Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01XX41 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ERIBULIN

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλοι αντινεοπλασματικοί παράγοντες, κωδικός ATC: L01XX41 Το **eribulin mesilate** είναι ένας **αναστολέας της δυναμικής ισορροπίας των μικροσωληνίσκων** που ανήκει στην κατηγορία των αντινεοπλασματικών παραγόντων του halichondrin.

Εμπορικά Ονόματα

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • C49 Κακοήθης νεοπλασία άλλου συνδετικού και μαλακού ιστού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λιποσάρκωμα

  • C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καρκίνος του μαστού

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
ενδοφλέβια
Χορήγηση:
την Ημέρα 1 και 8 του κάθε κύκλου διάρκειας 21 ημερών
Δόση έναρξης:
1,23 mg/m2
Τιτλοποίηση:
Δεν θα πρέπει να αυξάνεται κλιμακωτά εκ νέου μετά τη μείωσή της.
  • Ενήλικες
    Δόση1,23 mg/m2
  • Ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh A)
    Δόση0,97 mg/m2
  • Ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh Β)
    Δόση0,62 mg/m2
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C)
    Δεν έχει μελετηθεί, αναμένεται εντονότερη μείωση της δόσης
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία λόγω κίρρωσης
    ΔόσηΌπως για ήπια και μέτρια δυσλειτουργία
    Συνιστάται στενή παρακολούθηση
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <50 ml/min)
    Μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης. Συνιστάται προσοχή και στενή παρακολούθηση ασφάλειας.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν συνιστώνται ειδικές δοσολογικές προσαρμογές.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν υπάρχει σχετική χρήση για καρκίνο του μαστού και σάρκωμα μαλακών μορίων.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Θηλασμός
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μυελοκαταστολή / Ουδετεροπενία
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Η μυελοκαταστολή είναι δοσοεξαρτώμενη και εκδηλώνεται κυρίως ως ουδετεροπενία (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Η θεραπεία με eribulin θα πρέπει να ξεκινά μόνο σε ασθενείς με τιμές ANC ≥ 1,5 x 109/l και τιμές αιμοπεταλίων > 100 x 109/l. Οι ασθενείς που παρουσιάζουν εμπύρετη ουδετεροπενία, σοβαρή ουδετεροπενία ή θρομβοπενία πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία σύμφωνα με τις συστάσεις (βλ. Δοσολογία). Οι ασθενείς με αμινοτρανσφεράση της αλανίνης (ALT) ή ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST) > 3 x το ανώτερο φυσιολογικό όριο (ULN) και οι ασθενείς με χολερυθρίνη > 1,5 x ULN έχουν υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης ουδετεροπενίας Βαθμού 4 και εμπύρετης ουδετεροπενίας. Έχουν αναφερθεί θανατηφόρα περιστατικά εμπύρετης ουδετεροπενίας, ουδετεροπενικής σηψαιμίας, σηψαιμίας και σηπτικής καταπληξίας. Η σοβαρή ουδετεροπενία μπορεί να αντιμετωπιστεί με τη χρήση του παράγοντα διέγερσης αποικιών κοκκιοκυττάρων (G-CSF) ή ισοδύναμου (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία κινητικής και αισθητικής περιφερικής νευροπάθειας. Η ανάπτυξη σοβαρής περιφερικής νευροτοξικότητας απαιτεί καθυστέρηση ή μείωση της δόσης (βλ. Δοσολογία).
  • Παράταση του διαστήματος QT
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυαρρυθμίες, ή ταυτόχρονη θεραπεία με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (συμπεριλαμβανομένων των αντιαρρυθμικών κατηγορίας Ιa και III) και ανωμαλίες ηλεκτρολυτών. Ασθενείς με συγγενές σύνδρομο παρατεταμένου QT διαστήματος.
    Συνιστάται παρακολούθηση ΗΚΓ/τος. Η υποκαλιαιμία, υπασβεστιαιμία ή η υπομαγνησιαιμία θα πρέπει να διορθωθούν πριν την έναρξη της θεραπείας με Eribulin και οι ηλεκτρολύτες αυτοί θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Το eribulin θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με συγγενές σύνδρομο παρατεταμένου QT διαστήματος.
  • Έκδοχα
    Πληροφοριακό
    Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει μικρές ποσότητες αιθανόλης (αλκοόλη), λιγότερο από 100 mg ανά δόση.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Ουρολοίμωξη
  • Πνευμονία
  • Καντιντίαση του στόματος
  • Στοματικός έρπης
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
  • Έρπης ζωστήρας
  • Σηψαιμία
  • Ουδετεροπενική σηψαιμία
  • Σηπτική καταπληξία
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Πνευμονική εμβολή
  • Δύσπνοια
  • Βήχας
  • Στοματοφαρυγγικό άλγος
  • Επίσταξη
  • Ρινόρροια
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
Αίμα
  • Ουδετεροπενία
  • Λευκοπενία
  • Αναιμία
  • Λεμφοπενία
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
  • Θρομβοπενία
  • Διάχυτη ενδαγγειακή πήξη
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Υποκαλιαιμία
  • Υπομαγνησιαιμία
  • Αφυδάτωση
  • Υπεργλυκαιμία
  • Υποφωσφαταιμία
  • Υπασβεστιαιμία
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Κατάθλιψη
Νευρικό
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Ζάλη
  • Υπαισθησία
  • Λήθαργος
  • Νευροτοξικότητα
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Επιπεφυκίτιδα
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
  • Εξάψεις
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Στοματίτιδα
  • Ξηροστομία
  • Δυσπεψία
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
  • Διάταση κοιλίας
  • Εξέλκωση στόματος
  • Παγκρεατίτιδα
  • Φλεγμονή βλεννογόνου
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
  • Αυξημένη γάμμα-γλουταμυλτρανσφεράση
Ήπαρ
  • Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
  • Υπερχολερυθριναιμία
  • Ηπατοτοξικότητα
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Διαταραχή όνυχα
  • Νυχτερινοί ιδρώτες
  • Ξηροδερμία
  • Ερύθημα
  • Υπερίδρωση
  • Παλαμο-πελματιαία ερυθροδυσαισθησία
  • Αγγειοοίδημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
  • Οσφυαλγία
  • Πόνος των άκρων
  • Οστικό άλγος
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυοσκελετικό άλγος
  • Μυοσκελετικό άλγος θώρακα
  • Μυϊκή αδυναμία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Δυσουρία
  • Αιματουρία
  • Πρωτεϊνουρία
  • Νεφρική ανεπάρκεια
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Πυρεξία
  • Περιφερικό οίδημα
  • Άλγος
  • Ρίγη
  • Θωρακικό άλγος
  • Γριπώδης συνδρομή
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Πόνος των άκρων
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Έρπης ζωστήρας
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αυξημένη γάμμα-γλουταμυλτρανσφεράση
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Αφυδάτωση
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Γριπώδης συνδρομή
    Γενικές
    Συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραχή όνυχα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Καντιντίαση του στόματος
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Λεμφοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μυοσκελετικό άλγος
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυοσκελετικό άλγος θώρακα
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Νευροτοξικότητα
    Νευρικό
    Συχνές
  • Νυχτερινοί ιδρώτες
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οστικό άλγος
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ουρολοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Παλαμο-πελματιαία ερυθροδυσαισθησία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Πνευμονική εμβολή
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Ρινόρροια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Στοματικός έρπης
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Στοματοφαρυγγικό άλγος
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπασβεστιαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπερίδρωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπεργλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπερχολερυθριναιμία
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Υποκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπομαγνησιαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υποφωσφαταιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Φλεγμονή βλεννογόνου
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Διάχυτη ενδαγγειακή πήξη
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Εξέλκωση στόματος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ηπατοτοξικότητα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ουδετεροπενική σηψαιμία
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Πρωτεϊνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Σηπτική καταπληξία
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Σηψαιμία
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Το Eribulin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς αναγκαίο
    Δεν διατίθενται δεδομένα σχετικά με τη χρήση του eribulin σε έγκυο γυναίκα. Το eribulin είναι εμβρυοτοξικό και τερατογόνο σε αρουραίους. Στις γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να συνιστάται να αποφεύγουν την εγκυμοσύνη ενώ λαμβάνουν Eribulin και πρέπει να χρησιμοποιούν άκρως αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Eribulin και για 7 μήνες μετά τη θεραπεία. Στους άνδρες με γυναίκες συντρόφους αναπαραγωγικής ηλικίας θα πρέπει να συνιστάται να μην κάνουν παιδί ενώ λαμβάνουν Eribulin και πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Eribulin και για 4 μήνες μετά τη θεραπεία.
  • Γαλουχία
    Το Eribulin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού
    Δεν είναι γνωστό εάν το eribulin/ οι μεταβολίτες απεκκρίνεται (-ονται) στο ανθρώπινο ή το ζωικό μητρικό γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/ βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί και συνεπώς το Eribulin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού (βλ. Αντενδείξεις).
  • Γονιμότητα
    Οι άρρενες ασθενείς πρέπει να αναζητήσουν συμβουλές σχετικά με τη συντήρηση του σπέρματος πριν από τη θεραπεία λόγω της πιθανότητας μόνιμης στειρότητας μετά από τη θεραπεία με Eribulin.
    Τοξικότητα των όρχεων έχει παρατηρηθεί σε αρουραίους και σκύλους (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • αντίδραση υπερευαισθησίας (Βαθμού 3)
  • ουδετεροπενία (Βαθμού 3)
Αντιμετώπιση
Η διαχείριση της υπερδοσολογίας πρέπει να περιλαμβάνει υποστηρικτικές ιατρικές παρεμβάσεις για την αντιμετώπιση των κλινικών εκδηλώσεων που παρουσιάζονται.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Το eribulin μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες όπως κόπωση και ζάλη που μπορεί να οδηγήσουν σε μικρή ή μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται να μην οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα εάν νιώθουν κουρασμένοι ή ζαλισμένοι.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Άνυδρη αιθανόλη
Ύδωρ για ενέσιμα
Υδροχλωρικό οξύ (για ρύθμιση του pH)
Υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση του pH)
18
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Άλλοι αντινεοπλασματικοί παράγοντες, κωδικός ATC: L01XX41

Το eribulin mesilate είναι ένας αναστολέας της δυναμικής ισορροπίας των μικροσωληνίσκων που ανήκει στην κατηγορία των αντινεοπλασματικών παραγόντων του halichondrin. Είναι ένα δομικά απλουστευμένο συνθετικό ανάλογο του halichondrin B, ενός φυσικού προϊόντος που απομονώθηκε από το θαλάσσιο σπόγγο Halichondria okadai.

Μηχανισμός δράσης

Το eribulin αναστέλλει τη φάση ανάπτυξης των μικροσωληνίσκων, χωρίς να επηρεάζει τη φάση της βράχυνσης, και δεσμεύει την τουμπουλίνη σε μη παραγωγικά συσσωματώματα. Το eribulin ασκεί τις επιδράσεις του μέσω ενός αντιμιτωτικού μηχανισμού που βασίζεται στην τουμπουλίνη ο οποίος οδηγεί σε αναστολή του κυτταρικού κύκλου στην φάση G2/M, σε διαταραχή των μιτωτικών ατράκτων και τελικά σε αποπτωτικό κυτταρικό θάνατο μετά από παρατεταμένη και μη αναστρέψιμη μιτωτική παρεμπόδιση.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Καρκίνος του μαστού Η αποτελεσματικότητα του Eribulin στον καρκίνο του μαστού υποστηρίζεται κυρίως από δύο τυχαιοποιημένες συγκριτικές μελέτες Φάσης 3. Οι 762 ασθενείς, στη βασική μελέτη Φάσης 3 EMBRACE (Μελέτη 305), είχαν τοπικώς υποτροπιάζοντα ή μεταστατικό καρκίνο του μαστού και είχαν λάβει προηγουμένως τουλάχιστον δύο έως και κατά μέγιστο πέντε χημειοθεραπευτικά σχήματα, συμπεριλαμβανομένης μίας ανθρακυκλίνης και μίας ταξάνης (εκτός σε περίπτωση αντένδειξης). Η νόσος θα πρέπει να είχε εξελιχθεί εντός 6 μηνών από το τελευταίο χημειοθεραπευτικό σχήμα των ασθενών. Η κατάσταση HER2 των ασθενών ήταν: 16,1% θετική, 74,2% αρνητική και 9,7% άγνωστη, ενώ στο 18,9% των ασθενών ήταν τριπλά αρνητική. Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν 2:1 για να λάβουν είτε θεραπεία με Eribulin ή θεραπεία επιλογής του γιατρού (TPC), που συνίστατο σε 97% χημειοθεραπεία (26% βινορελβίνη, 18% γεμσιταβίνη, 18% καπεσιταβίνη, 16% ταξάνη, 9% ανθρακυκλίνη, 10% άλλη χημειοθεραπεία), ή 3% ορμονική θεραπεία. Η μελέτη πέτυχε το κύριο τελικό σημείο της με αποτέλεσμα συνολικής επιβίωσης (OS) που ήταν στατιστικά σημαντικά καλύτερο στην ομάδα eribulin σε σύγκριση με την ομάδα TPC στο 55% των περιστατικών. Αυτό το αποτέλεσμα επιβεβαιώθηκε με μια ενημερωμένη ανάλυση συνολικής επιβίωσης που διεξήχθη στο 77% των περιστατικών.

Μελέτη 305- Ενημερωμένη Συνολική Επιβίωση (στον πληθυσμό ITT)

Παράμετρος Αποτελεσματικότητας Eribulin (n=508) Θεραπεία Επιλογής του Γιατρού (TPC) (n=254)
Αριθμός Περιστατικών 386 203
Διάμεση τιμή (μήνες) 13,2 10,5
Αναλογία κινδύνου (95% CI)α 0,805 (0,677, 0,958)
Ονομαστική τιμή p (λογαριθμική κατάταξη) 0,014β

α παλινδρόμηση αναλογικών κίνδυνων του Cox β Στρωματοποιημένη ανά γεωγραφική περιοχή, κατάσταση HER2/neu και πριν από τη θεραπεία με καπεσιταβίνη

Κατά την ανεξάρτητη αξιολόγηση, η διάμεση τιμή επιβίωσης ελεύθερης επιδείνωσης (PFS) ήταν 3,7 μήνες για το eribulin συγκριτικά με 2,2 μήνες του σκέλους TPC (αναλογία κινδύνου HR 0,865, 95% CI: 0,714, 1,048, p=0,137). Στους ανταποκρινόμενους αξιολογήσιμους ασθενείς, ο αντικειμενικός βαθμός ανταπόκρισης σύμφωνα με τα κριτήρια RECIST ήταν 12,2% (95% CI: 9,4%, 15,5%) κατά την ανεξάρτητη αξιολόγηση του σκέλους eribulin συγκριτικά με το 4,7% (95% CI: 2,3%, 8,4%) του σκέλους TPC. Η θετική επίδραση στη συνολική επιβίωση (OS) παρατηρήθηκε τόσο στις ανταποκρινόμενες στην ταξάνη ομάδες ασθενών όσο και τις μη ανταποκρινόμενες στην ταξάνη ομάδες ασθενών. Στην ενημέρωση του OS, η αναλογία κινδύνου (HR) για την ομάδα του eribulin έναντι της ομάδας TPC ήταν κατά 0,90 (95%: CI 0,71, 1,14) μεγαλύτερη για τους ανταποκρινόμενους στην ταξάνη ασθενείς και κατά 0,73 (95% CI: 0,56, 0,96) για τους μη ανταποκρινόμενους στην ταξάνη ασθενείς. Η θετική επίδραση στο OS παρατηρήθηκε τόσο στην ομάδα ασθενών χωρίς προηγούμενη θεραπεία με καπεσιταβίνη όσο και στην ομάδα ασθενών με προηγούμενη θεραπεία με καπεσιταβίνη. Η ανάλυση του ενημερωμένου OS υπέδειξε όφελος επιβίωσης για την ομάδα του eribulin σε σύγκριση με την ομάδα TPC τόσο στους ασθενείς με προηγούμενη θεραπεία με καπεσιταβίνη με HR 0,787 (95% CI 0,645, 0,961), όσο και για τους ασθενείς χωρίς προηγούμενη θεραπεία με καπεσιταβίνη με ένα αντίστοιχο HR 0,865 (95% CI 0,606, 1,233). Η δεύτερη μελέτη Φάσης 3 σε προηγούμενης γραμμής μεταστατικό καρκίνο του μαστού, η μελέτη 301, ήταν μια τυχαιοποιημένη ανοιχτή μελέτη σε ασθενείς (n =1.102) με τοπικώς προχωρημένο ή μεταστατικό καρκίνο του μαστού για την εξέταση της αποτελεσματικότητας της μονοθεραπείας με Eribulin συγκριτικά με τη μονοθεραπεία με καπεσιταβίνη αναφορικά με το OS και το PFS ως δεύτερο κύριο τελικό σημείο. Οι ασθενείς είχαν λάβει προηγουμένως κατά μέγιστο τρία χημειοθεραπευτικά σχήματα, συμπεριλαμβανομένης μίας ανθρακυκλίνης και μίας ταξάνης και κατά μέγιστο δύο για προχωρημένη νόσο, ενώ το ποσοστό εκείνων που είχαν λάβει προηγουμένως 0, 1 ή 2 χημειοθεραπείες για μεταστατικό καρκίνο του μαστού ήταν 20,0%, 52,0% ή 27,2% αντίστοιχα. Η κατάσταση HER2 των ασθενών ήταν: 15,3% θετική, 68,5% αρνητική και 16,2% άγνωστη, ενώ στο 25,8% των ασθενών ήταν τριπλά αρνητική.

Μελέτη 301- Συνολική Επιβίωση (στον πληθυσμό ITT)

Παράμετρος Αποτελεσματικότητας Eribulin (n=554) Καπεσιταβίνη (n=548)
Αριθμός Περιστατικών 446 459
Διάμεση τιμή (μήνες) 15,9 14,5
Αναλογία κινδύνου (95% CI)α 0,879 (0,770, 1,003)
τιμή p (λογαριθμική κατάταξη)β 0,056

α παλινδρόμηση αναλογικών κίνδυνων του Cox β Στρωματοποιημένη ανά γεωγραφική περιοχή, κατάσταση HER2/neu

Η αξιολόγηση της ανάλυσης της επιβίωσης ελεύθερης νόσου από ανεξάρτητο παράγοντα ήταν παρόμοια ανάμεσα στο eribulin και την καπεσιταβίνη με διάμεσες τιμές της τάξεως των 4,1 μηνών έναντι 4,2 μηνών (αναλογία κινδύνου HR 1,08%, [95% CI: 0,932, 1,250]) αντίστοιχα. Η αξιολόγηση του αντικειμενικού βαθμού ανταπόκρισης από ανεξάρτητο παράγοντα ήταν επίσης παρόμοια ανάμεσα στο eribulin και την καπεσιταβίνη, 11,0% (95% CI: 8,5, 13,9) στην ομάδα του eribulin και 11,5% (95% CI: 8,9, 14,5) στην ομάδα της καπεσιταβίνης. Η συνολική επιβίωση στους ασθενείς αρνητικής HER2 και τους ασθενείς θετικής HER2 στις ομάδες του eribulin και τις ομάδες ελέγχου στη μελέτη 305 και τη μελέτη 302 παρουσιάζονται παρακάτω:

Μελέτη 305 Ενημερωμένη Ανάλυση Συνολικής Επιβίωσης στον πληθυσμό του ITT

Παράμετρος Αποτελεσματικότητας Eribulin (HER2 Αρνητική) (n = 373) TPC (HER2 Αρνητική) (n = 192) Eribulin (HER2 Θετική) (n = 83) TPC (HER2 Θετική) (n = 40)
Αριθμός Περιστατικών 285 151 66 37
Διάμεσοι μήνες 13,4 10,5 11,8 8,9
Αναλογία κινδύνου (95% CI) 0,849 (0,695, 1,036) 0,594 (0,389, 0,907)
τιμή p (λογαριθμική κατάταξη) 0,106 0,015

Μελέτη 301 Συνολική Επιβίωση στον πληθυσμό του ITT

Παράμετρος Αποτελεσματικότητας Eribulin (HER2 Αρνητική) (n = 375) Καπεσιταβίνη (HER2 Αρνητική) (n = 380) Eribulin (HER2 Θετική) (n = 86) Καπεσιταβίνη (HER2 Θετική) (n = 83)
Αριθμός Περιστατικών 296 316 73 73
Διάμεσοι μήνες 15,9 13,5 14,3 17,1
Αναλογία κινδύνου (95% CI) 0,838 (0,715, 0,983) 0,965 (0,688, 1,355)
τιμή p (λογαριθμική κατάταξη) 0,030 0,837

Σημείωση: Η ταυτόχρονη θεραπεία αντι-HER2 δεν συμπεριλήφθηκε στη Μελέτη 305 και τη Μελέτη 301.

Λιποσάρκωμα Η αποτελεσματικότητα του eribulin σε λιποσάρκωμα υποστηρίζεται από τη βασική Φάσης 3 μελέτη σαρκώματος (Μελέτη 309). Οι ασθενείς σε αυτή τη μελέτη (n=452) είχαν τοπικώς υποτροπιάζον, ανεγχείρητο ή/και μεταστατικό σάρκωμα μαλακών μορίων ενός εκ των δύο υποτύπων - λειομυοσάρκωμα ή λιποσάρκωμα. Οι ασθενείς είχαν λάβει τουλάχιστον δύο προηγούμενα χημειοθεραπευτικά σχήματα, ένα εκ των οποίων έπρεπε να ήταν μια ανθρακυκλίνη (εκτός εάν αντενδεικνυόταν). Οι ασθενείς έπρεπε να έχουν παρουσιάσει εξέλιξη της νόσου εντός 6 μηνών από το τελευταίο χημειοθεραπευτικό σχήμα τους. Τυχαιοποιήθηκαν 1:1 για να λάβουν είτε eribulin 1,23 mg/m2 την ημέρα 1 και 8 ενός κύκλου 21 ημερών ή δακαρβαζίνη 850 mg/m2, 1.000 mg/m2 ή 1.200 mg/m2 (δόση που καθορίστηκε από τον ερευνητή πριν την τυχαιοποίηση), κάθε 21 ημέρες. Στη Μελέτη 309, παρατηρήθηκε μια στατιστικά σημαντική βελτίωση στο OS σε ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν στο σκέλος του eribulin σε σύγκριση με το σκέλος ελέγχου. Αυτό μεταφράστηκε σε βελτίωση 2 μηνών στο διάμεσο OS (13,5 μήνες για τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με eribulin έναντι 11,5 μηνών για τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με δακαρβαζίνη). Δεν υπήρξε σημαντική διαφορά στο ποσοστό επιβίωσης χωρίς εξέλιξη της νόσου ή συνολικής ανταπόκρισης μεταξύ των σκελών θεραπείας στον συνολικό πληθυσμό. Οι επιδράσεις της θεραπείας με eribulin περιορίστηκαν σε ασθενείς με λιποσάρκωμα (45% αποδιαφοροποιημένο, 37% μυξοειδές/από στρογγυλοκύτταρα και 18% πλειόμορφο στη Μελέτη 309) βάσει προσχεδιασμένων αναλύσεων υποομάδων των OS και PFS. Δεν υπήρξε διαφορά στην αποτελεσματικότητα μεταξύ eribulin και δακαρβαζίνης σε ασθενείς με προχωρημένο ή μεταστατικό λειομυοσάρκωμα.

Μελέτη 309

Παράμετρος Αποτελεσματικότητας Υποομάδα λιποσαρκώματος (Eribulin n=71) Υποομάδα λιποσαρκώματος (Δακαρβαζίνη n=72) Υποομάδα λειομυοσαρκώματος (Eribulin n=157) Υποομάδα λειομυοσαρκώματος (Δακαρβαζίνη n=152) Πληθυσμός ITT (Eribulin n=228) Πληθυσμός ITT (Δακαρβαζίνη n=224)
Συνολική επιβίωση
Αριθμός Περιστατικών 52 63 124 118 176 181
Διάμεσοι μήνες 15,6 8,4 12,7 13,0 13,5 11,5
Αναλογία κινδύνου (95% CI) 0,511 (0,346, 0,753) 0,927 (0,714, 1,203) 0,768 (0,618, 0,954)
Ονομαστική τιμή p 0,0006 0,5730 0,0169
Επιβίωση χωρίς εξέλιξη της νόσου
Αριθμός Περιστατικών 57 59 140 129 197 188
Διάμεσοι μήνες 2,9 1,7 2,2 2,6 2,6 2,6
Αναλογία κινδύνου (95% CI) 0,521 (0,346, 0,784) 1,072 (0,835, 1,375) 0,877 (0,710, 1,085)
Ονομαστική τιμή p 0,0015 0,5848 0,2287
Φαρμακοκινητική

Κατανομή

Η φαρμακοκινητική του eribulin χαρακτηρίζεται από μια φάση ταχείας κατανομής που ακολουθείται από μια φάση παρατεταμένης απομάκρυνσης, με μέσο τελικό χρόνο ημιζωής περίπου 40 ώρες. Έχει μεγάλο όγκο κατανομής (εύρος μέσων τιμών 43 έως 114 l/m2). Το eribulin δεσμεύεται ασθενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η δέσμευση του eribulin με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (100-1000 ng/ml) κυμάνθηκε από 49% έως 65% στο ανθρώπινο πλάσμα.

Βιομετασχηματισμός

Το αμετάβλητο eribulin ήταν η βασική μορφή που κυκλοφορούσε στο πλάσμα μετά από χορήγηση 14C-eribulin στους ασθενείς. Οι συγκεντρώσεις μεταβολιτών αντιπροσώπευαν ένα ποσοστό < 0,6% της μητρικής ένωσης, επιβεβαιώνοντας ότι δεν υπάρχουν βασικοί ανθρώπινοι μεταβολίτες του eribulin.

Αποβολή

Το Eribulin έχει χαμηλή κάθαρση (εύρος μέσων τιμών 1,16 έως 2,42 l/h/m2). Δεν παρατηρήθηκε σημαντική συσσώρευση του eribulin σε εβδομαδιαία χορήγηση. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες δεν είναι δοσοεξαρτώμενες ή χρονοεξαρτώμενες στο εύρος δόσεων του eribulin 0,22 έως 3,53 mg/m2. Το Eribulin απεκκρίνεται κυρίως με χολική απέκκριση. Ο πρωτεϊνικός μεταφορέας που συμμετέχει στην απέκκριση δεν είναι αυτή τη στιγμή γνωστός. Προκλινικές in vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι το eribulin μεταφέρεται από την Pgp. Ωστόσο, έχει αποδειχθεί ότι σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις το eribulin δεν είναι αναστολέας της Pgp in vitro. Επιπρόσθετα, in vivo, η συγχορήγηση κετοκοναζόλης, ενός αναστολέα της Pgp, δεν έχει καμία επίδραση στην έκθεση του eribulin (AUC και Cmax). In vitro μελέτες έχουν επίσης υποδείξει ότι το eribulin δεν αποτελεί υπόστρωμα για το μεταφορέα 1 οργανικού κατιόντος (OCT1). Μετά τη χορήγηση του 14C-eribulin στους ασθενείς, περίπου το 82% της δόσης απεκκρίθηκε στα κόπρανα και το 9% στα ούρα υποδεικνύοντας ότι η νεφρική κάθαρση δεν αποτελεί σημαντική οδό απέκκρισης του eribulin. Το αμετάβλητο eribulin αποτελούσε το μεγαλύτερο μέρος της συνολικής ραδιενέργειας στα κόπρανα και τα ούρα.

Ηπατική δυσλειτουργία

Μια μελέτη αξιολόγησε τη φαρμακοκινητική του eribulin σε ασθενείς με ήπια (Child-Pugh A, n=7) και μέτρια (Child-Pugh B, n=4) ηπατική δυσλειτουργία λόγω ηπατικών μεταστάσεων. Σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία (n=6), η έκθεση του eribulin αυξήθηκε κατά 1,8 φορές και 3 φορές σε ασθενείς με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, αντίστοιχα. Η χορήγηση του Eribulin σε δόση 0,97 mg/m2 σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία και σε δόση 0,62 mg/m2 σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία οδήγησε σε κάπως υψηλότερη έκθεση από ό,τι μετά από μία δόση 1,23 mg/m2 σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Το Eribulin δεν μελετήθηκε σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C). Δεν υπάρχει μελέτη για ασθενείς µε ηπατική δυσλειτουργία λόγω κίρρωσης. Βλ. Δοσολογία για δοσολογικές συστάσεις.

Νεφρική δυσλειτουργία

Παρατηρήθηκε αυξημένη έκθεση του eribulin σε ορισμένους ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή μείωση της νεφρικής λειτουργίας, με υψηλή μεταβλητότητα μεταξύ ατόμων. Η φαρμακοκινητική του eribulin αξιολογήθηκαν σε μια Φάσης 1 μελέτη σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (Κάθαρση κρεατινίνης: ≥ 80 ml/min, n = 6), μέτρια (30-50 ml/min, n = 7) ή σοβαρή (15-<30 ml/min, n = 6) νεφρική δυσλειτουργία. Η κάθαρση κρεατινίνης υπολογίστηκε με τον τύπο Cockcroft-Gault. Παρατηρήθηκε μια υψηλότερη κατά 1,5 φορές (90% CI: 0,9-2,5) κανονικοποιημένη ως προς τη δόση AUC(0-inf) σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Βλ. Δοσολογία για δοσολογικές συστάσεις.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Συλλέχθηκαν συγκεντρώσεις eribulin στο πλάσμα από 83 παιδιατρικούς ασθενείς (εύρος ηλικίας: 2 έως 17 ετών), με ανθεκτικούς ή υποτροπιάζοντες συμπαγείς όγκους και λεμφώματα, οι οποίοι έλαβαν eribulin στις Μελέτες 113, 213 και 223. Η φαρμακοκινητική του eribulin στους παιδιατρικούς ασθενείς ήταν συγκρίσιμη με αυτήν των ενηλίκων ασθενών με STS και των ασθενών με άλλους τύπους όγκου. Η έκθεση στο eribulin στους παιδιατρικούς ασθενείς ήταν παρόμοια με την έκθεση σε ενήλικες ασθενείς. Η συγχορήγηση ιρινοτεκάνης δεν είχε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική του eribulin σε παιδιατρικούς ασθενείς με ανθεκτικούς/υποτροπιάζοντες συμπαγείς όγκους.

Μηχανισμός δράσης
Η εριμπουλίνη αναστέλλει την αναπτυξιακή φάση των μικροσωληνιδίων χωρίς να επηρεάζει τη φάση βράχυνσης και απομονώνει την τουμπουλίνη σε μη παραγωγικά συσσωματώματα. Η εριμπουλίνη ασκεί τις επιδράσεις της μέσω ενός μηχανισμού αντιαντιμυτωτικής δράσης…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλοι αντινεοπλασματικοί παράγοντες, κωδικός ATC: L01XX41 Το eribulin mesilate είναι ένας αναστολέας της δυναμικής ισορροπίας των μικροσωληνίσκων που ανήκει στην κατηγορία των αντινεοπλασματικών παραγόντων του…

Φαρμακοκινητική

Κατανομή Η φαρμακοκινητική του eribulin χαρακτηρίζεται από μια φάση ταχείας κατανομής που ακολουθείται από μια φάση παρατεταμένης απομάκρυνσης, με μέσο τελικό χρόνο ημιζωής περίπου 40 ώρες. Έχει μεγάλο όγκο κατανομής (εύρος μέσων τιμών **43…

Μεταβολισμός
Δεν υπάρχουν σημαντικοί ανθρώπινοι μεταβολίτες της εριμπουλίνης, ο CYP3A4 μεταβολίζει αμελητέα την εριμπουλίνη in vitro.
Απέκκριση
Η εριμπουλίνη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα αμετάβλητη. 43 L/m2 έως 114 L/m2 1.16 L/hr/m2 έως 2.42 L/hr/m2 (εύρος δόσης 0.25 mg/m2 έως 4.0 mg/m2). [FDA]

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ηλεκτρολύτες ορού · πριν την έναρξη της θεραπείας και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας
    Λήψη eribulin και παρακολούθηση QT
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Γενική αίματος (CBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος πριν από κάθε δόση
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυαρρυθμίες, συγχορήγηση με φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT, ανωμαλίες ηλεκτρολυτών
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Γραμμικό
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η εριμπουλίνη αναστέλλει την αναπτυξιακή φάση των μικροσωληνιδίων χωρίς να επηρεάζει τη φάση βράχυνσης και απομονώνει την τουμπουλίνη σε μη παραγωγικά συσσωματώματα. Η εριμπουλίνη ασκεί τις επιδράσεις της μέσω ενός μηχανισμού αντιαντιμυτωτικής δράσης βασισμένου στην τουμπουλίνη, οδηγώντας σε μπλοκάρισμα του κυτταρικού κύκλου G2/M, διαταραχή των μιτωτικών ατράκτων και, τελικά, σε απόπτωση μετά από παρατεταμένη μιτωτική απόφραξη. [FDA]
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η εριμπουλίνη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα αμετάβλητη.

43 L/m2 έως 114 L/m2

1.16 L/hr/m2 έως 2.42 L/hr/m2 (εύρος δόσης 0.25 mg/m2 έως 4.0 mg/m2). [FDA]

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
49% έως 65%.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Δεν υπάρχουν σημαντικοί ανθρώπινοι μεταβολίτες της εριμπουλίνης, ο CYP3A4 μεταβολίζει αμελητέα την εριμπουλίνη in vitro.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
περίπου 40 ώρες
category
PubChem

MeSH classification

expand_more

LR24G6354G

ERIBULIN

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αναστολή Μικροσωληνιδίων

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μικροσωληνιδίων

Η εριμπουλίνη είναι Αναστολέας Μικροσωληνιδίων. Η φυσιολογική επίδραση της εριμπουλίνης γίνεται μέσω Αναστολής Μικροσωληνιδίων.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

LR24G6354G

ERIBULIN

Physiologic Effects [PE] - Microtubule Inhibition

Established Pharmacologic Class [EPC] - Microtubule Inhibitor

Eribulin is a Microtubule Inhibitor. The physiologic effect of eribulin is by means of Microtubule Inhibition.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

40 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

49% έως 65%
PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 8 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
11354606
Μοριακός τύπος
C40H59NO11
Μοριακό βάρος
729.9
IUPAC
(1S,3S,6S,9S,12S,14R,16R,18S,20R,21R,22S,26R,29S,31R,32S,33R,35R,36S)-20-[(2S)-3-amino-2-hydroxypropyl]-21-methoxy-14-methyl-8,15-dimethylidene-2,19,30,34,37,39,40,41-octaoxanonacyclo[24.9.2.13,32.13,33.16,9.112,16.018,22.029,36.031,35]hentetracontan-24-one
InChIKey
UFNVPOGXISZXJD-JBQZKEIOSA-N
Κατάταξη MeSH

LR24G6354G

ERIBULIN

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αναστολή Μικροσωληνιδίων

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μικροσωληνιδίων

Η εριμπουλίνη είναι Αναστολέας Μικροσωληνιδίων. Η φυσιολογική επίδραση της εριμπουλίνης γίνεται μέσω Αναστολής Μικροσωληνιδίων.