SAFINAMIDE
Σαφιναμίδη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σαφιναμίδη είναι ένα μοναδικό μόριο με πολλαπλούς μηχανισμούς δράσης και πολύ υψηλό θεραπευτικό δείκτη. Συνδυάζει την ισχυρή, επιλεκτική και αναστρέψιμη αναστολή της MAO-B με αποκλεισμό των εξαρτώμενων από την τάση καναλιών Na+ και Ca2+ και αναστολή της απελευθέρωσης γλουταμίνης. Η σαφιναμίδη έχει νευροπροστατευτικά και νευρο-αναγεννητικά αποτελέσματα σε ποντίκια που υποβλήθηκαν σε αγωγή με MPTP, στο μοντέλο καϊνικού οξέος σε αρουραίους και στο μοντέλο ισχαιμίας σε ινδικό χοιρίδιο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ταχεία με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που κυμαίνονται από 2 έως 4 ώρες, η συνολική βιοδιαθεσιμότητα είναι 95%. Η τροφή επιμήκυνε τον ρυθμό και δεν επηρέασε την έκταση απορρόφησης της σαφιναμίδης.
76% νεφρική, 1,5% κόπρανα
1,8 λίτρα/κιλό
Η συνολική από του στόματος κάθαρση του πλάσματος, η οποία λαμβάνει υπόψη την μητρική σαφιναμίδη καθώς και τους μεταβολίτες, ήταν κατά μέσο όρο μόνο 17,53 ± 2,71 ml/h × kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σ δέσμευση
88–90%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το κύριο βήμα καταλύεται από αμιδάσες που δεν έχουν ταυτοποιηθεί, παράγοντας σαφιναμιδικό οξύ. Μεταβολίζεται επίσης σε O-δεβενζυλιωμένη σαφιναμίδη και N-δεαλκυλιωμένη αμίνη. Η N-δεαλκυλιωμένη αμίνη στη συνέχεια οξειδώνεται σε καρβοξυλικό οξύ και τελικά γλυκουρονιδώνεται. Οι αντιδράσεις δεαλκυλίωσης καταλύονται από κυτοχρώματα P450 (CYPs), ειδικά την CYP3A4. Το σαφιναμιδικό οξύ δεσμεύεται στον οργανικό μεταφορέα ανιόντων 3 (OAT3), αλλά καμία κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης δεν έχει καθοριστεί. Η σαφιναμίδη δεσμεύεται επίσης παροδικά στην ABCG2. Δεν έχουν βρεθεί άλλες συγγένειες μεταφορέων σε προκαταρκτικές μελέτες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
22 ώρες
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
90ENL74SIG
SAFINAMIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μονοαμινοξειδάσης τύπου Β
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μονοαμινοξειδάσης Β
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεΐνης Αντίστασης Καρκίνου του Μαστού
Η σαφιναμίδη είναι ένας Αναστολέας Μονοαμινοξειδάσης τύπου Β. Ο μηχανισμός δράσης της σαφιναμίδης είναι ως Αναστολέας Μονοαμινοξειδάσης Β και Αναστολέας Πρωτεΐνης Αντίστασης Καρκίνου του Μαστού.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 3 N04BD03Προχωρημένη νόσος — Φάρμακα πρώτης επιλογής
- Όλοι οι ασθενείς ήδη υπό λεβοντόπα — κινητικές διακυμάνσεις ή/και δυσκινησίες
Δοσολογία: Safinamide 50-100 mg ανάλογα με βαρύτητα · Συνεχής