RUPATADINE(Ρουπαταδίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 3,12 ώρες (σε παιδιά)
- PubChem: 15.9 ώρες (παιδιά 2-5 ετών), 12.3 ώρες (παιδιά 6-11 ετών), 5.9 ώρες (ενήλικες), 8.7 ώρες (ηλικιωμένοι)
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Συμπτωματική αντιμετώπιση της αλλεργικής ρινίτιδας (συμπεριλαμβανομένης της επιμένουσας αλλεργικής ρινίτιδας)
σε: παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών
(βλ. Φαρμακοδυναμικές)
- J30 Αγγειοκινητική και αλλεργική ρινίτιδα
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος RUPAFIN
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: μία φορά ημερησίως
-
Παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετώνΔόση5 ml (5 mg ρουπαταδίνης) μία φορά ημερησίωςμε σωματικό βάρος ίσο ή μεγαλύτερο από 25 kg, με ή χωρίς τροφή
-
Παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετώνμε σωματικό βάρος μικρότερο από 25 kg, δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα
-
Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετώνδεν συνιστάται λόγω έλλειψης δεδομένων
-
Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας άνω των 12 ετών)η χορήγηση των δισκίων ρουπαταδίνης 10 mg είναι περισσότερο κατάλληλη
-
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκειαδε συνιστάται η χρήση λόγω έλλειψης κλινικής εμπειρίας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη ρουπαταδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα σε παιδιάΠληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετώνδεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί
-
Αλληλεπίδραση με χυμό γκρέιπφρουτπροσοχήδε συνιστάται
-
Καρδιακή ασφάλεια / Διάστημα QTπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με γνωστή επιμήκυνση του διαστήματος QT, σε ασθενείς με υποκαλιαιμία που δεν έχει διορθωθεί, σε ασθενείς με συνεχιζόμενες προαρρυθμικές καταστάσεις, όπως κλινικά σημαντική βραδυκαρδία, οξεία ισχαιμία του μυοκαρδίουχορηγείται με προσοχή
-
Εργαστηριακές ανωμαλίεςΑυξήσεις στην κρεατινοφωσφοκιινάση αίματος, στην αμινοτρανσφεράση της αλανίνης, στην ασπαρτική αμινοτρανσφεράση καθώς επίσης και μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας είναι όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν με δισκία ρουπαταδίνης 10 mg σε ενήλικες
-
Περιεκτικότητα σε σακχαρόζηαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης/γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σουκράσης-ισομαλτάσηςδεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
-
Περιεκτικότητα σε παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέραπροσοχήμπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑύξηση της συστηματικής έκθεσης στη ρουπαταδίνη 10 φορέςΣύστασηνα χρησιμοποιείται με προσοχή όταν συγχορηγείται με αυτές τις φαρμακευτικές ουσίες και άλλους αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4
-
προσοχήΑύξηση της συστηματικής έκθεσης στη ρουπαταδίνη 2 έως 3 φορέςΣύστασηνα χρησιμοποιείται με προσοχή όταν συγχορηγείται με αυτές τις φαρμακευτικές ουσίες και άλλους αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4
-
ΓκρέιπφρουτπροσοχήΑύξηση 3,5 φορές της συστηματικής έκθεσης (με δισκία 10 mg) λόγω αναστολής CYP3A4 και επίδρασης σε συστήματα μεταφοράς (π.χ. P-γλυκοπρωτεϊνη)Σύστασηο χυμός γκρέιπφρουτ δε πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα
-
ΑλκοόλπροσοχήΔόση 10 mg προκάλεσε οριακές επιδράσεις σε ψυχοκινητικές λειτουργίες. Δόση 20 mg αύξησε τη δυσλειτουργία που προκλήθηκε από τη λήψη αλκοόλ.
-
Κατασταλτικά του ΚΝΣπροσοχήΟι αλληλεπιδράσεις δε μπορούν να αποκλεισθούν
-
ΣτατίνεςπροσοχήΑναφέρθηκαν ασυμπτωματικές αυξήσεις της CPK. Ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων είναι άγνωστος, καθώς κάποιες στατίνες μεταβολίζονται από το CYP3A4.Σύστασηπρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν συγχορηγείται με στατίνες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
- Γρίπη
- Φαρυγγίτιδα
- Ρινίτιδα
- Επίσταξη
- Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
- Βήχας
- Ξηρότητα φάρυγγα
- Στοματοφαρυγγικό άλγος
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Διαταραχή στην προσοχή
- Έκζεμα
- Εξάνθημα
- Αυξημένη όρεξη
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
- Διάρροια
- Δυσπεψία
- Έμετος
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσκοιλιότητα
- Οσφυαλγία
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Κόπωση
- Εξασθένιση
- Δίψα
- Αίσθημα κακουχίας
- Πυρεξία
- Ευερεθιστότητα
- Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος
- Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
- Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
- Μη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΕξασθένισηΓενικές
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΛοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματοςΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΆλγος άνω κοιλιακής χώραςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈκζεμαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα κακουχίαςΓενικές
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΑυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνηςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράσηΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη όρεξηΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΓρίπηΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΔίψαΓενικές
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή στην προσοχήΝευρικό
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕυερεθιστότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΜη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίαςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΞηρότητα ρινικού βλεννογόνουΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΞηρότητα φάρυγγαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΠυρεξίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΣτοματοφαρυγγικό άλγοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΦαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΩς προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση της ρουπαταδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.Δεδομένα από έναν περιορισμένο αριθμό (2) κυήσεων δεν καταδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες. Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις.
-
ΓαλουχίαΠρέπει να αποφασίζεται αν θα σταματήσει ο θηλασμός, ή θα διακοπεί/αποφευχθεί η θεραπεία με ρουπαταδίνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.Η ρουπαταδίνη απεκκρίνεται στο γάλα των ζώων. Είναι άγνωστο εάν απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπνηλία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα αντιϊσταμινικά για συστηματική χορήγηση, κωδικός ATC: R06A X28.
Μηχανισμός δράσης
H ρουπαταδίνη είναι ένα αντιϊσταμινικό δεύτερης γενιάς, μακράς δράσης ανταγωνιστής της ισταμίνης, με εκλεκτική περιφερική δράση ανταγωνιστού του H1 υποδοχέα. Μερικοί από τους μεταβολίτες (η δεσλοραταδίνη και οι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες της) διατηρούν κάποια αντιϊσταμινική δράση και μπορεί να συνισφέρουν μερικώς στη συνολική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
In vitro μελέτες με ρουπαταδίνη σε υψηλή συγκέντρωση έδειξαν αναστολή της αποκοκκίωσης των μαστοκυττάρων που προκαλείται από ανοσολογική και μη ανοσολογική διέγερση καθώς επίσης και απελευθέρωση των κυτοκινών, ιδιαίτερα των TNFα στα ανθρώπινα μαστοκύτταρα και μονοκύτταρα. Η κλινική σημασία των παρατηρηθέντων πειραματικών δεδομένων απομένει να επιβεβαιωθεί.
Το πόσιμο διάλυμα ρουπαταδίνης είχε παρόμοιο φαρμακοκινητικό προφίλ σε παιδιά ηλικίας 6-11 ετών με εκείνο των ενηλίκων (> 12 ετών): μια φαρμακοδυναμική επίδραση παρατηρήθηκε επίσης (καταστολή των πομφών, αντιϊσταμινική δράση) μετά από θεραπεία 4 εβδομάδων. Μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή και ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο επιβεβαιωτική μελέτη σε παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών με επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα, έδειξε ότι το πόσιμο διάλυμα ρουπαταδίνης είχε καλύτερο προφίλ στη μείωση των ρινικών συμπτωμάτων (καταρροή και κνησμός στη μύτη, στόμα, λαιμό και/ή αυτιά) απ’ ότι το εικονικό φάρμακο σε παιδιά με επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα μετά από θεραπεία 4 και 6 εβδομάδων. Επιπλέον, μια σημαντική βελτίωση της ποιότητας ζωής παρατηρήθηκε καθόλη τη διάρκεια της μελέτης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (placebo).
Οι κλινικές δοκιμές σε εθελοντές (n=375) και ασθενείς (n=2650) με αλλεργική ρινίτιδα και χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, δεν έδειξαν σημαντική επίδραση στο ηλεκτροκαρδιογράφημα όταν δισκία ρουπαταδίνης χορηγήθηκαν σε δόσεις που κυμαίνονταν από 2 mg έως 100 mg.
Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Ρουπαταδίνη πόσιμο διάλυμα σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στην αλλεργική ρινίτιδα και χρόνια κνίδωση (βλ. Δοσολογία).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Παιδιατρικός πληθυσμός Σε μια υποομάδα παιδιών (μέση ηλικία: 10 έτη) η ρουπαταδίνη απορροφήθηκε ταχέως μετά από χορήγηση μέσης δόσης ρουπαταδίνης 5 mg με μέση Tmax 0,5 ώρες από τη λήψη. Η μέση Cmax ήταν 2,5 ng/ml μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση. Όσον αφορά την έκθεση, η μέση συνολική τιμή επιφάνειας κάτω από την καμπύλη (AUC) ήταν 8,86 ng.h/ml. Όλες αυτές οι τιμές είναι παρόμοιες με εκείνες που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες και εφήβους. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της ρουπαταδίνης στα παιδιά ήταν 3,12 ώρες, ο οποίος είναι μικρότερος απ’ αυτή που αναφέρθηκε με τα δισκία σε ενήλικες και εφήβους.
Επίδραση της λήψης τροφής Καμία μελέτη αλληλεπίδρασης με τροφή δεν έχει πραγματοποιηθεί με πόσιμο διάλυμα ρουπαταδίνης. Η επίδραση της τροφής πραγματοποιήθηκε σε ενήλικες και εφήβους με δισκία ρουπαταδίνης 10 mg. Η λήψη τροφής αύξησε τη συστηματική έκθεση (AUC) στη ρουπαταδίνη κατά περίπου 23%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) δεν επηρεάστηκε από τη λήψη τροφής. Αυτές οι διαφορές ήταν άνευ κλινικής σημασίας.
Μεταβολισμός και αποβολή Σε μία μελέτη απέκκρισης σε ενήλικες, το 34,6% της χορηγούμενης ρουπαταδίνης ανακτήθηκε στα ούρα και το 60,9% στα κόπρανα που συλλέχθηκαν για 7 ημέρες. Η ρουπαταδίνη όταν χορηγείται από του στόματος υφίσταται σημαντικό προ-συστηματικό μεταβολισμό. Οι ποσότητες της αμετάβλητης δραστικής ουσίας που βρέθηκαν στα ούρα και στα κόπρανα ήταν ασήμαντες. Αυτό σημαίνει ότι η ρουπαταδίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως. In vitro μελέτες μεταβολισμού σε ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα καταδεικνύουν ότι η ρουπαταδίνη μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P450 (CYP 3A4).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα αντιϊσταμινικά για συστηματική χορήγηση, κωδικός ATC: R06A X28. ### Μηχανισμός δράσης H ρουπαταδίνη είναι ένα αντιϊσταμινικό δεύτερης γενιάς, μακράς δράσης ανταγωνιστής της ισταμίνης, με…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Παιδιατρικός πληθυσμός Σε μια υποομάδα παιδιών (μέση ηλικία: 10 έτη) η ρουπαταδίνη απορροφήθηκε ταχέως μετά από χορήγηση μέσης δόσης ρουπαταδίνης 5 mg με μέση Tmax 0,5 ώρες από τη λήψη. Η μέση Cmax ήταν 2,5 ng/ml μετά από…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ρουπατατίνη είναι αντι-αλλεργικό φάρμακο και δρα για τη μείωση των αλλεργικών συμπτωμάτων όπως η κνίδωση, η ρινόρροια, το φτέρνισμα και ο κνησμός.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ρουπατατίνη είναι διπλός ανταγωνιστής των υποδοχέων ισταμίνης H1 και των υποδοχέων ενεργοποίησης αιμοπεταλίων (PAF). Κατά τη διάρκεια της αλλεργικής αντίδρασης, τα μαστοκύτταρα υφίστανται αποκοκκίωση, απελευθερώνοντας ισταμίνη και άλλες ουσίες. Η ισταμίνη δρα στους υποδοχείς H1 προκαλώντας ρινική συμφόρηση, ρινόρροια, κνησμό και οίδημα. Το PAF παράγεται από φωσφολιπίδια που διασπώνται από τη φωσφολιπάση Α2. Δρα προκαλώντας αγγειακή διαπερατότητα, η οποία συμβάλλει στη ρινόρροια και τη ρινική συμφόρηση. Αναστέλλοντας τόσο τον υποδοχέα H1 όσο και τον υποδοχέα PAF, η ρουπατατίνη εμποδίζει αυτούς τους μεσολαβητές από το να ασκήσουν τις επιδράσεις τους και μειώνει έτσι τη σοβαρότητα των αλλεργικών συμπτωμάτων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ρουπατατίνη απορροφάται ταχέως με Tmax 1 ώρας. Η χορήγηση με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά αυξάνει την έκθεση κατά 23% και αυξάνει την Tmax στις 2 ώρες.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 9799 L.
Η συστηματική κάθαρση είναι 1556.2 L/h σε νεαρούς ενήλικες και 798.2 L/h σε ηλικιωμένους ασθενείς.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η ρουπατατίνη συνδέεται με 98.5-99.0% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του ανθρώπου.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ρουπατατίνη μεταβολίζεται μέσω οξείδωσης, κυρίως μέσω CYP3A4. Εμπλέκονται επίσης σε μικρότερο βαθμό οι CYP2C9, CYP2C19 και CYP2D6. Οι μεταβολίτες δεσλορατατίνη και υδροξυλιωμένες μορφές της δεσλορατατίνης διατηρούν κάποια δραστικότητα ως ανταγωνιστές του υποδοχέα H1.
Η ρουπατατίνη έχει γνωστούς μεταβολίτες στον άνθρωπο, στους οποίους περιλαμβάνεται η δεσλορατατίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 15.9 ώρες σε παιδιά 2-5 ετών, 12.3 ώρες σε παιδιά 6-11 ετών, 5.9 ώρες σε ενήλικες και 8.7 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς.