Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AB15 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

KETOROLAC

Κετορολάκη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, παράγωγα οξικού οξέος κωδικός ATC: M01AB15 ### Μηχανισμός δράσης H δραστική ουσία του Κετορολάκη είναι η **κετορολάκη**, ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων …

Εμπορικά Ονόματα

ACULAR ERRKES OVERSANO

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • N23 Νεφρικός κολικός, απροσδιόριστος

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κολικός νεφρού

  • G89 Πόνος, που δεν ταξινομείται αλλού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξύς μετεγχειρητικός πόνος

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2023
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος OVERSANO
expand_more
Οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα.
Διαυγές, άχρωμο έως ανοιχτό κίτρινο υδατικό διάλυμα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδομυϊκή, Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
κάθε 4 έως 6 ώρες
Δόση έναρξης:
10 mg
  • Ενήλικες
    Δόση10-30 mg κάθε 4 έως 6 ώρες
    Μέγ. δόση90 mg/ημέρα
    Ενδομυϊκή χορήγηση. Αρχική δόση 10 mg. Χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Διάρκεια θεραπείας όχι πάνω από 2 ημέρες. Η ολική μέγιστη ημερήσια πρόσληψη (συμπεριλαμβανομένης της από του στόματος) δεν πρέπει να ξεπερνά τα 90 mg, με τη μέγιστη από του στόματος δόση να μην ξεπερνά τα 40 mg.
  • Ηλικιωμένοι (≥65 ετών)
    Μέγ. δόση60 mg/ημέρα
    Ενδομυϊκή χορήγηση. Η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται προσεκτικά από τον γιατρό, ο οποίος θα πρέπει να αξιολογήσει την πιθανή μείωση των δόσεων που αναφέρθηκαν παραπάνω.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Ενδομυϊκή χορήγηση. Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 16 ετών. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει ακόμα τεκμηριωθεί.
  • Ενήλικες
    Δόση10-30 mg κάθε 4-6 ώρες
    Μέγ. δόση90 mg/ημέρα
    Ενδοφλέβια χορήγηση. Η ενδοφλέβια χρήση περιορίζεται σε νοσοκομεία και οίκους φροντίδας. Αρχική δόση 10 mg. Χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Το μεσοδιάστημα των δόσεων μπορεί να αυξηθεί.
  • Ηλικιωμένοι (≥65 ετών)
    Μέγ. δόση60 mg/ημέρα
    Ενδοφλέβια χορήγηση.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Ενδοφλέβια χορήγηση. Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 16 ετών. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
  • Κολικός νεφρού
    Δόση30 mg
    Ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Υπερευαισθησία σε άλλα ΜΣΑΦ
  • Αλλεργικές αντιδράσεις στην ασπιρίνη ή άλλους αναστολείς σύνθεσης των προσταγλανδινών
  • Πλήρες ή μερικό σύνδρομο ρινικών πολύποδων, αγγειοοιδήματος ή βρογχόσπασμου
  • Βρογχικό άσθμα
  • Ενεργό πεπτικό έλκος ή οποιοδήποτε ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας, έλκους ή διάτρησης
  • Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
  • Προηγούμενη ή εικαζόμενη ή επιβεβαιωμένη εγκεφαλική αγγειακή αιμορραγία
  • Υποογκαιμία ή αφυδάτωση
  • Νεφρική ανεπάρκεια μετρίου ή σοβαρού βαθμού (κρεατινίνη ορού >442μmol/l)
  • Κίνδυνος νεφρικής ανεπάρκειας λόγω υποογκαιμίας ή αφυδάτωσης
  • Κίρρωση του ήπατος ή σοβαρή ηπατίτιδα
  • Αιμορραγική διάθεση
  • Διαταραχές στην πήξη του αίματος
  • Υπό αντιπηκτική αγωγή
  • Συγχορήγηση με ακετυλοσαλυκιλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ, άλατα λιθίου, προβενεσίδη ή πεντοξυφιλλίνη
  • Υπό διουρητική θεραπεία υψηλών δόσεων
  • Προφυλακτική αναλγησία πριν από χειρουργική επέμβαση και κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης
  • Υποβληθέντες σε επεμβάσεις με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας ή ατελούς αιμόστασης
  • Διατρέχοντες αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας
  • Παιδιά και έφηβοι κάτω των 16 ετών
  • Τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, ωδίνες τοκετού, τοκετός και θηλασμός
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γενική προειδοποίηση
    προσοχή
    Η χορήγηση πρέπει να γίνεται υπό την αυστηρή παρακολούθηση του γιατρού
  • Ενδείξεις
    Δεν ενδείκνυται για την αντιμετώπιση ήπιου ή χρόνιου πόνου
  • Γαστρεντερική τοξικότητα
    προσοχή
    Υψηλός κίνδυνος σοβαρής γαστρεντερικής τοξικότητας, ειδικά σε μη εγκεκριμένες ενδείξεις ή παρατεταμένη χρήση
  • Συγχορήγηση με ΜΣΑΦ
    Να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση με ΜΣΑΦ συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων κυκλοοξυγενάσης-2
  • Δοσολογία
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να ελαχιστοποιηθούν με τη χρήση της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης για τη μικρότερη διάρκεια
  • Υπερευαισθησία
    Πριν την έναρξη της θεραπείας να επιβεβαιωθεί ότι ο ασθενής δεν είχε εκδηλώσει στο παρελθόν αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην κετορολάκη, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και/ή σε άλλα ΜΣΑΦ
  • Γονιμότητα
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν
    Μπορεί να μειώσει τη γονιμότητα, δεν συνιστάται
  • Γονιμότητα
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που δυσκολεύονται να συλλάβουν ή βρίσκονται σε διερεύνηση γονιμότητας
    Πρέπει να εξετάζεται η διακοπή της κετορολάκης
  • Ηλικιωμένοι / Εξασθενημένοι ασθενείς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ή εξασθενημένοι ασθενείς
    Ιδιαίτερη προσοχή, αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών (ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία και διάτρηση). Μείωση της συνολικής δόσης και αύξηση του μεσοδιαστήματος των δόσεων μπορεί να είναι σκόπιμη
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με φλεγμονώδεις παθήσεις του γαστρεντερικού σωλήνα (ενεργές ή προηγούμενες)
    Θεραπεία υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Να μη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα μη στερεοειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά από γαστρεντερική χειρουργική επέμβαση
    Συνιστάται στενή ιατρική παρακολούθηση και προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου διαρροής γαστρεντερικής αναστόμωσης
  • Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος ή διάτρηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό έλκους (ειδικά με αιμορραγία ή διάτρηση) και ηλικιωμένοι
    Να αρχίσουν θεραπεία με τη χαμηλότερη διαθέσιμη δόση. Να λαμβάνεται υπόψη συνδυαστική θεραπεία με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη ή αναστολείς της αντλίας πρωτονίων)
  • Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος ή διάτρηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρειάζονται ταυτόχρονη χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλα φάρμακα που ενδέχεται να αυξήσουν τον κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών
    Να λαμβάνεται υπόψη συνδυαστική θεραπεία με προστατευτικούς παράγοντες
  • Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό φλεγμονώδους νόσου του εντέρου (ελκώδη κολίτιδα, νόσο του Crohn)
    Να χορηγούνται με προσοχή, καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν
  • Γαστρεντερική τοξικότητα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ιδιαίτερα όταν είναι ηλικιωμένοι
    Πρέπει να αναφέρουν τυχόν ασυνήθιστα κοιλιακά συμπτώματα (ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία) ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια της θεραπείας. Η θεραπεία διακόπτεται όταν εμφανίζεται γαστρεντερική αιμορραγία ή εξέλκωση
  • Κίνδυνος εξέλκωσης ή αιμορραγίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που θα μπορούσαν να αυξήσουν τον κίνδυνο εξέλκωσης ή αιμορραγίας (π.χ. από του στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες όπως η ασπιρίνη)
    Συνιστάται προσοχή
  • Γαστρεντερικές επιπλοκές (δοσοεξαρτώμενες)
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς που λαμβάνουν μέση ημερήσια δόση μεγαλύτερη των 60 mg/ημέρα ενέσιμης κετορολάκης
    Ο κίνδυνος κλινικά σοβαρής αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα είναι δοσοεξαρτώμενος. Ιστορικό πεπτικού έλκους αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης σοβαρών γαστρεντερικών επιπλοκών
  • Αναπνευστικές διαταραχές
    ΠληθυσμόςΑσθματικοί ασθενείς και άτομα με προδιάθεση
    Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει κρίσεις βρογχόσπασμου και πιθανόν άλλα ψευδο-αλλεργικά φαινόμενα ή σοκ
  • Αναφυλακτικές (αναφυλακτοειδείς) αντιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ή χωρίς ιστορικό υπερευαισθησίας στην ασπιρίνη, άλλα ΜΣΑΦ ή ketorolac IV. Άτομα με ιστορικό αγγειοοίδηματος, βρογχοσυσπαστικής αντιδραστικότητας (π.χ. άσθμα) και με ρινικούς πολύποδες
    Το Κετορολάκη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Οι αντιδράσεις μπορεί να έχουν θανατηφόρο αποτέλεσμα
  • Κατακράτηση υγρών και οίδημα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ήπια έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Χρειάζεται κατάλληλη παρακολούθηση και πληροφόρηση
  • Καρδιαγγειακός κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, διαγνωσμένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ή εγκεφαλοαγγειακή νόσο
    Θεραπεία μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση
  • Καρδιαγγειακός κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κίνδυνο για καρδιαγγειακές παθήσεις (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη και κάπνισμα)
    Προσεκτική εξέταση πριν την έναρξη της θεραπείας
  • Νεφρικές επιδράσεις / Νεφροτοξικότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή ιστορικό νεφρικής νόσου, ασθενείς με καταστάσεις που οδηγούν σε μείωση του όγκου του αίματος και/ή της νεφρικής αιματικής ροής
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Κίνδυνος νεφροτοξικότητας (σπειραματονεφρίτιδα, διαφραγματική νεφρίτιδα, σωληναριακή νέκρωση και οξεία νεφρική ανεπάρκεια). Η διακοπή της θεραπείας συνήθως οδηγεί σε επαναφορά της νεφρικής λειτουργίας
  • Νεφρικές επιδράσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, υποογκαιμία, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, λήψη διουρητικών και ηλικιωμένοι
    Διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο δοσοεξαρτώμενης μείωσης του νεφρικού σχηματισμού προσταγλανδινών και εμφάνισης νεφρικής ανεπάρκειας ή βλάβης
  • Νεφρική λειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
    Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη διάρκεια της θεραπείας
  • Κατακράτηση υγρών, υπέρταση και περιφερικό οίδημα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπέρτασης ή/και καρδιακής ανεπάρκειας, ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση ή παρόμοιες καταστάσεις
    Απαιτείται προσοχή / χρήση με προσοχή
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας λόγω κίρρωσης
    Διακοπή του φαρμάκου εάν εμφανιστούν κλινικά σημεία και συμπτώματα που συνάδουν με ηπατική νόσο ή συστηματικές εκδηλώσεις
  • Αιματολογικές επιδράσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές της πήξης
    Το Κετορολάκη δεν πρέπει να χορηγείται
  • Κίνδυνος αιμορραγίας
    Η συγχορήγηση με φάρμακα που παρεμβαίνουν στην αιμόσταση (π.χ. βαρφαρίνη, ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους, δεξτράνες) μπορεί να συσχετιστεί με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας
  • Περι-εγχειρητική χρήση
    Οι γιατροί πρέπει να εκτιμήσουν τον ενδεχόμενο κίνδυνο αιμορραγίας όταν η αιμόσταση είναι κρίσιμη (π.χ. προστατεκτομή, αφαίρεση αμυγδαλών, αισθητική χειρουργική)
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις
    Το Κετορολάκη θα πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλάβης του βλεννογόνου ή οποιασδήποτε άλλης ένδειξης υπερευαισθησίας
  • Συγχορήγηση με μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Συνιστάται προσοχή, καθώς μπορεί να αυξηθεί η τοξικότητα της μεθοτρεξάτης
  • Κατάχρηση φαρμάκων και εξάρτηση
    Στερείται πιθανότητας εθισμού και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης
  • Τρόπος χορήγησης (ενέσιμο διάλυμα)
    Οι ενέσεις πρέπει γίνονται βάσει αυστηρών κανόνων αποστείρωσης, ασηψίας, και αντισηψίας
  • Τρόπος χορήγησης (ενέσιμο διάλυμα)
    προσοχή
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται δια της νευροαξονικής οδού (επισκληριδίως ή ενδοραχιαία) λόγω περιεκτικότητας σε αιθανόλη
  • Περιεκτικότητα σε αλκοόλη
    Περιέχει 100 mg αλκοόλης ανά mL, αλλά η μικρή ποσότητα δεν θα έχει αξιοσημείωτες επιδράσεις
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    Το φάρμακο είναι «ελεύθερο νατρίου»
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • άλλα μη στερεοειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
    αντένδειξη
    Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση, αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών σχετιζόμενων με ΜΣΑΦ.
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Κορτικοστερεοειδή
    προσοχή
    αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας.
  • αντιπηκτικά (όπως η βαρφαρίνη)
    προσοχή
    ενισχύουν την δράση των αντιπηκτικών, αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.
  • αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες και εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI)
    προσοχή
    αυξάνεται ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας.
  • ασπιρίνη ή άλλα ΜΣΑΦ
    προσοχή
    αυξημένος κίνδυνος πρόκλησης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών σχετιζόμενων με ΜΣΑΦ.
  • πεντοξυφιλλίνη
    προσοχή
    αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας.
  • προβενεσίδη
    προσοχή
    μείωση της κάθαρσης και του όγκου κατανομής της κετορολάκης, αυξημένη συγκέντρωση της κετορολάκης στο πλάσμα και αυξημένος χρόνος ημιζωής.
  • μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    μείωση της κάθαρσης της μεθοτρεξάτης, αυξάνοντας την τοξικότητα της.
  • λίθιο
    προσοχή
    αναστολή της νεφρικής κάθαρσης του λιθίου, οδηγώντας σε αύξηση της συγκέντρωσης λιθίου στο πλάσμα.
  • σαλικυλικό (300 μg / ml)
    προσοχή
    μείωση της δέσμευσης της κετορολάκης κατά περίπου 99,2% - 97,5%, οδηγώντας δυνητικά σε διπλάσια αύξηση της συγκέντρωσης της μη δεσμευμένης κετορολάκης στο πλάσμα.
  • διγοξίνη, βαρφαρίνη, ιβουπροφαίνη, ναπροξένη, πιροξικάμη, ακεταμινοφαίνη, φαινυτοΐνη, τολβουταμίδη
    παρακολούθηση
    δεν άλλαξαν την πρωτεϊνική δέσμευση της κετορολάκης.
  • βαρφαρίνη ή ηπαρίνη
    προσοχή
    η ταυτόχρονη χρήση κετορολάκης και αντιπηκτικής θεραπείας (συμπεριλαμβανομένων θεραπευτικών δόσεων βαρφαρίνης, προφυλακτικής χαμηλής δόσης ηπαρίνης και δεξτρανών) μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
  • φουροσεμίδη
    προσοχή
    μείωση της ανταπόκρισης στο διουρητικό φουροσεμίδη κατά περίπου 20%.
    ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνεται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
  • διουρητικά και αντιυπερτασικά φαρμακευτικά προϊόντα
    προσοχή
    Τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την επίδραση των διουρητικών και των αντιυπερτασικών φαρμακευτικών προϊόντων.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός πρέπει να χορηγείται με προσοχή, ειδικά στους ηλικιωμένους. Η δόση πρέπει να τιτλοποιείται επαρκώς και να δίνεται προσοχή στην παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
  • αναστολείς του ΜΕΑ και / ή ανταγωνιστές του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, ειδικά σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (π.χ. αφυδατωμένοι ή ηλικιωμένοι ασθενείς).
    ΣύστασηΟ συνδυασμός πρέπει να χορηγείται με προσοχή, ειδικά στους ηλικιωμένους. Η δόση πρέπει να τιτλοποιείται επαρκώς και να δίνεται προσοχή στην παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας μετά την έναρξη και περιοδικά μετά την ταυτόχρονη θεραπεία.
  • οπιοειδή
    παρακολούθηση
    μειώνει την ανάγκη για ταυτόχρονη αναλγησία με οπιοειδή.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • ασηπτική μηνιγγίτιδα
Αίμα
  • Θρομβοπενία
Δέρμα
  • Πορφύρα
  • Ωχρότητα
  • Αγγειοοίδημα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
Αναπνευστικό
  • Επίσταξη
  • Άσθμα
  • Δύσπνοια
  • Πνευμονικό οίδημα
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως έξαρση βρογχόσπασμου, εξάνθημα, υπόταση, λαρυγγικό οίδημα)
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Υπερκαλιαιμία
  • Υπονατριαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • μη φυσιολογικές σκέψεις
  • ψυχωτικές αντιδράσεις
  • μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Αϋπνία
  • Άγχος
  • Ευερεθιστότητα
  • Νευρικότητα
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
  • Ψευδαισθήσεις
  • Ευφορία
  • Σύγχυση
Νευρικό
  • Λήθαργος
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Σπασμοί
  • Παραισθησία
  • Υπερκινησία
  • Διαταραχές γεύσης
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές διαταραχές
  • μη φυσιολογική όραση
Οφθαλμικές
  • Οπτικές διαταραχές
Αυτί
  • Εμβοές
  • Απώλεια ακοής
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Βραδυκαρδία
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Γενικές
  • Οίδημα
  • Εφίδρωση
  • Αδυναμία
  • Πυρετός
  • Πόνος στο στήθος
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Αγγειοδιαστολή
  • Υπόταση
  • Αιμάτωμα
  • Έξαψη
Αγγειακές διαταραχές
  • αιμορραγία μετεγχειρητικού τραύματος
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • πεπτικά έλκη
  • κοιλιακό άλγος / δυσφορία
  • φούσκωμα
  • ελκώδη στοματίτιδα
  • ερευγμός
  • γαστρεντερική εξέλκωση
  • αίσθημα πληρότητας
  • επιδείνωση της κολίτιδας και της νόσου του Crohn
Γαστρεντερικό
  • Έλκη
  • Γαστρεντερική διάτρηση
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Μετεωρισμός
  • Δυσκοιλιότητα
  • Δυσπεψία
  • Μέλαινα κένωση
  • Αιμορραγία από το ορθό
  • Αιματέμεση
  • Στοματίτιδα
  • Οισοφαγίτιδα
  • Παγκρεατίτιδα
  • Ξηροστομία
  • Γαστρίτιδα
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Ηπατική ανεπάρκεια
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • χολεστατικός ίκτερος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • πομφολυγώδεις αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης)
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Διάμεση νεφρίτιδα
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
  • Κατακράτηση ούρων
  • Ολιγοουρία
  • Αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • συχνοουρία
  • πόνος στην πλάτη (με ή χωρίς αιματουρία + - αζωθαιμία)
  • ενδείξεις νεφρικής δυσλειτουργίας (αύξηση της κρεατινίνης και του καλίου)
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • γυναικεία υπογονιμότητα
Γενικές διαταραχές και κατάσταση της θέσης χορήγησης
  • υπερβολική δίψα
  • αντιδράσεις και πόνος στο σημείο της ένεσης
Διαγνωστικές εξετάσεις
  • αυξημένος χρόνος προθρομβίνης
  • αυξημένη ουρία ορού
  • μη φυσιολογικές τιμές σε δοκιμές ηπατικής λειτουργίας
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη κρεατινίνη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • πομφολυγώδεις αντιδράσεις (σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Έλκη
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Αιμάτωμα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αιματέμεση
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία από το ορθό
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Απώλεια ακοής
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη κρεατινίνη
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερική διάτρηση
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διάμεση νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές γεύσης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ευφορία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Εφίδρωση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Μέλαινα κένωση
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Οισοφαγίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ολιγοουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Πνευμονικό οίδημα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Πόνος στο στήθος
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπερκινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ωχρότητα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • αίσθημα πληρότητας
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • αιμορραγία μετεγχειρητικού τραύματος
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • αντιδράσεις και πόνος στο σημείο της ένεσης
    Γενικές διαταραχές και κατάσταση της θέσης χορήγησης
    Μη γνωστές
  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας (έξαρση βρογχόσπασμου, εξάνθημα, υπόταση, λαρυγγικό οίδημα)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • ασηπτική μηνιγγίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Μη γνωστές
  • αυξημένη ουρία ορού
    Διαγνωστικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • αυξημένος χρόνος προθρομβίνης
    Διαγνωστικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • γαστρεντερική εξέλκωση
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • γυναικεία υπογονιμότητα
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • ελκώδη στοματίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • ενδείξεις νεφρικής δυσλειτουργίας (αύξηση της κρεατινίνης και του καλίου)
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • επιδείνωση της κολίτιδας και της νόσου του Crohn
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • ερευγμός
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • κοιλιακό άλγος / δυσφορία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • μη φυσιολογικές σκέψεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • μη φυσιολογικές τιμές σε δοκιμές ηπατικής λειτουργίας
    Διαγνωστικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • μη φυσιολογική όραση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • πεπτικά έλκη
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • πόνος στην πλάτη (με ή χωρίς αιματουρία + - αζωθαιμία)
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • συχνοουρία
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • υπερβολική δίψα
    Γενικές διαταραχές και κατάσταση της θέσης χορήγησης
    Μη γνωστές
  • φούσκωμα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • χολεστατικός ίκτερος
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • ψυχωτικές αντιδράσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η χρήση του Κετορολάκη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου, δεν πρέπει να χορηγείται παρά μόνο σε περιπτώσεις που είναι απολύτως απαραίτητο και η δόση/διάρκεια θεραπείας πρέπει να διατηρούνται στα χαμηλότερα επίπεδα. Από την 20η εβδομάδα κύησης και μετά, υπάρχει κίνδυνος ολιγοϋδραμνίου και συστολής του αρτηριακού πόρου. Γενικά, η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο αποβολής, καρδιακής δυσπλασίας, γαστρόσχισης και καρδιοπνευμονικής τοξικότητας, νεφρικής δυσλειτουργίας στο έμβρυο. Στη μητέρα, παράταση του χρόνου αιμορραγίας και αναστολή των συστολών της μήτρας.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Η κετορολάκη έχει ανιχνευθεί στο ανθρώπινο γάλα σε χαμηλές συγκεντρώσεις.
  • Γονιμότητα
    Αποφεύγεται
    Η χρήση του Κετορολάκη μπορεί να μειώσει τη γονομότητα και δεν συνίσταται σε γυναίκες που επιθυμούν μία εγκυμοσύνη.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • κοιλιακό πόνο
  • ναυτία
  • έμετο
  • υπεραερισμό
  • πεπτικά έλκη και / ή διαβρωτική γαστρίτιδα
  • νεφρική δυσλειτουργία
  • γαστρεντερική αιμορραγία
  • υπέρταση
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • αναπνευστική καταστολή
  • κώμα
  • αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Αντιμετώπιση
Συμπτωματική και υποστηρικτική φροντίδα, με συνήθη μέτρα ασφαλείας (πρόκληση εμετού, πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα).
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Το Κετορολάκη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ζάλη, ίλιγγο, αϋπνία ή κατάθλιψη. Συνίσταται προσοχή στην οδήγηση οχημάτων και στην χρήση μηχανημάτων εάν εμφανιστούν αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Αιθανόλη
Χλωριούχο νάτριο
Υδροξείδιο του νατρίου και /ή Υδροχλωρικό οξύ
Ύδωρ ενέσιμο
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, παράγωγα οξικού οξέος κωδικός ATC: M01AB15

Μηχανισμός δράσης

H δραστική ουσία του Κετορολάκη είναι η κετορολάκη, ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ). Ασκεί τη δράση του κυρίως μέσω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών, ιδιαίτερα των PGE2 και PGF2alfa.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε προκλινικές φαρμακολογικές μελέτες η κετορολάκη έδειξε 350 φορές πιο ισχυρή αναλγητική δράση από την ασπιρίνη σε ποντίκια στο τεστ αναστολής πόνου που προκαλείται από φαινυλοκινόνη και 800 φορές πιο ισχυρή δράση από την ασπιρίνη σε αρουραίους στην αναστολή της απόκρισης πόνου που προκαλείται από κάμψη. Η κετορολάκη έδειξε επίσης αντιφλεγμονώδη δράση (υψηλότερη από φαινυλβουταζόνη) και αντιπυρετική (ανώτερη από την ασπιρίνη). Η κετορολάκη βρέθηκε να είναι 37 φορές πιο δραστική από την ασπιρίνη στην αναστολή της συσσώρευσης ανθρώπινων αιμοπεταλίων που προκαλείται από το κολλαγόνο. Το Κετορολάκη δεν έχει καμία επίδραση στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα, ενώ οι επιπτώσεις στο καρδιαγγειακό και αναπνευστικό σύστημα είναι ελάχιστες. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η αναλγητική δράση της κετορολάκης σε δόση 10 mg ήταν ίση ή μεγαλύτερη από την ασπιρίνη 650 mg, την παρακεταμόλη 600 και 1000 mg, τον συνδυασμό παρακεταμόλης 600 mg και 1000 mg + κωδεΐνη 60 mg. 400 mg γλαφενίνη, 400 mg ιβουπροφαίνη, 50 mg δικλοφενάκη. Κετορολάκη που χορηγήθηκε i.m. σε δόση 30 mg βρέθηκε σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες ότι είναι συγκρίσιμη με μορφίνη 12 mg και μεπεριδίνη 100 mg και ανώτερη από μορφίνη 6 mg και μεπεριδίνη 50 mg. Τα 30 mg κετορολάκης i.m. έδειξαν μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από τη μορφίνη και τη μεπεριδίνη. Το αναλγητικό αποτέλεσμα εμφανίζεται εντός 30 λεπτών μετά την ενδοφλέβια χορήγηση και το μέγιστο αναλγητικό αποτέλεσμα εμφανίζεται εντός 1-2 ωρών. Η μέση διάρκεια του αναλγητικού αποτελέσματος είναι 4-6 ώρες. Το Κετορολάκη δεν έχει επιδράσεις παρόμοιες με τη μορφίνη, δεν προκαλεί αναπνευστική καταστολή και, σε σύγκριση με τη μορφίνη, η συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών που επηρεάζουν το Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (υπνηλία) είναι σημαντικά χαμηλότερη.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση 30mg, η κετορολάκη απορροφάται ταχύτατα και πλήρως, με μια μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 2,2 mcg / ml. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 30mg, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 5 mcg / ml. Η φαρμακοκινητική της κετορολάκης στον άνθρωπο τόσο μετά από εφάπαξ χορήγηση όσο και μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις είναι γραμμική. Η σταθερή κατάσταση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από μια μέρα με χορηγήσεις ανά 6ωρο. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5,3 ώρες μετά από ενδομυϊκή χορήγηση προέκυψε και 5,1 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Στους ηλικιωμένους οι τιμές αυτές είναι ελαφρά πιο υψηλές: για παράδειγμα 6,2 και 7 ώρες αντίστοιχα. Η πρόσληψη αντιόξινων δεν επηρεάζει την απορρόφηση της κετορολάκης.

Κατανομή

Η κετορολάκη δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό 99%. Oι θεραπευτικές δόσεις της διγοξίνης, βαρφαρίνης, ιβουπροφαίνης, ναπροξένης, πιροξικάμης, ακεταμινοφαίνης, φαινυτοίνης και τολβουταμίδης δεν τροποποιούν την πρωτεϊνική σύνδεση της κετορολάκης. Ο όγκος κατανομής είναι 0,11 l/kg.

Bιομετατροπή

Η κετορολάκη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι παρα-υδροξυλιωμένα (12%) και γλυκουρονικά (75%) παράγωγα και είναι όλοι αδρανείς.

Αποβολή

Η κύρια οδός απέκκρισης της κετορολάκης και των μεταβολιτών της είναι η νεφρική ενώ το υπόλοιπο της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα. Η νεφρική κάθαρση της κετορολάκης είναι 0,35-0,55 ml/min/kg.

Μηχανισμός δράσης
Το ketorolac είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) χημικά σχετικό με το indomethacin και το tolmetin. Το ketorolac tromethamine είναι ένα ρακεμικό μείγμα από [-]S-εναντιομερές και [+]R-εναντιομερές μορφές, με την S-μορφή να έχει αναλγητική…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, παράγωγα οξικού οξέος κωδικός ATC: M01AB15 ### Μηχανισμός δράσης H δραστική ουσία του Κετορολάκη είναι η κετορολάκη, ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των μη στεροειδών…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση 30mg, η κετορολάκη απορροφάται ταχύτατα και πλήρως, με μια μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 2,2 mcg / ml. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 30mg, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 5 mcg / ml. Η φαρμακοκινητική…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η κετορολάκη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό μέσω υδροξυλίωσης ή σύζευξης στο ήπαρ· ωστόσο, φαίνεται ότι η κύρια μεταβολική οδός είναι η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Τα ένζυμα που εμπλέκονται στον μεταβολισμό φάσης Ι περιλαμβάνουν τα CYP2C8 και…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: Παράγωγο οξέος πυροριζίνης-καρβοξυλικού, δομικά σχετικό με το indomethacin. Είναι ΜΣΑΔ και χρησιμοποιείται κυρίως για την αναλγητική του δράση. (Από το Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31η έκδοση)
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη βραχεία (περίπου 5 ημέρες) διαχείριση μέτριας έως σοβαρής οξέος πόνου που απαιτεί αναλγησία σε επίπεδο οπιοειδούς, συνήθως σε μετεγχειρητικό περιβάλλον.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Κετορολάκ, ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες, χρησιμοποιείται στην αντιμετώπιση οστεοαρθρίτιδας και τον έλεγχο οξέος πόνου. Είναι αναλγητικό περιφερικής δράσης. Η βιολογική δραστικότητα του ketorolac tromethamine συνδέεται με τη S-μορφή. Το ketorolac tromethamine δεν διαθέτει κατασταλτικές ή αγχολυτικές ιδιότητες.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Το ketorolac είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) χημικά σχετικό με το indomethacin και το tolmetin. Το ketorolac tromethamine είναι ένα ρακεμικό μείγμα από [-]S-εναντιομερές και [+]R-εναντιομερές μορφές, με την S-μορφή να έχει αναλγητική δραστηριότητα. Οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις θεωρείται ότι οφείλονται στην αναστολή της κυκλοοξυγενάσης-1 (COX-1) και της COX-2 (COX-2), οδηγώντας σε μείωση της σύνθεσης προσταγλανδινών και θρομβοξάνων από το αραχιδονικό οξύ. Η μειωμένη σύνθεση/δραστηριότητα προσταγλανδινών μπορεί να ευθύνεται, τουλάχιστον εν μέρει, για τα δυσμενή, καθώς και τα θεραπευτικά αποτελέσματα. Η αναλγησία πιθανώς παράγεται μέσω περιφερικής δράσης, όπου ο αποκλεισμός της παραγωγής πόνου οφείλεται στη μείωση της προσταγλανδινικής δραστηριότητας. Όσον αφορά τις οφθαλμικές εφαρμογές του ketorolac - η τοπική χορήγηση του ketorolac μειώνει τα επίπεδα προσταγλανδίνης Ε2 στο υδατικό υγρό του οφθαλμού, δευτερογενώς από την αναστολή της βιοσύνθεσης προσταγλανδινών.
DrugBank

Absorption

expand_more
Γρήγορη και πλήρης απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
2.5 ώρες για το S-εναντιομερές, σε σχέση με 5 ώρες για το R-εναντιομερές.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 99%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Κύρια οδός απέκκρισης του ketorolac και των μεταβολιτών του είναι η νεφρική. Περίπου 6% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 0.26 ± 0.08 L/kg [παιδιά 4 έως 8 ετών]
DrugBank

Clearance

expand_more
0.042 ± 0.01 L/hr/kg [Παιδιατρικοί Ασθενείς] 0.02 L/hr/kg [Φυσιολογικοί Ασθενείς IM] 0.02 L/hr/kg [Φυσιολογικοί Ασθενείς από το στόμα] 0.02 L/hr/kg [Υγιείς Ηλικιωμένοι Ασθενείς IM] 0.02 L/hr/kg [Υγιείς Ηλικιωμένοι Ασθενείς από το στόμα] 0.03 L/hr/kg [Ασθενείς με Ηπατική Δυσλειτουργία IM] 0.03 L/hr/kg [Ασθενείς με Ηπατική Δυσλειτουργία από το στόμα] 0.02 L/hr/kg [Ασθενείς με Νεφρική Ανεπάρκεια IM] 0.02 L/hr/kg [Ασθενείς με Νεφρική Ανεπάρκεια από το στόμα] 0.02 L/hr/kg [Ασθενείς σε Αιμοκάθαρση IM]
DrugBank

Toxicity

expand_more
LD50 = 189 mg/kg (αρουραίος, από του στόματος).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5 ώρες (S-εναντιομερές) σε σχέση με 5 ώρες (R-εναντιομερές)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 26 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3826
Μοριακός τύπος
C15H13NO3
Μοριακό βάρος
255.27
IUPAC
5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid
InChIKey
OZWKMVRBQXNZKK-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΕΙΔΗ ΣΥΝΘΑΣΕΣ) και εμποδίζουν έτσι τον συνδυασμό του υποστρώματός τους-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.