Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AB15 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

KETOROLAC

Κετορολάκη

Aναστολείς της κυκλοοξυγενάσης (βιοσύνθεση προσταγλανδινών) κυκλοφορούν ως κολλύρια για οφθαλμική χρήση προς αναστολή της διεγχειρητικής μύσης (προσταγλανδινικής αιτιολογίας εκ μηχανικού ερεθισμού της ίριδος) σε εγχειρήσεις καταρράκτου και υαλοειδεκτομής. Δευτερευόντως μπορούν να …

Chemical structure of KETOROLAC

Εμπορικά Ονόματα

ACULAR ERRKES OVERSANO

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Πρόληψη και μείωση της φλεγμονής μετά από εγχείρηση καταρράκτη.
medication
SPC-ACULAR

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Οφθαλμική
Δόση έναρξης:
μια σταγόνα 3 φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δοσολογία δεν αναφέρεται να τιτλοποιείται.
  • Μετεγχειρητική φλεγμονή
    Δόσημια σταγόνα 3 φορές την ημέρα
    αρχίζοντας 24 ώρες πριν την εγχείρηση, και συνεχίζοντας για 3 έως 4 εβδομάδες
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν υπάρχει σχετική χρήση του Acular στον παιδιατρικό πληθυσμό για την ένδειξη: προφύλαξη και μείωση της φλεγμονής μετά από εγχείρηση καταρράκτη.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν έχουν παρατηρηθεί σημαντικές διαφορές στην ασφάλεια ή στην αποτελεσματικότητα μεταξύ ηλικιωμένων και νεώτερων ασθενών.
block
SPC-ACULAR

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Προηγούμενη ευαισθησία σε ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (λόγω πιθανής διασταυρούμενης ευαισθησίας).
  • Παιδιά
  • Κύηση
  • Γαλουχία
warning
SPC-ACULAR

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αιμορραγική διάθεση/Αντιπηκτική αγωγή
    Συστήνεται να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με γνωστή αιμορραγική διάθεση ή σε αυτούς που παίρνουν και άλλα φάρμακα τα οποία μπορούν να επηρεάσουν το χρόνο ροής.
  • Πεπτικό έλκος
    Σε ασθενείς με γνωστό ιστορικό πεπτικού έλκους.
  • Επιπλοκές λοίμωξης
    Όπως και με άλλα αντιφλεγμονώδη φάρμακα, το Acular μπορεί να επικαλύψει τα συνήθη συμπτώματα της λοίμωξης.
  • Επιβράδυνση/Καθυστέρηση επούλωσης
    Όλα τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) μπορεί να επιβραδύνουν ή να καθυστερήσουν την επούλωση. Η ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ και τοπικών στεροειδών ενδέχεται να αυξήσει την πιθανότητα προβλημάτων επούλωσης.
  • Επιπλοκές κερατοειδούς (Κερατίτιδα, λύση επιθηλίου, λέπτυνση/διάβρωση/εξέλκωση/διάτρηση κερατοειδούς)
    Τα τοπικά ΜΣΑΦ πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με επιπλοκές από οφθαλμολογικές χειρουργικές επεμβάσεις, ατροφία του κερατοειδούς, ελλείμματα στο επιθήλιο του κερατοειδούς, σακχαρώδη διαβήτη, παθήσεις της επιφάνειας των οφθαλμών (π.χ. σύνδρομο ξηροφθαλμίας), ρευματοειδή αρθρίτιδα ή επανειλημμένες οφθαλμολογικές επεμβάσεις σε μικρό χρονικό διάστημα, διότι αυτοί ενδέχεται να αντιμετωπίζουν αυξημένο κίνδυνο για ανεπιθύμητα συμβάντα στον κερατοειδή, τα οποία μπορεί να γίνουν απειλητικά για την όραση. Η χρήση για περισσότερο από 24 ώρες πριν από την χειρουργική επέμβαση ή η χρήση πέραν των 14 ημερών μετεγχειρητικά ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης στους ασθενείς ανεπιθύμητων συμβάντων στον κερατοειδή ή να αυξήσει τη σοβαρότητά τους. Ασθενείς με ενδείξεις λύσης του επιθηλίου του κερατοειδούς θα πρέπει να σταματήσουν αμέσως τη χρήση των τοπικών ΜΣΑΦ και πρέπει να παρακολουθούνται στενά ως προς την υγεία του κερατοειδούς.
  • Συντηρητικό (Χλωριούχο βενζαλκώνιο)
    Μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό των οφθαλμών. Οι φακοί επαφής πρέπει να αφαιρούνται πριν από την ενστάλαξη και να υπάρχει ένα διάστημα αναμονής τουλάχιστον 15 λεπτών πριν από την επανεισαγωγή τους. Το χλωριούχο βενζαλκώνιο είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής πρέπει να αποφεύγεται.
  • Βρογχόσπασμος/Άσθμα
    Μετά τη διάθεση στην αγορά υπήρξαν αναφορές βρογχόσπασμου ή παρόξυνσης του άσθματος σε ασθενείς οι οποίοι είτε έχουν γνωστή υπερευαισθησία στην ασπιρίνη και στα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή παλαιό ιατρικό ιστορικό άσθματος σε συνδυασμό με τη χρήση του Acular, που μπορεί να επιτείνει τις καταστάσεις αυτές. Συστήνεται προσοχή ως προς τη χρήση του Acular στα άτομα αυτά (βλ. λήμμα 4.8).
  • Υγιεινή κατά την ενστάλαξη
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται, να αποφεύγουν να φέρουν σε επαφή το άκρο του σταγονομέτρου με το μάτι ή τη γύρω περιοχή, ώστε να αποφύγουν τραυματισμό του ματιού και μόλυνση των οφθαλμικών σταγόνων.
swap_horiz
SPC-ACULAR

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Τοπικά κορτικοστεροειδή
    παρακολούθηση
    Η ταυτόχρονη χρήση μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα προβλημάτων επούλωσης
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση τοπικών ΜΣΑΦ και τοπικών κορτικοστεροειδών μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα προβλημάτων επούλωσης (βλ. λήμμα 4.4).
sick
SPC-ACULAR

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Κνησμός του οφθαλμού
  • Ιρίτιδα
  • Κερατοειδικά ιζήματα
  • Αιμορραγία του αμφιβληστροειδούς
  • Κυστοειδές οίδημα της ωχράς κηλίδας
  • Ερεθισμός του οφθαλμού (συμπεριλαμβανομένης της αίσθησης καύσου)
  • Τραύμα του οφθαλμού
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
Εμπειρία μετά την κυκλοφορία
  • Ερεθισμός του οφθαλμού
  • Ελκωτική κερατίτιδα
  • Βρογχόσπασμο ή παρόξυνση βρογχικού άσθματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Κνησμός του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ιρίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Κερατοειδικά ιζήματα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Αιμορραγία του αμφιβληστροειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Κυστοειδές οίδημα της ωχράς κηλίδας
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ερεθισμός του οφθαλμού (συμπεριλαμβανομένης της αίσθησης καύσου)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Τραύμα του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ερεθισμός του οφθαλμού
    Εμπειρία μετά την κυκλοφορία
    Μη γνωστές
  • Ελκωτική κερατίτιδα
    Εμπειρία μετά την κυκλοφορία
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμο ή παρόξυνση βρογχικού άσθματος
    Εμπειρία μετά την κυκλοφορία
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-ACULAR

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία από τη χρήση του ketorolac trometamol σε έγκυες γυναίκες. Είναι ανεπαρκείς οι μελέτες σε ζώα σχετικά με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    To Ketorolac trometamol απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα μετά από συστηματική χορήγηση.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη γονιμότητα σε ανθρώπους από τη χρήση του ketorolac trometamol.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Το ketorolac είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) χημικά σχετικό με το indomethacin και το tolmetin. Το ketorolac tromethamine είναι ένα ρακεμικό μείγμα από [-]S-εναντιομερές και [+]R-εναντιομερές μορφές, με την S-μορφή να έχει αναλγητική…
monitor_heart
SPC-ACULAR

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη μη στεροειδή Κωδικός ATC: S01BC05 Το Αculαr (ketorolac trometamol) είναι ένας μη στεροειδής αντιφλεγμονώδης παράγοντας που παρουσιάζει αναλγητική και αντιφλεγμονώδη δράση. Πιστεύεται ότι αναστέλλει το ένζυμο…

biotech
SPC-ACULAR

Φαρμακοκινητική

expand_more
Διάλυμα με ketorolac trometamol (0.1% ή 0.5%) ή διάλυμα με αδρανή συστατικά ενσταλλάχθηκαν στα μάτια ασθενών περίπου 12 ώρες και 1 ώρα πριν την εγχείρηση. Οι συγκεντρώσεις του ketorolac που ανιχνεύτηκαν στο υδατοειδές υγρό κατά τη διάρκεια της επέμβασης ήταν…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η κετορολάκη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό μέσω υδροξυλίωσης ή σύζευξης στο ήπαρ· ωστόσο, φαίνεται ότι η κύρια μεταβολική οδός είναι η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Τα ένζυμα που εμπλέκονται στον μεταβολισμό φάσης Ι περιλαμβάνουν τα CYP2C8 και…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ACULAR
expand_more

Δοσολογία

Μετεγχειρητική φλεγμονή Ενσταλάσσεται μια σταγόνα 3 φορές την ημέρα, αρχίζοντας 24 ώρες πριν την εγχείρηση, και συνεχίζοντας για 3 έως 4 εβδομάδες.

Το προϊόν αντενδείκνυται για παιδιά.

Παιδιατρικός πληθυσμός Δεν υπάρχει σχετική χρήση του Acular στον παιδιατρικό πληθυσμό για την ένδειξη: προφύλαξη και μείωση της φλεγμονής μετά από εγχείρηση καταρράκτη.

Ηλικιωμένοι Δεν έχουν παρατηρηθεί σημαντικές διαφορές στην ασφάλεια ή στην αποτελεσματικότητα μεταξύ ηλικιωμένων και νεώτερων ασθενών.

Τρόπος χορήγησης

Οφθαλμική χρήση.

Ενσταλάξτε μια σταγόνα διαλύματος στον κάτω βλεφαρικό σάκο του προς θεραπεία οφθαλμού, τραβώντας απαλά προς τα κάτω το κάτω βλέφαρο και κοιτάζοντας προς τα πάνω.

Εάν το Acular χρησιμοποιείται ταυτόχρονα, με άλλα τοπικά οφθαλμικά φάρμακα, θα πρέπει να μεσολαβεί χρονικό διάστημα τουλάχιστον 5 λεπτών μεταξύ των δύο φαρμάκων.

block

Αντενδείξεις

SPC-ACULAR
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Υπάρχει η πιθανότητα να παρουσιασθεί διασταυρούμενη ευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη. Το Acular αντενδείκνυται στα άτομα που έχουν προηγουμένως παρουσιάσει ευαισθησία σε τέτοια φάρμακα.
  • Το Acular αντενδείκνυται σε παιδιά καθώς επίσης κατά τη διάρκεια της κύησης ή της γαλουχίας.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ACULAR
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις

  • Αιμορραγική διάθεση/Αντιπηκτική αγωγή: Συστήνεται να χρησιμοποιείται το Acular με προσοχή σε ασθενείς με γνωστή αιμορραγική διάθεση ή σε αυτούς που παίρνουν και άλλα φάρμακα τα οποία μπορούν να επηρεάσουν το χρόνο ροής.
  • Πεπτικό έλκος: Σε ασθενείς με γνωστό ιστορικό πεπτικού έλκους.
  • Επιπλοκές λοίμωξης: Όπως και με άλλα αντιφλεγμονώδη φάρμακα, το Acular μπορεί να επικαλύψει τα συνήθη συμπτώματα της λοίμωξης.
  • Επιβράδυνση/Καθυστέρηση επούλωσης: Όλα τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) μπορεί να επιβραδύνουν ή να καθυστερήσουν την επούλωση. Η ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ και τοπικών στεροειδών ενδέχεται να αυξήσει την πιθανότητα προβλημάτων επούλωσης.
  • Επιπλοκές κερατοειδούς (Κερατίτιδα, λύση επιθηλίου, λέπτυνση/διάβρωση/εξέλκωση/διάτρηση κερατοειδούς):
    • Τα τοπικά ΜΣΑΦ πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με επιπλοκές από οφθαλμολογικές χειρουργικές επεμβάσεις, ατροφία του κερατοειδούς, ελλείμματα στο επιθήλιο του κερατοειδούς, σακχαρώδη διαβήτη, παθήσεις της επιφάνειας των οφθαλμών (π.χ. σύνδρομο ξηροφθαλμίας), ρευματοειδή αρθρίτιδα ή επανειλημμένες οφθαλμολογικές επεμβάσεις σε μικρό χρονικό διάστημα, διότι αυτοί ενδέχεται να αντιμετωπίζουν αυξημένο κίνδυνο για ανεπιθύμητα συμβάντα στον κερατοειδή, τα οποία μπορεί να γίνουν απειλητικά για την όραση.
    • Η χρήση για περισσότερο από 24 ώρες πριν από την χειρουργική επέμβαση ή η χρήση πέραν των 14 ημερών μετεγχειρητικά ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης στους ασθενείς ανεπιθύμητων συμβάντων στον κερατοειδή ή να αυξήσει τη σοβαρότητά τους.
    • Ασθενείς με ενδείξεις λύσης του επιθηλίου του κερατοειδούς θα πρέπει να σταματήσουν αμέσως τη χρήση των τοπικών ΜΣΑΦ και πρέπει να παρακολουθούνται στενά ως προς την υγεία του κερατοειδούς.
  • Συντηρητικό (Χλωριούχο βενζαλκώνιο):
    • Μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό των οφθαλμών.
    • Οι φακοί επαφής πρέπει να αφαιρούνται πριν από την ενστάλαξη και να υπάρχει ένα διάστημα αναμονής τουλάχιστον 15 λεπτών πριν από την επανεισαγωγή τους.
    • Το χλωριούχο βενζαλκώνιο είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής πρέπει να αποφεύγεται.
  • Βρογχόσπασμος/Άσθμα: Μετά τη διάθεση στην αγορά υπήρξαν αναφορές βρογχόσπασμου ή παρόξυνσης του άσθματος σε ασθενείς οι οποίοι είτε έχουν γνωστή υπερευαισθησία στην ασπιρίνη και στα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή παλαιό ιατρικό ιστορικό άσθματος σε συνδυασμό με τη χρήση του Acular, που μπορεί να επιτείνει τις καταστάσεις αυτές. Συστήνεται προσοχή ως προς τη χρήση του Acular στα άτομα αυτά (βλ. λήμμα 4.8).
  • Υγιεινή κατά την ενστάλαξη: Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται, να αποφεύγουν να φέρουν σε επαφή το άκρο του σταγονομέτρου με το μάτι ή τη γύρω περιοχή, ώστε να αποφύγουν τραυματισμό του ματιού και μόλυνση των οφθαλμικών σταγόνων.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ACULAR
expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.

Το Acular έχει χορηγηθεί με ασφάλεια με συστηματικά χορηγούμενα και με οφθαλμικά σκευάσματα όπως αντιβιοτικά, ηρεμιστικά, β-αποκλειστές, αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης, μυωτικά, μυδριατικά, τοπικά αναισθητικά και κυκλοπληγικά.

Το Acular μπορεί να επιβραδύνει ή να καθυστερήσει την επούλωση. Τα τοπικά κορτικοστεροειδή είναι επίσης γνωστό ότι επιβραδύνουν ή καθυστερούν την επούλωση. Η ταυτόχρονη χρήση τοπικών ΜΣΑΦ και τοπικών κορτικοστεροειδών μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα προβλημάτων επούλωσης (βλ. λήμμα 4.4).

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ACULAR
expand_more

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που έχουν τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές αναφέρεται παρακάτω και ορίζεται ως εξής: Πολύ συχνές (≥1/10), Συχνές (≥1/100 έως <1/10), Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), Πολύ σπάνιες (<1/10.000), Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές Κεφαλαλγία

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές Κνησμός του οφθαλμού Ιρίτιδα Κερατοειδικά ιζήματα Αιμορραγία του αμφιβληστροειδούς Κυστοειδές οίδημα της ωχράς κηλίδας Ερεθισμός του οφθαλμού (συμπεριλαμβανομένης της αίσθησης καύσου) Τραύμα του οφθαλμού Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση

Εμπειρία μετά την κυκλοφορία

Από την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά, παρατηρήθηκαν ερεθισμός του οφθαλμού και ελκωτική κερατίτιδα τα οποία θεωρείται ότι συσχετίζονται με τη χρήση του Acular.

Μετά τη διάθεση στην αγορά, έχουν υπάρξει αναφορές συσχετιζόμενες με βρογχόσπασμο ή παρόξυνση βρογχικού άσθματος σε ασθενείς οι οποίοι είτε έχουν γνωστή υπερευαισθησία στην ασπιρίνη/μη-στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα ή είχαν στο παρελθόν ιστορικό άσθματος, συσχετιζόμενο με τη χρήση του Acular, που μπορεί να επιτείνει τις καταστάσεις αυτές.

Καμία από τις τυπικές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται με τη συστηματική χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών παραγόντων (συμπεριλαμβανομένου και του ketorolac trometamol) δεν έχει παρατηρηθεί με τις δόσεις που χρησιμοποιούνται για τοπική οφθαλμική θεραπεία.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων, Μεσογείων 284, 15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585. Ιστότοπος: http://www.eof.gr.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ACULAR
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία από τη χρήση του ketorolac trometamol σε έγκυες γυναίκες. Είναι ανεπαρκείς οι μελέτες σε ζώα σχετικά με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Το Acular δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης καθώς και σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη.

Γαλουχία

Το Acular δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. To Ketorolac trometamol απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα μετά από συστηματική χορήγηση.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη γονιμότητα σε ανθρώπους από τη χρήση του ketorolac trometamol.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ACULAR
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη μη στεροειδή

Κωδικός ATC: S01BC05

Το Αculαr (ketorolac trometamol) είναι ένας μη στεροειδής αντιφλεγμονώδης παράγοντας που παρουσιάζει αναλγητική και αντιφλεγμονώδη δράση.

Πιστεύεται ότι αναστέλλει το ένζυμο κυκλο-οξυγενάση που είναι απαραίτητο για τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών. Το Acular φαίνεται να μειώνει τα επίπεδα των προσταγλανδινών στο υδατοειδές υγρό μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση. Χορηγούμενο συστηματικά δεν προκαλεί μύση της κόρης.

Τα αποτελέσματα κλινικών μελετών δείχνουν ότι το Acular δεν έχει σημαντική επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ACULAR
expand_more

Διάλυμα με ketorolac trometamol (0.1% ή 0.5%) ή διάλυμα με αδρανή συστατικά ενσταλλάχθηκαν στα μάτια ασθενών περίπου 12 ώρες και 1 ώρα πριν την εγχείρηση. Οι συγκεντρώσεις του ketorolac που ανιχνεύτηκαν στο υδατοειδές υγρό κατά τη διάρκεια της επέμβασης ήταν στα χαμηλότερα ανιχνεύσιμα όρια (40 ng/ml) σε έναν ασθενή και κάτω του ορίου στους 7 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε ketorolac trometamol 0.1%. Ο μέσος όρος των επιπέδων του ketorolac στο υδατοειδές υγρό στους ασθενείς που χορηγήθηκε ketorolac trometamol 0.5% ήταν 95 ng/ml. Συγκεντρώσεις της PGE στο υδατοειδές υγρό ήταν 80 pg/ml, 40 pg/ml και 28 pg/ml σε ασθενείς που τους χορηγήθηκε διάλυμα χωρίς δραστικό συστατικό, ketorolac trometamol 0.1% και ketorolac trometamol 0.5% αντίστοιχα.

Σε μελέτη ανεκτικότητας την 21 ημέρα χορηγήσεως πολλαπλών δόσεων (TID) σε υγιή άτομα, μόνο 1 από 13 άτομα είχε ανιχνεύσιμα επίπεδα στο πλάσμα (0.021 μg/ml). Σε άλλα 13 άτομα, μόνο 4 άτομα παρουσίασαν πολύ χαμηλά επίπεδα ketorolac στο πλάσμα (0.011 έως 0.023 μg/ml) 15 λεπτά μετά από οφθαλμική χορήγηση.

Έτσι, οι υψηλές συγκεντρώσεις του ketorolac στο υδατοειδές υγρό και οι πολύ χαμηλές έως μη ανιχνεύσιμες στο πλάσμα, μετά από οφθαλμική χορήγηση, αποδεικνύουν ότι η χρήση του ketorolac trometamol από την οφθαλμική οδό, για τη θεραπεία των οφθαλμικών προβλημάτων, έχει πολύ μικρή συστηματική απορρόφηση.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5 ώρες (S-εναντιομερές) σε σχέση με 5 ώρες (R-εναντιομερές)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
3826
Μοριακός τύπος
C15H13NO3
Μοριακό βάρος
255.27
IUPAC
5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid
InChIKey
OZWKMVRBQXNZKK-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΕΙΔΗ ΣΥΝΘΑΣΕΣ) και εμποδίζουν έτσι τον συνδυασμό του υποστρώματός τους-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.

Σχετικά Εργαλεία