ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BH02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

VILDAGLIPTIN

Βιλδαγλιπτίνη

Η **vildagliptin** βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο στο **type II diabetes mellitus** ενισχύοντας την ευαισθησία των β-κυττάρων (β-κύτταρα) στα νησίδια του παγκρέατος στη γλυκόζη και προάγοντας την εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης. Τα αυξημένα επίπεδα GLP-1 οδηγούν σε …

Εμπορικά Ονόματα

DALMEVIN DALMEVIN PLUS GALVUS JALRA RADICUT TUTECVI COMBI VEDFA VILDABEN VILDABEN PLUS VILDAFIX VILDAGLIPTIN/GENEPHARM VILDAGLIPTIN+METFORMIN/VELKA VILDAGLIPTIN/PHARMATHEN VILDAGLIPTIN/VELKA VIMETSO ZOCIVEN

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η vildagliptin βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο στο type II diabetes mellitus ενισχύοντας την ευαισθησία των β-κυττάρων (β-κύτταρα) στα νησίδια του παγκρέατος στη γλυκόζη και προάγοντας την εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης. Τα αυξημένα επίπεδα GLP-1 οδηγούν σε αυξημένη ευαισθησία των α-κυττάρων στη γλυκόζη, προάγοντας την έκκριση γλυκαγόνης. Η vildagliptin προκαλεί αύξηση της αναλογίας ινσουλίνης προς γλυκαγόνη αυξάνοντας τα επίπεδα των ορμονών ινκρετίνης: αυτό οδηγεί σε μείωση της παραγωγής ηπατικής γλυκόζης σε κατάσταση νηστείας και μετά το γεύμα. Η vildagliptin δεν επηρεάζει την κένωση του στομάχου. Επίσης, δεν έχει επιπτώσεις στην έκκριση ινσουλίνης ή στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα σε άτομα με φυσιολογικό γλυκαιμικό έλεγχο. Σε κλινικές δοκιμές, η θεραπεία με vildagliptin 50-100 mg ημερησίως σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 βελτίωσε σημαντικά τους δείκτες των β-κυττάρων, την αναλογία προϊνσουλίνης προς ινσουλίνη και τα μέτρα της ανταπόκρισης των β-κυττάρων από τη δοκιμασία ανοχής γεύματος με συχνή δειγματοληψία. Η vildagliptin βελτιώνει την γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c) και τα επίπεδα γλυκόζης πλάσματος σε κατάσταση νηστείας (FPG).

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η γλυκαγονόμορφη πεπτιδική-1 (GLP-1) και η γλυκοζοεξαρτώμενη ινσουλινοτρόπος πολυπεπτιδική ορμόνη (GIP) είναι ορμόνες ινκρετίνης που ρυθμίζουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και διατηρούν την ομοιόσταση της γλυκόζης. Εκτιμάται ότι η δραστηριότητα των GLP-1 και GIP συμβάλλει περισσότερο από 70% στην απόκριση ινσουλίνης σε μια πρόκληση από του στόματος χορήγηση γλυκόζης. Ερεθίζουν την έκκριση ινσουλίνης με τρόπο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη μέσω της σηματοδότησης των υποδοχέων GIP και GLP-1 που συνδεδεμένοι με G-πρωτεΐνη. Εκτός από τις επιδράσεις τους στην έκκριση ινσουλίνης, η GLP-1 εμπλέκεται επίσης στην προώθηση της νεογένεσης και διαφοροποίησης των νησιδίων, καθώς και στην αναστολή της απόπτωσης των παγκρεατικών β-κυττάρων. Οι ορμόνες ινκρετίνης ασκούν επίσης εξω-παγκρεατικές επιδράσεις, όπως η λιπογένεση και η καρδιακή λειτουργία. Στο type II diabetes mellitus, η έκκριση GLP-1 είναι μειωμένη και η ινσουλινοτρόπος επίδραση της GIP είναι σημαντικά μειωμένη. Η vildagliptin ασκεί τις υπογλυκαιμικές της επιδράσεις αναστέλλοντας εκλεκτικά τη διπεπτιδυλική πεπτιδάση-4 (DPP-4), ένα ένζυμο που καταστέλλει και αδρανοποιεί γρήγορα τις GLP-1 και GIP κατά την απελευθέρωσή τους από τα εντερικά κύτταρα. Η DPP-4 διασπά ολιγοπεπτίδια μετά το δεύτερο αμινοξύ από το Ν-τερματικό άκρο. Η αναστολή της DPP-4 παρατείνει σημαντικά τον χρόνο ημίσειας ζωής των GLP-1 και GIP, αυξάνοντας τα επίπεδα των ενεργών κυκλοφορούντων ορμονών ινκρετίνης. Η διάρκεια της αναστολής της DPP-4 από την vildagliptin είναι εξαρτώμενη από τη δόση. Η vildagliptin μειώνει τη γλυκόζη σε κατάσταση νηστείας και μετά το γεύμα και την HbA1c. Ενισχύει την ευαισθησία των α- και β-κυττάρων στη γλυκόζη και αυξάνει την εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης. Τα επίπεδα γλυκόζης σε κατάσταση νηστείας και μετά το γεύμα μειώνονται, και βελτιώνεται επίσης ο μεταβολισμός των λιπιδίων και λιποπρωτεϊνών μετά το γεύμα.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Σε κατάσταση νηστείας, η vildagliptin απορροφάται γρήγορα μετά από από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται 1,7 ώρες μετά τη χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις της vildagliptin στο πλάσμα αυξάνονται σε περίπου ανάλογη προς τη δόση μορφή. Το φαγητό καθυστερεί την Tmax στις 2,5 ώρες και μειώνει την Cmax κατά 19%, αλλά δεν έχει επιπτώσεις στη συνολική έκθεση στο φάρμακο (AUC).

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της vildagliptin είναι 85%.

Η vildagliptin αποβάλλεται μέσω μεταβολισμού. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 85% της ραδιοσημασμένης δόσης vildagliptin απεκκρίθηκε στα ούρα και περίπου το 15% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα. Από τη δόση που ανακτήθηκε στα ούρα, περίπου το 23% αφορούσε την αμετάβλητη μητρική ένωση.

Ο μέσος όγκος κατανομής της vildagliptin σε κατάσταση ισορροπίας μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 71 L, υποδηλώνοντας εξωαγγειακή κατανομή.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιείς εθελοντές, η συνολική κάθαρση της vildagliptin από το πλάσμα και η νεφρική κάθαρση ήταν 41 και 13 L/h, αντίστοιχα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η δέσμευση της vildagliptin στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 9,3%. Η vildagliptin κατανέμεται εξίσου μεταξύ πλάσματος και ερυθρών αιμοσφαιρίων.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Περίπου το 69% της από του στόματος χορηγούμενης vildagliptin αποβάλλεται μέσω μεταβολισμού που δεν μεσολαβείται από ένζυμα του κυτοχρώματος P450. Με βάση τα ευρήματα μιας μελέτης σε αρουραίους, η DPP-4 συμβάλλει μερικώς στην υδρόλυση της vildagliptin. Η vildagliptin μεταβολίζεται σε φαρμακολογικά ανενεργά κυανο- (57%) και αμιδικά (4%) προϊόντα υδρόλυσης στα νεφρά. Το LAY 151 (M20.7) είναι ένας κύριος ανενεργός μεταβολίτης και ένα καρβοξυλικό οξύ που σχηματίζεται μέσω υδρόλυσης της κυανο-ομάδας: αντιστοιχεί στο 57% της δόσης. Άλλοι κυκλοφορούντες μεταβολίτες που αναφέρονται είναι ένα N-γλυκουρονίδιο (M20.2), ένα προϊόν υδρόλυσης N-αμίδης (M15.3), δύο προϊόντα οξείδωσης, M21.6 και M20.9.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι περίπου δύο ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου τρεις ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Ενώσεις που αναστέλλουν την αποικοδόμηση των ΙΝΚΡΕΤΙΝΩΝ, αποκλείοντας τη δράση της ΔΙΠΕΠΤΙΔΥΛΙΚΗΣ ΠΕΠΤΙΔΑΣΗ IV (DPP-4). Αυτό βοηθά στη διόρθωση της διαταραγμένης έκκρισης ΙΝΣΟΥΛΙΝΗΣ και ΓΛΥΚΑΓΟΝΗΣ που χαρακτηρίζει τον ΔΙΑΒΗΤΗ ΤΥΠΟΥ 2, διεγείροντας την έκκριση ινσουλίνης και καταστέλλοντας την απελευθέρωση γλυκαγόνης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-3 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

9.3%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

PubChem

science

Scientific Profile

CID

6918537

Μοριακός τύπος

C17H25N3O2

Μοριακό βάρος

303.4

IUPAC

(2S)-1-[2-[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile

InChIKey

SYOKIDBDQMKNDQ-XWTIBIIYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Αναστολείς DPP-4 (όχι ποτέ μαζί με GLP-1)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.