RUFINAMIDE
Ρουφιναμίδη
**Φαρμακοδυναμική** Σε υψηλές συγκεντρώσεις, αναστέλλει τη δράση των υποδοχέων mGluR5, εμποδίζοντας έτσι την παραγωγή γλουταμίνης.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Σε υψηλές συγκεντρώσεις, αναστέλλει τη δράση των υποδοχέων mGluR5, εμποδίζοντας έτσι την παραγωγή γλουταμίνης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ρουφιναμίδη είναι ένα τριαζολικό αντιεπιληπτικό φάρμακο που παρατείνει την ανενεργή κατάσταση των τασεοελεγχόμενων διαύλων νατρίου, σταθεροποιώντας έτσι τις μεμβράνες και τελικά εμποδίζοντας την εξάπλωση της μερικής επιληπτικής δραστηριότητας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το πόσιμο εναιώρημα και το δισκίο είναι βιοϊσοδύναμα σε βάση mg ανά mg. Η ρουφιναμίδη απορροφάται καλά, αλλά ο ρυθμός είναι αργός και η έκταση της απορρόφησης μειώνεται με την αύξηση της δόσης. Με βάση τη νεφρική απέκκριση, η έκταση της απορρόφησης ήταν τουλάχιστον 85% μετά από χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 600 mg δισκίου ρουφιναμίδης υπό συνθήκες λήψης τροφής. Βιοδιαθεσιμότητα= 70%-85% (μειώνεται με την αύξηση των δόσεων); Tmax, υπό συνθήκες λήψης τροφής και νηστείας= 4-6 ώρες; Cmax, 10 mg/kg/ημέρα= 4.01 µL/mL; Cmax, 30 mg/kg/ημέρα= 8.68 µL/mL; AUC (0h-12h), 10 mg/kg/ημέρα= 37.8±47 µg·h/mL; AUC (0h-12h), 30 mg/kg/ημέρα= 89.3±59 µg·h/mL.
Απεκκρίνεται νεφρικά (91%; 66% ως CGP 47292, 2% ως αμετάβλητο φάρμακο) και κοπρανωδώς (9%).
Η ρουφιναμίδη κατανέμεται ομοιόμορφα μεταξύ ερυθροκυττάρων και πλάσματος. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής εξαρτάται από τη δόση και ποικίλλει ανάλογα με την επιφάνεια του σώματος. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής ήταν περίπου 50 L στα 3200 mg/ημέρα. Ο όγκος κατανομής είναι παρόμοιος μεταξύ ενηλίκων και παιδιών και είναι μη γραμμικός.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σ δέσμευση στις πρωτεΐνες
26.3% - 34.8% με 90% δέσμευση στην αλβουμίνη (27%).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ρουφιναμίδη μεταβολίζεται εκτενώς αλλά δεν έχει ενεργούς μεταβολίτες. Ο μεταβολισμός από καρβοξυεστεράσες σε ανενεργό μεταβολίτη CGP 47292, ένα παράγωγο καρβοξυλικού οξέος, μέσω υδρόλυσης, αποτελεί την κύρια οδό βιομετασχηματισμού. Ανιχνεύθηκαν μερικοί μικροί επιπλέον μεταβολίτες στα ούρα, οι οποίοι φάνηκαν να είναι ακετυλογλουκουρονίδια του CGP 47292. Το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450 ή οι γλουταθειόνες δεν εμπλέκονται στον μεταβολισμό της ρουφιναμίδης. Η ρουφιναμίδη είναι ασθενής αναστολέας της CYP 2E1. Η ρουφιναμίδη είναι ασθενής επαγωγέας των ενζύμων CYP 3A4.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής, υγιείς εθελοντές και ασθενείς με επιληψία = 6-10 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΤΑΣΕΟΕΛΕΓΧΟΜΕΝΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΤΑΣΕΟΕΛΕΓΧΟΜΕΝΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Ε N03AF03Ενήλικες — Ειδικά επιληπτικά σύνδρομα
- Οζώδης σκλήρυνση, σύνδρομο Lennox-Gastaut, σύνδρομο Dravet
- Μετά αποτυχία ≥ 3 φαρμάκων μονοθεραπείας/πρόσθετης αγωγής
Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής