OSELTAMIVIR
Οσελταμιβίρη
Η αμανταδίνη χρησιμοποιείται για την προφύλαξη και θεραπεία της ινφλουέντσας Α σε ορισμένες κατηγορίες ασθενών (ηλικιωμένα, εξασθενημένα, ανοσοκατεσταλμένα άτομα) που δεν έχουν εμβολιαστεί ή υπάρχει αντένδειξη εμβολιασμού. Η ζαναμιβίρη ενδείκνυται για τη θεραπεία της …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 5.3.5
Φάρμακα κατά της γρίππης (ινφλουέντσας)
expand_more
Φάρμακα κατά της γρίππης (ινφλουέντσας)
Η αμανταδίνη χρησιμοποιείται για την προφύλαξη και θεραπεία της ινφλουέντσας Α σε ορισμένες κατηγορίες ασθενών (ηλικιωμένα, εξασθενημένα, ανοσοκατεσταλμένα άτομα) που δεν έχουν εμβολιαστεί ή υπάρχει αντένδειξη εμβολιασμού.
Η ζαναμιβίρη ενδείκνυται για τη θεραπεία της ινφλουέντσας Α και Β εφόσον είναι δυνατή η χορήγησή της εντός των πρώτων 48 ωρών. Μειώνει -σε κατά τα άλλα υγιή άτομα- τη διάρκεια της νόσου περίπου 1-2 ημερες.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Υπήρξαν αναφορές μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου για παραλήρημα και ανώμαλη συμπεριφορά που οδήγησαν σε τραυματισμούς, και σε ορισμένες περιπτώσεις είχαν θανατηφόρο έκβαση, σε ασθενείς με γρίπη που λάμβαναν οσελταμιβίρη. Δεδομένου ότι αυτά τα συμβάντα αναφέρθηκαν εθελοντικά κατά την κλινική πρακτική, οι εκτιμήσεις συχνότητας δεν μπορούν να γίνουν, αλλά φαίνονται να είναι ασυνήθιστα με βάση την οσελταμιβίρη. Αυτά τα συμβάντα αναφέρθηκαν κυρίως σε παιδιατρικούς ασθενείς και συχνά είχαν αιφνίδια έναρξη και ταχεία υποχώρηση. Η συμβολή της οσελταμιβίρης σε αυτά τα συμβάντα δεν έχει τεκμηριωθεί. Η γρίπη μπορεί να σχετίζεται με ποικίλα νευρολογικά και συμπεριφορικά συμπτώματα που μπορεί να περιλαμβάνουν εκδηλώσεις όπως παραισθήσεις, παραλήρημα και ανώμαλη συμπεριφορά, σε ορισμένες περιπτώσεις οδηγώντας σε θανατηφόρο έκβαση. Αυτές οι εκδηλώσεις μπορεί να εμφανιστούν στο πλαίσιο εγκεφαλίτιδας ή εγκεφαλοπάθειας, αλλά μπορεί να εμφανιστούν και χωρίς εμφανή σοβαρή νόσο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η οσελταμιβίρη φωσφορική είναι ένα προφάρμακο του ενεργού μεταβολίτη (οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ), ο οποίος είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας των ενζύμων νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης, που είναι γλυκοπρωτεΐνες που βρίσκονται στην επιφάνεια του ιόντος. Η δραστηριότητα της νευραμινιδάσης του ιού είναι σημαντική για την είσοδο του ιού σε μη μολυσμένα κύτταρα, για την απελευθέρωση πρόσφατα σχηματισμένων σωματιδίων ιού από μολυσμένα κύτταρα και για την περαιτέρω εξάπλωση του λοιμογόνου ιού στο σώμα. Η δράση της οσελταμιβίρης μειώνει την αποβολή του ιού και τη λοιμογονικότητα. Η οσελταμιβίρη είναι αποτελεσματική έναντι των νευραμινιδασών του ιού της γρίπης Α (συμπεριλαμβανομένου του πανδημικού H1N1) και της γρίπης Β.
Η οσελταμιβίρη είναι ένα προφάρμακο αιθυλεστέρα που απαιτεί υδρόλυση του εστέρα για τη μετατροπή του στην ενεργή μορφή, οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ. Ο προτεινόμενος μηχανισμός δράσης της οσελταμιβίρης είναι η αναστολή της νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης με πιθανότητα αλλοίωσης της συσσωμάτωσης και απελευθέρωσης των σωματιδίων του ιού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η οσελταμιβίρη απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση οσελταμιβίρης φωσφορικής και μετατρέπεται εκτενώς κυρίως από ηπατικές εστεράσες στον ενεργό μεταβολίτη οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ. Τουλάχιστον το 75% της δόσης που χορηγείται από του στόματος φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία ως ενεργός μεταβολίτης. Η έκθεση στο προφάρμακο είναι μικρότερη από 5% σε σχέση με τον ενεργό μεταβολίτη. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα τόσο του προφαρμάκου όσο και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες της δόσης και δεν επηρεάζονται από τη συγχορήγηση με τροφή. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από διπλή ημερήσια χορήγηση καψουλών οσελταμιβίρης 75 mg είναι οι εξής: η Cmax της οσελταμιβίρης και της οσελταμιβίρης καρβοξυλικού οξέος ήταν 65 ng/mL και 348 ng/mL, αντίστοιχα, ενώ η AUC (0-12h) της οσελταμιβίρης και της οσελταμιβίρης καρβοξυλικού οξέος ήταν 112 ng·h/mL και 2719 ng·h/mL, αντίστοιχα.
Μετά την απορρόφηση, η οσελταμιβίρη αποβάλλεται σε ποσοστό άνω του 90% μέσω μετατροπής σε οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ και στη συνέχεια αποβάλλεται εξ ολοκλήρου μέσω νεφρικής απέκκρισης. Κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, λιγότερο από 20% της δόσης που χορηγήθηκε από το στόμα και σημαδάνθηκε ραδιοισοτοπικά βρέθηκε να αποβάλλεται στα κόπρανα.
Ο μέσος όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας του οσελταμιβίρη καρβοξυλικού οξέος κυμαίνεται περίπου μεταξύ 23 και 26 λίτρων στους ανθρώπους, όγκος που είναι περίπου ισοδύναμος με το εξωκυττάριο υγρό του σώματος. Δεδομένου ότι η δραστηριότητα της νευραμινιδάσης είναι εξωκυττάρια, το οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ κατανέμεται σε όλες τις θέσεις εξάπλωσης του ιού της γρίπης.
Η νεφρική κάθαρση (18.8 L/h) του φαρμάκου υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7.5 L/h), υποδεικνύοντας ότι λαμβάνει χώρα ενεργητική έκκριση στα σωληνάρια εκτός από τη σπειραματική διήθηση.
Σύνδεση με πρωτεΐνες: Οσελταμιβίρη φωσφορική: Μέτρια (42%). Οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ: Πολύ χαμηλή < 3%.
Οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ: Ο όγκος κατανομής είναι 23 έως 26 λίτρα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε 24 άτομα.
Η από του στόματος οσελταμιβίρη φωσφορική απορροφάται εύκολα και στη συνέχεια μετατρέπεται εκτενώς στο οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ, την ενεργή μορφή, κυρίως από ηπατικές εστεράσες. Τουλάχιστον το 75% της δόσης που χορηγείται από το στόμα φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία ως οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ. Λιγότερο από 5% της δόσης που χορηγείται από το στόμα φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία ως οσελταμιβίρη φωσφορική.
Απέκκριση: Νεφρική: Το οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ αποβάλλεται εκτενώς μέσω νεφρικής απέκκρισης (> 99%). Η νεφρική κάθαρση (18.8 L/hr) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7.5 L/hr), υποδεικνύοντας ότι λαμβάνει χώρα ενεργητική έκκριση στα σωληνάρια. Κόπρανα: Απέκκριση δόσης που σημαδάνθηκε ραδιοισοτοπικά από το στόμα σε < 20% στα κόπρανα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την OSELTAMIVIR (σύνολο 8), επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση του ενεργού μεταβολίτη οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αμελητέα, περίπου 3%, ενώ η σύνδεση της οσελταμιβίρης με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 42%, ποσότητα η οποία δεν επαρκεί για να προκαλέσει σημαντικές αλληλεπιδράσεις λόγω εκτοπισμού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η οσελταμιβίρη μετατρέπεται εκτενώς στον ενεργό μεταβολίτη, οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ, από εστεράσες που βρίσκονται κυρίως στο ήπαρ. Το οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ δεν μεταβολίζεται περαιτέρω. Ούτε η οσελταμιβίρη ούτε η οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ αποτελούν υπόστρωμα ή αναστολέα των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450. Δεν έχουν ταυτοποιηθεί in vivo συζεύγματα φάσης 2 κανενός εκ των δύο ενώσεων.
Η οσελταμιβίρη μετατρέπεται εκτενώς σε οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ από εστεράσες που βρίσκονται κυρίως στο ήπαρ. Ούτε η οσελταμιβίρη ούτε η οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ αποτελούν υπόστρωμα ή αναστολέα των ισοενζύμων του κυτοχρώματος p450.
Βιομετατροπή: Ηπατική· η οσελταμιβίρη, προφάρμακο αιθυλεστέρα, υφίσταται εκτενή υδρόλυση στην ενεργή μορφή εστέρα, οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της οσελταμιβίρης μειώθηκαν με χρόνο ημίσειας ζωής 1 έως 3 ωρών στους περισσότερους ασθενείς μετά από από του στόματος χορήγηση, αν και οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της οσελταμιβίρης καρβοξυλικού οξέος μειώθηκαν με χρόνο ημίσειας ζωής 6 έως 10 ωρών στους περισσότερους ασθενείς μετά από από του στόματος χορήγηση.
Απέκκριση: 1 έως 3 ώρες για την οσελταμιβίρη και 6 έως 10 ώρες για την οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ομάδας
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή θεραπεία VIRUS NOSΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αναπαραγωγής με αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων και την αναστολή της διείσδυσης ή αποπυρήνωσης του ιού· την αναστολή της ιικής πρωτεϊνοσύνθεσης· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογικής Ομάδας
20O93L6F9H
OSELTAMIVIR
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αναστολέας Νευραμινιδάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Νευραμινιδάσης
Η οσελταμιβίρη είναι ένας Αναστολέας Νευραμινιδάσης. Ο μηχανισμός δράσης της οσελταμιβίρης είναι ως Αναστολέας Νευραμινιδάσης.
OSELTAMIVIR
Αναστολέας Νευραμινιδάσης [EPC]; Αναστολείς Νευραμινιδάσης [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ομάδας
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή θεραπεία VIRUS NOSΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αναπαραγωγής με αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων και την αναστολή της διείσδυσης ή αποπυρήνωσης του ιού· την αναστολή της ιικής πρωτεϊνοσύνθεσης· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J05AH022ο ΒΗΜΑ — Αντιιικά Φάρμακα (γρίπη)Ασθενείς με συννοσηρότητες ΚΑΙ κίνδυνο απορρύθμισης ΚΑΙ έντονα συμπτώματα ιογενούς λοίμωξης σε περίοδο επιδημικής έξαρσης γρίπηςΔοσολογία: 75 mg × 2 · 5 ημέρες