ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AB06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GANCICLOVIR

Γκανσικλοβίρη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιιικά για συστηματική χρήση, απευθείας δρώντα αντιιικά, νουκλεοσίδια και νουκλεοτίδια εκτός των αναστολέων της ανάστροφης μεταγραφάσης, κωδικός ATC: J05AB06 ### Μηχανισμός δράσης Η γκανσικλοβίρη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της …

Εμπορικά Ονόματα

CYMEVENE GANCILEN VIRGAN

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

B25 Νόσος από κυτταρομεγαλοϊό

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νόσος CMV

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος CYMEVENE

expand_more

Κόνις για διάλυμα προς έγχυση (κόνις για πυκνό διάλυμα).

Λευκή έως υπόλευκη συμπαγής κόνις.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες και έφηβοι (≥12 ετών) με φυσιολογική νεφρική λειτουργία

Δόση5 mg/kg

Αγωγή εφόδου, ενδοφλέβια έγχυση επί μία ώρα, κάθε 12 ώρες για 14-21 ημέρες
Ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς (ενήλικες και έφηβοι ≥12 ετών) σε κίνδυνο υποτροπής

Δόση5 mg/kg ή 6 mg/kg

Αγωγή συντήρησης, ενδοφλέβια έγχυση επί μία ώρα, 5 mg/kg μία φορά ημερησίως για 7 ημέρες/εβδομάδα ή 6 mg/kg μία φορά ημερησίως για 5 ημέρες/εβδομάδα
Ασθενείς με εξέλιξη της νόσου CMV (ενήλικες και έφηβοι ≥12 ετών)

Μπορεί να επαναλάβουν το θεραπευτικό σχήμα εφόδου
Ενήλικες και έφηβοι (≥12 ετών) με φυσιολογική νεφρική λειτουργία για προφύλαξη

Δόση5 mg/kg ή 6 mg/kg

Ενδοφλέβια έγχυση επί μία ώρα, 5 mg/kg μία φορά ημερησίως για 7 ημέρες/εβδομάδα ή 6 mg/kg μία φορά ημερησίως για 5 ημέρες/εβδομάδα
Ενήλικες και έφηβοι (≥12 ετών) με φυσιολογική νεφρική λειτουργία για προληπτική θεραπεία

Δόση5 mg/kg

Θεραπεία εφόδου: ενδοφλέβια έγχυση επί μία ώρα, κάθε 12 ώρες για 7-14 ημέρες
Ενήλικες και έφηβοι (≥12 ετών) με φυσιολογική νεφρική λειτουργία για προληπτική θεραπεία

Δόση5 mg/kg ή 6 mg/kg

Θεραπεία συντήρησης: ενδοφλέβια έγχυση επί μία ώρα, 5 mg/kg μία φορά ημερησίως για 7 ημέρες/εβδομάδα ή 6 mg/kg μία φορά ημερησίως για 5 ημέρες/εβδομάδα
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν μελετηθεί
Ηλικιωμένοι

Να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή στη νεφρική τους κατάσταση
Παιδιά <12 ετών

Περιορισμένες πληροφορίες, δεν μπορούν να γίνουν συστάσεις για τη δοσολογία. Βλ. θεραπευτικές κατευθυντήριες οδηγίες

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή τη βαλγκανσικλοβίρη ή κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Γαλουχία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διασταυρούμενη υπερευαισθησία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην ακυκλοβίρη ή την πενσικλοβίρη (ή στα προφάρμακά τους, βαλακυκλοβίρη ή φαμσικλοβίρη, αντίστοιχα)

θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του Γκανσικλοβίρη
Πιθανοί κίνδυνοι για το έμβρυο

Πληθυσμόςασθενείς

θα πρέπει να ενημερώνονται για τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο
Μεταλλαξιογόνος, τερατογόνος, ασπερματογόνος και καρκινογόνος δράση

Πληθυσμόςγκανσικλοβίρη

θεωρείται πιθανό ότι η γκανσικλοβίρη προκαλεί προσωρινή ή οριστική αναστολή της σπερματογένεσης
Κίνδυνος συγγενών δυσπλασιών και καρκίνων

Πληθυσμόςάνθρωποι

η γκανσικλοβίρη θα πρέπει να θεωρείται δυνητικά τερατογόνος και καρκινογόνος
Αντισύλληψη (γυναίκες)
προσοχή

Πληθυσμόςοι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία

πρέπει να καθοδηγούνται να χρησιμοποιούν αποτελεσματικά μέτρα αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της αγωγής και για τουλάχιστον 30 ημέρες στη συνέχεια
Αντισύλληψη (άνδρες)
προσοχή

Πληθυσμόςάνδρες

πρέπει να καθοδηγούνται να χρησιμοποιούν προφυλακτικό ως αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, και για τουλάχιστον 90 ημέρες στη συνέχεια, εκτός αν είναι βέβαιο ότι η σύντροφός τους δεν διατρέχει κίνδυνο εγκυμοσύνης
Καρκινογένεση και τοξικότητα στο αναπαραγωγικό σύστημα
εξαιρετική προσοχή

Πληθυσμόςπαιδιατρικό πληθυσμό

Η χρήση της γκανσικλοβίρης απαιτεί εξαιρετική προσοχή... Τα οφέλη της θεραπείας θα πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά σε κάθε περίπτωση και θα πρέπει να υπερτερούν με σαφή τρόπο των κινδύνων
Μυελοκαταστολή
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσα αιματολογική κυτταροπενία ή ιστορικό σχετιζόμενης με το φάρμακο αιματολογικής κυτταροπενίας και σε ασθενείς που λαμβάνουν ακτινοθεραπεία

Το Γκανσικλοβίρη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
Σοβαρή αιματολογική τοξικότητα (λευκοπενία, ουδετεροπενία, αναιμία, θρομβοπενία, πανκυτταροπενία και ανεπάρκεια του μυελού των οστών)
αντένδειξη έναρξης

Πληθυσμόςασθενείς

Η θεραπεία δεν θα πρέπει να ξεκινά εάν ο απόλυτος αριθμός ουδετερόφιλων είναι μικρότερος από 500 κύτταρα/µL ή εάν ο αριθμός των αιμοπεταλίων είναι μικρότερος από 25.000 κύτταρα/µL ή εάν η τιμή της αιμοσφαιρίνης είναι μικρότερη από 8 g/dL
Σοβαρή λευκοπενία, ουδετεροπενία, αναιμία και/ή θρομβοπενία
σοβαρή

Πληθυσμόςασθενείς

συνιστάται να εξετάζεται το ενδεχόμενο χρήσης θεραπείας με αιμοποιητικούς αυξητικούς παράγοντες και/ή διακοπής της θεραπείας με γκανσικλοβίρη
Νεφρική δυσλειτουργία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία

Απαιτείται μείωση της δόσης
Σπασμοί με ιμιπενέμη-σιλαστατίνη
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ιμιπενέμη-σιλαστατίνη και γκανσικλοβίρη

Η γκανσικλοβίρη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ιμιπενέμη-σιλαστατίνη εκτός εάν τα πιθανά οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων
Πρόσθετη τοξικότητα με μυελοκατασταλτικά φάρμακα ή φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς υπό θεραπεία με γκανσικλοβίρη και διδανοσίνη, φάρμακα τα οποία είναι γνωστό ότι είναι μυελοκατασταλτικά, ή που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία

θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία πρόσθετης τοξικότητας
Περιεκτικότητα σε νάτριο
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς υπό δίαιτα με ελεγχόμενη πρόσληψη νατρίου

Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Προβενεσίδη
παρακολούθηση

Μειωμένη νεφρική κάθαρση της γκανσικλοβίρης και αυξημένη έκθεση στην γκανσικλοβίρη

ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για τοξικότητα της γκανσικλοβίρης.
Διδανοσίνη
παρακολούθηση

Αυξημένες συγκεντρώσεις της διδανοσίνης στο πλάσμα (αύξηση στην AUC 38% έως 67%)

ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για τοξικότητα της διδανοσίνης.
Ιμιπενέμη-σιλαστατίνη
προσοχή

Σπασμοί

ΣύστασηΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα εκτός εάν τα πιθανά οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.
Ζιδοβουδίνη
προσοχή

Δυνατότητα πρόκλησης ουδετεροπενίας και αναιμίας (φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση)

ΣύστασηΜερικοί ασθενείς μπορεί να μην ανέχονται ταυτόχρονη θεραπεία σε πλήρη δόση.
Μυελοκατασταλτικά ή νεφροτοξικά φάρμακα (π.χ. δαψόνη, πενταμιδίνη, φλουκυτοσίνη, αμφοτερικίνη Β, τριμεθοπρίμη, σουλφαμεθοξαζόλη, κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους, μυκοφαινολάτη μοφετίλ, βινκριστίνη, βινβλαστίνη, δοξορουβικίνη, υδροξυουρία, ζιδοβουδίνη, σταβουδίνη, διδανοσίνη, τενοφοβίρη, αδεφοβίρη)
προσοχή

Ενίσχυση τοξικότητας (μυελοκαταστολή ή νεφρική δυσλειτουργία)

ΣύστασηΤα φάρμακα αυτά θα πρέπει να εξετάζονται για ταυτόχρονη χρήση με γκανσικλοβίρη μόνο εάν τα πιθανά οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Λοιμώξεις από Candida, συμπεριλαμβανομένης της στοματικής καντιντίασης (Πολύ συχνές)

Λοιμώξεις

Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
Σηψαιμία
Γρίπη
Ουρολοίμωξη
Κυτταρίτιδα

Αίμα

Ουδετεροπενία
Αναιμία
Θρομβοπενία
Λευκοπενία
Πανκυτταροπενία

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Ανεπάρκεια του μυελού των οστών (Όχι συχνές)
Απλαστική αναιμία (Σπάνιες)
Ακοκκιοκυττάρωση (Σπάνιες)
Κοκκιοκυτταροπενία (Σπάνιες)

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία
Αναφυλακτική αντίδραση

Μεταβολισμός

Μειωμένη όρεξη
Μειωμένο σωματικό βάρος

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Άγχος
Διέγερση
Ψυχωσική διαταραχή
Αϋπνία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συγχυτική κατάσταση (Όχι συχνές)
Μη φυσιολογική σκέψη (Όχι συχνές)
Ψευδαισθήσεις (Όχι συχνές)

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Περιφερική νευροπάθεια
Ζάλη
Παραισθησία
Υπαισθησία
Τρόμος

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπασμός (Συχνές)
Δυσγευσία (διαταραχή της γεύσης) (Συχνές)

Οφθαλμικές διαταραχές

Οπτική Διαταραχή (Συχνές)
Αποκόλληση αμφιβληστροειδούς (Συχνές)
Εξιδρώματα του υαλοειδούς σώματος (Συχνές)
Οίδημα ωχράς κηλίδας (Συχνές)

Οφθαλμικές

Πόνος του οφθαλμού
Επιπεφυκίτιδα

Αυτί

Ωταλγία

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

Κώφωση (Όχι συχνές)

Καρδιακές διαταραχές

Καρδιακές αρρυθμίες (Όχι συχνές)

Αγγειακές

Υπόταση

Αναπνευστικό

Βήχας
Δύσπνοια

Γαστρεντερικό

Διάρροια
Ναυτία
Έμετος
Κοιλιακό άλγος
Δυσπεψία
Μετεωρισμός
Δυσκοιλιότητα
Εξέλκωση στόματος
Δυσφαγία
Διάταση κοιλίας
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικές διαταραχές

Άλγος της άνω κοιλιακής χώρας (Συχνές)

Εργαστηριακές

Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος

Ήπαρ

Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση

Διαταραχές ήπατος και των χοληφόρων

Αυξημένη αλανινική αμινοτρανσφεράση (Συχνές)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Δερματίτιδα (Πολύ συχνές)
Νυχτερινές εφιδρώσεις (Συχνές)

Δέρμα

Κνησμός
Εξάνθημα
Αλωπεκία
Ξηροδερμία
Κνίδωση

Μυοσκελετικό

Οσφυαλγία
Μυαλγία
Αρθραλγία
Μυϊκοί σπασμοί

Νεφρά/Ουροποιητικό

Νεφρική δυσλειτουργία
Νεφρική ανεπάρκεια
Αιματουρία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Μειωμένη νεφρική κάθαρση κρεατινίνης (Συχνές)
Αυξημένη κρεατινίνη αίματος (Συχνές)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Στειρότητα άρρενος (Όχι συχνές)

Γενικές

Πυρεξία
Κόπωση
Άλγος
Ρίγη
Αίσθημα κακουχίας
Εξασθένιση
Θωρακικό άλγος

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Αντίδραση στη θέση ένεσης (Συχνές)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Αναιμία

Αίμα

Πολύ συχνές
Δερματίτιδα

Δέρμα

Πολύ συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Κόπωση

Γενικές

Πολύ συχνές
Λοίμωξη από Candida

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Πολύ συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Πολύ συχνές
Στοματική καντιντίαση

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Άλγος

Γενικές

Συχνές
Άλγος της άνω κοιλιακής χώρας

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αίσθημα κακουχίας

Γενικές

Συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Συχνές
Αντίδραση στο σημείο της ένεσης

Γενικές

Συχνές
Αποκόλληση αμφιβληστροειδούς

Οφθαλμικές

Συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Αυξημένη αλανινική αμινοτρανσφεράση

Ήπαρ

Συχνές
Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος

Ήπαρ

Συχνές
Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση

Εργαστηριακές

Συχνές
Αυξημένη κρεατινίνη αίματος

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Γρίπη

Λοιμώξεις

Συχνές
Διάταση κοιλίας

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσφαγία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Εξέλκωση στόματος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Εξιδρώματα υαλοειδούς σώματος

Οφθαλμικές

Συχνές
Επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμικές

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Θρομβοπενία

Αίμα

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κυτταρίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Λευκοπενία

Αίμα

Συχνές
Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος

Λοιμώξεις

Συχνές
Μειωμένη νεφρική κάθαρση κρεατινίνης

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Μειωμένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία

Ήπαρ

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Συχνές
Νεφρική δυσλειτουργία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Νυχτερινές εφιδρώσεις

Δέρμα

Συχνές
Οίδημα ωχράς κηλίδας

Οφθαλμικές

Συχνές
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Συχνές
Οσφυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ουρολοίμωξη

Λοιμώξεις

Συχνές
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Περιφερική νευροπάθεια

Νευρικό

Συχνές
Πόνος οφθαλμού

Οφθαλμικές

Συχνές
Ρίγη

Γενικές

Συχνές
Σηψαιμία

Λοιμώξεις

Συχνές
Σπασμός

Νευρικό

Συχνές
Υπαισθησία

Νευρικό

Συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Ωταλγία

Αυτί

Συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αιματουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Ανεπάρκεια μυελού των οστών

Αίμα

Όχι συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Όχι συχνές
Καρδιακές αρρυθμίες

Καρδιά

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κώφωση

Αυτί

Όχι συχνές
Μη φυσιολογική σκέψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Ξηροδερμία

Δέρμα

Όχι συχνές
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Στειρότητα άρρενος

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Όχι συχνές
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ψυχωσική διαταραχή

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ακοκκιοκυττάρωση

Αίμα

Σπάνιες
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Απλαστική αναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Κοκκιοκυτταροπενία

Αίμα

Σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Γονιμότητα
Πιθανότητα προσωρινής ή οριστικής αναστολής της σπερματογένεσης στους ανθρώπους. Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ικανότητας πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια και για τουλάχιστον 30 ημέρες μετά τη θεραπεία. Οι άνδρες ασθενείς πρέπει να χρησιμοποιούν προφυλακτικό ως μέθοδο αντισύλληψης κατά τη διάρκεια, και για τουλάχιστον 90 ημέρες μετά τη θεραπεία, εκτός εάν η σύντροφός τους δεν διατρέχει κίνδυνο εγκυμοσύνης.

Στις μελέτες σε ζώα, η γκανσικλοβίρη διατάραξε τη γονιμότητα σε άρρενες και θήλεις επίμυες. Βάσει της εμφάνισης ασπερματογένεσης στις εκθέσεις της γκανσικλοβίρης κάτω από τα θεραπευτικά επίπεδα σε μελέτες σε ζώα, θεωρείται πιθανό ότι η γκανσικλοβίρη ενδέχεται να προκαλέσει προσωρινή ή οριστική αναστολή της σπερματογένεσης στους ανθρώπους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Ως αποτέλεσμα της πιθανότητας για αναπαραγωγική τοξικότητα και τερατογένεση, οι γυναίκες με αναπαραγωγική ικανότητα πρέπει να συμβουλεύονται να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια και για τουλάχιστον 30 ημέρες μετά από τη θεραπεία. Οι άνδρες ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται να χρησιμοποιούν προφυλακτικό ως μέθοδο αντισύλληψης κατά τη διάρκεια, και για τουλάχιστον 90 ημέρες μετά από τη θεραπεία με γκανσικλοβίρη, εκτός εάν είναι βέβαιο ότι η σύντροφός τους δεν διατρέχει κίνδυνο εγκυμοσύνης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Προκλινικά δεδομένα).
Κύηση
Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται, εκτός εάν η κλινική ανάγκη υπερσκελίζει τον πιθανό κίνδυνο τερατογένεσης.

Η ασφάλεια της γκανσικλοβίρης για χρήση σε έγκυες γυναίκες δεν έχει θεμελιωθεί. Ωστόσο, η γκανσικλοβίρη διέρχεται άμεσα στον ανθρώπινο πλακούντα. Σε μελέτες σε ζώα, η γκανσικλοβίρη σχετίστηκε με αναπαραγωγική τοξικότητα και τερατογένεση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Πρέπει να διακοπεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκανσικλοβίρη.

Δεν είναι γνωστό εάν η γκανσικλοβίρη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα, αλλά η πιθανότητα έκκρισης της γκανσικλοβίρης στο μητρικό γάλα και πρόκλησης σοβαρών ανεπιθύμητων αντιδράσεων στο θηλάζον βρέφος δεν μπορεί να αποκλειστεί. Δεδομένα σε ζώα δείχνουν ότι η γκανσικλοβίρη εκκρίνεται στο γάλα των αρουραίων που θηλάζουν (βλ. Αντενδείξεις).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

Αιματολογική τοξικότητα: μυελοκαταστολή (συμπεριλαμβανομένης της πανκυτταροπενίας, της μυελοειδούς απλασίας, της λευκοπενίας, της ουδετεροπενίας, της κοκκιοκυτταροπενίας)
Ηπατοτοξικότητα: ηπατίτιδα, διαταραχή ηπατικής λειτουργίας
Νεφρική τοξικότητα: επιδείνωση της αιματουρίας σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αυξημένη κρεατινίνη
Γαστρεντερική τοξικότητα: κοιλιακό άλγος, διάρροια, έμετος
Νευροτοξικότητα: γενικευμένος τρόμος, σπασμοί

Αντιμετώπιση

Η αιμοκάθαρση μπορεί να επιφέρει όφελος στη μείωση της έκθεσης στο φάρμακο σε ασθενείς που λαμβάνουν υπερδοσολογία γκανσικλοβίρης. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία αναμένεται αυξημένη νεφρική τοξικότητα.

ΑιμοκάθαρσηΝαι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

H γκανσικλοβίρη μπορεί να επηρεάσει σημαντικά την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Υδροξείδιο του νατρίου (για τη ρύθμιση του pH)

Υδροχλωρικό οξύ (για τη ρύθμιση του pH)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιιικά για συστηματική χρήση, απευθείας δρώντα αντιιικά, νουκλεοσίδια και νουκλεοτίδια εκτός των αναστολέων της ανάστροφης μεταγραφάσης, κωδικός ATC: J05AB06

Μηχανισμός δράσης

Η γκανσικλοβίρη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της 2’-δεοξυγουανοσίνης, η οποία αναστέλλει την αντιγραφή των ιών του έρπητα τόσο in vitro όσο και in vivo. Οι ευαίσθητοι ανθρώπινοι ιοί περιλαμβάνουν τον ανθρώπινο μεγαλοκυτταροϊό (HCMV), τον ιό του απλού έρπη -1 και -2 (HSV-1 και HSV-2), τον ανθρώπινο ιό έρπη -6, -7 και -8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), τον ιό Epstein-Barr (EBV), τον ιό ανεμευλογιάς-ζωστήρα (VZV) και τον ιό της ηπατίτιδας B. Οι κλινικές μελέτες έχουν περιοριστεί στην αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας σε ασθενείς με λοίμωξη από CMV.

Σε κύτταρα με λοίμωξη από CMV, η γκανσικλοβίρη αρχικώς φωσφορυλιώνεται προς μονοφωσφορική γκανσικλοβίρη από την ιική πρωτεϊνική κινάση, UL97. Περαιτέρω φωσφορυλίωση λαμβάνει χώρα από αρκετές κυτταρικές κινάσες προς δημιουργία τριφωσφορικής γκανσικλοβίρης, η οποία μεταβολίζεται κατόπιν βραδέως, ενδοκυτταρικά. Αυτό έχει δειχθεί ότι λαμβάνει χώρα σε κύτταρα με λοίμωξη HSV και HCMV με χρόνους ημίσειας ζωής, 18 και 6-24 ωρών, αντίστοιχα, μετά την απομάκρυνση της εξωκυττάριας γκανσικλοβίρης. Επειδή η φωσφορυλίωση εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από την ιική κινάση, η φωσφορυλίωση της γκανσικλοβίρης λαμβάνει χώρα κατά προτίμηση σε κύτταρα με ιογενή λοίμωξη.

Η ιοστατική δραστικότητα της γκανσικλοβίρης οφείλεται σε αναστολή της σύνθεσης του ιικού DNA μέσω: (1) ανταγωνιστικής αναστολής της ενσωμάτωσης της τριφωσφορικής δεοξυγουανοσίνης στο DNA από την πολυμεράση του ιικού DNA, και (2) ενσωμάτωσης της τριφωσφορικής γκανσικλοβίρης στο ιικό DNA, η οποία προκαλεί διακοπή της περαιτέρω επιμήκυνσης του ιικού DNA ή περιορισμό της σε μεγάλο βαθμό.

Αντιιική Δραστικότητα

Η in vitro αντιιική δραστικότητα, μετρηθείσα ως IC50 της γκανσικλοβίρης έναντι του CMV, κυμαίνεται μεταξύ 0,08 μM (0,02 μg/ml) έως 14 μM (3,57 μg/ml).

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Ιική αντίσταση Η πιθανότητα ιικής αντίστασης θα πρέπει να εξετάζεται στους ασθενείς που επιτυγχάνουν επανειλημμένα πτωχή κλινική ανταπόκριση ή εμφανίζουν συνεχή ιική απέκκριση κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Ιική αντίσταση στη γκανσικλοβίρη μπορεί να προκύψει από την επιλογή μεταλλάξεων στο γονίδιο της ιικής κινάσης (UL97) που ευθύνεται για τη μονοφωσφορυλίωση της γκανσικλοβίρης και/ή του γονιδίου της ιικής πολυμεράσης (UL54). Οι ιοί που περιέχουν μεταλλάξεις στο γονίδιο UL97 είναι ανθεκτικοί στη μονοθεραπεία με γκανσικλοβίρη, ενώ οι ιοί με μεταλλάξεις στο γονίδιο UL54 είναι ανθεκτικοί στη γκανσικλοβίρη, αλλά ενδέχεται να επιδείξουν διασταυρούμενη αντίσταση σε άλλα αντιιικά που στοχεύουν, επίσης, την ιική πολυμεράση.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μία προοπτική μελέτη, 36 σοβαρά ανοσοκατεσταλμένοι παιδιατρικοί ασθενείς (ηλικίας 6 μηνών - 16 ετών) με λοίμωξη από HIV και CMV έλαβαν ενδοφλέβια γκανσικλοβίρη στη δόση των 5 mg/kg ανά ημέρα για 2 ημέρες, ακολουθούμενη από την από του στόματος γκανσικλοβίρη για διάμεσο διάστημα 32 εβδομάδων. Η γκανσικλοβίρη ήταν δραστική με παρόμοιο προφίλ τοξικότητας με αυτό που παρατηρήθηκε στους ενήλικες. Η γκανσικλοβίρη σχετίστηκε με μείωση στον εντοπισμό CMV με καλλιέργεια ή αλυσιδωτή αντίδραση πολυμεράσης. Η ουδετεροπενία ήταν η μόνη σοβαρή ανεπιθύμητη αντίδραση φαρμάκου που παρατηρήθηκε κατά τη διάρκεια της μελέτης και παρόλο που κανένα παιδί δεν έχρηζε διακοπής της θεραπείας, 4 έχρηζαν θεραπείας με παράγοντα διέγερσης αποικιών των κοκκιοκυττάρων (G-CSF) ώστε να διατηρηθεί ο απόλυτος αριθμός ουδετεροφίλων > 400 κύτταρα/mm.

Σε μία αναδρομική μελέτη, 122 παιδιατρικοί λήπτες μεταμόσχευσης ήπατος (ηλικίας 16 ημερών - 18 ετών, διάμεση ηλικία 2,5 ετών) έλαβαν ελάχιστη δόση 5 mg/kg ενδοφλέβιας γκανσικλοβίρης δύο φορές ημερησίως για 14 ημέρες, ακολουθούμενη από προληπτική παρακολούθηση του CMV με PCR. Σαράντα τρεις ασθενείς θεωρούνταν υψηλού κινδύνου για CMV και 79 ασθενείς θεωρούνταν τυπικού κινδύνου. Ασυμπτωματική λοίμωξη CMV εντοπίστηκε με PCR στο 34,4% των ατόμων και ήταν πιθανότερη στους λήπτες υψηλού κινδύνου σε σχέση με τους λήπτες τυπικού κινδύνου (58,1% έναντι 21,8%, p = 0,0001). Δώδεκα άτομα (9,8%) ανέπτυξαν νόσο CMV (8 υψηλού κινδύνου έναντι 4 τυπικού κινδύνου, p = 0,03). Τρία άτομα ανέπτυξαν οξεία απόρριψη σε διάστημα 6 μηνών από τον εντοπισμό του CMV, αλλά είχε προηγηθεί του CMV απόρριψη σε 13 άτομα. Δεν σημειώθηκαν θάνατοι λόγω του CMV. Συνολικά, το 38,5% των ατόμων δεν χρειάστηκε να λάβει αντιιική φαρμακευτική αγωγή πέραν της αρχικής τους μετεγχειρητικής προφύλαξης.

Σε μία αναδρομική ανάλυση, η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της γκανσικλοβίρης συγκρίθηκαν με τη βαλγκανσικλοβίρη σε 92 παιδιατρικούς ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού και/ή ήπατος (ηλικίας 7 μηνών - 18 ετών, διάμεση ηλικίας 9 ετών). Όλα τα παιδιά έλαβαν ενδοφλέβια γκανσικλοβίρη 5 mg/kg δύο φορές ημερησίως για 2 εβδομάδες μετά από τη μεταμόσχευση. Τα παιδιά που έλαβαν θεραπεία πριν από το 2004 στη συνέχεια έλαβαν από του στόματος γκανσικλοβίρη 30 mg/kg/δόση έως και 1 g/δόση τρεις φορές την ημέρα (n = 41), ενώ τα παιδιά που έλαβαν θεραπεία μετά από το 2004 έλαβαν βαλγκανσικλοβίρη έως και 900 mg μία φορά ημερησίως (n = 51). Η συνολική επίπτωση του CMV ήταν 16% (15/92 ασθενείς). Ο χρόνος έως την έναρξη της λοίμωξης από CMV ήταν συγκρίσιμος σε αμφότερες τις ομάδες.

Σε μία τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη μελέτη, 100 νεογνά (ηλικίας ≤1 μήνα) με συμπτωματική συγγενή νόσο από CMV με διήθηση του ΚΝΣ έλαβαν 6 εβδομάδες ενδοφλέβιας γκανσικλοβίρης 6 mg/kg κάθε 12 ώρες ή καθόλου θεραπεία. Από τους 100 ασθενείς που εντάχθηκαν, οι 42 ικανοποίησαν όλα τα κριτήρια της μελέτης και είχαν ακουομετρικές αξιολογήσεις κατά την αρχική εκτίμηση και στην παρακολούθηση στους 6 μήνες. Από αυτούς, 25 έλαβαν γκανσικλοβίρη και 17 δεν έλαβαν θεραπεία. Είκοσι ένας από τους 25 λήπτες γκανσικλοβίρης είχαν βελτιωμένη ακοή ή διατήρηση της ακοής στα φυσιολογικά επίπεδα από την αρχική εκτίμηση έως τους 6 μήνες συγκριτικά με τους 10/17 ασθενείς ελέγχου (84% και 59%, αντίστοιχα, p = 0,06). Κανένας από τους λήπτες γκανσικλοβίρης δεν εμφάνισε επιδείνωση της ακοής από την αρχική εκτίμηση έως τους 6 μήνες, συγκριτικά με τους 7 ασθενείς ελέγχου (p < 0,01). Έως το πρώτο έτος μετά από την αρχική εκτίμηση, 5/24 λήπτες γκανσικλοβίρης και 13/19 ασθενείς ελέγχου είχαν επιδεινούμενη ακοή (p < 0,01). Κατά τη διάρκεια της μελέτης, 29/46 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με γκανσικλοβίρη, είχαν ουδετεροπενία, συγκριτικά με 9/43 ασθενείς ελέγχου (p < 0,1). Υπήρξαν 9 θάνατοι κατά τη διάρκεια της μελέτης, 3 στην ομάδα της γκανσικλοβίρης και 6 στην ομάδα ελέγχου. Κανένας θάνατος δεν σχετίστηκε με την υπό μελέτη φαρμακευτική αγωγή.

Σε μία τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη μελέτη Φάσης ΙΙΙ, 100 νεογνά (ηλικίας 3-33 ημερών, διάμεσης ηλικίας 12 ημερών) με σοβαρό συμπτωματικό συγγενή CMV με συμμετοχή του ΚΝΣ, έλαβαν είτε ενδοφλέβια γκανσικλοβίρη 6 mg/kg δύο φορές ημερησίως για 6 εβδομάδες (n = 48) ή καμία αντιιική θεραπεία (n = 52). Τα βρέφη που έλαβαν γκανσικλοβίρη είχαν βελτιωμένες νευροαναπτυξιακές εκβάσεις στους 6 και 12 μήνες συγκριτικά με αυτά που δεν έλαβαν αντιική θεραπεία. Παρόλο που οι λήπτες γκανσικλοβίρης είχαν λιγότερες καθυστερήσεις και περισσότερες φυσιολογικές νευρολογικές εκβάσεις, οι περισσότεροι δεν είχαν επιτύχει τη θεωρούμενη φυσιολογική ανάπτυξη στην ηλικία των 6 εβδομάδων, των 6 μηνών ή των 12 μηνών. Η ασφάλεια δεν εκτιμήθηκε σε αυτή τη μελέτη.

Μία αναδρομική μελέτη διερεύνησε την επίδραση της αντιιικής θεραπείας στην απώλεια της ακοής όψιμης έναρξης στα βρέφη με συγγενή λοίμωξη από CMV (ηλικία 4-34 μηνών, μέση ηλικία 10,3±7,8 μήνες, διάμεση ηλικία 8 μηνών). Η μελέτη συμπεριέλαβε 21 βρέφη με φυσιολογική ακοή κατά τη γέννηση, τα οποία ανέπτυξαν απώλεια της ακοής όψιμης έναρξης. Η αντιιική θεραπεία αποτελούνταν από τα εξής:

Ενδοφλέβια γκανσικλοβίρη 5 mg/kg ημερησίως για 6 εβδομάδες, ακολουθούμενη από βαλγκανσικλοβίρη από του στόματος 17 mg/kg δύο φορές ημερησίως για 6 εβδομάδες, και στη συνέχεια ημερησίως έως το 1 έτος της ηλικίας, ή
Από του στόματος βαλγκανσικλοβίρη 17 mg/kg δύο φορές ημερησίως για 12 εβδομάδες, και στη συνέχεια ημερησίως για 9 μήνες

Κανένα από τα παιδιά δεν έχρηζε κοχλιακού εμφυτεύματος και η απώλεια της ακοής βελτιώθηκε στο 83% των ώτων που επηρεάστηκαν από την απώλεια της ακοής κατά την έναρξη. Η ουδετεροπενία ήταν η μόνη ανεπιθύμητη ενέργεια που αναφέρθηκε και δεν χρειάστηκε να διακοπεί η θεραπεία σε οποιονδήποτε ασθενή.

Φαρμακοκινητική

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της γκανσικλοβίρης έχουν αξιολογηθεί σε HIV- και CMV-οροθετικούς ασθενείς, ασθενείς με AIDS και αμφιβληστροειδίτιδα από CMV, και σε ασθενείς με μεταμόσχευση συμπαγών οργάνων.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής της ενδοφλεβίως χορηγούμενης γκανσικλοβίρης σχετίζεται με το βάρος του σώματος. Ο όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση κυμαίνεται μεταξύ 0,54-0,87 L/kg. Η πρωτεϊνική δέσμευση στο πλάσμα ήταν 1-2% έναντι των συγκεντρώσεων της γκανσικλοβίρης της τάξεως του 0,5 και 51 μg/mL. Η γκανσικλοβίρη διεισδύει στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, όπου οι παρατηρηθείσες συγκεντρώσεις φθάνουν το 24%-67% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα.

Βιομετασχηματισμός

Η γκανσικλοβίρη δεν μεταβολίζεται σε σημαντική έκταση.

Αποβολή

Η γκανσικλοβίρη αποβάλλεται κυρίως με νεφρική απέκκριση μέσω της σπειραματικής διήθησης και της ενεργού σωληναριακής απέκκρισης της αμετάβλητης γκανσικλοβίρης. Στους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, περισσότερο από το 90% της ενδοφλεβίως χορηγούμενης δόσης γκανσικλοβίρης ανακτάται αμετάβλητο στα ούρα σε διάστημα 24 ωρών. Η μέση συστηματική κάθαρση κυμαινόταν από 2,64 ± 0,38 mL/min/kg (N = 15) έως 4,52 ± 2,79 mL/min/kg (N = 6) και η νεφρική κάθαρση κυμαινόταν από 2,57 ± 0,69 mL/min/kg (N = 15) έως 3,48 ± 0,68 mL/min/kg (N = 20), το οποίο αντιστοιχεί στο 90-101% της χορηγούμενης γκανσικλοβίρης. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής στα άτομα χωρίς νεφρική δυσλειτουργία κυμαίνονταν από 2,73 ± 1,29 (N = 6) έως 3,98 ± 1,78 ώρες (N = 8).

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η ενδοφλέβια γκανσικλοβίρη εμφανίζει γραμμική φαρμακοκινητική στο εύρος των 1,6-5,0 mg/kg.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Η ολική κάθαρση της γκανσικλοβίρης στο σώμα σχετίζεται γραμμικά με την κάθαρση της κρεατινίνης. Στους ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, παρατηρήθηκε μέση συστηματική κάθαρση της τάξης του 2,1, 1 και 0,3 mL/min/kg. Οι ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία έχουν αυξημένο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η ημίσεια ζωή αποβολής αυξήθηκε κατά 10 φορές (βλ. Δοσολογία για τις απαιτούμενες τροποποιήσεις της δόσης στους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία).

Ασθενείς με Νεφρική Δυσλειτουργία που Υποβάλλονται σε Αιμοκάθαρση

Η αιμοκάθαρση μειώνει τις συγκεντρώσεις της γκανσικλοβίρης στο πλάσμα κατά 50% μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση κατά τη διάρκεια μίας συνεδρίας αιμοκάθαρσης διάρκειας 4 ωρών.

Κατά τη διάρκεια της διαλείπουσας αιμοκάθαρσης, οι εκτιμήσεις για την κάθαρση της γκανσικλοβίρης κυμαίνονταν από 42-92 mL/min, με αποτέλεσμα χρόνους ημίσειας ζωής στο μεσοδιάστημα της αιμοκάθαρσης με τιμές 3,3-4,5 ώρες. Το κλάσμα της γκανσικλοβίρης που απομακρύνθηκε κατά τη διάρκεια μίας συνεδρίας αιμοκάθαρσης ποίκιλλε από 50% έως 63%. Οι εκτιμήσεις της κάθαρσης της γκανσικλοβίρης για τη συνεχή αιμοκάθαρση ήταν μικρότερες (4,0-29,6 mL/min) αλλά οδήγησαν σε μεγαλύτερη απομάκρυνση της γκανσικλοβίρης σε ένα διάστημα μεταξύ δόσεων.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Γκανσικλοβίρη δεν έχουν μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Η ηπατική δυσλειτουργία δεν θα πρέπει να επηρεάσει τη φαρμακοκινητική της γκανσικλοβίρης δεδομένου ότι απεκκρίνεται μέσω των νεφρών και, γι’ αυτό το λόγο, δεν γίνεται συγκεκριμένη σύσταση δόσης (βλ. Δοσολογία).

Παιδιατρικός Πληθυσμός

Η φαρμακοκινητική της ενδοφλέβιας γκανσικλοβίρης διερευνήθηκε σε νεογνά ηλικίας 2-49 ημερών μετά από δόσεις 4 mg/kg (N = 14) και 6 mg/kg (N = 13). Η μέση Cmax ήταν 5,5 ± 6 μg/mL στα 4 mg/kg και 7,0 ± 1,6 μg/mL στα 6 mg/kg. Οι μέσες τιμές για τον όγκο κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση (0,7 L/kg) και τη συστηματική κάθαρση (3,15 ± 0,47 mL/min/kg στα 4 mg/kg και 3,55 ± 0,35 mL/min/kg στα 6 mg/kg) ήταν συγκρίσιμες με αυτές που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Η φαρμακοκινητική της ενδοφλέβιας γκανσικλοβίρης μελετήθηκε επίσης σε βρέφη και παιδιά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και ηλικίας 9 μηνών-12 ετών. Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της γκανσικλοβίρης ήταν τα ίδια με την εφάπαξ και τις πολλαπλές ενδοφλέβιες δόσεις (ανά 12 ώρες) 5 mg/kg. Η έκθεση όπως μετρήθηκε από τη μέση AUC0 - ∞ στις Ημέρες 1 και 14 ήταν 19,4 ± 7,1 και 24,1 ± 14,6 μg.h/mL, αντίστοιχα, και οι αντίστοιχες τιμές Cmax ήταν 7,59 ± 3,21 μg/mL (Ημέρα 1) και 8,31 ± 4,9 μg/mL (Ημέρα 14). Το εύρος των εκθέσεων ήταν συγκρίσιμο με αυτό που παρατηρήθηκε στους ενήλικες. Οι αντίστοιχες τιμές της μέσης συστηματικής κάθαρσης, της μέσης νεφρικής κάθαρσης, και του μέσου χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής ήταν 4,66 ± 1,72 mL/min/kg, 3,49 ± 2,40 mL/min/kg, και 2,49 ± 0,57 ώρες, αντίστοιχα. Η φαρμακοκινητική της ενδοφλέβιας γκανσικλοβίρης στα βρέφη και τα παιδιά ήταν συνεπής με αυτή που παρατηρήθηκε στα νεογνά και τους ενήλικες.

Ηλικιωμένοι

Δεν έχουν διενεργηθεί μελέτες σε ενήλικες ηλικίας άνω των 65 ετών (βλ. Δοσολογία).

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης Η αντιϊκή δράση της γκανσικλοβίρης εμποδίζει την αντιγραφή του ιού. Αυτή η ανασταλτική δράση είναι εξαιρετικά επιλεκτική καθώς το φάρμακο πρέπει να μετατραπεί στην ενεργή μορφή από ένα ιο-κωδικοποιημένο κυτταρικό ένζυμο, κινάση…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιιικά για συστηματική χρήση, απευθείας δρώντα αντιιικά, νουκλεοσίδια και νουκλεοτίδια εκτός των αναστολέων της ανάστροφης μεταγραφάσης, κωδικός ATC: J05AB06 ### Μηχανισμός δράσης Η γκανσικλοβίρη είναι ένα συνθετικό ανάλογο…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ελάχιστος έως καθόλου μεταβολισμός, περίπου 90% της γανσικλοβίρης στο πλάσμα αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Με εξαίρεση την ενδοκυτταρική φωσφορυλίωση του φαρμάκου, η γανσικλοβίρη δεν φαίνεται να μεταβολίζεται σημαντικά στους ανθρώπους.

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αιματολογικές παράμετροι	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	αυξημένη παρακολούθηση	Νεφρική δυσλειτουργία
Αριθμός αιμοπεταλίων	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
Γενική εξέταση αίματος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	κάθε δεύτερη ημέρα	Κατά τη διάρκεια των πρώτων 14 ημερών της χορήγησης
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	ημερησίως	Ασθενείς με χαμηλά ουδετερόφιλα, λευκοπενία από μυελοτοξικές ουσίες ή νεφρική δυσλειτουργία
Λευκοκυτταρικός τύπος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	κάθε δεύτερη ημέρα	Κατά τη διάρκεια των πρώτων 14 ημερών της χορήγησης
Λευκοκυτταρικός τύπος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	ημερησίως	Ασθενείς με χαμηλά ουδετερόφιλα, λευκοπενία από μυελοτοξικές ουσίες ή νεφρική δυσλειτουργία

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Τοξικότητα

Τοξικότητα: από το στόμα, LD50 σε ποντίκια: > 2 g/kg. Ενδοφλέβια, LD50 σε σκύλους: > 150 mg/kg. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν μόνιμη πανκυττανομία, επιδείνωση γαστρεντερικών συμπτωμάτων και οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Υποψιαζόμενος καρκινογόνος παράγοντας.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η γανσικλοβίρη είναι ένα συνθετικό ανάλογο νουκλεοσίδης της 2’-δεοξυγουανοσίνης που αναστέλλει την αντιγραφή των ιών του έρπητα in vitro και in vivo. Ευαίσθητοι ιοί στον άνθρωπο περιλαμβάνουν τον κυτταρομεγαλοϊό (CMV), τον ιό του απλού έρπητα -1 και -2 (HSV-1, HSV-2), τον ιό Epstein-Barr (EBV) και τον ιό ανεμοβλογιάς-ζωστήρα (VZV), αν και οι κλινικές μελέτες έχουν περιοριστεί στην αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας σε ασθενείς με λοίμωξη CMV. Η γανσικλοβίρη είναι ένα προφάρμακο που είναι δομικά παρόμοιο με την ακυκλοβίρη. Αναστέλλει την αντιγραφή του ιού μέσω της ενσωμάτωσής του στο ιικό DNA. Αυτή η ενσωμάτωση αναστέλλει την dATP και οδηγεί σε ελλιπές DNA, διακόπτοντας ή επιβραδύνοντας τον ιικό μηχανισμό που απαιτείται για τη μετάδοση του ιού σε άλλα κύτταρα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η αντιική δράση της γανσικλοβίρης αναστέλλει την αντιγραφή του ιού. Αυτή η ανασταλτική δράση είναι ιδιαίτερα επιλεκτική, καθώς το φάρμακο πρέπει να μετατραπεί στην ενεργή μορφή του από ένα ιικό ένζυμο, τη θυμιδινική κινάση (TK). Η TK καταλύει τη φωσφορυλίωση της γανσικλοβίρης σε μονοφωσφορική, η οποία στη συνέχεια μετατρέπεται σε διφωσφορική από την κυτταρική γουανυλική κινάση και σε τριφωσφορική από διάφορα κυτταρικά ένζυμα. In vitro, η γανσικλοβίρη τριφωσφορική σταματά την αντιγραφή του DNA των ιών του έρπητα. Όταν χρησιμοποιείται ως υπόστρωμα για την ιική DNA πολυμεράση, η γανσικλοβίρη τριφωσφορική ανταγωνιστικά αναστέλλει την dATP, οδηγώντας στο σχηματισμό ‘ελαττωματικού’ DNA. Αυτό συμβαίνει όταν η γανσικλοβίρη τριφωσφορική ενσωματώνεται στην αλυσίδα DNA αντικαθιστώντας πολλές αδενοσίνες. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της σύνθεσης DNA, καθώς οι φωσφοδιεστερικές γέφυρες δεν μπορούν πλέον να σχηματιστούν, αποσταθεροποιώντας την αλυσίδα. Η γανσικλοβίρη αναστέλλει τις ιικές DNA πολυμεράσες πιο αποτελεσματικά από τις κυτταρικές πολυμεράσες, και η επιμήκυνση της αλυσίδας συνεχίζεται όταν αφαιρείται η γανσικλοβίρη.

Παρόλο που ο ακριβής μηχανισμός(οί) δράσης της γανσικλοβίρης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, φαίνεται ότι το φάρμακο ασκεί την αντιική του δράση στον ανθρώπινο κυτταρομεγαλοϊό και στους άλλους ανθρώπινους ερπητοϊούς παρεμβαίνοντας στη σύνθεση DNA μέσω ανταγωνισμού με τη δεοξυγουανοσίνη για ενσωμάτωση στο ιικό DNA και μέσω ενσωμάτωσης σε αναπτυσσόμενες αλυσίδες ιικού DNA. Η ενεργή φωσφορυλιωμένη μορφή της γανσικλοβίρης μπορεί τόσο ανταγωνιστικά να αναστείλει την ιική DNA πολυμεράση όσο και να ενσωματωθεί σε αναπτυσσόμενες αλυσίδες DNA ως ψευδο-νουκλεοτίδιο, παρεμβαίνοντας έτσι στην επιμήκυνση της αλυσίδας (πρόωρη διακοπή της σύνθεσης DNA) ή/και οδηγώντας στο σχηματισμό μεταλλαγμένης αλυσίδας DNA, αναστέλλοντας έτσι την ιική αντιγραφή. Η γανσικλοβίρη τριφωσφορική προφανώς δεν έχει καμία επίδραση στη σύνθεση ιικών πρωτεϊνών ή RNA. Η κυτταρική άλφα-DNA πολυμεράση αναστέλλεται επίσης από το φάρμακο, αλλά γενικά σε συγκεντρώσεις υψηλότερες από αυτές που απαιτούνται για την αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης. Σε ανθρώπινα κύτταρα μυελού των οστών, η IC50 (συγκέντρωση του φαρμάκου που προκαλεί 50% αναστολή της κυτταρικής διαίρεσης) έχει αναφερθεί ως 9.95 ug/ml.

Η αμετάβλητη γανσικλοβίρη δεν φαίνεται να έχει αντιική δράση. Αντίθετα, η αντιική δράση φαίνεται να εξαρτάται κυρίως από την ενδοκυτταρική μετατροπή του φαρμάκου σε γανσικλοβίρη τριφωσφορική. Ο σχηματισμός γανσικλοβίρης μονοφωσφορικής φαίνεται να είναι το βραδύ βήμα στον σχηματισμό της γανσικλοβίρης τριφωσφορικής. In vitro σε ιούς του έρπητα, η γανσικλοβίρη τριφωσφορική λειτουργεί τόσο ως υπόστρωμα όσο και ως προτιμώμενος αναστολέας της ιικής DNA πολυμεράσης και ως ψευδο-νουκλεοτιδική βάση. Σε κύτταρα που έχουν μολυνθεί από τον ιό του απλού έρπητα τύπου 1 ή 2 ή τον ιό ανεμοβλογιάς-ζωστήρα, η γανσικλοβίρη μετατρέπεται σε γανσικλοβίρη μονοφωσφορική μέσω της ιικά κωδικοποιημένης θυμιδινικής κινάσης. Η οδός μετατροπής σε μονοφωσφορική σε κύτταρα που έχουν μολυνθεί από τον ιό Epstein-Barr ή τον κυτταρομεγαλοϊό είναι ασαφής· αυτοί οι ιοί δεν κωδικοποιούν θυμιδινική κινάση, και μια κυτταρική δεοξυγουανοσίνη κινάση, που βρίσκεται στο κυτταρόπλασμα και στα μιτοχόνδρια, μπορεί να εμπλέκεται. Σε κύτταρα που έχουν μολυνθεί από τον κυτταρομεγαλοϊό, έχουν ανιχνευθεί αυξημένες συγκεντρώσεις δεοξυγουανοσίνη κινάσης (μιτοχονδριακής προέλευσης), υποδηλώνοντας ότι ο ιός μπορεί να προκαλέσει την παραγωγή του ενζύμου. Η επακόλουθη φωσφορυλίωση γίνεται μέσω κυτταρικών κινασών (συμπεριλαμβανομένης της γουανυλικής κινάσης, της φωσφογλυκερικής κινάσης και της νουκλεοσιδικής διφωσφοκινάσης) προς τη διφωσφορική και στη συνέχεια την ενεργή τριφωσφορική μορφή.

Η γανσικλοβίρη φαίνεται να είναι κυρίως ιοστατική παρά ιοκτόνος δράση. Μετά την απομάκρυνση του φαρμάκου από το καλλιεργητικό μέσο in vitro, η σύνθεση του ιικού DNA, η οποία προηγουμένως είχε ανασταλεί, συνεχίζεται, οδηγώντας σε αποκατεστημένη ιική αντιγραφή. Επιπλέον, κλινικά στοιχεία επανενεργοποιημένης νόσου υποδηλώνουν ότι η γανσικλοβίρη δρα κυρίως για την καταστολή της ιικής δραστηριότητας και ότι η εξάλειψη του ιού δεν φαίνεται να συμβαίνει.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Χαμηλή συστηματική απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα υπό νηστεία είναι περίπου 5%, και όταν χορηγείται με τροφή, 6 έως 9% (περίπου 30% με λιπαρό γεύμα).
Απέκκριση: Νεφρική απέκκριση αμετάβλητου φαρμάκου μέσω σπειραματικής διήθησης και ενεργής σωληνικής έκκρισης αποτελεί την κύρια οδό αποβολής της γανσικλοβίρης.
Κατανομή:
- Όγκος κατανομής: 0.74 ± 0.15 L/kg
- Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (CrCl = 50-79 mL/min): 128 ± 63 mL/min
- Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (CrCl = 25-49 mL/min): 57 ± 8 mL/min
- Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (CrCl < 25 mL/min): 30 ± 13 mL/min
- Σε παιδιατρικούς ασθενείς (ηλικίας 9 μηνών έως 12 ετών): 4.7 ± 2.2 mL/min/kg

Η γανσικλοβίρη απορροφάται ελάχιστα από το ΓΕΣ. Μετά από από του στόματος χορήγηση υδατικού διαλύματος γανσικλοβίρης νατρίου, 7% ή λιγότερο μιας δόσης 10 έως 20 mg/kg φαίνεται να απορροφάται, βασιζόμενο στην απέκκριση στα ούρα, και η σχετική από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα φαίνεται να μειώνεται με την αύξηση της δόσης και της συχνότητας χορήγησης. Οι συγκεντρώσεις γανσικλοβίρης στο πλάσμα που απαιτούνται για θεραπευτική αντιική δράση δεν είναι επί του παρόντος γνωστές. Παρόλο που οι μέγιστες συγκεντρώσεις γανσικλοβίρης στο πλάσμα που επιτυγχάνονται μετά από από του στόματος χορήγηση 20 mg/kg κάθε 6 ώρες έχουν υπερβεί την in vitro ID50 (συγκέντρωση του φαρμάκου που απαιτείται για την επίτευξη 50% αναστολής σχηματισμού ιικών πλακών) πολλών στελεχών κυτταρομεγαλοϊού, η ID50 για πολλά άλλα ευαίσθητα στελέχη του ιού υπερβαίνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτυγχάνονται με αυτή τη δοσολογία από του στόματος· επομένως, η ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου προτιμάται επί του παρόντος. Σε μια μελέτη σε αρκετούς ενήλικες με σύνδρομο επίκτητης ανοσολογικής ανεπάρκειας και κυτταρομεγαλοϊϊκή αμφιβληστροειδίτιδα που λάμβαναν δόση γανσικλοβίρης από του στόματος 20 mg/kg κάθε 6 ώρες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του φαρμάκου επιτεύχθηκαν εντός 1 ώρας και κυμαίνονταν περίπου 0.76 ug/ml σε κατάσταση ισορροπίας· οι ελάχιστες συγκεντρώσεις σε κατάσταση ισορροπίας πριν από τη δόση κυμαίνονταν περίπου 0.27 g/ml.

Σε περιορισμένο αριθμό ανοσοκατεσταλμένων ασθενών με λοιμώξεις από κυτταρομεγαλοϊό και φυσιολογική νεφρική λειτουργία που έλαβαν δόση γανσικλοβίρης 5 mg/kg κάθε 12 ώρες με ενδοφλέβια έγχυση διάρκειας 1 ώρας, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του φαρμάκου που επιτεύχθηκαν στο τέλος της έγχυσης κυμαίνονταν κατά μέσο όρο 9.5-11.6 ug/ml (εύρος: 3.1-24.1 ug/ml) και οι ελάχιστες συγκεντρώσεις πριν από τη δόση κυμαίνονταν κατά μέσο όρο 1.6 ug/ml (εύρος: 0.11-3.5 ug/ml). Ελαφρώς χαμηλότερες μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις (κατά μέσο όρο 6.6-8.3 και 0.56-1 ug/ml, αντίστοιχα) επιτεύχθηκαν μετά την πρώτη δόση. Οι μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις στο πλάμα του φαρμάκου μετά από ενδοφλέβια έγχυση διάρκειας 1 ώρας 2.5 mg/kg κάθε 8 ώρες κυμαίνονταν κατά μέσο όρο 4.09-5.36 (εύρος: 1.66-7.78 ug/ml) και 0.33-1.07 ug/ml (εύρος: 0.2-1.66 ug/ml), αντίστοιχα, σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς με λοιμώξεις από κυτταρομεγαλοϊό και φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Σε περιορισμένο αριθμό τέτοιων ασθενών που έλαβαν 5 mg/kg κάθε 8 ώρες με ενδοφλέβια έγχυση διάρκειας 1 ώρας, οι μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις κυμαίνονταν κατά μέσο όρο 6.53-11.41 και 1.13-2.23 ug/ml, αντίστοιχα. Δεν φαίνεται να συμβαίνει συσσώρευση του φαρμάκου σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία που λαμβάνουν ενδοφλέβιες δόσεις 3-15 mg/kg ημερησίως σε διαιρεμένες δόσεις.

Περιορισμένα δεδομένα υποδηλώνουν ότι παρατηρείται ελάχιστη συστηματική απορρόφηση της γανσικλοβίρης μετά από ενδοϋαλοειδική έγχυση του φαρμάκου, αν και επαρκείς ενδοϋαλοειδικές συγκεντρώσεις γανσικλοβίρης φαίνεται να επιτυγχάνονται με αυτή τη χορήγηση. Σε έναν ασθενή με κυτταρομεγαλοϊϊκή αμφιβληστροειδίτιδα που έλαβε πέντε ενδοϋαλοειδικές δόσεις 200 ug σε διάστημα 15 ημερών, οι συστηματικές συγκεντρώσεις γανσικλοβίρης στο πλάμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας ήταν μικρότερες από 0.1 ug/ml. Επίπεδα γανσικλοβίρης στον υαλοειδή χιτώνα 1.17 ug/ml και στον προσθιο θάλαμο 0.66 ug/ml επιτεύχθηκαν 51.4 ώρες μετά την αρχική δόση σε αυτόν τον ασθενή, και συγκέντρωση στον υαλοειδή χιτώνα 0.1 ug/ml επιτεύχθηκε 97.3 ώρες μετά την τέταρτη δόση. Δεδομένα από κουνέλια υποδεικνύουν επίσης ότι αντιιικές ενδοϋαλοειδικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου είναι εφικτές με μικρές ενδοϋαλοειδικές αλλά όχι υποεπιπεφυκοτικές δόσεις γανσικλοβίρης. Μετά από ενδοϋαλοειδική έγχυση μιας εφάπαξ δόσης 400 ug σε κουνέλια, οι συγκεντρώσεις γανσικλοβίρης στον υαλοειδή χιτώνα κυμαίνονταν κατά μέσο όρο 543, 423, 57.7, 16, 2.02 και 1.2 ug/ml 2, 5, 12, 24, 48 και 60 ώρες μετά την έγχυση. Μετά από υποεπιπεφυκοτική έγχυση μιας εφάπαξ δόσης 1.25 mg σε κουνέλια, οι συγκεντρώσεις γανσικλοβίρης 1, 2, 3 και 8 ώρες μετά την έγχυση κυμαίνονταν κατά μέσο όρο 0.09, 0.31, 0.16 και 0.02 ug/ml, αντίστοιχα, στον υαλοειδή χιτώνα και 2.18, 3.27, 2.22 και 0.07 ug/ml, αντίστοιχα, στον προσθιο θάλαμο.

Η κατανομή της γανσικλοβίρης στους ανθρώπινους ιστούς και υγρά του σώματος δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί. Ευρήματα νεκροψίας σε αρκετούς ασθενείς που έλαβαν το φάρμακο ενδοφλεβίως υποδηλώνουν ότι η γανσικλοβίρη συγκεντρώνεται στα νεφρά, με σημαντικά χαμηλότερες συγκεντρώσεις στους πνεύμονες, στο ήπαρ, στον εγκέφαλο και στους όρχεις. Ενώ η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στην πνευμονία από κυτταρομεγαλοϊό ήταν σημαντικά μικρότερη από ό,τι σε πολλές άλλες λοιμώξεις (π.χ. αμφιβληστροειδίτιδα) με τον ιό μέχρι σήμερα, οι συγκεντρώσεις γανσικλοβίρης στους πνεύμονες που υπερβαίνουν την ID50 για τον κυτταρομεγαλοϊό φαίνεται να επιτυγχάνονται με τις συνήθεις ενδοφλέβιες δόσεις. Οι συγκεντρώσεις που επιτεύχθηκαν στους πνεύμονες και στο ήπαρ ήταν 99% και 92%, αντίστοιχα, συγκριτικά με αυτές που επιτεύχθηκαν ταυτόχρονα στο αίμα της καρδιάς σε αρκετούς ενήλικες που έλαβαν το φάρμακο ενδοφλεβίως. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε ποντίκια, η γανσικλοβίρη κατανεμήθηκε ευρέως, επιτυγχάνοντας τις υψηλότερες συγκεντρώσεις στα νεφρά και τις χαμηλότερες στον εγκέφαλο. Παρατηρήθηκε επίσης σημαντική κατανομή της γανσικλοβίρης στους πνεύμονες, στο ήπαρ, στην καρδιά, στον σπλήνα, στο στομάχι, στα έντερα, στους μύες και στους όρχεις, υπερβαίνοντας τις ταυτόχρονες συγκεντρώσεις στο αίμα σε αυτούς τους ιστούς· οι συγκεντρώσεις που επιτεύχθηκαν στον εγκέφαλο, στα μάτια και στο λίπος ήταν χαμηλότερες από τις ταυτόχρονες συγκεντρώσεις στο αίμα. Δεν φάνηκε να συμβαίνει συσσώρευση του φαρμάκου, αν και μετρήσιμες συγκεντρώσεις παρέμειναν για τουλάχιστον 30 ώρες στο στομάχι, στο ήπαρ και στα έντερα σε αυτά τα ζώα. Επιπλέον, δεν υπήρξαν ενδείξεις συσσώρευσης γανσικλοβίρης στους όρχεις σε αρκετούς ανθρώπους που έλαβαν 15 mg/kg ενδοφλεβίως ημερησίως για 8-13 ημέρες.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

1-2%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ελάχιστος έως καθόλου μεταβολισμός, περίπου 90% της γανσικλοβίρης στο πλάσμα αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα.

Με εξαίρεση την ενδοκυτταρική φωσφορυλίωση του φαρμάκου, η γανσικλοβίρη δεν φαίνεται να μεταβολίζεται σημαντικά στους ανθρώπους.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ενδοφλέβια χορήγηση (ενήλικες): 2.5 έως 3.6 ώρες (μέσος όρος 2.9 ώρες).
Από του στόματος χορήγηση (ενήλικες): 3.1 έως 5.5 ώρες.
Σε νεφρική δυσλειτουργία: Σημαντική αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής (9 έως 30 ώρες ενδοφλεβίως, 15.7 έως 18.2 ώρες από του στόματος).

Οι συγκεντρώσεις γανσικλοβίρης στο πλάμα φαίνεται να μειώνονται διφασικά. Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής της γανσικλοβίρης στην αρχική φάση κατανομής κυμαίνεται κατά μέσο όρο 0.23-0.76 ώρες και ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση αποβολής κυμαίνεται κατά μέσο όρο 2.53-3.6 ώρες. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάμα μπορεί να είναι υψηλότερες και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής παρατεταμένος σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Σε ενήλικες με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 50 mL/min/1.73 τ.μ.), ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της γανσικλοβίρης κυμάνθηκε από 4.4-30 ώρες, ανάλογα με το βαθμό της δυσλειτουργίας.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της γανσικλοβίρης από τον υαλοειδή χιτώνα μετά από ενδοϋαλοειδική έγχυση εκτιμήθηκε σε 13.3 ώρες σε έναν ασθενή με κυτταρομεγαλοϊϊκή αμφιβληστροειδίτιδα.

Σε κουνέλια, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από τον υαλοειδή χιτώνα μετά από ενδοϋαλοειδική έγχυση μιας εφάπαξ δόσης 400 ug ήταν 8.6 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή θεραπεία VIRUS_DISEASES. Ορισμένοι από τους τρόπους δράσης τους περιλαμβάνουν την αναστολή της ιικής αντιγραφής μέσω της αναστολής της ιικής DNA πολυμεράσης, τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της διείσδυσης ή αποκάψωσης του ιού, την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών, ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

P9G3CKZ4P5

GANCICLOVIR

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας DNA Πολυμεράσης Νουκλεοσιδικού Αναλόγου Κυτταρομεγαλοϊού

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς DNA Πολυμεράσης

Νουκλεοσιδικό Ανάλογο [EXT]

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιικό Νουκλεοσιδικό Ανάλογο

Η γανσικλοβίρη είναι Αναστολέας DNA Πολυμεράσης Νουκλεοσιδικού Αναλόγου Κυτταρομεγαλοϊού και Αντιικό Νουκλεοσιδικό Ανάλογο. Ο μηχανισμός δράσης της γανσικλοβίρης είναι ως Αναστολέας DNA Πολυμεράσης.

GANCICLOVIR

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

135398740

Μοριακός τύπος

C9H13N5O4

Μοριακό βάρος

255.23

IUPAC

2-amino-9-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxymethyl)-1H-purin-6-one

InChIKey

IRSCQMHQWWYFCW-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας