ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AE03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SERTINDOLE

Σερτινδόλη

### Μηχανισμός δράσης Έχει προταθεί ότι το νευροφαρμακολογικό προφίλ της σερτινδόλης, ως αντιψυχωσικού φαρμάκου, προέρχεται από την εκλεκτική ανασταλτική της δράση στους μεσομεταιχμιακούς ντοπαμινεργικούς νευρώνες και οφείλονται στην εξισορροπημένη ανασταλτική δράση στους …

Εμπορικά Ονόματα

SERDOLECT

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση12-20 mg/ημέρα

Μέγ. δόση24 mg/ημέρα
Ηλικιωμένοι

Βραδύτερη τιτλοποίηση και χαμηλότερες δόσεις συντήρησης μπορεί να είναι κατάλληλες. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά μόνο μετά από ενδελεχή καρδιαγγειακή εξέταση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους λόγω έλλειψης δεδομένων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία

ΔόσηΣυνήθης δοσολογία

Η φαρμακοκινητική της σερτινδόλης δεν επηρεάζεται από την αιμοδιύλιση.
Ασθενείς με ήπια/μέτρια ηπατική δυσλειτουργία

Απαιτούν βραδύτερη τιτλοποίηση της δοσολογίας και χαμηλότερη δόση συντήρησης.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στην σερτινδόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Γνωστή μη διορθωμένη υποκαλιαιμία
Γνωστή μη διορθωμένη υπομαγνησαιμία
Ιστορικό κλινικώς σημαντικής καρδιαγγειακής νόσου
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
Καρδιακή υπερτροφία
Αρρυθμία
Βραδυκαρδία (<50 παλμοί ανά λεπτό)
Συγγενές σύνδρομο μακρού QT ή οικογενειακό ιστορικό αυτής της νόσου
Γνωστή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT (QTc άνω των 450 msec στους άνδρες και 470 msec στις γυναίκες)
Συγχορήγηση με φάρμακα που παρατείνουν σημαντικά το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά κατηγορίας Ιa και ΙΙΙ, ορισμένα αντιψυχωσικά, ορισμένες μακρολίδες, ορισμένα αντιισταμινικά, ορισμένα αντιβιοτικά κινολόνης, σισαπρίδη, λίθιο)
Συγχορήγηση με φάρμακα που αναστέλλουν ισχυρά τα ένζυμα του ηπατικού κυτοχρώματος P450 3A (π.χ. αντιμυκητιασικοί παράγοντες «αζολών», μακρολιδικά αντιβιοτικά, αναστολείς πρωτεάσης του HIV, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, σιμετιδίνη)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Καρδιαγγειακές - Παράταση διαστήματος QT
δυνητικά θανατηφόρο

Πληθυσμόςασθενείς

Χρήση μόνο σε ασθενείς με δυσανεξία σε τουλάχιστον έναν άλλο αντιψυχωσικό παράγοντα. Συμμόρφωση με τα απαιτούμενα μέτρα ασφάλειας.
Παράταση QTc

Πληθυσμόςάνδρες

Αντένδειξη έναρξης θεραπείας εάν QTc > 450 msec
Παράταση QTc

Πληθυσμόςγυναίκες

Αντένδειξη έναρξης θεραπείας εάν QTc > 470 msec
Παράταση QTc

Διακοπή θεραπείας εάν QTc > 500 msec
Αρρυθμίες

Πληθυσμόςασθενείς με συμπτώματα (αίσθημα παλμών, σπασμούς, συγκοπή) που υποδεικνύουν αρρυθμίες

Έναρξη επείγουσας αξιολόγησης, συμπεριλαμβανομένου ΗΚΓ
Διαταραχές ηλεκτρολυτών

Πληθυσμόςασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο σοβαρών διαταραχών των ηλεκτρολυτών

Μέτρηση αρχικών επιπέδων καλίου και μαγνησίου στον ορό πριν την έναρξη θεραπείας. Διόρθωση χαμηλών επιπέδων πριν την έναρξη.
Ορθοστατική υπόταση

Πιθανή εμφάνιση συμπτωμάτων κατά την αρχική τιτλοποίηση της δόσης.
Νόσος του Parkinson
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με νόσο του Parkinson

Χρήση με προσοχή.
Αλληλεπιδράσεις με αναστολείς CYP2D6 (π.χ. φλουοξετίνη, παροξετίνη)
εξαιρετική προσοχή

Χρήση μόνο με εξαιρετική προσοχή, εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου. Ενδέχεται να χρειαστεί χαμηλότερη δόση συντήρησης σερτινδόλης.
Πτωχός μεταβολισμός CYP2D6
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με γνωστό πτωχό μεταβολισμό του CYP2D6

Χρήση με προσοχή.
Υπεργλυκαιμία ή επιδείνωση προϋπάρχοντος διαβήτη

Πληθυσμόςδιαβητικοί ασθενείς και ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για ανάπτυξη σακχαρώδους διαβήτη

Συνιστάται κατάλληλη κλινική παρακολούθηση.
Αυξημένη θνησιμότητα σε ηλικιωμένα άτομα με άνοια

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι με άνοια

Το Σερτινδόλη δεν διαθέτει άδεια για τη θεραπεία των σχετιζόμενων με την άνοια διαταραχών της συμπεριφοράς.
Κίνδυνος αγγειοεγκεφαλικών ανεπιθύμητων συμβάντων
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου για αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Χρήση με προσοχή.
Χρήση σε ηλικιωμένους (> 65 ετών)
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών

Χρήση μόνο με προσοχή. Έναρξη θεραπείας μετά από ενδελεχή καρδιαγγειακή εξέταση.
Φλεβική θρομβοεμβολή (VTE)

Πληθυσμόςασθενείς

Αναγνώριση όλων των πιθανών παραγόντων κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας και λήψη προληπτικών μέτρων.
Μειωμένη ηπατική λειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς με ήπια/μέτρια ηπατική δυσλειτουργία

Στενή παρακολούθηση. Συνιστάται βραδύτερη τιτλοποίηση και χαμηλότερη δόση συντήρησης.
Όψιμη δυσκινησία

Εάν εμφανιστούν σημεία όψιμης δυσκινησίας, εξέταση μείωσης δοσολογίας ή διακοπής του φαρμάκου.
Επιληπτικές κρίσεις
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων

Χρήση με προσοχή.
Κακόηθες Νευροληπτικό Σύνδρομο (NMS)
δυνητικά θανατηφόρο

Άμεση διακοπή των αντιψυχωσικών φαρμάκων.
Συμπτώματα απόσυρσης

Συνιστάται βαθμιαία απόσυρση.
Έκδοχα - Λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ολική έλειψη λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν θα πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
Έκδοχα - Νάτριο

Το φάρμακο είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου» (<1mmol/δισκίο).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Άλλα φάρμακα που αυξάνουν σημαντικά το διάστημα QT
αντένδειξη

Επιδείνωση αυξήσεων του διαστήματος QT

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης
Κινιδίνη
αντένδειξη

Παράταση διαστήματος QT, σημαντική αναστολή CYP2D6

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης
Φλουοξετίνη
προσοχή

Αύξηση συγκέντρωσης σερτινδόλης στο πλάσμα κατά 2-3 φορές

ΣύστασηΧαμηλότερη δόση συντήρησης σερτινδόλης, προσεκτική ΗΚΓ παρακολούθηση
Παροξετίνη
προσοχή

Αύξηση συγκέντρωσης σερτινδόλης στο πλάσμα κατά 2-3 φορές

ΣύστασηΧαμηλότερη δόση συντήρησης σερτινδόλης, προσεκτική ΗΚΓ παρακολούθηση
Άλλοι ισχυροί αναστολείς CYP2D6
προσοχή

Αύξηση συγκέντρωσης σερτινδόλης στο πλάσμα κατά 2-3 φορές

ΣύστασηΧαμηλότερη δόση συντήρησης σερτινδόλης, προσεκτική ΗΚΓ παρακολούθηση
Μακρολιδικά αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη)
αντένδειξη

Μικρές αυξήσεις συγκέντρωσης σερτινδόλης στο πλάσμα (<25%), μεγαλύτερες σε πτωχούς μεταβολιστές CYP2D6

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης
Ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου (π.χ. διλτιαζέμη, βεραπαμίλη)
αντένδειξη

Μικρές αυξήσεις συγκέντρωσης σερτινδόλης στο πλάσμα (<25%), μεγαλύτερες σε πτωχούς μεταβολιστές CYP2D6

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης
Ριφαμπικίνη
παρακολούθηση

Μείωση συγκεντρώσεων σερτινδόλης στο πλάσμα κατά 2-3 φορές

ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης σερτινδόλης στο ανώτερο όριο του δοσολογικού εύρους
Καρβαμαζεπίνη
παρακολούθηση

Μείωση συγκεντρώσεων σερτινδόλης στο πλάσμα κατά 2-3 φορές

ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης σερτινδόλης στο ανώτερο όριο του δοσολογικού εύρους
Φαινυτοΐνη
παρακολούθηση

Μείωση συγκεντρώσεων σερτινδόλης στο πλάσμα κατά 2-3 φορές

ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης σερτινδόλης στο ανώτερο όριο του δοσολογικού εύρους
Φαινοβαρβιτάλη
παρακολούθηση

Μείωση συγκεντρώσεων σερτινδόλης στο πλάσμα κατά 2-3 φορές

ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης σερτινδόλης στο ανώτερο όριο του δοσολογικού εύρους
Άλλοι παράγοντες επαγωγής CYP
παρακολούθηση

Μείωση συγκεντρώσεων σερτινδόλης στο πλάσμα κατά 2-3 φορές

ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης σερτινδόλης στο ανώτερο όριο του δοσολογικού εύρους

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ενδοκρινικό

Υπερπρολακτιναιμία

Μεταβολισμός

Αύξηση σωματικού βάρους
Υπεργλυκαιμία

Νευρικό

Ζάλη
Παραισθησία
Συγκοπή
Σπασμός

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Διαταραχή κίνησης (ειδικότερα όψιμη δυσκινησία)
Κακοήθες Νευροληπτικό Σύνδρομο (NMS)

Εργαστηριακές

Παρατεταμένο διάστημα QT

Καρδιά

Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου

Αγγειακές

Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές διαταραχές

Περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων πνευμονικής εμβολής και περιπτώσεων εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης, με αντιψυχωσικά φάρμακα

Αναπνευστικό

Ρινίτιδα
Ρινική συμφόρηση
Δύσπνοια

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία

Αναπαραγωγικό

Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνών
Αποτυχία εκσπερμάτισης
Διαταραχές εκσπερμάτισης
Στυτική δυσλειτουργία
Γαλακτόρροια

Παρακλινικές εξετάσεις

Ερυθρά αιμοσφαίρια ούρων θετικά
Λευκά αιμοσφαίρια ούρων θετικά

Γενικές

Περιφερικό οίδημα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αποτυχία εκσπερμάτισης

Αναπαραγωγικό

Πολύ συχνές
Μη φυσιολογική εκσπερμάτιση (μειωμένος όγκος εκσπερμάτισης)

Πολύ συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Αύξηση σωματικού βάρους

Μεταβολισμός

Συχνές
Διαταραχές εκσπερμάτισης

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συχνές
Ερυθρά αιμοσφαίρια ούρων θετικά

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Λευκά αιμοσφαίρια ούρων θετικά

Συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Παράταση διαστήματος QT

Καρδιά

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Συχνές
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Συχνές
Διαταραχή κίνησης (όψιμη δυσκινησία)

Όχι συχνές
Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου

Καρδιά

Όχι συχνές
Σπασμός

Νευρικό

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπερπρολακτιναιμία

Ενδοκρινικό

Όχι συχνές
Κακοήθες Νευροληπτικό Σύνδρομο (NMS)

Σπάνιες
Γαλακτόρροια

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνών

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Φλεβική θρομβοεμβολή (περιλαμβανομένων πνευμονικής εμβολής και εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης)

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Γονιμότητα
Μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας εάν εμφανιστούν κλινικά σημαντικά συμβάντα

Η από του στόματος χορήγηση της σερτινδόλης μπορεί να διαταράξει τη γονιμότητα σε αρσενικά ποντίκια και αρουραίους. Στον άνθρωπο, έχουν αναφερθεί υπερπρολακτιναιμία, γαλακτόρροια, στυτική δυσλειτουργία, διαταραχή εκσπερμάτισης και αποτυχία εκσπερμάτισης, με αρνητική επίδραση στη σεξουαλική λειτουργία και τη γονιμότητα. Οι επιδράσεις είναι αναστρέψιμες κατά τη διακοπή της θεραπείας.
Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται

Η ασφάλεια της σερτινδόλης για χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης δεν έχει τεκμηριωθεί. Αν και δεν ήταν τερατογόνος σε μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα, μια περι/μεταγεννητική μελέτη σε αρουραίους έδειξε μείωση στη γονιμότητα των απογόνων. Τα νεογνά που εκτίθενται στο τρίτο τρίμηνο διατρέχουν κίνδυνο εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και/ή συμπτωμάτων απόσυρσης.
Γαλουχία
Θα πρέπει να εξεταστεί η διακοπή του θηλασμού

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σε θηλάζουσες μητέρες, αλλά αναμένεται ότι η σερτινδόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Έχει προταθεί ότι το νευροφαρμακολογικό προφίλ της σερτινδόλης, ως αντιψυχωσικού φαρμάκου, προέρχεται από την εκλεκτική ανασταλτική της δράση στους μεσομεταιχμιακούς ντοπαμινεργικούς νευρώνες και οφείλονται στην εξισορροπημένη ανασταλτική δράση στους κεντρικούς υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και της σεροτονίνης 5ΗΤ2, καθώς και στους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς. Σε φαρμακολογικές μελέτες σε ζώα, η σερτινδόλη ανέστειλε την αυτόματη εκφόρτιση των ντοπαμινεργικών νευρώνων της μεσομεταιχμιακής κοιλιακής περιοχής της καλύπτρας του εγκεφάλου (VTA) με μία αναλογία εκλεκτικότητας μεγαλύτερη από 100 σε σύγκριση με τους ντοπαμινεργικούς νευρώνες της συμπαγούς μοίρας της μέλαινας ουσίας (SNC). Η αναστολή της δράσης της SNC θεωρείται ότι ενέχεται στις κινητικές ανεπιθύμητες ενέργειες (EPS) που σχετίζονται με πολλά αντιψυχωσικά φάρμακα. Τα αντιψυχωσικά φάρμακα είναι γνωστό ότι αυξάνουν τα επίπεδα της προλακτίνης του ορού μέσω ντοπαμινεργικού αποκλεισμού. Σε ασθενείς που έλαβαν σερτινδόλη, τα επίπεδα προλακτίνης παρέμειναν εντός των φυσιολογικών ορίων τόσο κατά τις βραχυχρόνιες μελέτες όσο και κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας (ενός έτους) θεραπείας. Ωστόσο, περιστασιακά έχουν αναφερθεί υπερπρολακτιναιμία και συμβάντα που σχετίζονται με την προλακτίνη κατά τη χρήση σερτινδόλης μετά την κυκλοφορία της. Η σερτινδόλη δεν έχει καμία επίδραση στους μουσκαρινικούς και τους ισταμινικούς Η1 υποδοχείς. Τούτο επιβεβαιώνεται από την απουσία αντιχολινεργικών και κατασταλτικών επιδράσεων που σχετίζονται με τους υποδοχείς αυτούς.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: εκλεκτικά του μεταιχμιακού συστήματος αντιψυχωσικά
κωδικός ATC: N05A E 03

Περαιτέρω πληροφορίες σχετικά με κλινικές δοκιμές

Η Προοπτική Μελέτη Κοορτών για τη Σερτινδόλη (SCoP) ήταν μία πολυεθνική μελέτη που διεξήχθη ως μία μεγάλη απλή δοκιμή υπό φυσιολογικές συνθήκες χρήσης, για τη σύγκριση της θνησιμότητας οποιασδήποτε αιτιολογίας, της καρδιακής ασφάλειας και της αυτοκτονικότητας της σερτινδόλης με εκείνη της ρισπεριδόνης. Η μελέτη σχεδιάστηκε ως μία προοπτική, τυχαιοποιημένη, μερικώς τυφλή μελέτη με δύο παράλληλες ομάδες: σερτινδόλη (n=4.930) και ρισπεριδόνη (n=4.928) με περιόδους θεραπείας έως και 4 έτη. Η θνησιμότητα οποιασδήποτε αιτιολογίας (το πρώτο κύριο καταληκτικό σημείο) ήταν παρόμοια τόσο για τη σερτινδόλη όσο και για τη ρισπεριδόνη. Οι αιτίες θανάτου διέφεραν μεταξύ των δύο ομάδων θεραπείας. Η κύρια αιτία θανάτου στους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με σερτινδόλη ήταν καρδιακή, με σημαντικά υψηλότερο κίνδυνο καρδιακής θνησιμότητας από ό,τι στην ομάδα της ρισπεριδόνης. Χαμηλότερος κίνδυνος αποπειρών αυτοκτονίας παρατηρήθηκε στους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με σερτινδόλη, παρότι ο κίνδυνος τετελεσμένης αυτοκτονίας δεν διέφερε σημαντικά μεταξύ των δύο ομάδων.

Φαρμακοκινητική

Η αποβολή της σερτινδόλης γίνεται μέσω ηπατικού μεταβολισμού, με μέσο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 3 ημέρες. Η κάθαρση της σερτινδόλης μειώνεται με την πολλαπλή δοσολογία σε μέση τιμή περίπου 14 l/h (οι γυναίκες έχουν περίπου 20% χαμηλότερη φαινομενική κάθαρση από τους άνδρες, μολονότι η κάθαρση μετά τη διόρθωση για μάζα σώματος χωρίς λίπος είναι παρόμοια). Επομένως, κατά την πολλαπλή δοσολογία, η συσσώρευση είναι μεγαλύτερη από την προβλεπόμενη ύστερα από εφάπαξ δόση, λόγω αύξησης της συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας. Ωστόσο, σε σταθεροποιημένη κατάσταση, η κάθαρση είναι ανεξάρτητη της δόσης και οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι ανάλογες της δόσης. Υπάρχει μέτρια διακύμανση της φαρμακοκινητικής της σερτινδόλης μεταξύ των ατόμων, λόγω του πολυμορφισμού του κυτοχρώματος Ρ450 2D6 (CYP2D6). Ασθενείς με ανεπάρκεια αυτού του ηπατικού ενζύμου εμφανίζουν τιμές κάθαρσης της σερτινδόλης ίσες με το 1/2 έως 1/3 των τιμών που εμφανίζουν οι ασθενείς με εκτεταμένο μεταβολισμό του CYP2D6. Κατά συνέπεια, οι ασθενείς με πτωχό μεταβολισμό του CYP2D6 (μέχρι και 10% του πληθυσμού) θα έχουν επίπεδα στο πλάσμα 2-3 φορές υψηλότερα του φυσιολογικού. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν είναι δυνατόν να προβλεφθεί από τη συγκέντρωση της σερτινδόλης για κάθε συγκεκριμένο ασθενή. Συνεπώς, η εξατομίκευση της δόσης επιτυγχάνεται καλύτερα με την αξιολόγηση του θεραπευτικού αποτελέσματος και της ανεκτικότητας.

Απορρόφηση

Η σερτινδόλη απορροφάται καλά με tmax της σερτινδόλης μετά από από του στόματος χορήγηση περίπου 10 ώρες. Διαφορετικές περιεκτικότητες είναι βιοϊσοδύναμες. Η τροφή και τα αντιόξινα αλουμινίου-μαγνησίου δεν έχουν κλινικά σημαντική επίδραση στο ρυθμό ή την έκταση της απορρόφησης της σερτινδόλης.

Κατανομή

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής (Vβ/F) της σερτινδόλης μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων ανέρχεται περίπου σε 20 l/kg. Η σερτινδόλη συνδέεται περίπου σε ποσοστό 99,5% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με τη λευκωματίνη και την α1-όξινη γλυκοπρωτεϊνη. Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με τις συνιστώμενες δόσεις, το 90% των συγκεντρώσεων που μετρήθηκαν ήταν κάτω των 140 ng/ml (~320 nmol/l). Η σερτινδόλη διεισδύει στα ερυθρά αιμοσφαίρια με αναλογία αίματος/πλάσματος ίσο με 1,0. Η σερτινδόλη διέρχεται ευχερώς τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και το φραγμό του πλακούντα.

Μεταβολισμός

Δύο μεταβολίτες έχουν ταυτοποιηθεί στο πλάσμα του ανθρώπου: η δεϋδροσερτινδόλη (οξείδωση του δακτυλίου της ιμιδαζολιδινόνης) και η νορσερτινδόλη (Ν-απαλκυλίωση). Οι συγκεντρώσεις της δεϋδροσερτινδόλης και της νορσερτινδόλης ανέρχονται περίπου σε 80% και 40%, αντίστοιχα, της μητρικής ένωσης σε σταθεροποιημένη κατάσταση. Η δράση της σερτινδόλης οφείλεται κατά κύριο λόγο στο μητρικό φάρμακο και οι μεταβολίτες δεν φαίνεται να έχουν σημαντικές φαρμακολογικές επιδράσεις στον άνθρωπο. Η σερτινδόλη μεταβολίζεται εκτενώς από τα ισοένζυμα CYP2D6 και CYP3A του κυτοχρώματος Ρ450.

Απέκκριση

Η σερτινδόλη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται πολύ αργά, με συνολική ανάκτηση 50-60% μίας από του στόματος χορηγούμενης ραδιοσημασμένης δόσης, 14 ημέρες μετά τη χορήγηση. Περίπου 4% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως μητρικό φάρμακο συν μεταβολίτες, εκ των οποίων λιγότερο από 1% απαντάται ως μητρικό φάρμακο. Η κύρια οδός απέκκρισης είναι τα κόπρανα και αντιπροσωπεύει το υπόλοιπο του μητρικού φαρμάκου και των μεταβολιτών.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η σερτινδόλη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο με συγγένεια για τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2, σεροτονίνης 5-HT2A και 5-HT2C, και άλφα1-αδρενοϋποδοχείς. Προκλινικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η σερτινδόλη δρα προτιμησιακά σε λιμβικούς και…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Έχει προταθεί ότι το νευροφαρμακολογικό προφίλ της σερτινδόλης, ως αντιψυχωσικού φαρμάκου, προέρχεται από την εκλεκτική ανασταλτική της δράση στους μεσομεταιχμιακούς ντοπαμινεργικούς νευρώνες και οφείλονται στην εξισορροπημένη…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός. Η σερτινδόλη μεταβολίζεται από τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 CYP 2D6 και CYP 3A4. Η σερτινδόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν 5-Chloro-1-(4-fluorophenyl)-3-(piperidin-4-yl)-1H-indole και…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Χορηγείται από το στόμα.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Καρδιαγγειακή εξέταση · πριν την έναρξη της θεραπείας
Ηλικία άνω των 65 ετών

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	αρχικά	Κίνδυνος σοβαρών διαταραχών ηλεκτρολυτών
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	—	Έμετος, διάρροια, θεραπεία με διουρητικά που μειώνουν το κάλιο, ή άλλες διαταραχές ηλεκτρολυτών
Μαγνήσιο ορού	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	αρχικά	Κίνδυνος σοβαρών διαταραχών ηλεκτρολυτών
Παράγοντες κινδύνου VTE	water_dropΠηκτικότητα αίματος	πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	Διαβητικοί ασθενείς ή ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για σακχαρώδη διαβήτη
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	Ήπια/μέτρια ηπατική δυσλειτουργία

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	πριν και κατά τη διάρκεια	—
		κατά την έναρξη, κατά την επίτευξη σταθεροποιημένης κατάστασης (περίπου 3 εβδομάδες) ή δόσης 16 mg, μετά από 3 μήνες	—
		κάθε 3 μήνες	Κατά τη διάρκεια θεραπείας συντήρησης
		πριν και μετά από οποιαδήποτε αύξηση της δόσης	Κατά τη διάρκεια θεραπείας συντήρησης
		μετά την προσθήκη ή την αύξηση της δοσολογίας ταυτόχρονης φαρμακευτικής αγωγής που μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της σερτινδόλης (βλ. Αλληλεπιδράσεις)	—
		πριν και μετά από οποιαδήποτε προσαρμογή της δόσης	Συγχορήγηση με ισχυρούς αναστολείς CYP2D6

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η σερτινδόλη είναι ένα άτυπο αντιψυχωσικό, τουλάχιστον εξίσου αποτελεσματικό με τη haloperidol και την risperidone στη θεραπεία της σχιζοφρένειας που ανταποκρίνεται σε νευροληπτικά. Η σερτινδόλη βελτιώνει τα αρνητικά συμπτώματα και είναι επίσης αποτελεσματική για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας που ανθεκτική σε νευροληπτικά. Η σερτινδόλη γενικά καλά ανεκτή και σχετίζεται με χαμηλό ποσοστό εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων (EPS).

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η σερτινδόλη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο με συγγένεια για τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2, σεροτονίνης 5-HT2A και 5-HT2C, και άλφα1-αδρενοϋποδοχείς. Προκλινικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η σερτινδόλη δρα προτιμησιακά σε λιμβικούς και φλοιώδεις ντοπαμινεργικούς νευρώνες και κλινικές δοκιμές επιβεβαίωσαν ότι η σερτινδόλη είναι αποτελεσματική σε χαμηλό επίπεδο προσ lk-occupancy D2.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Χορηγείται από το στόμα.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός. Η σερτινδόλη μεταβολίζεται από τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 CYP 2D6 και CYP 3A4.

Η σερτινδόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν 5-Chloro-1-(4-fluorophenyl)-3-(piperidin-4-yl)-1H-indole και 1-[2-[4-[5-Chloro-1-(4-fluorophenyl)indol-3-yl]piperidin-1-yl]ethyl]-4-hydroxyimidazolidin-2-one.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

3 ημέρες

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν τις οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· άνοια γεροντική· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΟΞΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΙΝΦΑΡΚΤΟ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3 ημέρες

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 15 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

60149

Μοριακός τύπος

C24H26ClFN4O

Μοριακό βάρος

440.9

IUPAC

1-[2-[4-[5-chloro-1-(4-fluorophenyl)indol-3-yl]piperidin-1-yl]ethyl]imidazolidin-2-one

InChIKey

GZKLJWGUPQBVJQ-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση