MISOPROSTOL
Μισοπροστόλη
Aπό τις προσταγλανδίνες στη γαστρεντερολογία χρησιμοποιείται κυρίως η μισοπροστόλη, που είναι συνθετικό ανάλογο της προσταγλανδίνης E1. Σε μικρές δόσεις έχει κυτταροπροστατευτική δράση και σε μεγαλύτερες αντιεκκριτική. Eίναι γνωστό ότι βασική αιτία των βλαβών του γαστρικού …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-CYTOTEC
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: Μετά φαγητού
- Δόση έναρξης: 800 mcg
-
Έλκος δωδεκαδακτύλου, έλκος στομάχου και θεραπεία φαρμακευτικών πεπτικών ελκών που προκαλούνται από μη στεροειδή αντιφλεγμονώδηΔόση800 mcg την ημέρα σε δύο ή τέσσερις διηρημένες δόσειςΗ τελευταία δόση πρέπει να ληφθεί κατά την κατάκλιση.
-
Πρόληψη φαρμακευτικών πεπτικών ελκών από μη στεροειδή αντιφλεγμονώδηΔόση200 mcg δύο ή τέσσερις φορές την ημέραΑν η δόση αυτή δεν είναι ανεκτή, μπορεί να χρησιμοποιηθεί δόση 100 mcg τέσσερις φορές την ημέρα. Η τελευταία δόση να λαμβάνεται κατά την κατάκλιση. Η διάρκεια της θεραπείας θα καθορίζεται ανάλογα με την περίπτωση.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΓενικά δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης, αλλά μείωση της δοσολογίας μπορεί να χρειασθεί στην περίπτωση που η δόση των 200 mcg δεν είναι ανεκτή.
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΟ μεταβολισμός του και τα επίπεδα στο πλάσμα δεν αναμένεται να επηρεάζονται σημαντικά.
-
Παιδιά κάτω των 18 ετώνΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει αποδειχθεί.
block
SPC-CYTOTEC
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία στην μισοπροστόλη ή σε κάποιο από τα άλλα συστατικά του προϊόντος ή σε άλλες προσταγλανδίνες.
-
Έγκυες γυναίκες ή σε γυναίκες στις οποίες δεν έχει αποκλειστεί η περίπτωση εγκυμοσύνης ή σε γυναίκες που προγραμματίζουν να μείνουν έγκυες, γιατί η μισοπροστόλη αυξάνει τον τόνο και τις συσπάσεις της μήτρας, που μπορεί να προκαλέσουν μερική ή ολική αποβολή των προϊόντων της σύλληψης (βλέπε Δοσολογία και Αντενδείξεις, Κύηση και γαλουχία και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
warning
SPC-CYTOTEC
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Αιμορραγία από το γαστρεντερικό, έλκος και διάτρησηΙατροί και ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί για εμφάνιση έλκους ακόμα και απουσία συμπτωμάτων από το γαστρεντερικό και, όταν θεωρείται απαραίτητο, να πραγματοποιείται ενδοσκόπηση και βιοψία πριν τη χρήση του φαρμάκου, ώστε να εξασφαλιστεί η απουσία κακοήθειας στον ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα.
-
ΠαρακολούθησηΑυτές οι παρακλινικές εξετάσεις και οποιεσδήποτε άλλες εξετάσεις θεωρούνται απαραίτητες από τον ιατρό, θα πρέπει να επαναλαμβάνονται σε κατάλληλα χρονικά διαστήματα για λόγους παρακολούθησης.
-
Συμπτωματικές ανταποκρίσεις στη μισοπροστόληδεν αποκλείουν την ύπαρξη κακοήθειας στο γαστρεντερικό σύστημα.
-
Χρήση σε ασθενείς με προδιάθεση για διάρροιαΠληθυσμόςασθενείς με φλεγμονώδη νόσο του εντέρουΗ μισοπροστόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Για την ελαχιστοποίηση του κινδύνου για διάρροια, η μισοπροστόλη θα πρέπει να λαμβάνεται μαζί με την τροφή και θα πρέπει να αποφεύγονται τα αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο (βλέπε αλληλεπιδράσεις).
-
Χρήση σε ασθενείς στους οποίους η αφυδάτωση θα ήταν επικίνδυνηΗ μισοπροστόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
-
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικίαΔεν πρέπει να ξεκινούν θεραπεία με μισοπροστόλη πριν αποκλεισθεί η περίπτωση εγκυμοσύνης. Θα πρέπει να τονιστεί επαρκώς η σημασία της αποτελεσματικής αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Σε υποψία εγκυμοσύνης η λήψη του προϊόντος πρέπει να διακόπτεται (βλέπε Αντενδείξεις, Κύηση και γαλουχία και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Χρήση παρουσία νόσων, στις οποίες η υπόταση ενδέχεται να προκαλέσει σοβαρές επιπλοκέςΠληθυσμόςασθενείς με αγγειακή εγκεφαλική νόσο, στεφανιαίας νόσου ή σοβαρή περιφερική αγγειοπάθεια περιλαμβανομένης της υπέρτασηςΗ μισοπροστόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Έκδοχο castor oil hydrogenatedμπορεί να προκαλέσει στομαχική διαταραχή και διάρροια.
swap_horiz
SPC-CYTOTEC
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις (not available)
sick
SPC-CYTOTEC
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Διάρροια*
- Κοιλιακό άλγος*
- Δυσκοιλιότητα
- Δυσπεψία
- Μετεωρισμός
- Ναυτία
- Έμετος
- Εξάνθημα
- Εμβολή αμνιακού υγρού
- Μη φυσιολογικές συσπάσεις της μήτρας
- Εμβρυικός θάνατος
- Ατελής έκτρωση
- Πρόωρος τοκετός
- Παραμονή υπολειμμάτων πλακούντα
- Ρήξη μήτρας
- Διάτρηση μήτρας
- Κολπική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της μετεμμηνοπαυσιακής αιμορραγίας)
- Μεσοκυκλική αιμορραγία
- Διαταραχές της εμμηνορρυσίας
- Συσπάσεις της μήτρας
- Μηνορραγία
- Δυσμηνόρροια
- Μητρορραγία
- Γενετικές ανωμαλίες
- Πυρεξία
- Ρίγη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική αντίδρασηΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣυχνέςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ συχνέςΔιάρροια*Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγος*Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΕμβολή αμνιακού υγρούΚαταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
-
Πολύ σπάνιεςΜη φυσιολογικές συσπάσεις της μήτραςΚαταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
-
Πολύ σπάνιεςΕμβρυικός θάνατοςΚαταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
-
Πολύ σπάνιεςΑτελής έκτρωσηΚαταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
-
Πολύ σπάνιεςΠρόωρος τοκετόςΚαταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
-
Πολύ σπάνιεςΠαραμονή υπολειμμάτων πλακούνταΚαταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
-
Πολύ σπάνιεςΡήξη μήτραςΚαταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
-
Πολύ σπάνιεςΔιάτρηση μήτραςΚαταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
-
ΣυχνέςΚολπική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της μετεμμηνοπαυσιακής αιμορραγίας)Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
ΣυχνέςΜεσοκυκλική αιμορραγίαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
ΣυχνέςΔιαταραχές της εμμηνορρυσίαςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
ΣυχνέςΣυσπάσεις της μήτραςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Όχι συχνέςΜηνορραγίαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Όχι συχνέςΔυσμηνόρροιαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
ΣπάνιεςΜητρορραγίαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Πολύ σπάνιεςΓενετικές ανωμαλίεςΣυγγενείς, οικογενείς και γενετικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΠυρεξίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΡίγηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
pregnant_woman
SPC-CYTOTEC
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΗ μισοπροστόλη αντενδείκνυται σε έγκυες γυναίκες γιατί προκαλεί συσπάσεις της μήτρας και συσχετίζεται με αποβολή, πρόωρο τοκετό, εμβρυικό θάνατο και γενετικές ανωμαλίες. Η χρήση της μισοπροστόλης κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης έχει συσχετισθεί με σημαντικά αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης δύο γενετικών ανωμαλιών: σύνδρομο Möbius, δηλαδή παραλύσεις των κρανιακών νεύρων VI και VII, και τελικές εγκάρσιες ανωμαλίες των άκρων (βλ. 4.3 Αντενδείξεις 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση και 4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες). Έχουν επίσης παρατηρηθεί άλλες ανωμαλίες περιλαμβανομένης και της αρθρογρύπωσης. Ο κίνδυνος ρήξης της μήτρας αυξάνεται σε κύηση σε προχωρημένη ηλικία και με προηγούμενη χειρουργική επέμβαση στη μήτρα, περιλαμβανομένου του τοκετού με καισαρική τομή. Επίσης, η πολυτοκία εκτιμάται ως παράγοντας κινδύνου για ρήξη της μήτρας.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΗ μισοπροστόλη μεταβολίζεται ταχέως στη μητέρα σε μισοπροστολικό οξύ, το οποίο είναι βιολογικά ενεργό και απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η μισοπροστόλη δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες, γιατί η απέκκριση του μισοπροστολικού οξέος μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως διάρροια στα θηλάζοντα βρέφη.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-CYTOTEC
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές (not available)
biotech
SPC-CYTOTEC
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητικές (not available)
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-CYTOTEC
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Έλκος δωδεκαδακτύλου, έλκος στομάχου και θεραπεία φαρμακευτικών πεπτικών ελκών που προκαλούνται από μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη: 800 mcg την ημέρα σε δύο ή τέσσερις διηρημένες δόσεις μετά φαγητού επί τέσσερις έως οκτώ εβδομάδες. Η τελευταία δόση πρέπει να ληφθεί κατά την κατάκλιση.
Πρόληψη φαρμακευτικών πεπτικών ελκών από μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη: 200 mcg δύο ή τέσσερις φορές την ημέρα μετά φαγητού. Αν η δόση αυτή δεν είναι ανεκτή, μπορεί να χρησιμοποιηθεί δόση 100 mcg τέσσερις φορές την ημέρα μετά φαγητού. Η τελευταία δόση να λαμβάνεται κατά την κατάκλιση. Η διάρκεια της θεραπείας θα καθορίζεται ανάλογα με την περίπτωση.
Χρήση σε ηλικιωμένους
Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Χρήση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Γενικά δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, αλλά μείωση της δοσολογίας μπορεί να χρειασθεί στην περίπτωση που η δόση των 200 mcg δεν είναι ανεκτή.
Χρήση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Το CYTOTEC μεταβολίζεται μέσω των οξειδωτικών συστημάτων των λιπαρών οξέων (β-οξείδωση), που υπάρχουν σε όργανα όλου του σώματος. Επομένως ο μεταβολισμός του και τα επίπεδα στο πλάσμα δεν αναμένεται να επηρεάζονται σημαντικά σε ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία.
Χρήση σε παιδιά
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της μισοπροστόλης σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχει αποδειχθεί.
Για την ελάττωση στο ελάχιστο του κινδύνου διάρροιας, τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με το φαγητό και να μη χρησιμοποιούνται αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο.
block
Αντενδείξεις
SPC-CYTOTEC
expand_more
Αντενδείξεις
- Γνωστή υπερευαισθησία στην μισοπροστόλη ή σε κάποιο από τα άλλα συστατικά του προϊόντος ή σε άλλες προσταγλανδίνες.
- Έγκυες γυναίκες ή σε γυναίκες στις οποίες δεν έχει αποκλειστεί η περίπτωση εγκυμοσύνης ή σε γυναίκες που προγραμματίζουν να μείνουν έγκυες, γιατί η μισοπροστόλη αυξάνει τον τόνο και τις συσπάσεις της μήτρας, που μπορεί να προκαλέσουν μερική ή ολική αποβολή των προϊόντων της σύλληψης (βλέπε Δοσολογία και Αντενδείξεις, Κύηση και γαλουχία και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-CYTOTEC
expand_more
Προειδοποιήσεις
- Αιμορραγία από το γαστρεντερικό, έλκος και διάτρηση έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς σε θεραπεία με ΜΣΑΦ που ελάμβαναν μισοπροστόλη. Ιατροί και ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί για εμφάνιση έλκους ακόμα και απουσία συμπτωμάτων από το γαστρεντερικό και, όταν θεωρείται απαραίτητο, να πραγματοποιείται ενδοσκόπηση και βιοψία πριν τη χρήση του φαρμάκου, ώστε να εξασφαλιστεί η απουσία κακοήθειας στον ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα.
- Αυτές οι παρακλινικές εξετάσεις και οποιεσδήποτε άλλες εξετάσεις θεωρούνται απαραίτητες από τον ιατρό, θα πρέπει να επαναλαμβάνονται σε κατάλληλα χρονικά διαστήματα για λόγους παρακολούθησης.
- Συμπτωματικές ανταποκρίσεις στη μισοπροστόλη δεν αποκλείουν την ύπαρξη κακοήθειας στο γαστρεντερικό σύστημα.
- Η μισοπροστόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιάθεση για διάρροια, όπως ασθενείς με φλεγμονώδη νόσο του εντέρου. Για την ελαχιστοποίηση του κινδύνου για διάρροια, η μισοπροστόλη θα πρέπει να λαμβάνεται μαζί με την τροφή και θα πρέπει να αποφεύγονται τα αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο (βλέπε αλληλεπιδράσεις).
- Η μισοπροστόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς στους οποίους η αφυδάτωση θα ήταν επικίνδυνη. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
- Γυναίκες που βρίσκονται σε αναπαραγωγική ηλικία δεν πρέπει να ξεκινούν θεραπεία με μισοπροστόλη πριν αποκλεισθεί η περίπτωση εγκυμοσύνης ενώ θα πρέπει να τονιστεί επαρκώς η σημασία της αποτελεσματικής αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Σε υποψία εγκυμοσύνης η λήψη του προϊόντος πρέπει να διακόπτεται (βλέπε Αντενδείξεις, Κύηση και γαλουχία και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
- Τα αποτελέσματα κλινικών μελετών -υποδεικνύουν ότι η μισοπροστόλη δεν προκαλεί υπόταση σε δόσεις αποτελεσματικές για τη θεραπεία γαστρικών ελκών και ελκών του δωδεκαδακτύλου. Παρόλα αυτά, η μισοπροστόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή παρουσία νόσων, στις οποίες η υπόταση ενδέχεται να προκαλέσει σοβαρές επιπλοκές, π.χ. αγγειακή εγκεφαλική νόσος, στεφανιαίας νόσου ή σοβαρή περιφερική αγγειοπάθεια περιλαμβανομένης της υπέρτασης.
- Τα δισκία CYTOTEC περιέχουν ως έκδοχο castor oil hydrogenated, το οποίο μπορεί να προκαλέσει στομαχική διαταραχή και διάρροια.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-CYTOTEC
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
(not available)
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-CYTOTEC
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες
τη διάρκεια της θεραπείας με CYTOTEC με τις ακόλουθες συχνότητες: Πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (1/100 έως 1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως 1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως 1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές.
| Κατηγορία / Οργανικό Σύστημα | Πολύ συχνές (≥1/10) | Συχνές (≥1/100 έως <1/10) | Όχι συχνές (≥1/1.000 έως 1/100) | Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000) | Πολύ σπάνιες (<1/10.000) | Μη γνωστές |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | Αναφυλακτική αντίδραση | |||||
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος | Ζάλη, κεφαλαλγία | |||||
| Διαταραχές του γαστρεντερικού | Διάρροια* | Κοιλιακό άλγος*, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, μετεωρισμός, ναυτία, έμετος | ||||
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Εξάνθημα | |||||
| Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου | Εμβολή αμνιακού υγρού, μη φυσιολογικές συσπάσεις της μήτρας, εμβρυικός θάνατος, ατελής έκτρωση, πρόωρος τοκετός, παραμονή υπολειμμάτων πλακούντα, ρήξη μήτρας, διάτρηση μήτρας | |||||
| Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού | Κολπική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της μετεμμηνοπαυσιακής αιμορραγίας), μεσοκυκλική αιμορραγία, διαταραχές της εμμηνορρυσίας, συσπάσεις της μήτρας | Μηνορραγία, δυσμηνόρροια | Μητρορραγία | |||
| Συγγενείς, οικογενείς και γενετικές διαταραχές | Γενετικές ανωμαλίες | |||||
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης | Πυρεξία | Ρίγη |
*Η διάρροια και το κοιλιακό άλγος ήταν δοσοεξαρτώμενες ανεπιθύμητες ενέργειες, εμφανίστηκαν συνήθως στην αρχή της θεραπείας και τυπικά ήταν αυτοπεριοριζόμενες. Σπάνια έχουν αναφερθεί περιπτώσεις σοβαρής διάρροιας που οδηγεί σε σοβαρή αφυδάτωση.
Κλινικές δοκιμές
Στις κλινικές δοκιμές, περισσότεροι από 15.000 ασθενείς και άτομα έλαβαν τουλάχιστον μία δόση μισοπροστόλης. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αφορούσαν κυρίως το γαστρεντερικό σύστημα.
Η διάρροια και το κοιλιακό άλγος ήταν δοσοεξαρτώμενες ανεπιθύμητες ενέργειες, εμφανίστηκαν συνήθως στην αρχή της θεραπείας και τυπικά ήταν αυτοπεριοριζόμενες. Σπάνια έχουν αναφερθεί περιπτώσεις σοβαρής διάρροιας που οδηγεί σε σοβαρή αφυδάτωση.
Το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίσθηκαν σε ποσοστό >1% ήταν παρόμοιο τόσο σε βραχυχρόνιες (διάρκεια 4-12 εβδομάδες) όσο και σε μακροχρόνιες κλινικές δοκιμές (διάρκεια μέχρι ένα έτος).
Η ασφάλεια της ακροχρόνιας περισσότερο από εβδομάδες χορήγησης ισοπροστόλης έχει αποδειχθεί σε αρκετές ελέτες στις οποίες οι ασθενείς έλαβαν ισοπροστόλη χωρίς διακοπή για χρονικό διάστημα έως ένα έτος. Σε αυτή περιλαμβάνονται και η απουσία ανεπιθύμητων ή ασυνήθιστων μεταβολών στη μορφολογία του, γαστρικού βλενογόννου όπως προσδιορίστηκε από τη βιοψία στομάχου.
Ειδικοί πληθυσμοί
Δεν υπήρχαν σημαντικές διαφορές στο προφίλ ασφάλειας της μισοπροστόλης σε ασθενείς των 65 ετών ή μεγαλύτερους, σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς.
Η χρήση της ισοπροστόλης σε παιδιά δεν έχει ακόμη αξιολογηθεί.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω: Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-CYTOTEC
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Η μισοπροστόλη αντενδείκνυται σε έγκυες γυναίκες γιατί προκαλεί συσπάσεις της μήτρας και συσχετίζεται με αποβολή, πρόωρο τοκετό, εμβρυικό θάνατο και γενετικές ανωμαλίες. Η χρήση της μισοπροστόλης κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης έχει συσχετισθεί με σημαντικά αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης δύο γενετικών ανωμαλιών: σύνδρομο Möbius, δηλαδή παραλύσεις των κρανιακών νεύρων VI και VII, και τελικές εγκάρσιες ανωμαλίες των άκρων (βλ. 4.3 Αντενδείξεις 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση και 4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες). Έχουν επίσης παρατηρηθεί άλλες ανωμαλίες περιλαμβανομένης και της αρθρογρύπωσης. Ο κίνδυνος ρήξης της μήτρας αυξάνεται σε κύηση σε προχωρημένη ηλικία και με προηγούμενη χειρουργική επέμβαση στη μήτρα, περιλαμβανομένου του τοκετού με καισαρική τομή. Επίσης, η πολυτοκία εκτιμάται ως παράγοντας κινδύνου για ρήξη της μήτρας.
Γαλουχία
Η μισοπροστόλη μεταβολίζεται ταχέως στη μητέρα σε μισοπροστολικό οξύ, το οποίο είναι βιολογικά ενεργό και απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η μισοπροστόλη δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες, γιατί η απέκκριση του μισοπροστολικού οξέος μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως διάρροια στα θηλάζοντα βρέφη.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-CYTOTEC
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές
(not available)
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-CYTOTEC
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητικές
(not available)
ΕΟΦ · 1.1.3.2
Προσταγλανδίνες
expand_more
Προσταγλανδίνες
Aπό τις προσταγλανδίνες στη γαστρεντερολογία χρησιμοποιείται κυρίως η μισοπροστόλη, που είναι συνθετικό ανάλογο της προσταγλανδίνης E1. Σε μικρές δόσεις έχει κυτταροπροστατευτική δράση και σε μεγαλύτερες αντιεκκριτική. Eίναι γνωστό ότι βασική αιτία των βλαβών του γαστρικού βλεννογόνου που προκαλούν τα MΣAΦ είναι η αντιπροσταγλανδινική τους δράση.
Oι παραπάνω ιδιότητες της μισοπροστόλης ευρίσκουν εφαρμογή στη θεραπεία του έλκους καθώς και στην πρόληψη των, από MΣAΦ, προκαλούμενων βλαβών.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Συνθετικό ανάλογο της φυσικής προσταγλανδίνης E1. Παράγει δοσοεξαρτώμενη αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος και πεψίνης, και ενισχύει την αντίσταση του βλεννογόνου στον τραυματισμό. Είναι αποτελεσματικός αντι-ελκτικός παράγοντας και έχει επίσης ωκυτοκικές ιδιότητες. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Ενδείκνυται για τη θεραπεία ελκών (δωδεκαδακτυλικά, γαστρικά και προκαλούμενα από ΜΣΑΦ) και την πρόληψη ελκών που προκαλούνται από ΜΣΑΦ.
Το μισοπροστόλη ενδείκνυται επίσης για άλλες χρήσεις που δεν είναι εγκεκριμένες στον Καναδά, συμπεριλαμβανομένης της ιατρικής διακοπής μιας ενδομήτριας κύησης, μεμονωμένα ή σε συνδυασμό με μεθοτρεξάτη, καθώς και της πρόκλησης τοκετού σε επιλεγμένο πληθυσμό εγκύων γυναικών με δυσμενείς τραχήλους. Αυτή η ένδειξη αποφεύγεται σε γυναίκες με προηγούμενη χειρουργική επέμβαση στη μήτρα ή καισαρική τομή λόγω αυξημένου κινδύνου πιθανής ρήξης της μήτρας. Το μισοπροστόλη χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη ή τη θεραπεία σοβαρής μεταγεννητικής αιμορραγίας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Το μισοπροστόλη είναι ένα ανάλογο της προσταγλανδίνης E1 (PGE1) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και πρόληψη των ελκών του στομάχου. Όταν χορηγείται, το μισοπροστόλη διεγείρει την αυξημένη έκκριση της προστατευτικής βλέννας που επενδύει τον γαστρεντερικό σωλήνα και αυξάνει τη βλεννογόνια αιμάτωση, αυξάνοντας έτσι την ακεραιότητα του βλεννογόνου. Μερικές φορές συνταγογραφείται σε συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) για την πρόληψη της εμφάνισης γαστρικού έλκους, μιας κοινής παρενέργειας των ΜΣΑΦ.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Το μισοπροστόλη φαίνεται να αναστέλλει τη γαστρική έκκριση οξέος μέσω άμεσης δράσης στα β-κύτταρα μέσω σύνδεσης με τον υποδοχέα προσταγλανδίνης. Η δραστηριότητα αυτού του υποδοχέα διαμεσολαβείται από πρωτεΐνες G οι οποίες συνήθως ενεργοποιούν την αδενυλοκυκλάση. Η έμμεση αναστολή της αδενυλοκυκλάσης από το μισοπροστόλη μπορεί να εξαρτάται από την γουανοσινο-5’-τριφωσφορική (GTP). Οι σημαντικές κυτταροπροστατευτικές δράσεις του μισοπροστόλης σχετίζονται με διάφορους μηχανισμούς. Αυτοί περιλαμβάνουν: 1. Αυξημένη έκκριση διττανθρακικών, 2. Σημαντική μείωση του όγκου και της περιεκτικότητας σε πεψίνη των γαστρικών εκκρίσεων, 3. Αποτρέπει τους βλαπτικούς παράγοντες από τη διαταραχή των στεγανών συνδέσεων μεταξύ των επιθηλιακών κυττάρων, γεγονός που σταματά την επακόλουθη οπισθόδρομη διάχυση ιόντων H+ στον γαστρικό βλεννογόνο, 4. Αυξημένο πάχος του στρώματος βλέννας, 5. Ενισχυμένη βλεννογόνια αιμάτωση ως αποτέλεσμα άμεσης αγγειοδιαστολής, 6. Σταθεροποίηση των λυσοζυμικών/αγγειακών ενδοθηλιακών ιστών, 7. Βελτίωση της ικανότητας αναγέννησης του βλεννογόνου, και 8. Αντικατάσταση των προσταγλανδινών που έχουν εξαντληθεί ως αποτέλεσμα διαφόρων προσβολών στην περιοχή.
Το μισοπροστόλη έχει επίσης αποδειχθεί ότι αυξάνει το πλάτος και τη συχνότητα των συσπάσεων της μήτρας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μέσω επιλεκτικής σύνδεσης με τους υποδοχείς προστανοειδών EP-2/EP-3.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Το μισοπροστόλη απορροφάται εκτενώς.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
20-40 λεπτά
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
85%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Μετά από μία από του στόματος δόση μισοπροστόλης σε θηλάζουσες μητέρες, το οξύ του μισοπροστόλης απεκκρίθηκε στο μητρικό γάλα.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Το μισοπρόστολ είναι ένα συνθετικό ανάλογο της προσταγλανδίνης Ε1 που διεγείρει τους υποδοχείς προσταγλανδίνης Ε1 στα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου για τη μείωση της έκκρισης γαστρικού οξέος. Η έκκριση βλέννας και διττανθρακικών αυξάνεται επίσης μαζί με την πάχυνση του βλεννογόνου διπλής στιβάδας, ώστε ο βλεννογόνος να μπορεί να παράγει νέα κύτταρα. Το μισοπρόστολ συνδέεται με τα κύτταρα των λείων μυών της μήτρας για να αυξήσει τη δύναμη και τη συχνότητα των συσπάσεων, καθώς και να υποβαθμίσει το κολλαγόνο και να μειώσει τον τράχηλο της μήτρας.
Το μισοπρόστολ ενισχύει τους φυσικούς αμυντικούς μηχανισμούς του γαστρικού βλεννογόνου και την επούλωση σε διαταραχές που σχετίζονται με οξύ, πιθανώς αυξάνοντας την παραγωγή γαστρικής βλέννας και την έκκριση διττανθρακικών από τον βλεννογόνο.
Το μισοπρόστολ αναστέλλει τη βασική και τη νυχτερινή έκκριση γαστρικού οξέος με άμεση δράση στα βρεγματικά κύτταρα. Αναστέλλει επίσης την έκκριση γαστρικού οξέος που διεγείρεται από τροφή, ισταμίνη και πενταγαστρίνη. Μειώνει την έκκριση πεψίνης υπό βασικές συνθήκες, αλλά όχι υπό διέγερση ισταμίνης. Το μισοπρόστολ δεν έχει σημαντική επίδραση στη γαστρίνη νηστείας ή μετά το γεύμα ή στην παραγωγή ενδογενούς παράγοντα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Για μια από του στόματος δόση 800µg μισοπρόστολ, η AUC ήταν 2.0192±0.8032hng/mL, η Cmax ήταν 2.6830±1.2161ng/mL, και μια tmax 0.345±0.186h. Για μια υπογλώσσια δόση 800µg μισοπρόστολ, η AUC ήταν 3.2094±1.0417hng/mL, η Cmax ήταν 2.4391±1.1567ng/mL, και μια tmax 0.712±0.415h. Για μια στοματική δόση 800µg μισοπρόστολ, η AUC ήταν 2.0726±0.3578h*ng/mL, η Cmax ήταν 1.3611±0.3436ng/mL, και μια tmax 1.308±0.624h.
Έως και 73.2±4.6% μιας ραδιοσημασμένης από του στόματος δόσης μισοπρόστολ ανακτάται στα ούρα.
Τα δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής του μισοπρόστολ είναι σπάνια. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής του ενεργού μεταβολίτη του μισοπρόστολ σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία ήταν 13.6±8.0L/kg, με ήπια νεφρική δυσλειτουργία ήταν 17.3±23.0L/kg, με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία ήταν 14.3±6.8L/kg, και με τελικού σταδίου νεφρική νόσο ήταν 11.0±9.6L/kg.
Λόγω της ταχείας απο-εστέρωσης του μισοπρόστολ πριν ή κατά την απορρόφηση, συνήθως δεν ανιχνεύεται στο πλάσμα. Ο ενεργός μεταβολίτης του μισοπρόστολ, το οξύ μισοπρόστολ, έχει συνολική κάθαρση σώματος 0.286L/kg/min. Άτομα με ήπια νεφρική δυσλειτουργία είχαν συνολική κάθαρση σώματος 0.226±0.073L/kg/min, άτομα με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία είχαν συνολική κάθαρση σώματος 0.270±0.103L/kg/min, και άτομα με τελικού σταδίου νεφρική νόσο είχαν συνολική κάθαρση σώματος 0.105±0.052L/kg/min.
Ταχέως απορροφάται μετά από χορήγηση από του στόματος.
Απέκκριση: Νεφρική (64 έως 73% της από του στόματος δόσης που απεκκρίνεται εντός των πρώτων 24 ωρών). Κοπρανώδης (15% της από του στόματος δόσης).
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Το μισοπρόστολ απο-εστέρωνεται στον ενεργό μεταβολίτη του, το οξύ μισοπρόστολ, γνωστό και ως SC-30695. Αυτός ο μεταβολίτης υφίσταται περαιτέρω μείωση σε δινορ και τετρανορ μεταβολίτες (SC-41411), ένα ανάλογο PGF1 του SC-41411, και ένα παράγωγο ω-16-καρβοξυλικού οξέος. Ωστόσο, η πλειονότητα αυτών των μεταβολιτών δεν περιγράφεται καλά στη βιβλιογραφία.
Ταχέως απο-εστέρωνεται σε οξύ μισοπρόστολ (κύριος βιολογικά ενεργός μεταβολίτης). Ο απο-εστέρωνης μεταβολίτης υφίσταται περαιτέρω μεταβολισμό μέσω βήτα και ωμέγα οξείδωσης, η οποία μπορεί να συμβεί σε διάφορους ιστούς του σώματος.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Η ημιζωή για μια από του στόματος δόση 800µg είναι 1.0401±0.5090h, για μια υπογλώσσια δόση είναι 0.8542±0.1170h, και για μια στοματική δόση είναι 0.8365±0.1346h.
Τελική - 20-40 λεπτά
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Μη στεροειδείς χημικές ενώσεις με αποβολτική δράση.
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση από ΠΕΠΤΙΚΟ ΕΛΚΟΣ ή ερεθισμό του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτά περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER· ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΙΔΩΤΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Φάρμακα που διεγείρουν τη σύσπαση του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση ΤΟΚΕΤΟΥ, ΜΑΙΕΥΤΙΚΟΥ στο τέλος της κύησης, για την πρόληψη ή τον έλεγχο της μεταγεννητικής αιμορραγίας ή αιμορραγίας μετά από άμβλωση, και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνοι τους ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση αμβλώσεων (ΑΠΟΒΟΛΗΤΙΚΑ). Τα οξυτοκικά που χρησιμοποιούνται κλινικά περιλαμβάνουν την νευροϋποφυσιακή ορμόνη ΟΞΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή εργοτ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
0E43V0BB57
MISOPROSTOL
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανάλογο Προσταγλανδίνης Ε1
Χημική Δομή [CS] - Προσταγλανδίνες Ε, Συνθετικές
Το μισοπρόστολ είναι ένα Ανάλογο Προσταγλανδίνης Ε1.
MISOPROSTOL
Προσταγλανδίνες Ε, Συνθετικές [CS]; Ανάλογο Προσταγλανδίνης Ε1 [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Μη στεροειδείς χημικές ενώσεις με αποβολτική δράση.
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση από ΠΕΠΤΙΚΟ ΕΛΚΟΣ ή ερεθισμό του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτά περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER· ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΙΔΩΤΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Φάρμακα που διεγείρουν τη σύσπαση του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση ΤΟΚΕΤΟΥ, ΜΑΙΕΥΤΙΚΟΥ στο τέλος της κύησης, για την πρόληψη ή τον έλεγχο της μεταγεννητικής αιμορραγίας ή αιμορραγίας μετά από άμβλωση, και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνοι τους ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση αμβλώσεων (ΑΠΟΒΟΛΗΤΙΚΑ). Τα οξυτοκικά που χρησιμοποιούνται κλινικά περιλαμβάνουν την νευροϋποφυσιακή ορμόνη ΟΞΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή εργοτ.