PEGINTERFERON ALFA-2B
**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία της χρόνιας ηπατίτιδας C σε ασθενείς που δεν έχουν λάβει προηγουμένως θεραπεία με ιντερφερόνη άλφα, οι οποίοι έχουν αντιρροπούμενη ηπατική νόσο και είναι τουλάχιστον 18 ετών.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
DrugBank
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η πεγιντερφερόνη άλφα-2b είναι ένα ομοιοπολικό σύζευγμα της ανασυνδυασμένης ιντερφερόνης άλφα-2b με μονομεθοξυπολυαιθυλενογλυκόλη (PEG). Το μέσο μοριακό βάρος του τμήματος PEG του μορίου είναι 12.000 daltons. Το μέσο μοριακό βάρος του μορίου PEG-Intron είναι περίπου 31.000 daltons. Η ειδική δραστικότητα της πεγιντερφερόνης άλφα-2b είναι περίπου 0,7 x 108 IU/mg πρωτεΐνης. Η ιντερφερόνη άλφα-2b είναι μια υδατοδιαλυτή πρωτεΐνη με μοριακό βάρος 19.271 daltons, που παράγεται με τεχνικές ανασυνδυασμένου DNA. Λαμβάνεται από βακτηριακή ζύμωση ενός στελέχους Escherichia coli που φέρει ένα γενετικά τροποποιημένο πλασμίδιο που περιέχει ένα γονίδιο ιντερφερόνης από ανθρώπινα λευκοκύτταρα. Η αλυσίδα PEG προστατεύει το μόριο in vivo από πρωτεολυτική διάσπαση, αυξάνει σημαντικά τον χρόνο ημιζωής του in vivo και μειώνει την ανοσογονικότητα, τυλίγοντας και εμποδίζοντας φυσικά την πρόσβαση στο πρωτεϊνικό τμήμα του μορίου.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία της χρόνιας ηπατίτιδας C σε ασθενείς που δεν έχουν λάβει προηγουμένως θεραπεία με ιντερφερόνη άλφα, οι οποίοι έχουν αντιρροπούμενη ηπατική νόσο και είναι τουλάχιστον 18 ετών.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Αυξορυθμίζει την έκφραση των πρωτεϊνών MHC I, επιτρέποντας την αυξημένη παρουσίαση πεπτιδίων που προέρχονται από ιογενή αντιγόνα. Αυτό ενισχύει την ενεργοποίηση των CD8+ Τ κυττάρων που είναι οι πρόδρομοι των κυτταροτοξικών Τ λεμφοκυττάρων (CTLs) και καθιστά το μακροφάγο καλύτερο στόχο για θανάτωση που μεσολαβείται από CTLs. Η ιντερφερόνη άλφα επίσης προκαλεί τη σύνθεση πολλών βασικών αντιικών μεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένης της 2’-5’ ολιγοαδενυλικής συνθετάσης (2’-5’ A synthetase) και της πρωτεϊνικής κινάσης R.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η ιντερφερόνη άλφα συνδέεται με τους υποδοχείς ιντερφερόνης τύπου Ι (IFNAR1 και IFNAR2c) οι οποίοι, μετά από διμερισμό, ενεργοποιούν δύο ιανουσικές κινάσες (Jak) (Jak1 και Tyk2). Αυτές φωσφορυλιώνονται αμοιβαία και φωσφορυλιώνουν τους υποδοχείς. Οι φωσφορυλιωμένοι υποδοχείς INFAR στη συνέχεια συνδέονται με τα Stat1 και Stat2 (μεταδραστές και ενεργοποιητές μεταγραφής) τα οποία διμερίζονται και ενεργοποιούν πολλαπλές (~100) ανοσοτροποποιητικές και αντιιικές πρωτεΐνες. Η ιντερφερόνη άλφα συνδέεται λιγότερο σταθερά με τους υποδοχείς ιντερφερόνης τύπου Ι από την ιντερφερόνη βήτα.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Μετά από μία εφάπαξ υποδόρια δόση πεγιντερφερόνης άλφα-2b, ο μέσος χρόνος ημιζωής απορρόφησης (t½ ka) ήταν 4,6 ώρες.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημιζωής
Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής είναι περίπου 40 ώρες (εύρος 22 έως 60 ώρες) σε ασθενείς με λοίμωξη HCV.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Αποβολής
Η νεφρική απέκκριση αντιστοιχεί στο 30% της κάθαρσης.
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- Από του στόματος κάθαρση = 22 mL/hr∙kg [ασθενείς με λοίμωξη HCV]