ROFLUMILAST
Ροφλουμιλάστη
**Φαρμακοδυναμική** Η ρελοφουμιλάστη και ο ενεργός μεταβολίτης της, το οξείδιο Ν της ρελοφουμιλάστης, αυξάνουν την κυκλική αδενοσινομονοφωσφορική (cAMP) στα προσβεβλημένα κύτταρα αναστέλλοντας την PDE4. Έχουν υψηλή εκλεκτικότητα για την PDE4 και είναι ουσιαστικά ανενεργά έναντι …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ρελοφουμιλάστη και ο ενεργός μεταβολίτης της, το οξείδιο Ν της ρελοφουμιλάστης, αυξάνουν την κυκλική αδενοσινομονοφωσφορική (cAMP) στα προσβεβλημένα κύτταρα αναστέλλοντας την PDE4. Έχουν υψηλή εκλεκτικότητα για την PDE4 και είναι ουσιαστικά ανενεργά έναντι των PDE 1, 2, 3, 5 και 7.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ρελοφουμιλάστη και ο ενεργός μεταβολίτης της (οξείδιο Ν της ρελοφουμιλάστης) είναι αναστολείς της PDE4. Η αναστολή της δραστικότητας της PDE4 (ένα κύριο ένζυμο μεταβολισμού της κυκλικής 3′,5′-αδενοσινομονοφωσφορικής (κυκλική AMP)) από τη ρελοφουμιλάστη και το οξείδιο Ν της ρελοφουμιλάστης οδηγεί στη συσσώρευση κυτταροπλασματικής κυκλικής AMP. Οι συγκεκριμένοι μηχανισμοί μέσω των οποίων η ρελοφουμιλάστη ασκεί τη θεραπευτική της δράση δεν είναι καλά καθορισμένοι.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από δόση 500mcg, η βιοδιαθεσιμότητα της ρελοφουμιλάστης είναι περίπου 80%. Σε κατάσταση νηστείας, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 0,5 έως 2 ώρες, ενώ σε κατάσταση λήψης τροφής, η Cmax μειώνεται κατά 40%, η Tmax αυξάνεται κατά μία ώρα και η συνολική απορρόφηση παραμένει αμετάβλητη.
Εφαρμοσμένη τοπικά, η μέση συστηματική έκθεση για τη ρελοφουμιλάστη και τον μεταβολίτη της οξείδιο Ν σε ενήλικες ήταν 72,7 ± 53,1 και 628 ± 648 h∙ng/mL, αντίστοιχα. Η μέση συστηματική έκθεση για τη ρελοφουμιλάστη και τον μεταβολίτη της οξείδιο Ν σε εφήβους ήταν 25,1 ± 24,0 και 140 ± 179 h∙ng/mL, αντίστοιχα.
Η ρελοφουμιλάστη απεκκρίνεται κατά 70% στα ούρα ως οξείδιο Ν της ρελοφουμιλάστης.
Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 500 mcg, ο όγκος κατανομής της ρελοφουμιλάστης είναι περίπου 2,9 L/kg.
Η κάθαρση πλάσματος της ρελοφουμιλάστης μετά από βραχείας διάρκειας ενδοφλέβια έγχυση είναι περίπου 9,6 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση της ρελοφουμιλάστης και του μεταβολίτη της οξείδιο Ν με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 99% και 97%, αντίστοιχα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ρελοφουμιλάστη μεταβολίζεται σε οξείδιο Ν της ρελοφουμιλάστης, τον ενεργό μεταβολίτη της ρελοφουμιλάστης σε ανθρώπους, μέσω CYP3A4 και CYP1A2. Ο μεταβολίτης οξείδιο Ν είναι λιγότερο δραστικός από το μητρικό φάρμακο όσον αφορά την αναστολή της PDE4, αλλά η AUC στο πλάσμα είναι περίπου 10 φορές μεγαλύτερη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά από χορήγηση από το στόμα, οι χρόνοι ημίσειας ζωής στο πλάσμα της ρελοφουμιλάστης και του οξειδίου Ν της ρελοφουμιλάστης είναι 17 ώρες και 30 ώρες, αντίστοιχα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
0P6C6ZOP5U
ROFLUMILAST
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 4
Η ρελοφουμιλάστη είναι Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4. Ο μηχανισμός δράσης της ρελοφουμιλάστης είναι ως Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4.
ROFLUMILAST
Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 4 [MoA]; Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4 [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 3 R03DX073ο ΒΗΜΑ — Συχνές παροξύνσεις ή/και FEV₁ < 50%
- Συμπτώματα οποιασδήποτε βαρύτητας
- ≥ 2 παροξύνσεις χωρίς νοσηλεία Ή ≥ 1 με νοσηλεία
- Ή FEV₁ < 50% προβλεπόμενης
Δοσολογία: 500 mcg × 1 PO · Συνεχής