Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AL01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SULPIRIDE

Σουλπιρίδη

Oνομάζονται και μείζονα ηρεμιστικά και περιλαμβάνουν τα κλασικά αντιψυχωσικά ή νευροληπτικά και τα άτυπα αντιψυχωσικά. Στην πρώτη κατηγορία ανήκουν κυρίως τα παράγωγα της φαινοθειαζίνης (αλειφατικά, πιπεριδινικά, πιπεραζινικά), της βουτυροφαινόνης και του θειοξανθενίου. Στη …

Chemical structure of SULPIRIDE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Ψυχωσικές καταστάσεις όπως σχιζοφρένεια και οργανικό ψυχοσύνδρομο.
medication
SPC-DOGMATYL

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από το στόμα, ενδομυϊκή
Δόση έναρξης:
200-400 mg, δύο φορές την ημέρα από του στόματος
Τιτλοποίηση:
μπορεί να αυξηθεί έως 1200 mg ημερησίως, ιδίως σε ασθενείς με θετικά συμπτώματα
  • Έφηβοι άνω των 14 ετών
    Δόση3-5 mg/kg βάρους σώματος ημερησίως
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Δοσολογία μειωμένη κατά 35-70% ή διακεκομμένο σχήμα χορήγησης
block
SPC-DOGMATYL

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη σουλπιρίδη, ή σε κάποιο άλλο από τα συστατικά του φαρμάκου.
  • Παρουσία προλακτινο-εξαρτώμενων όγκων π.χ. προλακτίνωμα στην υπόφυση και καρκίνος του μαστού.
  • Φαιοχρωμοκύττωμα, οξεία πορφυρία.
  • Συνδυασμός με λεβοντόπα
warning
SPC-DOGMATYL

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Παράταση του διαστήματος QT
    Συνιστάται η παρακολούθηση των παραγόντων που μπορεί να ευνοήσουν την εμφάνιση αυτής της διαταραχής του ρυθμού όπως για παράδειγμα: - βραδυκαρδία μικρότερη από 55 bpm - ηλεκτρολυτικές διαταραχές, ειδικότερα υποκαλιαιμία - συγγενής παράταση του διαστήματος QT - ήδη χορηγούμενα φάρμακα που είναι πιθανό να προκαλέσουν έντονη βραδυκαρδία (< 55 bpm), υποκαλιαιμία, ελαττωμένη ενδοκαρδιακή αγωγιμότητα, ή παράταση του διαστήματος QT
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Η σουλπιρίδη πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή από ασθενείς με παράγοντες κινδύνου αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου.
  • Κακόηθες Νευροληπτικό Σύνδρομο
    Η χορήγηση της σουλπιρίδης πρέπει να διακοπεί σε περίπτωση που εμφανιστεί υπερθερμία άγνωστης αιτιολογίας.
  • Νόσος του Parkinson
    Εφόσον η νευροληπτική αγωγή κρίνεται απολύτως απαραίτητη σε ασθενή με νόσο του Parkinson, μπορεί να χορηγηθεί σουλπιρίδη, απαιτείται όμως προσοχή.
  • Παιδιά
    Στα παιδιά, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της σουλπιρίδης δεν έχει μελετηθεί επαρκώς. Επομένως, χρειάζεται προσοχή η συνταγογράφηση σε παιδιά.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοια
    αυξημένο κίνδυνο θανάτου
  • Φλεβική θρομβοεμβολή
    το Dogmatyl πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για θρομβοεμβολή.
  • Υπεργλυκαιμία
    Πληθυσμόςασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση σακχαρώδη διαβήτη ή με παράγοντες κινδύνου για την εμφάνιση διαβήτη
    πρέπει να υπόκεινται σε κατάλληλη παρακολούθηση του σακχάρου αίματος.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    η δοσολογία θα πρέπει να μειωθεί.
  • Σπασμοί
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό επιληψίας
    θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά στη διάρκεια της αγωγής με σουλπιρίδη.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή στη χορήγηση της σουλπιρίδης.
  • Επιθετική συμπεριφορά ή με ανησυχία και παρορμητική συμπεριφορά
    η σουλπιρίδη θα πρέπει να χορηγηθεί μαζί με κάποιο ηρεμιστικό φάρμακο.
swap_horiz
SPC-DOGMATYL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Λεβοντόπα
    αντένδειξη
    Η λεβοντόπα ανταγωνίζεται τις δράσεις των νευροληπτικών φαρμάκων και αντιστρόφως.
  • Οινόπνευμα
    μη σύσταση
    Το οινόπνευμα μπορεί να ενισχύσει τις κατασταλτικές δράσεις των νευροληπτικών παραγόντων.
    ΣύστασηΤα αλκοολούχα ποτά και τα φάρμακα που περιέχουν αλκοόλη πρέπει να αποφεύγονται.
  • Φάρμακα που μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT ή να προκαλέσουν πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes)
    μη σύσταση
    Παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακές αρρυθμίες
    Σύστασηβλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση
  • Φάρμακα που προκαλούν βραδυκαρδία (όπως οι β-αναστολείς, αναστολείς των διαύλων ασβεστίου που προκαλούν βραδυκαρδία όπως η διλτιαζέμη, η βεραπαμίλη, κλονιδίνη, γουανφασίνη, δακτυλίτιδα)
    μη σύσταση
    Παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακές αρρυθμίες
  • Φάρμακα που προκαλούν υποκαλιαιμία (υποκαλιαιμικά διουρητικά, υπακτικά, αμφοτερικίνη Β ενδοφλεβίως, γλυκοκορτικοειδή, τετρακοσακτίδες)
    μη σύσταση
    Παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακές αρρυθμίες
    ΣύστασηΗ υποκαλιαιμία θα πρέπει να διορθωθεί.
  • Αντιαρρυθμικοί παράγοντες τάξης Ια (όπως κινιδίνη, δισοπυραμίδη)
    μη σύσταση
    Παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακές αρρυθμίες
  • Αντιαρρυθμικοί παράγοντες τάξης ΙΙΙ (όπως αμιωδαρόνη, σοταλόλη)
    μη σύσταση
    Παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακές αρρυθμίες
  • Άλλα φάρμακα (όπως πιμοζίδη, σουλτοπρίδη, αλοπεριδόλη, αντικαταθλιπτικά ιμιπραμίνης, λίθιο, βεπριδίλη, σισαπρίδη, θειοριδαζίνη, μεθαδόνη, ενδοφλέβια ερυθρομυκίνη, ενδοφλέβια βινκαμίνη, αλλοφαντρίνη, πενταμιδίνη, σπαρφλοξασίνη)
    μη σύσταση
    Παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακές αρρυθμίες
  • Αντιϋπερτασικά φάρμακα
    παρακολούθηση
    Αντιϋπερτασική δράση και αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης ορθοστατικής υπότασης (αθροιστικό αποτέλεσμα).
  • Κατασταλτικά του ΚΝΣ (όπως ναρκωτικά, αναλγητικά, κατασταλτικά αντιϊσταμινικά των Η υποδοχέων, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, και άλλα αγχολυτικά, κλονιδίνη, συγγενείς ουσίες)
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση κατασταλτικών δράσεων.
  • Αντιόξινα, σουκραλφάτη
    παρακολούθηση
    Η απορρόφηση της σουλπιρίδης μειώνεται μετά από συγχορήγηση.
    ΣύστασηΗ σουλπιρίδη θα πρέπει να χορηγείται το λιγότερο δύο ώρες πριν από αυτά τα φάρμακα.
  • Λίθιο
    παρακολούθηση
    Αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων.
  • Ροπινορόλη
    παρακολούθηση
    Η σουλπιρίδη ενδέχεται να μειώσει την αποτελεσματικότητα της ροπινορόλης.
sick
SPC-DOGMATYL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Καρδιαγγειακές διαταραχές
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακές αρρυθμίες όπως πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes), κοιλιακή ταχυκαρδία που μπορεί να οδηγήσει σε κοιλιακή μαρμαρυγή ή καρδιακή ανακοπή, αιφνίδιος θάνατος
Ενδοκρινικές διαταραχές
  • Υπερπρολακτιναιμία
Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
  • Κακόηθες σύνδρομο (βλέπε 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση)
  • Αύξηση βάρους
Ηπατοχολικές διαταραχές
  • Αύξηση των ηπατικών ενζύμων
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Καταστολή ή υπνηλία
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα και σχετικές διαταραχές: Παρκινσονισμός και σχετικά συμπτώματα: τρόμος, υπερτονία, υποκινησία, υπέρμετρη σιελλόροια.
  • Οξεία δυσκινησία και δυστονία (σπαστικό ραιβόκρανο, κρίση βολβοστροφής, τρισμός).
  • Ακαθησία.
  • Όψιμη δυσκινησία (χαρακτηρίζεται από ρυθμικές, ακούσιες κινήσεις αρχικά της γλώσσας και/ή του προσώπου)
  • Σπασμοί
Αναπαραγωγικό σύστημα και διαταραχές των μαστών
  • Διαταραχές που σχετίζονται με υπερπρολακτιναιμία: Γαλακτόρροια, αμηνόρροια, γυναικομαστία, διόγκωση μαστού και μαστοδυνία, σεξουαλική δυσλειτουργία και στυτική δυσλειτουργία.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
Αγγειακές διαταραχές
  • Φλεβική θρομβοεμβολή, περιλαμβανομένης της πνευμονικής εμβολής, ενίοτε θανατηφόρου, και εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ορθοστατική υπόταση
    Καρδιαγγειακές διαταραχές
  • Παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακές αρρυθμίες όπως πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes), κοιλιακή ταχυκαρδία που μπορεί να οδηγήσει σε κοιλιακή μαρμαρυγή ή καρδιακή ανακοπή, αιφνίδιος θάνατος
    Καρδιαγγειακές διαταραχές
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Ενδοκρινικές διαταραχές
  • Κακόηθες σύνδρομο
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
  • Αύξηση βάρους
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
  • Αύξηση των ηπατικών ενζύμων
    Ηπατοχολικές διαταραχές
  • Καταστολή ή υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Παρκινσονισμός και σχετικά συμπτώματα: τρόμος, υπερτονία, υποκινησία, υπέρμετρη σιελλόροια
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Οξεία δυσκινησία και δυστονία (σπαστικό ραιβόκρανο, κρίση βολβοστροφής, τρισμός)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ακαθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Όψιμη δυσκινησία (χαρακτηρίζεται από ρυθμικές, ακούσιες κινήσεις αρχικά της γλώσσας και/ή του προσώπου)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Σπασμοί
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Γαλακτόρροια, αμηνόρροια, γυναικομαστία, διόγκωση μαστού και μαστοδυνία, σεξουαλική δυσλειτουργία και στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό σύστημα και διαταραχές των μαστών
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Φλεβική θρομβοεμβολή, περιλαμβανομένης της πνευμονικής εμβολής, ενίοτε θανατηφόρου, και εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
    Αγγειακές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-DOGMATYL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    δεν συνιστάται
    Σε πειραματόζωα, παρατηρήθηκε μείωση της γονιμότητας που συνδέθηκε με τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου (δράση μέσω προλακτίνης). Μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεση ή έμμεση επιβλαβή επίδραση όσον αφορά τον τοκετό, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, και/ή την ανάπτυξη μετά τη γέννηση. Στους ανθρώπους, πολύ περιορισμένα κλινικά δεδομένα από έκθεση κατά τη διάρκεια της κύησης είναι διαθέσιμα. Για όλες σχεδόν τις περιπτώσεις εμβρυϊκών ή νεογνικών διαταραχών που αποδόθηκαν στη λήψη σουλπιρίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, μπορούν να δοθούν εναλλακτικές εξηγήσεις οι οποίες φαίνονται και πιο πιθανές. Επομένως, η χρήση της σουλπιρίδης δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης λόγω περιορισμένης εμπειρίας. Εάν η σουλπιρίδη χορηγηθεί κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης, πρέπει να διερευνάται η κατάλληλη παρακολούθηση του νεογνού σχετικά με το προφίλ ασφαλείας της σουλπιρίδης.
  • Γαλουχία
    δεν συνιστάται
    Η σουλπιρίδη έχει ανιχνευθεί στο γάλα γυναικών υπό αγωγή. Επομένως, η γαλουχία δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της αγωγής.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Σε αντίθεση με τα περισσότερα άλλα νευροληπτικά που αποκλείουν τους υποδοχείς ντοπαμίνης D1 και D2, η σουλπιρίδη είναι πιο εκλεκτική και δρα κυρίως ως ανταγωνιστής ντοπαμίνης D2. Η σουλπιρίδη φαίνεται να μην έχει επιδράσεις στους…
monitor_heart
SPC-DOGMATYL

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η σουλπιρίδη ανταγωνίζεται εκλεκτικά τους D /D υποδοχείς της ντοπαμίνης μέσω των οποίων φαίνεται ότι εξασκεί την νευροληπτική της δράση. Η σουλπιρίδη ανήκει στην ομάδα των υποκατεστημένων βενζαμιδίων, οι οποίες χημικά διαφέρουν από τις φαινοθειαζίνες, τις…
biotech
SPC-DOGMATYL

Φαρμακοκινητική

expand_more
Κατόπιν ενδομυϊκής χορήγησης 100 mg σουλπιρίδης, το μέγιστο επίπεδο συγκεντρώσεως στο πλάσμα, δηλαδή 2,2 mg/L, επιτυγχάνεται μετά από 30 λεπτά της ώρας. Η σουλπιρίδη χορηγούμενη από του στόματος απορροφάται εντός 4,5 ωρών. Το μέγιστο επίπεδο συγκεντρώσεως…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Το 95% μιας δόσης σουπιρίδης δεν μεταβολίζεται.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η σουπιρίδη έχει από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 27 ± 9%. Μια δόση 100-108 mg σουπιρίδης φτάνει σε Cmax 232-403 ng/mL, με Tmax 8,3 ώρες. Σε άλλη μελέτη, η AUC μιας από του στόματος δόσης 100mg…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DOGMATYL
expand_more

Τρόπος χορήγησης:

  • Καψάκια, δισκία, σιρόπι: από το στόμα.
  • Ενέσιμο διάλυμα: ενδομυϊκή.

Δοσολογία: Η δοσολογία εξατομικεύεται ανάλογα με τις ανάγκες κάθε ασθενούς. Αρχική δόση 200-400 mg, δύο φορές την ημέρα από του στόματος που μπορεί να αυξηθεί έως 1200 mg ημερησίως, ιδίως σε ασθενείς με θετικά συμπτώματα. Έφηβοι άνω των 14 ετών: 3-5 mg/kg βάρους σώματος ημερησίως. Να μη χρησιμοποιείται σε παιδιά κάτω των 14 ετών, διότι η κλινική εμπειρία είναι ανεπαρκής.

Nεφρική ανεπάρκεια: Επειδή η σουλπιρίδη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, θα πρέπει να χορηγείται με δοσολογία μειωμένη κατά 35-70% ή διακεκομμένο σχήμα χορήγησης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Διάλυμα για ενδομυϊκή χορήγηση: για αρχική ενδομυϊκή αγωγή 200 έως 800 mg ημερησίως, δηλαδή 2 έως 8 φύσιγγες την ημέρα, συνήθως για δύο εβδομάδες.

block

Αντενδείξεις

SPC-DOGMATYL
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη σουλπιρίδη, ή σε κάποιο άλλο από τα συστατικά του φαρμάκου.
  • Παρουσία προλακτινο-εξαρτώμενων όγκων π.χ. προλακτίνωμα στην υπόφυση και καρκίνος του μαστού.
  • Φαιοχρωμοκύττωμα, οξεία πορφυρία.
  • Συνδυασμός με λεβοντόπα (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DOGMATYL
expand_more

Παράταση του διαστήματος QT

Η σουλπιρίδη μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Αυτή η δράση, είναι γνωστό ότι ενισχύει τον κίνδυνο εμφάνισης σοβαρής κοιλιακής αρρυθμίας όπως η πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes). Πριν από κάθε χορήγηση, και εάν είναι δυνατό σύμφωνα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς, συνιστάται η παρακολούθηση των παραγόντων που μπορεί να ευνοήσουν την εμφάνιση αυτής της διαταραχής του ρυθμού όπως για παράδειγμα:

  • βραδυκαρδία μικρότερη από 55 bpm
  • ηλεκτρολυτικές διαταραχές, ειδικότερα υποκαλιαιμία
  • συγγενής παράταση του διαστήματος QT
  • ήδη χορηγούμενα φάρμακα που είναι πιθανό να προκαλέσουν έντονη βραδυκαρδία (< 55 bpm), υποκαλιαιμία, ελαττωμένη ενδοκαρδιακή αγωγιμότητα, ή παράταση του διαστήματος QT (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης).

Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Σε τυχαιοποιημένες κλινικές μελέτες έναντι placebo που διενεργήθηκαν σε ένα πληθυσμό ηλικιωμένων ασθενών με άνοια και υπό θεραπεία με συγκεκριμένα άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα, παρατηρήθηκε 3-πλάσια αύξηση του κινδύνου αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων. Ο μηχανισμός αυτής της αύξησης του κινδύνου δεν είναι γνωστός. Δεν μπορεί να αποκλειστεί η αύξηση του κινδύνου με άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα ή διαφορετικούς πληθυσμούς ασθενών. Η σουλπιρίδη πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή από ασθενείς με παράγοντες κινδύνου αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου. Όπως και με άλλα νευροληπτικά μπορεί να εμφανιστεί Κακόηθες Νευροληπτικό Σύνδρομο, μία δυνητικά μοιραία επιπλοκή, η οποία χαρακτηρίζεται από υπερθερμία, μυϊκή ακαμψία και δυσλειτουργία του αυτόνομου νευρικού συστήματος. Η χορήγηση της σουλπιρίδης πρέπει να διακοπεί σε περίπτωση που εμφανιστεί υπερθερμία άγνωστης αιτιολογίας. Εφόσον η νευροληπτική αγωγή κρίνεται απολύτως απαραίτητη σε ασθενή με νόσο του Parkinson, μπορεί να χορηγηθεί σουλπιρίδη, απαιτείται όμως προσοχή. Στα παιδιά, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της σουλπιρίδης δεν έχει μελετηθεί επαρκώς. Επομένως, χρειάζεται προσοχή η συνταγογράφηση σε παιδιά (βλ. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης).

Ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοια

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση, η οποία σχετίζεται με άνοια, που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με αντιψυχωσικά φάρμακα διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου. Αναλύσεις 17 δοκιμών, ελεγχόμενων με placebo (μέσης διάρκειας 10 εβδομάδων), κυρίως σε ασθενείς που έλαβαν άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα, κατέδειξαν έναν κίνδυνο θανάτου στους ασθενείς υπό αγωγή με το φάρμακο από 1,6-1,7 φορές του κινδύνου θανάτου στους ασθενείς υπό αγωγή με placebo. Κατά τη διάρκεια μιας τυπικής ελεγχόμενης δοκιμής, διάρκειας 10 εβδομάδων, ο αριθμός των θανάτων στον πληθυσμό των ασθενών που αντιμετωπίστηκαν θεραπευτικά με το φάρμακο ήταν 4,5% συγκρινόμενο με ένα ποσοστό, περίπου 2,6% στην ομάδα placebo. Αν και οι αιτίες θανάτου στις κλινικές δοκιμές με άτυπα αντιψυχωσικά ήταν ποικίλες, οι περισσότεροι θάνατοι φάνηκε ότι είναι είτε καρδιαγγειακής (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, αιφνίδιος θάνατος) είτε λοιμώδους (π.χ. πνευμονία) φύσης. Μελέτες παρατήρησης δείχνουν ότι, όπως ισχύει με τα άτυπα αντιψυχωσικά, η αγωγή με τα συμβατικά αντιψυχωσικά φάρμακα πιθανόν να αυξήσει τη θνησιμότητα. Η έκταση στην οποία τα ευρήματα της αυξημένης θνησιμότητας στις μελέτες παρατήρησης μπορεί να αποδοθεί στο αντιψυχωσικό φάρμακο έναντι κάποιου(ων) χαρακτηριστικού(ών) των ασθενών, δεν είναι σαφής.

Φλεβική θρομβοεμβολή

Περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής, ενίοτε θανατηφόρου, έχουν αναφερθεί με τα αντιψυχωσικά φάρμακα. Επομένως, το Dogmatyl πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για θρομβοεμβολή (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Προφυλάξεις

  • Δεδομένου ότι έχει αναφερθεί υπεργλυκαιμία σε ασθενείς υπό θεραπεία με άτυπους αντιψυχωσικούς παράγοντες, οι ασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση σακχαρώδη διαβήτη ή με παράγοντες κινδύνου για την εμφάνιση διαβήτη, που ξεκινούν θεραπεία με σουλπιρίδη, πρέπει να υπόκεινται σε κατάλληλη παρακολούθηση του σακχάρου αίματος.
  • Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας η δοσολογία θα πρέπει να μειωθεί (βλ. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης).
  • Τα νευροληπτικά μπορεί να ελαττώσουν τον ουδό των σπασμών και έχουν αναφερθεί κάποια περιστατικά σπασμών με τη σουλπιρίδη (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Επομένως, ασθενείς με ιστορικό επιληψίας θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά στη διάρκεια της αγωγής με σουλπιρίδη.
  • Όπως και με άλλα νευροληπτικά, χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή στη χορήγηση της σουλπιρίδης σε ηλικιωμένους ασθενείς.
  • Σε ασθενείς με επιθετική συμπεριφορά ή με ανησυχία και παρορμητική συμπεριφορά, η σουλπιρίδη θα πρέπει να χορηγηθεί μαζί με κάποιο ηρεμιστικό φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DOGMATYL
expand_more

Συνδυασμοί που αντενδείκνυνται

  • Λεβοντόπα: Η λεβοντόπα ανταγωνίζεται τις δράσεις των νευροληπτικών φαρμάκων και αντιστρόφως.

Συνδυασμοί που δε συνιστώνται

  • Οινόπνευμα: Το οινόπνευμα μπορεί να ενισχύσει τις κατασταλτικές δράσεις των νευροληπτικών παραγόντων. Τα αλκοολούχα ποτά και τα φάρμακα που περιέχουν αλκοόλη πρέπει να αποφεύγονται.
  • Φάρμακα που μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT ή να προκαλέσουν πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes) (βλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση):
    • Φάρμακα που προκαλούν βραδυκαρδία όπως οι β-αναστολείς, αναστολείς των διαύλων ασβεστίου που προκαλούν βραδυκαρδία όπως η διλτιαζέμη και η βεραπαμίλη, κλονιδίνη, γουανφασίνη, δακτυλίτιδα.
    • Φάρμακα που προκαλούν υποκαλιαιμία: υποκαλιαιμικά διουρητικά, υπακτικά, αμφοτερικίνη Β ενδοφλεβίως, γλυκοκορτικοειδή, τετρακοσακτίδες. Η υποκαλιαιμία θα πρέπει να διορθωθεί.
    • Αντιαρρυθμικοί παράγοντες τάξης Ια όπως κινιδίνη, δισοπυραμίδη.
    • Αντιαρρυθμικοί παράγοντες τάξης ΙΙΙ όπως αμιωδαρόνη, σοταλόλη.
    • Άλλα φάρμακα όπως πιμοζίδη, σουλτοπρίδη, αλοπεριδόλη, αντικαταθλιπτικά ιμιπραμίνης, λίθιο, βεπριδίλη, σισαπρίδη, θειοριδαζίνη, μεθαδόνη, ενδοφλέβια ερυθρομυκίνη, ενδοφλέβια βινκαμίνη, αλλοφαντρίνη, πενταμιδίνη, σπαρφλοξασίνη.

Συνδυασμοί που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη

  • Αντιϋπερτασικά φάρμακα: αντιϋπερτασική δράση και αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης ορθοστατικής υπότασης (αθροιστικό αποτέλεσμα).
  • Κατασταλτικά του ΚΝΣ που περιλαμβάνουν ναρκωτικά, αναλγητικά, κατασταλτικά αντιϊσταμινικά των Η υποδοχέων, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, και άλλα αγχολυτικά, κλονιδίνη και συγγενείς ουσίες.
  • Αντιόξινα και σουκραλφάτη: Η απορρόφηση της σουλπιρίδης μειώνεται μετά από συγχορήγηση. Συνεπώς, η σουλπιρίδη θα πρέπει να χορηγείται το λιγότερο δύο ώρες πριν από αυτά τα φάρμακα.
  • Το λίθιο αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων.
  • Η σουλπιρίδη ενδέχεται να μειώσει την αποτελεσματικότητα της ροπινορόλης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DOGMATYL
expand_more
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές: Ορθοστατική υπόταση, Παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακές αρρυθμίες όπως πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes), κοιλιακή ταχυκαρδία που μπορεί να οδηγήσει σε κοιλιακή μαρμαρυγή ή καρδιακή ανακοπή, αιφνίδιος θάνατος (βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση»).
  • Ενδοκρινικές διαταραχές: Υπερπρολακτιναιμία.
  • Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης: Όπως με όλα τα νευροληπτικά, κακόηθες σύνδρομο (βλέπε 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση) το οποίο είναι μία δυνητικά μοιραία επιπλοκή, Αύξηση βάρους.
  • Ηπατοχολικές διαταραχές: Αύξηση των ηπατικών ενζύμων.
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Καταστολή ή υπνηλία, Εξωπυραμιδικά συμπτώματα και σχετικές διαταραχές: Παρκινσονισμός και σχετικά συμπτώματα: τρόμος, υπερτονία, υποκινησία, υπέρμετρη σιελλόροια. Οξεία δυσκινησία και δυστονία (σπαστικό ραιβόκρανο, κρίση βολβοστροφής, τρισμός). Ακαθησία. Τα συμπτώματα αυτά είναι γενικά αναστρέψιμα κατόπιν χορήγησης αντιπαρκινσονικής αγωγής. Όψιμη δυσκινησία (χαρακτηρίζεται από ρυθμικές, ακούσιες κινήσεις αρχικά της γλώσσας και/ή του προσώπου) έχει αναφερθεί μετά από χορήγηση 3 μηνών και άνω, όπως συμβαίνει με όλα τα νευροληπτικά. Η αντιπαρκινσονική αγωγή δεν είναι αποτελεσματική ή μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση των συμπτωμάτων. Σπασμοί έχουν αναφερθεί (βλέπε παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση).
  • Αναπαραγωγικό σύστημα και διαταραχές των μαστών: Διαταραχές που σχετίζονται με υπερπρολακτιναιμία: Γαλακτόρροια, αμηνόρροια, γυναικομαστία, διόγκωση μαστού και μαστοδυνία, σεξουαλική δυσλειτουργία και στυτική δυσλειτουργία.
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα.
  • Αγγειακές διαταραχές: Φλεβική θρομβοεμβολή, περιλαμβανομένης της πνευμονικής εμβολής, ενίοτε θανατηφόρου, και εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση (βλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DOGMATYL
expand_more

Κύηση

Σε πειραματόζωα, παρατηρήθηκε μείωση της γονιμότητας που συνδέθηκε με τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου (δράση μέσω προλακτίνης).

Μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεση ή έμμεση επιβλαβή επίδραση όσον αφορά τον τοκετό, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, και/ή την ανάπτυξη μετά τη γέννηση.

Στους ανθρώπους, πολύ περιορισμένα κλινικά δεδομένα από έκθεση κατά τη διάρκεια της κύησης είναι διαθέσιμα. Για όλες σχεδόν τις περιπτώσεις εμβρυϊκών ή νεογνικών διαταραχών που αποδόθηκαν στη λήψη σουλπιρίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, μπορούν να δοθούν εναλλακτικές εξηγήσεις οι οποίες φαίνονται και πιο πιθανές. Επομένως, η χρήση της σουλπιρίδης δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης λόγω περιορισμένης εμπειρίας. Εάν η σουλπιρίδη χορηγηθεί κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης, πρέπει να διερευνάται η κατάλληλη παρακολούθηση του νεογνού σχετικά με το προφίλ ασφαλείας της σουλπιρίδης.

Γαλουχία

Η σουλπιρίδη έχει ανιχνευθεί στο γάλα γυναικών υπό αγωγή. Επομένως, η γαλουχία δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της αγωγής.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DOGMATYL
expand_more
Η σουλπιρίδη ανταγωνίζεται εκλεκτικά τους D /D υποδοχείς της ντοπαμίνης μέσω των οποίων φαίνεται ότι εξασκεί την νευροληπτική της δράση. Η σουλπιρίδη ανήκει στην ομάδα των υποκατεστημένων βενζαμιδίων, οι οποίες χημικά διαφέρουν από τις φαινοθειαζίνες, τις βουτυροφαινόνες και τα θειοξανθένια. Η σουλπιρίδη έχει τις ιδιότητες αυτών των κλασσικών νευροληπτικών διαφέρει όμως από αυτά στο ότι προκαλεί σε μικρότερο βαθμό καταστολή και εξωπυραμιδικά συμπτώματα και δεν παρουσιάζει αξιόλογη αντιχολινεργική δράση.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DOGMATYL
expand_more
Κατόπιν ενδομυϊκής χορήγησης 100 mg σουλπιρίδης, το μέγιστο επίπεδο συγκεντρώσεως στο πλάσμα, δηλαδή 2,2 mg/L, επιτυγχάνεται μετά από 30 λεπτά της ώρας. Η σουλπιρίδη χορηγούμενη από του στόματος απορροφάται εντός 4,5 ωρών. Το μέγιστο επίπεδο συγκεντρώσεως στο πλάσμα είναι 0,73 mg/L μετά τη λήψη 200 mg, 0,25 mg/L μετά τη λήψη ενός καψάκιου των 50 mg, και 0,28 mg/L μετά από εφάπαξ χορήγηση δόσεως 50 mg διαλύματος χορηγούμενου από το στόμα. Η βιοδιαθεσιμότητα των από του στόματος χορηγούμενων μορφών, κυμαίνεται από 25% έως 35%, με ένα πλατύ εύρος διακυμάνσεως από άτομο σε άτομο. Τα επίπεδα της σουλπιρίδης στο πλάσμα είναι ανάλογα με τη δοσολογία. Η σουλπιρίδη διέρχεται ταχέως στους ιστούς του σώματος, κυρίως στο ήπαρ και τους νεφρούς. Παρατηρείται ελάχιστη διάχυση στον εγκέφαλο. Λιγότερο από το 40% του φαρμάκου δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η αναλογία κατανομής στα ερυθροκύτταρα προς αυτή του πλάσματος είναι ίση με 1. Το ποσοστό το οποίο απεκκρίνεται μέσω του μητρικού γάλακτος, έχει υπολογιστεί στο 1/1000 της ημερήσιας δόσης. Η σουλπιρίδη δεν υφίσταται ενεργό μεταβολισμό στον ανθρώπινο οργανισμό. Το 92% της ενδομυϊκής δόσης αποβάλλεται μέσω των ούρων με τη μορφή του αμετάβλητου φαρμάκου. Η ημίσεια ζωή απέκκρισης της σουλπιρίδης από το πλάσμα είναι περίπου 8 ώρες. Ο όγκος κατανομής του φαρμάκου σε κατάσταση ισορροπίας είναι 0,94 L/kg. Ο ρυθμός ολικής καθάρσεως είναι 126 ml/min. Η σουλπιρίδη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών, με το μηχανισμό της σπειραματικής διήθησης. Η νεφρική κάθαρση συνήθως είναι ισοδύναμη με την ολική κάθαρση.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

6-8 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

40%
PubChem

Βιοδιαθεσιμότητα

25-35%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
5355
Μοριακός τύπος
C15H23N3O4S
Μοριακό βάρος
341.4
IUPAC
N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide
InChIKey
BGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Παράγοντες που ελέγχουν την ανήσυχη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, γεροντική άνοια, παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή ΕΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Φάρμακα που συνδέονται με υποδοχείς ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΑ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του μπλοκαρίσματος των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για τον λόξυγκα. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.

Μια ομάδα φαρμάκων, ποικίλη ως προς τη δομή και τον μηχανισμό, που δεν είναι τρικυκλικά ούτε αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Οι πιο κλινικά σημαντικές φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, κυρίως αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.

Σχετικά Εργαλεία