FLECAINIDE
Φλεκαϊνίδη
**Ένδειξη** Η φλεκαιnίδη είναι ένας αντιαρρυθμικός παράγοντας της κατηγορίας Ic και ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται για την πρόληψη παροξυσμικών υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών (PSVT), συμπεριλαμβανομένης της κολποκοιλιακής επανεισόδου ταχυκαρδίας, της κολποκοιλιακής επανεισόδου …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-FLECARDIA-PR-CAP-100MG-CAP-BTX30-BLISTER
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Δόση έναρξης: 50-100 mg/24h ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς
- Τιτλοποίηση: Αύξηση ή μείωση της δόσης κατά 50 mg την ημέρα, μετά από κάθε τροποποίηση της δόσης απαιτείται διάστημα 4-5 ημερών για την αποκατάσταση μίας νέας ισορροπίας επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα.
-
ΕνήλικεςΔόσημία εφάπαξ δόση, μία φορά την ημέρα
-
Ασθενείς με τεκμηριωμένη υπερκοιλιακή ταχυκαρδίαΔόση100 mg/ημέρα (αρχική)Μέγ. δόση300 mg/ημέραΑύξηση μετά από 4-5 ημέρες θεραπείας
-
Ασθενείς με τεκμηριωμένη κοιλιακή ταχυκαρδίαΔόση200 mg/ημέρα (συνήθης)Μέγ. δόση300 mg/ημέραΑύξηση μετά από 4-5 ημέρες θεραπείας
-
ΗλικιωμένοιΑρχική δόση 50-100 mg/24h ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς (η αρχική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 100 mg/24h)
-
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκειαΑρχική δόση 50-100 mg/24h ανάλογα με την κατάσταση
block
SPC-FLECARDIA-PR-CAP-100MG-CAP-BTX30-BLISTER
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
υπερευαισθησία στη φλεκαϊνίδη (flecainide acetate), ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
έμφραγμα του μυοκαρδίου (πρόσφατο ή παλαιό) εκτός αν πρόκειται για απειλητική για τη ζωή κοιλιακή ταχυκαρδία
-
σε καρδιακή ανεπάρκεια συμπεριλαμβανομένης κάθε διαταραχής καρδιακού ρυθμού
-
πλήρης αποκλεισμός του αριστερού σκέλους, διδεσμικός αποκλεισμός, κολοποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού, φλεβοκομβική δυσλειτουργία και νόσος των κολπικών κοιλοτήτων με απουσία βηματοδότη
-
σε συνδυασμό με β-αποκλειστές, που ενδείκνυνται για την καρδιακή ανεπάρκεια (καρβεδιλόλη, βισοπρολόλη, μετοπρολόλη)
-
κατά τη διάρκεια της κύησης και γαλουχίας
-
σε συνδυασμό με αντιαρρυθμικά τάξης Ι
warning
SPC-FLECARDIA-PR-CAP-100MG-CAP-BTX30-BLISTER
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Προαρρυθμική δράσηπροσοχήΗ αγωγή με Flecardia θα πρέπει να διακόπτεται.
-
Ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειαςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ή συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειαςΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
-
Μεταβολές ΗΚΓπροσοχήΕάν εμφανιστούν αλλαγές στο ΗΚΓ ή χορήγηση του Flecardia θα πρέπει να τερματίζεται. Σε ασθενείς με εύρος QRS >25% του αρχικού, χορηγείται μειωμένη δόση. Η μεταβολή της δόσης μπορεί να επηρεάσει την αγωγιμότητα και απαιτεί στενή ΗΚΓ παρακολούθηση.
-
Ηλεκτροφυσιολογικές διαταραχέςπροσοχήΔιορθώστε τυχόν υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία πριν την έναρξη της θεραπείας.
-
Κολπικός πτερυγισμόςπροσοχήΕνδέχεται ο παροξυσμικός κολπικός ρυθμός να περιπέσει σε κολπικό πτερυγισμό 1:1. Μπορεί να συνδυασθεί το Flecardia με ένα άλλο αντιαρρυθμικό της τάξης ΙΙΙ.
-
Νεφρική ανεπάρκεια σε ηλικιωμένους ασθενείςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ηλικιωμένοιΗ αποβολή της φλεκαϊνίδης μπορεί να καθυστερήσει. Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Δοσολογία).
-
ΑλληλεπιδράσειςπροσοχήΑλληλεπιδράσεις μπορεί να μεταβάλλουν τα επίπεδα της φλεκαϊνίδης. Απαιτείται προσοχή ανάλογα με την αλληλεπίδραση.
-
Αλληλεπιδράσεις: ΒουπροπιόνηπροσοχήΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν η βουπροπιόνη χορηγείται ταυτόχρονα με αντιαρρυθμικά. Παρακολούθηση και ρύθμιση δόσης φλεκαϊνίδης.
-
Αλληλεπιδράσεις: ΤερβιναφίνηπροσοχήΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν η τερβιναφίνη χορηγείται ταυτόχρονα με αντιαρρυθμικά τα οποία μπορούν να αναστείλουν τον μεταβολισμό. Παρακολούθηση και ρύθμιση δόσης φλεκαϊνίδης.
-
Αντιαρρυθμικά τάξης II, IIΙ και IVπροσοχήΟ συνδυασμός δύο αντιαρρυθμικών με την ίδια τάξη συνήθως δεν προσφέρει πλεονεκτήματα. Απαιτείται στενή κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση.
-
Β-αποκλειστέςπροσοχήΜε β-αποκλειστές (καρβεδιλόλη, βισοπρολόλη, μετοπρολόλη) υπάρχει αρνητική ινότροπη δράση με κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας. Απαιτείται στενή κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση.
-
Αντιαρρυθμικά τάξης ΙπροσοχήΑντιαρρυθμικά τάξης Ι (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη, μεξιλετίνη, λιδοκαΐνη, προπαφαινόνη, σιβενζολίνη) έχουν αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
-
Συνδυασμοί που απαιτούν προφυλάξεις κατά τη χρήσηπροσοχήΑντιχολινοστερασικά (δονεπεζίλη, ριβαστιγμίνη, τακρίνη, πυριδοστιγμίνη, νεοστιγμίνη, αμβενόνιο, γαλανταμίνη): αυξημένος κίνδυνος βραδυκαρδίας; χρειάζεται κλινική παρακολούθηση.
-
Συνδυασμοί με αρνητική ινότροπη ή προκαλούν βραδυκαρδίαπροσοχήΕνόψει έναρξης θεραπείας με στενή κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση.
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης II, III και IV (επιπλέον)προσοχήΟ συνδυασμός δύο αντιαρρυθμικών απαιτεί στενή κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση.
-
ΓουανφακίνηπροσοχήΑλληλεπιδράσεις με γουανφαίνη: απαιτείται κλινική παρακολούθηση και ρύθμιση δόσης.
-
ΚλονίδινηπροσοχήΑλληλεπιδράσεις με κλονίδινη: απαιτείται κλινική παρακολούθηση και ρύθμιση δόσης.
pregnant_woman
SPC-FLECARDIA-PR-CAP-100MG-CAP-BTX30-BLISTER
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΟι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την τερατογένεση. Δεν υπάρχουν κατάλληλες και επαρκώς ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες για να αξιολογηθεί εάν το Flecardia μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο, όταν χορηγηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΛόγω της απέκκρισης στο ανθρώπινο γάλα και λόγω της δυνατότητας σοβαρών ανεπιθύμητων αντιδράσεων στα βρέφη που θηλάζουν, η χρήση του Flecardia δεν συνιστάται σε γυναίκες που θηλάζουν.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-FLECARDIA-PR-CAP-100MG-CAP-BTX30-BLISTER
expand_more
Δοσολογία
Ενήλικες
-
Το φάρμακο χορηγείται σε μία εφάπαξ δόση, μία φορά την ημέρα (Από του στόματος).
-
Ασθενείς με τεκμηριωμένη υπερκοιλιακή ταχυκαρδία:
- συνιστώμενη αρχική δόση είναι 100 mg μια φορά την ημέρα.
- Η αύξηση των δόσεων που ίσως απαιτείται δεν πρέπει να γίνεται πριν από 4-5 ημέρες θεραπείας.
- Μέση δόση είναι 200 mg την ημέρα.
- Μέγιστη δόση είναι 300 mg την ημέρα.
-
Ασθενείς με τεκμηριωμένη κοιλιακή ταχυκαρδία:
- συνήθης δόση είναι 200 mg την ημέρα.
- Η αύξηση των δόσεων που ίσως απαιτείται δεν πρέπει να γίνεται πριν από 4-5 ημέρες θεραπείας.
- Μέγιστη δόση είναι 300 mg την ημέρα.
-
Ειδικές ομάδες ασθενών:
- Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών),
- Ιστορικό ή συμπτώματα που αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιακής ανεπάρκειας,
- Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 20 ml/min/m).
- Η αρχική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 50-100 mg/24ωρο ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς. Μπορεί να γίνει μεταβολή της δόσης κατά 50 mg την ημέρα, λαμβάνοντας υπόψη ότι μετά από κάθε τροποποίηση της δόσης απαιτείται διάστημα 4-5 ημερών για την αποκατάσταση μίας νέας ισορροπίας επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα.
-
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι αναγκαία η κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση.
block
Αντενδείξεις
SPC-FLECARDIA-PR-CAP-100MG-CAP-BTX30-BLISTER
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη φλεκαϊνίδη (flecainide acetate), ή σε κάποιο από τα έκδοχα
- Έμφραγμα μυοκαρδίου (πρόσφατο ή παλαιό) εκτός αν πρόκειται για απειλητική για τη ζωή κοιλιακή ταχυκαρδία
- Καρδιακή ανεπάρκεια περιλαμβανομένης κάθε διαταραχής καρδιακού ρυθμού
- Πλήρης αποκλεισμός του αριστερού σκέλους, διδεσμικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού, φλεβοκομβική δυσλειτουργία και νόσος των κολπικών κοιλοτήτων με απουσία βηματοδότη
- Σε συνδυασμό με β-αποκλειστές, που ενδείκνυνται για την καρδιακή ανεπάρκεια (καρβεδιλόλη, βισοπρολόλη, μετοπρολόλη) (βλ. παράγραφο 4.5)
- Το Flecardia ΔΕΝ ΠΡΕΠΕΙ να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης και γαλουχίας (βλ. παράγραφο 4.6)
- Σε συνδυασμό με αντιαρρυθμικά τάξης Ι (βλ. παράγραφο 4.5)
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-FLECARDIA-PR-CAP-100MG-CAP-BTX30-BLISTER
expand_more
Προειδοποιήσεις
Προαρρυθμική δράση
- Τα αντιαρρυθμικά φάρμακα μπορούν να διακόψουν έκτοπους ρυθμούς, αλλά και να προκαλέσουν ή επιδεινώσουν προϋπάρχουσες αρρυθμίες («προαρρυθμική» δράση). Μετά την λήψη του φαρμάκου, είναι δύσκολο να ξεχωρίσει ο γιατρός μια αιφνίδια μεταβολή στην διαταραχή του καρδιακού ρυθμού του ασθενή από μια επιδείνωση προϋπάρχουσας αρρυθμίας. Τυχόν εμφάνιση αρρυθμίας μπορεί να απαιτεί διακοπή της αγωγής.
Ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειας
- Όλα τα αντιαρρυθμικά έχουν, άλλο μικρότερη άλλο μεγαλύτερη, αρνητική ινότροπη δράση και μπορούν έτσι να επιδεινώσουν μια καρδιακή ανεπάρκεια. Οι ασθενείς που μπορεί να έχουν ιστορικό ή συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Μεταβολές ΗΚΓ
- Σε ασθενείς με προϋπάρχουσες διαταραχές αγωγιμότητας, η χορήγησης του φαρμάκου θα πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή.
- Κατά την θεραπεία με Flecardia, εάν οι ασθενείς αναπτύξουν αλλαγές στο ΗΚΓ (όπως κλινικά σημαντική φλεβοκομβική παύση, πλήρη καρδιακό αποκλεισμό ή νέο σκελικό αποκλεισμό) ή χορήγηση του Flecardia θα πρέπει να τερματίζεται.
- Σε ασθενείς με σημαντικό εύρος του συμπλέγματος QRS, περισσότερο από 25% του αρχικού, πρέπει να χορηγείται μειωμένη δόση. Η μεταβολή (αύξηση ή μείωση) της δόσης μπορεί να επηρεάσει την καρδιακή αγωγιμότητα και απαιτεί στενή ΗΚΓ παρακολούθηση.
Ηλεκτροφυσιολογικές διαταραχές
- Καθώς τα αντιαρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα μπορεί να είναι αναποτελεσματικά ή μπορεί να είναι αρρυθμιογόνα σε ασθενείς με υποκαλιαιμία, οποιαδήποτε ανεπάρκεια καλίου ή μαγνησίου θα πρέπει να διορθώνεται πριν την έναρξη της θεραπείας με φλεκαϊνίδη.
Κολπικός πτερυγισμός
- Ενδέχεται η παροξυσμική κολπική μαρμαρυγή να περιπέσει σε κολπικό πτερυγισμό με συνοδό αποκλεισμό της αγωγιμότητας 1:1. Μπορεί να συνδυασθεί το Flecardia με ένα άλλο αντιαρρυθμικό της τάξης ΙΙΙ.
Νεφρική ανεπάρκεια σε ηλικιωμένους ασθενείς
- Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή/και σε ηλικιωμένους ασθενείς η αποβολή της φλεκαϊνίδης μπορεί να καθυστερήσει λόγω πιθανής συσσώρευσης του φαρμάκου στο πλάσμα ή στο αίμα σε βαθμό μεγαλύτερο του συνήθους. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες που υποδηλώνουν αυξημένα επίπεδα του φαρμάκου. Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Δοσολογία).
Αλληλεπιδράσεις
-
Οι αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης μπορεί να μεταβάλλουν τα επίπεδα της φλεκαϊνίδης. Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Βουπροπιόνη: Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν η βουπροπιόνη χορηγείται ταυτόχρονα με αντιαρρυθμικά τα οποία μπορούν να αναστείλουν τον μεταβολισμό. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά και η δόση της φλεκαϊνίδης να ρυθμίζεται ανάλογα.
-
Τερβιναφίνη: Οι φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με τερβιναφίνη ενδέχεται να μεταβάλλουν τα επίπεδα της τερβιναφίνης, πράγμα που αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν η τερβιναφίνη χορηγείται ταυτόχρονα με αντιαρρυθμικά τα οποία μπορούν να αναστείλουν τον μεταβολισμό της. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά και η δόση της φλεκαϊνίδης να ρυθμίζεται ανάλογα.
-
Αντιαρρυθμικά τάξης II, IIΙ και IV: Ο συνδυασμός δύο αντιαρρυθμικών με την ίδια τάξη αντιαρρυθμικής δράσης δεν προσφέρει πλεονεκτήματα. Φάρμακα της τάξης II και IV εμφανίζουν κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες. Ως εκ τούτου ο συνδυασμός τους κατά κανόνα αποφεύγεται. Δεν αποκλείονται ειδικές περιπτώσεις συνδυασμών με ευνοϊκή επίδραση, αλλά αυτές δεν έχουν αποδειχθεί πέρα από κάθε αμφιβολία. Ο σύνδυασμός δύο αντιαρρυθμικών απαιτεί προσοχή και στενή κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση.
-
Συνδυασμοί που αντενδείκνυνται: Με β-αποκλειστές (που ενδείκνυνται για την καρδιακή ανεπάρκεια: καρβεδιλόλη, βισοπρολόλη, μετοπρολόλη) υπάρχει αρνητική ινότροπη δράση με κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας (συνεργική δράση).
-
Μη συνιστώμενοι συνδυασμοί: Αντιαρρυθμικά τάξης Ι (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη, μεξιλετίνη, λιδοκαΐνη, προπαφαινόνη, σιβενζολίνη) παρουσιάζουν αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
-
Συνδυασμοί που απαιτούν προφυλάξεις κατά τη χρήση: Αντιχολινεστερασικά (δονεπεζίλη, ριβαστιγμίνη, τακρίνη, πυριδοστιγμίνη, νεοστιγμίνη, αμβενόνιο, γαλανταμίνη) οδηγούν σε αυξημένο κίνδυνο βραδυκαρδίας και χρειάζεται κλινική παρακολούθηση.
-
Συνδυασμοί φαρμάκων με αρνητική ινότροπη δράση ή προκαλούν βραδυκαρδία ή ελαττώνουν την κολποκοιλιακή ή διακοιλιακή αγωγή (β-αποκλειστές, αμιωδαρόνη, δακτυλίτιδα, βεραπαμίλη, διλτιαζέμη, μεφλοκίνη, γουανφακίνη και κλονίδινη): συνιστάται έναρξη θεραπείας με στενή κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση (ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς).
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης II, III και IV: ο συνδυασμός δύο αντιαρρυθμικών απαιτεί στενή κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση. Δεν αποκλείονται ειδικές περιπτώσεις συνδυασμών με ευνοϊκή επίδραση, αλλά αυτές δεν έχουν αποδειχθεί πέρα από κάθε αμφιβολία.
-
Βουπροπιόνη: Οι φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με αντιαρρυθμικά ενδέχεται να μεταβάλλουν τα επίπεδα της βουπροπιόνης, πράγμα που αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν η βουπροπιόνη χορηγείται ταυτόχρονα με αντιαρρυθμικά τα οποία μπορούν να αναστείλουν τον μεταβολισμό της. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά και η δόση της φλεκαϊνίδης να ρυθμίζεται ανάλογα.
-
Τερβιναφίνη: Οι φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με φλεκαϊνίδη ενδέχεται να μεταβάλλουν τα επίπεδα της τερβιναφίνης, πράγμα που αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν η τερβιναφίνη χορηγείται ταυτόχρονα με αντιαρρυθμικά τα οποία μπορούν να αναστείλουν τον μεταβολισμό της. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά και η δόση της φλεκαϊνίδης να ρυθμίζεται ανάλογα.
Σημείωση
- (βλ. Δοσολογία) ανάλογα με το πώς και πότε χρησιμοποιείται το φάρμακο
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-FLECARDIA-PR-CAP-100MG-CAP-BTX30-BLISTER
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Αποφεύγεται Το Flecardia δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Γαλουχία
Αποφεύγεται Η χρήση του Flecardia δεν συνιστάται σε γυναίκες που θηλάζουν.
Γονιμότητα
Άγνωστο Δεν υπάρχουν δεδομένα.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένας ισχυρός αντιαρρυθμικός παράγοντας, αποτελεσματικός σε ένα ευρύ φάσμα κοιλιακών και κολπικών αρρυθμιών και ταχυκαρδιών. Παραδόξως, ωστόσο, σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου με συμπτωματική ή ασυμπτωματική αρρυθμία, η φλεκαιnίδη επιδεινώνει την αρρυθμία και δεν συνιστάται η χρήση της σε αυτούς τους ασθενείς. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Η φλεκαιnίδη είναι ένας αντιαρρυθμικός παράγοντας της κατηγορίας Ic και ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται για την πρόληψη παροξυσμικών υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών (PSVT), συμπεριλαμβανομένης της κολποκοιλιακής επανεισόδου ταχυκαρδίας, της κολποκοιλιακής επανεισόδου ταχυκαρδίας και άλλων υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών ακαθόριστου μηχανισμού που σχετίζονται με αναπηρία.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η φλεκαιnίδη έχει τοπική αναισθητική δράση και ανήκει στην ομάδα των αντιαρρυθμικών παραγόντων που σταθεροποιούν τις μεμβράνες (Κλάση 1). έχει ηλεκτροφυσιολογικές επιδράσεις χαρακτηριστικές της κατηγορίας IC των αντιαρρυθμικών.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η φλεκαιnίδη δρα στους διαύλους νατρίου της νευρωνικής κυτταρικής μεμβράνης, περιορίζοντας την εξάπλωση της επιληπτικής δραστηριότητας και μειώνοντας τη διάδοση των κρίσεων. Οι αντιαρρυθμικές δράσεις μεσολαβούνται μέσω επιδράσεων στους διαύλους νατρίου των ινών Purkinje. Η φλεκαιnίδη είναι ένας αναστολέας των διαύλων νατρίου, συνδεόμενος με διαύλους νατρίου που εξαρτώνται από την τάση. Σταθεροποιεί τη νευρωνική μεμβράνη αναστέλλοντας τις ιοντικές ροές που απαιτούνται για την έναρξη και τη μεταγωγή των ερεθισμάτων. Η κοιλιακή διεγερσιμότητα μειώνεται και το κατώφλι διέγερσης της κοιλίας αυξάνεται κατά τη διαστολή.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Σχεδόν πλήρης μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
20 ώρες (εύρος 12-27 ώρες)
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
40%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Σε υγιείς εθελοντές, περίπου το 30% μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης (εύρος, 10 έως 50%) απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Αρκετοί μεταβολίτες (3% της δόσης ή λιγότερο) βρίσκονται επίσης στα ούρα. Μόνο το 5% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα. Σε ασθενείς, τα ελεύθερα (μη συζευγμένα) επίπεδα στο πλάσμα των δύο κύριων μεταβολιτών είναι πολύ χαμηλά (λιγότερο από 0,05 μg/mL).
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- Δεν είναι διαθέσιμος
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- Δεν είναι διαθέσιμη
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Η από του στόματος LD50 είναι 50-498 mg/kg σε αρουραίους. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ναυτία και έμετο, σπασμούς, υπόταση, βραδυκαρδία, συγκοπή, ακραία διεύρυνση του συμπλέγματος QRS, διεύρυνση του διαστήματος QT, διεύρυνση του διαστήματος PR, κοιλιακή ταχυκαρδία, κολποκοιλιακό αποκλεισμό, ασυστολία, αποκλεισμό σκέλους, καρδιακή ανεπάρκεια και καρδιακή ανακοπή.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φλεκαϊνίδη αναστέλλει τη δράση των καναλιών ιόντων νατρίου και καλίου στην καρδιά, αυξάνοντας το όριο για εκπόλωση και διορθώνοντας τις αρρυθμίες. Η φλεκαϊνίδη έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, επιτρέποντας τη χορήγηση μία φορά ημερησίως. Ο θεραπευτικός δείκτης είναι στενός. Οι ασθενείς δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο εάν υπάρχει ήδη δομική καρδιοπάθεια ή αριστερή κοιλιακή συστολική δυσλειτουργία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φλεκαϊνίδη αναστέλλει τους ταχείς ενδογενείς διαύλους νατρίου και αποδεσμεύεται αργά κατά τη διαστολή, παρατείνοντας την περίοδο απενεργοποίησης της καρδιάς. Αυτή η αναστολή μειώνει επίσης τη διάρκεια των δυναμικών ενέργειας μέσω των ινών Purkinjie. Η φλεκαϊνίδη εμποδίζει επίσης το άνοιγμα των διαύλων καλίου καθυστερημένης επαναπόλωσης, παρατείνοντας το δυναμικό ενέργειας μέσω των μυϊκών ινών των κοιλιών και των κόλπων. Τέλος, η φλεκαϊνίδη αναστέλλει επίσης το άνοιγμα του υποδοχέα ρυανοδίνης, μειώνοντας την απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, το οποίο μειώνει την εκπόλωση των κυττάρων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος φλεκαϊνίδη έχει Tmax 3-4 ώρες και βιοδιαθεσιμότητα 90%. Η λήψη φλεκαϊνίδης με τροφή ή αντιόξινα αργιλίου δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση της φλεκαϊνίδης.
Περίπου το 86% μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, με 42% ως αμετάβλητη φλεκαϊνίδη και 14% ως μετα-Ο-δεαλκυλιωμένη φλεκαϊνίδη, παρόμοια ποσότητα της μετα-Ο-δεαλκυλιωμένης λακτάμης της φλεκαϊνίδης, περίπου 3% ως αταξινόμητος μεταβολίτης οξέος, και <1% ως 2 άλλοι άγνωστοι μεταβολίτες. Το 5% απεκκρίνεται στα κόπρανα.
Ο μέσος όγκος κατανομής σε 8 άνδρες ασθενείς είναι 5.0-13.4 L/kg.
Η μέση κάθαρση ενδοφλέβιας φλεκαϊνίδης είναι 4.6-12.1 mL/min/kg σε 8 άνδρες ασθενείς. Για την από του στόματος φλεκαϊνίδη, η κάθαρση ήταν 4-20 mL/min/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σ δέσμευση
Η φλεκαϊνίδη δεσμεύεται κατά 40% σε πρωτεΐνες του ορού, κυρίως στην α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη και σε μικρότερο βαθμό στην αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η φλεκαϊνίδη μεταβολίζεται κυρίως σε μετα-Ο-δεαλκυλιωμένη φλεκαϊνίδη ή τη μετα-Ο-δεαλκυλιωμένη λακτάμη της φλεκαϊνίδης. Η μετα-Ο-δεαλκυλιωμένη φλεκαϊνίδη έχει 20% της δραστικότητας της φλεκαϊνίδης. Και οι δύο αυτοί μεταβολίτες ανιχνεύονται γενικά ως γλυκουρονιδικές ή θειικές συζεύξεις. Ο μεταβολισμός της φλεκαϊνίδης περιλαμβάνει τη δράση των CYP2D6 και CYP1A2.
Ηπατικός. Η φλεκαϊνίδη δεν υφίσταται καμία ουσιαστική προ-συστηματική βιομεταμόρφωση. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες στα ούρα είναι η μετα-Ο-δεαλκυλιωμένη φλεκαϊνίδη (ενεργός, αλλά περίπου το ένα πέμπτο της ισχύος) και η μετα-Ο-δεαλκυλιωμένη λακτάμη της φλεκαϊνίδης (μη ενεργός μεταβολίτης).
Οδός Απέκκρισης: Σε υγιείς ασθενείς, περίπου το 30% μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης (εύρος, 10 έως 50%) απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Αρκετοί ελάσσονες μεταβολίτες (3% της δόσης ή λιγότερο) ανιχνεύονται επίσης στα ούρα· μόνο το 5% μιας δόσης από του στόματος απεκκρίνεται στα κόπρανα. Σε ασθενείς, τα ελεύθερα (μη συζευγμένα) επίπεδα πλάσματος των δύο κύριων μεταβολιτών είναι πολύ χαμηλά (λιγότερο από 0.05 μg/mL).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Σε υγιείς ασθενείς, η ενδοφλέβια φλεκαϊνίδη έχει μέσο χρόνο ημίσειας ζωής 13 ώρες για εφάπαξ δόση και 16 ώρες για πολλαπλές από του στόματος δόσεις. Σε ασθενείς με κοιλιακό πρόωρο σύμπτωμα, η φλεκαϊνίδη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 20 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μετα-Ο-δεαλκυλιωμένης φλεκαϊνίδης, ενός κύριου μεταβολίτη της φλεκαϊνίδης, είναι 12.6 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, την διεγερσιμότητα ή την απενεργοποίηση, ή την αγωγιμότητα της ώσης ή την απόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αναστολή διαύλων νατρίου, β-αδρενεργική αναστολή, παράταση επαναπόλωσης ή αναστολή διαύλων ασβεστίου.
Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΔΙΑΥΛΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ ΕΠΑΓΟΜΕΝΩΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΤΑΣΗ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
K94FTS1806
FLECAINIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιαρρυθμικό
Η φλεκαϊνίδη είναι Αντιαρρυθμικό.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, την διεγερσιμότητα ή την απενεργοποίηση, ή την αγωγιμότητα της ώσης ή την απόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αναστολή διαύλων νατρίου, β-αδρενεργική αναστολή, παράταση επαναπόλωσης ή αναστολή διαύλων ασβεστίου.
Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΔΙΑΥΛΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ ΕΠΑΓΟΜΕΝΩΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΤΑΣΗ.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Preexcited-AF C01BC04Προδιεγερμένη Κολπική ΜαρμαρυγήΠροδιεγερμένη ΚΜ — ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΗ φαρμάκων με δράση στον κολποκοιλιακό κόμβοΔοσολογία: 2 mg/kg IV · Άμεσα
-
ΒΗΜΑ Junctional-NonReentry C01BC04Κομβική Ταχυκαρδία Μη ΕπανεισόδουΚομβική ταχυκαρδία μη οφειλόμενη σε επανείσοδοΔοσολογία: 2 mg/kg IV · Άμεσα
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 3B C01BC04Ιδιοπαθής VT από άλλες εντοπίσεις
-
ΒΗΜΑ 6.1 C01BC04Ιδιοπαθείς συμπτωματικές κοιλιακές αρρυθμίες — Χρόνια διαχείριση
-
ΒΗΜΑ 6.1 C01BC04Ιδιοπαθείς συμπτωματικές κοιλιακές αρρυθμίες — Χρόνια διαχείριση
-
ΒΗΜΑ 6.5 C01BC04Αρρυθμιογόνος μυοκαρδιοπάθεια δεξιάς κοιλίας
-
ΒΗΜΑ 6.6.1 C01BC04Συγγενές σύνδρομο μακρού QT
-
ΒΗΜΑ 6.6.4 C01BC04Κατεχολαμινεργική πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία (CPVT)