MIRABEGRON
Μιραβεγρόνη
**Φαρμακοδυναμική** Το μιραμπεγκρόν ασκεί τις φαρμακολογικές του επιδράσεις προκαλώντας χαλάρωση του λείου μυός της ουροδόχου κύστης, επεκτείνοντας έτσι την ικανότητά της και ανακουφίζοντας την επιτακτικότητα. Το μιραμπεγκρόν δεν φαίνεται να επηρεάζει δυσμενώς τη μέση μέγιστη …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το μιραμπεγκρόν ασκεί τις φαρμακολογικές του επιδράσεις προκαλώντας χαλάρωση του λείου μυός της ουροδόχου κύστης, επεκτείνοντας έτσι την ικανότητά της και ανακουφίζοντας την επιτακτικότητα.
Το μιραμπεγκρόν δεν φαίνεται να επηρεάζει δυσμενώς τη μέση μέγιστη ροή ή τη μέση πίεση του εξωθητήρα κατά τη μέγιστη ροή σε ασθενείς με συμπτώματα κατώτερου ουροποιητικού και απόφραξη του κατώτερου ουροποιητικού (BOO), αλλά πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με BOO λόγω αναφορών σημαντικής κατακράτησης ούρων.
Επιπλέον, το μιραμπεγκρόν αυξάνει τόσο την αρτηριακή πίεση όσο και τον καρδιακό ρυθμό κατά τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση και, επομένως, πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρά μη ελεγχόμενη υπέρταση ή άλλους για τους οποίους αυτές οι αυξήσεις μπορεί να αποβούν επικίνδυνες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το μιραμπεγκρόν είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αγωνιστής των βήτα-3 αδρενεργικών υποδοχέων. Η ενεργοποίηση των βήτα-3 υποδοχέων χαλαρώνει τον λείο μυ του εξωθητήρα κατά τη φάση αποθήκευσης του κύκλου γεμίσματος-εκκένωσης της ουροδόχου κύστης, αυξάνοντας έτσι την ικανότητα αποθήκευσης της κύστης, ανακουφίζοντας έτσι τα αισθήματα επιτακτικότητας και συχνουρίας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του από του στόματος χορηγούμενου μιραμπεγκρόν κυμαίνεται από 29% στη δόση των 25 mg έως 35% στη δόση των 50 mg.
Ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) για τους φαρμακοτεχνικούς τύπους παρατεταμένης αποδέσμευσης δισκίων και εναιωρήματος είναι περίπου 3,5 ώρες, ενώ ο Tmax για τον φαρμακοτεχνικό τύπο κόκκων είναι 4-5 ώρες.
Τόσο η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) όσο και η περιοχή υπό την καμπύλη (AUC) αυξάνονται περισσότερο από αναλογικά με τη δόση - αύξηση της δόσης από 50mg σε 100mg οδηγεί σε 2,9- και 2,6-πλάσια αύξηση της Cmax και AUC, αντίστοιχα, ενώ αύξηση από 50mg σε 200mg οδηγεί σε 8,4- και 6,5-πλάσια αύξηση της Cmax και AUC, αντίστοιχα.
Οι σταθερές συγκεντρώσεις του μιραμπεγκρόν επιτυγχάνονται μετά από περίπου 7 ημέρες χορήγησης άπαξ ημερησίως.
Από δόση 160 mg σημασμένης με ραδιενέργεια χορηγηθείσα σε υγιείς εθελοντές, περίπου το 55% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα και το 34% στα κόπρανα.
Περίπου το 25% του αμετάβλητου μιραμπεγκρόν ανακτήθηκε στα ούρα, ενώ το 0% ανακτήθηκε στα κόπρανα.
Η νεφρική απέκκριση επιτυγχάνεται κυρίως μέσω ενεργής σωληνικής έκκρισης με κάποια συμβολή από τη σπειραματική διήθηση.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το μιραμπεγκρόν έχει φαινομενικό όγκο κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας (Vd) 1670 L, υποδεικνύοντας εκτεταμένη κατανομή.
Η συνολική κάθαρση από το πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι περίπου 57 L/h, με τη νεφρική κάθαρση να αντιστοιχεί περίπου στο 25% στα περίπου 13 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το μιραμπεγκρόν συνδέεται περίπου στο 71% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με αλβουμίνη και αλφα-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το μιραμπεγκρόν μεταβολίζεται εκτενώς μέσω διαφόρων μηχανισμών, αν και η αμετάβλητη μητρική ουσία παραμένει το κύριο κυκλοφορούν συστατικό μετά από χορήγηση από του στόματος. Οι πιθανές μεταβολικές οδοί και οι επακόλουθοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν υδρόλυση αμιδίου (M5, M16, M17), γλυκουρονιδίωση (mirabegron O-glucuronide, N-glucuronide, N-carbamoylglucuronide, M12) και οξείδωση δευτεροταγούς αμίνης ή απαλκυλίωση (M8, M9, M15), μεταξύ άλλων.
Τα ένζυμα που ευθύνονται για τον οξειδωτικό μεταβολισμό του μιραμπεγκρόν θεωρούνται ότι είναι τα CYP3A4 και CYP2D6, ενώ οι UDP-γλυκουρονοζυλοτρανσφεράσες που ευθύνονται για τις αντιδράσεις σύζευξης έχουν ταυτοποιηθεί ως UGT2B7, UGT1A3 και UGT1A8.
Άλλα ένζυμα που μπορεί να εμπλέκονται στο μεταβολισμό του μιραμπεγκρόν περιλαμβάνουν την βουτυλοχολλινεστεράση και πιθανώς την αλκοολική δεϋδρογενάση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής σε ενήλικες που λαμβάνουν θεραπεία για υπερδραστήρια κύστη είναι περίπου 50 ώρες.
Σε παιδιατρικούς ασθενείς που λαμβάνουν τον φαρμακοτεχνικό τύπο κόκκων για τη θεραπεία της νευρογενούς υπερδραστηριότητας του εξωθητήρα, ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 26-31 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ουσίες που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-3 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.
- Θεραπευτική Χρήση: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΩΛΗΝΑ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
MVR3JL3B2V
MIRABEGRON
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Βήτα-3 Αδρενεργικός Αγωνιστής
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA]:
- Αδρενεργικοί Βήτα-3 Αγωνιστές
- Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2D6
- Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A
- Αναστολείς P-γλυκοπρωτεΐνης
Το μιραμπεγκρόν είναι ένας Βήτα-3 Αδρενεργικός Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης του μιραμπεγκρόν είναι ως Αδρενεργικός Βήτα-3 Αγωνιστής, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2D6, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A, και Αναστολέας P-γλυκοπρωτεΐνης.
MIRABEGRON
- Αναστολείς P-γλυκοπρωτεΐνης [MoA]
- Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]
- Βήτα-3 Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]
- Αδρενεργικοί Βήτα-3 Αγωνιστές [MoA]
- Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2D6 [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ουσίες που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-3 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.
- Θεραπευτική Χρήση: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΩΛΗΝΑ.