ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G02CC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NAPROXEN

Ναπροξένη

Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής έχουν ομοίως αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Mερικές παρατηρήσεις επί των φαρμάκων αυτών είναι οι παρακάτω: H φαινοπροφαίνη έχει τη δραστικότητα της ναπροξένης, ενώ η φλουρβιπροφαίνη ίσως είναι λίγο περισσότερο δραστική. …

Εμπορικά Ονόματα

ANAPROX MOMENDOL NAPROSYN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές παθήσεις των αρθρώσεων, επώδυνα ε- 10. ΦΑΡΜΑΚΑ ΑΡΘΡΟΠΑΘΕΙΩΝ ΚΑΙ ΜΥΟΣΚΕΛΕΤΙΚΩΝ ΠΑΘΗΣΕΩΝ ξωαρθρικά μυοσκελετικά σύνδρομα. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.

medication

SPC-ANAPROX

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

ΕΝΗΛΙΚΕΣ - Γενική Δοσολογία

Δόση1-2 δισκία (550-1100mg) ημερησίως διαιρεμένα σε δύο δόσεις ανά 12ωρο

Μέγ. δόση3 δισκία (1650 mg) ημερησίως για έως 2 εβδομάδες σε περιπτώσεις κρίσεων ή οξέων εξάρσεων

Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς που ανέχονται χαμηλότερες δόσεις και δεν έχουν ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεων. Υψηλότερες δόσεις συσχετίζονται με αυξημένες γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες.
ΕΝΗΛΙΚΕΣ - Αναλγητικές ενδείξεις

ΔόσηΑρχικά 1 δισκίο (550mg), στη συνέχεια 0.5 δισκίο (275 mg) κάθε 8 ώρες.
ΕΝΗΛΙΚΕΣ - Κρίσεις ημικρανίας

Δόση1.5 δισκίο (825 mg) με τα πρώτα συμπτώματα.

Επιπλέον 0.5-1 δισκίο (275-550 mg) μπορεί να ληφθεί κατά τη διάρκεια της ημέρας, όχι νωρίτερα από 30 λεπτά μετά την αρχική δόση.
ΕΝΗΛΙΚΕΣ - Αναλγησία μετά τον τοκετό, δυσμηνόρροια, ενδομήτριες επιθέματα

ΔόσηΑρχικά 1 δισκίο (550 mg), στη συνέχεια 0.5 δισκίο (275 mg) κάθε 8 ώρες.
ΕΝΗΛΙΚΕΣ - Οξεία ουρική αρθρίτιδα

ΔόσηΑρχικά 1.5 δισκίο (825 mg), έπειτα από 8 ώρες 1 δισκίο (550 mg), στη συνέχεια 0.5 δισκίο (275 mg) κάθε 8 ώρες μέχρι την υποχώρηση της κρίσης.
ΕΝΗΛΙΚΕΣ - Ρευματοειδής αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα, αγκυλωτική σπονδυλίτιδα - Έναρξη

Δόση1-2 δισκία (550-1100 mg) ημερησίως σε δύο δόσεις ανά 12ωρο. Σε ορισμένες περιπτώσεις, 1.5-2 δισκία (825-1100 mg) ημερησίως για μερικές εβδομάδες.

Συνιστάται αυξημένη αρχική δόση σε ασθενείς με σοβαρό νυχτερινό πόνο/πρωινή δυσκαμψία, ασθενείς που διακόπτουν υψηλές δόσεις άλλων ΜΣΑΦ, ή σε οστεοαρθρίτιδα με κυρίαρχο πόνο.
ΕΝΗΛΙΚΕΣ - Ρευματοειδής αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα, αγκυλωτική σπονδυλίτιδα - Συντήρηση

Δόση0.5-1 δισκίο (550-1100 mg) ημερησίως, ανά 12ωρο.

Η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με τα συμπτώματα (νυχτερινός πόνος, πρωινή δυσκαμψία).
ΠΑΙΔΙΑ (4 ετών και άνω) - Νεανική ρευματοειδής αρθρίτιδα

Δόση11 mg/kg βάρους ημερησίως, σε δύο δόσεις ανά 12ωρο.
ΠΑΙΔΙΑ (4 ετών και άνω) - Αναλγητικές ενδείξεις

ΔόσηΑρχική δόση: 11 mg/kg βάρους. Στη συνέχεια: 2.75-5.5 mg/kg βάρους κάθε 8 ώρες.

Μέγ. δόσηΣυνολική ημερήσια δόση: 16.5 mg/kg ημερησίως (μετά την πρώτη ημέρα).

block

SPC-ANAPROX

Αντενδείξεις

expand_more

Σε ασθενείς με ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό πεπτικού έλκους, άλλες οργανικές παθήσεις του γαστρεντερικού ή με ιστορικό υποτροπιαζουσών αιμορραγιών.
Σε ασθενείς που έχουν εκδηλώσει ασθματική προσβολή μετά από χρήση ακετυλο-σαλικυλικού οξέος ή άλλων αντιφλεγμονωδών μη στεροειδών φαρμάκων.
Σε ασθενείς αλλεργικούς στο φάρμακο.
Σε ασθενείς με βαριά καρδιακή ανεπάρκεια.
Στην εγκυμοσύνη και γαλουχία (η ασφάλεια του για τέτοια χρήση δεν έχει ακόμη διαπιστωθεί).
Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή ακετυλο-σαλικυλικό οξύ.
Σε ασθενείς με αιματολογική νόσο ή βαριά ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.

warning

SPC-ANAPROX

Προειδοποιήσεις

expand_more

Γενικές προειδοποιήσεις

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλέπε Δοσολογία, και κινδύνους από το γαστρεντερικό και καρδιαγγειακό πιο κάτω).
Πεπτικό έλκος και γαστρεντερική αιμορραγία

Το Anaprox δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ενεργό πεπτικό έλκος και σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής πάθησης. Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες από το γαστρεντερικό μπορούν να εμφανιστούν κάθε στιγμή στους ασθενείς που θεραπεύονται με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Η αθροιστική εμφάνιση των σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό που περιλαμβάνουν μεγάλη αιμορραγία και διάτρηση αυξάνεται, ανάλογα με την διάρκεια χρήσης του Anaprox (ή κάθε άλλου μη στεροιειδούς αντιφλεγμονώδεις φαρμάκου). ΄Όπως και με τα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, υπάρχει πιθανώς ένας υψηλότερος κίνδυνος εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών με την χρησιμοποίηση υψηλότερων δόσεων. Οι μελέτες μέχρι σήμερα δεν έχουν προσδιορίσει κάποια ομάδα ασθενών που δεν βρίσκεται σε κίνδυνο εμφάνισης πεπτικού έλκους και αιμορραγίας, όμως οι ηλικιωμένοι και οι εξασθενημένοι ασθενείς είναι περισσότερο ευάλωτοι. Οι περισσότερες δε από τις σοβαρές και μη αναστρέψιμες γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα εμφανίστηκαν σε αυτήν την ομάδα των ασθενών.
Επίδραση στα διαγνωστικά σημεία

Λόγω των αντιπυρετικών και αντιφλεγμονωδών ιδιοτήτων του Anaprox ο πόνος και η φλεγμονή μπορούν να ελαττωθούν και έτσι να μειωθεί η χρησιμότητά τους σαν διαγνωστικά σημεία.
Συγχορήγηση με άλλα προϊόντα που περιέχουν naproxen

Κατά την συγχορήγηση του Anaprox με προϊόντα που περιέχουν naproxen όπως το Naprosyn, απαιτείται προσοχή επειδή όλα κυκλοφορούν στο πλάσμα με τη μορφή του ανιόντος naproxen ούτως ώστε να αποφευχθεί η συνολική υπέρβαση της μέγιστης ημερήσιας συνιστώμενης δόσης.
Επίδραση στην αιμοπεταλιακή λειτουργία

Το Anaprox μειώνει την συσσώρευση των αιμοπεταλίων και παρατείνει τον χρόνο ροής. Η επίδραση αυτή πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψη όταν καθορίζεται ο χρόνος ροής. Οι ασθενείς που παρουσιάζουν διαταραχές πήξεως ή όσοι βρίσκονται σε φαρμακευτική θεραπεία που επηρεάζει την αιμόσταση, πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά όταν χορηγείται το Anaprox. Ασθενείς σε πλήρη αντιπηκτική θεραπεία (π.χ. ηπαρίνη ή παράγωγα της δικουμαρόλης) μπορεί να βρεθούν σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας εάν λάβουν ταυτόχρονα Anaprox. Γι’ αυτό το λόγο τα οφέλη πρέπει να εκτιμηθούν σε σχέση με τους κινδύνους.
Ηπατική λειτουργία

Αύξηση των τιμών ορισμένων ή όλων των ηπατικών δοκιμασιών έχει αναφερθεί με τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Επειδή το Naproxen sodium και οι μεταβολίτες του αποβάλλονται σε μεγάλο ποσοστό (95%) μέσω σπειραματικής διήθησης από τα νεφρά, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας και συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων της κρεατίνης του ορρού και/ή της κάθαρσης της κρεατίνης στους ασθενείς αυτούς. Το Anaprox δεν πρέπει να χρησιμοποιείται χρονίως σε ασθενείς οι οποίοι έχουν επίπεδα κάθαρσης της κρεατινίνης κάτω των 20ml/min. Σε ορισμένους ασθενείς και ειδικά σε εκείνους στους οποίους η νεφρική ροή αίματος είναι μειωμένη όπως σε μείωση του εξωκυττάριου όγκου, κίρρωση του ήπατος, μείωση του νατρίου, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια και προϋπάρχουσα νεφρική πάθηση, η νεφρική λειτουργία πρέπει να εκτιμάται πριν από και κατά την διάρκεια της θεραπείας με Anaprox. Ορισμένοι ηλικιωμένοι στους οποίους η νεφρική ανεπάρκεια μπορεί να είναι αναμενόμενη όπως και ασθενείς που χρησιμοποιούν διουρητικά μπορεί επίσης να υπάγονται στην κατηγορία αυτή. Μείωση στην ημερήσια δοσολογία πρέπει να ληφθεί υπ’ όψη ώστε να αποφευχθεί η πιθανότητα υπερβολικής συσσώρευσης των μεταβολιτών του Naproxen sodium στους ασθενείς αυτούς.
Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία

Ηπατική πάθηση λόγω χρόνιου αλκοολισμού και πιθανώς άλλες μορφές κίρρωσης, μειώνουν την ολική συγκέντρωση του Naproxen στο πλάσμα του μη συνδεδεμένου φαρμάκου αυξάνεται. Η σημασία του ευρήματος αυτού για την δοσολογία του Anaprox είναι άγνωστη άλλα είναι προτιμότερο να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Οι μελέτες δείχνουν ότι αν και η ολική συγκέντρωση του Naproxen στο πλάσμα παραμένει αμετάβλητη, το μη συνδεδεμένο κλάσμα του φαρμάκου αυξάνεται στους ηλικιωμένους. Η σημασία του ευρήματος αυτού για την δοσολογία του Anaprox είναι άγνωστη. Όπως και με τα άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στους ηλικιωμένους, είναι προτιμότερο να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Για την επίδραση της μειωμένης απέκκρισης στους ηλικιωμένους αναφερθείτε στην παράγραφο: Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η χρήση του φαρμάκου δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 4 ετών.
Περιεκτικότητα σε νάτριο

Κάθε δισκίο περιέχει περίπου 50mg νατρίου. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψη σε ασθενείς στους οποίους η ολική λήψη νατρίου πρέπει να υπολογίζεται με ακρίβεια.
Καρδιαγγειακές και αγγειοεγκεφαλικές επιδράσεις

Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή με ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια καθώς έχει αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε συνδυασμό με θεραπεία με ΜΣΑΦ. Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η χρήση μερικών ΜΣΦΑ (ειδικά σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνιες θεραπείες) μπορούν να συσχετίζονται με μια μικρή αύξηση του κινδύνου για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (για παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για να αποκλεισθεί ένας τέτοιος κίνδυνος για το Anaprox. Ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσο, και/ή αγγειοεγκεφαλική νόσο θα πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία με Anaprox μετά από προσεκτική θεώρηση. Παρόμοια θεώρηση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη πιο μακροχρόνιας θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιοαγγειακών επεισοδίων (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).

swap_horiz

SPC-ANAPROX

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

κουμαρινικού τύπου αντιπηκτικά (βαρφαρίνη), σουλφονυλουρίες, υδαντοϊνες, σουλφοναμίδες
προσοχή

Πιθανότητα αύξησης της δραστικότητας αυτών των φαρμάκων λόγω εκτόπισης από πρωτεΐνες πλάσματος.

ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις.
ακετυλο-σαλικυλικό οξύ
μη χρήση

Πτώση του επιπέδου στο πλάσμα και της δραστικότητας του naproxen.

ΣύστασηΝα μην χρησιμοποιείται ο συνδυασμός.
φουροσεμίδη
προσοχή

Παρεμπόδιση της νατριοδιουρητικής δράσης, ιδιαίτερα σε περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας.
προβενεσίδη
προσοχή

Αύξηση των επιπέδων του naproxen στο πλάσμα.
αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος νεφρικής ανεπάρκειας.
λίθιο
προσοχή

Παρεμπόδιση της νεφρικής κάθαρσης, αύξηση συγκέντρωσης στο πλάσμα.
προπρανολόλη, άλλα βήτα-αναστολείς
προσοχή

Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης.
zidovudine
προσοχή

Επηρεάζει τον μεταβολισμό, πιθανή αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών.

ΣύστασηΕξέταση μείωσης δόσεων zidovudine.
μεθοτρεξάτη
προσοχή

Μείωση σωληναριακής απέκκρισης, πιθανή αύξηση τοξικότητας.
mifepristone
μη χρήση

Μείωση δράσης του mifepristone.

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται για 8-12 ημέρες έπειτα από χορήγηση mifepristone.
κορτικοστεροειδή
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.
κινολόνες
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης σπασμών.
καρδιακά γλυκοσίδια
προσοχή

Επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας, μείωση ρυθμού σπειραματικής διήθησης, αύξηση επιπέδων.

sick

SPC-ANAPROX

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Γαστρεντερικό

Γαστρική δυσανεξία
Γαστρική δυσφορία
Ναυτία
Γαστρεντερική αιμορραγία και/ή διάτρηση
Κολίτις
Πεπτικό έλκος
Ελκώδης στοματίτις
Έμετος

Νευρικό Σύστημα

Κεφαλαλγία
Ίλιγγος
Ασηπτική μηνιγγίτις
Νοητική δυσλειτουργία
Σπασμοί
Αδυναμία συγκέντρωσης
Αϋπνία

Καρδιαγγειακό

Περιφερικό οίδημα (ήπιο)
Οίδημα
Υπέρταση
Καρδιακή ανεπάρκεια

Ακουστικό

Εμβοές
Ακουστικές διαταραχές

Δέρμα/Εξαρτήματα

Αλωπεκία
Επιδερμική νεκρόλυση (Σύνδρομο Stevens-Johnson)
Πολύμορφο ερύθημα
Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
Εξάνθημα

Ανοσολογικό

Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Αγγειοοίδημα

Αιμοποιητικό/Λεμφικό

Απλαστική και αιμολυτική αναιμία
Κοκκιοκυτταροπενία (περιλαμβάνουσα ακοκκιοκυτταραιμία)
Θρομβοκυτοπενία

Αναπνευστικό

Ηωσινοφιλική πνευμονίτις

Ηπατικό

Θανατηφόρος ηπατίτις
Ίκτερος

Ουροποιητικό

Αιματουρία
Νεφροπάθεια (σπειραματονεφρίτιδα, ενδιάμεση νεφρίτιδα, νεφρική θηλοειδής νέκρωση, νεφρωτικό σύνδρομο, νεφρική εξασθένιση)

Μεταβολισμός/Θρέψη

Υπερκαλιαιμία

Αγγειακό

Αγγειίτις

Οφθαλμικό

Διαταραχές της όρασης

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα (π.χ. έμφραγμα μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο)

ελαφρά αυξημένος κίνδυνος (σε υψηλές δόσεις, μακράς διάρκειας)
Γαστρική δυσανεξία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Γαστρική δυσφορία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό Σύστημα

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Περιφερικό οίδημα (ήπιο)

Καρδιαγγειακό

Συχνές
Εμβοές

Ακουστικό

Συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό Σύστημα

Συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα/Εξαρτήματα

Σπάνιες
Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Ανοσολογικό

Σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Ανοσολογικό

Σπάνιες
Απλαστική και αιμολυτική αναιμία

Αιμοποιητικό/Λεμφικό

Σπάνιες
Ασηπτική μηνιγγίτις

Νευρικό Σύστημα

Σπάνιες
Νοητική δυσλειτουργία

Νευρικό Σύστημα

Σπάνιες
Κολίτις

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Σπασμοί

Νευρικό Σύστημα

Σπάνιες
Ηωσινοφιλική πνευμονίτις

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Επιδερμική νεκρόλυση (Σύνδρομο Stevens-Johnson)

Δέρμα/Εξαρτήματα

Σπάνιες
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα/Εξαρτήματα

Σπάνιες
Θανατηφόρος ηπατίτις

Ηπατικό

Σπάνιες
Γαστρεντερική αιμορραγία και/ή διάτρηση

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Κοκκιοκυτταροπενία (περιλαμβάνουσα ακοκκιοκυτταραιμία)

Αιμοποιητικό/Λεμφικό

Σπάνιες
Ακουστικές διαταραχές

Ακουστικό

Σπάνιες
Αιματουρία

Ουροποιητικό

Σπάνιες
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολισμός/Θρέψη

Σπάνιες
Αδυναμία συγκέντρωσης

Νευρικό Σύστημα

Σπάνιες
Αϋπνία

Νευρικό Σύστημα

Σπάνιες
Ίκτερος

Ηπατικό

Σπάνιες
Νεφροπάθεια (σπειραματονεφρίτιδα, ενδιάμεση νεφρίτιδα, νεφρική θηλοειδής νέκρωση, νεφρωτικό σύνδρομο, νεφρική εξασθένιση)

Ουροποιητικό

Σπάνιες
Πεπτικό έλκος

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας

Δέρμα/Εξαρτήματα

Σπάνιες
Εξάνθημα

Δέρμα/Εξαρτήματα

Σπάνιες
Θρομβοκυτοπενία

Αιμοποιητικό/Λεμφικό

Σπάνιες
Ελκώδης στοματίτις

Στόμα

Σπάνιες
Αγγειίτις

Αγγειακό

Σπάνιες
Διαταραχές της όρασης

Οφθαλμικό

Σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Οίδημα

Καρδιαγγειακό

Αναφέρθηκε
Υπέρταση

Καρδιαγγειακό

Αναφέρθηκε
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιαγγειακό

Αναφέρθηκε

pregnant_woman

SPC-ANAPROX

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Όπως και τα άλλα φάρμακα της κατηγορίας αυτής, το Anaprox προκαλεί καθυστέρηση του τοκετού στα ζώα και επίσης επηρεάζει το καρδιαγγειακό σύστημα του ανθρώπινου εμβρύου (κλείσιμο του βοτάλειου πόρου). Επομένως το φάρμακο δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Το Naproxen έχει ανιχνευθεί στο γάλα των θηλάζουσων γυναικών. Η χρήση του πρέπει επομένως να αποφεύγεται σε ασθενείς που θηλάζουν.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-ANAPROX

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-ANAPROX

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η ναπροξένη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και υφίσταται μεταβολισμό Φάσης Ι και Φάσης ΙΙ. Το πρώτο βήμα περιλαμβάνει τη μεθυλίωση της ναπροξένης μέσω CYP 1A2, 2C8 και 2C9. Τόσο η ναπροξένη όσο και η δεσμεθυλναπροξένη προχωρούν σε…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ANAPROX

expand_more

Τρόπος χορήγησης: λαμβάνεται από το στόμα

ΕΝΗΛΙΚΕΣ Η συνήθης δοσολογία είναι ένα έως δύο δισκία (550-1100mg) ημερησίως διαιρεμένα σε δύο δόσεις χορηγούμενες ανά 12ωρο. Σε ασθενείς που ανέχονται καλά τις χαμηλές δόσεις και δεν έχουν ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεων η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί μέχρι τα τρία δισκία (1650 mg) ημερησίως σε περιπτώσεις κρίσεων ή οξέων εξάρσεων των παθήσεων για χρονικό διάστημα όχι μεγαλύτερο των δύο εβδομάδων. Με αυτές τις υψηλότερες δόσεις έχει αναφερθεί αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό.

Σε αναλγητικές ενδείξεις Αρχικά δίδεται ένα δισκίο (550mg) και στην συνέχεια μισό δισκίο (275 mg) κάθε 8 ώρες.

Για αντιμετώπιση των κρίσεων της ημικρανίας Ενάμισυ δισκίο (825 mg) λαμβάνεται με τα πρώτα συμπτώματα της επερχόμενης κρίσης. Επιπρόσθετα εάν είναι αναγκαίο μπορούν να ληφθούν και άλλο μισό έως ένα δισκίο (275-550 mg) κατά την διάρκεια της ημέρας αλλά όχι νωρίτερα από μισή ώρα από την λήψη της αρχικής δόσης.

Για αναλγησία μετά τον τοκετό σε μη θηλάζουσες μητέρες, σε δυσμηνόρροια και έπειτα από εφαρμογή ενδομητρίων επιθεμάτων. Αρχικά λαμβάνεται ένα δισκίο (550 mg) και στη συνέχεια μισό δισκίο (275 mg) κάθε 8 ώρες.

Σε οξεία ουρική αρθρίτιδα Αρχικά χορηγείται ενάμισυ δισκίο (825 mg), έπειτα από 8 ώρες ένα δισκίο (550 mg) και στη συνέχεια μισό δισκίο (275 mg) κάθε 8 ώρες μέχρι την υποχώρηση της κρίσης.

Σε ρευματοειδή αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα και αγκυλωτική σπονδυλίτιδα. Θεραπεία ενάρξεως: Η συνήθης αρχική δοσολογία είναι ένα έως δύο δισκία (550-1100 mg) ημερησίως διαιρεμένα σε δύο δόσεις χορηγούμενες ανά 12ωρο. Στις ακόλουθες ενδείξεις συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με ενάμισυ έως δύο δισκία (825-1100 mg) ημερησίως για ορισμένες εβδομάδες. α) Σε ασθενείς με σοβαρό νυχτερινό πόνο και/ή πρωινή δυσκαμψία. β) Σε ασθενείς που ξεκινούν θεραπεία με Anaprox διακόπτοντας θεραπεία με υψηλές δόσεις άλλου αντιφλεγμονώδους. γ) Στην οστεοαρθρίτιδα όταν το προεξάρχον σύμπτωμα είναι ο πόνος. Θεραπεία συντηρήσεως: Η δοσολογία κυμαίνεται μεταξύ μισού και ενός δισκίου (550-1100 mg) ημερησίως διατηρούμενης της χορήγησης ανά 12ωρο. Κάθε δόση προσαρμόζεται ανάλογα με τα προεξάρχοντα συμπτώματα δηλαδή τον νυχτερινό πόνο ή την πρωινή δυσκαμψία.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΣΕ ΠΑΙΔΙΑ (4 ετών και άνω) Σε νεανική ρευματοειδή αρθρίτιδα: Η συνήθης δόση είναι 11 mg/kg βάρους ημερησίως χορηγούμενα σε δύο δόσεις ανά 12ωρο. Σε αναλγητικές ενδείξεις: Η αρχική δόση είναι 11 mg/kg βάρους και στη συνέχεια χορηγούνται 2,75-5,5 mg/kg βάρους κάθε 8 ώρες. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 16,5 mg/kg ημερησίως έπειτα από την πρώτη ημέρα θεραπείας.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να ελαχιστοποιηθούν εφόσον χρησιμοποιούνται για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων.(βλ. Λήμμα 4.4)

block

Αντενδείξεις

SPC-ANAPROX

expand_more

Σε ασθενείς με ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό πεπτικού έλκους, άλλες οργανικές παθήσεις του γαστρεντερικού ή με ιστορικό υποτροπιαζουσών αιμορραγιών.
Σε ασθενείς που έχουν εκδηλώσει ασθματική προσβολή μετά από χρήση ακετυλο-σαλικυλικού οξέος ή άλλων αντιφλεγμονωδών μη στεροειδών φαρμάκων.
Σε ασθενείς αλλεργικούς στο φάρμακο.
Σε ασθενείς με βαριά καρδιακή ανεπάρκεια.
Στην εγκυμοσύνη και γαλουχία (η ασφάλεια του για τέτοια χρήση δεν έχει ακόμη διαπιστωθεί).
Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή ακετυλο-σαλικυλικό οξύ.
Σε ασθενείς με αιματολογική νόσο ή βαριά ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ANAPROX

expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλέπε Λήμμα 4.2, και κινδύνους από το γαστρεντερικό και καρδιαγγειακό πιο κάτω). Το Anaprox δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ενεργό πεπτικό έλκος και σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής πάθησης. Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες από το γαστρεντερικό μπορούν να εμφανιστούν κάθε στιγμή στους ασθενείς που θεραπεύονται με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Η αθροιστική εμφάνιση των σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό που περιλαμβάνουν μεγάλη αιμορραγία και διάτρηση αυξάνεται, ανάλογα με την διάρκεια χρήσης του Anaprox (ή κάθε άλλου μη στεροιειδούς αντιφλεγμονώδεις φαρμάκου). ΄Όπως και με τα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, υπάρχει πιθανώς ένας υψηλότερος κίνδυνος εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών με την χρησιμοποίηση υψηλότερων δόσεων. Οι μελέτες μέχρι σήμερα δεν έχουν προσδιορίσει κάποια ομάδα ασθενών που δεν βρίσκεται σε κίνδυνο εμφάνισης πεπτικού έλκους και αιμορραγίας, όμως οι ηλικιωμένοι και οι εξασθενημένοι ασθενείς είναι περισσότερο ευάλωτοι. Οι περισσότερες δε από τις σοβαρές και μη αναστρέψιμες γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα εμφανίστηκαν σε αυτήν την ομάδα των ασθενών. Λόγω των αντιπυρετικών και αντιφλεγμονωδών ιδιοτήτων του Anaprox ο πόνος και η φλεγμονή μπορούν να ελαττωθούν και έτσι να μειωθεί η χρησιμότητά τους σαν διαγνωστικά σημεία. Κατά την συγχορήγηση του Anaprox με προϊόντα που περιέχουν naproxen όπως το Naprosyn, απαιτείται προσοχή επειδή όλα κυκλοφορούν στο πλάσμα με τη μορφή του ανιόντος naproxen ούτως ώστε να αποφευχθεί η συνολική υπέρβαση της μέγιστης ημερήσιας συνιστώμενης δόσης. Το Anaprox μειώνει την συσσώρευση των αιμοπεταλίων και παρατείνει τον χρόνο ροής. Η επίδραση αυτή πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψη όταν καθορίζεται ο χρόνος ροής. Οι ασθενείς που παρουσιάζουν διαταραχές πήξεως ή όσοι βρίσκονται σε φαρμακευτική θεραπεία που επηρεάζει την αιμόσταση, πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά όταν χορηγείται το Anaprox. Ασθενείς σε πλήρη αντιπηκτική θεραπεία (π.χ. ηπαρίνη ή παράγωγα της δικουμαρόλης) μπορεί να βρεθούν σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας εάν λάβουν ταυτόχρονα Anaprox. Γι’ αυτό το λόγο τα οφέλη πρέπει να εκτιμηθούν σε σχέση με τους κινδύνους. Αύξηση των τιμών ορισμένων ή όλων των ηπατικών δοκιμασιών έχει αναφερθεί με τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Επειδή το Naproxen sodium και οι μεταβολίτες του αποβάλλονται σε μεγάλο ποσοστό (95%) μέσω σπειραματικής διήθησης από τα νεφρά, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας και συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων της κρεατίνης του ορρού και/ή της κάθαρσης της κρεατίνης στους ασθενείς αυτούς. Το Anaprox δεν πρέπει να χρησιμοποιείται χρονίως σε ασθενείς οι οποίοι έχουν επίπεδα κάθαρσης της κρεατινίνης κάτω των 20ml/min. Σε ορισμένους ασθενείς και ειδικά σε εκείνους στους οποίους η νεφρική ροή αίματος είναι μειωμένη όπως σε μείωση του εξωκυττάριου όγκου, κίρρωση του ήπατος, μείωση του νατρίου, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια και προϋπάρχουσα νεφρική πάθηση, η νεφρική λειτουργία πρέπει να εκτιμάται πριν από και κατά την διάρκεια της θεραπείας με Anaprox. Ορισμένοι ηλικιωμένοι στους οποίους η νεφρική ανεπάρκεια μπορεί να είναι αναμενόμενη όπως και ασθενείς που χρησιμοποιούν διουρητικά μπορεί επίσης να υπάγονται στην κατηγορία αυτή. Μείωση στην ημερήσια δοσολογία πρέπει να ληφθεί υπ’ όψη ώστε να αποφευχθεί η πιθανότητα υπερβολικής συσσώρευσης των μεταβολιτών του Naproxen sodium στους ασθενείς αυτούς. Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία. Ηπατική πάθηση λόγω χρόνιου αλκοολισμού και πιθανώς άλλες μορφές κίρρωσης, μειώνουν την ολική συγκέντρωση του Naproxen στο πλάσμα του μη συνδεδεμένου φαρμάκου αυξάνεται. Η σημασία του ευρήματος αυτού για την δοσολογία του Anaprox είναι άγνωστη άλλα είναι προτιμότερο να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Οι μελέτες δείχνουν ότι αν και η ολική συγκέντρωση του Naproxen στο πλάσμα παραμένει αμετάβλητη, το μη συνδεδεμένο κλάσμα του φαρμάκου αυξάνεται στους ηλικιωμένους. Η σημασία του ευρήματος αυτού για την δοσολογία του Anaprox είναι άγνωστη. Όπως και με τα άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στους ηλικιωμένους, είναι προτιμότερο να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Για την επίδραση της μειωμένης απέκκρισης στους ηλικιωμένους αναφερθείτε στην παράγραφο: Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Η χρήση του φαρμάκου δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 4 ετών. Κάθε δισκίο περιέχει περίπου 50mg νατρίου. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψη σε ασθενείς στους οποίους η ολική λήψη νατρίου πρέπει να υπολογίζεται με ακρίβεια. Καρδιαγγειακές και αγγειοεγκεφαλικές επιδράσεις Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή με ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια καθώς έχει αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε συνδυασμό με θεραπεία με ΜΣΑΦ. Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η χρήση μερικών ΜΣΦΑ (ειδικά σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνιες θεραπείες) μπορούν να συσχετίζονται με μια μικρή αύξηση του κινδύνου για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (για παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για να αποκλεισθεί ένας τέτοιος κίνδυνος για το Anaprox. Ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσο, και/ή αγγειοεγκεφαλική νόσο θα πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία με Anaprox μετά από προσεκτική θεώρηση. Παρόμοια θεώρηση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη πιο μακροχρόνιας θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιοαγγειακών επεισοδίων (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ANAPROX

expand_more

Το φάρμακο, όπως και τα υπόλοιπα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη, συνδέεται σε μεγάλο ποσοστό με τις λευκωματίνες του ορρού και υπάρχει η πιθανότητα να εκτοπίσει απ’ αυτές άλλα φάρμακα που έχουν την ιδιότητα αυξάνοντας έτσι την δραστικότητά τους. Γι’ αυτό χρειάζεται προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις με κουμαρινικού τύπου αντιπηκτικά (βαρφαρίνη), σουλφονυλουρίες, υδαντοϊνες ή σουλφοναμίδες.

-Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η ταυτόχρονη χορήγηση ακετυλο-σαλικυλικού οξέος και αντιφλεγμονωδών μη στεροειδών φαρμάκων προκαλεί πτώση του επιπέδου στο πλάσμα και της δραστικότητας των τελευταίων. Επειδή ο συνδυασμός αυτός δεν έχει αποδειχθεί ότι προσφέρει θεραπευτικά πλεονεκτήματα, να μην χρησιμοποιείται.

-Η ταυτόχρονη χορήγηση naproxen sodium και φουροσεμίδης παρμποδίζει την νατριοδιουρητική δράση της τελευταίας ιδιαίτερα σε περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας.

-Η ταυτόχρονη χορήγηση naproxen sodium και προβενεσίδης αυξάνει τα επίπεδα του naproxen στο πλάσμα.

-Η χορήγηση naproxen sodium είναι δυνατόν να αυξήσει τις τιμές των 17-κετοστεροειδών και του 5-υδροξυινδολοξεικού οξέος στα ούρα γι’ αυτό όταν πρόκειται να κάνουμε μέτρηση της λειτουργικότητας των επινεφριδίων πρέπει να διακόπτεται η θεραπεία με Anaprox για 72 ώρες.

Όπως και τα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Το Anaprox είναι δυνατόν να αυξήσει το κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας συνδυαζόμενο με την χρήση των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης.

-Έχει αναφερθεί παρεμπόδιση της νεφρικής κάθαρσης του λιθίου που οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσής του στο πλάσμα.

-Το naproxen sodium, όπως και τα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, είναι δυνατόν να μειώσει την αντιυπερτασική δράση της προπρανολόλης και των υπολοίπων βήτα-αναστολέων.

-Το naproxen sodium μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό της zidovudine. Γι’ αυτό πρέπει να εξετασθεί η μείωση των δόσεων της zidovudine για να αποφευχθεί η πιθανότητα αύξησης των ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με την αύξηση των επιπέδων της zidovudine στο πλάσμα.

-Η ταυτόχρονη χορήγηση του naproxen με την μεθοτρεξάτη πρέπει να γίνεται με προσοχή γιατί το naproxen, όπως και τα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, έχει αναφερθεί ότι μειώνει την σωληναριακή απέκκριση της μεθοτρεξάτης και έτσι είναι πιθανόν να αυξήσει την τοξικότητά της.

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα δεν πρέπει να χορηγούνται για 8-12 ημέρες έπειτα από τη χορήγηση του mifepristone γιατί μπορεί να μειώσουν τη δράση του.
Όπως με όλα τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση με κορτικοστεροειδή λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας.
Οι ασθενείς που λαμβάνουν κινολόνες μπορεί να εμφανίσουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης σπασμών.
Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη μπορεί να επιδεινώσουν την καρδιακή ανεπάρκεια, να μειώσουν τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης και να αυξήσουν τα επίπεδα των καρδιακών γλυκοσίδων όταν συγχορηγούνται με αυτούς.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ANAPROX

expand_more

Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες, υποδεικνύουν ότι η χρήση κάποιων ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε θεραπείες μακράς διάρκειας) μπορεί να συσχετίζεται με ένα ελαφρά αυξημένο κίνδυνο για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο (βλέπε Λήμμα 4.4)

Οι συχνότερες αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι: Γαστρική δυσανεξία, γαστρική δυσφορία, κεφαλαλγία ναυτία, περιφερικό οίδημα (ήπιο), εμβοές, ίλιγγος.

Οι επόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες αλλά έχουν αναφερθεί: Αλωπεκία, αναφυλακτικές αντιδράσεις, αγγειοοίδημα, απλαστική και αιμολυτική αναιμία, ασηπτική μηνιγγίτις, νοητική δυσλειτουργία, κολίτις, σπασμοί, ηωσινοφιλική πνευμονίτις, επιδερμική νεκρόλυση, πολύμορφο ερύθημα, θανατηφόρος ηπατίτις, γαστρεντερική αιμορραγία και/ή διάτρηση, κοκκιοκυτταροπενία περιλαμβάνουσα και την ακοκκιοκυτταραιμία, ακουστικές διαταραχές, αιματουρία, υπερκαλιαιμία, αδυναμία συγκέντρωσης, αϋπνία, ίκτερος, νεφροπάθεια (κυρίως σπειραματονεφρίτιδα, ενδιάμεση νεφρίτιδα, νεφρική θηλοειδής νέκρωση, νεφρωτικό σύνδρομο και νεφρική εξασθένιση), πεπτικό έλκος, αντιδράσεις φωτοευαισθησίας (περιλαμβάνουσες σπάνια περιστατικά με δερματικές αλλοιώσεις), εξάνθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, θρομβοκυτοπενία, ελκώδης στοματίτις, αγγειίτις, διαταραχές της όρασης, έμετος.

Αναφυλακτικές αντιδράσεις συνήθως εμφανίζονται σε ασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας στο ακετυλο-σαλικυλικό οξύ, στα άλλα μη στεροειδή αντφλεγμονώδη φάρμακα ή στο Αnaprox. Μπορούν όμως να εμφανιστούν επίσης σε ασθενείς χωρίς προηγούμενη έκθεση ή υπερευαισθησία σε αυτούς τους παράγοντες. Αν και δεν έχει αναφερθεί κατακράταση νατρίου σε μεταβολικές μελέτες, είναι πιθανόν ότι οι ασθενείς με αμφίβολη ή μειωμένη καρδιακή λειτουργία μπορεί να βρίσκονται σε μεγαλύτερο κίνδυνο όταν λαμβάνουν Anaprox.

Οίδημα, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια, έχουν αναφερθεί σε σχέση με την θεραπεία με ΜΣΦΑ.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ANAPROX

expand_more

Χρήση κατά την κύηση Όπως και τα άλλα φάρμακα της κατηγορίας αυτής, το Anaprox προκαλεί καθυστέρηση του τοκετού στα ζώα και επίσης επηρεάζει το καρδιαγγειακό σύστημα του ανθρώπινου εμβρύου (κλείσιμο του βοτάλειου πόρου).

Επομένως το φάρμακο δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Χρήση κατά την γαλουχία Το Naproxen έχει ανιχνευθεί στο γάλα των θηλάζουσων γυναικών. Η χρήση του πρέπει επομένως να αποφεύγεται σε ασθενείς που θηλάζουν.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ANAPROX

expand_more

Το Anaprox είναι ένα μη ναρκωτικό ανατιφλεγμονώδες φάρμακο με σημαντική αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Οι ιδιότητες αυτές έχουν αποδειχθεί σε κλινικές μελέτες σε ανθρώπους και σε κλασικές μελέτες σε ζώα. Οι αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες εμφανίζονται ακόμη και σε ζώα που έχουν υποστεί επινεφριδιοεκτομή φανερώνοντας ότι η δράση του δεν καθορίζεται από τον άξονα επινεφρίδια-υπόφυση. Η δράση αυτή μπορεί να συνεισφέρει στις αντι-ημικρανιακές ιδιότητες του naproxen. Όπως και με τους υπόλοιπους αντιφλεγμονώδεις παράγοντες ο ακριβής μηχανισμός δράσης του είναι άγνωστος. Το Anaprox δεν καταστέλλει το Κ.Ν.Σ. και δεν προκαλεί την δημιουργία ενζύμων εξ επαγωγής.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ANAPROX

expand_more

Το Anaprox διαλύεται ελεύθερα στο νερό και απορροφάται ταχέως και πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα έπειτα από χορήγηση από το στόμα. Λόγω της ταχείας και πλήρους απορρόφησης σημαντικά επίπεδα στο πλάσμα και έναρξη της ανακούφισης από τον πόνο επιτυγχάνονται μέσα σε 20 λεπτά από την χορήγηση. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα έπειτα από κάθε δόση επιτυγχάνονται έπειτα από 1-2 ώρες ανάλογα με την ποσότητα της τροφής. Σταθερά επίπεδα στο πλάσμα εμφανίζονται μετά από 4-5 δόσεις. Ο βιολογικός χρόνος ημιζωής του είναι περίπου 13 ώρες. Σε θεραπευτικά επίπεδα περισσότερο από το 99% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Περίπου το 95% μίας δόσης naproxen αποβάλλεται στα ούρα σαν αμετάβλητο naproxen. 6-0-δισμεθυλ-ναπροξέν και τα συζευγμένα παράγωγά τους. Ο ρυθμός απέκκρισης βρέθηκε ότι σχεδόν συμπίπτει με τον ρυθμό της εξαφάνισης του φαρμάκου από το πλάσμα.

ΕΟΦ · 10.2.3

Παράγωγα του προπιονικού οξέος

expand_more

Περιγραφή

Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής έχουν ομοίως αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Mερικές παρατηρήσεις επί των φαρμάκων αυτών είναι οι παρακάτω:

H φαινοπροφαίνη έχει τη δραστικότητα της ναπροξένης, ενώ η φλουρβιπροφαίνη ίσως είναι λίγο περισσότερο δραστική. Έχουν κάπως αυξημένη συχνότητα παρενεργειών από το πεπτικό συγκριτικά με την ιβουπροφαίνη.

H ιβουπροφαίνη έχει ασθενέστερη αντιφλεγμονώδη δράση της ναπροξένης αλλά και μικρότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών. Δεν θεωρείται ως φάρμακο εκλογής για τις οξείες φλεγμονώδεις καταστάσεις (π.χ. ουρική αρθρίτιδα).

H κετοπροφαίνη έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες παρόμοιες με την ιβουπροφαίνη και φαίνεται ότι η μορφή βραδείας αποδεσμεύσεως του φαρμάκου έχει λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες από το γαστρεντερικό σύστημα.

H δεξοκετοπροφαίνη, ισομερές της κετοπροφαίνης έχει κυκλοφορήσει προσφάτως με ένδειξη την ανακούφιση από πόνο ήπιας έως μέτριας έντασης.

H ναπροξένη θεωρείται σαν ένα καλό φάρμακο μεταξύ των MΣAΦ επειδή συνδυάζει την καλή αποτελεσματικότητά της με χαμηλή συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.

Tο θειαπροφαινικό οξύ έχει ίσως ασθενέστερη αντιφλεγμονώδη δράση από ό,τι η ναπροξένη, περιορισμένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με τη ναπροξένη και περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες από ό,τι η ιβουπροφαίνη.

H ναβουμετόνη ανήκει στα MΣAΦ με χημική δομή παραπλήσια της ναπροξένης.

Όλα τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής έχουν περίπου τις ίδιες ενδείξεις: φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές αρθροπάθειες, ουρική αρθρίτιδα και επώδυνα μυοσκελετικά σύνδρομα. Eπίσης πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Βλ. Ιβουπροφαίνη.

Ανεπιθύμητες

Γαστρεντερικές διαταραχές (κυρίως άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα), ανορεξία, στοματίτιδα, πεπτικό έλκος και σπανιότερα αιμορραγία. Ήπιες εκδηλώσεις από το KNΣ (αϋπνία, κατάθλιψη, κεφαλαλγία, ζάλη, καταστολή, ίλιγγοι), κνησμός, εμβοές, εξανθήματα. Σπανίως αγγειοοίδημα, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, οίδημα και νεφρική βλάβη. Tο φάρμακο σε χρόνια χορήγηση, ιδίως στα παιδιά μπορεί να προκαλέσει ουλές στο πρόσωπο και ψευδοπορφυρία.

Αλληλεπιδράσεις

Eνισχύει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών, των αντιδιαβητικών δισκίων και της φαινυτοΐνης. Tο ακετυλοσαλικυλικό οξύ μειώνει τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα και αυξάνει την απέκκρισή του. Aντιόξινα (υδροξείδιο αργιλίου και μαγνησίου) επιβραδύνουν την απορρόφησή του, ενώ το διττανθρακικό νάτριο την αυξάνει. H προβενεσίδη αυξάνει τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα. Σε προσδιορισμό των 17-κετοστεροειδών στα ούρα με χρήση δινιτροβενζένης μπορεί να δοθούν ψευδώς αυξημένες τιμές.

Προειδοποιήσεις

Σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, υπέρταση, σε γνωστή αλλεργία. Σε σημαντική έκπτωση της καρδιακής λειτουργίας. Σε μακροχρόνια χορήγηση αιματολογική παρακολούθηση. Σε κύηση και γαλουχία δεν έχει αποδειχθεί η ασφαλής χορήγηση.

Δοσολογία

Aπό το στόμα 250 mg 2 φορές την ημέρα. H ημερήσια δόση να μην υπερβαίνει το 1g. Aπό το ορθό 250 mg 1-2 φορές την ημέρα ή 500 mg εφάπαξ. Παιδιά >5 ετών 10 mg/kg σε δύο δόσεις την ημέρα μετά τα γεύματα.

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ναπροξένη είναι ένα καθιερωμένο μη εκλεκτικό ΜΣΑΦ και είναι χρήσιμη ως αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες και αντιπυρετικό. Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η φαρμακολογική δράση της ναπροξένης μπορεί να αποδοθεί στην αναστολή της κυκλοοξυγενάσης, η οποία με τη σειρά της μειώνει τη σύνθεση προσταγλανδινών σε διάφορους ιστούς και υγρά, συμπεριλαμβανομένου του αρθρικού υγρού, του γαστρικού βλεννογόνου και του αίματος. Αν και η ναπροξένη είναι ένα αποτελεσματικό αναλγητικό, μπορεί να έχει ακούσιες επιβλαβείς επιπτώσεις στον ασθενή. Για παράδειγμα, η ναπροξένη μπορεί να επηρεάσει αρνητικά τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης. Μια μελέτη διαπίστωσε ότι η χρήση ναπροξένης προκάλεσε αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αν και η αύξηση δεν ήταν τόσο σημαντική όσο αυτή που παρατηρήθηκε με τη χρήση ιβουπροφαίνης. Επιπλέον, μελέτες έχουν διαπιστώσει ότι ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας του ανώτερου πεπτικού είναι κατά μέσο όρο τετραπλάσιος για τα άτομα που λαμβάνουν ΜΣΑΦ. Άλλοι παράγοντες που αυξάνουν τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας του ανώτερου πεπτικού περιλαμβάνουν την ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών ή αντιπηκτικών και ιστορικό γαστρεντερικών ελκών.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Όπως και με άλλα μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ, η ναπροξένη ασκεί τις κλινικές της επιδράσεις αναστέλλοντας τα ένζυμα COX-1 και COX-2, οδηγώντας σε μειωμένη σύνθεση προσταγλανδινών. Παρόλο που και τα δύο ένζυμα συμβάλλουν στην παραγωγή προσταγλανδινών, έχουν μοναδικές λειτουργικές διαφορές. Το ένζυμο COX-1 είναι συντακτικά ενεργό και μπορεί να βρεθεί σε φυσιολογικούς ιστούς, όπως η επένδυση του στομάχου, ενώ το ένζυμο COX-2 είναι επαγώγιμο και παράγει προσταγλανδίνες που διαμεσολαβούν τον πόνο, τον πυρετό και τη φλεγμονή. Το ένζυμο COX-2 διαμεσολαβεί τις επιθυμητές αντιπυρετικές, αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες που προσφέρει η ναπροξένη, ενώ οι ανεπιθύμητες δυσμενείς επιδράσεις, όπως γαστρεντερικές διαταραχές και νεφρικές τοξικότητες, συνδέονται με το ένζυμο COX-1.

Η ναπροξένη έχει φαρμακολογικές δράσεις παρόμοιες με αυτές άλλων πρωτοτύπων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών παραγόντων (ΜΣΑΦ). Το φάρμακο εμφανίζει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Οι ακριβείς μηχανισμοί δεν έχουν καθοριστεί σαφώς, αλλά πολλές από τις δράσεις φαίνεται να σχετίζονται κυρίως με την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Η ναπροξένη αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών στους ιστούς του σώματος αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση. Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον 2 ισοένζυμα, η κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1) και -2 (COX-2) (αναφερόμενα επίσης ως προσταγλανδίνη G/H συνθάση-1 (PGHS-1) και -2 (PGHS-2), αντίστοιχα), που καταλύουν το σχηματισμό προσταγλανδινών στην οδό του αραχιδονικού οξέος. Η ναπροξένη, όπως και άλλα πρωτότυπα ΜΣΑΦ, αναστέλλει τόσο την COX-1 όσο και την COX-2. Παρόλο που οι ακριβείς μηχανισμοί δεν έχουν καθοριστεί σαφώς, τα ΜΣΑΦ φαίνεται να ασκούν αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση κυρίως μέσω της αναστολής του ισοενζύμου COX-2. Η αναστολή της COX-1 είναι πιθανώς υπεύθυνη για τις ανεπιθύμητες δράσεις των φαρμάκων στον γαστρικό βλεννογόνο και τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Οι αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές επιδράσεις της ναπροξένης και άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών παραγόντων (ΜΣΑΦ), συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της COX-2 (π.χ., celecoxib, rofecoxib), φαίνεται να προκύπτουν από την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Ενώ ο ακριβής μηχανισμός των αντιφλεγμονωδών και αναλγητικών επιδράσεων των ΜΣΑΦ συνεχίζει να ερευνάται, αυτές οι επιδράσεις φαίνεται να διαμεσολαβούνται κυρίως μέσω της αναστολής του ισοενζύμου COX-2 στις θέσεις φλεγμονής με επακόλουθη μείωση της σύνθεσης ορισμένων προσταγλανδινών από τους προδρόμους τους αραχιδονικού οξέος. Η ναπροξένη σταθεροποιεί τις λυσοσωμικές μεμβράνες και αναστέλλει την ανταπόκριση των ουδετερόφιλων σε χημειοτακτικά ερεθίσματα. Το φάρμακο δεν έχει γλυκοκορτικοειδείς ή επινεφριδοκορτικοειδείς ιδιότητες διέγερσης.

Η ναπροξένη μειώνει τη θερμοκρασία του σώματος σε ασθενείς με πυρετό. Παρόλο που ο μηχανισμός της αντιπυρετικής δράσης των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών παραγόντων δεν είναι γνωστός, έχει προταθεί ότι μπορεί να εμπλέκεται η καταστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στο ΚΝΣ (πιθανώς στον υποθάλαμο).

Η ναπροξένη-προκαλούμενη αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη συχνότητα και ένταση της μήτρας. Οι προσταγλανδίνες E2 και F2α αυξάνουν το πλάτος και τη συχνότητα των συσπάσεων της μήτρας σε έγκυες γυναίκες. Τα τρέχοντα στοιχεία υποδηλώνουν ότι η πρωτοπαθής δυσμηνόρροια διαμεσολαβείται επίσης από αυτές τις προσταγλανδίνες. Εάν η αυξημένη παραγωγή προσταγλανδινών που σχετίζεται με την πρωτοπαθή δυσμηνόρροια διαμεσολαβείται από την COX-1 ή την COX-2 παραμένει να προσδιοριστεί. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα ενός μεταβολίτη της προσταγλανδίνης F2α βρέθηκαν να μειώνονται σε γυναίκες με δυσμηνόρροια που λάμβαναν ναπροξένη. Η θεραπεία με ναπροξένη ήταν αποτελεσματική στην ανακούφιση του μηνιαίου πόνου και μείωσε την απώλεια αίματος σε γυναίκες με μηνορραγία, πιθανώς αναστέλλοντας το σχηματισμό αυτών των προσταγλανδινών. Η χορήγηση ναπροξένης κατά την όψιμη κύηση μπορεί να παρατείνει τη κύηση αναστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η ναπροξένη διατίθεται ως ελεύθερο οξύ και άλας νατρίου. Σε συγκρίσιμες δόσεις, (ναπροξένη 500 mg = ναπροξένη νατρίου 550 mg) διαφέρουν ελαφρώς ως προς τον ρυθμό απορρόφησής τους, αλλά κατά τα άλλα είναι θεραπευτικά και φαρμακολογικά ισοδύναμα. Η ναπροξένη νατρίου επιτυγχάνει μέγιστη πλασματική συγκέντρωση μετά από 1 ώρα, ενώ η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση παρατηρείται μετά από 2 ώρες με τη ναπροξένη (ελεύθερο οξύ). Δεν υπάρχουν διαφορές μεταξύ των 2 μορφών στις φαρμακοκινητικές μετά την απορρόφηση. Η διαφορά στην αρχική απορρόφηση θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη θεραπεία οξέος πόνου, καθώς η ναπροξένη νατρίου μπορεί να προσφέρει ταχύτερη έναρξη δράσης.

Οι μέσες Cmax για τις διάφορες μορφές (άμεσης αποδέσμευσης, εντερικά επικαλυμμένες, ελεγχόμενης αποδέσμευσης κ.λπ.) της ναπροξένης είναι συγκρίσιμες και κυμαίνονται από 94 mcg/mL έως 97,4 mcg/mL. Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη, η μέση Tmax της ναπροξένης 500 mg (άμεσης αποδέσμευσης) που χορηγήθηκε κάθε 12 ώρες για 5 ημέρες ήταν 3 ώρες, σε σύγκριση με μέση Tmax 5 ωρών για το Naprelan 1000 mg (ελεγχόμενης αποδέσμευσης) που χορηγήθηκε κάθε 24 ώρες για 5 ημέρες. Στην ίδια μελέτη, η AUC0-24hr ήταν 1446 mcgxhr/mL για τη ναπροξένη άμεσης αποδέσμευσης και 1448 mcgxhr/mL για τη μορφή ελεγχόμενης αποδέσμευσης. Μια ξεχωριστή μελέτη που συνέκρινε τις φαρμακοκινητικές των δισκίων Naprosyn και EC-Naprosyn παρατήρησε τις ακόλουθες τιμές: Tmax και AUC0-12hrs του EC-Naprosyn ήταν 4 ώρες και 845 mcgxhr/mL αντίστοιχα, και οι τιμές Tmax και AUC0-12hrs του Naprosyn ήταν 1,9 ώρες και 767 mcgxhr/mL αντίστοιχα.

Όταν χορηγείται σε συνδυασμό με σומatriptan, η Cmax της ναπροξένης είναι περίπου 36% χαμηλότερη σε σύγκριση με τα δισκία ναπροξένης νατρίου 550 mg, και η διάμεση Tmax είναι 5 ώρες. Βάσει της AUC και της Cmax της ναπροξένης, το Vimovo (συνδυαστικό προϊόν ναπροξένης/εσoμεπραζόλης) και η εντερικά επικαλυμμένη ναπροξένη μπορούν να θεωρηθούν βιοϊσοδύναμα.

Συνολικά, η ναπροξένη απορροφάται γρήγορα και πλήρως όταν χορηγείται από του στόματος και του ορθού. Το φαγητό μπορεί να συμβάλει στην καθυστέρηση της απορρόφησης της από του στόματος χορηγούμενης ναπροξένης, αλλά δεν θα επηρεάσει την έκταση της απορρόφησης.

Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 95% της ναπροξένης και των μεταβολιτών της μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα, με 66-92% να ανακτάται ως συζευγμένος μεταβολίτης και λιγότερο από 1% να ανακτάται ως ναπροξένη ή δεσμεθυλναπροξένη. Λιγότερο από 5% της ναπροξένης απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Η ναπροξένη έχει όγκο κατανομής 0,16 L/kg.

Η ναπροξένη καθαρίζεται με ρυθμό 0,13 mL/min/kg.

Η από του στόματος απορρόφηση της ναπροξένης σε σκύλους είναι ταχεία, με μέγιστη πλασματική συγκέντρωση που επιτυγχάνεται σε 0,5-3 ώρες. Ο αναφερόμενος χρόνος ημιζωής αποβολής σε σκύλους είναι 34-72 ώρες. Η ναπροξένη δεσμεύεται σε υψηλό βαθμό στις πρωτεΐνες (>99,0%). Σε σκύλους, η ναπροξένη αποβάλλεται κυρίως μέσω της χολής, ενώ σε άλλα είδη, η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω των νεφρών. Ο μεγάλος χρόνος ημιζωής της ναπροξένης σε σκύλους φαίνεται να οφείλεται στην εκτεταμένη εντεροηπατική ανακύκλωσή της.

Μετά από θεραπευτικές δόσεις, η ναπροξένη δεσμεύεται περισσότερο από 99% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Όταν οι θέσεις δέσμευσης της ναπροξένης κορεστούν (σε δόσεις 500 mg δύο φορές την ημέρα ή περισσότερο), οι ελεύθερες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα αυξάνονται και μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένους ρυθμούς νεφρικής κάθαρσης. Επομένως, οι πλασματικές συγκεντρώσεις ναπροξένης τείνουν να σταθεροποιούνται όταν η δοσολογία υπερβαίνει τα 500 mg δύο φορές την ημέρα.

95%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

156391

Μοριακός τύπος

C14H14O3

Μοριακό βάρος

230.26

IUPAC

(2S)-2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoic acid

InChIKey

CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Σχετικά Εργαλεία

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Αξονική Σπονδυλαρθρίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Ρευματολογικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΜΣΑΦ — Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη (Βήμα 1, όλα εξίσου αποτελεσματικά)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.