση

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αύξηση σωματικού βάρους

Μεταβολισμός

Πολύ σπάνιες
Γάγγραινα

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Διαταραχές αγωγιμότητας

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Διαταραχές γενετήσιας ορμής

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Διαταραχή ακοής

Αυτί

Πολύ σπάνιες
Εμβοές

Αυτί

Πολύ σπάνιες
Επιδείνωση ψωρίασης

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Ερεθισμός οφθαλμού

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Θρομβοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Πολύ σπάνιες
Κώφωση

Αυτί

Πολύ σπάνιες
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Νόσος Peyronie

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Ξηροφθαλμία

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες
Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση

Άλλο

Πολύ σπάνιες
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Υποακοΐα

Αυτί

Πολύ σπάνιες
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
διαταραχές της όρασης (θαμπή όραση)

Οφθαλμικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
διαταραχή προσωπικότητας

Ψυχιατρικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
αύξηση των τριγλυκεριδίων στο αίμα

Μη γνωστές
μείωση της υψηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (HDL)

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Το Μετοπρολόλη πρέπει να δίνεται σε εγκύους, μόνο εάν είναι σαφώς απαραίτητο.

Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία για τη χρήση της μετοπρολόλης σε εγκύους. Η εμπειρία με τη μετοπρολόλη κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης είναι περιορισμένη, αλλά δεν έχουν αναφερθεί εμβρυικές δυσπλασίες που να αποδίδονται στη μετοπρολόλη. Ωστόσο, οι β-αναστολέες μπορεί να μειώσουν τη διάχυση μέσω του πλακούντα. Περιορισμένες μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος για το έμβρυο και τη μητέρα δεν είναι γνωστός. Σε περίπτωση θεραπείας με Μετοπρολόλη κατά τη διάρκεια της κύησης, πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δυνατή δόση και πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της θεραπείας 2 με 3 μέρες πριν τον τοκετό για να αποφευχθεί η αύξηση συσταλτικότητας της μήτρας και οι επιδράσεις του β-αποκλεισμού στο νεογνό.
Γαλουχία
Τα θηλάζοντα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία β-αποκλεισμού.

Μικρές ποσότητες μετοπρολόλης εκκρίνονται στο μητρικό γάλα: σε θεραπευτικές δόσεις, ένα νεογνό καταναλώνοντας 1 l μητρικού γάλατος ημερησίως θα λάβει λιγότερο από 1 mg μετοπρολόλης.
Γονιμότητα
Δεν έχουν μελετηθεί οι επιδράσεις του Μετοπρολόλη στη γονιμότητα στον άνθρωπο.

Στα επίπεδα των θεραπευτικών δόσεων, η τρυγική μετοπρολόλη έδειξε επιδράσεις στη σπερματογένεση σε αρσενικούς αρουραίους, αλλά δεν είχε καμία επίδραση στα ποσοστά σύλληψης σε πολύ μεγαλύτερες δόσεις σε μελέτες γονιμότητας σε ζώα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

βαριά υπόταση
κολπική βραδυκαρδία
κολποκοιλιακός αποκλεισμός
έμφραγμα του μυοκαρδίου
καρδιακή ανεπάρκεια
καρδιογενής καταπληξία
καρδιακή ανακοπή
βρογχόσπασμο
απώλεια συνείδησης
κώμα
σπασμούς
ναυτία
έμετο
κυάνωση
θάνατο

Αντιμετώπιση

Οι ασθενείς πρέπει να εισάγονται στο νοσοκομείο και, γενικά να αντιμετωπίζονται σε μονάδα εντατικής θεραπείας, με συνεχή παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας, των αερίων του αίματος, και της βιοχημείας του αίματος. Έκτακτα υποστηρικτικά μέτρα (τεχνική αναπνοή, βηματοδότης) εάν κριθεί αναγκαίο. Παρακολούθηση για σημεία δηλητηρίασης τουλάχιστον για 4 ώρες. Σε από του στόματος υπερδοσολογία, πρόκληση έμετου ή πλύση στομάχου (εντός 4 ωρών) και/ή ενεργός άνθρακας. Συμπτωματική αντιμετώπιση.

ΑιμοκάθαρσηΌχι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Ζάλη, κόπωση ή διαταραχές της όρασης μπορεί να παρουσιαστούν.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Πυρήνας δισκίου

Άνυδρο κολλοειδές οξείδιο πυριτίου

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

Υπρομελλόζη

Λαουρυλοθειϊκό νάτριο

Πολυσορβικό 80

Γλυκερόλη

Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη

Αιθυλοκυτταρίνη

Στεατυλοφουμαρικό νάτριο

Επικάλυψη λεπτού υμενίου

Υπρομελλόζη

Διοξείδιο τιτανίου (E171)

Τάλκης

Προπυλενογλυκόλη

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας, κωδικός ATC: C07A B02

Μηχανισμός δράσης

H μετοπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας, αναστέλλει τους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς (που είναι εγκατεστημένοι κυρίως στην καρδιά) σε χαμηλότερες δόσεις από αυτές που χρειάζονται για να αναστείλουν τους β2-υποδοχείς, που είναι εγκατεστημένοι κυρίως στους βρόγχους και στα περιφερικά αγγεία. Η μετοπρολόλη δεν έχει σταθεροποιητική δράση στην κυτταρική μεμβράνη, ούτε ασκεί μερική αγωνιστική δράση (δηλ. ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση).

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η διεγερτική δράση των κατεχολαμινών στην καρδιά μειώνεται ή αναστέλλεται από τη μετοπρολόλη. Αυτό οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου και της καρδιακής παροχής. Η μετοπρολόλη μειώνει την αυξημένη αρτηριακή πίεση, τόσο στην όρθια, όσο και στην ύπτια θέση. Επίσης μειώνει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, που εμφανίζεται μετά από άσκηση. Η θεραπεία επιφέρει μία αρχική αύξηση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης, που ομαλοποιείται κατά τη μακροχρόνια θεραπεία ή και σε ορισμένες περιπτώσεις μειώνεται. Όπως με όλους τους β-αναστολείς, ο ακριβής μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης της μετοπρολόλης δεν είναι πλήρως κατανοητός. Ωστόσο, η μακροχρόνια μείωση της αρτηριακής πίεσης που παρατηρείται με τη μετοπρολόλη φαίνεται να συμβαδίζει με τη σταδιακή μείωση της ολικής περιφερικής αντίστασης. Σε ασθενείς με στηθάγχη, η μετοπρολόλη μειώνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των ισχαιμικών επεισοδίων και αυξάνει τη ικανότητα σωματικής εργασίας. Αυτές οι ευεργετικές δράσεις μπορεί να οφείλονται σε μειωμένη ζήτηση του μυοκαρδίου σε οξυγόνο, ως αποτέλεσμα του μειωμένου καρδιακού ρυθμού και της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου. Σε ασθενείς με υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, κολπική μαρμαρυγή, ή κοιλιακές έκτακτες συστολές ή άλλες κοιλιακές αρρυθμίες, η μετοπρολόλη έχει ρυθμιστική δράση στον καρδιακό ρυθμό. Η αντιαρρυθμική δράση της οφείλεται κυρίως στην αναστολή του αυτοματισμού των κυττάρων βηματοδοτών και στην παράταση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας. Σε ασθενείς με υποψία ή επιβεβαιωμένο έμφραγμα του μυοκαρδίου, η μετοπρολόλη μειώνει τη θνησιμότητα. Η δράση αυτή μπορεί ενδεχομένως να αποδοθεί στη μείωση της συχνότητας εμφάνισης σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών, καθώς και στον περιορισμό του μεγέθους του εμφράγματος. Η μετοπρολόλη έχει επίσης αποδειχθεί ότι μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης μη θανατηφόρων νέων εμφραγμάτων του μυοκαρδίου. Μέσω της β-ανασταλτικής δράσης, η μετοπρολόλη είναι κατάλληλη για τη θεραπεία λειτουργικών δυσλειτουργιών της καρδιάς με αίσθημα παλμών, για την πρόληψη της ημικρανίας και τη συμπληρωματική θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού. Η μακροχρόνια θεραπεία με μετοπρολόλη μπορεί να μειώσει την ευαισθησία σε ινσουλίνη. Ωστόσο, η μετοπρολόλη παρεμβαίνει λιγότερο στην αποδέσμευση ινσουλίνης και στο μεταβολισμό των υδατανθράκων, από όσο οι μη εκλεκτικοί β-αναστολείς. Σε βραχυχρόνιες μελέτες έχει αποδειχθεί ότι η μετοπρολόλη μπορεί να αλλάξει το προφίλ των λιπιδίων του αίματος. Μπορεί να προκαλέσει αύξηση των τριγλυκεριδίων και μείωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μια μικρή μείωση του κλάσματος υψηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (HDL) έχει παρατηρηθεί, αν και σε μικρότερο βαθμό από ό, τι με μη-εκλεκτικούς β-αναστολείς. Σε μια μακροχρόνια μελέτη που διήρκεσε μερικά χρόνια, τα επίπεδα χοληστερόλης βρέθηκαν να μειώνονται. Φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές μελέτες δείχνουν ότι το 30% της μέγιστης ανταγωνιστικής δραστηριότητας επί των β1- αδρενεργικών υποδοχέων είναι απαραίτητη για την ελάχιστη φαρμακοδυναμική επίδραση που παρατηρείται με περίπου 45 nmol/l μετοπρολόλης στο πλάσμα.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση Μετά από την από στόματος χορήγηση της συμβατικής μορφής δισκίου, η μετοπρολόλη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το φάρμακο απορροφάται ομοιόμορφα από ολόκληρο το γαστρεντερικό σωλήνα. Επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από 1,5 έως 2 ώρες περίπου με τις συμβατικές μορφές δισκίων. Οι συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο πλάσμα αυξάνονται σχεδόν αναλογικά με τη δόση για ένα εύρος δόσεων 50 mg έως 200 mg. Λόγω του εκτενούς ηπατικού μεταβολισμού πρώτης διόδου, περίπου το 50% μίας εφάπαξ δόσης μετοπρολόλης χορηγούμενης από το στόμα φθάνει στη συστημική κυκλοφορία. Η έκταση της προ-συστηματικής απομάκρυνσης διαφέρει μεταξύ των ατόμων λόγω των γενετικών διαφορών στον οξειδωτικό μεταβολισμό. Παρά το γεγονός ότι τα προφίλ πλάσματος παρουσιάζουν μεγάλη διακύμανση μεταξύ των ατόμων, είναι αναπαραγώγιμα για το ίδιο άτομο. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, το συστηματικά διαθέσιμο ποσοστό της δόσης είναι περίπου 40% υψηλότερο από ό, τι μετά από μια εφάπαξ δόση (δηλαδή, περίπου 70%). Αυτό μπορεί να οφείλεται σε μερικό κορεσμό του μεταβολισμού πρώτης διόδου, ή σε μειωμένη κάθαρση, ως αποτέλεσμα της μειωμένης ηπατικής ροής αίματος. Η λήψη μαζί με τροφή μπορεί να αυξήσει τη συστηματική διαθεσιμότητα μίας εφάπαξ δόσης από το στόμα κατά περίπου 20 - 40%.

Κατανομή Η μετοπρολόλη κατανέμεται εκτενώς και ταχέως, με ένα αναφερόμενο όγκο κατανομής 3,2 έως 5,6 l/kg. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση (Vss) σε άτομα με εκτεταμένο μεταβολισμό είναι σχετικά υψηλότερος (4,84 l/kg) από ό, τι άτομα με φτωχό μεταβολισμό (2,83 l/kg). Ο χρόνος ημίσειας ζωής δεν είναι δοσοεξαρτώμενος και δεν μεταβάλλεται κατά την επαναλαμβανόμενη δοσολογία. Περίπου το 10% της μετοπρολόλης στο πλάσμα είναι συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες. Η μετοπρολόλη διαπερνά τον πλακούντα, και ανευρίσκεται στο μητρικό γάλα. Σε ασθενείς με υπέρταση, οι συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι παρόμοιες με αυτές στο πλάσμα. Η μετοπρολόλη δεν είναι ένα σημαντικό υπόστρωμα της P-γλυκοπρωτεΐνης, γεγονός που υποδηλώνει ότι η μεταβλητότητα μεταξύ των ατόμων στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της μετοπρολόλης μπορεί κυρίως να οφείλεται στο μεταβολισμό του CYP2D6.

Βιομετασχηματισμός/Μεταβολισμός Η μετοπρολόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ μέσω των ενζύμων του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ. Οι κύριες μεταβολικές οδοί της μετοπρολόλης είναι η α-υδροξυλίωση, η Ο-απομεθυλίωση, και η οξειδωτική απαμίνωση. Η α-υδροξυλίωση της μετοπρολόλης είναι στερεοεκλεκτική. Ο οξειδωτικός μεταβολισμός της μετοπρολόλης είναι γενετικά ελεγχόμενος με μεγάλη συνεισφορά της ισομορφής 2D6 (CYP2D6) του πολυμορφικού κυτοχρώματος P450. Ωστόσο, ο εξαρτώμενος από το κυτόχρωμα P450 2D6 μεταβολισμός της μετοπρολόλης φαίνεται να έχει μικρή ή καμία επίδραση στην ασφάλεια ή στην ανοχή στο φαρμάκου. Κανένας από τους μεταβολίτες της μετοπρολόλης δεν συνεισφέρει αποτελεσματικά στη β-ανασταλτική δράση της.

Αποβολή Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής της μετοπρολόλης είναι 3 έως 4 ώρες. Σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό ο χρόνος ημιζωής μπορεί να είναι 7 έως 9 ώρες. Μετά από την εφάπαξ από στόματος χορήγηση 100 mg μετοπρολόλης η διάμεση κάθαρση ήταν 31, 168, και 367 l/h σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό, με εκτεταμένο μεταβολισμό, και με υπερ-ταχείο μεταβολισμό αντίστοιχα. Η νεφρική κάθαρση των στερεοισομερών δεν παρουσιάζει στερεοεκλεκτικότητα στη νεφρική αποβολή τους. Περίπου το 95% της δόσης μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα. Στα περισσότερα άτομα (με εκτενή μεταβολισμό), λιγότερο από το 5% της από του στόματος δόσης, και λιγότερο από το 10% της ενδοφλέβιας δόσης, αποβάλλεται ως αμετάβλητο φάρμακο. Σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό, μέχρι το 30% ή 40% της από του στόματος ή ενδοφλέβιας δόσης, αντίστοιχα, μπορεί να απεκκρίνεται αμετάβλητη.

Αναλογικότητα της δόσης Η μετοπρολόλη παρουσιάζει προ-συστηματικό κορεσμένο μεταβολισμό που οδηγεί σε μη αναλογική αύξηση στην έκθεση με αυξημένη δόση. Ωστόσο, μια αναλογική της δόση φαρμακοκινητική αναμένεται με τις μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης.

Επίδραση τροφής Η τροφή φαίνεται να αυξάνει το ρυθμό απορρόφησης της μετοπρολόλης οδηγώντας σε ελαφρώς υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε μικρότερο χρόνο. Ωστόσο, αυτό δεν επηρεάζει σημαντικά την κάθαρση ή το χρόνο κατά τον οποίο παρατηρείται η μέγιστη συγκέντρωση. Με σκοπό να μειωθούν οι μεταβολές στην δράση του φαρμάκου στο άτομο, συστήνεται να λαμβάνεται πάντα το Μετοπρολόλη σε καθορισμένη σχέση με την τροφή. Εάν ο γιατρός ζητήσει από τον ασθενή να λαμβάνει το Μετοπρολόλη είτε πριν το πρωινό ή είτε με το πρωινό τότε ο ασθενής πρέπει να λαμβάνει το Μετοπρολόλη με το ίδιο πρόγραμμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι ασθενείς Ο πληθυσμός των ηλικιωμένων μπορεί να εμφανίσει ελαφρώς υψηλότερες συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο πλάσμα ως ένα συνδυασμένο αποτέλεσμα του μειωμένου μεταβολισμού του φαρμάκου στον ηλικιωμένο πληθυσμό και της μειωμένης αιματικής ροής. Ωστόσο, αυτή η αύξηση δεν είναι κλινικώς σημαντική ή θεραπευτικώς σχετική. Η μετοπρολόλη δεν συσσωρεύεται κατά την επαναλαμβανόμενη χορήγηση και δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας στους ηλικιωμένους.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Η φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης δεν επηρεάζεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Ωστόσο, υπάρχει η πιθανότητα συσσώρευσης ενός από τους λιγότερο ενεργούς μεταβολίτες σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης λιγότερο από 5 ml/min και η συσσώρευση αυτή δεν επηρεάζει την ανασταλτική επίδραση της μετοπρολόλης στους β-υποδοχείς. Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία συνήθως αντιμετωπίζονται με συνήθεις δόσεις.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Δεδομένου ότι το φάρμακο αποβάλλεται κυρίως μέσω του ηπατικού μεταβολισμού, η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να επηρεάσει τη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της μετοπρολόλης είναι αρκετά παρατεταμένος σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ανάλογα με τη σοβαρότητα (έως 7,2 ώρες).

Ασθενείς με αναστόμωση της πυλαίας και της κάτω κοίλης φλέβας Ασθενείς με αναστόμωση της πυλαίας και της κάτω κοίλης φλέβας είχαν συστηματική κάθαρση μίας ενδοφλέβιας ένεσης περίπου 0,3 l/min και τιμές στην περιοχή κάτω από την καμπύλη μέχρι 6 φορές υψηλότερες από ό,τι σε υγιή άτομα.

Ασθενείς με φλεγμονώδη νόσο Η φλεγμονώδης νόσος δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης.

Ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό Ο υπερθυρεοειδισμός μπορεί να αυξήσει την προ-συστηματική κάθαρση της μετοπρολόλης.

Εθνοτικές διαφορές Ο οξειδωτικός μεταβολισμός της μετοπρολόλης είναι γενετικά ελεγχόμενος με μεγάλη συνεισφορά της ισομορφής 2D6 (CYP2D6) του πολυμορφικού κυτοχρώματος P450. Υπάρχουν σημαντικές εθνοτικές διαφορές στην επικράτηση του φαινότυπου του πτωχού μεταβολισμού. Περίπου το 7% των Καυκάσιων και λιγότερο από 1% των Ασιατών είναι άτομα με πτωχό μεταβολισμό. Τα άτομα με πτωχό μεταβολισμό μέσω του CYP2D6 παρουσιάζουν πολλαπλάσιες υψηλότερες συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο πλάσμα από ότι τα άτομα με εκτεταμένο μεταβολισμούς με κανονική δραστηριότητα του CYP2D6.

Επίδραση φύλου Δεν υπάρχουν σημαντικές ενδείξεις που να υποδηλώνουν πιθανή διαφορά στην αποβολή μεταξύ ανδρικού και γυναικείου πληθυσμού. Δεν είναι απαραίτητες φυλο-εξαρτώμενες δοσολογικές συστάσεις για τη μετοπρολόλη.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η μετοπρολόλη ανταγωνίζεται τους αδρενεργικούς νευροδιαβιβαστές, όπως οι κατεχολαμίνες, για τη σύνδεση στους βήτα(1)-αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς. Ο αποκλεισμός των βήτα(1)-υποδοχέων οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, της…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας, κωδικός ATC: C07A B02 ### Μηχανισμός δράσης H μετοπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας, αναστέλλει τους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς (που είναι εγκατεστημένοι…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Μετά από την από στόματος χορήγηση της συμβατικής μορφής δισκίου, η μετοπρολόλη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το φάρμακο απορροφάται ομοιόμορφα από ολόκληρο το γαστρεντερικό σωλήνα….

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η μετοπρολόλη υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, καλύπτοντας περίπου το 50% της χορηγηθείσας δόσης. Ο μεταβολισμός της μετοπρολόλης οδηγείται κυρίως από τη δραστηριότητα του CYP2D6 και σε μικρότερο βαθμό από τη…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Γλυκαιμικός έλεγχος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	—	Διαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν Lopresor
Θυρεοειδική λειτουργία	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	στενά	Υποψία θυροτοξίκωσης

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Οφθαλμολογικός έλεγχος	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	προσεκτικά	—
Αιμοδυναμική κατάσταση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	εντατικά	Έμφραγμα μυοκαρδίου και σημαντική υπόταση

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Καρδιακή λειτουργία	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	στενά	Υποψία θυροτοξίκωσης
Μυοκαρδιακή ισχαιμία	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	προσεκτικά	Έμφραγμα μυοκαρδίου και σημαντική υπόταση

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

null

DrugBank

Clearance

expand_more

null

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

LD50=5500 mg/kg (από το στόμα σε αρουραίους), τοξικές επιδράσεις περιλαμβάνουν βραδυκαρδία, υπόταση, βρογχόσπασμο και καρδιακή ανεπάρκεια. LD50=2090 mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια).

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η χορήγηση μετοπρολόλης σε φυσιολογικά άτομα αναφέρεται ευρέως ότι προκαλεί δοσοεξαρτώμενη μείωση του καρδιακού ρυθμού και της καρδιακής παροχής. Αυτό το αποτέλεσμα οφείλεται σε μειωμένη καρδιακή διεγερσιμότητα, καρδιακή παροχή και μειωμένη ζήτηση μυοκαρδιακού οξυγόνου.

Στην περίπτωση αρρυθμιών, η μετοπρολόλη επιδρά μειώνοντας την κλίση του δυναμικού του βηματοδότη, καθώς και καταστέλλοντας τον ρυθμό της κολποκοιλιακής αγωγής.

Η μελέτη Metoprolol Atherosclerosis Prevention in Hypertensives (MAPHY) έδειξε σημαντική βελτίωση στον αιφνίδιο καρδιακό θάνατο και στο έμφραγμα του μυοκαρδίου όταν οι ασθενείς λάμβαναν μετοπρολόλη σε σύγκριση με διουρητικά.

Επίσης, σε κλινικές δοκιμές που διεξήχθησαν το 1990, η μετοπρολόλη μείωνε τη θνησιμότητα και την επανεμφραγματική επεισόδια κατά 17% στα άτομα όταν χορηγήθηκε χρόνια μετά από ένα έμφραγμα του μυοκαρδίου.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η μετοπρολόλη είναι αναστολέας των βήτα-1-αδρενεργικών υποδοχέων, ειδικός για τα καρδιακά κύτταρα με αμελητέα επίδραση στους βήτα-2 υποδοχείς. Αυτή η αναστολή μειώνει την καρδιακή παροχή προκαλώντας αρνητικά χρονοτρόπα και ινότρόπα αποτελέσματα, χωρίς να παρουσιάζει δραστηριότητα προς σταθεροποίηση της μεμβράνης ούτε εγγενείς συμπαθομιμητικές ιδιότητες.

Βήτα-αδενορεδορο-ανασταλτική ιδιότητα: Η ποσότητα της βήτα1 και βήτα2 επίδρασης εξαρτάται από την καρδιοεκλεκτικότητα του φαρμάκου.
Μειωμένη αυτοματία.
Μειωμένη ταχύτητα αγωγής και αυξημένη ανερέθιστο περίοδο στις βοηθητικές δέσμες (σύνδρομο Wolff-Parkinson-White).
/Κλάση II - Βήτα-Αναστολείς/

Σε χαμηλές δόσεις, η μετοπρολόλη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας των βήτα-1-αδρενεργικών υποδοχέων. Όπως η προπρανολόλη, η μετοπρολόλη αναστέλλει την απόκριση στα αδρενεργικά ερεθίσματα, αναστέλλοντας ανταγωνιστικά τους βήτα1-αδρενεργικούς υποδοχείς εντός του μυοκαρδίου. Σε αντίθεση με την προπρανολόλη, ωστόσο, η μετοπρολόλη αναστέλλει τους βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς εντός του βρογχικού και αγγειακού λείου μυός μόνο σε υψηλές δόσεις.

Ο ακριβής μηχανισμός της υποτασικής δράσης της μετοπρολόλης δεν έχει προσδιοριστεί. Έχει διατυπωθεί η υπόθεση ότι οι βήτα-αδρενεργικοί αναστολείς μειώνουν την αρτηριακή πίεση αναστέλλοντας περιφερικούς (ιδιαίτερα καρδιακούς) αδρενεργικούς υποδοχείς (μειώνοντας την καρδιακή παροχή), μειώνοντας την συμπαθητική εκροή από το ΚΝΣ, ή/και καταστέλλοντας την απελευθέρωση ρενίνης.

Στη διαχείριση της στηθάγους πόνου, ο μηχανισμός δράσης της μετοπρολόλης θεωρείται ότι είναι η αναστολή των αυξήσεων της καρδιακής συχνότητας, της ταχύτητας και του εύρους της μυοκαρδιακής σύσπασης, και της αρτηριακής πίεσης που προκαλούνται από κατεχολαμίνες, οδηγώντας σε καθαρή μείωση της κατανάλωσης οξυγόνου από το μυοκάρδιο.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Όταν η μετοπρολόλη χορηγείται από του στόματος, απορροφάται σχεδόν πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα.

Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται 20 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και 1-2 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.
Η βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης είναι 100% όταν χορηγείται ενδοφλεβίως. Όταν χορηγείται από του στόματος, παρουσιάζει περίπου 50% για το ταρτρικό παράγωγο και 40% για το σουκινικό παράγωγο.
Η απορρόφηση της μετοπρολόλης σε μορφή ταρτρικού παραγώγου αυξάνεται με τη συνδυασμένη χορήγηση τροφής.

Η μετοπρολόλη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Από τη χορηγηθείσα δόση, λιγότερο από 5% ανακτήθηκε αμετάβλητο.

Ο αναφερόμενος όγκος κατανομής της μετοπρολόλης είναι 4,2 L/kg. Λόγω των χαρακτηριστικών της, αυτό το μόριο μπορεί να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και έως και το 78% του χορηγηθέντος φαρμάκου μπορεί να βρεθεί στον εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Ο αναφερόμενος ρυθμός κάθαρσης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 0,8 L/min. Σε ασθενείς με κίρρωση, ο ρυθμός κάθαρσης αλλάζει σε 0,61 L/min.

Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από από του στόματος χορήγηση συμβατικών δισκίων μετοπρολόλης, ωστόσο, προσεγγίζουν το 50% των συγκεντρώσεων μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, υποδεικνύοντας περίπου 50% μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω βιομετασχηματισμού στο ήπαρ.

Το τατρικό μετοπρολόλης απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το ΓΕΣ. Η απορρόφηση μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης 20-100 mg ολοκληρώνεται σε 2,5-3 ώρες. Μετά από από του στόματος δόση, περίπου το 50% του φαρμάκου που χορηγείται ως συμβατικά δισκία φαίνεται να υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Η βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγηθείσας μετοπρολόλης ταρτρικής αυξάνεται με αυξανόμενες δόσεις, υποδεικνύοντας μια πιθανή κορεσμένη διαδικασία διάθεσης χαμηλής χωρητικότητας, όπως η δέσμευση ιστών στο ήπαρ. Η σταθερή κατάσταση της από του στόματος βιοδιαθεσιμότητας των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης μετοπρολόλης σουκινικής που χορηγούνται μία φορά την ημέρα σε δόσεις ισοδύναμες με 50-400 mg μετοπρολόλης ταρτρικής είναι περίπου 77% αυτής των συμβατικών δισκίων σε αντίστοιχες δόσεις που χορηγούνται μία φορά την ημέρα ή σε διηρημένες δόσεις. Η τροφή δεν φαίνεται να επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης μετοπρολόλης σουκινικής. Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση ως συμβατικά δισκία, η μετοπρολόλη εμφανίζεται στο πλάσμα εντός 10 λεπτών και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε περίπου 90 λεπτά. Όταν τα συμβατικά δισκία μετοπρολόλης ταρτρικής χορηγούνται με τροφή αντί για κενό στομάχι, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι υψηλότερες και ο βαθμός απορρόφησης του φαρμάκου αυξάνεται. Μετά από από του στόματος χορήγηση μετοπρολόλης σουκινικής ως δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο πλάσμα είναι περίπου 25-50% αυτών που επιτυγχάνονται μετά τη χορήγηση μετοπρολόλης ταρτρικής συμβατικών δισκίων που χορηγούνται μία φορά την ημέρα ή σε διηρημένες δόσεις. Ο χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση είναι μεγαλύτερος με δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται σε περίπου 7 ώρες μετά τη χορήγηση τέτοιων δισκίων. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτυγχάνονται 1 ώρα μετά από από του στόματος δόση σχετίζονται γραμμικά με τις δόσεις μετοπρολόλης ταρτρικής σε εύρος 50-400 mg ως συμβατικά δισκία.

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ HFrEF-Foundation C07AB02

HFrEF — Τέσσερις βασικές κατηγορίες (4 pillars)

ΚΕ ≤ 40% — όλοι οι ασθενείς. Ταυτόχρονη έναρξη και τιτλοποίηση

Δοσολογία: 12.5–25 mg ×1 → στόχος 200 mg ×1 · Δια βίου

📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (β-Αποκλειστές (1η γραμμή μόνο επί ειδικής ένδειξης)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μακροχρόνια αγωγή) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Διαχείριση και θεραπευτική κοιλιακών αρρυθμιών Θεραπευτικό Πρωτόκολλο — Υπ. Υγείας, Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων, 2024

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (beta blockers) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Βήτα αναστολείς

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

⚠ Οι βήτα-αναστολείς συνδέονται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή απόσυρση.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4171

Μοριακός τύπος

C15H25NO3

Μοριακό βάρος

267.36

IUPAC

1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol

InChIKey

IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού δράσης, τη διεγερσιμότητά του ή την ανερέθιστο περίοδο, ή την αγωγιμότητα ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αναστολή διαύλων νατρίου, βήτα-αδρενεργική αναστολή, παράταση επαναπόλωσης ή αναστολή διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΓΓΕΙΟΝΕΥΡΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που εξαντλούν τη νοραδρεναλίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση μεταβιβαστών από τα μεταγαγγλιακά συμπαθητικά νευρικά άκρα (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Εδώ περιλαμβάνονται φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
Φάρμακα που δεσμεύονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΒΗΤΑ-1-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.