Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D06AX12 J01GB06 S01AA21 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AMIKACIN(Αμικασίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 2,2 - 2,4 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 2-3 ώρες
  • PubChem: 2-3 ώρες (φυσιολογική νεφρική λειτουργία), 30-86 ώρες (σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια)
2.4 ώρες ΠΧΠ (SPC)
Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

0-11% DrugBank
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά DrugBank
Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

12 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 03/2019
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του AMIKACIN/B.BRAUN και καλύπτουν 30 από 35 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
  1. Νοσοκομειακές λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού

    συμπεριλαμβανομένου της βαριάς πνευμονίας

    • J98 Άλλες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
  2. Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις

    συμπεριλαμβανομένου περιτονίτιδας

    • K65 Περιτονίτιδα
  3. Επιπλεγμένες και υποτροπιάζουσες λοιμώξεις του ουροποιητικού

    • N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
  4. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων

    συμπεριλαμβανομένων λοιμώξεων εγκαυμάτων-τραυμάτων

    • L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  5. Βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα

    • I33 Οξεία και υποξεία ενδοκαρδίτιδα
  6. Μετεγχειρητικές ενδοκοιλιακές λοιμώξεις

    • T81 Επιπλοκές διαδικασιών, που δεν ταξινομούνται αλλού
  7. Βακτηριαιμία

    σε: ασθενείς

    η οποία σχετίζεται, ή είναι ύποπτη να σχετίζεται με κάποια από τις λοιμώξεις που απαριθμούνται παραπάνω

    • A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του AMIKACIN/B.BRAUN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος AMIKACIN/B.BRAUN
expand_more
Διάλυμα για έγχυση
Διαυγές άχρωμο υδατικό διάλυμα
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Μία φορά την ημέρα ή κάθε 12 ώρες
Δόση έναρξης:
15 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα
  • Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά άνω των 12 ετών (σωματικό βάρος άνω των 33 kg)
    Δόση15 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα (ως μία μεμονωμένη ημερήσια δόση ή διαιρεμένη σε 2 ίσες δόσεις π.χ. 7,5 mg/kg σωματικού βάρους κάθε 12 ώρες)
    Μέγ. δόση1,5 g
    Στην ενδοκαρδίτιδα και σε ουδετεροπενικούς ασθενείς με πυρετό, η δόση θα πρέπει να χορηγείται σε δύο ημερήσιες δόσεις.
  • Βρέφη, νήπια και παιδιά (4 εβδομάδων έως 12 ετών)
    Δόση15-20 mg/kg σωματικού βάρους/ημέρα (ως 15-20 mg/kg σωματικού βάρους, μία φορά την ημέρα, ή ως 7,5 mg/kg σωματικού βάρους κάθε 12 ώρες)
    Στην ενδοκαρδίτιδα και σε ουδετεροπενικούς ασθενείς με πυρετό, η δόση θα πρέπει να χορηγείται σε δύο ημερήσιες δόσεις.
  • Νεογνά
    ΔόσηΑρχική δόση εφόδου 10 mg/kg σωματικού βάρους ακολουθούμενη από 7,5 mg/kg σωματικού βάρους κάθε 12 ώρες
  • Πρόωρα νεογνά
    Δόση7,5 mg/kg σωματικού βάρους κάθε 12 ώρες
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Μπορεί να χρειάζονται χαμηλότερες δόσεις συντήρησης απ’ ό,τι οι νεότεροι ενήλικες, ώστε να επιτευχθούν θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
  • Παχύσαρκοι ασθενείς
    ΔόσηΥπολογίζεται χρησιμοποιώντας το εκτιμούμενο ιδανικό βάρος σώματος συν 40% του επιπλέον βάρους (P1 = PI + (PA - PI) x 0,4)
    Μέγ. δόση1,5 g
    Συνιστάται ο υπολογισμός της δόσης με βάση το ξηρό βάρος.
  • Ασθενείς με ασκίτη
    ΔόσηΥψηλότερες δόσεις
    Για να επιτευχθούν επαρκείς συγκεντρώσεις ορρού εν όψει της σχετικά μεγαλύτερης κατανομής στο τμήμα του εξωκυττάριου υγρού.
  • Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση
    ΔόσηΑρχική δόση 7,5 mg/kg, ακολουθούμενη από 2,5 έως 3,75 mg/kg μετά την αιμοκάθαρση.
    Η παρακολούθηση των επιπέδων στον ορρό είναι απαραίτητη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην αμικασίνη ή σε άλλες αμινογλυκοσίδες
  • Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας ή σοβαρών τοξικών αντιδράσεων σε αμινογλυκοσίδες
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Νεφρική βλάβη
    Προσοχή
    Προσοχή κατά τη χορήγηση
  • Ακουστική ή αιθουσαία διαταραχή
    Προσοχή
    Προσοχή κατά τη χορήγηση
  • Νευρομυϊκές διαταραχές
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μυασθένεια gravis, παρκινσονισμό
    Προσοχή κατά τη χορήγηση λόγω ενδεχόμενης επιδείνωσης μυϊκής αδυναμίας
  • Προηγούμενη θεραπεία με άλλες αμινογλυκοσίδες
    Προσοχή
    Προσοχή κατά τη χορήγηση
  • Ωτοτοξικότητα και νεφροτοξικότητα
    Προσοχή
    Στενή κλινική παρακολούθηση
  • Τοξικές επιδράσεις
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, χορήγηση υψηλών δόσεων, παρατεταμένη διάρκεια θεραπείας
    Συχνότερες τοξικές επιδράσεις
  • Διάρκεια θεραπείας
    Προσοχή
    Δεν έχει επιβεβαιωθεί η ασφάλεια για περιόδους άνω των 14 ημερών
  • Παράγοντες κινδύνου τοξικότητας
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΠροχωρημένη ηλικία, αφυδάτωση
    Αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης τοξικότητας
  • Νευροτοξικότητα (αιθουσαία ή/και ακουστική ωτοτοξικότητα)
    Σοβαρή
    Μπορεί να παρουσιαστεί
  • Κίνδυνος ωτοτοξικότητας
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, παρατεταμένη αγωγή (>5-7 ημέρες)
    Μεγαλύτερος κίνδυνος
  • Μη αναστρέψιμη ωτοτοξικότητα
    Σοβαρή
    Μπορεί να παρουσιαστεί μετά διακοπή του φαρμάκου
  • Ωτοτοξικότητα
    Σοβαρή
    Είναι συνήθως μη αναστρέψιμη
  • Νευρομυϊκός αποκλεισμός και αναπνευστική παράλυση
    Σοβαρή
    Έχουν αναφερθεί έπειτα από παρεντερική ένεση, τοπική ενστάλαξη και στόματος χρήση
  • Αναπνευστική παράλυση
    Σοβαρή
    Να λαμβάνεται υπόψη, ειδικά σε συγχορήγηση νευρομυϊκών αποκλειστών
  • Αντιμετώπιση νευρομυϊκού αποκλεισμού
    Σοβαρή
    Τα άλατα ασβεστίου ενδέχεται να αναστρέψουν την αναπνευστική παράλυση, πιθανώς απαιτείται μηχανική αναπνευστική υποστήριξη
  • Νεφροτοξικότητα
    Σοβαρή
    Οι αμινογλυκοσίδες είναι δυνητικά νεφροτοξικές
  • Κίνδυνος νεφροτοξικότητας
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, υψηλές δόσεις, παρατεταμένη θεραπεία
    Μεγαλύτερος κίνδυνος
  • Ενυδάτωση και νεφρική λειτουργία
    Προσοχή
    Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι καλά ενυδατωμένοι
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    Μείωση ημερήσιων δόσεων ή επέκταση διαστήματος δόσεων σε εμφάνιση σημείων (π.χ. κυλινδρουρία, λευκωματουρία, μείωση κάθαρσης κρεατινίνης, αύξηση BUN/κρεατινίνης ορού)
  • Διακοπή θεραπείας
    Σοβαρή
    Διακοπή σε περίπτωση αύξησης της αζωταιμίας ή εάν ο όγκος των ούρων μειώνεται βαθμιαία
  • Ωτοτοξικότητα ή νεφροτοξικότητα
    Σοβαρή
    Διακοπή του φαρμάκου ή ρύθμιση της δοσολογίας
  • Διακοπή θεραπείας λόγω ωτοτοξικότητας
    Σοβαρή
    Διακοπή εάν εξελιχθεί εμβοή ή υποκειμενική απώλεια ακοής ή εάν τα ακουογράμματα εμφανίσουν σημαντική απώλεια της απάντησης υψηλών συχνοτήτων
  • Υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων οργανισμών
    Προσοχή
    Εάν συμβεί, να εφαρμόζεται κατάλληλη θεραπεία
  • Τοπική εφαρμογή κατά τη χειρουργική επέμβαση
    Σοβαρή
    Έχουν αναφερθεί μη αναστρέψιμη κώφωση, νεφρική ανεπάρκεια και θάνατος λόγω νευρομυϊκού αποκλεισμού
  • Έμφρακτο ωχράς κηλίδας
    Σοβαρή
    Έχει αναφερθεί έπειτα από ενδοϋαλώδη χορήγηση (ένεση μέσα στο μάτι) αμικασίνης, οδηγώντας σε μόνιμη απώλεια όρασης
  • Νεφρική λειτουργία σε ηλικιωμένους
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Μπορεί να είναι μειωμένη και όχι εμφανής σε ρουτίνες εξετάσεις. Ο προσδιορισμός κάθαρσης κρεατινίνης πιθανώς πιο χρήσιμος.
  • Χρήση σε πρόωρα νεογνά και νεογνά
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΠρόωρα νεογνά και νεογνά
    Να χρησιμοποιούνται με προσοχή λόγω νεφρικής ανωριμότητας και παράτασης ημιζωής
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που ακολουθούν δίαιτα ελεγχόμενη για νάτριο
    Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 15 mmol (ή 354 mg) νάτριο ανά 100 ml
  • Παρέμβαση σε δοκιμασίες κρεατινίνης ορού
    Προσοχή
    Οι δοκιμασίες κρεατινίνης ορού ενδέχεται να καταλήξουν σε λανθασμένα υψηλές τιμές όταν χορηγούνται κεφαλοσπορίνες ταυτοχρόνως
  • Αμοιβαία αδρανοποίηση με β-λακτάμες σε δείγματα
    Προσοχή
    Τα δείγματα θα πρέπει είτε να αναλύονται αμέσως μετά τη λήψη τους ή να ψύχονται ή το αντιβιοτικό της β-λακτάμης να αδρανοποιείται μέσω προσθήκης β-λακταμάσης για την αποφυγή λανθασμένων αποτελεσμάτων
  • Κλινική σημασία αδρανοποίησης αμινογλυκοσίδης
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρά διαταραγμένη νεφρική λειτουργία
    Είναι κλινικά σημαντική μόνο σε αυτούς
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιβιοτικά φάρμακα της β-λακτάμης (πενικιλίνη)
    προσοχή
    Μείωση στη δραστικότητα του ορού της αμικασίνης
  • Άλλες νευροτοξικές, ωτοτοξικές ή νεφροτοξικές ουσίες (π.χ. άλλες παρεντερικές αμινογλυκοσίδες, βακιτρακίνη, αμφοτερικίνη Β, κεφαλοσπορίνες, βανκομυκίνη, πολυμυξίνες, βιομυκίνη, κυτταροστατικά που περιέχουν πλατίνη (καρβοπλατίνη, σισπλατίνη, οξαλιπλατίνη), ανοσοκατασταλτικά (κυκλοσπορίνη, τακρολίμους))
    αντένδειξη
    Πιθανότητα εμφάνισης αθροιστικών φαινομένων (αυξημένη τοξικότητα)
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη ή διαδοχική χορήγηση.
  • Διουρητικά με ταχεία δράση (π.χ. φουροσεμίδη, αιθακρινικό οξύ)
    προσοχή
    Αυξημένη ωτοτοξικότητα και νεφροτοξικότητα των αμινογλυκοσιδών λόγω αφυδάτωσης και αυξημένης συγκέντρωσης αμινογλυκοσιδών στον ορρό και σε ιστούς
    ΣύστασηΣε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης, να παρακολουθείται η κατάσταση ενυδάτωσης του ασθενή και η ικανότητα ακοής και η νεφρική λειτουργία.
  • Μεθοξυφλουράνιο
    προσοχή
    Ενδέχεται να αυξήσει τη βλαπτική επίδραση στους νεφρούς. Πιθανή η εμφάνιση εξαιρετικά βαριών νευροπαθειών.
    ΣύστασηΗ ικανότητα ακοής και η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται πολύ στενά.
  • Μυοχαλαρωτικά, άλλες ουσίες με νευρομυϊκές επιδράσεις (π.χ. παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού (σουκινυλοχολίνη, δεκαμεθόνιο, ατρακούριο, ροκουρόνιο, βεκουρόνιο), μεγάλες ποσότητες αίματος με κιτρικό άλας, αναισθητικά)
    προσοχή
    Αύξηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, ενδέχεται να οδηγήσει σε αναπνευστική παράλυση
    ΣύστασηΟ αναισθησιολόγος θα πρέπει να πληροφορηθεί. Η ένεση αλάτων ασβεστίου μπορεί να αναστρέψει τον αποκλεισμό.
  • προσοχή
    Είναι δυνατό να αυξήσει τη συγκέντρωση της αμικασίνης στο πλάσμα, στα νεογνά
  • Διφωσφωνικά
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος υπασβεστιαιμίας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Επιμόλυνση με ανθεκτικά βακτήρια
  • Αποικισμός με ανθεκτικά βακτήρια
  • Επιμόλυνση με ζυμομύκητες
  • Αποικισμός με ζυμομύκητες
Αίμα
  • Αναιμία
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • Ηωσηνοφιλία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις (αναφυλακτικές αντιδράσεις, αναφυλακτικό σοκ, αναφυλακτοειδής αντίδραση)
Ανοσοποιητικό
  • Εκδηλώσεις υπερευαισθησίας
Μεταβολισμός
  • Υπομαγνησιαιμία
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
  • Τρόμος
  • Διαταραχή ισορροπίας
  • Παράλυση
Οφθαλμικές
  • Τύφλωση
  • Έμφρακτο του αμφιβληστροειδούς
Αυτί
  • Εμβοή
  • Υποακοΐα
  • Κώφωση
  • Νευροαισθητήρια κώφωση
Αγγειακές
  • Υπόταση
Αναπνευστικό
  • Άπνοια
  • Βρογχόσπασμος
  • Αναπνευστική παράλυση
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυϊκές συσπάσεις
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Βλάβη νεφρικών σωληναρίων
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Τοξική νεφροπάθεια
  • Κύτταρα στα ούρα
  • Ολιγουρία
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
  • Λευκωματινουρία
  • Αζωθαιμία
  • Ερυθρά αιμοσφαίρια στα ούρα
  • Λευκά αιμοσφαίρια στα ούρα
Γενικές
  • Πυρεξία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αποικισμός με ανθεκτικά βακτήρια
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Αποικισμός με ζυμομύκητες
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Βλάβη νεφρικών σωληναρίων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Επιμόλυνση με ανθεκτικά βακτήρια
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Επιμόλυνση με ζυμομύκητες
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Έμφρακτο του αμφιβληστροειδούς
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Αζωθαιμία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Εμβοή
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Ερυθρά αιμοσφαίρια στα ούρα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Ηωσηνοφιλία
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Λευκά αιμοσφαίρια στα ούρα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Λευκωματινουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Μυϊκές συσπάσεις
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Ολιγουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Τύφλωση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Υποακοΐα
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Υπομαγνησιαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αναπνευστική παράλυση
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Άπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις (αναφυλακτικές αντιδράσεις, αναφυλακτικό σοκ, αναφυλακτοειδής αντίδραση)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εκδηλώσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Κύτταρα στα ούρα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Κώφωση
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Νευροαισθητήρια κώφωση
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Παράλυση
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Τοξική νεφροπάθεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Οι αμινογλυκοσίδες είναι δυνατό να προκαλέσουν βλάβη στο έμβρυο. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις πλήρους, μη αναστρέψιμης, αμφοτερόπλευρης εκ γενετής κώφωσης σε παιδιά των οποίων οι μητέρες έλαβαν στρεπτομυκίνη. Η αμικασίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας το απαιτεί, και μόνο υπό ιατρική επίβλεψη.
  • Θηλασμός
    Με προσοχή
    Είναι άγνωστο εάν η αμικασίνη/μεταβολίτες εκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Πρέπει να λαμβάνεται απόφαση για διακοπή του μητρικού θηλασμού ή διακοπή/αποχή από τη θεραπεία, αξιολογώντας το όφελος του μητρικού θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
  • Γονιμότητα
    Ασφαλές
    Σε μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας σε ποντίκια και αρουραίους, δεν αναφέρθηκαν επιδράσεις στη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Νεφροτοξικότητα
  • Ωτοτοξικότητα
  • Νευρομυϊκός αποκλεισμός (δράση όμοια με το κουράριο)
Αντιμετώπιση
Διακοπή της έγχυσης αμικασίνης. Περιτοναϊκή κάθαρση ή αιμοκάθαρση για επιτάχυνση της απομάκρυνσης. Συνεχής αρτηριοφλεβική αιμοδιήθηση. Αφαιμαξομετάγγιση σε νεογνά (με συμβουλή ειδικού). Μηχανική υποστήριξη της αναπνοής για αναπνευστική παράλυση.
ΑντίδοτοΙονικό ασβέστιο
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά την οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων λόγω των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών όπως διαταραχές της ισορροπίας, οι οποίες ενδέχεται να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε 100 ml περιέχουν 15 mmol (354 mg) νάτριο.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Χλωριούχο νάτριο
Υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση pH)
Ενέσιμο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Άλλες αμινογλυκοσίδες, κωδικός ATC: J01GB06

Η αμικασίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης που προέρχεται από την καναμυκίνη. Προκύπτει από την ακυλίωση με ένα αμινο-υδροξυβουτυρικό οξύ στην αμινομάδα C-1 στο τμήμα της 2-δεοξυστρεπταμίνης.

Μηχανισμός δράσης

Η αμικασίνη δρα μέσω καταστολής της πρωτεϊνοσύνθεσης στα βακτηριακά ριβοσωμάτια δια μέσου αλληλεπίδρασης με το ριβοσωμιακό RNA και διαδοχική καταστολή της μετάφρασης σε ευαίσθητα μικρόβια. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα μία βακτηριοκτόνο δράση.

Σχέση PK / PD

Οι σημαντικότερες παράμετροι PK/PD για την πρόβλεψη της βακτηριοκτόνου δράσης της αμικασίνης είναι η αναλογία της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορρό (Cmax) και η ελάχιστη συγκέντρωση αναστολής (MIC) του αντίστοιχου παθογόνου. Η αναλογία Cmax/MIC των 8:1 ή 10:1 θεωρείται ότι δίνει αποτελεσματικό βακτηριακό θάνατο και πρόληψη της βακτηριακής επανανάπτυξης.

Η αμικασίνη παρουσιάζει μετα-αντιβιοτική δράση in vitro και in vivo. Η μετα-αντιβιοτική δράση επιτρέπει την παράταση του δοσολογικού μεσοδιαστήματος χωρίς την απώλεια της αποτελεσματικότητας έναντι των περισσότερων Gram-αρνητικών βακίλων.

Μηχανισμός αντοχής

Η αντοχή στην αμικασίνη μπορεί να οφείλεται στους ακόλουθους μηχανισμούς:

  • Ενζυματική απενεργοποίηση: Μία ενζυματική τροποποίηση των μορίων της αμινογλυκοσίδης είναι ο πιο επικρατής μηχανισμός αντοχής. Σε αυτό μεσολαβούν ακετυλοτρανσφεράσες, φωσφοτρανσφεράσες ή νουκλεοτιδυλοτρανσφεράσες, οι οποίες κωδικοποιούνται συνήθως από πλασμίδια. Η αμικασίνη έχει καταδειχτεί ότι είναι αποτελεσματική έναντι σε πολλά ανθεκτικά στις αμινογλυκοσίδες στελέχη λόγω της ικανότητάς της να ανθίσταται στην αποδόμηση από ένζυμα απενεργοποίησης των αμινογλυκοσιδών.
  • Μειωμένη διείσδυση και ενεργή εκροή: Αυτός ο μηχανισμός ανθεκτικότητας παρατηρείται στην ψευδομονάδα (Pseudomonas aeruginosa). Πρόσφατα δεδομένα καταδεικνύουν την εμφάνιση όμοιων μηχανισμών ανθεκτικότητας σε στελέχη Acinetobacter.
  • Μετατροπή της δομής-στόχου: Τροποποιήσεις εντός των ριβοσωμάτων παρατηρούνται μόνο περιστασιακά ως λόγος της ανθεκτικότητας.

Υπάρχει μερική διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ της αμικασίνης και άλλων αμινογλυκοσιδικών αντιβιοτικών.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σημεία διακοπής Σύμφωνα με την EUCAST, ισχύουν οι ακόλουθες οριακές τιμές για την αμικασίνη:

Οργανισμός Σημεία διακοπής EUCAST (mg/l)
S ≤ R >
Enterobacteriaceae; Pseudomonas, Acinetobacter και Staphylococcus 8 / 16
Σημεία διακοπής που δε σχετίζονται με τα είδη * 8 / 16

*Αυτό βασίζεται κυρίως στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του ορού.

  1. Τα σημεία διακοπής σχετίζονται με τη χορήγηση ενδοφλέβιας δόσης αμικασίνης 15 mg/kg την ημέρα.

Φάσμα δραστηριότητας της αμικασίνης

Η εμφάνιση επίκτητης αντοχής μπορεί να διαφοροποιείται γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη και είναι επιθυμητή η τοπική πληροφόρηση για την αντοχή, ιδιαίτερα όταν θεραπεύονται σοβαρές λοιμώξεις. Εάν απαιτείται, θα πρέπει να λαμβάνεται καθοδήγηση από ειδικούς όταν η τοπική επίπτωση αντοχής είναι τέτοια ώστε να καθίσταται η χρησιμότητα του παράγοντα αμφισβητήσιμη σε τουλάχιστον κάποιους τύπους λοιμώξεων.

Ευαίσθητα συνήθως είδη

  • Αερόβιοι Gram-θετικοί μικροοργανισμοί: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis
  • Αερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Shigella spp.

Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή είναι δυνατό να αποτελέσει πρόβλημα

  • Αερόβιοι Gram-θετικοί μικροοργανισμοί: Staphylococcus epidermidis
  • Αερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί: Acinetobacter baumannii

Εγγενώς ανθεκτικοί οργανισμοί

  • Αερόβιοι Gram-θετικοί μικροοργανισμοί: Enterococcus spp., Streptococcus spp.
  • Αερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί: Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophila
  • Αναερόβια: Bacteroides spp., Prevotella spp.
  • Άλλοι μικροοργανισμοί: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum

Η αναλογία ανθεκτικότητας των απομονωμένων στελεχών από ειδικές ομάδες ασθενών π.χ. ασθενείς με κυστική ίνωση, είναι ≥10%. Κατά τη στιγμή της δημοσίευσης αυτών των πινάκων, δεν υπήρχαν διαθέσιμα επικαιροποιημένα δεδομένα. Στην πρωτογενή βιβλιογραφία, σε πρότυπα βιβλία αναφοράς και συστάσεις θεραπείας η ευαισθησία θεωρείται δεδομένη.

Άλλες πληροφορίες: Οι αμινογλυκοσίδες είναι κατάλληλες για συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά ενάντια σε gram θετικούς κόκκους.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Συγκεντρώσεις πλάσματος: Κατά την από του στόματος χορήγηση, δεν απορροφάται πρακτικά καθόλου η αμικασίνη. Μπορεί να χορηγηθεί μόνο παρεντερικά. Τα μέγιστα επίπεδα στις συγκεντρώσεις ορρού επιτυγχάνονται 1 - 2 ώρες μετά από την έγχυση. Ο χρόνος ημιζωής ορρού είναι 2,2 - 2,4 ώρες. Ένας μεγαλύτερος χρόνος ημιζωής είναι αναμενόμενος για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και σε πρόωρα ή σε νεογνά.

Η χορήγηση μίας δόσης 7,5 mg/kg με συνεχή 30λεπτη ενδοφλέβια έγχυση έχει ως αποτέλεσμα μία συγκέντρωση ορρού 38 μg/ml στο τέλος της έγχυσης. Σε υγιείς εθελοντές, η χορήγηση μίας δόσης των 15 mg/kg με συνεχή 30λεπτη ενδοφλέβια έγχυση έχει ως αποτέλεσμα μία συγκέντρωση ορρού περίπου 77 μg/ml στο τέλος της έγχυσης και 47 μg/ml και 1 μg/ml, 1 και 12 ώρες μετά το τέλος της έγχυσης, αντίστοιχα.

Στους ηλικιωμένους με μέση κάθαρση κρεατινίνης 64 ml/min, η χορήγηση μίας δόσης των 15 mg/kg με 30λεπτη ενδοφλέβια έγχυση έχει ως αποτέλεσμα μία συγκέντρωση ορρού 55 μg/ml στο τέλος της έγχυσης και 5,4 μg/ml και 1,3 μg/ml, 12 και 24 ώρες μετά το τέλος της έγχυσης, αντίστοιχα.

Σε μελέτες πολλαπλών δόσεων, δεν έχουν καταδειχτεί δράσεις συσσώρευσης σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία οι οποίοι λάμβαναν μεμονωμένες ημερήσιες δόσεις των 15 έως 20 mg/kg.

Κατανομή

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της αμικασίνης είναι περίπου 24 l (28% του βάρους σώματος). Το ποσοστό πρωτεϊνικής σύνδεσης έχει ανιχνευτεί στα 4% - 10%.

Μετά από τη χορήγηση της συνιστώμενης δόσης, θεραπευτικά επίπεδα αμικασίνης βρίσκονται στα οστά, την καρδιά, τη χοληδόχο κύστη, τον πνευμονικό ιστό, τα ούρα, τη χολή, τα βρογχικά εκκρίματα, τα πτύελα, το ενδιάμεσο υγρό, το υπεζωκοτικό υγρό και το αρθρικό υγρό.

Διαχέεται επαρκώς στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε φλεγμένουσες μήνιγγες. Περίπου 10% έως 20% της συγκέντρωσης ορού διαπερνά τις υγιείς μήνιγγες, το οποίο μπορεί να αυξηθεί σε 50% όταν φλεγμαίνουν οι μήνιγγες.

Η ουσία συσσωρεύεται στο νεφρικό φλοιό και στο εσωτερικό υγρό του ωτός, και αποβάλλεται μόνο αργά από αυτά τα εν τω βάθη διαμερίσματα.

Η αμικασίνη διαπερνά το φραγμό του πλακούντα και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Οι συγκεντρώσεις στο εμβρυικό αίμα και το αμνιακό υγρό φτάνουν το 20% αυτών που έχουν βρεθεί στη μητέρα.

Βιομετατροπή

Η αμικασίνη δε μεταβολίζεται στο ανθρώπινο σώμα.

Αποβολή

Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία η μέση κάθαρση ορρού της αμικασίνης είναι 100 ml/min και η νεφρική κάθαρση είναι 94 ml/min. Η αμικασίνη αποβάλλεται μέσω σπειραματικής διήθησης ως επικρατούσα οδός αποβολής. Το μεγαλύτερο μέρος του όγκου (60% - 82%) απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός των 6 πρώτων ωρών. Μόνο πολύ μικρές ποσότητες απεκκρίνονται στη χολή. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία 91% και 95% της δόσης αμικασίνης (ενδομυϊκά) απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα εντός 8 και 24 ωρών, αντίστοιχα.

90% της αμικασίνης μπορεί να αποβληθεί μέσω αιμοκάθαρσης εντός τεσσάρων ωρών.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Τα δεδομένα από μελέτες πολλαπλών ημερήσιων δόσεων κατέδειξαν ότι τα επίπεδα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε φυσιολογικά βρέφη είναι περίπου 10 έως 20% της συγκέντρωσης ορρού και μπορεί να φτάσει στο 50% στη μηνιγγίτιδα.

Ενδοφλέβια χορήγηση

Σε νεογνά και ιδιαίτερα σε πρόωρα μωρά, η νεφρική αποβολή της αμικασίνης είναι μειωμένη.

Σε μία μεμονωμένη μελέτη σε νεογνά (ηλικίας 1-6 ημέρες μετά από τη γέννηση) ομαδοποιημένα σύμφωνα με το βάρος γέννησης ((<2000, 2000-3000 και >3000 g). Η αμικασίνη χορηγήθηκε ενδομυϊκά ή/και ενδοφλέβια με δόση 7,5 mg/kg. Η κάθαρση σε νεογνά >3000 g ήταν 0,84 ml/min/kg και ο τελικός χρόνος ημιζωής ήταν περίπου 7 ώρες. Σε αυτήν την ομάδα, ο αρχικός όγκος της κατανομής και ο όγκος κατανομής στη σταθερή κατάσταση ήταν 0,3 ml/kg και 0,5 mg/kg, αντίστοιχα. Στις ομάδες με χαμηλότερο βάρος γέννησης η κάθαρση/kg ήταν χαμηλότερη και ο χρόνος ημιζωής μεγαλύτερος. Η επαναλαμβανόμενη δοσολογία κάθε 12 ώρες σε όλες τις παραπάνω ομάδες δεν κατέδειξε συσσώρευση μετά από 5 ημέρες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης Αμινογλυκοσίδες όπως η αμικακίνη δένονται μη-αναστρέψιμα σε συγκεκριμένες πρωτεΐνες της 30S υπομονάδας και στο 16S rRNA. Η αμικακίνη εμποδίζει τη σύνθεση πρωτεϊνών δένοντας στην 30S υπομονάδα για να εμποδίσει τον σχηματισμό ενός αρχικού…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλες αμινογλυκοσίδες, κωδικός ATC: J01GB06 Η αμικασίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης που προέρχεται από την καναμυκίνη. Προκύπτει από την ακυλίωση με ένα αμινο-υδροξυβουτυρικό οξύ στην αμινομάδα C-1 στο…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Συγκεντρώσεις πλάσματος: Κατά την από του στόματος χορήγηση, δεν απορροφάται πρακτικά καθόλου η αμικασίνη. Μπορεί να χορηγηθεί μόνο παρεντερικά. Τα μέγιστα επίπεδα στις συγκεντρώσεις ορρού επιτυγχάνονται 1 - 2 ώρες μετά από την έγχυση….

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η δομή της αμικασίνης έχει τροποποιηθεί για να μειωθεί η πιθανή οδός ενζυμικής απενεργοποίησης, μειώνοντας έτσι την αντοχή των βακτηρίων. Πολλά στελέχη Gram-αρνητικών οργανισμών ανθεκτικά στη γενταμικίνη και την τομπραμικίνη έχουν αποδειχθεί…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Νεφρική λειτουργία · Πριν την έναρξη και καθημερινά
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Άζωτο ουρίας αίματος (BUN) water_dropΝεφρική λειτουργία Περιοδικά —
Κάθαρση κρεατινίνης water_dropΝεφρική λειτουργία Περιοδικά —
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία Περιοδικά —
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία — Σε ασθενείς με γνωστή ή πιθανολογούμενη νεφρική δυσλειτουργία κατά την έναρξη της θεραπείας, ή σε εκείνους που αναπτύσσουν σημεία νεφρικής δυσλειτουργίας κατά τη θεραπεία
— Ηλικιωμένοι ασθενείς
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ακουογράμματα more_horizΆλλο / λοιπά — Όταν είναι εφικτό σε ασθενείς που επιτρέπει η ηλικία, ιδιαίτερα σε ασθενείς υψηλού κινδύνου
Λειτουργία όγδοου κρανιακού νεύρου more_horizΆλλο / λοιπά — Σε ασθενείς με γνωστή ή πιθανολογούμενη νεφρική δυσλειτουργία κατά την έναρξη της θεραπείας, ή σε εκείνους που αναπτύπτουν σημεία νεφρικής δυσλειτουργίας κατά τη θεραπεία
Ούρα (μειωμένο ειδικό βάρος, αυξημένη απέκκριση πρωτεϊνών, παρουσία κυττάρων ή κυλίνδρων) more_horizΆλλο / λοιπά — —
Συγκεντρώσεις αμικασίνης στον ορό more_horizΆλλο / λοιπά — Όταν είναι εφικτό
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Το αμικακίνη είναι ημι-συνθετικό αμινογλυκοσίδιο αντιβιοτικό που προέρχεται από την κανυμυκίνη Α. Όπως και άλλα αμινογλυκοσίδια, το αμικακίνη διαταράσσει τη βακτηριακή σύνθεση πρωτεϊνών δένοντας την 30S ριβοσωμική υπομονάδα ευαίσθητων οργανισμών. Η πρόσδεση επηρεάζει τη δέσμευση του mRNA και τις θέσεις αποδοχής tRNA, οδηγώντας στην παραγωγή μη λειτουργικών ή τοξικών πεπτιδίων. Άλλοι μηχανισμοί που δεν έχουν πλήρως διευκρινιστεί μπορεί να συνεισφέρουν στα βακτηριοκτόνα αποτελέσματα του αμικακινών. Το φάρμακο αυτό είναι επίσης νεφροτοξικό και ωτοτοξικό.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Διά βραχυπρόθεσμη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων που οφείλονται σε ευαίσθητα στελέχη Gram-αρνητικών βακτηρίων, περιλαμβανομένων ειδών Pseudomonas, Escherichia coli, ειδών ινδολο-θετικά και ινδολο-αρνητικά Proteus, Providencia είδη, Klebsiella-Enterobacter-Serratia είδη και Acinetobacter (Mima-Herellea) είδη. Το αμικακίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων από Mycobacterium avium και Mycobacterium tuberculosis.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Τα αμινογλυκοσίδια δρουν δένοντας την βακτηριακή 30S ριβοσωμική υπομονάδα, προκαλώντας εσφαλμένη ανάγνωση του tRNA και καταστροφή της σύνθεσης πρωτεϊνών. Τα αμινογλυκοσίδια είναι κυρίως χρήσιμα σε λοιμώξεις από αερόβια Gram-αρνητικά βακτήρια (όπως Pseudomonas, Acinetobacter, Enterobacter). Ορισμένα μυκοβακτήρια, συμπεριλαμβανομένων αυτών που προκαλούν φυματίωση, είναι ευαίσθητα στα αμινογλυκοσίδια. Οι λοιμώξεις από Gram-θετικά βακτήρια μπορούν επίσης να θεραπευθούν με αμινογλυκοσίδες, αλλά άλλα αντιβιοτικά είναι πιο ισχυρά και λιγότερο επιβλαβή για τον ξενιστή. Ιστορικά χρησιμοποιήθηκαν σε συνδυασμό με πενικιλλίνη-παρόμοια αντιβιοτικά σε λοιμώξεις από στρεπτόκοκκο για συνεργιστικά τους εφέ, ιδιαίτερα σε ενδοκαρδίτιδα. Οι αμινογλυκοσίδες είναι κυρίως αναποτελεσματικά έναντι αναερόβιων βακτηρίων, μυκήτων και ιών.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Αμινογλυκοσίδες όπως η αμικακίνη δένονται μη-αναστρέψιμα σε συγκεκριμένες πρωτεΐνες της 30S υπομονάδας και στο 16S rRNA. Η αμικακίνη εμποδίζει τη σύνθεση πρωτεϊνών δένοντας στην 30S υπομονάδα για να εμποδίσει τον σχηματισμό ενός αρχικού συμπλέγματος έναρξης με το mRNA. Συγκεκριμένα, η αμικακίνη δεσμεύεται σε τέσσερις νουκλεοτιδία της 16S rRNA και σε ένα αμινοξύ της πρωτεΐνης S12. Αυτό εμποδίζει το σημείο αποκωδικοποίησης κοντά στο νουκλεοτίδιο 1400 της 16S rRNA της 30S. Αυτή η περιοχή αλληλεπιδρά με τη βασική θέση στο anticodon του tRNA. Το αποτέλεσμα είναι παρεμπόδιση του αρχικού συμπλέγματος, εσφαλμένη ανάγνωση mRNA, και εισαγωγή λανθασμένων αμινοξέων στο πολυπεπτίδιο, οδηγώντας σε μη λειτουργικά ή τοξικά πεπτίδια και στη διάσπαση των πολυσωμάτων σε μη λειτουργικά μονοσώματα.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Γρήγορα απορροφάται μετά από ενδομυϊκή χορήγηση. Ταχεία απορρόφηση από το περιτόναιο και από την υπεζωκοτική κοιλότητα. Κακή απορρόφηση από το στόμα και τοπικά. Κακή απορρόφηση από πλύσεις της κύστης και ενδονωτιαία χορήγηση.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή

2-3 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών

0-11%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης

Το αμικακίνη εξαρτεύεται κυρίως μέσω σπειραματικής διήθησης.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής

  • 24 L [φυσιολογικοί ενήλικοι]
DrugBank

Clearance

expand_more

Clearance (Αποβολή)

  • 100 mL/min
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / Υπερδοσολογία

Ήπια και αναστρέψιμη νεφροτοξικότητα μπορεί να παρατηρηθεί σε 5–25% των ασθενών. Το αμικακίνη συσσωρεύεται στα εγγύς σωληνάρια των νεφρών. Η αναγέννηση των κυττάρων γίνεται παρά την συνεχή χορήγηση. Η τοξικότητα συνήθως εμφανίζεται λίγες ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας. Μπορεί να προκαλέσει μόνιμη ωτοτοξικότητα. Η ωτοτοξικότητα φαίνεται να συνδέεται με τη σωρευτική συνολική έκθεση. Η συσσώρευση του φαρμάκου στο ενδοελμικό και περιελμικό υγρό του εσωτερικού αυτιού προκαλεί μόνιμη βλάβη στα τρίχια κύτταρα της κοχίας ή στις κορυφές των κρίσιμων ampullae cristae στο αιθουσοκοχλιαίο σύστημα. Η απώλεια ακοής υψηλών συχνοτήτων εμφανίζεται πρώτα, με προοδευτική απώλεια σε χαμηλότερες συχνότητες. Περισσότερη τοξικότητα μπορεί να οδηγήσει σε ρετρογράφη εκφύλιση του 8ου κρανιακού νεύρου (αιθουσοκοχλιαίο νεύρο). Η αιθουσαία τοξικότητα μπορεί να προκαλέσει ίλιγγο, ναυτία, έμετο, ζάλη και απώλεια ισορροπίας.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Λοιμώξεις Ουροποιητικού Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Α1 J01GB06
    Ανώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη πυελονεφρίτιδα: 1η επιλογή
    • Οξεία πυελονεφρίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
    Δοσολογία: ~15 mg/kg → 1000 mg × 1 IM, άμεση 1η δόση, κάθε 24h · Μέχρι έλευση καλλιέργειας ούρων — αποκλιμάκωση σε PO
  • ΒΗΜΑ ΑΕ J01GB06
    Ανώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδα
    • Πυελονεφρίτιδα σε άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, ΣΔ, αποφρακτική ουροπάθεια/παλινδρόμηση ή άλλη επιπλέκουσα κατάσταση
    Δοσολογία: 1000 mg × 1 IM/24h — άμεση 1η δόση · Μέχρι έλευση καλλιέργειας — αποκλιμάκωση σε PO

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
37768
Μοριακός τύπος
C22H43N5O13
Μοριακό βάρος
585.6
IUPAC
(2S)-4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxybutanamide
InChIKey
LKCWBDHBTVXHDL-RMDFUYIESA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.