DEKENOR

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παράγωγα του προπιονικού οξέος ΑΤC κωδικός: M01AE17 Το Dexketoprofen trometamol είναι το άλας τρομεθαμίνης του S-(+)-2-(3-benzoylphenyl) propionic acid, ένα αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες και αντιπυρετικό φάρμακο, το οποίο ανήκει στην κατηγορία των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (Μ01ΑΕ).

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης των μη-στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων συσχετίζεται με τη μείωση της σύνθεσης των προσταγλανδινών αναστέλλοντας την πορεία της κυκλοοξυγενάσης. Ειδικότερα, υπάρχει μία αναστολή στον μετασχηματισμό του αραχιδονικού οξέος σε κυκλικά ενδουπεροξείδια, PGG και PGH, τα οποία παράγουν τις προσταγλανδίνες PGE, PGE, PGF2a και PGD, και επίσης την προστακυκλίνη PGl και τις θρομβοξάνες (TxA και ΤxΒ). Επιπλέον, η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει και άλλους φλεγμονώδεις παράγοντες όπως τις κινίνες, προκαλώντας μια έμμεση δράση, η οποία είναι συμπληρωματική της άμεσης δράσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μελέτες σε πειραματόζωα και σε ανθρώπους κατέδειξαν ότι το dexketoprofen είναι ένας αναστολέας των δράσεων των COX-1 και COX-2.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Κλινικές μελέτες που εκτελέστηκαν σε διάφορα μοντέλα πόνου κατέδειξαν την αποτελεσματική αναλγητική δράση του dexketoprofen trometamol. Η έναρξη της αναλγητικής δράσης σε μερικές μελέτες επιτυγχάνεται σε 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Η αναλγητική δράση διαρκεί για 4 έως 6 ώρες.

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση Το Dexketoprofen trometamol απορροφάται ταχέως μετά από την του στόματος χορήγηση, με τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα να επιτυγχάνεται μετά από 0,25-0,33 ώρες όταν χορηγείται σε κοκκία. Η σύγκριση μεταξύ της τυποποιημένης απελευθέρωσης dexketoprofen δισκία και κοκκία στη δόση των 12,5 και 25mg υποδεικνύει ότι τα δύο σκευάσματα ήταν βιοϊσοδύναμα όσον αφορά την έκταση της βιοδιαθεσιμότητας (AUC). Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) ήταν περίπου 30% υψηλότερη μετά κόκκων σε σύγκριση με το δισκίο. Όταν χορηγείται ταυτόχρονα με τροφή, η AUC δεν επηρεάζεται, όμως η Cmax του dexketoprofen trometamol μειώνεται και η ταχύτητα απορρόφησής του επιβραδύνεται (αυξημένο tmax).

Κατανομή Ο χρόνος ημίσειας ζωής της κατανομής και ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής του dexketoprofen trometamol είναι 0.35 και 1.65 ώρες, αντίστοιχα. Όπως και με άλλα φάρμακα με υψηλό ποσοστό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%), ο όγκος κατανομής του έχει μία μέση τιμή χαμηλότερη από 0.25 l/kg.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή Η κύρια οδός αποβολής του dexketoprofen είναι η γλυκουρονική σύζευξη και στην συνέχεια η νεφρική απέκκριση. Μετά από τη χορήγηση του dexketoprofen trometamol, στα ούρα ανακτάται μόνο το S-(+) εναντιομερές, αποδεικνύοντας ότι δεν γίνεται μετατροπή στο R-(-) εναντιομερές στον άνθρωπο.

Σε φαρμακοκινητικές μελέτες πολλαπλών δόσεων παρατηρήθηκε ότι η επιφάνεια υπό την καμπύλη (AUC) μετά από την τελευταία χορήγηση δεν διαφέρει από εκείνη που επιτυγχάνεται μετά από μια μονήρη δόση, αποδεικνύοντας ότι το φάρμακο δεν συσσωρεύεται.

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παράγωγα του προπιονικού οξέος ΑΤC κωδικός: M01AE17 Το Dexketoprofen trometamol είναι το άλας τρομεθαμίνης του S-(+)-2-(3-benzoylphenyl) propionic acid, ένα αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες και…

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Το Dexketoprofen trometamol απορροφάται ταχέως μετά από την του στόματος χορήγηση, με τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα να επιτυγχάνεται μετά από 0,25-0,33 ώρες όταν χορηγείται σε κοκκία. Η σύγκριση μεταξύ της…