NAPROXEN
Ναπροξένη
### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, παράγωγα προπιονικού οξέος, ATC κωδικός: Μ01ΑΕ02 Η νατριούχος ναπροξένη είναι ένα μη ναρκωτικό αντιφλεγμονώδες φάρμακο με σημαντική αντιφλεγμονώδη και …
Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): COX-2 selectivity: FitzGerald & Patrono, NEJM 2001· Warner et al., PNAS 1999 (whole-blood COX-1/COX-2 ratios). CV/GI risk: Coxib & traditional NSAID Trialists' (CNT) Collaboration meta-analysis, Lancet 2013· EMA/PRAC reviews diclofenac 2013 & high-dose ibuprofen 2015. Naproxen: χαμηλότερος CV κίνδυνος.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: κατά προτίμηση κατά τη διάρκεια ή στο τέλος του γεύματος
- Δόση έναρξης: 550-1100 mg ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Για ενήλικες, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί μέχρι 1650 mg ημερησίως σε περιπτώσεις κρίσεων ή οξέων εξάρσεων για έως δύο εβδομάδες, εφόσον ανέχονται καλά τις χαμηλές δόσεις και δεν έχουν ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεων.
-
ΕνήλικεςΔόση550-1100 mg ημερησίωςΜέγ. δόση1650 mg ημερησίωςΗ συνήθης δοσολογία διαιρεμένη σε δύο δόσεις ανά 12ωρο. Δόση έως 1650 mg ημερησίως σε περιπτώσεις κρίσεων ή οξέων εξάρσεων, όχι για περισσότερο από δύο εβδομάδες.
-
Ενήλικες - Αναλγητικές ενδείξειςΔόσηΑρχικά 550 mg, μετά 275 mg κάθε 8 ώρες
-
Ενήλικες - Κρίσεις ημικρανίαςΔόσηΑρχικά 825 mg, μετά 275-550 mgΛαμβάνεται με τα πρώτα συμπτώματα. Επιπρόσθετα 275-550 mg μπορούν να ληφθούν κατά τη διάρκεια της ημέρας, όχι νωρίτερα από μισή ώρα από την αρχική δόση.
-
Ενήλικες - Αναλγησία μετά τον τοκετό σε μη θηλάζουσες μητέρες, δυσμηνόρροια, εφαρμογή ενδομητρίων επιθεμάτωνΔόσηΑρχικά 550 mg, μετά 275 mg κάθε 8 ώρες
-
Ενήλικες - Οξεία ουρική αρθρίτιδαΔόσηΑρχικά 825 mg, μετά 550 mg, μετά 275 mg κάθε 8 ώρεςΑρχικά 825 mg, έπειτα από 8 ώρες 550 mg, και στη συνέχεια 275 mg κάθε 8 ώρες μέχρι την υποχώρηση της κρίσης.
-
Ενήλικες - Ρευματοειδής αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα, αγκυλωτική σπονδυλίτιδα (Θεραπεία ενάρξεως)Δόση550-1100 mg ημερησίωςΔιαιρεμένη σε δύο δόσεις ανά 12ωρο. Έναρξη με 825-1100 mg ημερησίως για ορισμένες εβδομάδες σε ασθενείς με σοβαρό νυχτερινό πόνο/πρωινή δυσκαμψία, ασθενείς που αλλάζουν από άλλες υψηλές δόσεις ΜΣΑΦ, ή σε οστεοαρθρίτιδα με κύριο σύμπτωμα τον πόνο.
-
Ενήλικες - Ρευματοειδής αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα, αγκυλωτική σπονδυλίτιδα (Θεραπεία συντήρησης)Δόση550 mg-1100 mg ημερησίωςΔιαιρεμένη σε δύο δόσεις ανά 12ωρο. Προσαρμογή ανάλογα με νυχτερινό πόνο ή πρωινή δυσκαμψία.
-
Παιδιά ηλικίας από 4 ετών και άνω - Νεανική ρευματοειδής αρθρίτιδαΔόση11 mg/kg βάρους ημερησίωςΧορηγούμενα σε δύο δόσεις ανά 12ωρο.
-
Παιδιά ηλικίας από 4 ετών και άνω - Αναλγητικές ενδείξειςΔόσηΑρχικά 11 mg/kg βάρους, μετά 2,75-5,5 mg/kg βάρους κάθε 8 ώρεςΜέγ. δόση16,5 mg/kg ημερησίωςΗ συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 16,5 mg/kg ημερησίως έπειτα από την πρώτη ημέρα θεραπείας.
-
ΗλικιωμένοιΠροτιμότερο να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση και υπό τακτική παρακολούθηση.
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΧρήση με μεγάλη προσοχή, συνιστάται παρακολούθηση κρεατίνης ορού/κάθαρσης κρεατίνης. Πρέπει να εξετάζεται μείωση στην ημερήσια δοσολογία.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΠροτιμότερο να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Ενεργό πεπτικό έλκος
-
Ιστορικό πεπτικού έλκους
-
Άλλες οργανικές παθήσεις του γαστρεντερικού
-
Ιστορικό υποτροπιαζουσών αιμορραγιών
-
Ιστορικό αλλεργικών εκδηλώσεων (άσθμα, κνίδωση, ρινίτιδα, ρινικοί πολύποδες, αγγειοοίδημα) που επάγονται από ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ
-
Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
-
Τρίτο τρίμηνο της κύησης
-
Γαλουχία
-
Ταυτόχρονη χορήγηση άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων ή ακετυλοσαλικυλικού οξέος
-
Αιματολογική νόσο
-
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
-
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ανεπιθύμητες ενέργειεςΝα ελαχιστοποιούνται με χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας
-
ΔοσολογίαΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, σημαντική έκπτωση της καρδιακής λειτουργίας, εξασθενημένα και ηλικιωμένα άτομα, ασθενείς με υπέρταση που λαμβάνουν διουρητικάΧορήγηση σε μειωμένη δόση
-
Άσηπτη μηνιγγίτιδασπάνιες περιπτώσειςΠληθυσμόςΑσθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο και μικτή νόσο του συνδετικού ιστούΧορήγηση με προσοχή
-
Γαστρεντερικές επιδράσειςΠληθυσμόςΑσθενείς με ενεργό πεπτικό έλκος και σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής πάθησηςΝα μην χορηγείται
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Κουμαρινικού τύπου αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη, δικουμαρόλη)προσοχήΕνισχύουν τη δράση των αντιπηκτικών, παρατείνουν τον χρόνο προθρομβίνης, μειώνουν τη συγκόλληση αιμοπεταλίων, αυξάνοντας τον κίνδυνο γαστρορραγίας.ΣύστασηΧρειάζεται μεγάλη προσοχή, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις.
-
ΣουλφονυλουρίεςπροσοχήΑυξάνουν τη δραστικότητα.ΣύστασηΧρειάζεται μεγάλη προσοχή, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις.
-
ΥδαντοΐνεςπροσοχήΑυξάνουν τη δραστικότητα.ΣύστασηΧρειάζεται μεγάλη προσοχή, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις.
-
ΣουλφοναμίδεςπροσοχήΑυξάνουν τη δραστικότητα.ΣύστασηΧρειάζεται μεγάλη προσοχή, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις.
-
Άλλα ΜΣΑΦαντένδειξηΑυξημένος κίνδυνος για έλκη και γαστρορραγία.ΣύστασηΔεν συνιστάται.
-
αντένδειξηΑυξημένος κίνδυνος για έλκη και γαστρορραγία. Αναστέλλει την επίδραση της χαμηλής δόσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη δράση των αιμοπεταλίων.ΣύστασηΔεν συνιστάται για τον κίνδυνο GI. Η κλινική σημασία της αναστολής της αντιαιμοπεταλιακής δράσης είναι άγνωστη.
-
ΚορτικοστεροειδήαντένδειξηΑυξημένος κίνδυνος για έλκη και γαστρορραγία.ΣύστασηΔεν συνιστάται.
-
παρακολούθησηΠαρεμποδίζεται η νατριοδιουρητική δράση της, ιδιαίτερα σε καρδιακή ανεπάρκεια.
-
ΠροβενεσίδηπαρακολούθησηΑυξάνει τα επίπεδα της ναπροξένης στο πλάσμα.
-
Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΑΜΕΑ)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος νεφρικής ανεπάρκειας.
-
Ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II (ΑΥΑΙΙ)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος νεφρικής ανεπάρκειας.
-
προσοχήΠαρεμπόδιση της νεφρικής κάθαρσης του λιθίου, οδηγώντας σε αύξηση της συγκέντρωσής του στο πλάσμα.
-
Προπρανολόλη, άλλοι βήτα-αναστολείςπαρακολούθησηΜείωση της αντιυπερτασικής δράσης.
-
προσοχήΕπηρεάζει τον μεταβολισμό της ζιδοβουδίνης, αυξάνοντας τα επίπεδά της στο πλάσμα.ΣύστασηΠρέπει να εξετασθεί η μείωση των δόσεων της ζιδοβουδίνης.
-
προσοχήΜειώνει τη σωληναριακή απέκκριση της μεθοτρεξάτης, πιθανή αύξηση της τοξικότητάς της.ΣύστασηΤαυτόχρονη χορήγηση με προσοχή.
-
προσοχήΜπορεί να μειώσει τη δράση της μιφεπριστόνης.ΣύστασηΤα ΜΣΑΦ δεν πρέπει να χορηγούνται για 8-12 ημέρες μετά τη χορήγηση μιφεπριστόνης.
-
ΚινολόνεςπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος εμφάνισης σπασμών.
-
Καρδιακές γλυκοσίδεςπροσοχήΕπιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας, μείωση ρυθμού σπειραματικής διήθησης, αύξηση επιπέδων καρδιακών γλυκοσιδών.
-
προσοχήΑύξηση του κινδύνου νεφροτοξικότητας.
-
προσοχήΑύξηση του κινδύνου νεφροτοξικότητας.
-
παρακολούθησηΜπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση της ναπροξένης.
-
Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)προσοχήΑύξηση της αιμορραγικής τάσης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Γαστρορραγία
- Διάτρηση
- Έλκος
- Έμφραγμα του μυοκαρδίου
- Εγκεφαλικό επεισόδιο
- Κατακράτηση υγρών
- Οίδημα
- Μειωμένη νεφρική λειτουργία
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Οξεία διάμεση νεφρίτιδα
- Αιματουρία
- Πρωτεϊνουρία
- Νεφρική θηλοειδής νέκρωση
- Νεφρωσικό σύνδρομο
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Μεταβολή ή διαταραχή στην όραση
- Μείωση συσσώρευσης αιμοπεταλίων
- Παράταση χρόνου ροής
- Αύξηση τιμών ηπατικών δοκιμασιών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΜεταβολή ή διαταραχή στην όρασηΟφθαλμικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΑποφολιδωτική δερματίτιδαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΈλκος (γαστρεντερικό)Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΑιματουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτικές αντιδράσεις (πιθανώς μοιραίες)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑύξηση τιμών ηπατικών δοκιμασιώνΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΓαστρορραγίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιάτρηση (γαστρεντερική)Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΘρομβωτικά αρτηριακά επεισόδια (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο)Καρδιακές διαταραχές, Αγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚατακράτηση υγρώνΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΜείωση συσσώρευσης αιμοπεταλίωνΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΜειωμένη νεφρική λειτουργίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΝεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΝεφρική θηλοειδής νέκρωσηΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΝεφρωσικό σύνδρομοΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΟξεία διάμεση νεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΠαράταση χρόνου ροήςΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΠρωτεϊνουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χορηγείται κατά το πρώτο και δεύτερο τρίμηνο. Αντενδείκνυται στο τρίτο τρίμηνο.Προκαλεί καθυστέρηση του τοκετού στα ζώα και επηρεάζει το καρδιαγγειακό σύστημα του ανθρώπινου εμβρύου (κλείσιμο του βοτάλειου πόρου). Η ασφάλειά του για χρήση στο πρώτο και δεύτερο τρίμηνο δεν έχει διαπιστωθεί.
-
ΘηλασμόςΔεν ενδείκνυταιΑπεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
-
ΓονιμότηταΔεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Πρέπει να εξετάζεται η διακοπή του φαρμάκου σε γυναίκες με δυσκολία στη σύλληψη ή που υποβάλλονται σε εξετάσεις γονιμότητας.Μπορεί να επηρεάσει τη γυναικεία γονιμότητα αναστέλλοντας τη σύνθεση κυκλοξυγενάσης/προσταγλανδίνης.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, παράγωγα προπιονικού οξέος, ATC κωδικός: Μ01ΑΕ02 Η νατριούχος ναπροξένη είναι ένα μη ναρκωτικό αντιφλεγμονώδες φάρμακο με σημαντική αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Οι ιδιότητες αυτές έχουν αποδειχθεί σε κλινικές μελέτες σε ανθρώπους και σε κλασικές μελέτες σε ζώα. Οι αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες εμφανίζονται ακόμη και σε ζώα που έχουν υποστεί επινεφριδιοεκτομή φανερώνοντας ότι η δράση του δεν καθορίζεται από τον άξονα επινεφρίδια-υπόφυση. Η δράση αυτή μπορεί να συνεισφέρει στις αντι-ημικρανιακές ιδιότητες της ναπροξένης. Όπως και με τους υπόλοιπους αντιφλεγμονώδεις παράγοντες ο ακριβής μηχανισμός δράσης του είναι άγνωστος. Το Ναπροξένη δεν καταστέλλει το Κ.Ν.Σ. και δεν προκαλεί την δημιουργία ενζύμων εξ επαγωγής.
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, παράγωγα προπιονικού οξέος, ATC κωδικός: Μ01ΑΕ02 Η νατριούχος ναπροξένη είναι ένα μη ναρκωτικό αντιφλεγμονώδες φάρμακο με σημαντική…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αιματολογικός έλεγχος | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | κατά διαστήματα | Μακροχρόνια χορήγηση |
| Βιοχημικός έλεγχος | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | κατά διαστήματα | Μακροχρόνια χορήγηση |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ναπροξένη είναι ένα καθιερωμένο μη εκλεκτικό ΜΣΑΦ και είναι χρήσιμη ως αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες και αντιπυρετικό. Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η φαρμακολογική δράση της ναπροξένης μπορεί να αποδοθεί στην αναστολή της κυκλοοξυγενάσης, η οποία με τη σειρά της μειώνει τη σύνθεση προσταγλανδινών σε διάφορους ιστούς και υγρά, συμπεριλαμβανομένου του αρθρικού υγρού, του γαστρικού βλεννογόνου και του αίματος. Αν και η ναπροξένη είναι ένα αποτελεσματικό αναλγητικό, μπορεί να έχει ακούσιες επιβλαβείς επιπτώσεις στον ασθενή. Για παράδειγμα, η ναπροξένη μπορεί να επηρεάσει αρνητικά τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης. Μια μελέτη διαπίστωσε ότι η χρήση ναπροξένης προκάλεσε αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αν και η αύξηση δεν ήταν τόσο σημαντική όσο αυτή που παρατηρήθηκε με τη χρήση ιβουπροφαίνης. Επιπλέον, μελέτες έχουν διαπιστώσει ότι ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας του ανώτερου πεπτικού είναι κατά μέσο όρο τετραπλάσιος για τα άτομα που λαμβάνουν ΜΣΑΦ. Άλλοι παράγοντες που αυξάνουν τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας του ανώτερου πεπτικού περιλαμβάνουν την ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών ή αντιπηκτικών και ιστορικό γαστρεντερικών ελκών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Όπως και με άλλα μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ, η ναπροξένη ασκεί τις κλινικές της επιδράσεις αναστέλλοντας τα ένζυμα COX-1 και COX-2, οδηγώντας σε μειωμένη σύνθεση προσταγλανδινών. Παρόλο που και τα δύο ένζυμα συμβάλλουν στην παραγωγή προσταγλανδινών, έχουν μοναδικές λειτουργικές διαφορές. Το ένζυμο COX-1 είναι συντακτικά ενεργό και μπορεί να βρεθεί σε φυσιολογικούς ιστούς, όπως η επένδυση του στομάχου, ενώ το ένζυμο COX-2 είναι επαγώγιμο και παράγει προσταγλανδίνες που διαμεσολαβούν τον πόνο, τον πυρετό και τη φλεγμονή. Το ένζυμο COX-2 διαμεσολαβεί τις επιθυμητές αντιπυρετικές, αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες που προσφέρει η ναπροξένη, ενώ οι ανεπιθύμητες δυσμενείς επιδράσεις, όπως γαστρεντερικές διαταραχές και νεφρικές τοξικότητες, συνδέονται με το ένζυμο COX-1.
Η ναπροξένη έχει φαρμακολογικές δράσεις παρόμοιες με αυτές άλλων πρωτοτύπων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών παραγόντων (ΜΣΑΦ). Το φάρμακο εμφανίζει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Οι ακριβείς μηχανισμοί δεν έχουν καθοριστεί σαφώς, αλλά πολλές από τις δράσεις φαίνεται να σχετίζονται κυρίως με την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Η ναπροξένη αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών στους ιστούς του σώματος αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση. Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον 2 ισοένζυμα, η κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1) και -2 (COX-2) (αναφερόμενα επίσης ως προσταγλανδίνη G/H συνθάση-1 (PGHS-1) και -2 (PGHS-2), αντίστοιχα), που καταλύουν το σχηματισμό προσταγλανδινών στην οδό του αραχιδονικού οξέος. Η ναπροξένη, όπως και άλλα πρωτότυπα ΜΣΑΦ, αναστέλλει τόσο την COX-1 όσο και την COX-2. Παρόλο που οι ακριβείς μηχανισμοί δεν έχουν καθοριστεί σαφώς, τα ΜΣΑΦ φαίνεται να ασκούν αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση κυρίως μέσω της αναστολής του ισοενζύμου COX-2. Η αναστολή της COX-1 είναι πιθανώς υπεύθυνη για τις ανεπιθύμητες δράσεις των φαρμάκων στον γαστρικό βλεννογόνο και τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.
Οι αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές επιδράσεις της ναπροξένης και άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών παραγόντων (ΜΣΑΦ), συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της COX-2 (π.χ., celecoxib, rofecoxib), φαίνεται να προκύπτουν από την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Ενώ ο ακριβής μηχανισμός των αντιφλεγμονωδών και αναλγητικών επιδράσεων των ΜΣΑΦ συνεχίζει να ερευνάται, αυτές οι επιδράσεις φαίνεται να διαμεσολαβούνται κυρίως μέσω της αναστολής του ισοενζύμου COX-2 στις θέσεις φλεγμονής με επακόλουθη μείωση της σύνθεσης ορισμένων προσταγλανδινών από τους προδρόμους τους αραχιδονικού οξέος. Η ναπροξένη σταθεροποιεί τις λυσοσωμικές μεμβράνες και αναστέλλει την ανταπόκριση των ουδετερόφιλων σε χημειοτακτικά ερεθίσματα. Το φάρμακο δεν έχει γλυκοκορτικοειδείς ή επινεφριδοκορτικοειδείς ιδιότητες διέγερσης.
Η ναπροξένη μειώνει τη θερμοκρασία του σώματος σε ασθενείς με πυρετό. Παρόλο που ο μηχανισμός της αντιπυρετικής δράσης των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών παραγόντων δεν είναι γνωστός, έχει προταθεί ότι μπορεί να εμπλέκεται η καταστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στο ΚΝΣ (πιθανώς στον υποθάλαμο).
Η ναπροξένη-προκαλούμενη αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη συχνότητα και ένταση της μήτρας. Οι προσταγλανδίνες E2 και F2α αυξάνουν το πλάτος και τη συχνότητα των συσπάσεων της μήτρας σε έγκυες γυναίκες. Τα τρέχοντα στοιχεία υποδηλώνουν ότι η πρωτοπαθής δυσμηνόρροια διαμεσολαβείται επίσης από αυτές τις προσταγλανδίνες. Εάν η αυξημένη παραγωγή προσταγλανδινών που σχετίζεται με την πρωτοπαθή δυσμηνόρροια διαμεσολαβείται από την COX-1 ή την COX-2 παραμένει να προσδιοριστεί. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα ενός μεταβολίτη της προσταγλανδίνης F2α βρέθηκαν να μειώνονται σε γυναίκες με δυσμηνόρροια που λάμβαναν ναπροξένη. Η θεραπεία με ναπροξένη ήταν αποτελεσματική στην ανακούφιση του μηνιαίου πόνου και μείωσε την απώλεια αίματος σε γυναίκες με μηνορραγία, πιθανώς αναστέλλοντας το σχηματισμό αυτών των προσταγλανδινών. Η χορήγηση ναπροξένης κατά την όψιμη κύηση μπορεί να παρατείνει τη κύηση αναστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ναπροξένη διατίθεται ως ελεύθερο οξύ και άλας νατρίου. Σε συγκρίσιμες δόσεις, (ναπροξένη 500 mg = ναπροξένη νατρίου 550 mg) διαφέρουν ελαφρώς ως προς τον ρυθμό απορρόφησής τους, αλλά κατά τα άλλα είναι θεραπευτικά και φαρμακολογικά ισοδύναμα. Η ναπροξένη νατρίου επιτυγχάνει μέγιστη πλασματική συγκέντρωση μετά από 1 ώρα, ενώ η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση παρατηρείται μετά από 2 ώρες με τη ναπροξένη (ελεύθερο οξύ). Δεν υπάρχουν διαφορές μεταξύ των 2 μορφών στις φαρμακοκινητικές μετά την απορρόφηση. Η διαφορά στην αρχική απορρόφηση θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη θεραπεία οξέος πόνου, καθώς η ναπροξένη νατρίου μπορεί να προσφέρει ταχύτερη έναρξη δράσης.
Οι μέσες Cmax για τις διάφορες μορφές (άμεσης αποδέσμευσης, εντερικά επικαλυμμένες, ελεγχόμενης αποδέσμευσης κ.λπ.) της ναπροξένης είναι συγκρίσιμες και κυμαίνονται από 94 mcg/mL έως 97,4 mcg/mL. Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη, η μέση Tmax της ναπροξένης 500 mg (άμεσης αποδέσμευσης) που χορηγήθηκε κάθε 12 ώρες για 5 ημέρες ήταν 3 ώρες, σε σύγκριση με μέση Tmax 5 ωρών για το Naprelan 1000 mg (ελεγχόμενης αποδέσμευσης) που χορηγήθηκε κάθε 24 ώρες για 5 ημέρες. Στην ίδια μελέτη, η AUC0-24hr ήταν 1446 mcgxhr/mL για τη ναπροξένη άμεσης αποδέσμευσης και 1448 mcgxhr/mL για τη μορφή ελεγχόμενης αποδέσμευσης. Μια ξεχωριστή μελέτη που συνέκρινε τις φαρμακοκινητικές των δισκίων Naprosyn και EC-Naprosyn παρατήρησε τις ακόλουθες τιμές: Tmax και AUC0-12hrs του EC-Naprosyn ήταν 4 ώρες και 845 mcgxhr/mL αντίστοιχα, και οι τιμές Tmax και AUC0-12hrs του Naprosyn ήταν 1,9 ώρες και 767 mcgxhr/mL αντίστοιχα.
Όταν χορηγείται σε συνδυασμό με σומatriptan, η Cmax της ναπροξένης είναι περίπου 36% χαμηλότερη σε σύγκριση με τα δισκία ναπροξένης νατρίου 550 mg, και η διάμεση Tmax είναι 5 ώρες. Βάσει της AUC και της Cmax της ναπροξένης, το Vimovo (συνδυαστικό προϊόν ναπροξένης/εσoμεπραζόλης) και η εντερικά επικαλυμμένη ναπροξένη μπορούν να θεωρηθούν βιοϊσοδύναμα.
Συνολικά, η ναπροξένη απορροφάται γρήγορα και πλήρως όταν χορηγείται από του στόματος και του ορθού. Το φαγητό μπορεί να συμβάλει στην καθυστέρηση της απορρόφησης της από του στόματος χορηγούμενης ναπροξένης, αλλά δεν θα επηρεάσει την έκταση της απορρόφησης.
Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 95% της ναπροξένης και των μεταβολιτών της μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα, με 66-92% να ανακτάται ως συζευγμένος μεταβολίτης και λιγότερο από 1% να ανακτάται ως ναπροξένη ή δεσμεθυλναπροξένη. Λιγότερο από 5% της ναπροξένης απεκκρίνεται στα κόπρανα.
Η ναπροξένη έχει όγκο κατανομής 0,16 L/kg.
Η ναπροξένη καθαρίζεται με ρυθμό 0,13 mL/min/kg.
Η από του στόματος απορρόφηση της ναπροξένης σε σκύλους είναι ταχεία, με μέγιστη πλασματική συγκέντρωση που επιτυγχάνεται σε 0,5-3 ώρες. Ο αναφερόμενος χρόνος ημιζωής αποβολής σε σκύλους είναι 34-72 ώρες. Η ναπροξένη δεσμεύεται σε υψηλό βαθμό στις πρωτεΐνες (>99,0%). Σε σκύλους, η ναπροξένη αποβάλλεται κυρίως μέσω της χολής, ενώ σε άλλα είδη, η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω των νεφρών. Ο μεγάλος χρόνος ημιζωής της ναπροξένης σε σκύλους φαίνεται να οφείλεται στην εκτεταμένη εντεροηπατική ανακύκλωσή της.
Μετά από θεραπευτικές δόσεις, η ναπροξένη δεσμεύεται περισσότερο από 99% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Όταν οι θέσεις δέσμευσης της ναπροξένης κορεστούν (σε δόσεις 500 mg δύο φορές την ημέρα ή περισσότερο), οι ελεύθερες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα αυξάνονται και μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένους ρυθμούς νεφρικής κάθαρσης. Επομένως, οι πλασματικές συγκεντρώσεις ναπροξένης τείνουν να σταθεροποιούνται όταν η δοσολογία υπερβαίνει τα 500 mg δύο φορές την ημέρα.
Σε μια μελέτη σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η δέσμευση της ναπροξένης στις πρωτεΐνες του ορού μειώθηκε σε σύγκριση με υγιείς ενήλικες. Η μειωμένη δέσμευση μπορεί να εξηγήσει την αύξηση του μεταβολισμού και του φαινομενικού όγκου κατανομής του φαρμάκου που παρατηρήθηκε σε αυτούς τους ασθενείς.
Σε ασθενείς με χρόνια αλκοολική ηπατική νόσο, οι συνολικές πλασματικές συγκεντρώσεις ναπροξένης είναι μειωμένες, ενώ οι συγκεντρώσεις του ελεύθερου φαρμάκου είναι αυξημένες.
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές της ναπροξένης, του μεταβολίτη της 6-υδροξυ-άλφα-μεθυλ-2-ναφθαλεν-οξικό οξύ (Ο-δεσμεθυλναπροξένη) και των γλυκουρονικών τους συζυγών σε 10 άτομα (ηλικίας 20-50 ετών) που έλαβαν από του στόματος δόση 500 mg ναπροξένης. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της ναπροξένης σε 9 άτομα ήταν 24,7 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής 7,4 ώρες στο 10ο άτομο θεωρήθηκε εξαιρετική περίπτωση. Η ναπροξένη ακετυλογλυκουρονίδιο αντιστοιχούσε στο 50,8% της δόσης, το ισομερές συζυγές ισογλυκουρονίδιο στο 6,5%, το Ο-δεσμεθυλναπροξένη ακετυλογλυκουρονίδιο στο 14,3% και το ισογλυκουρονίδιό του στο 5,5%. Η απέκκριση ναπροξένης και Ο-δεσμεθυλναπροξένης ήταν αμελητέα. Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος ήταν 98% για τη ναπροξένη, 100% για την Ο-δεσμεθυλναπροξένη, 92% για τη ναπροξένη ακετυλογλυκουρονίδιο, 66% για τη ναπροξένη ισογλυκουρονίδιο, 72% για την Ο-δεσμεθυλναπροξένη ακετυλογλυκουρονίδιο και 42% για την Ο-δεσμεθυλναπροξένη ισογλυκουρονίδιο. Συμπεράστηκε ότι η ναπροξένη υφίσταται Ο-δεσμεθυλίωση και το μητρικό φάρμακο και ο μεταβολίτης συζεύγνυνται σε ακετυλογλυκουρονίδια.
Μελετήθηκαν οι επιδράσεις της δραστηριότητας της ρευματοειδούς αρθρίτιδας στις φαρμακοκινητικές της ναπροξένης, ενός φαρμάκου με υψηλή δέσμευση στην αλβουμίνη, σε έξι ασθενείς κατά τη διάρκεια χρόνιας θεραπείας. Στους ίδιους ασθενείς, συγκρίθηκαν οι κινητικές κατά την ενεργό νόσο με αυτές κατά την βελτίωση. Η ενεργός νόσος συχνά συνδέεται με υπολευκωματιναιμία: 30 +/- 4 gm/L έναντι 41 +/- 2 gm/L (μέσος όρος +/- SD) κατά τη στιγμή της βελτίωσης. Οι συνολικές συγκεντρώσεις ναπροξένης ήταν σημαντικά χαμηλότερες στην ενεργό νόσο, μαζί με μεγαλύτερο φαινομενικό όγκο κατανομής (10,6 +/- 1,8 L έναντι 8,4 +/- 1,3 L, P < 0,05) και συνολική κάθαρση σώματος (0,79 +/- 1,8 L/ώρα έναντι 0,59 +/- 0,14 L/ώρα, P < 0,001). Οι μέγιστες ελεύθερες συγκεντρώσεις ναπροξένης ήταν 29% +/- 19% (P < 0,05) χαμηλότερες κατά τη στιγμή της βελτίωσης. Η ελεύθερη κάθαρση βρέθηκε μειωμένη κατά την ενεργό νόσο (390 +/- 277 L/ώρα) σε σύγκριση με τη βελτίωση (488 +/- 343 L/ώρα, P < 0,05). Συζητούνται οι κλινικές επιπτώσεις των αλλοιώσεων στην κινητική της ναπροξένης που προκαλούνται από την πολυαρθρική φλεγμονή σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΝΑΠΡΟΞΕΝΗ (15 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Η ναπροξένη δεσμεύεται σε υψηλό βαθμό στις πρωτεΐνες, με >99% του φαρμάκου να δεσμεύεται στην αλβουμίνη σε θεραπευτικά επίπεδα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ναπροξένη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και υφίσταται μεταβολισμό Φάσης Ι και Φάσης ΙΙ. Το πρώτο βήμα περιλαμβάνει τη μεθυλίωση της ναπροξένης μέσω CYP 1A2, 2C8 και 2C9. Τόσο η ναπροξένη όσο και η δεσμεθυλναπροξένη προχωρούν σε μεταβολισμό Φάσης ΙΙ. Ωστόσο, η δεσμεθυλναπροξένη μπορεί να σχηματίσει ακετυλο- και φαινολικές γλυκουρονικές ενώσεις, ενώ η ναπροξένη παράγει μόνο την ακετυλογλυκουρονική ένωση. Η διαδικασία ακετυλογλυκουρονιδίωσης περιλαμβάνει τις UGT 1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A9, 1A10 και 2B7, ενώ η φαινολική γλυκουρονιδίωση καταλύεται από τις UGT 1A1, 1A7, 1A9 και 1A10. Η δεσμεθυλναπροξένη υφίσταται επίσης σουλφωμάτωση, η οποία καταλύεται από τις SULT 1A1, 1B1 και 1E1.
Η ναπροξένη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ σε 6-δεσμεθυλναπροξένη. Περίπου το 95% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη ναπροξένη (λιγότερο από 1%) και 6-δεσμεθυλναπροξένη (λιγότερο από 1%) και τα γλυκουρονικά ή άλλα συζεύγματά τους (66-92%). Ορισμένα δεδομένα υποδηλώνουν ότι η νεφρική απέκκριση αμετάβλητης ναπροξένης μπορεί να είναι αμελητέα ή να απουσιάζει. Προηγουμένως αναφερόμενες συγκεντρώσεις αμετάβλητου φαρμάκου μπορεί να αντικατοπτρίζουν ταχεία υδρόλυση των συζευγμάτων κατά τη συλλογή, αποθήκευση και χειρισμό των δειγμάτων ούρων. Ο χρόνος ημιζωής των μεταβολιτών και των συζευγμάτων της ναπροξένης είναι μικρότερος από 12 ώρες. Οι μεταβολίτες της ναπροξένης μπορεί να συσσωρευτούν σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Η απέκκριση της ναπροξένης μειώνεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Μικρή ποσότητα (λιγότερο από 5%) του φαρμάκου απεκκρίνεται στα κόπρανα.
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές της ναπροξένης, του μεταβολίτη της 6-υδροξυ-άλφα-μεθυλ-2-ναφθαλεν-οξικό οξύ (Ο-δεσμεθυλναπροξένη) και των γλυκουρονικών τους συζυγών σε 10 άτομα (ηλικίας 20-50 ετών) που έλαβαν από του στόματος δόση 500 mg ναπροξένης. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της ναπροξένης σε 9 άτομα ήταν 24,7 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής 7,4 ώρες στο 10ο άτομο θεωρήθηκε εξαιρετική περίπτωση. Η ναπροξένη ακετυλογλυκουρονίδιο αντιστοιχούσε στο 50,8% της δόσης, το ισομερές συζυγές ισογλυκουρονίδιο στο 6,5%, το Ο-δεσμεθυλναπροξένη ακετυλογλυκουρονίδιο στο 14,3% και το ισογλυκουρονίδιό του στο 5,5%. Η απέκκριση ναπροξένης και Ο-δεσμεθυλναπροξένης ήταν αμελητέα. Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος ήταν 98% για τη ναπροξένη, 100% για την Ο-δεσμεθυλναπροξένη, 92% για τη ναπροξένη ακετυλογλυκουρονίδιο, 66% για τη ναπροξένη ισογλυκουρονίδιο, 72% για την Ο-δεσμεθυλναπροξένη ακετυλογλυκουρονίδιο και 42% για την Ο-δεσμεθυλναπροξένη ισογλυκουρονίδιο. Συμπεράστηκε ότι η ναπροξένη υφίσταται Ο-δεσμεθυλίωση και το μητρικό φάρμακο και ο μεταβολίτης συζεύγνυνται σε ακετυλογλυκουρονίδια.
Η ναπροξένη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-Τριυδροξυ-6-[(2S)-2-(6-μεθοξυ ναφθαλεν-2-υλ)προπανοϋλ]οξυοξάνιο-2-καρβοξυλικό οξύ και Ο-δεσμεθυλναπροξένη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της ναπροξένης αναφέρεται ότι είναι 12-17 ώρες.
Ο αναφερόμενος χρόνος ημιζωής αποβολής σε σκύλους είναι 34-72 ώρες.
Σε υγιείς ενήλικες, ο χρόνος ημιζωής της ναπροξένης στο πλάσμα κυμαίνεται από 10-20 ώρες. Ο κατασκευαστής αναφέρει ότι ο χρόνος ημιζωής της ναπροξένης στο πλάσμα είναι περίπου 13 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα και η απέκκριση του φαρμάκου φαίνεται να είναι παρόμοια σε παιδιά και ενήλικες.
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές της ναπροξένης, του μεταβολίτη της 6-υδροξυ-άλφα-μεθυλ-2-ναφθαλεν-οξικό οξύ (Ο-δεσμεθυλναπροξένη) και των γλυκουρονικών τους συζυγών σε 10 άτομα (ηλικίας 20-50 ετών) που έλαβαν από του στόματος δόση 500 mg ναπροξένης. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της ναπροξένης σε 9 άτομα ήταν 24,7 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής 7,4 ώρες στο 10ο άτομο θεωρήθηκε εξαιρετική περίπτωση. …
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Αντιφλεγμονώδεις παράγοντες που δεν είναι στεροειδείς. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και ανασταλτικές δράσεις στα αιμοπετάλια. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικούς ενδοϋπεροξείδες, προδρόμους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και ανασταλτικές δράσεις στα αιμοπετάλια. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Παράγοντες που αυξάνουν την απέκκριση ουρικού οξέος από τους νεφρούς (ΟΥΡΙΚΟΣΟΥΡΙΚΑ ΠΑΡΑΓΟΝΤΑ), μειώνουν την παραγωγή ουρικού οξέος (αντιυπερουρικοαιμικά) ή ανακουφίζουν από τον πόνο και τη φλεγμονή των οξέων κρίσεων ουρικής αρθρίτιδας.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΙΔΗ ΣΥΝΘΑΣΗ) και έτσι εμποδίζουν το συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
57Y76R9ATQ
ΝΑΠΡΟΞΕΝΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης
Χημική Δομή [CS] - Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες, Μη Στεροειδείς
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο
Η ναπροξένη είναι ένα Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης της ναπροξένης είναι ως Αναστολέας Κυκλοοξυγενάσης.
ΝΑΠΡΟΞΕΝΗ
Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες, Μη Στεροειδείς [CS]; Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο [EPC]; Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης [MoA]
ΝΑΠΡΟΞΕΝΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑΧΙ
Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης [MoA]; Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο [EPC]; Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες, Μη Στεροειδείς [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΜΣΑΦ — Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη (Βήμα 1, όλα εξίσου αποτελεσματικά)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Απόσυρση / Deprescribing
ΜΣΑΦ
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Αντιφλεγμονώδεις παράγοντες που δεν είναι στεροειδείς. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και ανασταλτικές δράσεις στα αιμοπετάλια. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικούς ενδοϋπεροξείδες, προδρόμους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και ανασταλτικές δράσεις στα αιμοπετάλια. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Παράγοντες που αυξάνουν την απέκκριση ουρικού οξέος από τους νεφρούς (ΟΥΡΙΚΟΣΟΥΡΙΚΑ ΠΑΡΑΓΟΝΤΑ), μειώνουν την παραγωγή ουρικού οξέος (αντιυπερουρικοαιμικά) ή ανακουφίζουν από τον πόνο και τη φλεγμονή των οξέων κρίσεων ουρικής αρθρίτιδας.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΙΔΗ ΣΥΝΘΑΣΗ) και έτσι εμποδίζουν το συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.