SULPIRIDE
Σουλπιρίδη
### Μηχανισμός δράσης Η σουλπιρίδη ανταγωνίζεται εκλεκτικά τους D/D υποδοχείς της ντοπαμίνης μέσω των οποίων φαίνεται ότι εξασκεί την νευροληπτική της δράση.
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
F29 Μη καθορισμένη μη οργανική ψύχωση
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ψυχωσική κατάσταση
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DOGMATYL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα, ενδομυϊκή
- Χορήγηση: δύο φορές την ημέρα, ημερησίως
- Δόση έναρξης: 200-400 mg
- Τιτλοποίηση: μπορεί να αυξηθεί έως 1200 mg ημερησίως
-
ΕνήλικεςΔόση200-400 mg δύο φορές την ημέραΜέγ. δόση1200 mg ημερησίωςαπό του στόματος, μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς με θετικά συμπτώματα
-
Έφηβοι άνω των 14 ετώνΔόση3-5 mg/kg βάρους σώματος ημερησίως
-
Παιδιά κάτω των 14 ετώνΔεν συνιστάται λόγω ανεπαρκούς κλινικής εμπειρίας
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΜειωμένη δοσολογία κατά 35-70% ή διακεκομμένο σχήμα χορήγησης
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη σουλπιρίδη, ή σε κάποιο άλλο από τα συστατικά του φαρμάκου
-
Παρουσία προλακτινο-εξαρτώμενων όγκων π.χ. προλακτίνωμα στην υπόφυση και καρκίνος του μαστού
-
Φαιοχρωμοκύττωμα
-
Οξεία πορφυρία
-
Συνδυασμός με λεβοντόπα
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Παράταση του διαστήματος QTΗ σουλπιρίδη μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT. Αυτή η δράση, είναι γνωστό ότι ενισχύει τον κίνδυνο εμφάνισης σοβαρής κοιλιακής αρρυθμίας όπως η πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes).
-
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιοπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίουΗ σουλπιρίδη πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή
-
Κακόηθες Νευροληπτικό ΣύνδρομοΗ χορήγηση της σουλπιρίδης πρέπει να διακοπεί σε περίπτωση που εμφανιστεί υπερθερμία άγνωστης αιτιολογίας.
-
Νόσος του ParkinsonπροσοχήΠληθυσμόςασθενή με νόσο του Parkinsonμπορεί να χορηγηθεί σουλπιρίδη, απαιτείται όμως προσοχή.
-
Χρήση σε παιδιάπροσοχήΠληθυσμόςΠαιδιάχρειάζεται προσοχή η συνταγογράφηση σε παιδιά
-
Αυξημένος κίνδυνος θανάτουΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση, η οποία σχετίζεται με άνοιαδιατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου.
-
Φλεβική θρομβοεμβολήπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου για θρομβοεμβολήτο Σουλπιρίδη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
-
Υπεργλυκαιμία / Σακχαρώδης διαβήτηςΠληθυσμόςασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση σακχαρώδη διαβήτη ή με παράγοντες κινδύνου για την εμφάνιση διαβήτη, που ξεκινούν θεραπεία με σουλπιρίδηπρέπει να υπόκεινται σε κατάλληλη παρακολούθηση του σακχάρου αίματος.
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠληθυσμόςνεφρική ανεπάρκειαη δοσολογία θα πρέπει να μειωθεί
-
Σπασμοί / ΕπιληψίαΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό επιληψίαςθα πρέπει να παρακολουθούνται στενά στη διάρκεια της αγωγής με σουλπιρίδη.
-
Χρήση σε ηλικιωμένουςπροσοχήΠληθυσμόςηλικιωμένους ασθενείςχρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή στη χορήγηση της σουλπιρίδης
-
Επιθετική ή ανήσυχη συμπεριφοράΠληθυσμόςασθενείς με επιθετική συμπεριφορά ή με ανησυχία και παρορμητική συμπεριφοράη σουλπιρίδη θα πρέπει να χορηγηθεί μαζί με κάποιο ηρεμιστικό φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντενδείκνυταιανταγωνίζεται τις δράσεις των νευροληπτικών φαρμάκων και αντιστρόφως
-
Οινόπνευμαπροσοχήμπορεί να ενισχύσει τις κατασταλτικές δράσεις των νευροληπτικών παραγόντωνΣύστασηΤα αλκοολούχα ποτά και τα φάρμακα που περιέχουν αλκοόλη πρέπει να αποφεύγονται.
-
Φάρμακα που προκαλούν βραδυκαρδία (β-αναστολείς, αναστολείς των διαύλων ασβεστίου (διλτιαζέμη, βεραπαμίλη), κλονιδίνη, γουανφασίνη, δακτυλίτιδα)προσοχήπαράταση του διαστήματος QT ή πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes)
-
Φάρμακα που προκαλούν υποκαλιαιμία (υποκαλιαιμικά διουρητικά, υπακτικά, αμφοτερικίνη Β ενδοφλεβίως, γλυκοκορτικοειδή, τετρακοσακτίδες)προσοχήπαράταση του διαστήματος QT ή πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes)ΣύστασηΗ υποκαλιαιμία θα πρέπει να διορθωθεί.
-
Αντιαρρυθμικοί παράγοντες τάξης Ια (κινιδίνη, δισοπυραμίδη)προσοχήπαράταση του διαστήματος QT ή πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes)
-
Αντιαρρυθμικοί παράγοντες τάξης ΙΙΙ (αμιωδαρόνη, σοταλόλη)προσοχήπαράταση του διαστήματος QT ή πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes)
-
Άλλα φάρμακα (πιμοζίδη, σουλτοπρίδη, αλοπεριδόλη, αντικαταθλιπτικά ιμιπραμίνης, λίθιο, βεπριδίλη, σισαπρίδη, θειοριδαζίνη, μεθαδόνη, ενδοφλέβια ερυθρομυκίνη, ενδοφλέβια βινκαμίνη, αλλοφαντρίνη, πενταμιδίνη, σπαρφλοξασίνη)προσοχήπαράταση του διαστήματος QT ή πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes)
-
Αντιϋπερτασικά φάρμακαπαρακολούθησηαντιϋπερτασική δράση και αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης ορθοστατικής υπότασης (αθροιστικό αποτέλεσμα)
-
Κατασταλτικά του ΚΝΣ (ναρκωτικά, αναλγητικά, κατασταλτικά αντιϊσταμινικά των Η υποδοχέων, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, και άλλα αγχολυτικά, κλονιδίνη, συγγενείς ουσίες)παρακολούθησηπρόσθετα κατασταλτικά του ΚΝΣ
-
Αντιόξινα, σουκραλφάτηπαρακολούθησημειώνεται η απορρόφηση της σουλπιρίδηςΣύστασηΗ σουλπιρίδη θα πρέπει να χορηγείται το λιγότερο δύο ώρες πριν από αυτά τα φάρμακα.
-
παρακολούθησηαυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων
-
Ροπινορόληπαρακολούθησηη σουλπιρίδη ενδέχεται να μειώσει την αποτελεσματικότητα της ροπινορόλης
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ορθοστατική υπόταση
- Παράταση διαστήματος QT
- Κοιλιακές αρρυθμίες όπως πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes), κοιλιακή ταχυκαρδία που μπορεί να οδηγήσει σε κοιλιακή μαρμαρυγή ή καρδιακή ανακοπή
- Αιφνίδιος θάνατος
- Κακοήθες σύνδρομο
- Υπερπρολακτιναιμία
- Αύξηση βάρους
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων
- Καταστολή
- Υπνηλία
- Όψιμη δυσκινησία
- Σπασμοί
- Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (Παρκινσονισμός, τρόμος, υπερτονία, υποκινησία, υπέρμετρη σιελλόροια, Οξεία δυσκινησία, δυστονία, σπαστικό ραιβόκρανο, κρίση βολβοστροφής, τρισμός, Ακαθησία)
- Διαταραχές που σχετίζονται με υπερπρολακτιναιμία (Γαλακτόρροια, αμηνόρροια, γυναικομαστία, διόγκωση μαστού, μαστοδυνία, σεξουαλική δυσλειτουργία, στυτική δυσλειτουργία)
- Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
- Φλεβική θρομβοεμβολή, περιλαμβανομένης της πνευμονικής εμβολής, ενίοτε θανατηφόρου, και εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όψιμη δυσκινησίαΝευρικό
-
Αιφνίδιος θάνατοςΓενικές
-
Αύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
Αύξηση ηπατικών ενζύμωνΕργαστηριακές
-
Διαταραχές που σχετίζονται με υπερπρολακτιναιμία (Γαλακτόρροια, αμηνόρροια, γυναικομαστία, διόγκωση μαστού, μαστοδυνία, σεξουαλική δυσλειτουργία, στυτική δυσλειτουργία)Αναπαραγωγικό σύστημα και διαταραχές των μαστών
-
Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωσηΑγγειακές
-
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (Παρκινσονισμός, τρόμος, υπερτονία, υποκινησία, υπέρμετρη σιελλόροια, Οξεία δυσκινησία, δυστονία, σπαστικό ραιβόκρανο, κρίση βολβοστροφής, τρισμός, Ακαθησία)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Κακοήθες σύνδρομοΓενικές
-
ΚαταστολήΝευρικό
-
Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημαΔέρμα
-
Κοιλιακές αρρυθμίες (πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes), κοιλιακή ταχυκαρδία, κοιλιακή μαρμαρυγή, καρδιακή ανακοπή)Καρδιαγγειακές διαταραχές
-
Ορθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
Παράταση διαστήματος QTΚαρδιά
-
Πνευμονική εμβολήΑναπνευστικό
-
ΣπασμοίΝευρικό
-
ΥπερπρολακτιναιμίαΕνδοκρινικό
-
ΥπνηλίαΝευρικό
-
Φλεβική θρομβοεμβολήΑγγειακές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΣε πειραματόζωα, παρατηρήθηκε μείωση της γονιμότητας που συνδέθηκε με τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου (δράση μέσω προλακτίνης).
-
ΚύησηΔεν συνιστάταιΠολύ περιορισμένα κλινικά δεδομένα από έκθεση κατά τη διάρκεια της κύησης είναι διαθέσιμα. Για όλες σχεδόν τις περιπτώσεις εμβρυϊκών ή νεογνικών διαταραχών που αποδόθηκαν στη λήψη σουλπιρίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, μπορούν να δοθούν εναλλακτικές εξηγήσεις οι οποίες φαίνονται και πιο πιθανές. Εάν η σουλπιρίδη χορηγηθεί κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης, πρέπει να διερευνάται η κατάλληλη παρακολούθηση του νεογνού σχετικά με το προφίλ ασφαλείας της σουλπιρίδης.
-
ΓαλουχίαΔεν συνιστάταιΗ σουλπιρίδη έχει ανιχνευθεί στο γάλα γυναικών υπό αγωγή.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- εκδηλώσεις δυσκινησίας με σπαστικό ραιβόκρανο
- προβολή της γλώσσας
- τρισμός
- απειλητικές για τη ζωή τους εκδηλώσεις παρκινσονισμού
- κώμα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η σουλπιρίδη ανταγωνίζεται εκλεκτικά τους D/D υποδοχείς της ντοπαμίνης μέσω των οποίων φαίνεται ότι εξασκεί την νευροληπτική της δράση. Η σουλπιρίδη ανήκει στην ομάδα των υποκατεστημένων βενζαμιδίων, οι οποίες χημικά διαφέρουν από τις φαινοθειαζίνες, τις βουτυροφαινόνες και τα θειοξανθένια. Η σουλπιρίδη έχει τις ιδιότητες αυτών των κλασσικών νευροληπτικών διαφέρει όμως από αυτά στο ότι προκαλεί σε μικρότερο βαθμό καταστολή και εξωπυραμιδικά συμπτώματα και δεν παρουσιάζει αξιόλογη αντιχολινεργική δράση.
Κατόπιν ενδομυϊκής χορήγησης 100 mg σουλπιρίδης, το μέγιστο επίπεδο συγκεντρώσεως στο πλάσμα, δηλαδή 2,2 mg/L, επιτυγχάνεται μετά από 30 λεπτά της ώρας.
Η σουλπιρίδη χορηγούμενη από του στόματος απορροφάται εντός 4,5 ωρών. Το μέγιστο επίπεδο συγκεντρώσεως στο πλάσμα είναι 0,73 mg/L μετά την λήψη 200 mg, 0,25 mg/L μετά τη λήψη ενός καψάκιου των 50 mg, και 0,28 mg/L μετά από εφάπαξ χορήγηση δόσεως 50 mg διαλύματος χορηγούμενου από το στόμα.
Η βιοδιαθεσιμότητα των από του στόματος χορηγούμενων μορφών, κυμαίνεται από 25% έως 35%, με ένα πλατύ εύρος διακυμάνσεως από άτομο σε άτομο. Τα επίπεδα της σουλπιρίδης στο πλάσμα είναι ανάλογα με τη δοσολογία.
Η σουλπιρίδη διέρχεται ταχέως στους ιστούς του σώματος, κυρίως στο ήπαρ και τους νεφρούς. Παρατηρείται ελάχιστη διάχυση στον εγκέφαλο.
Λιγότερο από το 40% του φαρμάκου δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η αναλογία κατανομής στα ερυθροκύτταρα προς αυτή του πλάσματος είναι ίση με 1.
Το ποσοστό το οποίο απεκκρίνεται μέσω του μητρικού γάλακτος, έχει υπολογιστεί στο 1/1000 της ημερήσιας δόσης.
Η σουλπιρίδη δεν υφίσταται ενεργό μεταβολισμό στον ανθρώπινο οργανισμό. Το 92% της ενδομυϊκής δόσης αποβάλλεται μέσω των ούρων με τη μορφή του αμετάβλητου φαρμάκου. Η ημίσεια ζωή απέκκρισης της σουλπιρίδης από το πλάσμα είναι περίπου 8 ώρες. Ο όγκος κατανομής του φαρμάκου σε κατάσταση ισορροπίας είναι 0,94 L/kg.
Ο ρυθμός ολικής καθάρσεως είναι 126 ml/min.
Η σουλπιρίδη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών, με το μηχανισμό της σπειραματικής διήθησης. Η νεφρική κάθαρση συνήθως είναι ισοδύναμη με την ολική κάθαρση.
Μηχανισμός δράσης Η σουλπιρίδη ανταγωνίζεται εκλεκτικά τους D/D υποδοχείς της ντοπαμίνης μέσω των οποίων φαίνεται ότι εξασκεί την νευροληπτική της δράση. Η σουλπιρίδη ανήκει στην ομάδα των υποκατεστημένων βενζαμιδίων, οι οποίες χημικά διαφέρουν από τις…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηλεκτρολυτικές διαταραχές | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | Πριν από κάθε χορήγηση, και εάν είναι δυνατό σύμφωνα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς | Κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QT |
| Σάκχαρο αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | — | Σακχαρώδης διαβήτης ή παράγοντες κινδύνου για διαβήτη |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | στενά στη διάρκεια της αγωγής | Ιστορικό επιληψίας |
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Βραδυκαρδία | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | Πριν από κάθε χορήγηση, και εάν είναι δυνατό σύμφωνα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς | Κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QT |
| Διαταραχή καρδιακού ρυθμού | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | Πριν από κάθε χορήγηση, και εάν είναι δυνατό σύμφωνα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς | Κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QT |
| Παράταση QT | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | Πριν από κάθε χορήγηση, και εάν είναι δυνατό σύμφωνα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς | Κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QT |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ανταγωνιστής των ντοπαμινεργικών D2-υποδοχέων. Έχει χρησιμοποιηθεί θεραπευτικά ως αντικαταθλιπτικό, αντιψυχωσικό και ως βοηθητικό πεπτικών.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Η σουλπιρίδη ενδείκνυται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η σουλπιρίδη είναι ένα υποκατεστημένο βενζαμιδικό παράγωγο και ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ντοπαμίνης D2 με αντιψυχωσική και αντικαταθλιπτική δράση. Άλλα βενζαμιδικά παράγωγα περιλαμβάνουν τη μετοκλοπραμίδη, την τιαπρίδη και τη σουλτοπρίδη.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Σε αντίθεση με τα περισσότερα άλλα νευροληπτικά που αποκλείουν τους υποδοχείς ντοπαμίνης D1 και D2, η σουλπιρίδη είναι πιο εκλεκτική και δρα κυρίως ως ανταγωνιστής ντοπαμίνης D2. Η σουλπιρίδη φαίνεται να μην έχει επιδράσεις στους υποδοχείς νορεπινεφρίνης, ακετυλοχολίνης, σεροτονίνης, ισταμίνης ή γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA).
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Η σουλπιρίδη απορροφάται αργά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητά της είναι μόνο 25% έως 35% με σημαντικές διατομικές διαφορές.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
6 έως 8 ώρες
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Η σουλπιρίδη έχει σχετικά χαμηλό βαθμό οξείας τοξικότητας. Σημαντικές ποσότητες μπορεί να προκαλέσουν σοβαρές αλλά αναστρέψιμες δυστονικές κρίσεις με ραιβόκρανο, προβολή της γλώσσας ή/και τρισμό. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να σημειωθούν όλα τα κλασικά συμπτώματα που είναι τυπικά της σοβαρής Νόσου του Πάρκινσον. σε άλλες, μπορεί να συμβεί υπερβολική καταστολή/κώμα.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σουπιρίδη είναι ένα υποκατεστημένο βενζαμιδικό παράγωγο και ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ντοπαμίνης D2 που ενδείκνυται για τη θεραπεία οξείας και χρόνιας σχιζοφρένειας. Έχει σύντομη διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται δύο φορές την ημέρα, και μεγάλο θεραπευτικό παράθυρο, καθώς οι ασθενείς έχουν επιβιώσει από εφάπαξ δόσεις έως και 16g. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την αυξημένη κινητική διέγερση, τις εξωπυραμιδικές αντιδράσεις και το νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σουπιρίδη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και D3. Μελέτες in silico δείχνουν ότι η σουπιρίδη μπορεί να αλληλεπιδρά με τα αμινοξέα Asp-119 και Phe-417 αυτών των υποδοχέων. Εκτιμάται ότι οι υποδοχείς D2 πρέπει να είναι κατειλημμένοι κατά 65-80% για βέλτιστη θεραπεία και ελάχιστες παρενέργειες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η σουπιρίδη έχει από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 27 ± 9%. Μια δόση 100-108 mg σουπιρίδης φτάνει σε Cmax 232-403 ng/mL, με Tmax 8,3 ώρες. Σε άλλη μελέτη, η AUC μιας από του στόματος δόσης 100mg σουπιρίδης είναι 1156 ± 522 h·ng/mL και για ενδοφλέβια δόση είναι 3981 ± 813 h·ng/mL.
Μια ενδοφλέβια δόση σουπιρίδης κατά 70 ± 9% αποβάλλεται στα ούρα εντός 36 ωρών, ενώ μια από του στόματος δόση κατά 27 ± 9% αποβάλλεται στα ούρα. Και στις δύο περιπτώσεις, η δόση ανακτάται ως η αμετάβλητη μητρική ένωση.
Ο μέσος όγκος κατανομής της σουπιρίδης είναι 2,72 ± 0,66 L/kg.
Η συνολική συστημική κάθαρση της σουπιρίδης είναι 415 ± 84 mL/min, ενώ η μέση νεφρική κάθαρση ήταν 310 ± 91 mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σουπιρίδη συνδέεται περίπου κατά 40% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, κυρίως με την αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το 95% μιας δόσης σουπιρίδης δεν μεταβολίζεται.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Τέταρτος Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Οι αναφορές για τον χρόνο ημίσειας ζωής της σουπιρίδης έχουν γίνει μόνο με μικρό αριθμό υποκειμένων. Επομένως, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να είναι από 7,15 ώρες έως 8,3 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που ελέγχουν την ανήσυχη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, γεροντική άνοια, παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή ΕΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται με υποδοχείς ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΑ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του μπλοκαρίσματος των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για τον λόξυγκα. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Μια ομάδα φαρμάκων, ποικίλη ως προς τη δομή και τον μηχανισμό, που δεν είναι τρικυκλικά ούτε αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Οι πιο κλινικά σημαντικές φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, κυρίως αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που ελέγχουν την ανήσυχη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, γεροντική άνοια, παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή ΕΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται με υποδοχείς ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΑ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του μπλοκαρίσματος των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για τον λόξυγκα. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Μια ομάδα φαρμάκων, ποικίλη ως προς τη δομή και τον μηχανισμό, που δεν είναι τρικυκλικά ούτε αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Οι πιο κλινικά σημαντικές φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, κυρίως αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.