ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BH05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LINAGLIPTIN

Λιναγλιπτίνη

**Φαρμακοδυναμική** Μια από του στόματος δόση 5mg λιναγλιπτίνης οδηγεί σε >80% αναστολή της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης 4 (DPP-4) για ≥24 ώρες. Η αναστολή της DPP-4 αυξάνει τη συγκέντρωση του πεπτιδίου-1 που μοιάζει με γλυκαγόνη (GLP-1), οδηγώντας σε μειωμένη γλυκοζυλιωμένη …

Εμπορικά Ονόματα

JENTADUETO TRAJENTA

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μια από του στόματος δόση 5mg λιναγλιπτίνης οδηγεί σε >80% αναστολή της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης 4 (DPP-4) για ≥24 ώρες. Η αναστολή της DPP-4 αυξάνει τη συγκέντρωση του πεπτιδίου-1 που μοιάζει με γλυκαγόνη (GLP-1), οδηγώντας σε μειωμένη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη και γλυκόζη πλάσματος νηστείας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η λιναγλιπτίνη είναι ένας ανταγωνιστικός, αναστρέψιμος αναστολέας της DPP-4. Η αναστολή αυτού του ενζύμου επιβραδύνει τη διάσπαση του GLP-1 και της γλυκοζοεξαρτώμενης ινσουλινοτροπικής πολυπεπτιδικής ουσίας (GIP). Τα GLP-1 και GIP διεγείρουν την απελευθέρωση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος, ενώ αναστέλλουν την απελευθέρωση γλυκαγόνης από τα παγκρεατικά β-κύτταρα. Αυτές οι συνδυασμένες δράσεις μειώνουν τη διάσπαση του γλυκογόνου στο ήπαρ και αυξάνουν την έκκριση ινσουλίνης ως απόκριση στη γλυκόζη.

Η λιναγλιπτίνη είναι αναστολέας της DPP-4, ενός ενζύμου που αποδομεί τις ορμόνες ινκρετίνης: πεπτίδιο-1 που μοιάζει με γλυκαγόνη (GLP-1) και γλυκοζοεξαρτώμενη ινσουλινοτροπική πολυπεπτιδική ουσία (GIP). Έτσι, η λιναγλιπτίνη αυξάνει τις συγκεντρώσεις των ενεργών ορμονών ινκρετίνης, διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης με τρόπο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη και μειώνοντας τα επίπεδα γλυκαγόνης στην κυκλοφορία. Και οι δύο ορμόνες ινκρετίνης εμπλέκονται στη φυσιολογική ρύθμιση της ομοιόστασης της γλυκόζης. Οι ορμόνες ινκρετίνης εκκρίνονται σε χαμηλό βασικό επίπεδο καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας και τα επίπεδα αυξάνονται αμέσως μετά τη λήψη τροφής. Τα GLP-1 και GIP αυξάνουν τη βιοσύνθεση και την έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος παρουσία φυσιολογικών και αυξημένων επιπέδων γλυκόζης στο αίμα. Επιπλέον, το GLP-1 μειώνει επίσης την έκκριση γλυκαγόνης από τα α-κύτταρα του παγκρέατος, με αποτέλεσμα τη μείωση της ηπατικής παραγωγής γλυκόζης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της λιναγλιπτίνης είναι 30%.

Το 84,7% της λιναγλιπτίνης απεκκρίνεται στα κόπρανα και το 5,4% απεκκρίνεται στα ούρα.

Μια εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 5mg οδηγεί σε όγκο κατανομής 1110L. Ωστόσο, μια ενδοφλέβια έγχυση 0,5-10mg οδηγεί σε όγκο κατανομής 380-1540L.

Η συνολική κάθαρση της λιναγλιπτίνης είναι 374mL/min.

Διαθέσιμα δεδομένα σε ζώα έχουν δείξει απέκκριση λιναγλιπτίνης στο γάλα με λόγο γάλα προς πλάσμα 4:1.

Μετά από από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 5 mg σε υγιείς εθελοντές, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της λιναγλιπτίνης παρατηρήθηκαν περίπου 1,5 ώρα μετά τη δόση (Tmax). Η μέση περιοχή υπό την καμπύλη (AUC) ήταν 139 nmol*h/L και η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) ήταν 8,9 nmol/L.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της λιναγλιπτίνης είναι περίπου 30%. Ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά μείωσε το Cmax κατά 15% και αύξησε το AUC κατά 4%. Αυτή η επίδραση δεν είναι κλινικά σημαντική. Το Tradjenta μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή.

Μετά τη χορήγηση μιας δόσης (14C)-λιναγλιπτίνης από το στόμα σε υγιείς εθελοντές, περίπου το 85% της χορηγούμενης ραδιενέργειας απεκκρίθηκε μέσω του εντεροηπατικού συστήματος (80%) ή των ούρων (5%) εντός 4 ημερών από τη χορήγηση. Η νεφρική κάθαρση σε κατάσταση ισορροπίας ήταν περίπου 70 mL/min.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) δεδομένα για τη Λιναγλιπτίνη (σύνολο 6), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η λιναγλιπτίνη συνδέεται με πρωτεΐνες σε ποσοστό 99% σε συγκέντρωση 1nmol/L και 75-89% σε συγκέντρωση >30nmol/L.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μια από του στόματος δόση λιναγλιπτίνης απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα. Το 90% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα και στα κόπρανα. Ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα είναι ο CD1790 και ο κύριος μεταβολίτης που ανακτήθηκε μετά την απέκκριση ήταν ο M489(1). Άλλοι μεταβολίτες παράγονται μέσω οξείδωσης, οξειδωτικής αποδόμησης, Ν-ακετυλίωσης, γλυκουρονιδίωσης και σχηματισμού συζεύγματος κυστεΐνης. Άλλοι μεταβολίτες έχουν ταυτοποιηθεί μέσω φασματομετρίας μάζας, αν και δεν προσδιορίστηκαν δομές. Ο μεταβολισμός της λιναγλιπτίνης μεσολαβείται από το κυτόχρωμα P450 3A4, τις αλδο-κετο αναγωγάσες και τις καρβονυλικές αναγωγάσες.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η πλειοψηφία (περίπου 90%) της λιναγλιπτίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη, υποδεικνύοντας ότι ο μεταβολισμός αποτελεί δευτερεύουσα οδό αποβολής. Ένα μικρό κλάσμα της απορροφηθείσας λιναγλιπτίνης μεταβολίζεται σε φαρμακολογικά ανενεργό μεταβολίτη, ο οποίος παρουσιάζει έκθεση σε κατάσταση ισορροπίας 13,3% σε σχέση με τη λιναγλιπτίνη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής της λιναγλιπτίνης είναι 155 ώρες.

Ο αποτελεσματικός χρόνος ημίσειας ζωής για τη συσσώρευση της λιναγλιπτίνης, όπως προσδιορίστηκε από από του στόματος χορήγηση πολλαπλών δόσεων λιναγλιπτίνης 5 mg, είναι περίπου 12 ώρες.

Οι συγκεντρώσεις της λιναγλιπτίνης στο πλάσμα μειώνονται τουλάχιστον διφασικά με μακρύ τερματικό χρόνο ημίσειας ζωής (>100 ώρες), που σχετίζεται με τον κορεσμό της σύνδεσης της λιναγλιπτίνης με την DPP-4.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Πεπτίδια που διεγείρουν την έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος μετά τη λήψη τροφής από το στόμα ή μετά τα γεύματα.

Ενώσεις που καταστέλλουν την αποδόμηση των ινκρετινών, αναστέλλοντας τη δράση της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης IV. Αυτό βοηθά στη διόρθωση της διαταραγμένης έκκρισης ινσουλίνης και γλυκαγόνης που χαρακτηρίζει τον ΣΑΚΧΑΡΩΔΗ ΔΙΑΒΗΤΗ ΤΥΠΟΥ 2, διεγείροντας την έκκριση ινσουλίνης και καταστέλλοντας την έκκριση γλυκαγόνης.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

3X29ZEJ4R2

LINAGLIPTIN

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Διπεπτιδυλικής Πεπτιδάσης 4

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Διπεπτιδυλικής Πεπτιδάσης 4

Η λιναγλιπτίνη είναι Αναστολέας Διπεπτιδυλικής Πεπτιδάσης 4. Ο μηχανισμός δράσης της λιναγλιπτίνης είναι ως Αναστολέας Διπεπτιδυλικής Πεπτιδάσης 4.

LINAGLIPTIN

Αναστολέας Διπεπτιδυλικής Πεπτιδάσης 4 [EPC]; Αναστολείς Διπεπτιδυλικής Πεπτιδάσης 4 [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

155 ώρες (τερματικός), ~12 ώρες (αποτελεσματικός)

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

99% (1nmol/L), 75-89% (>30nmol/L)

PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα/Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

10096344

Μοριακός τύπος

C25H28N8O2

Μοριακό βάρος

472.5

IUPAC

8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione

InChIKey

LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ ΣΔ1 A10BH05

ΣΔ τύπου 1
- Απόλυτη έλλειψη ενδογενούς ινσουλίνης — αναπλήρωση
Δοσολογία: — · Συνεχής