DEXKETOPROFEN
Δεξοκετοπροφαίνη
**Φαρμακοδυναμική** Το φάρμακο αυτό είναι ένα ισομερές της κετοπροφαίνης. Η δεξκετοπροφαίνη είναι παράγωγο του προπιονικού οξέος με αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-NOSATEL
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια (έγχυση ή δια μιας)
- Χορήγηση: Κάθε 8-12 ώρες
- Δόση έναρξης: 50mg
- Τιτλοποίηση: Δεν αναφέρεται
-
ΕνήλικεςΔόση50mg κάθε 8-12 ώρεςΜέγ. δόση150mg ημερησίωςΔεύτερη δόση μπορεί να επαναληφθεί μετά από 6 ώρες, αν είναι απαραίτητο. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 150mg. Η χρήση ενέσιμου διαλύματος ή πυκνού διαλύματος για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση ενδείκνυται για βραχυχρόνια χρήση (όχι περισσότερο από 2 ημέρες). Συνδυασμός με οπιοειδή επιτρέπεται σε μέτριο ή σοβαρό μετεγχειρητικό άλγος.
-
ΗλικιωμένοιΔόση50mg συνολική ημερήσια δόσηΣυνιστάται μειωμένη δοσολογία σε περιπτώσεις ηπίως επηρεασμένης νεφρικής λειτουργίας.
-
Ηπατική δυσλειτουργία (ήπια έως μέτρια, Child-Pugh score 5-9)Δόση50mg συνολική ημερήσια δόσηΗ ηπατική λειτουργία να ελέγχεται τακτικά.
-
Νεφρική δυσλειτουργία (ήπια, κάθαρση κρεατινίνης 60-89 ml/min)Δόση50mg συνολική ημερήσια δόση
block
SPC-NOSATEL
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
σε ασθενείς με υπερευαισθησία στην δραστική ουσία, σε άλλα ΜΣΑΦ ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
σε ασθενείς, στους οποίους φάρμακα με παρεμφερή δράση (π.χ. ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα ΜΣΑΦ) επιταχύνουν κρίσεις άσθματος, βρογχόσπασμο, οξεία ρινίτιδα ή προκαλούν ρινικούς πολύποδες, κνίδωση ή αγγειονευρωτικό οίδημα.
-
γνωστές φωτοαλλεργικές ή φωτοτοξικές αντιδράσεις κατά τη διάρκεια θεραπείας με κετοπροφαίνη ή φιμπράτες
-
σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης, σχετιζόμενη με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ
-
σε ασθενείς με ενεργό γαστρεντερικό έλκος/γαστρεντερική αιμορραγία ή οποιοδήποτε ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγία, έλκους ή διάτρησης
-
σε ασθενείς με χρόνια δυσπεψία
-
σε ασθενείς που έχουν άλλη ενεργή αιμορραγία ή αιμορραγικές διαταραχές
-
σε ασθενείς με νόσο του Crohn ή ελκώδη κολίτιδα
-
σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
-
σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤59ml/min).
-
σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh score 10-15).
-
σε ασθενείς με αιμορραγική προδιάθεση και άλλες διαταραχές πήξεως του αίματος
-
σε ασθενείς με σοβαρή αφυδάτωση (που προκαλείται από έμετο, διάρροια, ή ανεπαρκή πρόσληψη υγρών)
-
κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης και της περιόδου γαλουχίας (βλέπε § 4.6).
-
Το ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση NOSATEL® αντενδείκνυται για νωτιαιομυελική χορήγηση (ενδοραχιαίως ή επισκληριδίως) λόγω της περιεχομένης αλκοόλης.
warning
SPC-NOSATEL
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
ΓενικάΠρέπει να χορηγείται με προσοχή
-
Ταυτόχρονη χρήση με ΜΣΑΦαποφεύγεται
-
Ελάχιστοποίηση ανεπιθύμητων ενεργειώνχρησιμοποιώντας την μικρότερη αποτελεσματική δόση με τη συντομότερη διάρκεια απαραίτητη για τον έλεγχο των συμπτωμάτων
-
Γαστρεντερική ασφάλειαΌταν γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος επέρχονται στους ασθενείς που λαμβάνουν NOSATEL®, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.
-
Γαστρεντερική ασφάλεια σε ηλικιωμένουςΠρέπει να αρχίσουν θεραπεία με την χαμηλότερη συνιστώμενη δόση.
-
Χορήγηση ΜΣΑΦ σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεωνχορηγούνται με προσοχή επειδή η κατάστασή τους μπορεί να επιδεινωθεί
-
Ιστορικό οισοφαγίτιδας, γαστρίτιδας και/ή πεπτικού έλκουςπρέπει να αναζητηθεί προκειμένου να διασφαλισθεί η ολική ίαση πριν την έναρξη της θεραπείας
-
Ασθενείς με γαστρεντερικά συμπτώματα ή ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεωνπρέπει να παρακολουθούνται για πεπτικές διαταραχές, ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία.
-
Συνδυασμός θεραπείας για ασθενείς με γαστρεντερικά συμπτώματα ή ιστορικόπρέπει να ληφθεί υπόψη συνδυασμός θεραπείας με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. misoprostol ή proton pumb inhibitors) καθώς επίσης για τους ασθενείς που απαιτείται ταυτόχρονα χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλων φαρμάκων με αυξημένη πιθανότητα γαστρεντερικού κινδύνου
-
Ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότηταςπρέπει να αναφέρουν τυχόν κοιλιακό σύμπτωμα (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία) ιδιαίτερα κατά το αρχικό στάδιο της θεραπείας.
-
Ταυτόχρονη λήψη φαρμακευτικής αγωγήςΠροσοχή, θα πρέπει να δοθεί από τους ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή η οποία μπορεί να προκαλέσει αυξημένο κίνδυνο έλκους ή αιμορραγίας, όπως από του στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά όπως βαρφαρίνη, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή αντιθρομβωτικοί παράγοντες όπως η ασπιρίνη
-
Νεφρική ΑσφάλειαΠρέπει να δοθεί προσοχή σε ασθενείς με ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή καρδιακής ανεπάρκειας. Σ’αυτούς τους ασθενείς η χρήση των ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, κατακράτηση υγρών και οίδημα.
-
Νεφρική Ασφάλεια με διουρητικά ή υποογκαιμίααπαιτείται προσοχή
-
Νεφρική Ασφάλεια - Επαρκής πρόσληψη υγρώνθα πρέπει να διασφαλίζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας για την πρόληψη της αφυδάτωσης και πιθανή συσχετιζόμενη αυξημένη νεφρική τοξικότητα
-
Ηπατική ΑσφάλειαΠροσοχή θα πρέπει να δίδεται σε ασθενείς με διαταραχή στις ηπατικές λειτουργίες.
-
Καρδιοαγγειακή και εγκεφαλοαγγειακή ασφάλειαΠαρακολούθηση και συμβουλές απαιτούνται στους ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ήπια έως μέτρια καρδιακή ανεπάρκεια.
-
Καρδιοαγγειακή και εγκεφαλοαγγειακή ασφάλεια σε ασθενείς με ιστορικό καρδιακής νόσουΙδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δίνεται στους ασθενείς με ιστορικό καρδιακής νόσου, ιδιαίτερα σε εκείνους που έχουν παρουσιάσει επεισόδια καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος έκλυσης καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς η κατακράτηση υγρών και το οίδημα έχουν αναφερθεί ως συσχετιζόμενα με την ΜΣΑΦ θεραπεία.
-
Καρδιοαγγειακή και εγκεφαλοαγγειακή ασφάλεια - Αρτηριακά θρομβωτικά συμβάματαΕπομένως, ασθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριοπάθεια και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με dexketoprofen trometamol μόνον κατόπιν προσεκτικής εξέτασης. Παρόμοια προσοχή θα πρέπει να δίνεται και πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακό νόσημα (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).
-
Αιμοστατική δράσηΕντούτοις, ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία η οποία παρεμβαίνει στην αιμόσταση, όπως η βαρφαρίνη ή άλλες κουμαρίνες ή ηπαρίνες πρέπει να παρακολουθείται με προσοχή (βλέπε παρ. 4.5).
-
Δερματικές αντιδράσειςΜε την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλαβών του βλεννογόνου ή οποιοδήποτε άλλο σημείο υπερευαισθησίας πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του NOSATEL®
-
Χρήση σε ασθενείς με διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος, συστηματικό ερυθηματώδη λύκο ή μεικτή νόσο του κολλαγόνουΤο ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση NOSATEL® πρέπει να χορηγείται με προσοχή
-
Κάλυψη συμπτωμάτων μολυσματικών νόσωνΌπως με άλλα ΜΣΑΦ, το dexketoprofen μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα μολυσματικών νόσων.
-
Επιδείνωση μόλυνσης των μαλακών ιστώνΈτσι, ο ασθενής εάν εμφανισθούν συμπτώματα βακτηριακής μόλυνσης ή επιδεινωθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει αμέσως να συμβουλευτεί το γιατρό του.
-
ΑλκοόληΚάθε φύσιγγα ΝΟSATEL® ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση περιέχει 200 mg αιθυλικής αλκοόλης ισοδύναμο με 5ml μπύρας ή 2,08ml κρασιού ανα δόση. Βλαβερό για αυτούς που υποφέρουν από αλκοολισμό.
-
Χρήση σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της κύησης και του θηλασμού, παιδιά και ομάδες υψηλού κινδύνουΝα λαμβάνεται υπόψη
swap_horiz
SPC-NOSATEL
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων υψηλών δόσεων σαλικυλικών (≥ των 3g ημερησίως)Μη συνιστώμενος συνδυασμόςΑυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους και αιμορραγίας.
-
Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)Μη συνιστώμενος συνδυασμόςΕνίσχυση της επίδρασης των αντιπηκτικών.ΣύστασηΑυστηρός ιατρικός έλεγχος και παρακολούθηση εργαστηριακών αναλύσεων.
-
ΗπαρίνεςΜη συνιστώμενος συνδυασμόςΑυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.ΣύστασηΑυστηρός ιατρικός έλεγχος και παρακολούθηση εργαστηριακών αναλύσεων.
-
ΚορτικοστεροειδήΜη συνιστώμενος συνδυασμόςΑυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας.
-
Μη συνιστώμενος συνδυασμόςΑύξηση των επιπέδων λιθίου στο αίμα, πιθανώς τοξικά επίπεδα.ΣύστασηΈλεγχος κατά την έναρξη, αναπροσαρμογή και διακοπή της αγωγής.
-
Methotrexate (≥15mg/εβδομαδιαίως)Μη συνιστώμενος συνδυασμόςΑυξημένη αιματολογική τοξικότητα.ΣύστασηΈλεγχος κατά την έναρξη, αναπροσαρμογή και διακοπή της αγωγής.
-
Υδαντοϊνες και σουφλοναμίδεςΜη συνιστώμενος συνδυασμόςΑύξηση των τοξικών επιδράσεων.
-
Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, αντιμικροβιακές αμινογλυκοσίδες και ανταγωνιστές υποδοχέων της αγγειοτανσίνης ΙΙΑπαιτείται προσοχήΜείωση δράσης αντιυπερτασικών, πιθανή επιδείνωση νεφρικής λειτουργίας.ΣύστασηΕπαρκής ενυδάτωση και έλεγχος νεφρικής λειτουργίας με την έναρξη της θεραπείας.
-
Μεθοτρεξάτη (λιγότερο από 15mg εβδομαδιαίως)Απαιτείται προσοχήΑυξημένη αιματολογική τοξικότητα.ΣύστασηΕβδομαδιαίως αιματολογικός έλεγχος κατά τις πρώτες εβδομάδες. Αυξημένη επαγρύπνηση σε ηλικιωμένους και ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια.
-
Απαιτείται προσοχήΑυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.ΣύστασηΕντατικοποίηση κλινικής παρακολούθησης και συχνότερος έλεγχος του χρόνου αιμορραγίας.
-
Απαιτείται προσοχήΚίνδυνος αυξημένης τοξικότητας επί των ερυθρών αιμοσφαιρίων με εμφάνιση βαριάς μορφής αναιμίας.ΣύστασηΓενική εξέταση αίματος και έλεγχος δικτυοερυθροκυττάρων μία ή δύο εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας.
-
ΣουλφονυλουρίεςΑπαιτείται προσοχήΑύξηση της υπογλυκαιμικής δράσης.
-
Β-αποκλειστέςΛαμβάνεται υπόψηΜείωση της αντιυπερτασικής δράσης.
-
Λαμβάνεται υπόψηΠιθανή επιδείνωση της νεφροτοξικότητας.ΣύστασηΈλεγχος νεφρικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας.
-
ΘρομβολυτικάΛαμβάνεται υπόψηΑυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.
-
Αντι-αιμοπεταλιακοί παράγοντες και εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)Λαμβάνεται υπόψηΑυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας.
-
ΠροβενεσίδηΛαμβάνεται υπόψηΑύξηση των συγκεντρώσεων της δεξκετοπροφαίνης στο πλάσμα.ΣύστασηΑναπροσαρμογή της δοσολογίας της δεξκετοπροφαίνης.
-
Καρδιακοί γλυκοσίδεςΛαμβάνεται υπόψηΑύξηση της συγκέντρωσης γλυκοσίδων στο πλάσμα.
-
Λαμβάνεται υπόψηΤα ΜΣΑΦ δεν πρέπει να χορηγούνται για 8-12 ημέρες μετά τη χορήγηση μιφεπριστόνης.
-
Κινολόνες ΑντιβιοτικάΛαμβάνεται υπόψηΑυξημένος κίνδυνος εμφάνισης σπασμών (σε πειραματόζωα).
sick
SPC-NOSATEL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ναυτία
- Έμετος
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Δυσπεψία
- Δυσκοιλιότητα
- Ξηροστομία
- Αιματέμεση
- Πεπτικό έλκος
- Γαστρορραγία ή διάτρηση
- Ελκώδης στοματίτιδα
- Παγκρεατίτιδα
- Έξαρση κολίτιδας
- Έξαρση της νόσου του Crohn
- Γαστρίτιδα
- Δερματίτιδα
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Αυξημένη εφίδρωση
- Ακμή
- Σύνδρομο Stevens Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Αγγειο οίδημα
- Οίδημα προσώπου
- Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
- Αναιμία
- Ουδετεροπενία
- Θρομβοκυτοπενία
- Πορφύρα
- Απλαστική αναιμία
- Αιμολυτική αναιμία
- Ακκοκιοκυτταραιμία
- Μυελική υποπλασία
- Οίδημα λάρυγγος
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αναφυλακτικό σοκ
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Παραισθησίες
- Συγκοπή
- Υπόταση
- Έξαψη
- Υπέρταση
- Επιπολής θρομβοφλεβίτιδα
- Οίδημα
- Υπέρταση
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Βραδύπνοια
- Βρογχόσπασμος
- Δύσπνοια
- Πολυουρία
- Άλγη νεφρών
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Νεφρίτιδα
- Νεφρωσικό σύνδρομο
- Κετονουρία
- Πρωτεϊνουρία
- Πόνος στο σημείο της ένεσης
- Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
- Φλεγμονή
- Μελάνιασμα
- Πυρετός
- Εξασθένιση
- Άλγος
- Ρίγη
- Ρίγος
- Περιφερικό οίδημα
- Εκτακτοσυστολές
- Ταχυκαρδία
- Αϋπνία
- Ηπατίτιδα
- Ίκτερος
- Ηπατοκυτταρική βλάβη
- Ακαμψία μυών ή αρθρώσεων
- Επώδυνες μυϊκές συσπάσεις
- Πόνος στη πλάτη
- Διαταραχές εμμήνου ρήσεως
- Διαταραχές του προστάτη
- Θάμβος όρασης
- Εμβοές
- Υπεργλυκαιμία
- Υπογλυκαιμία
- Υπερτριγλυκεριδαιμία
- Ανορεξία
- Επηρεασμένες εξετάσεις ήπατος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΑναιμίαΔιαταραχές αίματος και λεμφικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΟυδετεροπενίαΔιαταραχές αίματος και λεμφικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοκυτοπενίαΔιαταραχές αίματος και λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΟίδημα λάρυγγοςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτική αντίδραση, συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού σοκΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΥπεργλυκαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Πολύ σπάνιεςΥπογλυκαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Πολύ σπάνιεςΥπερτριγλυκεριδαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Πολύ σπάνιεςΑνορεξίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΖάληΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίεςΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΣυγκοπήΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΘάμβος όρασηςΟφθαλμικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΕμβοέςΔιαταραχές ώτων και λαβυρίνθου
-
ΣπάνιεςΕκτακτοσυστολέςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΤαχυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΈξαψηΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΥπέρτασηΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΕπιπολής θρομβοφλεβίτιδαΑγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΒραδύπνοιαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακος και του μεσοθωρακίου
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακος και του μεσοθωρακίου
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακος και του μεσοθωρακίου
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑιματέμεσηΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΠεπτικό έλκοςΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΓαστρορραγία ή διάτρησηΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΕλκώδης στοματίτιδαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΗπατίτιδαΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
ΣπάνιεςΊκτεροςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ σπάνιεςΗπατοκυτταρική βλάβηΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
ΣυχνέςΔερματίτιδαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΑυξημένη εφίδρωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΑκμήΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο Stevens JohnsonΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειο οίδημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΟίδημα προσώπουΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΑντιδράσεις φωτοευαισθησίαςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΑκαμψία μυών ή αρθρώσεωνΔιαταραχές μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Όχι συχνέςΕπώδυνες μυϊκές συσπάσειςΔιαταραχές μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Όχι συχνέςΠόνος στη πλάτηΔιαταραχές μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣυχνέςΠολυουρίαΔιαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΆλγη νεφρώνΔιαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΔιαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΝεφρίτιδα ή νεφρωσικό σύνδρομοΔιαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΚετονουρίαΔιαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΠρωτεϊνουρίαΔιαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές εμμήνου ρήσεωςΔιαταραχές αναπαραγωγικού συστήματος και μαστών
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές του προστάτηΔιαταραχές αναπαραγωγικού συστήματος και μαστών
-
ΣυχνέςΠόνος στο σημείο της ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορηγήσεως
-
Όχι συχνέςΑντιδράσεις στο σημείο της ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορηγήσεως
-
Όχι συχνέςΜελάνιασμαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορηγήσεως
-
ΣυχνέςΠυρετόςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορηγήσεως
-
ΣυχνέςΕξασθένισηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορηγήσεως
-
ΣυχνέςΆλγοςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορηγήσεως
-
ΣυχνέςΡίγηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορηγήσεως
-
Όχι συχνέςΡίγοςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορηγήσεως
-
Όχι συχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορηγήσεως
-
ΣυχνέςΦλεγμονήΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορηγήσεως
-
ΣπάνιεςΕπηρεασμένες εξετάσεις ήπατοςΕργαστηριακές εξετάσεις
pregnant_woman
SPC-NOSATEL
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΚατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της κύησης, το dexketoprofen trometamol δεν πρέπει να χορηγείται εκτός εάν θεωρηθεί απαραίτητο. Εάν το dexketoprofen trometamol λαμβάνεται από μία γυναίκα που προσπαθεί να συλλάβει, ή κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της κύησης, η δόση θα πρέπει να είναι χαμηλή και η διάρκεια της θεραπείας όσο πιο σύντομη γίνεται.
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΚατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης, όλοι οι αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδίνης μπορεί να εκθέσουν το έμβρυο σε: - καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση). ΝΟSATEL - νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια με ολιγο-υδραμνίωση. Τη μητέρα και το νεογνό, στο τέλος της κύησης, σε: - πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας, μία αντι-συσσωρευτική επίδραση η οποία μπορεί να συμβεί και με πολύ χαμηλές δόσεις - αναστολή των συστολών της μήτρας το οποίο έχει σαν επακόλουθο την καθυστέρηση ή την παράταση του τοκετού.
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιTo ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση NOSATEL® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (βλέπε παρ. 4.3.).
-
ΓονιμότηταΑποφεύγεταιΌπως και με άλλα ΜΣΑΦ, η χρήση του dexketoprofen trometamol μπορεί να εξασθενήσουν την γυναικεία γονιμότητα και δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Θα πρέπει να εξετάζεται η αποχή από το dexketoprofen trometamol σε γυναίκες που έχουν δυσχέρεια σύλληψης ή υπόκεινται σε διερεύνηση υπογονιμότητας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-NOSATEL
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
PHARMACODYNAMICS Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παράγωγα προπιονικού οξέος ATC code: M01AE Η δεξκετοπροφαίνη είναι το άλας της τρομεθαμίνης του S-(+)-2-(3-benzoylphenyl) propionic acid, ένα αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες και αντιπυρετικό φάρμακο, το…
biotech
SPC-NOSATEL
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
PHARMACOKINETICS Απορρόφηση Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση της τρομεθαμιλικής δεξκετοπροφαίνης σε ανθρώπους, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται σε 20 λεπτά (κυμαίνεται από 10-45 λεπτά). Για δοσολογία 25 και 50mg σε εφάπαξ χορήγηση η…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-NOSATEL
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Ενήλικες: Η συνιστώμενη δοσολογία είναι γενικώς 50mg κάθε 8-12 ώρες. Εάν είναι απαραίτητο, μία δεύτερη δόση μπορεί να επαναληφθεί μετά από 6 ώρες. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 150mg.
Το ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση NOSATEL® ενδείκνυνται για βραχυχρόνια χρήση και η αγωγή πρέπει να περιορίζεται στην περίοδο που υπάρχουν έντονα συμπτώματα (όχι περισσότερο από 2 ημέρες). Οι ασθενείς πρέπει να αλλάζουν σε από του στόματος χορήγηση αναλγητικών όταν είναι δυνατόν.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να ελαχιστοποιηθούν με τη χρήση της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης για τη συντομότερη δυνατή διάρκεια απαραίτητη για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Σε περίπτωση μέτριου ή σοβαρού μετεγχειρητικού άλγους, το ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση NOSATEL® μπορεί να χορηγηθεί σε συνδυασμό με οπιοειδή αναλγητικά, εάν ενδείκνυται, με τις ίδιες συνιστώμενες για τους ενήλικες δόσεις. (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
Παιδιατρικός πληθυσμός: Το NOSATEL® δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά και εφήβους. Επομένως, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους δεν έχει τεκμηριωθεί και το προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους.
Ηλικιωμένοι: Γενικώς δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας στους ηλικιωμένους ασθενείς. Όμως εξαιτίας της φυσιολογικώς μειούμενης νεφρικής λειτουργίας στους ηλικιωμένους ασθενείς συνιστάται μειωμένη δοσολογία στις περιπτώσεις ηπίως επηρεασμένης νεφρικής λειτουργίας: 50mg συνολική ημερήσια δόση (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηπατική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια (Child-Pugh score 5-9) ηπατική ανεπάρκεια, η συνολική ημερήσια δόση πρέπει να μειωθεί στα 50mg και η ηπατική λειτουργία να ελέγχεται τακτικά (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις). Το ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση NOSATEL® δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh score 10-15), (βλέπε Αντενδείξεις).
Νεφρική ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 60-89 ml/min) η συνολική ημερήσια δόση πρέπει να μειωθεί στα 50mg (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις). Το ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση NOSATEL® δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με μέτρια έως βαριά νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤59ml/min) (βλέπε Αντενδείξεις).
Τρόπος χορήγησης Το ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση NOSATEL® μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια.
- Ενδομυϊκή χορήγηση: To περιεχόμενο μίας φύσιγγας (2ml) πρέπει να ενίεται αργά και βαθιά στους μύες.
- Ενδοφλέβια χορήγηση:
- Ενδοφλέβια έγχυση: Το αραιωμένο διάλυμα που παρασκευάζεται όπως περιγράφεται στην παρ. 6.6. πρέπει να χορηγείται με αργή ενδοφλέβια έγχυση διάρκειας 10 έως 30 λεπτών. Το διάλυμα πρέπει πάντα να προστατεύεται από το φυσικό φως της ημέρας.
- Ενδοφλέβια δια μιας χορήγησης: αν είναι απαραίτητο, το περιεχόμενο μίας φύσιγγας (2ml) χορηγείται με αργή ενδοφλέβια ένεση σε χρόνο όχι λιγότερο από 15 δευτερόλεπτα.
Οδηγίες χειρισμού: Όταν το NOSATEL® χορηγείται ενδομυϊκά ή με δια μιας ενδοφλέβια χορήγηση εφόδου, το διάλυμα πρέπει να ενίεται αμέσως μετά το άνοιγμα της έγχρωμης φύσιγγας (βλέπε επίσης παρ. 6.2. και 6.6.). Το ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια έγχυση πρέπει να αραιώνεται κάτω από άσηπτες συνθήκες και να προστατεύεται από το φως της ημέρας (βλέπε επίσης παρ. 6.3. και 6.6.). Για οδηγίες σχετικά με την αραίωση του φαρμακευτικού προϊόντος πριν από την χορήγηση, βλέπε παράγραφο 6.6.
block
Αντενδείξεις
SPC-NOSATEL
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-NOSATEL
expand_more
Προειδοποιήσεις
Πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων. ΝΟSATEL Η ταυτόχρονη χρήση NOSATEL® με ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένου των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2 πρέπει να αποφεύγεται. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την μικρότερη αποτελεσματική δόση με τη συντομότερη διάρκεια απαραίτητη για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλέπε παρ. 4.2, και γαστρεντερικοί και καρδιαγγειακοί κίνδυνοι κάτωθι). Γαστρεντερική ασφάλεια Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος ή διάτρηση η οποία μπορεί να είναι θανατηφόρα, έχουν αναφερθεί με όλα τα ΜΣΑΦ σε οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή με προηγούμενο ιστορικό σοβαρών γαστρεντερικών γεγονότων. Όταν γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος επέρχονται στους ασθενείς που λαμβάνουν NOSATEL®, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Σε ασθενείς με ιστορικό έλκους, ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας, έλκους ή διάτρησης είναι υψηλότερος με αυξανόμενες δόσεις ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα εάν εμπλέκεται αιμορραγία ή διάτρηση (βλ. παρ. 4.3) και στους ηλικιωμένους. Οι ηλικιωμένοι έχουν αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών στα ΜΣΑΦ κυρίως γαστρεντερική αιμορραγία και διάτρηση η οποία μπορεί να είναι θανατηφόρος (βλέπε παράγραφο 4.2.). Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να αρχίσουν θεραπεία με την χαμηλότερη συνιστώμενη δόση. Στους ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεων (ελκώδη κολίτιδα, νόσος του Crohn), τα ΜΣΑΦ πρέπει να χορηγούνται με προσοχή επειδή η κατάστασή τους μπορεί να επιδεινωθεί (βλέπε παρ. 4.8). Όπως με όλα τα μη-στεροειδή αντιφλεγμονωδή φάρμακα, οποιοδήποτε ιστορικό οισοφαγίτιδας, γαστρίτιδας και/ή πεπτικού έλκους πρέπει να αναζητηθεί προκειμένου να διασφαλισθεί η ολική ίαση πριν την έναρξη της θεραπείας με dexketoprofen trometamol. Ασθενείς με γαστρεντερικά συμπτώματα ή ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεων θα πρέπει να παρακολουθούνται για πεπτικές διαταραχές, ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία. ΝΟSATEL Για αυτούς τους ασθενείς πρέπει να ληφθεί υπόψη συνδυασμός θεραπείας με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. misoprostol ή proton pumb inhibitors) καθώς επίσης για τους ασθενείς που απαιτείται ταυτόχρονα χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλων φαρμάκων με αυξημένη πιθανότητα γαστρεντερικού κινδύνου (βλέπε παρακάτω και παρ. 4.5). Ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας ιδίως οι ηλικιωμένοι, πρέπει να αναφέρουν τυχόν κοιλιακό σύμπτωμα (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία) ιδιαίτερα κατά το αρχικό στάδιο της θεραπείας. Προσοχή, θα πρέπει να δοθεί από τους ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή η οποία μπορεί να προκαλέσει αυξημένο κίνδυνο έλκους ή αιμορραγίας, όπως από του στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά όπως βαρφαρίνη, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή αντιθρομβωτικοί παράγοντες όπως η ασπιρίνη (βλέπε παρ. 4.5). Νεφρική Ασφάλεια Πρέπει να δοθεί προσοχή σε ασθενείς με ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή καρδιακής ανεπάρκειας. Σ’αυτούς τους ασθενείς η χρήση των ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, κατακράτηση υγρών και οίδημα. Επίσης, απαιτείται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με διουρητικά ή ασθενείς που θα μπορούσαν να εκδηλώσουν υποογκαιμία καθώς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος της νεφροτοξικότητας. Επαρκής πρόσληψη υγρών θα πρέπει να διασφαλίζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας για την πρόληψη της αφυδάτωσης και πιθανή συσχετιζόμενη αυξημένη νεφρική τοξικότητα Όπως με όλα τα ΜΣΦΑ μπορεί να αυξήσει την ουρία, το άζωτο και την κρεατινίνη του πλάσματος. Όπως και με άλλους αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών, μπορεί να σχετίζεται με ανεπιθύμητες ενέργειες στους νεφρούς που μπορεί να οδηγήσουν σε σπειραματική και διάμεση νεφρίτιδα, νέκρωση των νεφρικών θηλών, νεφρωσικό σύνδρομο και οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν περισσότερες πιθανότητες να υποφέρουν από νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε παρ. 4.2.). Ηπατική Ασφάλεια ΝΟSATEL Προσοχή θα πρέπει να δίδεται σε ασθενείς με διαταραχή στις ηπατικές λειτουργίες. Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, μπορεί να προκαλέσει μικρές παροδικές αυξήσεις στις ηπατικές παραμέτρους και επίσης σημαντική αύξηση των SGOT και SGPT. Σε περίπτωση σχετικής αύξησης τέτοιων παραμέτρων, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν περισσότερες πιθανότητες να υποφέρουν από ηπατική ανεπάρκεια (βλέπε παρ. 4.2.). Καρδιοαγγειακή και εγκεφαλοαγγειακή ασφάλεια Παρακολούθηση και συμβουλές απαιτούνται στους ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ήπια έως μέτρια καρδιακή ανεπάρκεια. Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δίνεται στους ασθενείς με ιστορικό καρδιακής νόσου, ιδιαίτερα σε εκείνους που έχουν παρουσιάσει επεισόδια καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος έκλυσης καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς η κατακράτηση υγρών και το οίδημα έχουν αναφερθεί ως συσχετιζόμενα με την ΜΣΑΦ θεραπεία. Κλινικές μελέτες και επιδημιολογικά δεδομένα δείχνουν ότι η χρήση ορισμένων ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνια θεραπεία) ενδέχεται να σχετίζεται με μικρή αύξηση του κινδύνου για αρτηριακά θρομβωτικά συμβάματα (για παράδειγμα, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό). Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για να αποκλεισθεί παρόμοιος κίνδυνος για την dexketoprofen trometamol. Επομένως, ασθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριοπάθεια και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με dexketoprofen trometamol μόνον κατόπιν προσεκτικής εξέτασης. Παρόμοια προσοχή θα πρέπει να δίνεται και πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακό νόσημα (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα). Όλα τα μη-εκλεκτικά ΜΣΑΦ μπορεί να παρεμποδίζουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και να παρατείνουν την αιμορραγία μέσω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Η ταυτόχρονη χορήγηση dexketoprofen trometamol και προφυλακτικών δόσεων ηπαρίνης χαμηλού μοριακού βάρους κατά την μετεγχειρητική περίοδο έχει καθοριστεί με ελεγχόμενες κλινικές μελέτες και καμία επίδραση δεν παρατηρήθηκε στις παραμέτρους πηκτικότητας. ΝΟSATEL Εντούτοις, ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία η οποία παρεμβαίνει στην αιμόσταση, όπως η βαρφαρίνη ή άλλες κουμαρίνες ή ηπαρίνες πρέπει να παρακολουθείται με προσοχή (βλέπε παρ. 4.5). Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν περισσότερες πιθανότητες να υποφέρουν από καρδιαγγειακή ανεπάρκεια (βλέπε παρ. 4.2.). Δερματικές αντιδράσεις Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, μερικές μπορεί να είναι θανατηφόρες, συμπεριλαμβανομένων της αποφολιδωτικής δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε σχέση με την χρήση των ΜΣΑΦ (βλέπε παρ. 4.8.). Οι ασθενείς εμφανίζονται να ανήκουν στην κατηγορία υψηλού κινδύνου αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών από την έναρξη της θεραπείας, η έναρξη της ανεπιθύμητης ενέργειας στις περισσότερες περιπτώσεις συμβαίνει μέσα στον πρώτο μήνα της θεραπείας. Με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλαβών του βλεννογόνου ή οποιοδήποτε άλλο σημείο υπερευαισθησίας πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του NOSATEL® Άλλες Πληροφορίες Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε ασθενείς με:
- κληρονομική διαταραχή του μεταβολισμού της πορφυρίνης (π.χ. οξεία διαλείπουσα πορφυρία)
- αφυδάτωση
- αμέσως μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση Αν ο γιατρός θεωρεί αναγκαία την μακρόχρονη θεραπεία με την dexketoprofen, θα πρέπει τακτικά να ελέγχεται η ηπατική και η νεφρική λειτουργία καθώς και να γίνεται ανάλυση αίματος. Σοβαρές οξείες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικό σοκ, για παράδειγμα) έχουν παρατηρηθεί σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις. Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί στα πρώτα σημάδια των σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε συνέχεια της πρόσληψης του Nosatel. Ανάλογα με τα συμπτώματα, οποιεσδήποτε απαιτούμενες ιατρικές διαδικασίες θα πρέπει να ξεκινήσουν από ειδικούς επαγγελματίες υγείας. Οι ασθενείς με άσθμα συνδυασμένο με χρόνια ρινίτιδα, χρόνια ιγμορίτιδα, και/ή ρινική πολυποδίαση έχουν μεγαλύτερο κίνδυνο αλλεργίας στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και/ή ΜΣΑΦ από ότι ο υπόλοιπος πληθυσμός. Χορήγηση αυτού του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει κρίσεις άσθματος ή βρογχόσπασμο, ιδιαίτερα σε ΝΟSATEL υποκείμενα αλλεργικά στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή ΜΣΑΦ (βλέπε παράγραφο 4.3.) Κατ’εξαίρεση, η ανεμοβλογιά μπορεί να είναι η προέλευση σοβαρών λοιμωδών επιπλοκών στους δερματικούς και μαλακούς ιστούς. Μέχρι σήμερα, ο ρόλος των ΜΣΑΦ στην επιδείνωση αυτών των λοιμώξεων δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Επομένως, είναι ενδεδειγμένο να αποφεύγεται η χρήση του Nosatel σε περίπτωση ανεμοβλογιάς. Το ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση NOSATEL πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος, συστηματικό ερυθηματώδη λύκο ή μεικτή νόσο του κολλαγόνου. Όπως με άλλα ΜΣΑΦ, το dexketoprofen μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα μολυσματικών νόσων. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις έχει περιγραφεί επιδείνωση της μόλυνσης των μαλακών ιστών η οποία συνδέεται χρονικά με τη χρήση των ΜΣΑΦ. Έτσι, ο ασθενής εάν εμφανισθούν συμπτώματα βακτηριακής μόλυνσης ή επιδεινωθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει αμέσως να συμβουλευτεί το γιατρό του. Κάθε φύσιγγα ΝΟSATEL® ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση περιέχει 200 mg αιθυλικής αλκοόλης ισοδύναμο με 5ml μπύρας ή 2,08ml κρασιού ανα δόση. Βλαβερό για αυτούς που υποφέρουν από αλκοολισμό. Να λαμβάνεται υπόψη από γυναίκες κατά τη διάρκεια της κύησης και του θηλασμού, παιδιά και ομάδες υψηλού κινδύνου όπως ασθενείς με ηπατικές νόσους ή επιληψία. Αυτό το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1mmol νατρίου (23mg) ανά δόση, π.χ. ουσιαστικά «sodium-free».
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-NOSATEL
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
INTERACTIONS
Οι ακόλουθες αλληλεπιδράσεις εμφανίζονται με τα μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΦΑ), γενικώς:
Μη συνιστώμενοι συνδυασμοί:
- Άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων υψηλών δόσεων σαλικυλικών (≥ των 3g ημερησίως): συγχορήγηση πολλών ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικού έλκους και αιμορραγίας μέσω της συνεργικής δράσης.
- Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη): τα ΜΣΑΦ μπορεί να εντείνουν την επίδραση των αντιπηκτικών λόγω της ισχυρής δέσμευσης του dexketoprofen από τις πρωτεϊνες του πλάσματος, της αναστολής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων ή βλάβης του βλεννογόνου του δωδεκαδακτύλου. Εάν δεν μπορεί να αποφευχθεί ο συνδυασμός, τότε πρέπει να γίνεται κάτω από αυστηρό ιατρικό έλεγχο και να παρακολουθούνται οι εργαστηριακές αναλύσεις. (βλέπε παρ. 4.4)
- Ηπαρίνες: αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας (λόγω της αναστολής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων και της βλάβης του βλεννογόνου του δωδεκαδακτύλου). Εαν δεν μπορεί να αποφευχθεί ο συνδυασμός, τότε πρέπει να γίνεται κάτω από αυστηρό ιατρικό έλεγχο και να παρακολουθούνται οι εργαστηριακές αναλύσεις.
- Κορτικοστεροειδή: υπάρχει αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας (βλέπε παρ. 4.4).
- Λίθιο: Τα ΜΣΑΦ αυξάνουν τα επίπεδα του λιθίου στο αίμα, τα οποία μπορεί να φθάσουν σε τοξικά επίπεδα (μειωμένη νεφρική απέκκριση του λιθίου). Απαιτείται έλεγχος κατά την έναρξη, την αναπροσαρμογή και την διακοπή της αγωγής με δεξκετοπροφαίνη.
- Methotrexate (≥15mg/εβδομαδιαίως): αυξημένη αιματολογική τοξικότητα μέσω μειωμένης νεφρικής κάθαρσης. Η παράμετρος αυτή απαιτεί έλεγχο κατά την έναρξη, την αναπροσαρμογή και την διακοπή της αγωγής με δεξκετοπροφαίνη.
- Υδαντοϊνες και σουφλοναμίδες: οι τοξικές επιδράσεις αυτών των φαρμάκων μπορεί να αυξηθούν.
Συνδυασμοί που απαιτούν προσοχή:
- Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, αντιμικροβιακές αμινογλυκοσίδες και ανταγωνιστές υποδοχέων της αγγειοτανσίνης ΙΙ: Το dexketoprofen μπορεί να μειώσει τη δράση των διουρητικών και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Σε μερικούς ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία, η συγχορήγηση μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, η οποία είναι συνήθως αναστρέψιμη. Απαραίτητη η επαρκής ενυδάτωση και ο έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας με την έναρξη της θεραπείας (βλέπε παρ. 4.4).
- Μεθοτρεξάτη (λιγότερο από 15mg εβδομαδιαίως): αυξημένη αιματολογική τοξικότητα μέσω της μειωμένης νεφρικής κάθαρσής της. Εβδομαδιαίως αιματολογικός έλεγχος κατά τις πρώτες εβδομάδες της συγχορήγησης. Χρειάζεται αυξημένη επαγρύπνηση με ήπια νεφρική ανεπάρκεια καθώς και σε ηλικιωμένους.
- Πεντοξυφυλλίνη: Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας. Να ενταθεί η κλινική παρακολούθηση και να ελέγχεται συχνότερα ο χρόνος αιμορραγίας.
- Ζιδοβουδίνη: Κίνδυνος αυξημένης τοξικότητας επί των ερυθρών αιμοσφαιρίων μέσω δράσης στα δικτυοερυθροκύτταρα με την εμφάνιση βαριάς μορφής αναιμίας μία εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας με ΜΣΑΦ. Να ελέγχεται συνολικώς η γενική εξέταση αίματος καθώς και τα δικτυοερυθροκύτταρα μία ή δύο εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας.
- Σουλφονυλουρίες: Tα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν την υπογλυκαιμική δράση των σουλφονυλουριών με την εκτόπιση αυτών από τις πρωτεϊνες του πλάσματος.
Συνδυασμοί που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη:
- Β-αποκλειστές: Η θεραπεία με ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση τους μέσω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών.
- Κυκλοσπορίνη και τακρόλιμους: Η νεφροτοξικότητα μπορεί να επιδεινωθεί από τα ΜΣΑΦ μέσω δράσεως επί των νεφρικών προσταγλανδινών. Κατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας, η νεφρική λειτουργία πρέπει να ελέγχεται.
- Θρομβολυτικά: Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.
- Αντι-αιμοπεταλιακοί παράγοντες και εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs): αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας (βλέπε παρ. 4.4).
- Προβενεσίδη: Οι συγκεντρώσεις της δεξκετοπροφαίνης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν. Απαιτείται αναπροσαρμογή της δοσολογίας της δεξκετοπροφαίνης.
- Καρδιακοί γλυκοσίδες: Τα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν την συγκέντρωση γλυκοσίδων στο πλάσμα.
- Μιφεπριστόνη: εξαιτίας του θεωρητικού κινδύνου ότι η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να μεταβάλει την δραστικότητα της μιφεπριστόνης, τα MΣΑΦ δεν πρέπει να χορηγούνται για 8-12 ημέρες μετά τη χορήγηση μιφεπριστόνης.
- Κινολόνες Αντιβιοτικά: Δεδομένα από ζώα έδειξαν ότι υψηλές δόσεις κινολόνης σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης σπασμών.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-NOSATEL
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SIDE_EFFECTS
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν ως τουλάχιστον πιθανώς σχετιζόμενες με την δεξκετοπροφαίνη κατά τις κλινικές μελέτες με δεξκετοπροφαίνη, καθώς και οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν μετά την κυκλοφορία του NOSATEL® ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση στην αγορά ταξινομούνται στον παρακάτω πίνακα κατά οργανικό σύστημα και με την συχνότητα που εμφανίζονται:
| ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ ΟΡΓΑΝΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ | ΣΥΧΝΕΣ (≥1/100 έως <1/10) | ΟΧΙ ΣΥΧΝΕΣ (≥1/1000 έως <1/100) | ΣΠΑΝΙΕΣ (≥1/10000 έως <1/1000) | ΠΟΛΥ ΣΠΑΝΙΕΣ (< 1/10000) |
|---|---|---|---|---|
| Διαταραχές αίματος και λεμφικού συστήματος | Αναιμία | Ουδετεροπενία, Θρομβοκυτοπενία | ||
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | Οίδημα λάρυγγος | Αναφυλακτική αντίδραση, συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού σοκ | ||
| Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης | Υπεργλυκαιμία, Υπογλυκαιμία, Υπερτριγλυκεριδαιμία, Ανορεξία | |||
| Ψυχιατρικές διαταραχές | Αϋπνία | |||
| Διαταραχές νευρικού συστήματος | Κεφαλαλγία, ζάλη, υπνηλία | Παραισθησίες, συγκοπή | ||
| Οφθαλμικές διαταραχές | Θάμβος όρασης | |||
| Διαταραχές ώτων και λαβυρίνθου | Εμβοές | |||
| Καρδιακές διαταραχές | Εκτακτοσυστολές, ταχυκαρδία | |||
| Αγγειακές διαταραχές | Υπόταση, Έξαψη | Υπέρταση, επιπολής θρομβοφλεβίτιδα | ||
| Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακος και του μεσοθωρακίου | Βραδύπνοια | Βρογχόσπασμος, δύσπνοια | ||
| Γαστρεντερικές διαταραχές | Ναυτία, έμετος, Κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσπεψία | Δυσκοιλιότητα, ξηροστομία | Πεπτικό έλκος, γαστρορραγία ή διάτρηση (βλέπε 4.4.), αιματέμεση, ελκώδης στοματίτιδα | Παγκρεατίτιδα |
| Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων | Ηπατίτιδα, ίκτερος | Ηπατοκυτταρική βλάβη | ||
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Δερματίτιδα, εξάνθημα, αυξημένη εφίδρωση | Κνησμός, ακμή | Σύνδρομο Stevens Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, αγγειο οίδημα, οίδημα προσώπου, αντιδράσεις φωτοευαισθησίας | |
| Διαταραχές μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού | Ακαμψία μυών ή αρθρώσεων, επώδυνες μυϊκές συσπάσεις, πόνος στη πλάτη | |||
| Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος | Πολυουρία | Άλγη νεφρών | Οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρίτιδα ή νεφρωσικό σύνδρομο | Κετονουρία, Πρωτεϊνουρία |
| Διαταραχές αναπαραγωγικού συστήματος και μαστών | Διαταραχές εμμήνου ρήσεως, διαταραχές του προστάτη | |||
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορηγήσεως | Πόνος στο σημείο της ένεσης, φλεγμονή, πυρετός, εξασθένιση, άλγος, ρίγη | Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, μελάνιασμα, ρίγος, περιφερικό οίδημα | ||
| Εργαστηριακές εξετάσεις | Επηρεασμένες εξετάσεις ήπατος |
Γαστρεντερικό: Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γαστρεντερικής φύσεως. Πεπτικό έλκος, διάτρηση ή γαστρεντερική αιμορραγία μπορούν να συμβούν ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους μερικές φορές θανατηφόρα (βλέπε παρ. 4.4.). Μετά τη χορήγηση έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: ναυτία, έμετος, διάρροια, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, μέλαινα, αιματέμεση, ελκώδης στοματίτιδα, έξαρση κολίτιδας και της νόσου του Crohn (βλέπε παρ. 4.4. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση). Λιγότερο συχνά έχει αναφερθεί γαστρίτιδα.
Οίδημα, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια έχουν αναφερθεί σε σχέση με την θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Όπως και με τα άλλα ΜΣΑΦ, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανισθούν: Άσηπτη μηνιγγίτιδα που πιθανώς εμφανίζεται κυρίως σε ασθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο ή μικτή νόσο του συνδετικού ιστού και αιματολογικές αντιδράσεις (πορφύρα, απλαστική και αιμολυτική αναιμία, σπανίως ακκοκιοκυτταραιμία και μυελική υποπλασία).
Φυσαλιδώδεις αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του Σύνδρομο Stevens Johnson και Τοξική Επιδερμική Νεκρόλυση (πολύ σπάνια).
Κλινική μελέτη και επιδημιολογικά δεδομένα δηλώνουν ότι η χρήση ορισμένων ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε μακρόχρονη θεραπεία) μπορεί να συσχετίζονται με μικρή αύξηση του κινδύνου για αρτηριακά θρομβοτικά συμβάματα (για παράδειγμα, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό) (βλέπε παρ. 4.4).
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει την συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς απευθείας στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http:// www. eof. gr.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-NOSATEL
expand_more
Κύηση / γαλουχία
To ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση NOSATEL® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (βλέπε παρ. 4.3.).
Κύηση
Αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να επιδράσει ενάντια στην κύηση και/ή την εμβρυϊκή ανάπτυξη. Δεδομένα από επιδημιολογικές μελέτες έχουν αναφέρει αυξημένο κίνδυνο αποβολής και καρδιακών δυσμορφιών και γαστρόσχιση μετά τη χρήση ενός αναστολέα της σύνθεσης των προσταγλανδινών στην αρχή της κύησης. Ο απόλυτος κίνδυνος καρδιαγγειακών δυσμορφιών αυξήθηκε από λιγότερο του 1% σε περίπου 1,5%. Πιστεύεται ότι ο κίνδυνος αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Στα ζώα, η χορήγηση του αναστολέα της σύνθεσης των προσταγλανδινών έχει δείξει ότι προκαλεί αυξημένη προ- και μετά- απώλεια εμφύτευσης και εμβρυϊκή θνησιμότητα. Επιπλέον αυξημένα γεγονότα διαφόρων δυσμορφιών συμπεριλαμβανομένου καρδιαγγειακής, έχουν αναφερθεί σε ζώα στα οποία έχει χορηγηθεί αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών κατά τη διάρκεια της οργανογεννετικής περιόδου. Εντούτοις, μελέτες σε ζώα με dexketoprofen trometamol δεν έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλέπε παρ. 5.3).
Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της κύησης, το dexketoprofen trometamol δεν πρέπει να χορηγείται εκτός εάν θεωρηθεί απαραίτητο. Εάν το dexketoprofen trometamol λαμβάνεται από μία γυναίκα που προσπαθεί να συλλάβει, ή κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της κύησης, η δόση θα πρέπει να είναι χαμηλή και η διάρκεια της θεραπείας όσο πιο σύντομη γίνεται.
Κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης, όλοι οι αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδίνης μπορεί να εκθέσουν το έμβρυο σε:
- καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση). ΝΟSATEL
- νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια με ολιγο-υδραμνίωση. Τη μητέρα και το νεογνό, στο τέλος της κύησης, σε:
- πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας, μία αντι-συσσωρευτική επίδραση η οποία μπορεί να συμβεί και με πολύ χαμηλές δόσεις
- αναστολή των συστολών της μήτρας το οποίο έχει σαν επακόλουθο την καθυστέρηση ή την παράταση του τοκετού.
Θηλασμός
Δεν είναι γνωστό εάν η δεξκετοπροφαίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Γονιμότητα
Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, η χρήση του dexketoprofen trometamol μπορεί να εξασθενήσουν την γυναικεία γονιμότητα και δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Θα πρέπει να εξετάζεται η αποχή από το dexketoprofen trometamol σε γυναίκες που έχουν δυσχέρεια σύλληψης ή υπόκεινται σε διερεύνηση υπογονιμότητας.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-NOSATEL
expand_more
Φαρμακοδυναμική
PHARMACODYNAMICS
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παράγωγα προπιονικού οξέος ATC code: M01AE
Η δεξκετοπροφαίνη είναι το άλας της τρομεθαμίνης του S-(+)-2-(3-benzoylphenyl) propionic acid, ένα αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες και αντιπυρετικό φάρμακο, το οποίο ανήκει στα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη (M01AE).
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης των μη-στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων συσχετίζεται με τη μείωση της σύνθεσης των προσταγλανδινών αναστέλλοντας την οδό της κυκλοοξυγονάσης. Ειδικότερα, υπάρχει μία αναστολή στον μετασχηματισμό του αραχιδονικού οξέος σε κυκλικά ενδουπεροξείδια, PGG2 και PGH2, τα οποία παράγουν τις προσταγλανδίνες PGE2, PGE1, PGF2A και PGD2 και επίσης την προστακυκλίνη PGI2 και τις θρομβοξάνες (TxA2 και TxB2). Επιπλέον, η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει και άλλους μεσολαβητές φλεγμονής όπως τις κινίνες, προκαλώντας μία έμμεση δράση, η οποία είναι πρόσθετη της άμεσης δράσης.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Σε πειραματόζωα και σε ανθρώπους έχει αποδειχθεί ότι η δεξκετοπροφαίνη είναι αναστολέας της ενεργότητας των COX-1 και COX-2.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια Κλινικές μελέτες που εκτελέστηκαν σε διάφορα πρότυπα πόνου αποδεικνύουν την αποτελεσματική αναλγητική δράση της τρομεθαμιλικής δεξκετοπροφαίνης.
Το αναλγητικό αποτέλεσμα της ενδομυϊκώς και ενδοφλεβίως χορηγούμενης τρομεθαμιλικής δεξκετοπροφαίνης στην αντιμετώπιση μετρίας ή ισχυρής εντάσεως άλγους ερευνήθηκε σε αρκετά πρότυπα χειρουργικού άλγους (ορθοπεδικά και γυναικολογικά / κοιλιακές επεμβάσεις) καθώς επίσης και μυοσκελετικού άλγους (πρότυπο οξείας οσφυαλγίας) και κολικού νεφρού.
Στις μελέτες που πραγματοποιήθηκαν η εμφάνιση της αναλγητικής δράσης ήταν ταχεία και το μέγιστο αναλγητικό αποτέλεσμα παρατηρήθηκε εντός 45 min. Η διάρκεια του αναλγητικού αποτελέσματος μετά από χορήγηση 50mg τρομεθαμιλικής δεξκετοπροφαίνης είναι συνήθως 8 ώρες.
Κλινικές μελέτες σε μετεγχειρητικό άλγος έδειξαν ότι όταν το ενέσιμο διάλυμα ή πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση NOSATEL® χορηγήθηκε σε συνδυασμό με οπιοειδή μείωσε σημαντικά την κατανάλωση οπιοειδών. Σε μελέτες μετεγχειρητικού άλγους κατά τις οποίες οι ασθενείς έπαιρναν μορφίνη από συσκευή αναλγησίας ελεγχόμενη από τον ασθενή, οι ασθενείς που έπαιρναν δεξκετοπροφαίνη χρειάζονταν σημαντικά λιγότερη μορφίνη (μεταξύ 30-45% λιγότερη) από ότι οι ασθενείς της ομάδας placebo.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-NOSATEL
expand_more
Φαρμακοκινητική
PHARMACOKINETICS
Απορρόφηση Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση της τρομεθαμιλικής δεξκετοπροφαίνης σε ανθρώπους, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται σε 20 λεπτά (κυμαίνεται από 10-45 λεπτά). Για δοσολογία 25 και 50mg σε εφάπαξ χορήγηση η περιοχή κάτω από την καμπύλη βρέθηκε να είναι ανάλογη μετά από ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση.
Κατανομή Όπως και με άλλα φάρμακα με υψηλό ποσοστό σύνδεσης με τις πρωτεϊνες του πλάσματος (99%), ο όγκος κατανομής του έχει μέση τιμή χαμηλότερη από 0.25 l/kg. Η ημιπερίοδος της κατανομής είναι περίπου 0,35 ώρες και η ημιπερίοδος της αποβολής είναι 1-2,7 ώρες. Σε φαρμακοκινητικές μελέτες πολλαπλών δόσεων παρατηρήθηκε ότι η Cmax και η AUC μετά από την τελευταία ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση δεν διαφέρει από εκείνη που επετεύχθη μετά από εφ άπαξ δόση, αποδεικνύοντας ότι το φάρμακο δεν αθροίζεται.
Βιομετασχηματισμός και Αποβολή Μετά τη χορήγηση της τρομεθαμιλικής δεξκετοπροφαίνης στα ούρα ανιχνεύεται μόνο το S-(+) εναντιομερές, αποδεικνύοντας ότι δεν γίνεται μετατροπή στο R-(-) εναντιομερές στον άνθρωπο. Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου είναι η γλυκουρονιδική σύζευξη και στην συνέχεια η νεφρική απέκκριση.
Ηλικιωμένοι Σε υγιείς ηλικιωμένους (πάνω από 65 ετών) η έκθεση ήταν σημαντικά μεγαλύτερη από ότι σε νέους εθελοντές μετά από απλή και επαναλαμβανόμενη χορήγηση (μέχρι 55%) ενώ δεν υπάρχει στατιστική διαφορά στη μέγιστη συγκέντρωση και στο χρόνο επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης. Η μέση ημιπερίοδος απέκκρισης παρατείνεται μετά από απλή και επαναλαμβανόμενη δόση (μέχρι 48%) και η ολική αποβολή είναι εμφανώς μειωμένη.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το φάρμακο αυτό είναι ένα ισομερές της κετοπροφαίνης. Η δεξκετοπροφαίνη είναι παράγωγο του προπιονικού οξέος με αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που μειώνει τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω αναστολής της δραστηριότητας του μονοπατιού της κυκλοοξυγενάσης (τόσο COX-1 όσο και COX-2).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος λήψη, η έναρξη δράσης της δεξκετοπροφαίνης είναι εντός 30 λεπτών. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα της δεξκετοπροφαίνης είναι περίπου 4-6 ώρες. Η Cmax είναι περίπου 30 λεπτά.
Περίπου 70 έως 80% της προσληφθείσας δόσης ανακτάται στα ούρα κατά τις πρώτες 12 ώρες μετά την πρόσληψη, κυρίως ως η acyl-συζευγμένη μορφή του φαρμάκου.
<0.25 L/kg
Κυρίως κάθαρση μέσω γλυκουρονιδικής συζεύξεως και ακολουθούμενη από νεφρική απέκκριση, κυρίως αμετάβλητη.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Υψηλή σύνδεση με πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η δεξκετοπροφαίνη είναι ιδιαίτερα λιπόφιλη και μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω γλυκουρονιδίωσης. Σε μία μελέτη, μετά από από του στόματος χορήγηση 25 mg δεξκετοπροφαίνης σε νεαρούς υγιείς ενήλικες, η Tmax ήταν περίπου 30 λεπτά για Cmax 3,7 ± 0,72 mg/l. Η δεξκετοπροφαίνη τρομεταμόλη μεταβολίζεται από τα ηπατικά ένζυμα του κυτοχρώματος P450 (CYP2C8 και CYP2C9). Η δεξκετοπροφαίνη τρομεταμόλη έχει έναν αριθμό μεταβολιτών, με τις υδροξυλιωμένες παράγωγους να αποτελούν τον μεγαλύτερο όγκο. Στους ανθρώπους, η υδροξυλίωση παίζει δευτερεύοντα ρόλο. Η δεξκετοπροφαίνη συζεύγνυται κυρίως σε μια acyl-γλυκουρονιδη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
1,65 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.