ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D06AX12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AMIKACIN

Αμικασίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Άλλες αμινογλυκοσίδες**, κωδικός ATC: **J01GB06**.Η αμικασίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης που προέρχεται από την καναμυκίνη.

Εμπορικά Ονόματα

AMIKACIN/B.BRAUN BIORISAN BRIKLIN BRUCELIN LIKACIN ORLOBIN OSAERA

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

J98 Άλλες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νοσοκομειακές λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού
N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες λοιμώξεις ουροποιητικού · Υποτροπιάζουσες λοιμώξεις ουροποιητικού
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη δέρματος · Λοίμωξη μαλακών μορίων
A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριαιμία
T81 Επιπλοκές διαδικασιών, που δεν ταξινομούνται αλλού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μετεγχειρητικές ενδοκοιλιακές λοιμώξεις
I33 Οξεία και υποξεία ενδοκαρδίτιδα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα
T79 Ορισμένες πρώιμες επιπλοκές τραύματος, που δεν ταξινομούνται αλλού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη εγκαυμάτων · Λοίμωξη τραυμάτων
K65 Περιτονίτιδα και οπισθοπεριτοναϊκά αποστήματα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις · Περιτονίτιδα
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βαριά πνευμονία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 03/2019

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος AMIKACIN/B.BRAUN

expand_more

Διάλυμα για έγχυση

Διαυγές άχρωμο υδατικό διάλυμα

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες, έφηβοι (σωματικό βάρος άνω των 33 kg) με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥50 ml/λεπτό)

Δόση15 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα

Μέγ. δόση1,5 g

Μπορεί να χορηγηθεί ως μία μεμονωμένη ημερήσια δόση ή διαιρεμένη σε 2 ίσες δόσεις π.χ. 7,5 mg/kg σωματικού βάρους κάθε 12 ώρες. Στην ενδοκαρδίτιδα και σε ουδετεροπενικούς ασθενείς με πυρετό, η δόση θα πρέπει να χορηγείται σε δύο ημερήσιες δόσεις.
Βρέφη, νήπια και παιδιά (4 εβδομάδων έως 12 ετών) με φυσιολογική νεφρική λειτουργία

Δόση15-20 mg/kg/σωματικού βάρους/ημέρα

Μπορεί να χορηγηθεί ως 15-20 mg/kg σωματικού βάρους, μία φορά την ημέρα, ή ως 7,5 mg/kg σωματικού βάρους κάθε 12 ώρες. Στην ενδοκαρδίτιδα και σε ουδετεροπενικούς ασθενείς με πυρετό, η δόση θα πρέπει να χορηγείται σε δύο ημερήσιες δόσεις.
Νεογνά

ΔόσηΑρχική δόση εφόδου 10 mg/kg σωματικού βάρους ακολουθούμενη από 7,5 mg/kg σωματικού βάρους κάθε 12 ώρες
Πρόωρα νεογνά

Δόση7,5 mg/kg σωματικού βάρους κάθε 12 ώρες
Ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 50 ml/λεπτό)

Η χορήγηση αμικασίνης μία φορά την ημέρα δε συνιστάται. Οι δόσεις θα πρέπει να ρυθμίζονται είτε μέσω χορήγησης φυσιολογικών δόσεων σε παρατεταμένα χρονικά διαστήματα είτε μέσω χορήγησης μειωμένων δόσεων σε τακτά χρονικά διαστήματα.
Ασθενείς με ανουρία που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση

ΔόσηΑρχική δόση 7,5 mg/kg, ακολουθούμενη από 2,5 έως 3,75 mg/kg μετά την αιμοκάθαρση

Η παρακολούθηση των επιπέδων στον ορό είναι απαραίτητη.
Ασθενείς με αυξημένο όγκο κατανομής (για δοσολογία μία φορά την ημέρα)

ΔόσηΑρχική δόση εφόδου μεταξύ 20 και 30 mg/kg

Χρειάζεται στη συνέχεια να προσαρμοστεί σύμφωνα με την Cmax.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Μπορεί να χρειάζονται χαμηλότερες δόσεις συντήρησης απ’ ότι οι νεότεροι ενήλικες.
Παχύσαρκοι ασθενείς

Μέγ. δόση1,5 g ανά ημέρα

Συνιστάται ο υπολογισμός της δόσης με βάση το προσαρμοσμένο βάρος (P1 = PI + (PA - PI) x 0,4, όπου PI = ιδανικό βάρος, PA = τρέχον βάρος).
Ασθενείς με ασκίτη

Υψηλότερες δόσεις πρέπει να χορηγούνται.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στην αμικασίνη ή σε άλλες αμινογλυκοσίδες
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
Ιστορικό υπερευαισθησίας ή σοβαρών τοξικών αντιδράσεων σε αμινογλυκοσίδες

Πληθυσμόςασθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική βλάβη

Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση
Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ακουστική ή αιθουσαία διαταραχή

Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση
Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με νευρομυϊκές διαταραχές (π.χ. μυασθένεια gravis, παρκινσονισμός)

Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση, ως μυϊκή αδυναμία ενδέχεται να επιδεινωθούν εξαιτίας της ενδεχόμενης επίδρασης τύπου κουραρίου που έχουν οι αμινογλυκοσίδες στη νευρομυϊκή σύναψη
Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που έχουν λάβει θεραπεία με άλλες αμινογλυκοσίδες άμεσα πριν από την αμικασίνη

Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση
Ωτοτοξικότητα και Νεφροτοξικότητα
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με παρεντερικές αμινογλυκοσίδες

Θα πρέπει να βρίσκονται υπό στενή κλινική παρακολούθηση εξαιτίας της ενδεχόμενης ωτοτοξικότητας και νεφροτοξικότητας που σχετίζεται με τη χρήση τους
Τοξικές επιδράσεις αμινογλυκοσιδών
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Οι τοξικές επιδράσεις των αμινογλυκοσιδών, συμπεριλαμβανομένου της αμικασίνης, είναι συχνότερες εάν χορηγούνται υψηλές δόσεις, και εάν η διάρκεια της θεραπείας είναι παρατεταμένη
Διάρκεια θεραπείας
προσοχή

Δεν έχει επιβεβαιωθεί η ασφάλεια της θεραπείας για περιόδους άνω των 14 ημερών
Κίνδυνος τοξικότητας
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς προχωρημένης ηλικίας και αφυδάτωσης

Αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης τοξικότητας από τις αμινογλυκοσίδες
Νευροτοξικότητα
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αμινογλυκοσίδες

Μπορεί να παρουσιαστεί νευροτοξικότητα, που εκδηλώνεται ως αιθουσαία ή/και αμφοτερόπλευρη ακουστική ωτοτοξικότητα
Κίνδυνος ωτοτοξικότητας
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, ή σε εκείνους των οποίων η αγωγή παρατείνεται επί 5-7 ημέρες θεραπείας, ακόμα και σε υγιείς ασθενείς

Ο κίνδυνος ωτοτοξικότητας που προκαλείται από τις αμινογλυκοσίδες είναι μεγαλύτερος
Συμπτώματα ωτοτοξικότητας
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς

Κώφωση υψηλής συχνότητας συνήθως παρουσιάζεται πρώτα και μπορεί να ανιχνευτεί μόνο μέσω ακοομετρικής εξέτασης. Ίλιγγος ενδέχεται να παρουσιαστεί και μπορεί να αποτελεί απόδειξη αιθουσαίας κάκωσης. Άλλες εκδηλώσεις νευροτοξικότητας ενδέχεται να περιλαμβάνουν αιμωδία, μυρμηκίαση στο δέρμα, μυϊκές δεσμιδώσεις και σπασμούς.
Ανάπτυξη τοξικότητας του όγδοου νεύρου
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που αναπτύσσουν κοχλιακή ή αιθουσαία βλάβη

Ενδέχεται να μην έχουν συμπτώματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας που να τους προειδοποιούν για την ανάπτυξη τοξικότητας του όγδοου νεύρου, και ολική ή μερική μη αναστρέψιμη αμφοτερόπλευρη κώφωση ή αναπηριογόνος ίλιγγος ενδέχεται να παρουσιαστούν αφότου έχει διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου. (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
Ωτοτοξικότητα
προσοχή

Η ωτοτοξικότητα που προκαλείται από τις αμινογλυκοσίδες είναι συνήθως μη αναστρέψιμη
Νευρομυϊκός αποκλεισμός και αναπνευστική παράλυση
προσοχή

Έχουν αναφερθεί έπειτα από παρεντερική ένεση, τοπική ενστάλαξη (όπως σε ορθοπεδική και κοιλιακή καταιόνηση ή σε τοπική θεραπεία εμπυήματος), και έπειτα από στόματος χρήση αμινογλυκοσιδών
Αναπνευστική παράλυση
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία ασκούν ταυτόχρονα νευρομυϊκούς αποκλεισμούς

Η πιθανότητα αναπνευστικής παράλυσης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη εάν οι αμινογλυκοσίδες χορηγούνται μέσω οποιασδήποτε οδού. (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
Αναστροφή νευρομυϊκού αποκλεισμού
προσοχή

Εάν παρουσιαστεί νευρομυϊκός αποκλεισμός, τα άλατα ασβεστίου ενδέχεται να αναστρέψουν την αναπνευστική παράλυση, αλλά ενδέχεται να απαιτείται μηχανική αναπνευστική υποστήριξη
Νεφρική τοξικότητα
προσοχή

Οι αμινογλυκοσίδες είναι δυνητικά νεφροτοξικές. Η νεφρική τοξικότητα είναι ανεξάρτητη από τη συγκέντρωση στο πλάσμα που λαμβάνεται στο μέγιστο επίπεδο (Cmax)
Κίνδυνος νεφροτοξικότητας
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, και σε εκείνους οι οποίοι λαμβάνουν υψηλές δόσεις, ή σε εκείνους των οποίων η θεραπεία είναι παρατεταμένη

Ο κίνδυνος νεφροτοξικότητας είναι μεγαλύτερος
Ενυδάτωση
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς

Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι καλά ενυδατωμένοι κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Προσαρμογή δόσης σε νεφρική δυσλειτουργία
προσοχή

Οι ημερήσιες δόσεις θα πρέπει να μειώνονται ή/και το διάστημα μεταξύ των δόσεων να επεκτείνεται σε περίπτωση εμφάνισης σημείων νεφρικής δυσλειτουργίας (κυλινδρουρία, λευκά/ερυθρά αιμοσφαίρια, λευκωματουρία, μείωση κάθαρσης κρεατινίνης, μειωμένο ειδικό βάρος ούρων, υπεραζωταιμία, αυξημένο BUN, αύξηση κρεατινίνης ορού, ολιγουρία)
Διακοπή θεραπείας
προσοχή

Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση αύξησης της αζωταιμίας ή εάν ο όγκος των ούρων μειώνεται βαθμιαία
Διακοπή θεραπείας λόγω ωτοτοξικότητας
προσοχή

Η θεραπεία με αμικασίνη θα πρέπει να διακόπτεται εάν εξελιχθεί εμβοή ή υποκειμενική απώλεια ακοής ή εάν τα ακουογράμματα παρακολούθησης εμφανίσουν σημαντική απώλεια της απάντησης υψηλών συχνοτήτων
Υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων οργανισμών
προσοχή

Η χρήση αμικασίνης ενδέχεται να καταλήξει σε υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων οργανισμών. Εάν συμβεί κάτι τέτοιο, θα πρέπει να εφαρμόζεται κατάλληλη θεραπεία
Τοπική εφαρμογή αμινογλυκοσιδών
προσοχή

Οι αμινογλυκοσίδες οι οποίες εφαρμόζονται τοπικά ως μέρος της χειρουργικής διαδικασίας, απορροφούνται σύντομα και σχεδόν πλήρως (με εξαίρεση την ουροδόχο κύστη)
Πλύση χειρουργικού πεδίου
προσοχή

Σε σχέση με την πλύση του χειρουργικού πεδίου χρησιμοποιώντας παρασκευάσματα αμινογλυκοσίδης έχουν αναφερθεί εξέλιξη μη αναστρέψιμης κώφωσης, νεφρική ανεπάρκεια και θάνατος λόγω νευρομυϊκού αποκλεισμού
Έμφρακτο ωχράς κηλίδας
προσοχή

Έμφρακτο ωχράς κηλίδας που ορισμένες φορές οδηγεί σε μόνιμη απώλεια της όρασης έχει αναφερθεί έπειτα από ενδοϋαλώδη χορήγηση (ένεση μέσα στο μάτι) αμικασίνης
Νεφρική λειτουργία σε ηλικιωμένους
προσοχή

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς

Ενδέχεται να έχουν μειωμένη νεφρική λειτουργία η οποία ενδέχεται να μην είναι εμφανής στους προσυµπτωµατικούς ελέγχους ρουτίνας. Ένας προσδιορισμός κάθαρσης κρεατινίνης πιθανώς να είναι πιο χρήσιμος
Χρήση σε παιδιατρικό πληθυσμό
προσοχή

Πληθυσμόςπρόωρα νεογνά και σε νεογνά

Οι αμινογλυκοσίδες θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή λόγω της νεφρικής ανωριμότητας αυτών των ασθενών και την παράταση του χρόνου ημιζωής στο πλάσμα αυτών των φαρμάκων που προκύπτει από αυτό
Περιεκτικότητα νατρίου

Πληθυσμόςενήλικας

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 354 mg νάτριο ανά 100 ml, που αντιστοιχεί στο 17,7% της WHO συνιστώμενης μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2g νατρίου
Παρέμβαση στις εργαστηριακές εξετάσεις
προσοχή

Οι δοκιμασίες κρεατινίνης ορού ενδέχεται να καταλήξουν σε λανθασμένα υψηλές τιμές όταν χορηγούνται κεφαλοσπορίνες ταυτοχρόνως
Αλληλεπίδραση με αντιβιοτικά β-λακτάμης σε δείγματα
προσοχή

Η αμοιβαία αδρανοποίηση της αμικασίνης και αντιβιοτικών της β-λακτάμης ενδέχεται να συνεχίζεται σε δείγματα που έχουν ληφθεί για τη δοκιμασία αμινογλυκοσιδών οδηγώντας επομένως σε λανθασμένα αποτελέσματα. Επομένως, τα δείγματα θα πρέπει είτε να αναλύονται αμέσως μετά τη λήψη τους ή θα πρέπει να ψύχονται ή το αντιβιοτικό της β-λακτάμης θα πρέπει να αδρανοποιείται μέσω προσθήκης β-λακταμάσης
Αδρανοποίηση αμινογλυκοσίδης
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρά διαταραγμένη νεφρική λειτουργία

Η αδρανοποίηση της αμινογλυκοσίδης είναι κλινικά σημαντική

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιβιοτικά φάρμακα της β-λακτάμης / πενικιλίνη
παρακολούθηση

Μείωση στη δραστικότητα του ορού

ΣύστασηΝα χορηγούνται ταυτοχρόνως in vivo μέσω ξεχωριστών οδών χορήγησης.
Άλλες νευροτοξικές, ωτοτοξικές ή νεφροτοξικές ουσίες (π.χ. άλλες παρεντερικές αμινογλυκοσίδες, βακιτρακίνη, αμφοτερικίνη Β, κεφαλοσπορίνες, βανκομυκίνη, πολυμυξίνες, βιοµυκίνη, κυτταροστατικά που περιέχουν πλατίνη (καρβοπλατίνη, σισπλατίνη, οξαλιπλατίνη), ανοσοκατασταλτικά (κυκλοσπορίνη, τακρολίμους), διουρητικά με σύντομη δράση (φουροσεμίδη, αιθακρινικό οξύ))
αντένδειξη

Πιθανότητα εμφάνισης αθροιστικών φαινομένων, αυξημένη τοξικότητα της αμικασίνης (νευρο-, ωτο- ή/και νεφροτοξικότητα).

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη ή διαδοχική χορήγηση θα πρέπει να αποφεύγεται. Η ικανότητα ακοής και η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται πολύ στενά. Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης με διουρητικό με σύντομη δράση, θα πρέπει να παρακολουθείται η κατάσταση ενυδάτωσης του ασθενή.
Μεθοξυφλουράνιο
προσοχή

Αύξηση της βλαπτικής επίδρασης του μεθοξυφλουρανίου στους νεφρούς, πιθανή εμφάνιση εξαιρετικά βαριών νευροπαθειών.
Παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού (π.χ. σουκινυλοχολίνη, δεκαμεθόνιο, ατρακούριο, ροκουρόνιο, βεκουρόνιο), μεγάλες ποσότητες αίματος με κιτρικό άλας, αναισθητικά
προσοχή

Αύξηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, οδηγώντας σε αναπνευστική παράλυση.

ΣύστασηΣε περίπτωση χειρουργείου ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να πληροφορηθεί ότι έχει χορηγηθεί αυτό το φαρμακευτικό προϊόν. Η ένεση αλάτων ασβεστίου είναι δυνατό να αναστρέψουν το νευρομυϊκό αποκλεισμό (βλ. Υπερδοσολογία).
Ινδομεθακίνη
προσοχή

Αύξηση της συγκέντρωσης της αμικασίνης στο πλάσμα, στα νεογνά.
Διφωσφωνικά
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος υπασβεστιαιμίας.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις και μολύνσεις

Επιμόλυνση ή αποίκιση με ανθεκτικά βακτήρια ή ζυμομύκητες (Όχι συχνές)

Αίμα

Αναιμία

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Ηωσηνοφιλία (Σπάνιες)

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτική αντίδραση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αναφυλακτικό σοκ (Μη γνωστές)
Αναφυλακτοειδής αντίδραση (Μη γνωστές)
Εκδηλώσεις υπερευαισθησίας (Μη γνωστές)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Υπομαγνησιαιμία (Σπάνιες)

Νευρικό

Ζάλη
Ίλιγγος
Παραισθησία
Τρόμος

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Κεφαλαλγία (Σπάνιες)
Διαταραχή ισορροπίας (Σπάνιες)
Παράλυση (Μη γνωστές)

Οφθαλμικές διαταραχές

Τύφλωση (Σπάνιες)
Έμφρακτο του αμφιβληστροειδούς (Σπάνιες)

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

Εμβοή (Σπάνιες)
Υποακοΐα (Σπάνιες)
Νευροαισθητήρια κώφωση (Μη γνωστές)

Αυτί

Κώφωση

Αγγειακές διαταραχές

Υπόταση (Σπάνιες)

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Άπνοια (Μη γνωστές)
Αναπνευστική παράλυση (Πολύ σπάνιες)

Αναπνευστικό

Βρογχόσπασμος

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος

Δέρμα

Εξάνθημα
Κνησμός
Κνίδωση

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία

Μυοσκελετικές διαταραχές και διαταραχές του συνδετικού ιστού

Μυϊκές δεσμιδώσεις (Σπάνιες)

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Βλάβη των νεφρικών σωληναρίων (Όχι συχνές)
Τοξική νεφροπάθεια (Μη γνωστές)
Κύτταρα στα ούρα (Μη γνωστές)
Ολιγουρία (Σπάνιες)
Λευκωματινουρία (Σπάνιες)
Αζωθαιμία (Σπάνιες)
Ερυθρά αιμοσφαίρια στα ούρα (Σπάνιες)
Λευκά αιμοσφαίρια στα ούρα (Σπάνιες)

Νεφρά/Ουροποιητικό

Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Εργαστηριακές

Αυξημένη κρεατινίνη αίματος

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης

Πυρεξία (Σπάνιες)

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Οι αμινογλυκοσίδες είναι δυνατό να προκαλέσουν βλάβη στο έμβρυο. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις πλήρους, μη αναστρέψιμης, αμφοτερόπλευρης εκ γενετής κώφωσης σε παιδιά των οποίων οι μητέρες έλαβαν στρεπτομυκίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η αμικασίνη δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός αν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί τη θεραπεία. Εάν χρησιμοποιηθεί, η ασθενής θα πρέπει να πληροφορείται σχετικά με τον ενδεχόμενο κίνδυνο του εμβρύου.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Είναι άγνωστο εάν η αμικασίνη/μεταβολίτες εκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Πρέπει να λαμβάνεται απόφαση για διακοπή του μητρικού θηλασμού ή για διακοπή/αποχή από τη θεραπεία με Amikacin B. Αμικασίνη 2,5 mg/ml, 5 mg/ml, και 10 mg/ml διάλυμα για έγχυση, αξιολογώντας το όφελος του μητρικού θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
Γονιμότητα
Ασφαλές

Σε μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας σε ποντίκια και αρουραίους, δεν αναφέρθηκαν επιδράσεις στη γονιμότητα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

νεφροτοξικότητα
ωτοτοξικότητα
νευρομυϊκός αποκλεισμός

Αντιμετώπιση

Διακοπή έγχυσης αμικασίνης. Περιτοναϊκή κάθαρση, αιμοκάθαρση ή συνεχής αρτηριοφλεβική αιμοδιήθηση για την απομάκρυνση της αμικασίνης από το αίμα. Αφαιμαξομετάγγιση μπορεί να είναι σκόπιμη σε νεογνά. Για νευρομυϊκό αποκλεισμό με αναπνευστική ανακοπή, χορήγηση ιονικού ασβεστίου (π.χ. ως γλυκονικό ή γαλακτοβιονικό σε 10-20% διάλυμα) και μηχανική υποστήριξη της αναπνοής εάν απαραίτητο.

Αντίδοτοιονικού ασβεστίου

ΑιμοκάθαρσηΝαι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

Σε περίπτωση χορήγησης σε εξωτερικούς ασθενείς, πρέπει να δίδεται προσοχή κατά την οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων λόγω των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών όπως διαταραχές της ισορροπίας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες) καθώς αυτές ενδέχεται να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες

Κάθε 100 ml περιέχουν 15 mmol (354 mg) νάτριο.

Πλήρης κατάλογος (§6.1)

Χλωριούχο νάτριο

Υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση pH)

Ενέσιμο ύδωρ

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλες αμινογλυκοσίδες, κωδικός ATC: J01GB06.Η αμικασίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης που προέρχεται από την καναμυκίνη. Προκύπτει από την ακυλίωση με ένα αμινο-υδροξυβουτυρικό οξύ στην αμινομάδα C-1 στο τμήμα της 2-δεοξυστρεπταμίνης.### Μηχανισμός δράσηςΗ αμικασίνη δρα μέσω καταστολής της πρωτεϊνοσύνθεσης στα βακτηριακά ριβοσωμάτια δια μέσου αλληλεπίδρασης με το ριβοσωμιακά RNA και διαδοχική καταστολή της μετάφρασης σε ευαίσθητα μικρόβια. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα μία βακτηριοκτόνο δράση.### Σχέση PK/PDΟι σημαντικότερες παράμετροι PK/PD για την πρόβλεψη της βακτηριοκτόνου δράσης της αμικασίνης είναι η αναλογία της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό (Cmax) και η ελάχιστη συγκέντρωση αναστολής (MIC) του αντίστοιχου παθογόνου. Η αναλογία A Cmax/MIC των 8:1 ή 10:1 θεωρείται ότι δίνει αποτελεσματικό βακτηριακό θάνατο και πρόληψη της βακτηριακής επανανάπτυξης.Η αμικασίνη παρουσιάζει μετα-αντιβιοτική δράση in vitro και in vivo. Η μετα-αντιβιοτική δράση επιτρέπει την παράταση του δοσολογικού μεσοδιαστήματος χωρίς την απώλεια της αποτελεσματικότητας έναντι των περισσότερων Gram-αρνητικών βακίλων.### Μηχανισμός(οι) αντoχήςΗ αντοχή στην αμικασίνη μπορεί να οφείλεται στους ακόλουθους μηχανισμούς:- Ενζυματική απενεργοποίηση: Μία ενζυματική τροποποίηση των μορίων της αμινογλυκοσίδης είναι ο πιο επικρατής μηχανισμός αντοχής. Σε αυτό μεσολαβούν ακετυλοτρανσφεράσες, φωσφοτρανσφεράσες ή νουκλεοτιδυλοτρανσφεράσες, οι οποίες κωδικοποιούνται συνήθως από πλασμίδια. Η αμικασίνη έχει καταδειχτεί ότι είναι αποτελεσματική έναντι σε πολλά ανθεκτικά στις αμινογλυκοσίδες στελέχη λόγω της ικανότητάς της να ανθίσταται στην αποδόμηση από ένζυμα απενεργοποίησης των αμινογλυκοσιδών.- Μειωμένη διείσδυση και ενεργή εκροή: Αυτός ο μηχανισμός ανθεκτικότητας παρατηρείται στην ψευδομονάδα (Pseudomonas aeruginosa). Πρόσφατα δεδομένα καταδεικνύουν την εμφάνιση όμοιων μηχανισμών ανθεκτικότητας σε στελέχη Acinetobacter.- Μετατροπή της δομής-στόχου: Τροποποιήσεις εντός των ριβοσωμάτων παρατηρούνται μόνο περιστασιακά ως λόγος της ανθεκτικότητας.Υπάρχει μερική διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ της αμικασίνης και άλλων αμινογλυκοσιδικών αντιβιοτικών.### Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια### Σημεία διακοπήςΣύμφωνα με την EUCAST, ισχύουν οι ακόλουθες οριακές τιμές για την αμικασίνη:| Οργανισμός | Σημεία διακοπής EUCAST (mg/l) | || S | R> || Enterobacteriaceae; Pseudomonas, Acinetobacter και Staphylococcus | 8 | 16 || Σημεία διακοπής που δε σχετίζονται με τα είδη1* | 8 | 16 |Αυτό βασίζεται κυρίως στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του ορού.1) τα σημεία διακοπής σχετίζονται με τη χορήγηση ενδοφλέβιας δόσης αμικασίνης 15 mg/kg την ημέρα### Φάσμα δραστηριότητας της αμικασίνης:Η εμφάνιση επίκτητης αντοχής μπορεί να διαφοροποιείται γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη και είναι επιθυμητή η τοπική πληροφόρηση για την αντοχή, ιδιαίτερα όταν θεραπεύονται σοβαρές λοιμώξεις. Εάν απαιτείται, θα πρέπει να λαμβάνεται καθοδήγηση από ειδικούς όταν η τοπική επίπτωση αντοχής είναι τέτοια ώστε να καθίσταται η χρησιμότητα του παράγοντα αμφισβητήσιμη σε τουλάχιστον κάποιους τύπους λοιμώξεων.#### Ευαίσθητα συνήθως είδηΑερόβιοι Gram-θετικοί μικροοργανισμοί: Staphylococcus aureus* Staphylococcus haemolyticus* Staphylococcus hominis0Αερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί:* Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes* Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca* Klebsiella pneumoniae* Morganella morganii* Proteus mirabilis* Proteus vulgaris0* Pseudomonas aeruginosa 1* Salmonella enterica0* Serratia liquefaciens0* Seratia marcescens* Shigella spp.#### Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή είναι δυνατό να αποτελέσει πρόβλημαΑερόβιοι Gram-θετικοί μικροοργανισμοί:* Staphylococcus epidermidisΑερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί:* Acinetobacter baumannii#### Εγγενώς ανθεκτικοί οργανισμοίΑερόβιοι Gram-θετικοί μικροοργανισμοί:* Enterococcus spp.* Streptococcus spp.Αερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί:* Burkholderia cepacia* Stenotrophomonas maltophilaΑναερόβια:* Bacteroides spp.* Prevotella spp.Άλλοι μικροοργανισμοί:* Chlamydia spp.* Chlamydophila spp.* Mycoplasma spp.* Ureaplasma urealyticum1 Η αναλογία ανθεκτικότητας των απομονωμένων στελεχών από ειδικές ομάδες ασθενών π.χ. ασθενείς με κυστική ίνωση, είναι ≥10%.0 Κατά τη στιγμή της δημοσίευσης αυτών των πινάκων, δεν υπήρχαν διαθέσιμα επικαιροποιηµένα δεδομένα. Στην πρωτογενή βιβλιογραφία, σε πρότυπα βιβλία αναφοράς και συστάσεις θεραπείας η ευαισθησία θεωρείται δεδομένη.### Άλλες πληροφορίες:Οι αμινογλυκοσίδες είναι κατάλληλες για συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά ενάντια σε gram-θετικούς κόκκους.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση#### Συγκεντρώσεις πλάσματος:Κατά την από του στόματος χορήγηση, δεν απορροφάται πρακτικά καθόλου η αμικασίνη. Μπορεί να χορηγηθεί μόνο παρεντερικά. Τα μέγιστα επίπεδα στις συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται 1 - 2 ώρες μετά από την έγχυση. Ο χρόνος ημιζωής ορού είναι 2,2 - 2,4 ώρες. Ένας μεγαλύτερος χρόνος ημιζωής είναι αναμενόμενος για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και σε πρόωρα ή σε νεογνά.Η χορήγηση μίας δόσης 7,5 mg/kg με συνεχή 30λεπτη ενδοφλέβια έγχυση έχει ως αποτέλεσμα μία συγκέντρωση ορού 38 µg/ml στο τέλος της έγχυσης. Σε υγιείς εθελοντές, η χορήγηση μίας δόσης των 15 mg/kg με συνεχή 30λεπτη ενδοφλέβια έγχυση έχει ως αποτέλεσμα μία συγκέντρωση ορού περίπου 77 µg/ml στο τέλος της έγχυσης και 47 µg/ml και 1 µg/ml, 1 και 12 ώρες μετά το τέλος της έγχυσης, αντίστοιχα.Στους ηλικιωμένους με μέση κάθαρση κρεατινίνης 64 ml/min, η χορήγηση μίας δόσης των 15 mg/kg με 30λεπτη ενδοφλέβια έγχυση έχει ως αποτέλεσμα μία συγκέντρωση ορού 55 µg/ml στο τέλος της έγχυσης και 5,4 µg/ml και 1,3 µg/ml, 12 και 24 ώρες μετά το τέλος της έγχυσης, αντίστοιχα.Σε μελέτες πολλαπλών δόσεων, δεν έχουν καταδειχτεί δράσεις συσσώρευσης σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία οι οποίοι λάμβαναν μεμονωμένες ημερήσιες δόσεις των 15 έως 20 mg/kg.### ΚατανομήΟ φαινομενικός όγκος κατανομής της αμικασίνης είναι περίπου 24 l (28% του βάρους σώματος). Το ποσοστό πρωτεϊνικής σύνδεσης έχει ανιχνευτεί στα 4% - 10%.Μετά από τη χορήγηση της συνιστώμενης δόσης, θεραπευτικά επίπεδα αμικασίνης βρίσκονται στα οστά, την καρδιά, τη χοληδόχο κύστη, τον πνευμονικό ιστό, τα ούρα, τη χολή, τα βρογχικά εκκρίματα, τα πτύελα, το ενδιάμεσο υγρό, το υπεζωκοτικό υγρό και το αρθρικό υγρό.Διαχέεται επαρκώς στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε φλεγμένουσες μήνιγγες. Περίπου 10% έως 20% της συγκέντρωσης ορού διαπερνά τις υγιείς μήνιγγες, το οποίο μπορεί να αυξηθεί σε 50% όταν φλεγμαίνουν οι μήνιγγες.Η ουσία συσσωρεύεται στο νεφρικό φλοιό και στο εσωτερικό υγρό του ωτός, και αποβάλλεται μόνο αργά από αυτά τα εν τω βάθη διαμερίσματα.Η αμικασίνη διαπερνά το φραγμό του πλακούντα και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Οι συγκεντρώσεις στο εμβρυικό αίμα και το αμνιακό υγρό φτάνουν το 20% αυτών που έχουν βρεθεί στη μητέρα.### Βιομετατροπή:Η αμικασίνη δε μεταβολίζεται στο ανθρώπινο σώμα.### Αποβολή:Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία η μέση κάθαρση ορού της αμικασίνης είναι 100 ml/min και η νεφρική κάθαρση είναι 94 ml/min. Η αμικασίνη αποβάλλεται μέσω σπειραματικής διήθησης ως επικρατούσα οδό αποβολής. Το μεγαλύτερο μέρος του όγκου (60% - 82%) απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός των 6 πρώτων ωρών. Μόνο πολύ μικρές ποσότητες απεκκρίνονται στη χολή. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία 91% και 95% της δόσης αμικασίνης (ενδομυϊκά) απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα εντός 8 και 24 ωρών, αντίστοιχα.90% της αμικασίνης μπορεί να αποβληθεί μέσω αιμοκάθαρσης εντός τεσσάρων ωρών.### Παιδιατρικοί ασθενείς:Τα δεδομένα από μελέτες πολλαπλών ημερήσιων δόσεων κατέδειξαν ότι τα επίπεδα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε φυσιολογικά βρέφη είναι περίπου 10 έως 20% της συγκέντρωσης ορού και μπορεί να φτάσει στο 50% στη μηνιγγίτιδα.#### Ενδοφλέβια χορήγησηΣε νεογνά και ιδιαίτερα σε πρόωρα μωρά, η νεφρική αποβολή της αμικασίνης είναι μειωμένη.Σε μία μεμονωμένη μελέτη σε νεογνά (ηλικίας 1-6 ημέρες μετά από τη γέννηση) ομαδοποιημένα σύμφωνα με το βάρος γέννησης ((<2000, 2000-3000 και >3000 g). Η αμικασίνη χορηγήθηκε ενδομυϊκά ή/και ενδοφλέβια με δόση 7,5 mg/kg. Η κάθαρση σε νεογνά >3000 g ήταν 0,84 ml/min/kg και ο τελικός χρόνος ημιζωής ήταν περίπου 7 ώρες. Σε αυτήν την ομάδα, ο αρχικός όγκος της κατανομής και ο όγκος κατανομής στη σταθερή κατάσταση ήταν 0,3 ml/kg και 0,5 mg/kg, αντίστοιχα. Στις ομάδες με χαμηλότερο βάρος γέννησης η κάθαρση/kg ήταν χαμηλότερη και ο χρόνος ημιζωής μεγαλύτερος. Η επαναλαμβανόμενη δοσολογία κάθε 12 ώρες σε όλες τις παραπάνω ομάδες δεν κατέδειξε συσσώρευση μετά από 5 ημέρες.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης Αμινογλυκοσίδες όπως η αμικακίνη δένονται μη-αναστρέψιμα σε συγκεκριμένες πρωτεΐνες της 30S υπομονάδας και στο 16S rRNA. Η αμικακίνη εμποδίζει τη σύνθεση πρωτεϊνών δένοντας στην 30S υπομονάδα για να εμποδίσει τον σχηματισμό ενός αρχικού…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση#### Συγκεντρώσεις πλάσματος:Κατά την από του στόματος χορήγηση, δεν απορροφάται πρακτικά καθόλου η αμικασίνη. Μπορεί να χορηγηθεί μόνο παρεντερικά. Τα μέγιστα επίπεδα στις συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται 1 - 2 ώρες μετά από την έγχυση. Ο…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η δομή της αμικασίνης έχει τροποποιηθεί για να μειωθεί η πιθανή οδός ενζυμικής απενεργοποίησης, μειώνοντας έτσι την αντοχή των βακτηρίων. Πολλά στελέχη Gram-αρνητικών οργανισμών ανθεκτικά στη γενταμικίνη και την τομπραμικίνη έχουν αποδειχθεί…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Άζωτο ουρίας αίματος (BUN)	water_dropΝεφρική λειτουργία	περιοδικά	—
Κάθαρση κρεατινίνης	water_dropΝεφρική λειτουργία	περιοδικά	—
Κρεατινίνη ορού	water_dropΝεφρική λειτουργία	περιοδικά	—
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	στενά	Λήψη παρεντερικών αμινογλυκοσιδών
		προτού ξεκινήσει η θεραπεία και καθημερινά κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
		στενά	Γνωστή ή πιθανολογούμενη νεφρική δυσλειτουργία ή εμφάνιση νεφρικής δυσλειτουργίας κατά τη θεραπεία
		ιδιαίτερα σημαντική	Ηλικιωμένοι ασθενείς
Ειδικό βάρος ούρων	humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων	περιοδικά	—
Κύλινδροι ούρων	humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων	περιοδικά	—
Κύτταρα ούρων	humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων	περιοδικά	—
Πρωτεΐνες ούρων	humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων	περιοδικά	—
Επίπεδα αμικασίνης	medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM)	όταν είναι εφικτό	Διασφάλιση επαρκών και μη τοξικών επιπέδων

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Λειτουργία όγδοου κρανιακού νεύρου	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	στενά	Γνωστή ή πιθανολογούμενη νεφρική δυσλειτουργία ή εμφάνιση νεφρικής δυσλειτουργίας κατά τη θεραπεία
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	στενά	Λήψη παρεντερικών αμινογλυκοσιδών
Ακουόγραμμα	more_horizΆλλο / λοιπά	διαδοχικά, όταν είναι εφικτό	Ηλικία που επιτρέπει εξέταση, ιδιαίτερα σε υψηλό κίνδυνο

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

100 mL/min

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / Υπερδοσολογία

Ήπια και αναστρέψιμη νεφροτοξικότητα μπορεί να παρατηρηθεί σε 5–25% των ασθενών. Το αμικακίνη συσσωρεύεται στα εγγύς σωληνάρια των νεφρών. Η αναγέννηση των κυττάρων γίνεται παρά την συνεχή χορήγηση. Η τοξικότητα συνήθως εμφανίζεται λίγες ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας. Μπορεί να προκαλέσει μόνιμη ωτοτοξικότητα. Η ωτοτοξικότητα φαίνεται να συνδέεται με τη σωρευτική συνολική έκθεση. Η συσσώρευση του φαρμάκου στο ενδοελμικό και περιελμικό υγρό του εσωτερικού αυτιού προκαλεί μόνιμη βλάβη στα τρίχια κύτταρα της κοχίας ή στις κορυφές των κρίσιμων ampullae cristae στο αιθουσοκοχλιαίο σύστημα. Η απώλεια ακοής υψηλών συχνοτήτων εμφανίζεται πρώτα, με προοδευτική απώλεια σε χαμηλότερες συχνότητες. Περισσότερη τοξικότητα μπορεί να οδηγήσει σε ρετρογράφη εκφύλιση του 8ου κρανιακού νεύρου (αιθουσοκοχλιαίο νεύρο). Η αιθουσαία τοξικότητα μπορεί να προκαλέσει ίλιγγο, ναυτία, έμετο, ζάλη και απώλεια ισορροπίας.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η αμικασίνη είναι ένα αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης. Οι αμινογλυκοσίδες δεσμεύονται στα βακτήρια, προκαλώντας λανθασμένη ανάγνωση του t-RNA, καθιστώντας τα βακτήρια ανίκανα να συνθέσουν πρωτεΐνες ζωτικής σημασίας για την ανάπτυξή τους. Οι αμινογλυκοσίδες είναι χρήσιμες κυρίως στη θεραπεία λοιμώξεων που αφορούν αερόβια, Gram-αρνητικά βακτήρια, όπως Pseudomonas, Acinetobacter και Enterobacter. Επιπλέον, ορισμένα μυκοβακτήρια, συμπεριλαμβανομένων των βακτηρίων που προκαλούν φυματίωση, είναι ευαίσθητα στις αμινογλυκοσίδες. Λοιμώξεις που προκαλούνται από Gram-θετικά βακτήρια μπορούν επίσης να αντιμετωπιστούν με αμινογλυκοσίδες, ωστόσο, άλλα αντιβιοτικά μπορεί να είναι πιο δραστικά και λιγότερο τοξικά για τον άνθρωπο.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο κύριος μηχανισμός δράσης της αμικασίνης είναι ο ίδιος με αυτόν όλων των αμινογλυκοσιδών. Δεσμεύεται στις βακτηριακές υπομονάδες 30S των ριβοσωμάτων και παρεμβαίνει στη δέσμευση του mRNA και στις θέσεις αποδοχής t-RNA, παρεμβαίνοντας στην ανάπτυξη των βακτηρίων. Αυτό οδηγεί σε διαταραχή της φυσιολογικής σύνθεσης πρωτεϊνών και παραγωγή μη λειτουργικών ή τοξικών πεπτιδίων. Έχουν επίσης προταθεί άλλες δράσεις για φάρμακα αυτής της κατηγορίας.

Η αμικασίνη, όπως και οι υπόλοιπες αμινογλυκοσίδες, είναι γενικά βακτηριοκτόνος έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων.

Οι αμινογλυκοσίδες είναι συνήθως βακτηριοκτόνες δράσης. Παρόλο που ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, τα φάρμακα φαίνεται να αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών σε ευαίσθητα βακτήρια με μη αναστρέψιμη δέσμευση στις υπομονάδες 30S των ριβοσωμάτων. /Αμινογλυκοσίδες/

… Οι αμινογλυκοσίδες είναι αμινοκυκλιτόλες που σκοτώνουν τα βακτήρια αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών, καθώς δεσμεύονται στο 16S rRNA και διαταράσσουν την ακεραιότητα της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Οι μηχανισμοί αντοχής στις αμινογλυκοσίδες περιλαμβάνουν: (α) την απενεργοποίηση των αμινογλυκοσιδών μέσω N-ακετυλίωσης, αδε- νυλίωσης ή O-φωσφορυλίωσης, (β) τη μείωση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης των αμινογλυκοσιδών μέσω αλλαγών στην διαπερατότητα της εξωτερικής μεμβράνης, μειωμένης μεταφοράς στην εσωτερική μεμβράνη, ενεργού εκροής και παγίδευσης του φαρμάκου, (γ) την αλλοίωση του στόχου της υπομονάδας 30S των ριβοσωμάτων μέσω μετάλλαξης, και (δ) τη μεθυλίωση της θέσης δέσμευσης των αμινογλυκοσιδών. … /Αμινογλυκοσίδες/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση:
- Ταχεία απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
- Ταχεία απορρόφηση από την περιτόναιο και την υπεζωκοτική κοιλότητα.
- Χαμηλή από του πεπτικού σωλήνα και τοπική απορρόφηση.
- Χαμηλή απορρόφηση από καθετηριασμούς ουροδόχου κύστης και ενδοραχιαία χορήγηση.
- Η βιοδιαθεσιμότητα αυτού του φαρμάκου αναμένεται να ποικίλλει κυρίως λόγω ατομικών διαφορών στην αποδοτικότητα του νεφελοποιητή και την παθολογία των αεραγωγών.
- Μετά από IM χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης αμικασίνης 7,5 mg/kg σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, μέγιστες συγκεντρώσεις αμικασίνης στο πλάσμα 17-25 μικρογραμμάρια/mL επιτυγχάνονται εντός 45 λεπτών έως 2 ωρών.
- Μετά από IV έγχυση της ίδιας δόσης που χορηγήθηκε για 1 ώρα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του φαρμάκου κατά μέσο όρο είναι 38 μικρογραμμάρια/mL αμέσως μετά την έγχυση, 5,5 μικρογραμμάρια/mL στις 4 ώρες και 1,3 μικρογραμμάρια/mL στις 8 ώρες.
- Η αμικασίνη απορροφάται ελάχιστα από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
- Η αμικασίνη απορροφάται ταχέως μετά από IM χορήγηση.
- Μετά από IM χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης αμικασίνης 7,5 mg/kg σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, οι μέγιστες συγκεντρώσεις αμικασίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός περίπου 0,5-2 ωρών και κυμαίνονται από 17-25 ug/mL· οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα 10 ώρες μετά τη δόση κατά μέσο όρο είναι 2,1 ug/mL.
- Όταν μια δόση αμικασίνης 7,5 mg/kg χορηγείται με IV έγχυση για 30 λεπτά, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του φαρμάκου κατά μέσο όρο είναι 38 ug/mL αμέσως μετά την έγχυση, 18 ug/mL στις 1 ώρα και 0,75 ug/mL στις 10 ώρες.
- Σε ενήλικες που λαμβάνουν 15 mg/kg μία φορά ημερησίως με IV έγχυση για 30 λεπτά, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό (που μετρήθηκαν 30 λεπτά μετά την ολοκλήρωση μιας έγχυσης) ήταν 40,9 ug/mL και οι ελάχιστες συγκεντρώσεις (που μετρήθηκαν αμέσως πριν την έναρξη μιας έγχυσης) ήταν 1,8 ug/mL.
Κατανομή:
- 24 L (28% του σωματικού βάρους υγιών ενήλικων εθελοντών).
- Μετά τη χορήγηση συνήθων δόσεων αμικασίνης, η αμικασίνη έχει ανιχνευθεί σε ιστούς οστών, καρδιάς, χοληδόχου κύστης και πνεύμονα.
- Η αμικασίνη κατανέμεται επίσης στη χολή, τα πτύελα, τις βρογχικές εκκρίσεις και στα διάμεσο, υπεζωκοτικό και αρθρικό υγρό.
Απέκκριση:
- Αυτό το φάρμακο απεκκρίνεται από τους νεφρούς.
- Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, 94-98% μιας εφάπαξ IM ή IV δόσης αμικασίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω σπειραματικής διήθησης στον νεφρό εντός 24 ωρών.
- Η αμικασίνη μπορεί να ανακτηθεί πλήρως εντός περίπου 10-20 ημερών σε ασθενείς με φυσιολογική, υγιή νεφρική λειτουργία.
- Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, η κάθαρση της αμικασίνης είναι μειωμένη· όσο σοβαρότερη η διαταραχή, τόσο βραδύτερη η κάθαρση. Το διάστημα μεταξύ των δόσεων αμικασίνης πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το επίπεδο της νεφρικής ανεπάρκειας.
- Ο ρυθμός κάθαρσης της ενδογενούς κρεατινίνης και η κρεατινίνη ορού, που έχουν υψηλή συσχέτιση με τον χρόνο ημίσειας ζωής της αμικασίνης στον ορό, μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως οδηγός για τη δοσολογία.
- Ο μέσος ρυθμός κάθαρσης του ορού είναι περίπου 100 mL/min και ο ρυθμός νεφρικής κάθαρσης είναι 94 mL/min σε εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
- Η συσσώρευση αμικασίνης δεν φαίνεται να συμβαίνει σε ενήλικες ή παιδιατρικούς ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία που λαμβάνουν συνήθεις δόσεις του φαρμάκου δύο φορές ημερησίως για 4-10 ημέρες.
Περαιτέρω Πληροφορίες:
- Η εμφάνιση ενός πολυανθεκτικού Enterobacter cloacae κατά τη διάρκεια μιας περιόδου επτά εβδομάδων το 1980 κατέστησε την αμικασίνη το αμινογλυκοσίδιο εκλογής στην αρχική διαχείριση υποψίας σηψαιμίας σε μονάδα εντατικής θεραπείας νεογνών. Συνιστώμενες δόσεις (7,5-10 mg/kg εφόδου· 15 mg/kg σε δύο διαιρεμένες δόσεις IV) χορηγήθηκαν σε 5 βρέφη ≤ 1.000 gm και σε 13 μεγαλύτερα βρέφη. Οι ελάχιστες συγκεντρώσεις 11,5 ώρες μετά από μια δόση ήταν 16,6 +/- 11,9 ug/mL σε βρέφη ≤ 1.000 gm και 6,5 +/- 4,3 ug/mL σε μεγαλύτερα βρέφη (P < 0,02). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις μία ώρα μετά την έγχυση ξεπέρασαν τα 40 ug/mL σε 3 από 5 βρέφη ≤ 1.000 gm και 4 από 12 βρέφη > 1.000 gm (P = NS). Συνολικά, 7 από 10 μέγιστες ή/και ελάχιστες συγκεντρώσεις σε βρέφη ≤ 1.000 gm ήταν στο εύρος που θεωρείται τοξικό σε ενήλικες, έναντι 7 από 24 σε μεγαλύτερα βρέφη (P = 0,03). Αυτά τα δεδομένα δείχνουν ότι … είναι πιθανές υπερβολικές συγκεντρώσεις αμικασίνης στο αίμα σε βρέφη ≤ 1.000 gm και μπορεί επίσης να συμβούν σε μεγαλύτερα βρέφη χρησιμοποιώντας τα τρέχοντα συνιστώμενα δοσολογικά σχήματα. Αυτά τα … ευρήματα τονίζουν την ανάγκη παρακολούθησης των επιπέδων του φαρμάκου και εξατομίκευσης της θεραπείας σε νεογνά με πολύ χαμηλό σωματικό βάρος.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρες) για την Αμικασίνη (15 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Η δέσμευση της αμικασίνης στις πρωτεΐνες του ορού είναι ≤ 10%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η δομή της αμικασίνης έχει τροποποιηθεί για να μειωθεί η πιθανή οδός ενζυμικής απενεργοποίησης, μειώνοντας έτσι την αντοχή των βακτηρίων. Πολλά στελέχη Gram-αρνητικών οργανισμών ανθεκτικά στη γενταμικίνη και την τομπραμικίνη έχουν αποδειχθεί ευαίσθητα στην αμικασίνη in vitro.

Οι αμινογλυκοσίδες δεν μεταβολίζονται και απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα κυρίως μέσω σπειραματικής διήθησης. /Αμινογλυκοσίδες/

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής εξάλειψης στο πλάσμα της αμικασίνης είναι συνήθως 2-3 ώρες σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και αναφέρεται ότι κυμαίνεται από 30-86 ώρες σε ενήλικες με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής εξάλειψης στο πλάσμα της αμικασίνης είναι συνήθως 2-3 ώρες σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και αναφέρεται ότι κυμαίνεται από 28-86 ώρες σε ενήλικες με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια. Ο χρόνος ημίσειας ζωής εξάλειψης στο πλάσμα της αμικασίνης αναφέρεται ότι είναι 4-5 ώρες σε τελειόμηνους νεογνούς 7 ημερών ή μεγαλύτερους και 7-8 ώρες σε νεογνούς χαμηλού βάρους γέννησης 1-3 ημερών. Σε πρόωρα νεογνά, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι αντιστρόφως ανάλογος της χρονολογικής ηλικίας μετά τη σύλληψη και κυμαίνεται από 4,5-15,6 ώρες. Σε μια μελέτη σε βρέφη και παιδιά ηλικίας 20 ημερών έως 6 ετών, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα μετά από μία εφάπαξ IM δόση 7,5 mg/kg ήταν περίπου 2 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

84319SGC3C

AMIKACIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό Αμινογλυκοσίδης

Χημική Δομή [CS] - Αμινογλυκοσίδες

Η Αμικασίνη είναι ένα Αντιβακτηριακό Αμινογλυκοσίδης.

AMIKACIN

Αμινογλυκοσίδες [CS]· Αντιβακτηριακό Αμινογλυκοσίδης [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-3 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

0-11%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 15 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Λοιμώξεις Ουροποιητικού Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Α1 J01GB06

Ανώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη πυελονεφρίτιδα: 1η επιλογή
- Οξεία πυελονεφρίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
Δοσολογία: ~15 mg/kg → 1000 mg × 1 IM, άμεση 1η δόση, κάθε 24h · Μέχρι έλευση καλλιέργειας ούρων — αποκλιμάκωση σε PO
ΒΗΜΑ ΑΕ J01GB06

Ανώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδα
- Πυελονεφρίτιδα σε άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, ΣΔ, αποφρακτική ουροπάθεια/παλινδρόμηση ή άλλη επιπλέκουσα κατάσταση
Δοσολογία: 1000 mg × 1 IM/24h — άμεση 1η δόση · Μέχρι έλευση καλλιέργειας — αποκλιμάκωση σε PO

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

37768

Μοριακός τύπος

C22H43N5O13

Μοριακό βάρος

585.6

IUPAC

(2S)-4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxybutanamide

InChIKey

LKCWBDHBTVXHDL-RMDFUYIESA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.