METOPROLOL(Μετοπρολόλη)
Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): Lopez-Sendon et al., ESC Expert Consensus on β-blockers, Eur Heart J 2004· Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed (Ch. β-adrenergic antagonists)· BNF classification of β-blockers.
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 3 έως 4 ώρες (γενικά), 7 έως 9 ώρες (πτωχοί μεταβολιστές)
- DrugBank: 3-7 ώρες
- PubChem: 3-7 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Υπέρταση
σε: Ενήλικες
- I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
-
Στηθάγχη
σε: Ενήλικες
- I20 Στηθάγχη
-
Καρδιακές αρρυθμίες
σε: Ενήλικες
ιδίως συμπεριλαμβανομένων της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας, της μείωσης της κοιλιακής συχνότητας σε κολπική μαρμαρυγή και σε κοιλιακές έκτακτες συστολές
- I49 Άλλες καρδιακές αρρυθμίες
-
Λειτουργικές καρδιακές διαταραχές με αίσθημα παλμών
σε: Ενήλικες
-
Πρόληψη καρδιακού θανάτου και νέου εμφράγματος μετά την οξεία φάση εμφράγματος μυοκαρδίου
σε: Ενήλικες
-
Προφύλαξη από ημικρανία
σε: Ενήλικες
- G43 Ημικρανία
-
Ελεγχόμενη χρόνια συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια με επηρεασμένη συστολική λειτουργία της αριστερής κοιλίας
σε: Ενήλικες
- I50 Καρδιακή ανεπάρκεια
-
Θεραπεία της υπέρτασης
σε: Παιδιά και έφηβοι ηλικίας 6-18 ετών
- I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LOPRESOR
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: σε καθορισμένη σχέση με τα γεύματα
- Δόση έναρξης: 100 mg την ημέρα
- Τιτλοποίηση: προσεκτική σταδιακή τιτλοποίηση της δόσης σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση (για ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία)
-
ΥπέρτασηΔόση100 - 200 mg την ημέραείτε ως εφάπαξ δόση το πρωί ή σε δύο διαιρεμένες δόσεις (πρωί και βράδυ)
-
ΣτηθάγχηΔόση100 - 200 mg την ημέραΜέγ. δόση400 mgσε δύο διαιρεμένες δόσεις
-
Διαταραχές καρδιακού ρυθμούΔόση100 - 150 mgΜέγ. δόση300 mgχορηγούμενα σε 2 - 3 διαιρεμένες δόσεις
-
ΥπερθυρεοειδισμόςΔόση150 - 200 mg την ημέραχορηγούμενα σε 3 - 4 διαιρεμένες δόσεις
-
Παιδιατρικοί ασθενείςΔεν συνιστάται η χορήγηση σε παιδιά.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή δόσης.
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΔόσηχαμηλές δόσειςμε προσεκτική σταδιακή τιτλοποίηση της δόσης
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών)Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης αλλά πρέπει να δίνεται προσοχή λόγω της αυξημένης πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία στη μετοπρολόλη και στα συγγενή παράγωγα ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα, υπερευαισθησία σε άλλους β-αναστολείς (μπορεί να συμβεί διασταυρούμενη ευαισθησία ανάμεσα σε β-αναστολείς)
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού
-
Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
-
Κλινικά σημαντική φλεβοκομβική βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός λιγότερο από 45 έως 50 παλμοί/λεπτό)
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
-
Βαριές περιφερικές αρτηριακές διαταραχές
-
Καρδιογενές shock
-
Φαιοχρωμοκύττωμα μη υποβληθέν σε θεραπεία
-
Υπόταση
-
Σοβαρό βρογχικό άσθμα ή ιστορικό σοβαρού βρογχόσπασμου
-
Έμφραγμα του μυοκαρδίου με καρδιακό ρυθμό λιγότερο από 45 έως 50 παλμούς/λεπτό, διάστημα Ρ - R μεγαλύτερο από 0,24 δευτερόλεπτα, συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mm Hg, και/ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Βρογχοσπαστικές διαταραχέςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με βρογχοσπαστικές διαταραχέςΓενικά, να μη χορηγούνται β-αναστολείς. Σε ήπιες ή μέτριες περιπτώσεις, να χορηγείται με προσοχή, εφόσον δεν ανταποκρίνονται σε άλλες θεραπείες. Πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα β-αγωνιστής και η χαμηλότερη δυνατή δόση του Μετοπρολόλη.
-
Διαβητικοί ασθενείς / ΥπογλυκαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη (ιδιαίτερα όσοι λαμβάνουν ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες)Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Να προειδοποιούνται ότι οι β-αναστολείς μπορεί να συγκαλύψουν την ταχυκαρδία της υπογλυκαιμίας. Να παρακολουθούνται για έλεγχο του διαβήτη.
-
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΠληθυσμόςασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια για την οποία δε λαμβάνουν θεραπείαΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται. Η κατάσταση αυτή πρέπει πρώτα να σταθεροποιηθεί.
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμούπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με κολποκοιλιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμούΝα δίνονται μόνο με προσοχή.
-
ΒραδυκαρδίαΠληθυσμόςασθενείς που αναπτύσσουν αυξανόμενη βραδυκαρδία (καρδιακοί παλμοί λιγότερο από 50 έως 55 παλμοί/λεπτό)Η δοσολογία πρέπει να μειωθεί σταδιακά ή η θεραπεία να διακοπεί σταδιακά.
-
Έμφραγμα του μυοκαρδίου (με σημαντική υπόταση)Πληθυσμόςασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου που εμφανίζουν σημαντική υπότασηΤο Μετοπρολόλη πρέπει να διακόπτεται. Να αξιολογούνται προσεκτικά η αιμοδυναμική κατάσταση και η έκταση της μυοκαρδιακής ισχαιμίας. Μπορεί να απαιτείται εντατική αιμοδυναμική παρακολούθηση και να πρέπει να χρησιμοποιηθούν κατάλληλες θεραπευτικές μέθοδοι. Εάν η υπόταση σχετίζεται με σημαντική βραδυκαρδία ή κολποκοιλιακό αποκλεισμό, η θεραπεία θα πρέπει να κατευθύνεται προς την αντιστροφή αυτών.
-
Περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχέςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με περιφερική αγγειοπάθεια (π.χ. ασθένεια ή φαινόμενο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα)Να χρησιμοποιείται με προσοχή, γιατί η θεραπεία με β-αναστολείς μπορεί να επιδεινώσει τέτοιες καταστάσεις.
-
ΦαιοχρωμοκύττωμαΠληθυσμόςασθενείς που έχουν ή υπάρχει υποψία ότι έχουν φαιοχρωμοκύττωμαΠρέπει πάντα να δίνεται σε συνδυασμό με άλφα-αναστολείς και μόνο αφού έχει ξεκινήσει η χορήγηση άλφα-αναστολέων.
-
Αναισθησία και χειρουργικές επεμβάσειςΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε σοβαρές χειρουργικές επεμβάσεις και λαμβάνουν χρόνια θεραπεία με β-αναστολείςΗ χρόνια θεραπεία δεν πρέπει κανονικά να διακόπτεται. Ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται. Ένα αναισθητικό φάρμακο με το μικρότερο δυνατό αποτέλεσμα στον καρδιακό μυ πρέπει να χρησιμοποιηθεί. Εάν κρίνεται αναγκαία η διακοπή, αυτό πρέπει να γίνει σταδιακά και να ολοκληρωθεί περίπου 48 ώρες πριν από τη γενική αναισθησία.
-
Απότομη διακοπήΠληθυσμόςασθενείς, ιδιαίτερα με ισχαιμικές καρδιοπάθειεςΗ θεραπεία δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα. Η δοσολογία πρέπει να μειώνεται σταδιακά. Εάν κρίνεται απαραίτητο, εναλλακτική θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει την ίδια στιγμή.
-
Αναφυλακτικές αντιδράσειςΠληθυσμόςασθενείς σε αυξημένο κίνδυνο αναφυλαξίαςΌποτε είναι δυνατόν, οι β-αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του Μετοπρολόλη, πρέπει να αποφεύγονται.
-
Στηθάγχη Prinzmetalεξαιρετική προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με στηθάγχη PrinzmetalΣχετικά εκλεκτικοί αναστολείς των β-υποδοχέων, όπως το Μετοπρολόλη, μπορεί να χρησιμοποιηθούν σε αυτούς τους ασθενείς, αλλά μόνο με εξαιρετική προσοχή.
-
ΘυροτοξίκωσηΠληθυσμόςασθενείς που έχουν ή υπάρχει υποψία ότι αναπτύσσουν θυροτοξίκωσηΠρέπει να ελέγχεται στενά, τόσο η θυρεοειδική, όσο και η καρδιακή λειτουργία, καθώς οι β-αναστολείς συγκαλύπτουν μερικά κλινικά σημεία.
-
Οφθαλμοβλεννοδερματικό σύνδρομο / Οφθαλμολογικές επιδράσειςΠληθυσμόςΑσθενείςΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για πιθανές οφθαλμολογικές επιδράσεις. Εάν εμφανισθούν παρόμοιες επιδράσεις, πρέπει να εξετασθεί η διακοπή του Μετοπρολόλη.
-
Αλληλεπιδράσεις (IV χορήγηση αναστολέων διαύλων ασβεστίου)Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν Μετοπρολόλη και αναστολείς διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης ή διλτιαζέμηςΟι αναστολείς διαύλων ασβεστίου δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως.
-
Ηπατική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΕφιστάται προσοχή.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςπροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένα άτομαΕφιστάται προσοχή. Μία σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης ή του καρδιακού ρυθμού μπορεί να προκαλέσει μείωση της παροχής αίματος σε ζωτικά όργανα σε ανεπαρκή επίπεδα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (IV χρήση) (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)αντένδειξηΕνίσχυση κατασταλτικών επιδράσεων στην αρτηριακή πίεση, τον καρδιακό ρυθμό, την καρδιακή συσταλτικότητα και την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Κίνδυνος καρδιακής ανακοπής.ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως.
-
Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (φάρμακα που μειώνουν τις κατεχολαμίνες, άλλους βήτα-αναστολείς, αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ))παρακολούθησηΑθροιστικές επιδράσεις στην αρτηριακή πίεση. Σημαντική υπέρταση μπορεί να συμβεί έως 14 ημέρες μετά τη διακοπή μη αναστρέψιμου αναστολέα ΜΑΟ.ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται στενά οι ασθενείς.
-
Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (από του στόματος χρήση) (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)προσοχήΑθροιστική μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου λόγω αρνητικής χρονότροπης και ινότροπης δράσης.ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα (αμιωδαρόνη, κινιδίνη, τοκαϊνίδη, προκαϊναμίδη, ajmaline, φλεκαϊνίδη, δισοπυραμίδη)προσοχήΕνίσχυση αρνητικής ινότροπης δράσης, επίδραση στο χρόνο της αρτηριακής αγωγιμότητας. Σε δυσλειτουργία φλεβοκόμβου: βραδυκαρδία, φλεβοκομβική παύση, κολποκοιλιακός αποκλεισμός.
-
ΝιτρογλυκερίνηπροσοχήΕνίσχυση της υποτασικής δράσης του Μετοπρολόλη.
-
Γενικά Αναισθητικά (εισπνεόμενα αναισθητικά)προσοχήΕνίσχυση της δράσης των β-αναστολέων στον καρδιακό μυ.Σύσταση(βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
-
Αναστολείς του CYP2D6 (φλουβοξαμίνη, φλουοξετίνη, παροξετίνη, σετραλίνη, βουπροπιόνη, χλωμιπραμίνη, δεσιπραμίνη, χλωροπρομαζίνη, φλουφαιναζίνη, αλοπεριδόλη, θειοριδαζίνη, κινιδίνη, προπαφενόνη, ριτοναβίρη, διφενυδραμίνη, υδροξυχλωροκίνη, κινιδίνη, τερβιναφίνη)προσοχήΑύξηση της συγκέντρωσης της μετοπρολόλης στο πλάσμα.ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή όταν συγχορηγούνται.
-
ΥδραλαζίνηπροσοχήΑναστολή του προσυστηματικού μεταβολισμού της μετοπρολόλης οδηγώντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις μετοπρολόλης.
-
Γλυκοσίδες (δακτυλίτιδας)προσοχήΥπερβολική βραδυκαρδία και/ή αύξηση του χρόνου κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση του καρδιακού ρυθμού και του διαστήματος PR.
-
Συμπαθομιμητικά (αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ισοπρεναλίνη, εφεδρίνη, φαινυλοπροπανολαμίνη, παράγωγα ξανθίνης)προσοχήΕνίσχυση της απόκρισης της αρτηριακής πίεσης οδηγώντας σε υπέρταση.
-
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (αναστολείς COX-2)προσοχήΜείωση της αντιυπερτασικής δράσης της μετοπρολόλης.
-
Επαγωγείς ηπατικών ενζύμων (ριφαμπικίνη)προσοχήΜείωση της συγκέντρωσης μετοπρολόλης στο πλάσμα.
-
Αντιαδρενεργικοί παράγοντες (γουανεθιδίνη, betanidine, ρεζερπίνη, άλφα-μεθυλντόπα, κλονιδίνη, πραζοσίνη)προσοχήΕνίσχυση αντιυπερτασικού αποτελέσματος. Ενίσχυση ορθοστατικής υποτασικής δράσης της πραζοσίνης. Ενίσχυση υπερτασικής ανταπόκρισης στην απόσυρση της κλονιδίνης.ΣύστασηΕάν διακοπεί η κλονιδίνη, το Μετοπρολόλη πρέπει να σταματήσει αρκετές ημέρες πριν.
-
Αντιδιαβητικά φάρμακα και ινσουλίνηπροσοχήΕπηρεάζουν την αιμοδυναμική ανταπόκριση στην υπογλυκαιμία, αυξημένη/παρατεταμένη υπογλυκαιμία, ανταγωνισμός υπογλυκαιμικών επιδράσεων σουλφονυλουριών.ΣύστασηΟι διαβητικοί ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Λιδοκαϊνη (ξυλοκαϊνη)προσοχήΜείωση της κάθαρσης της λιδοκαΐνης, οδηγώντας σε αυξημένες επιδράσεις.
-
προσοχήΑύξηση της οξείας ορθοστατικής υπότασης που μπορεί να ακολουθήσει την πρώτη δόση της πραζοσίνης.
-
Ερυσιβώδη ΑλκαλοειδήπροσοχήΕνίσχυση της αγγειοσυσπαστικής δράσης.
-
προσοχήΠροσοχή κατά τη χορήγηση διπυριδαμόλης.ΣύστασηΗ χορήγηση β-αναστολέα πρέπει να διακόπτεται πριν από τη χορήγηση διπυριδαμόλης, με προσεκτική παρακολούθηση του καρδιακού ρυθμού.
-
ΑλκοόλπαρακολούθησηΗ μετοπρολόλη μπορεί να τροποποιήσει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του αλκοόλ.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Θρομβοπενία
- Κατάθλιψη
- Εφιαλτικά όνειρα
- Διαταραχές προσωπικότητας
- Ψευδαισθήσεις
- Αϋπνία
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Μειωμένο επίπεδο συνείδησης
- Παραισθησίες
- Συγχυτικές καταστάσεις
- Συγκοπτικό επεισόδιο
- υπνημία
- Διαταραχές όρασης
- Θολή όραση
- Ξηροφθαλμία
- Ερεθισμός οφθαλμού
- Εμβοές
- Διαταραχή ακοής
- Υποακοΐα
- Κώφωση
- Βραδυκαρδία
- Αρρυθμία
- Αίσθημα παλμών
- Διαταραχές αγωγιμότητας
- καρδιακή ανεπάρτεια
- Θωρακικό άλγος
- Οίδημα
- Κόπωση
- Ορθοστατική υπόταση
- Φαινόμενο Raynaud
- Γάγγραινα
- Δύσπνοια μετά από κόπωση
- Βρογχόσπασμος
- Ρινίτιδα
- Ναυτία
- Έμετος
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Ξηροστομία
- Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση
- Ηπατίτιδα
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Ψωρίαση
- Δυστροφικές λύσεις του δέρματος
- Αντίδραση φωτοευαισθησίας
- Αυξημένη εφίδρωση
- Αλωπεκία
- Επιδείνωση ψωρίασης
- Μυϊκοί σπασμοί
- Αρθρίτιδα
- Στυτική δυσλειτουργία
- Διαταραχές libido
- Νόσος Peyronie
- Αύξηση βάρους
- Αυξημένες τιμές των τριγλυκεριδίων του αίματος
- Μειωμένη HDL
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΔύσπνοια μετά από κόπωσηΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟρθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
ΣυχνέςΣυγκοπτικό επεισόδιοΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΑρρυθμίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔυστροφικές λύσεις του δέρματοςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΕφιαλτικά όνειραΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΚαρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΜειωμένο επίπεδο συνείδησηςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΜυϊκοί σπασμοίΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΟίδημαΓενικές
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίεςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΦαινόμενο RaynaudΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΨωρίασηΔέρμα
-
ΣπάνιεςυπνημίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΑλωπεκίαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑντίδραση φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑρθρίτιδαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΑυξημένη εφίδρωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
Πολύ σπάνιεςΓάγγραιναΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχές libidoΑναπαραγωγικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχές αγωγιμότηταςΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχές προσωπικότηταςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχές όρασηςΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή ακοήςΑυτί
-
Πολύ σπάνιεςΕμβοέςΑυτί
-
Πολύ σπάνιεςΕπιδείνωση ψωρίασηςΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΕρεθισμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΘολή όρασηΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΘωρακικό άλγοςΓενικές
-
Πολύ σπάνιεςΚώφωσηΑυτί
-
Πολύ σπάνιεςΜη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΝόσος PeyronieΑναπαραγωγικό
-
Πολύ σπάνιεςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΞηροφθαλμίαΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΟπισθοπεριτοναϊκή ίνωσηΆλλο
-
Πολύ σπάνιεςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΣτυτική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
Πολύ σπάνιεςΥποακοΐαΑυτί
-
Πολύ σπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑυξημένες τιμές των τριγλυκεριδίων του αίματοςΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΜειωμένη HDLΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΣυγχυτικές καταστάσειςΝευρικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΥπάρχουν περιορισμένα στοιχεία για τη χρήση της μετοπρολόλης σε εγκύους. Η εμπειρία κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης είναι περιορισμένη, χωρίς αναφερθείσες εμβρυικές δυσπλασίες. Οι β-αναστολείς μπορεί να μειώσουν τη διάχυση μέσω του πλακούντα. Ο κίνδυνος για το έμβρυο και τη μητέρα δεν είναι γνωστός. Το Μετοπρολόλη πρέπει να δίνεται σε εγκυμονούσες μόνο εάν είναι σαφώς απαραίτητο, χρησιμοποιώντας τη χαμηλότερη δυνατή δόση. Πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της θεραπείας 2-3 μέρες πριν τον τοκετό, για να αποφευχθεί η αύξηση συσταλτικότητας της μήτρας και οι επιδράσεις του β-αποκλεισμού στο νεογνό.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΜικρές ποσότητες μετοπρολόλης εκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Σε θεραπευτικές δόσεις, ένα νεογνό καταναλώνοντας 1L μητρικού γάλατος ημερησίως, θα λάβει λιγότερο από 1 mg μετοπρολόλης. Τα θηλάζοντα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία β-αποκλεισμού.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν έχουν μελετηθεί οι επιδράσεις του Μετοπρολόλη στη γονιμότητα στον άνθρωπο. Σε ζώα, η τρυγική μετοπρολόλη έδειξε επιδράσεις στη σπερματογένεση σε αρσενικούς αρουραίους σε θεραπευτικές δόσεις, αλλά δεν είχε καμία επίδραση στα ποσοστά σύλληψης σε πολύ μεγαλύτερες δόσεις σε μελέτες γονιμότητας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- βαριά υπόταση
- κολπική βραδυκαρδία
- κολποκοιλιακό αποκλεισμό
- έμφραγμα του μυοκαρδίου
- καρδιακή ανεπάρκεια
- καρδιογενές shock
- καρδιακή ανακοπή
- βρογχόσπασμο
- απώλεια συνείδησης
- κώμα
- σπασμούς
- ναυτία
- έμετο
- κυάνωση
- θάνατο
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας Κωδικός ATC: C07A B02
Μηχανισμός δράσης
H μετοπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας, αναστέλλει τους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς (που είναι εγκατεστημένοι κυρίως στην καρδιά) σε χαμηλότερες δόσεις από αυτές που χρειάζονται για να επηρεάσουν τους β2-υποδοχείς, που είναι κύρια εγκατεστημένοι στους βρόγχους και στα περιφερικά αγγεία. Η μετοπρολόλη δεν έχει σταθεροποιητική δράση στην κυτταρική μεμβράνη, ούτε ασκεί μερικά αγωνιστική δράση (δηλ. ενδογενή συμπαθητικομιμη-τική δράση).
Φαρμακοδυναμική
Η διεγερτική δράση των κατεχολαμινών στην καρδιά μειώνεται ή αναστέλλεται από τη μετοπρολόλη. Αυτό οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου και του όγκου παλμού.
Η μετοπρολόλη μειώνει την αυξημένη αρτηριακή πίεση, τόσο στην όρθια, όσο και στην ύπτια θέση. Επίσης μειώνει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, που εμφανίζεται μετά από άσκηση.
Η θεραπεία επιφέρει μία αρχική αύξηση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης, που ομαλοποιείται κατά τη μακροχρόνια θεραπεία ή και σε ορισμένες περιπτώσεις μειώνεται. Όπως με όλους τους β-αναστολείς, ο ακριβής μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης της μετοπρολόλης δεν είναι πλήρως κατανοητός. Ωστόσο, η μακροχρόνια μείωση της αρτηριακής πίεσης που παρατηρείται με τη μετοπρολόλη φαίνεται να συμβαδίζει με τη σταδιακή μείωση της ολικής περιφερικής αντίστασης.
Σε ασθενείς με στηθάγχη, η μετοπρολόλη μειώνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των ισχαιμικών επεισοδίων και αυξάνει τη ικανότητα σωματικής εργασίας. Αυτές οι ευεργετικές δράσεις μπορεί να οφείλονται σε μειωμένη ζήτηση του μυοκαρδίου σε οξυγόνο, ως αποτέλεσμα του μειωμένου καρδιακού ρυθμού και της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου.
Σε ασθενείς με υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, κολπική μαρμαρυγή, ή κοιλιακές έκτακτες συστολές ή άλλες κοιλιακές αρρυθμίες, η μετοπρολόλη έχει ρυθμιστική δράση στον καρδιακό ρυθμό. Η αντιαρρυθμική δράση της οφείλεται κυρίως στην αναστολή του αυτοματισμού των κυττάρων βηματοδοτών και στην παράταση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.
Σε ασθενείς με υποψία ή επιβεβαιωμένο έμφραγμα του μυοκαρδίου, η μετοπρολόλη μειώνει τη θνησιμότητα. Η δράση αυτή μπορεί ενδεχομένως να αποδοθεί στη μείωση της συχνότητας εμφάνισης σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών, καθώς και στον περιορισμό του μεγέθους του εμφράγματος. Η μετοπρολόλη έχει επίσης αποδειχθεί ότι μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης μη θανατηφόρων νέων εμφραγμάτων του μυοκαρδίου.
Μέσω της β-ανασταλτικής δράσης, η μετοπρολόλη είναι κατάλληλη για τη θεραπεία λειτουργικών δυσλειτουργιών της καρδιάς με αίσθημα παλμών, για την πρόληψη της ημικρανίας και τη συμπληρωματική θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού.
Η μακροχρόνια θεραπεία με μετοπρολόλη μπορεί να μειώσει την ευαισθησία σε ινσουλίνη. Ωστόσο, η μετοπρολόλη παρεμβαίνει λιγότερο στην αποδέσμευση ινσουλίνης και στο μεταβολισμό των υδατανθράκων, από όσο οι μη εκλεκτικοί β-αναστολείς.
Σε βραχυχρόνιες μελέτες έχει αποδειχθεί ότι η μετοπρολόλη μπορεί να αλλάξει το προφίλ των λιπιδίων του αίματος. Μπορεί να προκαλέσει αύξηση των τριγλυκεριδίων και μείωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μια μικρή μείωση του κλάσματος υψηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (HDL) έχει παρατηρηθεί, αν και σε μικρότερο βαθμό από ό, τι με μη-εκλεκτικούς β-αναστολείς. Σε μια μακροχρόνια μελέτη που διήρκεσε μερικά χρόνια, τα επίπεδα χοληστερόλης βρέθηκαν να μειώνονται. Φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές μελέτες δείχνουν ότι το 30% της μέγιστης ανταγωνιστικής δραστηριότητας επί των β1-αδρενεργικών υποδοχέων είναι απαραίτητη για την ελάχιστη φαρμακοδυναμική επίδραση που παρατηρείται με περίπου 45 nmol/L μετοπρολόλης στο πλάσμα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές
Απορρόφηση Μετά από τη από του στόματος χορήγηση της κλασικής μορφής δισκίου, η μετοπρολόλη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το φάρμακο απορροφάται ομοιόμορφα από ολόκληρο το γαστρεντερικό σωλήνα. H απορρόφηση της μετοπρολόλης από μορφές βραδείας αποδέσμευσης είναι βραδύτερη, αλλά η διαθεσιμότητα της μετοπρολόλης είναι παρόμοια συγκρινόμενη με τις κλασσικές μορφές δισκίων. Επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από 1,5 έως 2 ώρες περίπου με τις κλασσικές μορφές δισκίων και μετά από 4 έως 5 ώρες περίπου με μορφές δισκίων βραδείας αποδέσμευσης.
Οι συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο πλάσμα αυξάνονται σχεδόν αναλογικά με τη δόση για ένα εύρος δόσεων 50 mg έως 200 mg.
Λόγω του εκτενούς ηπατικού μεταβολισμού πρώτης διόδου, περίπου το 50% μίας εφάπαξ δόσης μετοπρολόλης χορηγούμενης από το στόμα φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία. Η έκταση της προ-συστηματικής απομάκρυνσης διαφέρει μεταξύ των ατόμων λόγω των γενετικών διαφορών στον οξειδωτικό μεταβολισμό.
Παρά το γεγονός ότι τα προφίλ πλάσματος παρουσιάζουν μεγάλη διακύμανση μεταξύ των ατόμων, είναι αναπαραγώγιμα για το ίδιο άτομο. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, το συστηματικά διαθέσιμο ποσοστό της δόσης είναι περίπου 40% υψηλότερο από ό, τι μετά από μια εφάπαξ δόση (δηλαδή, περίπου 70%). Αυτό μπορεί να οφείλεται σε μερικό κορεσμό του μεταβολισμού πρώτης διόδου, ή σε μειωμένη κάθαρση, ως αποτέλεσμα της μειωμένης ηπατικής ροής αίματος. Η λήψη μαζί με τροφή μπορεί ν’ αυξήσει τη συστηματική διαθεσιμότητα μίας εφάπαξ δόσης από το στόμα κατά περίπου 20 - 40%.
Κατανομή Η μετοπρολόλη κατανέμεται εκτενώς και ταχέως, με ένα αναφερόμενο όγκο κατανομής 3,2 έως 5,6 L/kg. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση (Vss) σε άτομα με εκτεταμένο μεταβολισμό είναι σχετικά υψηλότερος (4,84 L/kg) από ό, τι άτομα με φτωχό μεταβολισμό (2,83 L/kg). Ο χρόνος ημίσειας ζωής δεν είναι δοσοεξαρτώμενος και δε μεταβάλλεται κατά την επαναλαμβανόμενη δοσολογία. Περίπου το 10% της μετοπρολόλης στο πλάσμα είναι συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες. Η μετοπρολόλη διαπερνά τον πλακούντα, και ανευρίσκεται στο μητρικό γάλα. Σε ασθενείς με υπέρταση, οι συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι παρόμοιες με αυτές στο πλάσμα. Η μετοπρολόλη δεν είναι ένα σημαντικό υπόστρωμα της P-γλυκοπρωτεΐνης, γεγονός που υποδηλώνει ότι η μεταβλητότητα των ατόμων ως προς τη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης μπορεί κυρίως να οφείλεται στο μεταβολισμό του CYP2D6.
Βιομετασχηματισμός/Μεταβολισμός Η μετοπρολόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ μέσω των ενζύμων του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ. Οι κύριες μεταβολικές οδοί της μετοπρολόλης είναι η α-υδροξυλίωση, η Ο-απομεθυλίωση και η οξειδωτική απαμίνωση. Η α-υδροξυλίωση της μετοπρολόλης είναι στερεοεκλεκτική. Ο οξειδωτικός μεταβολισμός της μετοπρολόλης είναι γενετικά ελεγχόμενος με μεγάλη συνεισφορά της ισομορφής 2D6 (CYP2D6) του πολυμορφικού κυτοχρώματος P450.
Ωστόσο, ο εξαρτώμενος από το κυτόχρωμα P450 2D6 μεταβολισμός της μετοπρολόλης φαίνεται να έχει μικρή ή καμία επίδραση στην ασφάλεια ή στην ανοχή στο φάρμακο. Κανένας από τους μεταβολίτες της μετοπρολόλης δε συνισφέρει αποτελεσματικά στη β-ανασταλτική δράση της.
Αποβολή Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της μετοπρολόλης είναι 3 έως 4 ώρες. Σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να είναι 7 έως 9 ώρες. Μετά από την εφάπαξ από του στόματος χορήγηση 100 mg μετοπρολόλης η διάμεση κάθαρση ήταν 31, 168, και 367 L/h σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό, με εκτεταμένο μεταβολισμό, και με υπερ-ταχύ μεταβολισμό, αντίστοιχα. Η νεφρική κάθαρση των στερεοϊσομερών δεν παρουσιάζει στερεοεκλεκτικότητα στη νεφρική αποβολή τους. Περίπου το 95% της δόσης μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα. Στα περισσότερα άτομα (με εκτενή μεταβολισμό), λιγότερο από το 5% της από του στόματος δόσης, και λιγότερο από το 10% της ενδοφλέβιας δόσης, αποβάλλεται ως αμετάβλητο φάρμακο. Σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό, μέχρι το 30% ή 40% της από του στόματος ή ενδοφλέβιας δόσης, αντίστοιχα, μπορεί να απεκκρίνεται αμετάβλητη.
Αναλογικότητα της δόσης Η μετοπρολόλη παρουσιάζει προ-συστηματικό κορεσμένο μεταβολισμό που οδηγεί σε μη αναλογική αύξηση στην έκθεση με αυξημένη δόση. Ωστόσο, μια αναλογική της δόσης φαρμακοκινητική αναμένεται με τις μορφές βραδείας αποδέσμευσης.
Επίδραση τροφής Η τροφή φαίνεται να αυξάνει το ρυθμό απορρόφησης της μετοπρολόλης οδηγώντας σε ελαφρώς υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε μικρότερο χρόνο. Ωστόσο, αυτό δεν επηρεάζει σημαντικά την κάθαρση ή το χρόνο κατά τον οποίο παρατηρείται η μέγιστη συγκέντρωση. Με σκοπό να μειωθούν οι μεταβολές στην δράση του φαρμάκου στο άτομο, συστήνεται να λαμβάνεται πάντα το Μετοπρολόλη σε καθορισμένη σχέση με την τροφή. Εάν ο γιατρός ζητήσει από τον ασθενή να λαμβάνει το Μετοπρολόλη είτε πριν το πρωινό ή είτε μετά το πρωινό τότε ο ασθενής πρέπει να λαμβάνει Μετοπρολόλη με το ίδιο πρόγραμμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι ασθενείς Ο πληθυσμός των ηλικιωμένων μπορεί να εμφανίσει ελαφρώς υψηλότερες συγκεντρώσεις πλάσματος της μετοπρολόλης ως ένα συνδυασμένο αποτέλεσμα του μειωμένου μεταβολισμού του φαρμάκου στον ηλικιωμένο πληθυσμό και της μειωμένης αιματικής ροής. Ωστόσο, αυτή η αύξηση δεν είναι κλινικώς σημαντική ή θεραπευτικώς σχετική. Η μετοπρολόλη δεν συσσωρεύεται κατά την επαναλαμβανόμενη χορήγηση και δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας στον πληθυσμό των ηλικιωμένων.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Η φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης δεν επηρεάζεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Ωστόσο υπάρχει η πιθανότητα συσσώρευσης ενός από τους λιγότερο ενεργούς μεταβολίτες σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης λιγότερο από 5 ml/min και η συσσώρευση αυτή δεν επηρεάζει την ανασταλτική επίδραση της μετοπρολόλης στους β-υποδοχείς. Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία συνήθως αντιμετωπίζονται με συνήθεις δόσεις.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Δεδομένου ότι το φάρμακο αποβάλλεται κυρίως μέσω του ηπατικού μεταβολισμού, η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να επηρεάσει τη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της μετοπρολόλης είναι αρκετά παρατεταμένος σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ανάλογα με τη σοβαρότητα (έως 7,2 ώρες).
Ασθενείς με αναστόμωση της πυλαίας και της κάτω κοίλης φλέβας Ασθενείς με αναστόμωση της πυλαίας και της κάτω κοίλης φλέβας είχαν συστηματική κάθαρση μίας ενδοφλέβιας ένεσης περίπου 0,3 l/min και τιμές στην περιοχή κάτω από την καμπύλη μέχρι 6 φορές υψηλότερες από ό,τι σε υγιή άτομα.
Ασθενείς με φλεγμονώδη νόσο Η φλεγμονώδης νόσος δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης.
Ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό Ο υπερθυρεοειδισμός μπορεί να αυξήσει την προ-συστηματική κάθαρση της μετοπρολόλης.
Εθνοτικές διαφορές Ο οξειδωτικός μεταβολισμός της μετοπρολόλης είναι γενετικά ελεγχόμενος με μεγάλη συνεισφορά της ισομορφής 2D6 (CYP2D6) του πολυμορφικού κυτοχρώματος P450. Υπάρχουν σημαντικές εθνοτικές διαφορές στην επικράτηση του φαινότυπου του πτωχού μεταβολισμού. Περίπου το 7% των Καυκάσιων και λιγότερο από 1% των Ασιατών είναι άτομα με πτωχό μεταβολισμό. Τα άτομα με πτωχό μεταβολισμό μέσω του CYP2D6 παρουσιάζουν πολλαπλάσιες υψηλότερες συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο πλάσμα από ότι τα άτομα με εκτεταμένο μεταβολισμό με κανονική δραστηριότητα του CYP2D6.
Επίδραση φύλου Δεν υπάρχουν σημαντικές ενδείξεις που να υποδηλώνουν πιθανή διαφορά στην αποβολή μεταξύ ανδρικού και γυναικείου πληθυσμού. Δεν είναι απαραίτητες φυλο-εξαρτώμενες δοσολογικές συστάσεις για τη μετοπρολόλη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας Κωδικός ATC: C07A B02 ### Μηχανισμός δράσης H μετοπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας, αναστέλλει τους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς (που είναι εγκατεστημένοι κυρίως…
Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Μετά από τη από του στόματος χορήγηση της κλασικής μορφής δισκίου, η μετοπρολόλη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το φάρμακο απορροφάται ομοιόμορφα από ολόκληρο το γαστρεντερικό σωλήνα. H…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Θυρεοειδική λειτουργία | endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες | στενά | Υποψία θυροτοξίκωσης |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Έλεγχος διαβήτη | more_horizΆλλο / λοιπά | — | Διαβητικοί ασθενείς |
| Οφθαλμολογικές επιδράσεις | more_horizΆλλο / λοιπά | προσεκτικά | — |
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Καρδιακή λειτουργία | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | στενά | Υποψία θυροτοξίκωσης |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Εκλεκτικός παράγοντας αποκλεισμού των βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων, χωρίς διεγερτική δράση. Η σύνδεσή του με την αλβουμίνη του πλάσματος είναι ασθενέστερη από την αλπρενόλη και μπορεί να είναι χρήσιμος στη στηθάγχο, την υπέρταση ή τις καρδιακές αρρυθμίες. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία της υπέρτασης και της στηθάγχο.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η μετοπρολόλη, ένας ανταγωνιστής των βήτα(1)-αδρενεργικών υποδοχέων, ανταγωνιστικός και βήτα(1)-εκλεκτικός (καρδιοεκλεκτικός), είναι παρόμοια με την ατενολόλη ως προς τη μέτρια λιπόφιλότητά της, την απουσία ενδογενούς συμπαθητικομιμητικής δράσης (ISA) και την ασθενή δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης (MSA).
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η μετοπρολόλη ανταγωνίζεται τους αδρενεργικούς νευροδιαβιβαστές, όπως οι κατεχολαμίνες, για τη σύνδεση στους βήτα(1)-αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς. Ο αποκλεισμός των βήτα(1)-υποδοχέων οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, της καρδιακής παροχής και της αρτηριακής πίεσης.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Ταχεία και πλήρης, 50%.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
3-7 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
12%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Λιγότερο από 5% μιας από του στόματος δόσης μετοπρολόλης ανακτάται αμετάβλητο στα ούρα. Το υπόλοιπο απεκκρίνεται από τους νεφρούς ως μεταβολίτες που φαίνεται να μην έχουν βήτα-αποκλειστική δράση.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
LD50=5500 mg/kg (από το στόμα σε αρουραίους), τοξικές επιδράσεις περιλαμβάνουν βραδυκαρδία, υπόταση, βρογχόσπασμο και καρδιακή ανεπάρκεια. LD50=2090 mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια).
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η χορήγηση μετοπρολόλης σε φυσιολογικά άτομα αναφέρεται ευρέως ότι προκαλεί δοσοεξαρτώμενη μείωση του καρδιακού ρυθμού και της καρδιακής παροχής. Αυτό το αποτέλεσμα οφείλεται σε μειωμένη καρδιακή διεγερσιμότητα, καρδιακή παροχή και μειωμένη ζήτηση μυοκαρδιακού οξυγόνου.
Στην περίπτωση αρρυθμιών, η μετοπρολόλη επιδρά μειώνοντας την κλίση του δυναμικού του βηματοδότη, καθώς και καταστέλλοντας τον ρυθμό της κολποκοιλιακής αγωγής.
Η μελέτη Metoprolol Atherosclerosis Prevention in Hypertensives (MAPHY) έδειξε σημαντική βελτίωση στον αιφνίδιο καρδιακό θάνατο και στο έμφραγμα του μυοκαρδίου όταν οι ασθενείς λάμβαναν μετοπρολόλη σε σύγκριση με διουρητικά.
Επίσης, σε κλινικές δοκιμές που διεξήχθησαν το 1990, η μετοπρολόλη μείωνε τη θνησιμότητα και την επανεμφραγματική επεισόδια κατά 17% στα άτομα όταν χορηγήθηκε χρόνια μετά από ένα έμφραγμα του μυοκαρδίου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μετοπρολόλη είναι αναστολέας των βήτα-1-αδρενεργικών υποδοχέων, ειδικός για τα καρδιακά κύτταρα με αμελητέα επίδραση στους βήτα-2 υποδοχείς. Αυτή η αναστολή μειώνει την καρδιακή παροχή προκαλώντας αρνητικά χρονοτρόπα και ινότρόπα αποτελέσματα, χωρίς να παρουσιάζει δραστηριότητα προς σταθεροποίηση της μεμβράνης ούτε εγγενείς συμπαθομιμητικές ιδιότητες.
- Βήτα-αδενορεδορο-ανασταλτική ιδιότητα: Η ποσότητα της βήτα1 και βήτα2 επίδρασης εξαρτάται από την καρδιοεκλεκτικότητα του φαρμάκου.
- Μειωμένη αυτοματία.
- Μειωμένη ταχύτητα αγωγής και αυξημένη ανερέθιστο περίοδο στις βοηθητικές δέσμες (σύνδρομο Wolff-Parkinson-White).
- /Κλάση II - Βήτα-Αναστολείς/
Σε χαμηλές δόσεις, η μετοπρολόλη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας των βήτα-1-αδρενεργικών υποδοχέων. Όπως η προπρανολόλη, η μετοπρολόλη αναστέλλει την απόκριση στα αδρενεργικά ερεθίσματα, αναστέλλοντας ανταγωνιστικά τους βήτα1-αδρενεργικούς υποδοχείς εντός του μυοκαρδίου. Σε αντίθεση με την προπρανολόλη, ωστόσο, η μετοπρολόλη αναστέλλει τους βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς εντός του βρογχικού και αγγειακού λείου μυός μόνο σε υψηλές δόσεις.
Ο ακριβής μηχανισμός της υποτασικής δράσης της μετοπρολόλης δεν έχει προσδιοριστεί. Έχει διατυπωθεί η υπόθεση ότι οι βήτα-αδρενεργικοί αναστολείς μειώνουν την αρτηριακή πίεση αναστέλλοντας περιφερικούς (ιδιαίτερα καρδιακούς) αδρενεργικούς υποδοχείς (μειώνοντας την καρδιακή παροχή), μειώνοντας την συμπαθητική εκροή από το ΚΝΣ, ή/και καταστέλλοντας την απελευθέρωση ρενίνης.
Στη διαχείριση της στηθάγους πόνου, ο μηχανισμός δράσης της μετοπρολόλης θεωρείται ότι είναι η αναστολή των αυξήσεων της καρδιακής συχνότητας, της ταχύτητας και του εύρους της μυοκαρδιακής σύσπασης, και της αρτηριακής πίεσης που προκαλούνται από κατεχολαμίνες, οδηγώντας σε καθαρή μείωση της κατανάλωσης οξυγόνου από το μυοκάρδιο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Όταν η μετοπρολόλη χορηγείται από του στόματος, απορροφάται σχεδόν πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
- Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται 20 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και 1-2 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.
- Η βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης είναι 100% όταν χορηγείται ενδοφλεβίως. Όταν χορηγείται από του στόματος, παρουσιάζει περίπου 50% για το ταρτρικό παράγωγο και 40% για το σουκινικό παράγωγο.
- Η απορρόφηση της μετοπρολόλης σε μορφή ταρτρικού παραγώγου αυξάνεται με τη συνδυασμένη χορήγηση τροφής.
Η μετοπρολόλη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Από τη χορηγηθείσα δόση, λιγότερο από 5% ανακτήθηκε αμετάβλητο.
Ο αναφερόμενος όγκος κατανομής της μετοπρολόλης είναι 4,2 L/kg. Λόγω των χαρακτηριστικών της, αυτό το μόριο μπορεί να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και έως και το 78% του χορηγηθέντος φαρμάκου μπορεί να βρεθεί στον εγκεφαλονωτιαίο υγρό.
Ο αναφερόμενος ρυθμός κάθαρσης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 0,8 L/min. Σε ασθενείς με κίρρωση, ο ρυθμός κάθαρσης αλλάζει σε 0,61 L/min.
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από από του στόματος χορήγηση συμβατικών δισκίων μετοπρολόλης, ωστόσο, προσεγγίζουν το 50% των συγκεντρώσεων μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, υποδεικνύοντας περίπου 50% μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω βιομετασχηματισμού στο ήπαρ.
Το τατρικό μετοπρολόλης απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το ΓΕΣ. Η απορρόφηση μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης 20-100 mg ολοκληρώνεται σε 2,5-3 ώρες. Μετά από από του στόματος δόση, περίπου το 50% του φαρμάκου που χορηγείται ως συμβατικά δισκία φαίνεται να υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Η βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγηθείσας μετοπρολόλης ταρτρικής αυξάνεται με αυξανόμενες δόσεις, υποδεικνύοντας μια πιθανή κορεσμένη διαδικασία διάθεσης χαμηλής χωρητικότητας, όπως η δέσμευση ιστών στο ήπαρ. Η σταθερή κατάσταση της από του στόματος βιοδιαθεσιμότητας των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης μετοπρολόλης σουκινικής που χορηγούνται μία φορά την ημέρα σε δόσεις ισοδύναμες με 50-400 mg μετοπρολόλης ταρτρικής είναι περίπου 77% αυτής των συμβατικών δισκίων σε αντίστοιχες δόσεις που χορηγούνται μία φορά την ημέρα ή σε διηρημένες δόσεις. Η τροφή δεν φαίνεται να επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης μετοπρολόλης σουκινικής. Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση ως συμβατικά δισκία, η μετοπρολόλη εμφανίζεται στο πλάσμα εντός 10 λεπτών και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε περίπου 90 λεπτά. Όταν τα συμβατικά δισκία μετοπρολόλης ταρτρικής χορηγούνται με τροφή αντί για κενό στομάχι, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι υψηλότερες και ο βαθμός απορρόφησης του φαρμάκου αυξάνεται. Μετά από από του στόματος χορήγηση μετοπρολόλης σουκινικής ως δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο πλάσμα είναι περίπου 25-50% αυτών που επιτυγχάνονται μετά τη χορήγηση μετοπρολόλης ταρτρικής συμβατικών δισκίων που χορηγούνται μία φορά την ημέρα ή σε διηρημένες δόσεις. Ο χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση είναι μεγαλύτερος με δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται σε περίπου 7 ώρες μετά τη χορήγηση τέτοιων δισκίων. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτυγχάνονται 1 ώρα μετά από από του στόματος δόση σχετίζονται γραμμικά με τις δόσεις μετοπρολόλης ταρτρικής σε εύρος 50-400 mg ως συμβατικά δισκία.
Οι συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο πλάσμα που επιτυγχάνονται μετά από ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου είναι περίπου 2 φορές αυτές που επιτυγχάνονται μετά από από του στόματος χορήγηση. Μετά από ενδοφλέβια έγχυση μετοπρολόλης για 10 λεπτά σε υγιή άτομα, η μέγιστη βήτα-αδρενεργική ανασταλτική δράση εμφανίστηκε στα 20 λεπτά. Σε υγιή άτομα, η μέγιστη μείωση στον καρδιακό ρυθμό που προκαλείται από την άσκηση περίπου 10% και 15% εμφανίζεται μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 5 mg και 15 mg μετοπρολόλης, αντίστοιχα. Η επίδραση στον καρδιακό ρυθμό που προκαλείται από την άσκηση μειώθηκε γραμμικά με το χρόνο με τον ίδιο ρυθμό και για τις δύο δόσεις και διήρκεσε περίπου 5 και 8 ώρες για τις δόσεις 5 mg και 15 mg, αντίστοιχα.
Η απέκκριση της μετοπρολόλης φαίνεται να ακολουθεί κινητική πρώτης τάξης και γίνεται κυρίως στο ήπαρ. Ο χρόνος που απαιτείται για τη διαδικασία είναι ανεξάρτητος από τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Σε υγιή άτομα και υπερτασικούς ασθενείς, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής τόσο του αμετάβλητου φαρμάκου όσο και των μεταβολιτών είναι περίπου 3-4 ώρες. Σε άτομα με βραδεία υδροξυλίωση του φαρμάκου, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής παρατείνεται σε περίπου 7,6 ώρες. Υπάρχει μεγαλύτερη διατομική μεταβλητότητα στους χρόνους ημίσειας ζωής αποβολής σε ηλικιωμένους ασθενείς σε σύγκριση με νεαρούς υγιείς. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μετοπρολόλης δεν αυξάνεται σημαντικά με τη μειωμένη νεφρική λειτουργία.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνολική Δέσμευση Πρωτεϊνών
Η μετοπρολόλη δεν δεσμεύεται σημαντικά στις πρωτεΐνες του πλάσματος και μόνο περίπου το 11% της χορηγηθείσας δόσης βρίσκεται δεσμευμένο. Κυρίως δεσμεύεται στην αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η μετοπρολόλη υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, καλύπτοντας περίπου το 50% της χορηγηθείσας δόσης.
Ο μεταβολισμός της μετοπρολόλης οδηγείται κυρίως από τη δραστηριότητα του CYP2D6 και σε μικρότερο βαθμό από τη δραστηριότητα του CYP3A4. Ο μεταβολισμός της μετοπρολόλης αντιπροσωπεύεται κυρίως από αντιδράσεις υδροξυλίωσης και Ο-απομεθυλίωσης.
Η μετοπρολόλη δεν αναστέλλει ούτε ενισχύει τον δικό της μεταβολισμό. Τρεις κύριοι μεταβολίτες του φαρμάκου σχηματίζονται μέσω οξειδωτικής αμίνωσης, Ο-αποαλκυλίωσης με επακόλουθη οξείδωση και αλειφατικής υδροξυλίωσης. Αυτοί οι μεταβολίτες αντιστοιχούν στο 85% της συνολικής απέκκρισης των μεταβολιτών στα ούρα. Οι μεταβολίτες προφανώς δεν έχουν σημαντική φαρμακολογική δράση.
Ο ρυθμός υδροξυλίωσης, που οδηγεί σε α-υδροξυμετοπρολόλη, καθορίζεται γενετικά και υπόκειται σε σημαντική διατομική μεταβλητότητα. Οι αργοί υδροξυλιωτές της μετοπρολόλης έχουν αυξημένες περιοχές κάτω από τις καμπύλες συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα, παρατεταμένους χρόνους ημίσειας ζωής αποβολής (περίπου 7,6 ώρες), υψηλότερες συγκεντρώσεις αμετάβλητου φαρμάκου στα ούρα και αμελητέες συγκεντρώσεις α-υδροξυμετοπρολόλης στα ούρα σε σύγκριση με τους ταχείς υδροξυλιωτές. Η βήτα-αδρενεργική αναστολή της ταχυκαρδίας που προκαλείται από την άσκηση παραμένει για τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης 200 mg μετοπρολόλης ταρτρικής σε αργούς υδροξυλιωτές.
Ελεγχόμενες μελέτες έχουν δείξει ότι το φαινότυπος οξειδωτικής δεσμοπραμίνης είναι κύριος καθοριστικός παράγοντας του μεταβολισμού, της φαρμακοκινητικής και ορισμένων φαρμακολογικών δράσεων της μετοπρολόλης. Ο φαινότυπος του αργού μεταβολιστή σχετίζεται με αυξημένες συγκεντρώσεις φαρμάκου στο πλάσμα, παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής και πιο έντονη και παρατεταμένη βήτα-αναστολή. Έχουν παρατηρηθεί επίσης φαινοτυπικές διαφορές στη φαρμακοκινητική των εναντιομερών της μετοπρολόλης. Μελέτες in vivo και in vitro έχουν εντοπίσει ορισμένες από τις μεταβολικές οδούς που υφίστανται το ελάττωμα, δηλαδή την α-υδροξυλίωση και την Ο-απομεθυλίωση.
Η μετοπρολόλη είναι ένα ρακεμικό μίγμα R- και S-εναντιομερών, και μεταβολίζεται κυρίως από το CYP2D6.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Οι άμεσης αποδέσμευσης μορφές της μετοπρολόλης παρουσιάζουν χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 3-7 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα κυμαίνεται από περίπου 3 έως 7 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού δράσης, τη διεγερσιμότητά του ή την ανερέθιστο περίοδο, ή την αγωγιμότητα ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αναστολή διαύλων νατρίου, βήτα-αδρενεργική αναστολή, παράταση επαναπόλωσης ή αναστολή διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΓΓΕΙΟΝΕΥΡΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που εξαντλούν τη νοραδρεναλίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση μεταβιβαστών από τα μεταγαγγλιακά συμπαθητικά νευρικά άκρα (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Εδώ περιλαμβάνονται φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
- Φάρμακα που δεσμεύονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΒΗΤΑ-1-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
GEB06NHM23
METOPROLOL
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Βήτα-Αδρενεργικοί Αναστολείς
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Βήτα-Αδρενεργικός Αναστολέας
Η μετοπρολόλη είναι Βήτα-Αδρενεργικός Αναστολέας. Ο μηχανισμός δράσης της μετοπρολόλης είναι ως Αδρενεργικός Βήτα-Αναστολέας.
METOPROLOL
Αδρενεργικοί Βήτα-Αναστολείς [MoA]; Βήτα-Αδρενεργικός Αναστολέας [EPC]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-BB C07AB02Συμπτωματική 1ης γραμμής — β-αναστολείςΣταθερή στηθάγχη — ακρογωνιαίος λίθος της αντι-ισχαιμικής θεραπείαςΔοσολογία: 100 mg × 1 (στόχος) · Συνεχής
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ HFrEF-Foundation C07AB02HFrEF — Τέσσερις βασικές κατηγορίες (4 pillars)ΚΕ ≤ 40% — όλοι οι ασθενείς. Ταυτόχρονη έναρξη και τιτλοποίησηΔοσολογία: 12.5–25 mg ×1 → στόχος 200 mg ×1 · Δια βίου
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (β-Αποκλειστές (1η γραμμή μόνο επί ειδικής ένδειξης)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μακροχρόνια αγωγή) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (beta blockers) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Απόσυρση / Deprescribing
Βήτα αναστολείς
⚠ Οι βήτα-αναστολείς συνδέονται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή απόσυρση.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού δράσης, τη διεγερσιμότητά του ή την ανερέθιστο περίοδο, ή την αγωγιμότητα ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αναστολή διαύλων νατρίου, βήτα-αδρενεργική αναστολή, παράταση επαναπόλωσης ή αναστολή διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΓΓΕΙΟΝΕΥΡΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που εξαντλούν τη νοραδρεναλίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση μεταβιβαστών από τα μεταγαγγλιακά συμπαθητικά νευρικά άκρα (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Εδώ περιλαμβάνονται φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
- Φάρμακα που δεσμεύονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΒΗΤΑ-1-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.