Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05BA12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALPRAZOLAM

Αλπραζολάμη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: αγχολυτικά - παράγωγα βενζοδιαζεπίνης **Κωδικός ATC**: Ν05ΒΑ12 ### Μηχανισμός δράσης Η αλπραζολάμη είναι μία τριαζολοβενζοδιαζεπίνη.

Εμπορικά Ονόματα

ALPRAZOLAM/AUROBINDO XANAX

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Άγχος

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 05/2024
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ALPRAZOLAM/AUROBINDO
expand_more
Δισκία 0,25mg: λευκά, ωοειδούς σχήματος, χαραγμένα.
Δισκία 0,5mg: ανοιχτό πορτοκαλί, ωοειδούς σχήματος, χαραγμένα.
Δισκία 1mg: μωβ, ωοειδούς σχήματος, χαραγμένα.
Δισκία 2mg: λευκά, κοίλου σχήματος, τριχάρακτα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
3 φορές ημερησίως (ενήλικες), δύο έως τρεις φορές ημερησίως (ηλικιωμένοι εναρκτήρια δόση)
Δόση έναρξης:
0,25 mg έως 0,5 mg
Τιτλοποίηση:
Για ενήλικες, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε διαστήματα 3-4 ημερών έως 4 mg ημερησίως το ανώτατο. Για ηλικιωμένους, η δόση μπορεί να αυξηθεί βαθμιαία όχι περισσότερο από 0,5 mg κάθε 3 ημέρες. Συνιστάται η ημερήσια δοσολογία να μειώνεται όχι περισσότερο από 0,5 mg κάθε τρεις ημέρες κατά τη διακοπή.
  • Ενήλικες (ηλικίας άνω των 18 ετών)
    Δόση0,25 mg έως 0,5 mg
    Μέγ. δόση4 mg ημερησίως
    χορηγείται 3 φορές ημερησίως και μπορεί να αυξηθεί (εάν είναι απαραίτητο) σε διαστήματα 3-4 ημερών
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση0,25 mg
    Μέγ. δόση1,5 mg (για καλή φυσική κατάσταση), 0,75 mg (για μη καλή φυσική κατάσταση)
    Η θεραπευτική αγωγή θα πρέπει να ξεκινά με μία χαμηλή εναρκτήρια δόση ίση με 0,25 mg χορηγούμενη δύο έως τρεις φορές ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί βαθμιαία όχι περισσότερο από 0,5 mg κάθε 3 ημέρες.
  • Ασθενείς με νόσο που προκαλεί εξασθένηση (ατονία) ή με μειωμένη ηπατική και/ή νεφρική λειτουργία
    Μέγ. δόση0,75 έως 1,5 mg την ημέρα
    Δοσολόγηση κατά την έναρξη της θεραπείας με προσοχή. Συνιστάται παρόμοια χαμηλή δόση το ανώτατο μέχρι 0,75 έως 1,5 mg την ημέρα ανάλογα με το βαθμό της ατονίας ή της ανεπάρκειας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των δισκίων αλπραζολάμης δεν έχουν τεκμηριωθεί σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών και συνεπώς η χρήση της αλπραζολάμης δεν συνιστάται.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό, στις βενζοδιαζεπίνες, ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Βαριά μυασθένεια
  • Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Σύνδρομο άπνοιας ύπνου
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Οξεία δηλητηρίαση λόγω αλκοόλ ή άλλων παραγόντων με δράση επί του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ)
  • Οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ταυτόχρονη χρήση οπιούχων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αλπραζολάμη και οπιοειδή
    Να χορηγείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση και η διάρκεια της θεραπείας να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη. Οι ασθενείς να παρακολουθούνται στενά για σημάδια αναπνευστικής καταστολής και καταστολής. Να ενημερωθούν οι ασθενείς και οι φροντιστές τους για αυτά τα συμπτώματα.
  • Ανοχή
  • Εξάρτηση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓενικός πληθυσμός, ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή κατάχρησης ναρκωτικών ουσιών ή με έντονες διαταραχές της προσωπικότητας
    Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της αγωγής. Παρακολούθηση κατά τη λήψη αλπραζολάμης. Χορήγηση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης, συμβουλές για σωστή αποθήκευση και διάθεση των αχρησιμοποίητων φαρμακευτικών προϊόντων.
  • Στερητικά συμπτώματα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που διακόπτουν απότομα την αγωγή
    Η διακοπή της αγωγής να γίνεται σταδιακά.
  • Υποτροπή άγχους (Rebound anxiety)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που διακόπτουν την αγωγή
    Η διακοπή να γίνεται σταδιακά. Να ενημερωθεί ο ασθενής για το ενδεχόμενο φαινομένων υποτροπής.
  • Αμνησία
    προσοχή
    Οι ασθενείς θα πρέπει να διασφαλίζουν πως είναι σε θέση να κοιμηθούν χωρίς διακοπή επί 7-8 ώρες.
  • Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και ηλικιωμένοι (αυξημένος κίνδυνος), ασθενείς με διαταραχές της προσωπικότητας
    Σε περίπτωση εμφάνισης, η χρήση του φαρμάκου να διακόπτεται. Εξαιρετική προσοχή κατά τη συνταγογράφηση σε ασθενείς με διαταραχές της προσωπικότητας.
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια
    Να χορηγείται μικρότερη δόση.
  • Μειωμένη νεφρική λειτουργία ή ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια
    Η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται.
  • Σοβαρού βαθμού ηπατική ανεπάρκεια
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρού βαθμού ηπατική ανεπάρκεια
    Να μη χρησιμοποιούνται.
  • Ηλικιωμένοι και/ή εξασθενημένοι ασθενείς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι και/ή εξασθενημένοι ασθενείς
    Να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Να ακολουθείται η γενική αρχή χρήσης της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών
    Δε συνιστάται η χρήση.
  • Ψυχώσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΨυχωσικοί ασθενείς
    Δε συνιστάται ως κύρια θεραπευτική αγωγή.
  • Κατάθλιψη και κίνδυνος αυτοκτονίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη, ασθενείς με σημεία και συμπτώματα καταθλιπτικής διαταραχής ή τάσης αυτοκτονίας
    Δε θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ως μονοθεραπεία. Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Να περιορίζεται η συνταγογραφούμενη ποσότητα.
  • Εξάρτηση από αλκοόλ/φάρμακα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή φαρμάκων
    Να γίνεται με εξαιρετική προσοχή.
  • Καταστολή
    προσοχή
    Η δράση αυτή ενισχύεται από το αλκοόλ.
  • Διάρκεια θεραπείας
    προσοχή
    Το μήκος της θεραπείας να είναι το μικρότερο δυνατό, όχι μεγαλύτερο από 2-4 εβδομάδες. Να μην γίνει παράταση χωρίς επανεκτίμηση. Ενημέρωση ασθενούς για περιορισμένη διάρκεια και σταδιακή μείωση. Ενημέρωση για φαινόμενα υποτροπής. Να ενημερώνεται ο ασθενής για την αντένδειξη μετάταξης σε βενζοδιαζεπίνη βραχείας δράσης, όταν χρησιμοποιούνται βενζοδιαζεπίνες μακράς δράσης.
  • Λακτόζη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ολική ανεπάρκεια Lapp-λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
  • Νάτριο
  • Βενζοϊκό νάτριο
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΝεογέννητα μωρά (έως και 4 εβδομάδων)
    Μπορεί να αυξήσει τον ίκτερο (κιτρίνισμα του δέρματος και των ματιών).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αλκοόλ
    αντένδειξη
    Αθροιστική δράση με τις βενζοδιαζεπίνες, ενίσχυση της κεντρικής καταθλιπτικής δράσης.
    ΣύστασηΔε συνιστάται η ταυτόχρονη λήψη.
  • Άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ (αντιψυχωσικά, αγχολυτικά, κατασταλτικά, αντικαταθλιπτικά, οπιοειδή, αντισπασμωδικά, αναισθητικά, κατασταλτικά H1-αντιισταμινικά, υπνωτικά, αντιεπιληπτικά, clonidine)
    προσοχή
    Ενίσχυση της κεντρικής καταθλιπτικής δράσης.
    ΣύστασηΘα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Οπιοειδή (αναλγητικά, αντιβηχικά, θεραπεία υποκατάστασης)
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου καταστολής, αναπνευστικής καταστολής, κώματος και θανάτου.
    ΣύστασηΗ δοσολογία και η διάρκεια ταυτόχρονης χρήσης θα πρέπει να περιορίζεται.
  • Clozapine
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αναπνευστικής και/ή καρδιακής ανακοπής, αύξηση της ποσότητας της αλπραζολάμης.
  • Ναρκωτικά αναλγητικά
    Ενίσχυση του αισθήματος της ευφορίας, αυξημένη ψυχολογική εξάρτηση.
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, posaconazole, voriconazole, αναστολείς πρωτεασών, erythromycin, clarithromycin, telithromycin)
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων της αλπραζολάμης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΘα πρέπει να γίνεται με προσοχή και να εξετάζεται το ενδεχόμενο σημαντικής μείωσης της δόσης.
  • Azole antifungals (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη)
    αντένδειξη
    Αύξηση συγκέντρωσης αλπραζολάμης.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση.
  • Επαγωγείς του CYP3A4 (carbamazepine, phenytoin, rifampicin)
    Αύξηση της απέκκρισης αλπραζολάμης, μείωση του θεραπευτικού αποτελέσματος.
  • Αναστολείς ηπατικών ενζύμων (κυρίως CYP3A4): σιμετιδίνη, κλαριθρομυκίνη, κλοζαπίνη, διλτιαζέμη, ερυθρομυκίνη, φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νεφαζοδόνη, ριτοναβίρη, χυμός γκρέιπφρουτ
    Αύξηση της συγκέντρωσης της αλπραζολάμης και ενίσχυση της δράσης της.
  • Nefazodone, fluvoxamine, cimetidine, χυμός γκρέιιφρουτ
    Αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής της αλπραζολάμης.
    ΣύστασηΘα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης της αλπραζολάμης.
  • Φλουοξετίνη, προποξυφαίνη, από στόματος αντισυλληπτικά, σερτραλίνη, διλτιαζέμη ή μακρολιδικά αντιβιοτικά (ερυθρομυκίνη, τρολεαντομυκίνη)
    προσοχή
    ΣύστασηΘα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή.
  • Αναστολείς των HIV πρωτεασών (ritonavir)
    προσοχή
    Μείωση της κάθαρσης της αλπραζολάμης, παράταση του χρόνου ημιζωής και ενίσχυση των κλινικών της επιδράσεων. Αργότερα, επαγωγή του CYP3A4.
    ΣύστασηΑπαιτείται είτε αναπροσαρμογή της δόσης είτε διακοπή της αλπραζολάμης.
  • Digoxin
    παρακολούθηση
    Αυξήσεις των συγκεντρώσεων digoxin στο πλάσμα (ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους).
    ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να υποβάλλονται σε προσεκτική παρακολούθηση για πιθανή ανάπτυξη συμπτωμάτων τοξικότητας από τη διγοξίνη.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Λοίμωξη του άνω αναπνευστικού
Δέρμα
  • Αυξημένη τάση εκχυμώσεων
  • Υπεριδρωσία
  • Δερματίτιδα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις
  • Αγγειοοίδημα
  • Φωτοευαισθησία
Αίμα
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
Ενδοκρινικό
  • Υπερπρολακτιναιμία
Μεταβολισμός
  • Αυξημένη όρεξη
  • Μειωμένη όρεξη
  • Αύξηση σωματικού βάρους
  • Απώλεια σωματικού βάρους
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Διαταραχές ύπνου
  • Αποπροσωποποίηση
  • Αϋπνία
  • Νευρικότητα
  • Αποπραγματοποίηση
  • Φόβος
  • Σύγχυση
  • Αποπροσανατολισμός
  • Άγχος
  • Διέγερση
  • Θυμός
  • Επιθετικότητα
  • Παραισθήσεις
  • Μανία
  • Ψυχοκινητική επιβράδυνση
  • Εφιάλτες
  • Ανησυχία
  • Βραδυφρενία
  • Ανοργασμία
  • Συναισθηματικές διαταραχές
  • Διαταραχή πανικού
  • Εξάρτηση
  • Υπομανία
  • Μη φυσιολογική σκέψη
  • Ευερεθιστότητα
  • Σύνδρομο στέρησης
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Αυξημένη ή μειωμένη γενετήσια ορμή
  • Καταθλιπτική διανοητική κατάσταση
  • Όνειρα που επηρεάζονται
  • Ομιλητικότητα
  • Παρορμητικότητα
  • Ανηδονία
  • Παράδοξες φαρμακευτικές αντιδράσεις
  • Εχθρική συμπεριφορά
  • Υπερβολική εγρήγορση
  • Αλλαγές της γενετήσιας ορμής
  • Κατάχρηση φαρμάκου
Νευρικό
  • Ευφορία
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
  • Επηρεασμένη μνήμη
  • Ζάλη
  • Δυσαρθρία
  • Αταξία
  • Καταστολή
  • Παραισθησία
  • Δυσκινησία
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
  • Μυϊκός τρόμος
  • Διαταραχές ισορροπίας
  • Υπερυπνία
  • Λήθαργος
  • Συγκοπή
  • Αμνησία
  • Επιληπτικές κρίσεις
  • Αδεξιότητα
  • Διαταραχή γεύσης
  • Ακαθησία
  • Δυστονία
  • Υπερδραστηριότητα
  • Διαταραχή βάδισης
  • Αίσθηση καύσου
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Δυσκολίες συγκέντρωσης
  • Εστιακές επιληπτικές κρίσεις
  • Γνωστικές διαταραχές
  • Αγγειοκινητικές διαταραχές
  • Σπασμοί από το αυτόνομο νευρικό σύστημα
  • Διαταραχές του αυτόνομου νευρικού
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
  • Διπλωπία
  • Οπτικές διαταραχές
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Εξάψεις
  • Υπόταση
Αναπνευστικό
  • Ρινική συμφόρηση
  • Υπεραερισμός
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Αναπνευστική απόφραξη
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Αυξημένη σιελόρροια
  • Έμετος
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Κοιλιακός πόνος
  • Γαστρεντερική διαταραχή
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Έντονη δυσκοιλιότητα
  • Μειωμένη σιελόρροια
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
  • Ίκτερος
  • Ηπατίτιδα
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Οσφυαλγία
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Άλγος στα άκρα
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Ανώμαλος μυϊκός τόνος
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Ακράτεια
  • Ενούρηση
  • Συχνοουρία
  • Κατακράτηση ούρων
  • Δυσκολία στην ούρηση
Αναπαραγωγικό
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
  • Διαταραχές εκσπερμάτισης
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Διαταραχές της εμμήνου ρύσεως
Γενικές
  • Κόπωση
  • Οίδημα
  • Εξασθένιση
  • Θωρακικό άλγος
  • Αίσθηση μη φυσιολογική
  • Αίσθηση μέθης
  • Αίσθηση χαλάρωσης
  • Γριππώδης συνδρομή
  • Δίψα
  • Περιφερικό οίδημα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Νευρικότητα/ένταση
  • Σύνδρομο μετά από υπερκατανάλωση κάποιας ουσίας
  • Συναισθήματα εξωπραγματικότητας
  • Αδράνεια
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Κίνδυνος τροχαίων ατυχημάτων
  • Τραυματισμός των άκρων
  • Υπερδοσολογία
Τραυματισμοί
  • Πτώση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έντονη δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Επηρεασμένη μνήμη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αποπραγματοποίηση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Απώλεια σωματικού βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αυξημένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αυξημένη σιελόρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αύξηση σωματικού βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραχές εκσπερμάτισης
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Διαταραχές ισορροπίας
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχές της εμμήνου ρύσεως
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκολίες συγκέντρωσης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εξάρτηση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Καταθλιπτική διανοητική κατάσταση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κοιλιακός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Λοίμωξη του άνω αναπνευστικού
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκός τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Υπεραερισμός
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπερυπνία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Φόβος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Άλγος στα άκρα
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Όνειρα που επηρεάζονται
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση μέθης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση μη φυσιολογική
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση χαλάρωσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αδεξιότητα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αδράνεια
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Ακράτεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ανηδονία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ανοργασμία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη τάση εκχυμώσεων
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Βραδυφρενία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Γριππώδης συνδρομή
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δίψα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή βάδισης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή πανικού
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ενούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Εστιακές επιληπτικές κρίσεις
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ευφορία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Θυμός
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κίνδυνος τροχαίων ατυχημάτων
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Όχι συχνές
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Νευρικότητα/ένταση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Ομιλητικότητα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Παραισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Παρορμητικότητα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Συναισθήματα εξωπραγματικότητας
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Συναισθηματικές διαταραχές
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Συχνοουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο μετά από υπερκατανάλωση κάποιας ουσίας
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο στέρησης
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ψυχοκινητική επιβράδυνση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αίσθηση καύσου
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αγγειοκινητικές διαταραχές
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αλλαγές της γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αναπνευστική απόφραξη
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Μη γνωστές
  • Ανώμαλος μυϊκός τόνος
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερική διαταραχή
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Γνωστικές διαταραχές
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές του αυτόνομου νευρικού
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Δυσκολία στην ούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εχθρική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Κατάχρηση φαρμάκου
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη σιελόρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογική σκέψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Παράδοξες φαρμακευτικές αντιδράσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Πτώση
    Τραυματισμοί
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί από το αυτόνομο νευρικό σύστημα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Τραυματισμός των άκρων
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Μη γνωστές
  • Υπερβολική εγρήγορση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Υπερδοσολογία
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Μη γνωστές
  • Υπερδραστηριότητα
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Υπομανία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η αλπραζολάμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη εκτός εάν είναι απαραίτητο. Τα δεδομένα σχετικά με τερατογένεση και επιδράσεις στη μεταγεννητική ανάπτυξη και συμπεριφορά, μετά από θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες, είναι αντιφατικά. Ένας μεγάλος όγκος δεδομένων από μελέτες κοόρτης υποδηλώνει πως η έκθεση σε βενζοδιαζεπίνη κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης δε συνδέεται με αύξηση του κινδύνου μείζονος δυσπλασίας. Εντούτοις, η αλπραζολάμη θεωρείται ύποπτη πως μπορεί να προκαλέσει σοβαρή συγγενή δυσπλασία όταν χορηγείται στο πρώτο τρίμηνο. Επίσης, μερικές αρχικές επιδημιολογικές μελέτες ασθενών-μαρτύρων έχουν δείξει αυξημένο κίνδυνο στοματικών σχιστιών. Τα δεδομένα υποδηλώνουν πως ο κίνδυνος απόκτησης βρέφους με σχιστία στόματος έπειτα από έκθεση της μητέρας σε βενζοδιαζεπίνη είναι κάτω από 2/1000 σε σύγκριση με την αναμενόμενη συχνότητα που είναι περίπου 1/1000 για βλάβες αυτού του είδους στο γενικό πληθυσμό. Η θεραπεία με βενζοδιαζεπίνη σε υψηλή δόση, κατά τη διάρκεια του δευτέρου και/ή του τρίτου τριμήνου της κύησης, κατέδειξε μία μείωση των εμβρυικών σκιρτημάτων και ποικιλομορφία του εμβρυικού καρδιακού ρυθμού. Όταν πρέπει να χορηγηθεί η θεραπεία για ιατρικούς λόγους κατά τη διάρκεια του τελικού σταδίου της κύησης, ακόμη και σε χαμηλές δόσεις, ενδέχεται να σημειωθεί σύνδρομο υποτονικού βρέφους όπως αξονική υποτονία, προβλήματα θηλασμού με αποτέλεσμα μειωμένη αύξηση βάρους. Τα σημεία αυτά είναι αναστρέψιμα αλλά μπορεί να διαρκέσουν από 1 έως 3 εβδομάδες, ανάλογα με το χρόνο ημίσειας ζωής του προϊόντος. Σε υψηλές δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν αναπνευστική καταστολή ή άπνοια και υποθερμία στο νεογνό. Επιπλέον, λίγες μέρες μετά τον τοκετό, μπορεί να παρατηρηθούν νεογνικά συμπτώματα απόσυρσης με υπερευερεθιστότητα, διέγερση και τρόμο, ακόμη και όταν δεν παρατηρείται σύνδρομο υποτονικού βρέφους. Η εμφάνιση συμπτωμάτων απόσυρσης μετά τον τοκετό εξαρτάται από το χρόνο ημίσειας ζωής της ουσίας. Εάν είναι απαραίτητη η θεραπεία με αλπραζολάμη κατά το τελευταίο στάδιο της κύησης, θα πρέπει να αποφεύγονται οι υψηλές δόσεις και τα νεογνά θα πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα απόσυρσης και/ή σύνδρομο υποτονικού βρέφους. Αν η αλπραζολάμη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή η ασθενής μείνει έγκυος ενώ παίρνει αλπραζολάμη, η ασθενής πρέπει να ενημερώνεται για το δυνητικό κίνδυνο που υπάρχει για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η αλπραζολάμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε χαμηλά επίπεδα. Η αλπραζολάμη δε συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος
  • υπνηλία
  • πνευματική σύγχυση
  • λήθαργο
  • αταξία
  • δυσαρθρία
  • υποτονία
  • υπόταση
  • αναπνευστική καταστολή
  • κώμα
  • θάνατο
Αντιμετώπιση
Παρακολούθηση αναπνοής, σφυγμού, αρτηριακής πίεσης. Γενικά υποστηρικτικά μέτρα. Ενδοφλέβια υγρά. Διατήρηση ανοιχτών αεραγωγών. Προκλητός έμετος (εντός μίας ώρας) εφόσον ο ασθενής έχει τις αισθήσεις του ή πλύση στομάχου με προστασία αεραγωγών εάν ο ασθενής δεν έχει τις αισθήσεις του. Χορήγηση ενεργού άνθρακα. Χορήγηση υπακτικού. Ιδιαίτερη προσοχή για αναπνευστικές και καρδιαγγειακές λειτουργίες εντός μονάδας εντατικής θεραπείας.
Αντίδοτοflumazenil
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Η αλπραζολάμη ενδέχεται να προκαλέσει καταστολή, αμνησία, μειωμένη συγκέντρωση και μειωμένη λειτουργία των μυών τα οποία ενδέχεται να επιδράσουν αρνητικά στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για τον παραπάνω κίνδυνο και να τους συστήνεται να μην οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής. Οι παραπάνω επιδράσεις εντείνονται από το αλκοόλ. Εάν η χρονική διάρκεια του ύπνου δεν είναι επαρκής, το ενδεχόμενο μειωμένης εγρήγορσης μπορεί να αυξηθεί (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
κάθε δισκίο περιέχει 96 mg Lactose Monohydrate
Αλπραζολάμη δισκία 0,5 mg: Κάθε δισκίο περιέχει 0,5 mg αλπραζολάμης.
Έκδοχο με γνωστές δράσεις: κάθε δισκίο περιέχει 96 mg Lactose Monohydrate
Αλπραζολάμη δισκία 1 mg: Κάθε δισκίο περιέχει 1 mg αλπραζολάμης.
Έκδοχο με γνωστές δράσεις: κάθε δισκίο περιέχει 96 mg Lactose Monohydrate
Αλπραζολάμη δισκία 2 mg: Κάθε δισκίο περιέχει 2 mg αλπραζολάμης.
Έκδοχο με γνωστές δράσεις: κάθε δισκίο περιέχει 192 mg Lactose Monohydrate
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Λακτόζη μονοϋδρική
Κυτταρίνη, μικροκρυσταλλική
Άμυλο αραβοσίτου
Νάτριο βενζοϊκό
Νάτριο δοκουσικό
Πολυβιδόνη
Πυριτίου οξείδιο κολλοειδές άνυδρο
Άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο νατριούχο
Μαγνήσιο στεατικό
Ινδικοκαρμίνιο (E132)
Ερυθροσίνη (E127) (μόνο τα δισκία των 0,5 mg)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αγχολυτικά - παράγωγα βενζοδιαζεπίνης Κωδικός ATC: Ν05ΒΑ12

Μηχανισμός δράσης

Η αλπραζολάμη είναι μία τριαζολοβενζοδιαζεπίνη. Οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν τη δράση των GABA υποδοχέων οδηγώντας έτσι στην αναστολή της λειτουργίας των νεύρων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αλπραζολάμη παρουσιάζει κατασταλτικές, υπνωτικές και αγχολυτικές ιδιότητες. Επιπρόσθετα εμφανίζει αντισπασμωδική και κεντρική μυοχαλαρωτική δράση.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η αλπραζολάμη απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σύστημα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 1-2 ώρες. Τα επίπεδα στο πλάσμα είναι ανάλογα με τη δόση, στην έκταση των δόσεων μεταξύ 0,5 και 3 mg, παρατηρούνται κορυφές στο πλάσμα από 8 έως 37 ng/ml.

Κατανομή

Η αλπραζολάμη συνδέεται σε ποσοστό 70 έως 80% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ προς α-hydroxyalprazolam και προς ένα παράγωγο της benzophenone.

Βιομετασχηματισμός

Οι υδρόξυ- μεταβολίτες έχουν κάποια φαρμακολογική δράση, με την α-hydroxyalprazolam να έχει αναφερθεί πως διαθέτει τουλάχιστον τη μισή δραστικότητα της αλπραζολάμης. Εντούτοις τα επίπεδα στο πλάσμα είναι χαμηλά.

Αποβολή

Η αλπραζολάμη εκκρίνεται ως επί το πλείστον στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και ως μεταβολίτες. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι 10 έως 12 ώρες, η αποβολή είναι βραδύτερη στους ηλικιωμένους ασθενείς και έχει αναφερθεί ένα εύρος μεταξύ 6,3 και 26,9 ωρών.

Μηχανισμός δράσης
Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται μη ειδικά με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης BNZ1, που μεσολαβούν στον ύπνο, και BNZ2, που επηρεάζουν τη χαλάρωση των μυών, την αντισπασμωτική δραστηριότητα, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Δεδομένου ότι οι υποδοχείς…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αγχολυτικά - παράγωγα βενζοδιαζεπίνης Κωδικός ATC: Ν05ΒΑ12 ### Μηχανισμός δράσης Η αλπραζολάμη είναι μία τριαζολοβενζοδιαζεπίνη. Οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν τη δράση των GABA υποδοχέων…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση, η αλπραζολάμη απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σύστημα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 1-2 ώρες. Τα επίπεδα στο πλάσμα είναι ανάλογα με τη δόση,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η αλπραζολάμη μεταβολίζεται σε λιγότερο δραστικούς μεταβολίτες από διάφορα CYP, συμπεριλαμβανομένων των CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 και CYP2C9. Η πλειοψηφία του μεταβολισμού της αλπραζολάμης μεσολαβείται από υδροξυλίωση μέσω των CYP3A. Η…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένα τριαζολοβενζοδιαζεπινικό μόριο με αγχολυτικές και υπνοκατασταλτικές δράσεις, αποτελεσματικό στη θεραπεία πανικού διαταραχής με ή χωρίς αγοραφοβία και στη γενικευμένη αγχώδη διαταραχή. (Από την AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ. 238).
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη διαχείριση αγχώδους διαταραχής ή τη βραχυπρόθεσμη ανακούφιση των συμπτωμάτων άγχους και για τη θεραπεία της διαταραχής πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η αλπραζολάμη, μια βενζοδιαζεπίνη, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της διαταραχής πανικού και αγχώδους διαταραχής. Σε αντίθεση με τα chlordiazepoxide, clorazepate και prazepam, η αλπραζολάμη έχει μικρότερη διάρκεια ημιζωής και μεταβολίτες με ελάχιστη δραστηριότητα. Όπως και άλλες τριαζολοβενζοδιαζεπίνες όπως η τριαζολάμη, η αλπραζολάμη μπορεί να έχει σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις μέσω του ηπατικού ενζύμου CYP3A4. Κλινικά, όλες οι βενζοδιαζεπίνες προκαλούν δόση-εξαρτώμενη κεντρική κατασταλτική δραστηριότητα που κυμαίνεται από ήπια μείωση της απόδοσης έως υπνωτισμό. Σε αντίθεση με άλλες βενζοδιαζεπίνες, η αλπραζολάμη μπορεί επίσης να έχει κάποια αντικαταθλιπτική δραστηριότητα, αν και τα κλινικά στοιχεία γι’ αυτό είναι ελλιπή.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται μη ειδικά με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης BNZ1, που μεσολαβούν στον ύπνο, και BNZ2, που επηρεάζουν τη χαλάρωση των μυών, την αντισπασμωτική δραστηριότητα, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Δεδομένου ότι οι υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης θεωρούνται συνδεδεμένοι με τους υποδοχείς GABA-A, αυτό ενισχύει τις επιδράσεις του GABA αυξάνοντας τη συγγένεια του GABA προς τον υποδοχέα. Η δέσμευση του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή GABA προς τον υποδοχέα ανοίγει το κανάλι χλωριούχου ιόντος, προκαλώντας υπερπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης και αποτρέποντας περαιτέρω διέγερση του κυττάρου.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 80-90%.
DrugBank

Half life

expand_more
Μισή ζωή (ημιζειωδής περίοδος): 6.3-26.9 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
80% (κυρίως σε αλβουμίνη).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Ο αλπραζολάμη και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.
DrugBank

Clearance

expand_more

Αποβολή (καθαρισμός):

  • 2.13 +/- 0.54 mL/min/kg [CYP3A inducers]
  • 0.90 +/- 0.21 mL/min/kg [without CYP3A inducers]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Από το στόμα σε ποντίκι: LD50 = 1020 mg/kg. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σύγχυση, κώμα, μειωμένο συντονισμό, υπνηλία και επιβράδυνση της αντίδρασης.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

6.3-26.9 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

80%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

80-90%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 6 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2118
Μοριακός τύπος
C17H13ClN4
Μοριακό βάρος
308.8
IUPAC
8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
InChIKey
VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.

Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική επίδραση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι ΒΗΤΑ-ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ είναι συχνά χρήσιμοι στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου GAMMA-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ δρουν αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των χλωριούχων καναλιών που ενεργοποιούνται από το GAMMA-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΕΟΣ· μια θέση στην οποία οι ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΟΙ δρουν παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία ορισμένα στεροειδή μπορεί να δρουν. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.