CENOBAMATE
Κενομπαμάτη
**Φαρμακοδυναμική** Ο μηχανισμός δράσης του κενομπαμάτης είναι άγνωστος, ωστόσο ρυθμίζει τους **GABA<sub>A</sub>** υποδοχείς και αναστέλλει τους **ιοντοελεγχόμενους διαύλους νατρίου**. Ο κενομπαμάτης χορηγείται μία φορά την ημέρα και επομένως έχει μεγάλη διάρκεια δράσης. Το …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Ο μηχανισμός δράσης του κενομπαμάτης είναι άγνωστος, ωστόσο ρυθμίζει τους GABAA υποδοχείς και αναστέλλει τους ιοντοελεγχόμενους διαύλους νατρίου. Ο κενομπαμάτης χορηγείται μία φορά την ημέρα και επομένως έχει μεγάλη διάρκεια δράσης. Το θεραπευτικό παράθυρο είναι ευρύ, καθώς δόσεις 750mg είναι καλά ανεκτές. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο συνδρόμου DRESS, βράχυνση του διαστήματος QT, αυτοκτονική συμπεριφορά και νευρολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο κενομπαμάτης αναστέλλει τους ιοντοελεγχόμενους διαύλους νατρίου και είναι θετικός τροποποιητής των GABAA υποδοχέων. Ωστόσο, ο ακριβής μηχανισμός δράσης παραμένει άγνωστος. Η αναστολή των ιοντοελεγχόμενων διαύλων νατρίου αυξάνει το όριο για τη δημιουργία δυναμικών ενέργειας και μειώνει τον αριθμό των δυναμικών ενέργειας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ο κενομπαμάτης έχει από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 88% με Tmax 1-4 ώρες. Μια δίαιτα πλούσια σε λιπαρά δεν επηρεάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική του κενομπαμάτη. Οι Cmax και AUC στο πλάσμα για θρυμματισμένα δισκία κενομπαμάτης αναμεμειγμένα με νερό, που χορηγήθηκαν είτε από του στόματος είτε μέσω ρινογαστρικού σωλήνα, ήταν παρόμοιες με τα ολόκληρα δισκία. Το διάμεσο Tmax για τα θρυμματισμένα δισκία είναι 0,5 ώρες.
Το 87,8% του κενομπαμάτη αποβάλλεται στα ούρα και το 5,2% στα κόπρανα.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής του κενομπαμάτη είναι 40-50L.
Η φαινόμενη από του στόματος κάθαρση του κενομπαμάτη είναι 0,45-0,63L/h για δόση 100-400mg/ημέρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Ο κενομπαμάτης συνδέεται 60% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, κυρίως με την αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Τα δεδομένα σχετικά με το μεταβολισμό του κενομπαμάτη είναι ελλιπή, ωστόσο κυρίως γλυκουρονιδώνεται από τις UGT2B7 και UGT2B4 ή οξειδώνεται από διάφορα κυτοχρώματα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής του κενομπαμάτη είναι 50-60 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
- P85X70RZWS
- CENOBAMATE
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Διαύλων Νατρίου
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Θετικοί Τροποποιητές Υποδοχέα GABA A
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2B6
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C19
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C8
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A4
Ο μηχανισμός δράσης του κενομπαμάτη είναι ως Ανταγωνιστής Διαύλων Νατρίου, και Θετικός Τροποποιητής Υποδοχέα GABA A, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2B6, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2C19, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 2B6, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 2C8, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 3A4.
CENOBAMATE
- Θετικοί Τροποποιητές Υποδοχέα GABA A [MoA]
- Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A4 [MoA]
- Ανταγωνιστές Διαύλων Νατρίου [MoA]
- Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6 [MoA]
- Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]
- Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C8 [MoA]
- Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2B6 [MoA]
- Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C19 [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Α3 N03AX25Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: 2η & πλέον πρόσθετη αγωγή
- Μη ανταπόκριση σε συνδυασμό ≥ 2 αντιεπιληπτικών
Δοσολογία: Βραδεία τιτλοποίηση · Συνεχής