Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05BA12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALPRAZOLAM

Αλπραζολάμη

Για τη διαχείριση αγχώδους διαταραχής ή τη βραχυπρόθεσμη ανακούφιση των συμπτωμάτων άγχους και για τη θεραπεία της διαταραχής πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία.

Chemical structure of ALPRAZOLAM

Εμπορικά Ονόματα

ALPRAZOLAM/AUROBINDO XANAX

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη διαχείριση αγχώδους διαταραχής ή τη βραχυπρόθεσμη ανακούφιση των συμπτωμάτων άγχους και για τη θεραπεία της διαταραχής πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία.
medication
SPC-XANAX

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Δόση έναρξης:
0,25 έως 0,5 mg τρεις φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δόση πρέπει να αυξάνεται και να μειώνεται βαθμιαία (0,5 mg ανά 3 ημέρες). Η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται βαθμιαία, όχι περισσότερο από 0,5 mg κάθε τρεις ημέρες.
  • Άγχος
    Δόση0,5 έως 4,0 mg την ημέρα χορηγούμενη σε διηρημένες δόσεις.
    0,25 έως 0,5 mg χορηγούμενη τρεις φορές την ημέρα.
  • Υπερήλικες
    Δόση0,5 έως 0,75 mg την ημέρα χορηγούμενη σε διηρημένες δόσεις.
    0,25mg χορηγούμενη δύο έως τρεις φορές την ημέρα.
  • Διαταραχή πανικού
    Μέγ. δόσημέχρι 10 mg ημερησίως
    Η δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενή. Η ρύθμιση της δοσολογίας θα πρέπει να γίνεται με βαθμιαίες αυξήσεις, που να μην υπερβαίνουν το 1 mg κάθε 3 έως 4 ημέρες. Επιπλέον δόσεις είναι δυνατόν να προστεθούν μέχρις ότου επιτευχθεί δοσολογικό σχήμα τρεις (TID) ή τέσσερις (QID) φορές την ημέρα. Η μέση δόση σε μια ευρεία πολυκλινική μελέτη ήταν 5,7mg ± 2,3mg ημερησίως. Η αγωγή μπορεί να διαρκέσει έξι μήνες υπό τακτική ιατρική παρακολούθηση. Η δόση έναρξης είναι 0,5 έως 1,0 mg χορηγόμενη πριν από την κατάκλιση.
  • Ασθενείς που δεν είχαν πάρει προηγουμένως ψυχοτρόπα φάρμακα
    θα χρειασθούν μικρότερες δόσεις από εκείνους που έχουν ήδη υποβληθεί σε θεραπεία με ήπια ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά ή υπνωτικά ή έχουν ιστορικό χρόνιου αλκοολισμού. Συνιστάται η χρήση της χαμηλότερης δραστικής δόσης.
block
SPC-XANAX

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στις βενζοδιαζεπίνες, στην αλπραζολάμη ή σε οποιοδήποτε συστατικό της σύνθεσης του προϊόντος
  • Μυασθένεια gravis
  • Σοβαρή αναπνευστική δυσλειτουργία
  • Σύνδρομο υπνικής άπνοιας
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
warning
SPC-XANAX

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Νεφρική ή ηπατική λειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται προσοχή
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Χρήση υψηλότερων δόσεων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχή πανικού
    Λαμβάνεται η ίδια προφύλαξη όπως με τη χρήση οποιουδήποτε ψυχοτρόπου φαρμάκου για τη θεραπεία καταθλιπτικών ασθενών ή αυτών για τους οποίους υπάρχει λόγος να αναμένεται συγκαλυμμένος αυτοκτονικός ιδεασμός ή σχέδια αυτοκτονίας.
  • Κατάθλιψη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν μείζονα κατάθλιψη ή άγχος που συσχετίζεται με κατάθλιψη
    Δεν πρέπει να συνταγογραφούνται ως μονοθεραπεία για τη θεραπεία της κατάθλιψης, καθώς μπορεί να προκαλέσουν ή να αυξήσουν τον κίνδυνο αυτοκτονίας. Η αλπραζολάμη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και η συνταγογράφηση θα πρέπει να περιορίζεται σε ασθενείς με σημεία και συμπτώματα καταθλιπτικής διαταραχής ή αυτοκτονικών τάσεων.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών
    Η χρήση δεν συνιστάται.
  • Ηλικιωμένοι και εξασθενημένοι ασθενείς
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι και/ή εξασθενημένοι ασθενείς
    Χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση, προκειμένου να αποκλείεται η εμφάνιση αταξίας ή υπερκαταστολής (oversedation) (βλ. Δοσολογία).
  • Χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια
    Χαμηλότερη δόση συνιστάται λόγω του κινδύνου εμφάνισης αναπνευστικής καταστολής.
  • Ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών
    Οι βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με εξαιρετική προσοχή (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Εξάρτηση
    Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Είναι επίσης μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών. Η εξάρτηση από το φάρμακο μπορεί να συμβεί και σε θεραπευτικές δόσεις και / ή σε ασθενείς χωρίς εξατομικευμένο παράγοντα κινδύνου. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εξάρτησης από το φάρμακο με τη συνδυασμένη χρήση πολλών βενζοδιαζεπινών. Έχουν επίσης αναφερθεί περιπτώσεις κατάχρησης.
  • Συμπτώματα απόσυρσης
    Όταν έχει αναπτυχθεί εξάρτηση, η απότομη διακοπή της θεραπείας θα συνοδεύεται από συμπτώματα απόσυρσης (κεφαλαλγίες, μυϊκό πόνο, έντονο άγχος, ένταση, ανησυχία, σύγχυση, ευερεθιστότητα, αϋπνία, αποπραγματοποίηση, αποπροσωποποίηση, υπερακουσία, μούδιασμα και μυρμηκίαση των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, τον ήχο και τη φυσική επαφή, ψευδαισθήσεις ή επιληπτικές κρίσεις). Η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά, σύμφωνα με την ορθή κλινική πρακτική. Η ημερήσια δοσολογία της αλπραζολάμης να μειώνεται σταδιακά, μέχρι 0,5 mg ανά τρεις ημέρες. Μερικοί ασθενείς μπορεί να χρειαστούν ακόμη πιο αργή μείωση της δοσολογίας.
  • Αϋπνία και ανησυχία από υποτροπή (rebound)
    Παροδικό σύνδρομο που μπορεί να συμβεί κατά τη διακοπή της θεραπείας και κατά το οποίο τα συμπτώματα που οδήγησαν στη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνη επανεμφανίζονται με ενισχυμένη μορφή. Μπορεί να συνοδεύεται από αλλαγές στη διάθεση, ανησυχία ή διαταραχές του ύπνου. Συνιστάται η σταδιακή μείωση της θεραπείας σε δόσεις όχι μεγαλύτερες των 0.5mg κάθε τρεις μέρες. Σε κάποιους ασθενείς μπορεί να χρειάζεται μια ακόμη πιο μικρή μείωση της δόσης (βλ. Δοσολογία).
  • Διάρκεια της θεραπείας
    Η διάρκεια πρέπει να είναι όσο το δυνατό βραχεία (βλ. Δοσολογία), ανάλογα με την ένδειξη, αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 8 με 12 εβδομάδες για το άγχος και την κατάθλιψη και τους οκτώ μήνες για τη διαταραχή πανικού, συμπεριλαμβανομένης της διαδικασίας σταδιακής μείωσης. Δεν θα πρέπει να γίνεται παράταση πέραν αυτών των διαστημάτων χωρίς επανεκτίμηση της κατάστασης. Ενημέρωση του ασθενούς για τη περιορισμένη διάρκεια, τη σταδιακή μείωση της δοσολογίας και την πιθανότητα εκδήλωσης φαινομένων υποτροπής.
  • Αμνησία
    Οι βενζοδιαζεπίνες μπορεί να προκαλέσουν προχωρητική αμνησία. Η κατάσταση εμφανίζεται πιο συχνά μερικές ώρες μετά τη λήψη του προϊόντος, επομένως για να μειωθεί ο κίνδυνος, οι ασθενείς θα πρέπει να είναι σε θέση να εξασφαλίζουν αδιατάρακτο ύπνο 7-8 ωρών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Ψυχιατρικές και παράδοξες αντιδράσεις
    Αντιδράσεις όπως ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραληρητικές ιδέες, οργή, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη συμπεριφορά, είναι γνωστό ότι εμφανίζονται με τη χρήση βενζοδιαζεπινών. Εάν αυτό συμβεί, η χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος πρέπει να διακόπτεται. Είναι πιο πιθανό να συμβούν στα παιδιά και τους ηλικιωμένους.
  • Ανοχή
    Μπορεί να εμφανισθεί μερική απώλεια της υπνωτικής δράσης των βενζοδιαζεπινών μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση για μερικές εβδομάδες.
  • Γενικές προειδοποιήσεις
    Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται στην αρχική θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, την έλλειψη λακτάσης Lapp ή την δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-XANAX

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • αλκοόλ
    προσοχή
    αθροιστική δράση με βενζοδιαζεπίνες
    Σύστασηδεν συνιστάται
  • άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ
    προσοχή
    αθροιστική δράση
  • αντιψυχωσικά (νευροληπτικά)
    προσοχή
    ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
  • υπνωτικά
    προσοχή
    ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
  • αγχολυτικά / ηρεμιστικά
    προσοχή
    ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
  • αντικαταθλιπτικοί παράγοντες
    προσοχή
    ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
  • ναρκωτικά αναλγητικά
    προσοχή
    ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης, ενίσχυση της ευφορίας, αύξηση της ψυχικής εξάρτησης
  • αντιεπιληπτικά προϊόντα
    προσοχή
    ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
  • αναισθητικά
    προσοχή
    ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
  • αντιισταμινικά με κατασταλτική δράση
    προσοχή
    ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης
  • κετοκοναζόλη
    αντένδειξη
    αλληλεπίδραση με CYP3A4, αύξηση συγκέντρωσης και δραστηριότητας αλπραζολάμης
  • ιτρακοναζόλη
    αντένδειξη
    αλληλεπίδραση με CYP3A4, αύξηση συγκέντρωσης και δραστηριότητας αλπραζολάμης
  • άλλα αζολικά αντιμυκητιασικά
    αντένδειξη
    αλληλεπίδραση με CYP3A4, αύξηση συγκέντρωσης και δραστηριότητας αλπραζολάμης
  • νεφαζοδόνη
    προσοχή
    αλληλεπίδραση με CYP3A4, αύξηση AUC κατά ~2 φορές
    Σύστασηεξέταση μείωσης δόσης
  • φλουβοξαμίνη
    προσοχή
    αλληλεπίδραση με CYP3A4, αύξηση AUC κατά ~2 φορές
    Σύστασηεξέταση μείωσης δόσης
  • σιμετιδίνη
    προσοχή
    αλληλεπίδραση με CYP3A4
    Σύστασηεξέταση μείωσης δόσης
  • φλουοξετίνη
    προσοχή
    αλληλεπίδραση με CYP3A4
  • προποξυφαίνη
    προσοχή
    αλληλεπίδραση με CYP3A4
  • από του στόματος αντισυλληπτικά
    προσοχή
    αλληλεπίδραση με CYP3A4
  • διλτιαζέμη
    προσοχή
    αλληλεπίδραση με CYP3A4
  • μακρολίδια (ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη)
    προσοχή
    αλληλεπίδραση με CYP3A4
  • διγοξίνη
    προσοχή
    αυξημένες συγκεντρώσεις, ιδιαίτερα σε υπερήλικες
    Σύστασηπαρακολούθηση για τοξικότητα
  • HIV πρωτεάσης (π.χ. ριτοναβίρη)
    προσοχή
    πολύπλοκες αλληλεπιδράσεις, ελάττωση κάθαρσης, παράταση ημίσειας ζωής (βραχυπρόθεσμα), επαγωγή CYP3A (μακροπρόθεσμα)
    Σύστασημείωση δόσης ή διακοπή αλπραζολάμης
sick
SPC-XANAX

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Κατάθλιψη
  • Σύγχυση
  • αποπροσα- νατολισμός
  • μειωμένη γενετήσια ορμή
  • άγχος
  • αϋπνία
  • νευρικότητα
  • αυξημένη γενετήσια ορμή*
  • Μανία*
  • ψευδαί- σθηση*
  • θυμός*
  • διέγερσ η*
  • Υπομανία*
  • επιθετικότητα*
  • εχθρικότητα*
  • μη φυσιολογικές σκέψεις*
  • ψυχοκινητική υπερδραστηριότ ητα*
Δ ιαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Καταστολή
  • υπνηλία
  • ατα- ξία
  • επηρεασμένη μνήμη
  • δυσαρθρία
  • ζάλη
  • κεφαλαλγία
  • Διαταραχή ισορροπίας
  • μη φυσιολογικός συντονισμός
  • διαταραχή προσοχής
  • υπερβολικός ύπνος
  • λήθαργος
  • τρόμος
  • Αμνησί α
  • Διαταραχές του αυτόνομου νευρικού συστήματος*
  • δυστονία*
Γαστρεντερικό
  • Δυσκοιλιότητα
  • ξηροστομία
  • Ναυτία
  • Γαστρεντερική διαταραχή*
Ήπατος και χοληφόρων
  • Ηπατίτιδα*
  • μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία*
  • ίκτερος*
Δέρματος και υποδόριου ιστού
  • Δερματίτιδα*
  • Αγγειοοίδημα*
  • αντίδραση υπερευαισθησί ας*
Νεφρών και ουροφόρων οδών
  • Ακράτει α*
  • Κατακράτηση ούρων*
Αναπαραγωγικού συστήματος και μαστού
  • Σεξουαλική δυσλειτουργ ία*
  • Διαταρ α- χές εμμήνο υ ρύσεως*
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Κόπωση
  • ευερεθιστότη τα
  • Περιφερικό οίδημα*
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Σωματικό βάρος μειωμένο
  • σωματικό βάρος αυξημένο
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση*
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπερπρολακτινα- ι- μ
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη όρεξη
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Συχνές
  • αποπροσα- νατολισμός
    Συχνές
  • μειωμένη γενετήσια ορμή
    Συχνές
  • άγχος
    Συχνές
  • αϋπνία
    Συχνές
  • νευρικότητα
    Συχνές
  • αυξημένη γενετήσια ορμή
    Συχνές
  • Μανία*
    Όχι συχνές
  • ψευδαί- σθηση*
    Όχι συχνές
  • θυμός*
    Όχι συχνές
  • διέγερσ η*
    Όχι συχνές
  • Υπομανία*
    Σπάνιες
  • επιθετικότητα*
    Σπάνιες
  • εχθρικότητα*
    Σπάνιες
  • μη φυσιολογικές σκέψεις*
    Σπάνιες
  • ψυχοκινητική υπερδραστηριότ ητα*
    Σπάνιες
  • Καταστολή
    Πολύ συχνές
  • υπνηλία
    Πολύ συχνές
  • ατα- ξία
    Πολύ συχνές
  • επηρεασμένη μνήμη
    Πολύ συχνές
  • δυσαρθρία
    Πολύ συχνές
  • ζάλη
    Πολύ συχνές
  • κεφαλαλγία
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Συχνές
  • μη φυσιολογικός συντονισμός
    Συχνές
  • διαταραχή προσοχής
    Συχνές
  • υπερβολικός ύπνος
    Συχνές
  • λήθαργος
    Συχνές
  • τρόμος
    Συχνές
  • Αμνησί α
    Σπάνιες
  • Διαταραχές του αυτόνομου νευρικού συστήματος*
    Μη γνωστές
  • δυστονία*
    Μη γνωστές
  • Θολή όραση
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Πολύ συχνές
  • ξηροστομία
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερική διαταραχή*
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα*
    Μη γνωστές
  • μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία*
    Μη γνωστές
  • ίκτερος*
    Μη γνωστές
  • Δερματίτιδα*
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα*
    Μη γνωστές
  • αντίδραση υπερευαισθησί ας*
    Μη γνωστές
  • Μυϊκή αδυναμί α
    Συχνές
  • Ακράτει α*
    Μη γνωστές
  • Κατακράτηση ούρων*
    Μη γνωστές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργ ία*
    Μη γνωστές
  • Διαταρ α- χές εμμήνο υ ρύσεως*
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Πολύ συχνές
  • ευερεθιστότη τα
    Πολύ συχνές
  • Περιφερικό οίδημα*
    Μη γνωστές
  • Σωματικό βάρος μειωμένο
    Συχνές
  • σωματικό βάρος αυξημένο
    Συχνές
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση*
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-XANAX

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η αλπραζολάμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με αλπραζολάμη. Αν η αλπραζολάμη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή η ασθενής μείνει έγκυος ενώ παίρνει αλπραζολάμη, η ασθενής πρέπει να ενημερώνεται για το δυνητικό κίνδυνο που υπάρχει για το έμβρυο. Αν η θεραπεία με αλπραζολάμη είναι απαραίτητη κατά το τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, οι υψηλές δόσεις θα πρέπει να αποφεύγονται και το νεογέννητο θα πρέπει να παρακολουθείται για συμπτώματα απόσυρσης και / ή σύνδρομο υποτονικού βρέφος.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η αλπραζολάμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε χαμηλά επίπεδα. Ωστόσο, η αλπραζολάμη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται μη ειδικά με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης BNZ1, που μεσολαβούν στον ύπνο, και BNZ2, που επηρεάζουν τη χαλάρωση των μυών, την αντισπασμωτική δραστηριότητα, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Δεδομένου ότι οι υποδοχείς…
monitor_heart
SPC-XANAX

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγχολυτικά, Βενζοδιαζεπίνες, Κωδικός ATC: N05BA12 Η αλπραζολάμη είναι μία τριαζολοβενζοδιαζεπίνη. Οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν τη δράση των GABA υποδοχέων οδηγώντας έτσι στην αναστολή της νευρικής λειτουργίας. Η αλπραζολάμη…
biotech
SPC-XANAX

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η αλπραζολάμη απορροφάται εύκολα. Οι ανώτατες τιμές συγκέντρωσης στο πλάσμα επέρχονται μία ή δύο ώρες μετά τη χορήγηση. Οι στάθμες της στο πλάσμα είναι ανάλογες με τη δόση που χορηγήθηκε. Δόσεις μεγαλύτερες της τάξης των…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η αλπραζολάμη μεταβολίζεται σε λιγότερο δραστικούς μεταβολίτες από διάφορα CYP, συμπεριλαμβανομένων των CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 και CYP2C9. Η πλειοψηφία του μεταβολισμού της αλπραζολάμης μεσολαβείται από υδροξυλίωση μέσω των CYP3A. Η…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-XANAX
expand_more

Η αγωγή θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερης διάρκειας. Ο ασθενής πρέπει να επανεξετάζεται τακτικά και να εκτιμάται η αναγκαιότητα συνέχισης της αγωγής, ειδικότερα στην περίπτωση που είναι ελεύθερος συμπτωμάτων. Γενικά η συνολική διάρκεια της αγωγής δεν πρέπει να ξεπερνάει τις 8-12 εβδομάδες, συμπεριλαμβανομένου και του χρόνου σταδιακής διακοπής της.

Ειδικά για τη διαταραχή πανικού η αγωγή μπορεί να διαρκέσει έξι μήνες υπό τακτική ιατρική παρακολούθηση.

Σε εξαιρετικές περιπτώσεις είναι δυνατόν να απαιτηθεί παράταση της αγωγής πέραν της μέγιστης συνιστώμενης διάρκειας. Σε αυτή την περίπτωση πρέπει να γίνει προηγουμένως επανέλεγχος της κατάστασης του ασθενή από ειδικό γιατρό.

Η βέλτιστη δοσολογία της αλπραζολάμης πρέπει να εξατομικεύεται με βάση τη βαρύτητα των συμπτωμάτων και την ατομική ανταπόκριση του ασθενή. Σε λίγους ασθενείς, οι οποίοι χρειάζονται μεγαλύτερες δόσεις η δοσολογία πρέπει να αυξάνεται με προσοχή για να αποφευχθούν τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες. Όταν χρειάζονται μεγαλύτερες δόσεις, η βραδινή δόση πρέπει να αυξάνεται πριν από τις ημερήσιες δόσεις.

Γενικά, οι ασθενείς που δεν είχαν πάρει προηγουμένως ψυχοτρόπα φάρμακα θα χρειασθούν μικρότερες δόσεις από εκείνους που έχουν ήδη υποβληθεί σε θεραπεία με ήπια ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά ή υπνωτικά ή έχουν ιστορικό χρόνιου αλκοολισμού. Συνιστάται να ακολουθείται η γενική αρχή χρήσης της χαμηλότερης δραστικής δόσης ώστε να αποκλεισθεί η εμφάνιση υπερκαταστολής ή αταξίας.

Συνηθισμένη Δοσολογία

Κατηγορία Συνεχόμενο Εύρος Δοσολογίας Έναρξη *
Άγχος 0,5 έως 4,0 mg την ημέρα χορηγούμενη σε διηρημένες δόσεις. 0,25 έως 0,5 mg χορηγούμενη τρεις φορές την ημέρα.
Υπερήλικες 0,5 έως 0,75 mg την ημέρα χορηγούμενη σε διηρημένες δόσεις. 0,25mg χορηγούμενη δύο έως τρεις φορές την ημέρα.
Διαταραχή πανικού Η δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενή. Η ρύθμιση της δοσολογίας θα πρέπει να γίνεται με βαθμιαίες αυξήσεις, που να μην υπερβαίνουν το 1 mg κάθε 3 έως 4 ημέρες. Επιπλέον δόσεις είναι δυνατόν να προστεθούν μέχρις ότου επιτευχθεί δοσολογικό σχήμα τρεις (TID) ή τέσσερις (QID) φορές την ημέρα. Η μέση δόση σε μια ευρεία πολυκλινική μελέτη ήταν 5,7mg ± 2,3mg ημερησίως και υπήρξαν μόνο σπάνιες περιπτώσεις ασθενών που χρειάσθηκαν μέχρι 10 mg ημερησίως. 0,5 έως 1,0 mg χορηγόμενη πριν από την κατάκλιση.
  • Αν εμφανισθούν ανεπιθύμητες ενέργειες, η δόση πρέπει να μειώνεται.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αλπραζολάμης δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών και επομένως η χρήση της αλπραζολάμης δεν συνιστάται.

Διακοπή της θεραπείας

Η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται βαθμιαία, σύμφωνα με τους κανόνες της σωστής ιατρικής πρακτικής. Συνιστάται, η ημερήσια δοσολογία της αλπραζολάμης να μειώνεται όχι περισσότερο από 0,5 mg κάθε τρεις ημέρες. Πιθανά για μερικούς ασθενείς να χρειάζεται η μείωση της δοσολογίας με ακόμα βραδύτερο ρυθμό (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

block

Αντενδείξεις

SPC-XANAX
expand_more
Η αλπραζολάμη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις βενζοδιαζεπίνες, στην αλπραζολάμη ή σε οποιοδήποτε συστατικό της σύνθεσης του προϊόντος που αναφέρεται στο Λήμμα 6.1. Οι βενζοδιαζεπίνες αντενδείκνυνται επίσης σε ασθενείς με μυασθένεια gravis, σοβαρή αναπνευστική δυσλειτουργία, σύνδρομο υπνικής άπνοιας, σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-XANAX
expand_more

Προειδοποιήσεις

Συνιστάται προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία.

Η διαταραχή πανικού έχει συσχετιστεί με πρωτεύουσες και δευτερεύουσες μείζονες καταθλιπτικές διαταραχές και με αυξημένο αριθμό αναφορών αυτοκτονίας μεταξύ των ασθενών που δεν λαμβάνουν θεραπεία. Ως εκ τούτου, η ίδια προφύλαξη πρέπει να λαμβάνεται όταν χρησιμοποιούνται οι υψηλότερες δόσεις του XANAX για τη θεραπεία ασθενών με διαταραχές πανικού, όπως λαμβάνεται με τη χρήση οποιουδήποτε ψυχοτρόπου φαρμάκου για τη θεραπεία καταθλιπτικών ασθενών ή αυτών για τους οποίους υπάρχει λόγος να αναμένεται συγκαλυμμένος αυτοκτονικός ιδεασμός ή σχέδια αυτοκτονίας.

Σε ασθενείς που εμφανίζουν μείζονα κατάθλιψη ή άγχος που συσχετίζεται με κατάθλιψη, οι βενζοδιαζεπίνες και παράγοντες σαν τις βενζοδιαζεπίνες δεν πρέπει να συνταγογραφούνται ως μονοθεραπεία για τη θεραπεία της κατάθλιψης, καθώς μπορεί να προκαλέσουν ή να αυξήσουν τον κίνδυνο αυτοκτονίας. Ως εκ τούτου, η αλπραζολάμη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και η συνταγογράφηση θα πρέπει να περιορίζεται σε ασθενείς με σημεία και συμπτώματα καταθλιπτικής διαταραχής ή αυτοκτονικών τάσεων. Έχουν αναφερθεί επεισόδια υπομανίας και μανίας σε συσχέτιση με τη χρήση της αλπραζολάμης σε ασθενείς με κατάθλιψη.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αλπραζολάμης δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών και επομένως η χρήση της αλπραζολάμης δεν συνιστάται.

Ηλικιωμένοι και εξασθενημένοι ασθενείς

Συνιστάται να ακολουθείται ο γενικός κανόνας ότι σε ηλικιωμένους και/ή εξασθενημένους ασθενείς χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση, προκειμένου να αποκλείεται η εμφάνιση αταξίας ή υπερκαταστολής (oversedation) (βλ. λήμμα 4.2).

Χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια

Χαμηλότερη δόση συνιστάται σε ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια λόγω του κινδύνου εμφάνισης αναπνευστικής καταστολής.

Ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών

Οι βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών (βλ. λήμμα 4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης).

Εξάρτηση

Η χρήση των βενζοδιαζεπινών μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και ψυχικής εξάρτησης από τα προϊόντα αυτά. Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Είναι επίσης μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών. Η εξάρτηση από το φάρμακο μπορεί να συμβεί και σε θεραπευτικές δόσεις και / ή σε ασθενείς χωρίς εξατομικευμένο παράγοντα κινδύνου. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εξάρτησης από το φάρμακο με τη συνδυασμένη χρήση πολλών βενζοδιαζεπινών, ανεξάρτητα από την ένδειξή τους ως αγχολυτικά ή υπνωτικά. Έχουν επίσης αναφερθεί περιπτώσεις κατάχρησης.

Συμπτώματα απόσυρσης

Όταν έχει αναπτυχθεί εξάρτηση, η απότομη διακοπή της θεραπείας θα συνοδεύεται από συμπτώματα απόσυρσης. Αυτά μπορεί να αποτελούνται από κεφαλαλγίες, μυϊκό πόνο, έντονο άγχος, ένταση, ανησυχία, σύγχυση, ευερεθιστότητα και αϋπνία. Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα: αποπραγματοποίηση, αποπροσωποποίηση, υπερακουσία, μούδιασμα και μυρμηκίαση των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, τον ήχο και τη φυσική επαφή, ψευδαισθήσεις ή επιληπτικές κρίσεις (βλ. παράγραφο 4.2).

Κατά τη διακοπή της θεραπείας με αλπραζολάμη, η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά, σύμφωνα με την ορθή κλινική πρακτική. Συνιστάται η ημερήσια δοσολογία της αλπραζολάμης να μειώνεται σταδιακά, μέχρι 0,5 mg ανά τρεις ημέρες. Μερικοί ασθενείς μπορεί να χρειαστούν ακόμη πιο αργή μείωση της δοσολογίας.

Αϋπνία και ανησυχία από υποτροπή (rebound)

ένα παροδικό σύνδρομο που μπορεί να συμβεί κατά τη διακοπή της θεραπείας και κατά το οποίο τα συμπτώματα που οδήγησαν στη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνη επανεμφανίζονται με ενισχυμένη μορφή. Μπορεί να συνοδεύεται και από άλλα συμπτώματα όπως αλλαγές στη διάθεση, ανησυχία ή διαταραχές του ύπνου. Από τη στιγμή που ο κίνδυνος εμφάνισης φαινομένου απόσυρσης (withdrawal phenomena/rebound phenomena) είναι μεγαλύτερος κατά την απότομη διακοπή της θεραπείας, συνιστάται η σταδιακή μείωση της θεραπείας σε δόσεις όχι μεγαλύτερες των 0.5mg κάθε τρεις μέρες. Σε κάποιους ασθενείς μπορεί να χρειάζεται μια ακόμη πιο μικρή μείωση της δόσης (βλ. λήμμα 4.2).

Διάρκεια της θεραπείας

Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατό βραχεία (βλ. λήμμα 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης), ανάλογα με την ένδειξη, αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 8 με 12 εβδομάδες για το άγχος και την κατάθλιψη και τους οκτώ μήνες για τη διαταραχή πανικού, συμπεριλαμβανομένης της διαδικασίας σταδιακής μείωσης. Δεν θα πρέπει να γίνεται παράταση πέραν αυτών των διαστημάτων χωρίς επανεκτίμηση της κατάστασης.

Μπορεί να είναι χρήσιμο να ενημερώνεται ο ασθενής, όταν η θεραπεία ξεκινά, ότι θα είναι περιορισμένης διάρκειας και να του εξηγείται ακριβώς πώς θα μειώνεται σταδιακά η δοσολογία. Επιπλέον, είναι σημαντικό να γνωρίζει ο ασθενής την πιθανότητα εκδήλωσης φαινομένων υποτροπής, ώστε να μειώνεται το άγχος σε περίπτωση που εμφανισθούν τέτοια συμπτώματα, κατά τη διάρκεια διακοπής αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος. Υπάρχουν ενδείξεις ότι, στην περίπτωση των βενζοδιαζεπινών με βραχεία διάρκεια δράσης, μπορεί να εμφανισθούν φαινόμενα απόσυρσης στα δοσολογικά μεσοδιαστήματα ιδιαίτερα όταν η δοσολογία είναι υψηλή. Όταν χρησιμοποιούνται βενζοδιαζεπίνες με μακρά διάρκεια δράσης, είναι σημαντικό να υπάρξει προειδοποίηση κατά της αλλαγής σε βενζοδιαζεπίνες με βραχεία διάρκεια δράσης, καθώς μπορεί να αναπτυχθούν συμπτώματα απόσυρσης.

Αμνησία

Οι βενζοδιαζεπίνες μπορεί να προκαλέσουν προχωρητική αμνησία. Η κατάσταση εμφανίζεται πιο συχνά μερικές ώρες μετά τη λήψη του προϊόντος, επομένως για να μειωθεί ο κίνδυνος, οι ασθενείς θα πρέπει να είναι σε θέση να εξασφαλίζουν αδιατάρακτο ύπνο 7-8 ωρών (βλ. λήμμα 4.8).

Ψυχιατρικές και παράδοξες αντιδράσεις

Αντιδράσεις όπως ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραληρητικές ιδέες, οργή, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη συμπεριφορά, είναι γνωστό ότι εμφανίζονται με τη χρήση βενζοδιαζεπινών. Εάν αυτό συμβεί, η χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος πρέπει να διακόπτεται. Είναι πιο πιθανό να συμβούν στα παιδιά και τους ηλικιωμένους.

Ανοχή

Μπορεί να εμφανισθεί μερική απώλεια της υπνωτικής δράσης των βενζοδιαζεπινών μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση για μερικές εβδομάδες.

Γενικές προειδοποιήσεις

Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται στην αρχική θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, την έλλειψη λακτάσης Lapp ή την δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-XANAX
expand_more

Οι βενζοδιαζεπίνες έχουν αθροιστική δράση όταν συγχορηγούνται με αλκοόλ ή άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ. Η ταυτόχρονη λήψη με αλκοόλ δεν συνιστάται. Η αλπραζολάμη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν συνδυάζεται με κατασταλτικά του ΚΝΣ. Μπορεί να υπάρξει ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης σε περιπτώσεις ταυτόχρονης χρήσης με αντιψυχωσικά (νευροληπτικά), υπνωτικά, αγχολυτικά / ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικούς παράγοντες, ναρκωτικά αναλγητικά, αντιεπιληπτικά προϊόντα, αναισθητικά και αντιισταμινικά με κατασταλτική δράση. Στην περίπτωση των ναρκωτικών αναλγητικών, μπορεί επίσης να υπάρξει ενίσχυση της ευφορίας, η οποία να οδηγήσει σε αύξηση της ψυχικής εξάρτησης.

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μπορεί να υπάρξουν όταν η αλπραζολάμη χορηγείται μαζί με φάρμακα που παρεμβαίνουν στον μεταβολισμό της.

Αναστολείς του CYP3A

Σκευάσματα που αναστέλλουν ορισμένα ηπατικά ένζυμα (ιδιαίτερα το κυτόχρωμα P450-3A4) μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της αλπραζολάμης και να ενισχύσουν τη δραστηριότητά της. Δεδομένα από κλινικές μελέτες με αλπραζολάμη, in vitro μελέτες με αλπραζολάμη και κλινικές μελέτες με φάρμακα που μεταβολίζονται παρόμοια με την αλπραζολάμη αποδεικνύουν ότι υπάρχουν ποικίλοι βαθμοί αλληλεπίδρασης και πιθανή αλληλεπίδραση της αλπραζολάμης με έναν αριθμό φαρμάκων. Με βάση το βαθμό αλληλεπίδρασης και το είδος των διαθέσιμων στοιχείων, γίνονται οι ακόλουθες συστάσεις:

  • Η συγχορήγηση της αλπραζολάμης με κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη ή άλλα αζολικά αντιμυκητιασικά δεν συνιστάται.

  • Η συγχορήγηση της νεφαζοδόνης ή φλουβοξαμίνης αυξάνει την AUC της αλπραζολάμης κατά περίπου 2 φορές. Συνιστάται προσοχή και να εξετάζεται το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης, όταν η αλπραζολάμη συγχορηγείται με νεφαζοδόνη, φλουβοξαμίνη και σιμετιδίνη.

  • Συνιστάται προσοχή όταν η αλπραζολάμη συγχορηγείται με φλουοξετίνη, προποξυφαίνη, από του στόματος αντισυλληπτικά, διλτιαζέμη ή μακρολίδια, όπως η ερυθρομυκίνη, η κλαριθρομυκίνη και η τρολεανδομυκίνη.

  • Έχουν αναφερθεί αυξημένες συγκεντρώσεις διγοξίνης με χορήγηση αλπραζολάμης, ιδιαίτερα σε υπερήλικες (ηλικίας > 65 ετών). Ως εκ τούτου, ασθενείς που λαμβάνουν αλπραζολάμη και διγοξίνη θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα που σχετίζονται με την τοξικότητα της διγοξίνης.

Επαγωγείς του CYP3A4

Δεδομένου ότι η αλπραζολάμη μεταβολίζεται από το CYP3A4, οι επαγωγείς του ενζύμου αυτού μπορεί να ενισχύσουν το μεταβολισμό της αλπραζολάμης.

Οι αλληλεπιδράσεις μεταξύ των αναστολέων της HIV πρωτεάσης (π.χ. ριτοναβίρη) και της αλπραζολάμης είναι πολύπλοκες και εξαρτώνται από το χρόνο. Βραχυπρόθεσμα, χαμηλές δόσεις ριτοναβίρης οδήγησαν σε σημαντική ελάττωση της κάθαρσης της αλπραζολάμης, παρέτειναν το χρόνο της ημίσειας ζωής της και ενίσχυσαν τις κλινικές της δράσεις. Ωστόσο, μετά από παρατεταμένη έκθεση στη ριτοναβίρη, η επαγωγή του CYP3A αντισταθμίζει αυτή την αναστολή. Για αυτή την αλληλεπίδραση απαιτείται μείωση της δόσης ή διακοπή της αλπραζολάμης.

Διγοξίνη

Έχουν αναφερθεί αυξημένες συγκεντρώσεις διγοξίνης με χορήγηση αλπραζολάμης, ιδιαίτερα σε υπερήλικες (ηλικίας > 65 ετών). Ως εκ τούτου, ασθενείς που λαμβάνουν αλπραζολάμη και διγοξίνη θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα που σχετίζονται με την τοξικότητα της διγοξίνης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-XANAX
expand_more

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί και αναφερθεί κατά τη διάρκεια θεραπείας με αλπραζολάμη με τις ακόλουθες συχνότητες: Πολύ συχνές (≥ / 10), Συχνές (≥ 1/100 έως <1/10), Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως <1/100), Σπάνιες (≥ 1/10.000 έως <1/1.000), Πολύ σπάνιες (<1/10.000), Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Πίνακας Ανεπιθύμητων Ενεργειών

Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα Πολύ Συχνές (≥ 1/10) Συχνές (≥ 1/100 to < 1/10) Όχι συχνές (≥ 1/1.000 to < 1/100) Σπάνιες (≥ 1/10.000 to < 1/1.000) Πολύ σπάνιες (< 1/10.000) Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος Υπερπρολακτινα- ι- μ *
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Μειωμένη όρεξη
Ψυχιατρικές διαταραχές Σύγχυση, αποπροσα- νατολισμός, μειωμένη γενετήσια ορμή, άγχος, αϋπνία, νευρικότητα, αυξημένη γενετήσια ορμή* Μανία* (βλ. Πα- ράγραφ ο 4.4), ψευδαί- σθηση*, θυμός*, διέγερσ η* Υπομανία*, επιθετικότητα*, εχθρικότητα*, μη φυσιολογικές σκέψεις*, ψυχοκινητική υπερδραστηριότ ητα*
Δ ιαταραχές του νευρικού συστήματος Καταστολή, υπνηλία, ατα- ξία, επηρεασμένη μνήμη, δυσαρθρία, ζάλη, κεφαλαλγία Διαταραχή ισορροπίας, μη φυσιολογικός συντονισμός, διαταραχή προσοχής, υπερβολικός ύπνος, λήθαργος, τρόμος Αμνησί α Διαταραχές του αυτόνομου νευρικού συστήματος*, δυστονία*
μ Οφθαλμικές διαταραχές Θολή όραση
Δ ιαταραχές του γαστρεντερικού Δυσκοιλιότητα, ξηροστομία Ναυτία Γαστρεντερική διαταραχή*
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Ηπατίτιδα*, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία*, ίκτερος*
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Δερματίτιδα*, Αγγειοοίδημα*, αντίδραση υπερευαισθησί ας*
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Μυϊκή αδυναμί α
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Ακράτει α*, Κατακράτηση ούρων*
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Σεξουαλική δυσλειτουργ ία*, Διαταρ α- χές εμμήνο υ ρύσεως*
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Κόπωση, ευερεθιστότη τα Περιφερικό οίδημα*
Παρακλινικές εξετάσεις Σωματικό βάρος μειωμένο, σωματικό βάρος αυξημένο Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση*

*Ανεπιθύμητες ενέργειες που εντοπίστηκαν μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά

Μετά από απότομη ή γρήγορη διακοπή της θεραπείας με βενζοδιαζεπίνες, συμπεριλαμβανομένης και της αλπραζολάμης, έχουν εμφανιστεί συμπτώματα απόσυρσης. Αυτά μπορεί να περιλαμβάνουν από ήπια δυσφορία και αυπνία μέχρι σοβαρά σύνδρομα που εμφανίζουν κοιλιακές και μυικές κράμπες, έμετο, εφίδρωση, τρόμο και σπασμούς. Επιπλέον κατά την απότομη ή γρήγορη διακοπή της θεραπείας με αλπραζολάμη εμφανίστηκαν σπασμοί απόσυρσης.

Αμνησία

Προχωρητική αμνησία μπορεί να εμφανισθεί και σε θεραπευτικές δόσεις. ενώ ο κίνδυνος αυξάνει σε υψηλότερες δόσεις.. Οι επιδράσεις της αμνησίας μπορεί να συνδέονται με ανάρμοστη συμπεριφορά (βλ. λήμμα 4.4).

Κατάθλιψη

Προϋπάρχουσα κατάθλιψη μπορεί να εκδηλωθεί κατά τη διάρκεια θεραπείας με βενζοδιαζεπίνη.

Ψυχιατρικές και παράδοξες αντιδράσεις

Αντιδράσεις όπως ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραληρητικές ιδέες, οργή, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη συμπεριφορά, είναι γνωστό ότι εμφανίζονται με τη χρήση βενζοδιαζεπινών. Αυτές μπορεί να είναι αρκετά σοβαρές με τη χρήση αυτών των φαρμάκων, ενώ είναι πιθανότερο να εκδηλωθούν σε παιδιά και ηλικιωμένους.

Σε πολλές από τις περιπτώσεις αυθόρμητων αναφορών ανεπιθύμητων επιδράσεων στη συμπεριφορά, οι ασθενείς λάμβαναν ταυτόχρονα και άλλα φάρμακα του ΚΝΣ και/ή περιγράφονταν ως άτομα με προϋπάρχουσα ψυχιατρική κατάσταση. Ασθενείς με οριακή διαταραχή προσωπικότητας, με προηγούμενο ιστορικό βίας ή επιθετικής συμπεριφοράς, ή με ιστορικό κατάχρησης με αλκοόλ ή ναρκωτικά διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης τέτοιων συμπεριφορών. Περιστατικά ευερεθιστότητας, εχθρικότητας και παρεμβατικών σκέψεων έχουν αναφερθεί κατά τη διακοπή της θεραπείας με αλπραζολάμη σε ασθενείς με διαταραχή μετα-τραυματικού στρες.

Η χρήση (ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις) μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής εξάρτησης: η διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε φαινόμενα απόσυρσης ή υποτροπής. Μπορεί να συμβεί ψυχική εξάρτηση. Έχει αναφερθεί κατάχρηση βενζοδιαζεπινών (βλ. Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-XANAX
expand_more

Εγκυμοσύνη

Τα δεδομένα σχετικά με τερατογένεση και επιδράσεις στη μεταγεννητική ανάπτυξη και συμπεριφορά, μετά από θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες, είναι αντιφατικά. Ένας μεγάλος αριθμός δεδομένων, που βασίζονται σε μελέτες κοόρτης, υποδεικνύουν ότι η έκθεση σε βενζοδιαζεπίνη, κατά το πρώτο τρίμηνο, δεν σχετίζεται με αύξηση του κινδύνου για μείζονα δυσπλασία. Ωστόσο, σε ορισμένες, πρώτου σταδίου, επιδημιολογικές μελέτες, ελεγχόμενων περιστατικών, έχει φανεί μια διπλάσια αύξηση του κινδύνου εμφάνισης λυκοστόματος.

Με τη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες σε υψηλές δόσεις, κατά το δεύτερο ή / και το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, έχει φανεί μια μείωση στις ενεργητικές κινήσεις του εμβρύου και διακυμάνσεις του καρδιακού ρυθμού του εμβρύου.

Όταν η θεραπεία πρέπει να χορηγείται για ιατρικούς λόγους κατά τη διάρκεια του τελευταίου τριμήνου της εγκυμοσύνης, ακόμα και σε χαμηλές δόσεις, μπορεί να παρατηρηθούν σύνδρομο υποτονικού βρέφους, όπως αξονική υποτονία, προβλήματα με το θηλασμό, που μπορεί να οδηγήσουν σε μειωμένη αύξηση βάρους. Αυτά τα σημεία είναι αναστρέψιμα, αλλά μπορεί να διαρκέσουν από 1 έως 3 εβδομάδες, σύμφωνα με το χρόνο ημίσειας ζωής του προϊόντος. Σε υψηλές δόσεις, μπορεί να εμφανιστεί αναπνευστική καταστολή ή άπνοια και υποθερμία στα νεογέννητα.

Επιπλέον, μπορεί να παρατηρηθούν νεογνικά συμπτώματα απόσυρσης με υπερδιεγερσιμότητα, ανησυχία και τρόμο, λίγες ημέρες μετά τη γέννηση, ακόμη και αν δεν παρατηρηθεί σύνδρομο υποτονικού βρέφους. Η εμφάνιση των συμπτωμάτων απόσυρσης μετά τη γέννηση εξαρτάται από το χρόνο ημίσειας ζωής της δραστικής ουσίας.

Η αλπραζολάμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με αλπραζολάμη. Αν η αλπραζολάμη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή η ασθενής μείνει έγκυος ενώ παίρνει αλπραζολάμη, η ασθενής πρέπει να ενημερώνεται για το δυνητικό κίνδυνο που υπάρχει για το έμβρυο.

Αν η θεραπεία με αλπραζολάμη είναι απαραίτητη κατά το τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, οι υψηλές δόσεις θα πρέπει να αποφεύγονται και το νεογέννητο θα πρέπει να παρακολουθείται για συμπτώματα απόσυρσης και / ή σύνδρομο υποτονικού βρέφος.

Θηλασμός

Η αλπραζολάμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε χαμηλά επίπεδα. Ωστόσο, η αλπραζολάμη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-XANAX
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγχολυτικά, Βενζοδιαζεπίνες, Κωδικός ATC: N05BA12

Η αλπραζολάμη είναι μία τριαζολοβενζοδιαζεπίνη.

Οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν τη δράση των GABA υποδοχέων οδηγώντας έτσι στην αναστολή της νευρικής λειτουργίας.

Η αλπραζολάμη παρουσιάζει κατασταλτικές, υπνωτικές και αγχολυτικές ιδιότητες. Επιπρόσθετα εμφανίζει αντισπασμωδική και κεντρική μυοχαλαρωτική δράση.

Η αλπραζολάμη συγκρίθηκε με placebo σε διπλά-τυφλές κλινικές δοκιμές σε ασθενείς με διάγνωση άγχους ή αγχώδους κατάθλιψης και αποδείχθηκε σημαντικά καλύτερη από το placebo σε κάθε μία από τις εκτιμήσεις μελετών διάρκειας τεσσάρων εβδομάδων με βάση τους ακόλουθους ψυχομετρικούς συντελεστές: Τη σφαιρική εκτίμηση του γιατρού, τη συνολική βαθμολογία της κλίμακας του άγχους του Hamilton, τη συνολική βαθμολογία της κλίμακας κατάθλιψης του Hamilton, τη σφαιρική εντύπωση του ασθενή και τη βαθμολογία της κλίμακας αυτοβαθμολόγησης των συμπτωμάτων. Η αλπραζολάμη προκάλεσε μια γενικά μικρότερη συχνότητα ανεπιθυμήτων ενεργειών σε σύγκριση με τη διαζεπάμη. Ειδικά, αναφέρθηκε σημαντικά χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης υπνηλίας, ζάλης και σύγχυσης.

Εργαστηριακές μελέτες ύπνου στον άνθρωπο, έδειξαν ότι η αλπραζολάμη μείωσε τον χρόνο επέλευσης του REM ύπνου, αύξησε τη διάρκειά του και μείωσε τον αριθμό των νυκτερινών αφυπνίσεων. Η αλπραζολάμη προκάλεσε μικρές μειώσεις στα στάδια 3-4 και REM ύπνου.

Η αλπραζολάμη δεν επηρέασε το χρόνο προθρομβίνης ή τις στάθμες της βαρφαρίνης στο πλάσμα σε άρρενες εθελοντές που χρησιμοποιούσαν από το στόμα νατριούχο βαρφαρίνη.

Όταν χρησιμοποιήθηκε η αλπραζολάμη -14C σε έγκυα ποντίκια, τα σχετιζόμενα με το φάρμακο υλικά εμφανίσθηκαν ομοιόμορφα κατανεμημένα στο έμβρυο με πυκνότητα 14C κατά προσέγγιση, ίδια με το αίμα και με τους σκελετικούς μυς της μητέρας.

Στο βραχυπρόθεσμο τμήμα της Πολυκεντρικής Μελέτης στις ΗΠΑ για τον πανικό, 526 ασθενείς με διάγνωση αγοραφοβίας με κρίσεις πανικού ή με διάγνωση διαταραχών πανικού με ή χωρίς κάποια φοβική αποφυγή, μελετήθηκαν, είτε με placebo (Ν=259) ή με αλπραζολάμη (Ν=267). Σε αυτήν την ελεγχόμενη με placebo μελέτη, η αλπραζολάμη σε δοσολογία που κυμαίνεται από 1,0 mg μέχρι 10,0 mg ημερησίως (μέση ημερήσια δοσολογία στο τέλος των 8 εβδομάδων θεραπείας, 5,7 mg ± 2,27 mg) βρέθηκε αποτελεσματική στον αποκλεισμό ή στην ελάττωση των κρίσεων πανικού, καθώς και στη μείωση του παθολογικού φόβου (φοβίας) και αποφυγής. Η αλπραζολάμη βελτίωσε σημαντικά την ποιότητα της ζωής των ασθενών της συγκεκριμένης μελέτης, όπως κρίθηκε από την αξιολόγηση των διαταραχών της εργασίας, τις κοινωνικές δραστηριότητες, τις δραστηριότητες στον ελεύθερο χρόνο, καθώς και τις ευθύνες στην οικογενειακή ζωή και στο σπίτι.

Στη συνέχεια της βραχυπρόθεσμης Πολυκεντρικής Μελέτης στις ΗΠΑ για τον πανικό, μια υποομάδα ασθενών (Ν=180) που λάμβαναν αλπραζολάμη, τέθηκε υπό παρακολούθηση για χρονικό διάστημα μέχρι και 8 μηνών. Οι ασθενείς εξακολούθησαν να εμφανίζουν παρατεταμένη βελτίωση στις κρίσεις του πανικού και στα φοβικά συμπτώματα. Σε γενικές γραμμές, κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας, η δοσολογία που χορηγήθηκε στους ασθενείς ήταν χαμηλότερη από εκείνη που χορηγήθηκε κατά τη διάρκεια της βραχυχρόνιας θεραπείας.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-XANAX
expand_more

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η αλπραζολάμη απορροφάται εύκολα. Οι ανώτατες τιμές συγκέντρωσης στο πλάσμα επέρχονται μία ή δύο ώρες μετά τη χορήγηση. Οι στάθμες της στο πλάσμα είναι ανάλογες με τη δόση που χορηγήθηκε. Δόσεις μεγαλύτερες της τάξης των 0,5 μέχρι 3 mg, πραγματοποίησαν ανώτατες στάθμες από 8,0 μέχρι 37 ng/ml.

H μέση ημιπερίοδος ζωής της απομάκρυνσης της αλπραζολάμης είναι 10-12 ώρες (εύρος 6,3 - 26,9 ώρες). Στους ηλικιωμένους ασθενείς η απομάκρυνση είναι βραδύτερη. Η αλπραζολάμη και οι μεταβολίτες της πρωταρχικά απεκκρίνονται στα ούρα.

Ο κύριος μεταβολίτης είναι η α-υδροξυ-αλπραζολάμη. Οι υδροξυμεταβολίτες έχουν κάποια φαρμακολογική δράση. Η α-υδροξυ-αλπραζολάμη αναφέρεται ότι έχει τη μισή τουλάχιστον δράση αλπραζολάμης. Ωστόσο, τα επίπεδα στο πλάσμα είναι χαμηλά. Η αλπραζολάμη δεσμεύεται κατά 70-80% από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

6.3-26.9 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

80%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

80-90%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2118
Μοριακός τύπος
C17H13ClN4
Μοριακό βάρος
308.8
IUPAC
8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
InChIKey
VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.

Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική επίδραση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι ΒΗΤΑ-ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ είναι συχνά χρήσιμοι στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου GAMMA-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ δρουν αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των χλωριούχων καναλιών που ενεργοποιούνται από το GAMMA-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΕΟΣ· μια θέση στην οποία οι ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΟΙ δρουν παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία ορισμένα στεροειδή μπορεί να δρουν. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024