ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BB12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GLIMEPIRIDE

Γλιμεπιρίδη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Φάρμακα για μείωση του σακχάρου του αίματος, εξαιρουμένων των ινσουλινών: Σουλφοναμίδια, παράγωγα ουρίας.

Εμπορικά Ονόματα

GLIDIL GLIMEPIRIDE-ACTAVIS GLIMESPES IDESAL NICORDILEN PENOZA SACCHAROFAR SOLOSA TOREMOL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2021

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση1 mg ημερησίως αρχικά, αυξανόμενη σταδιακά σε 2, 3 ή 4 mg ημερησίως

Μέγ. δόση6 mg ημερησίως

Η δόση βασίζεται στα αποτελέσματα των εξετάσεων μεταβολισμού. Εάν επιτευχθεί ικανοποιητική ρύθμιση, η αρχική δόση μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως δόση συντήρησης. Διόρθωση της δόσης εάν αλλάξει σωματικό βάρος, τρόπος ζωής ή άλλοι παράγοντες κινδύνου.
Ασθενείς που δεν ρυθμίζονται με μετφορμίνη

Μπορεί να αρχίσει ταυτόχρονη αγωγή με γλιμεπιρίδη. Διατηρώντας σταθερή τη δόση μετφορμίνης, η γλιμεπιρίδη αρχίζει με χαμηλή δόση και τιτλοποιείται μέχρι τη μέγιστη ημερήσια δόση. Υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
Ασθενείς που δεν ρυθμίζονται με Γλιμεπιρίδη

Μπορεί να αρχίσει ταυτόχρονη αγωγή με ινσουλίνη. Η ινσουλίνη αρχίζει σε χαμηλή δόση και ρυθμίζεται ανάλογα με τα επιθυμητά επίπεδα μεταβολικής ρύθμισης, ενώ διατηρείται η δόση της γλιμεπιρίδης. Υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

(βλ. Αντενδείξεις)
Παιδιά < 8 ετών

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία.
Παιδιά 8-17 ετών

Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία ως μονοθεραπεία. Τα στοιχεία ασφάλειας και αποτελεσματικότητας είναι ανεπαρκή, συνεπώς δεν συνιστάται χρήση.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη γλιμεπιρίδη, σε άλλες σουλφονυλουρίες ή σουλφοναμίδες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
Ινσουλινοεξαρτώμενος σακχαρώδης διαβήτης
Διαβητικό κώμα
Κετοοξέωση
Σοβαρές διαταραχές νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπογλυκαιμία

Το Γλιμεπιρίδη® θα πρέπει να λαμβάνεται αμέσως πριν από ένα γεύμα ή κατά τη διάρκεια αυτού. Σε περίπτωση που τα γεύματα λαμβάνονται ακανόνιστα και ιδιαίτερα όταν παραλείπονται, υπάρχει η πιθανότητα εκδήλωσης υπογλυκαιμίας. Τα συμπτώματα σχεδόν πάντα μπορούν να ελεγχθούν ταχέως με άμεση λήψη υδατανθράκων (ζάχαρη). Τα τεχνητά γλυκαντικά δεν είναι αποτελεσματικά. Σε περίπτωση σοβαρής υπογλυκαιμίας ή για μακρό χρονικό διάστημα, απαιτείται άμεση ιατρική αντιμετώπιση και παροδικά εισαγωγή σε νοσοκομείο.
Παράγοντες που ευνοούν την εμφάνιση υπογλυκαιμίας

Απροθυμία ή αδυναμία του ασθενή για συνεργασία (πλέον σύνηθες σε ηλικιωμένα άτομα), υποσιτισμός, ακανόνιστη λήψη γευμάτων ή ελλιπή γεύματα ή περίοδος νηστείας, αλλαγές στη δίαιτα, έλλειψη ισορροπίας μεταξύ σωματικής άσκησης και λήψης υδατανθράκων, κατανάλωση οινοπνεύματος ιδιαίτερα σε συνδυασμό με παράλειψη γευμάτων, διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, βαριάς μορφής ηπατική δυσλειτουργία, υπερδοσολογία με Γλιμεπιρίδη, συγκεκριμένοι μη ρυθμισμένοι παράγοντες του ενδοκρινικού συστήματος που επηρεάζουν το μεταβολισμό των υδατανθράκων ή την αντιστάθμιση της υπογλυκαιμίας, συγχορήγηση με άλλα συγκεκριμένα φαρμακευτικά προϊόντα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Συνθήκες Stress

Σε περιπτώσεις stress (π.χ. ατυχήματα, οξείες χειρουργικές επεμβάσεις, εμπύρετες λοιμώξεις κ.λπ.) μπορεί να απαιτηθεί προσωρινή μετάβαση στην ινσουλίνη.
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή αιμοδιύλιση / σοβαρή διαταραχή νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή σε ασθενείς υπό αιμοδιύλιση. Ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας.

Δεν υπάρχει εμπειρία χορήγησης Γλιμεπιρίδη®. Συνιστάται η μετάβαση σε ινσουλίνη.
Ανεπάρκεια ενζύμου G6PD
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια του ενζύμου G6PD

Μπορεί να προκληθεί αιμολυτική αναιμία. Απαιτείται προσοχή και εναλλακτικά πρέπει να ληφθεί υπόψη η χρήση ενός φαρμακευτικού προϊόντος που δεν ανήκει στις σουλφονυλουρίες.
Μονοϋδρική λακτόζη
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψης λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ριφαμπικίνη
παρακολούθηση

Επηρεάζει το μεταβολισμό της γλιμεπιρίδης ως επαγωγέας του CYP2C9
Φλουκοναζόλη
προσοχή

Περίπου διπλασιάζει την AUC της γλιμεπιρίδης ως ισχυρός αναστολέας του CYP2C9
Φαινυλοβουταζόνη, αζαπροπαζόνη, οξυφαινοβουταζόνη
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Ινσουλίνη και άλλα από του στόματος αντιδιαβητικά (π.χ. μετφορμίνη)
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Σαλικυλικά και παρα-αμινοσαλικυλικό οξύ
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Αναβολικά στεροειδή και ανδρικές ορμόνες
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Χλωραμφαινικόλη, σουλφοναμίδες μακράς διάρκειας δράσης, τετρακυκλίνες, αντιβιοτικά της ομάδας των κινολονών, κλαριθρομυκίνη
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Αντιπηκτικά τύπου κουμαρίνης
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Φενφλουραμίνη
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Δισοπυραμίδη
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Φιβράτες
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Αναστολείς του ΜΕΑ
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Φλουοξετίνη, αναστολείς της ΜΑΟ
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Αλλοπουρινόλη, προβενεσίδη, σουλφινπυραζόνη
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Συμπαθητικολυτικά
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, μείωση ή απώλεια των σημείων αδρενεργικής αντιστάθμισης στην υπογλυκαιμία
Κυκλοφωσφαμίδη, τροφωσφαμίδη, ιφωσφαμίδη
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Μικοναζόλη
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Πεντοξυφυλλίνη (παρεντερικά σε υψηλές δόσεις)
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Τριτοκουαλίνη
προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης
Οιστρογόνα και προγεσταγόνα
παρακολούθηση

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης (αύξηση σακχάρου αίματος)
Αλατοδιουρητικά, θειαζιδικά διουρητικά
παρακολούθηση

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης (αύξηση σακχάρου αίματος)
Θυρεοειδικές ορμόνες, γλυκοκορτικοειδή
παρακολούθηση

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης (αύξηση σακχάρου αίματος)
Παράγωγα φαινοθειαζίνης, χλωροπρομαζίνη
παρακολούθηση

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης (αύξηση σακχάρου αίματος)
Αδρεναλίνη και συμπαθητικομιμητικά
παρακολούθηση

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης (αύξηση σακχάρου αίματος)
Νικοτινικό οξύ (σε υψηλές δόσεις) και παράγωγα νικοτινικού οξέος
παρακολούθηση

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης (αύξηση σακχάρου αίματος)
Καθαρτικά (μετά από παρατεταμένη χρήση)
παρακολούθηση

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης (αύξηση σακχάρου αίματος)
Φαινυτοΐνη, διαζοξείδη
παρακολούθηση

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης (αύξηση σακχάρου αίματος)
Γλυκαγόνη, βαρβιτουρικά, ριφαμπικίνη
παρακολούθηση

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης (αύξηση σακχάρου αίματος)
Ακεταζολαμίδη
παρακολούθηση

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης (αύξηση σακχάρου αίματος)
Η2-ανταγωνιστές, αποκλειστές των β-υποδοχέων, κλονιδίνη, ρεζερπίνη
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσουν αύξηση ή μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης. Μείωση ή εκλείψεις των σημείων αδρενεργικής αντιστάθμισης στην υπογλυκαιμία.
Οινόπνευμα
προσοχή

Ενίσχυση ή ελάττωση του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος με απρόβλεπτο τρόπο.
Κουμαρινικά παράγωγα
προσοχή

Δράση δυνατόν να ενισχυθεί ή να μειωθεί.
Κολεσεβελάμη
προσοχή

Μείωση της απορρόφησης της γλιμεπιρίδης.

ΣύστασηΗ γλιμεπιρίδη πρέπει να χορηγείται τουλάχιστον 4 ώρες πριν την κολεσεβελάμη.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Θρομβοπενία
Λευκοπενία
Κοκκιοκυτταροπενία
Ακοκκιοκυτταραιμία
Ερυθροπενία
Αιμολυτική αναιμία
Πανκυτταροπενία
Θρομβοπενική πορφύρα

Δέρμα

Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
Κνησμός
Εξάνθημα
Κνίδωση
Φωτοευαισθησία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Ήπιες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (μπορεί να εξελιχθούν σε βαριάς μορφής με δύσπνοια, πτώση αρτηριακής πίεσης, καταπληξία)
Διασταυρούμενη αλλεργική αντίδραση με σουλφονυλουρίες, σουλφοναμίδες ή παράγωγά τους

Μεταβολισμός

Υπογλυκαιμία

Οφθαλμικές διαταραχές

Παροδικές οπτικές διαταραχές λόγω αλλαγών στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Αίσθημα πίεσης στο στομάχι
Αίσθημα πληρότητας στο στομάχι
Κοιλιακό άλγος

Εργαστηριακές

Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων
Μείωση νατρίου στο αίμα

Ήπαρ

Διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας
Χολόσταση
Ίκτερος
Ηπατίτιδα
Ηπατική ανεπάρκεια

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Σπάνιες
Ερυθροπενία

Αίμα

Σπάνιες
Θρομβοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Κοκκιοκυτταροπενία

Αίμα

Σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Σπάνιες
Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Ήπιες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (μπορεί να εξελιχθούν σε βαριάς μορφής με δύσπνοια, πτώση αρτηριακής πίεσης, καταπληξία)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Αίσθημα πίεσης στο στομάχι

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Αίσθημα πληρότητας στο στομάχι

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Ηπατική ανεπάρκεια

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Μείωση νατρίου στο αίμα

Εργαστηριακές

Πολύ σπάνιες
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Χολόσταση

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Διασταυρούμενη αλλεργική αντίδραση με σουλφονυλουρίες, σουλφοναμίδες ή παράγωγά τους

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Θρομβοπενική πορφύρα

Αίμα

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Παροδικές οπτικές διαταραχές λόγω αλλαγών στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Η γλιμεπιρίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται καθ’ όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Σε περίπτωση σύλληψης, πρέπει να γίνεται κατά το δυνατό συντομότερα μετάβαση σε ινσουλινοθεραπεία.

Τα μη φυσιολογικά επίπεδα σακχάρου στο αίμα κατά τη διάρκεια της κύησης συνδέονται με υψηλότερο ποσοστό συγγενών διαταραχών και περιγεννητικής θνησιμότητας. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα η οποία πιθανόν να έχει σχέση με τη φαρμακολογική δράση (υπογλυκαιμία) της γλιμεπιρίδης (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Δεν επιτρέπεται η γαλουχία κατά τη θεραπεία με γλιμεπιρίδη.

Η απέκκριση στο μητρικό γάλα δεν είναι γνωστή. Η γλιμεπιρίδη απεκκρίνεται στο γάλα του αρουραίου. Λόγω κινδύνου υπογλυκαιμίας στα θηλάζοντα βρέφη, καθώς άλλες σουλφονυλουρίες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για μείωση του σακχάρου του αίματος, εξαιρουμένων των ινσουλινών: Σουλφοναμίδια, παράγωγα ουρίας. Κωδικός ATC: A10B B12.

Η γλιμεπιρίδη είναι μια από του στόματος, δραστική υπογλυκαιμική ουσία που ανήκει στην ομάδα των σουλφονυλουριών. Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις μη ινσουλινοεξαρτώμενου σακχαρώδη διαβήτη.

Μηχανισμός δράσης Η γλιμεπιρίδη δρα κυρίως με διέγερση της απελευθέρωσης ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Όπως ισχύει και με τις άλλες σουλφονυλουρίες, η δράση αυτή έχει σχέση βασικά με την αυξημένη ανταπόκριση των β-παγκρεατικών κυττάρων στο φυσιολογικό διεγέρτη, τη γλυκόζη. Επιπλέον, η γλιμεπιρίδη φαίνεται ότι έχει έντονη εξωπαγκρεατική δράση, γεγονός που ισχύει και για τις άλλες σουλφονυλουρίες.

Έκκριση ινσουλίνης

Οι σουλφονυλουρίες ρυθμίζουν την έκκριση ινσουλίνης κλείνοντας τους ευαίσθητους στο ΑΤΡ διαύλους καλίου στη μεμβράνη των β-κυττάρων. Κλείνοντας τους διαύλους καλίου προκαλεί εκπόλωση των β-κυττάρων και καταλήγει μέσω διάνοιξης των διόδων ασβεστίου σε αυξημένη εισροή ασβεστίου στο κύτταρο. Αυτό οδηγεί στην έκκριση ινσουλίνης διαμέσου της εξωκυτώσεως. Η γλιμεπιρίδη συνδέεται με γρήγορο ρυθμό ανταλλαγής με την πρωτεΐνη που βρίσκεται στη μεμβράνη των β-κυττάρων η οποία συνδέεται με τους ΑΤΡ ευαίσθητους διαύλους καλίου αλλά η οποία είναι διαφορετική από τις συνήθεις θέσεις σύνδεσης των σουλφονυλουριών.

Εξωπαγκρεατική δράση

Η εξωπαγκρεατική δράση έγκειται π.χ. στη βελτίωση της ευαισθησίας στους περιφερικούς ιστούς για την ινσουλίνη και στη μείωση της πρόσληψης ινσουλίνης από το ήπαρ. Η πρόσληψη γλυκόζης από το αίμα στους περιφερικούς μυς και στο λιπώδη ιστό εμφανίζεται διαμέσου ειδικών πρωτεϊνών μεταφοράς στη μεμβράνη των κυττάρων. Η μεταφορά γλυκόζης σε αυτούς τους ιστούς είναι ο παράγοντας ο οποίος περιορίζει το ρυθμό χρήσης της. Η γλιμεπιρίδη αυξάνει πολύ γρήγορα τον αριθμό των ενεργών μεταφορέων της γλυκόζης στις μεμβράνες των μυϊκών κυττάρων και των κυττάρων του λιπώδους ιστού, καταλήγοντας έτσι σε διέγερση της πρόσληψης γλυκόζης. Η γλιμεπιρίδη αυξάνει τη δραστικότητα της γλυκοζυλ-φωσφατιδυλινοσιτόλ-ειδικής φωσφολιπάσης C, η οποία πιθανόν να συνδέεται με τη λιπογένεση και τη γλυκογένεση που προκαλεί το φάρμακο σε απομονωμένα λιποκύτταρα και μυϊκά κύτταρα. Η γλιμεπιρίδη αναστέλλει την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ αυξάνοντας την ενδοκυττάρια συγκέντρωση φρουκτόζης - 2,6 - διφωσφορικής η οποία στη συνέχεια αναστέλλει τη νεογλυκογένεση.

Γενικά

Σε υγιή άτομα η ελάχιστη αποτελεσματική από του στόματος χορηγούμενη δόση είναι περίπου 0,6 mg. Η δράση της γλιμεπιρίδης είναι δοσοεξαρτώμενη και αναπαραγώγιμη. Η φυσιολογική ανταπόκριση στην οξεία σωματική άσκηση, ήτοι μείωση της έκκρισης ινσουλίνης υπάρχει ακόμη υπό τη γλιμεπιρίδη. Δεν υπήρξε σημαντική διαφορά ως προς τη δράση ανεξάρτητα από το αν το φαρμακευτικό προϊόν χορηγήθηκε 30 λεπτά ή αμέσως πριν από το γεύμα. Στους διαβητικούς δυνατόν να επιτευχθεί καλός μεταβολικός έλεγχος για 24 ώρες με μια εφάπαξ δόση. Μολονότι ο υδροξυ-μεταβολίτης της γλιμεπιρίδης έχει προκαλέσει μικρή αλλά σημαντική μείωση στη γλυκόζη του ορού σε υγιή άτομα, ευθύνεται μόνον ένα μικρό τμήμα από την ολική δράση του φαρμάκου.

Συνδυασμένη αγωγή με μετφορμίνη

Σε μια μελέτη έχει αναφερθεί βελτιωμένη μεταβολική ρύθμιση κατά την ταυτόχρονη αγωγή με γλιμεπιρίδη συγκρινόμενη με αυτή που παρατηρήθηκε κατά τη χορήγηση μόνο μετφορμίνης, σε ασθενείς οι οποίοι δεν είχαν ρυθμιστεί ικανοποιητικά με τη μέγιστη δόση μετφορμίνης.

Συνδυασμένη αγωγή με ινσουλίνη

Είναι περιορισμένα τα στοιχεία από τη συνδυασμένη αγωγή με ινσουλίνη. Σε ασθενείς οι οποίοι δεν έχουν ρυθμιστεί ικανοποιητικά με τη μέγιστη δόση γλιμεπιρίδης, μπορεί να αρχίσει ταυτόχρονη αγωγή με ινσουλίνη. Σε δύο μελέτες με το συνδυασμό επιτεύχθηκε η ίδια βελτίωση της μεταβολικής ρύθμισης όπως με μόνη την ινσουλίνη. Παρ’ όλα αυτά, στη συνδυασμένη αγωγή απαιτήθηκε μικρότερη κατά μέσο όρο δόση ινσουλίνης.

Ειδικοί πληθυσμοί

Παιδιατρικός πληθυσμός Μια ελεγχόμενη κλινική μελέτη (χορήγηση γλιμεπιρίδης μέχρι 8 mg την ημέρα ή χορήγηση μετφορμίνης μέχρι 2.000 mg ημερησίως), διάρκειας 24 εβδομάδων διεξήχθη σε 285 παιδιά (ηλικίας 8-17 ετών) με διαβήτη τύπου 2. Τόσο με τη γλιμεπιρίδη όσο και με τη μετφορμίνη παρουσιάστηκε σημαντική μείωση της HbA1c (γλιμεπιρίδη -0,95 (se 0,41), μετφορμίνη -1,39 (se 0,40)) έναντι των αρχικών τιμών. Ωστόσο, η γλιμεπιρίδη δεν πέτυχε τα κριτήρια μη κατωτερότητας έναντι της μετφορμίνης ως προς τη μέση μεταβολή της HbA1c έναντι των αρχικών τιμών. Η διαφορά από τις θεραπείες ήταν 0,44% υπέρ της μετφορμίνης. Το ανώτατο όριο (1,05) του διαστήματος εμπιστοσύνης 95% για τη διαφορά δεν βρισκόταν κάτω από 0,3% του εύρους της μη κατωτερότητας. Μετά από την αγωγή με γλιμεπιρίδη, δεν εντοπίστηκε κάποιο νέο θέμα ασφάλειας στα παιδιά σε σύγκριση με τους ενήλικες ασθενείς που έχουν σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2. Δεν διατίθενται μακροχρόνιας διάρκειας στοιχεία αναφορικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε παιδιατρικούς ασθενείς.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Η βιοδιαθεσιμότητα της γλιμεπιρίδης μετά την από του στόματος χορήγηση είναι πλήρης. Η λήψη τροφής δεν έχει εμφανή επίδραση στην απορρόφηση, μόνο ο ρυθμός απορρόφησης είναι ελαφρώς μειωμένος. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό (Cmax) επιτυγχάνονται 2,5 ώρες περίπου μετά την από του στόματος λήψη (κατά μέσο όρο 0,3 μg/ml κατά τη διάρκεια πολλαπλών δόσεων 4 mg ημερησίως) και υπάρχει γραμμική σχέση μεταξύ δόσης και Cmax και AUC (περιοχή καμπύλης μεταξύ χρόνου/συγκέντρωσης).

Κατανομή

Η γλιμεπιρίδη έχει πολύ μικρό όγκο κατανομής (περίπου 8,8 λίτρα) ο οποίος είναι περίπου ίδιος με το χώρο κατανομής της λευκωματίνης, υψηλή δέσμευση με τις πρωτεΐνες (>99%) και χαμηλή κάθαρση (περίπου 48 ml/λεπτό). Σε ζώα η γλιμεπιρίδη αποβάλλεται στο γάλα. Η γλιμεπιρίδη μεταφέρεται στον πλακούντα. Η δίοδος από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό είναι μικρή.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή

Η μέση επικρατέστερη ημιπερίοδος ζωής στον ορό, που είναι σχετική με τις συγκεντρώσεις στον ορό μετά από πολλαπλές δόσεις είναι περίπου 5-8 ώρες. Μετά από χορήγηση υψηλών δόσεων παρατηρήθηκαν ελαφρώς μεγαλύτερες ημιπερίοδοι ζωής. Μετά από εφάπαξ δόση ραδιοεπισημασμένης γλιμεπιρίδης ανιχνεύθηκε 58% της ραδιοδραστικότητας στα ούρα και 35% στα κόπρανα. Δεν ανιχνεύθηκε αναλλοίωτη ουσία στα ούρα. Δύο μεταβολίτες - πιθανόν αποτέλεσμα ηπατικού μεταβολισμού - (το κυρίως ένζυμο είναι το CYP2C9) αναγνωρίσθηκαν στα ούρα και στα κόπρανα: το υδρόξυ παράγωγο και το καρβόξυ παράγωγο. Μετά την από του στόματος χορήγηση γλιμεπιρίδης, οι τελικές ημιπερίοδοι ζωής αυτών των μεταβολιτών ήταν 3-6 και 5-6 ώρες, αντίστοιχα. Σύγκριση μεταξύ μεμονωμένων και πολλαπλών εφάπαξ ημερήσιων δόσεων δεν αποκάλυψαν σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και η ενδοατομική μεταβλητότητα ήταν πολύ μικρή. Δεν υπήρξε σχετική συσσώρευση.

Ειδικοί πληθυσμοί

Η φαρμακοκινητική ήταν παρόμοια σε άνδρες και σε γυναίκες καθώς επίσης σε νέους και υπερήλικες (άνω των 65 ετών) ασθενείς. Σε ασθενείς με μικρή κάθαρση κρεατινίνης υπήρχε τάση για αύξηση της κάθαρσης της γλιμεπιρίδης και για μείωση των μέσων συγκεντρώσεων στον ορό, πιθανότατα ως αποτέλεσμα της ταχύτερης αποβολής εξαιτίας της μικρότερης δέσμευσης με τις πρωτεΐνες. Η νεφρική αποβολή των δύο μεταβολιτών ήταν μειωμένη. Γενικά, σε τέτοιους ασθενείς δεν πρέπει να αναμένεται κάποιος περαιτέρω κίνδυνος συσσώρευσης. Η φαρμακοκινητική σε 5 μη διαβητικούς ασθενείς μετά από χειρουργική επέμβαση της χοληφόρου οδού ήταν παρόμοια με εκείνη των υγιών ατόμων.

Παιδιατρικός πληθυσμός Σε μια μελέτη σε μη νήστεις, όπου διερευνήθηκε η φαρμακοκινητική, η ασφάλεια και η ανοχή μιας εφάπαξ δόσης του 1 mg γλιμεπιρίδης σε 30 παιδιατρικούς ασθενείς (4 παιδιά ηλικίας 10-12 ετών και 26 παιδιά ηλικίας 12-17 ετών) με διαβήτη τύπου 2 φάνηκε ότι η μέση τιμή των AUC(0-last), Cmax και t1/2 είναι παρόμοια με εκείνη που είχε παρατηρηθεί στους ενήλικες.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για μείωση του σακχάρου του αίματος, εξαιρουμένων των ινσουλινών: Σουλφοναμίδια, παράγωγα ουρίας. Κωδικός ATC: A10B B12. Η γλιμεπιρίδη είναι μια από του στόματος, δραστική υπογλυκαιμική ουσία…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Η βιοδιαθεσιμότητα της γλιμεπιρίδης μετά την από του στόματος χορήγηση είναι πλήρης. Η λήψη τροφής δεν έχει εμφανή επίδραση στην απορρόφηση, μόνο ο ρυθμός απορρόφησης είναι ελαφρώς μειωμένος. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Γνωστοί ανθρώπινοι μεταβολίτες της γλιπεριμίδης περιλαμβάνουν την Κυκλοεξυλοϋδρομεθυλογλιπεριμίδη.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	Τακτικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια αγωγής με Glidil
Θρομβοκύτταρα	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Τακτικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια αγωγής με Glidil
Λευκοκύτταρα	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Τακτικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια αγωγής με Glidil
Γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c)	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	—	Κατά την αγωγή
Γλυκόζη αίματος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	Τακτικές μετρήσεις	Κατά την αγωγή
Γλυκόζη ούρων	humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων	Τακτικές μετρήσεις	Κατά την αγωγή

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Όγκος κατανομής:

21.8 ± 13.9 L [Εθελοντές]
19.8 ± 12.7 L [Ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, Μία δόση]
37.1 ± 18.2 L [Ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, Πολλαπλή δόση]

DrugBank

Clearance

expand_more

Αποβολή:

52.1 ± 16.0 mL/min [Φυσιολογικοί πληθυσμοί με μεμονωμένη από του στόματος δόση]
48.5 ± 29.3 mL/min [Ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, με μεμονωμένη από του στόματος δόση]
52.7 ± 40.3 mL/min [Ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, με πολλαπλή από του στόματος χορήγηση]
47.8 mL/min [υγιείς μετά από χορήγηση IV]

DrugBank

Toxicity

expand_more

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Σουλφονυλουρίες (κίνδυνος υπογλυκαιμίας — γλικλαζίδη σε χαμηλό eGFR)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3476

Μοριακός τύπος

C24H34N4O5S

Μοριακό βάρος

490.6

IUPAC

4-ethyl-3-methyl-N-[2-[4-[(4-methylcyclohexyl)carbamoylsulfamoyl]phenyl]ethyl]-5-oxo-2H-pyrrole-1-carboxamide

InChIKey

WIGIZIANZCJQQY-UHFFFAOYSA-N