RUPATADINE
Ρουπαταδίνη
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται η αζαταδίνη, η κυπροεπταδίνη, η οξατομίδη, η αστεμιζόλη και τα νεώτερα εβαστίνη, λοραταδίνη και μιζολαστίνη (δεν κυκλοφορούν όλα στη χώρα μας).
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-RUPAFIN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: πόσιμο διάλυμα (5 ml)
- Χορήγηση: μία φορά ημερησίως, με ή χωρίς τροφή
- Δόση έναρξης: 5 ml (5 mg ρουπαταδίνης) μία φορά ημερησίως
-
Παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών με σωματικό βάρος ίσο ή μεγαλύτερο από 25 kgΔόση5 ml (5 mg ρουπαταδίνης) μία φορά ημερησίως
-
Παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετών με σωματικό βάρος μικρότερο από 25 kgΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετώνΗ χορήγηση δε συνιστάται λόγω έλλειψης δεδομένων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας άνω των 12 ετών)Δόσηδισκία ρουπαταδίνης 10 mg είναι περισσότερο κατάλληλη.Η χορήγηση των δισκίων 10 mg είναι περισσότερο κατάλληλη.
-
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκειαΔε συνιστάται προς το παρόν λόγω έλλειψης κλινικής εμπειρίας.
block
SPC-RUPAFIN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη ρουπαταδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
warning
SPC-RUPAFIN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Ασφάλεια και αποτελεσματικότηταΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετώνΔεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί.
-
Αλληλεπίδραση με χυμό γκρέιπφρουτπροσοχήΔε συνιστάται
-
Καρδιακή ασφάλειαΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή επιμήκυνση του διαστήματος QT, υποκαλιαιμία που δεν έχει διορθωθεί, συνεχιζόμενες προαρρυθμικές καταστάσεις (κλινικά σημαντική βραδυκαρδία, οξεία ισχαιμία μυοκαρδίου)Χορηγείται με προσοχή
-
Ηπατική λειτουργίαΠληθυσμόςΕνήλικεςΑναφέρθηκαν αυξήσεις στην κρεατινοφωσφοκινάση αίματος, αμινοτρανσφεράση αλανίνης, ασπαρτική αμινοτρανσφεράση και μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας (όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Έκδοχα - ΣακχαρόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης/γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σουκράσης-ισομαλτάσηςΔεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
-
Έκδοχα - Παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέραΜπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση).
swap_horiz
SPC-RUPAFIN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνηπροσοχήΑυξάνει τη συστηματική έκθεση στη ρουπαταδίνη 10 φορές (κετοκοναζόλη) και 2-3 φορές (ερυθρομυκίνη). Δε συσχετίστηκε με επίδραση στο διάστημα QT ή αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών.ΣύστασηΧρήση με προσοχή όταν συγχορηγείται με αυτές τις ουσίες και άλλους αναστολείς του CYP3A4.
-
Χυμός γκρέιπφρουτπροσοχήΑυξάνει 3,5 φορές τη συστηματική έκθεση.ΣύστασηΟ χυμός γκρέιπφρουτ δε πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα.
-
Αλκοόλπροσοχή10 mg ρουπαταδίνης προκάλεσε οριακές επιδράσεις σε ψυχοκινητικές δοκιμασίες (όχι σημαντικά διαφορετικές από αλκοόλ μόνο). 20 mg αύξησε τη δυσλειτουργία που προκλήθηκε από αλκοόλ.
-
Κατασταλτικά του ΚΝΣπροσοχήΑλληλεπιδράσεις δε μπορούν να αποκλεισθούν.
-
ΣτατίνεςπροσοχήΚίνδυνος αλληλεπιδράσεων άγνωστος (μερικές μεταβολίζονται από CYP3A4). Μη συχνές ασυμπτωματικές αυξήσεις CPK έχουν αναφερθεί.ΣύστασηΧρήση με προσοχή όταν συγχορηγείται με στατίνες.
sick
SPC-RUPAFIN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
- Γρίπη
- Φαρυγγίτιδα
- Ρινίτιδα
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Διαταραχή στην προσοχή
- Έκζεμα
- Εξάνθημα
- Αυξημένη όρεξη
- Επίσταξη
- Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
- Βήχας
- Ξηρότητα του φάρυγγα
- Στοματοφαρυγγικό άλγος
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
- Διάρροια
- Δυσπεψία
- Έμετος
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσκοιλιότητα
- Οσφυαλγία
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Κόπωση
- Εξασθένιση
- Δίψα
- Αίσθημα κακουχίας
- Πυρεξία
- Ευερεθιστότητα
- Κρεατινοφωσφοκινάση αίματος αυξημένη
- Αμινοτρανσφεράση της αλανίνης αυξημένη
- Ασπαρτική αμινοτρανσφεράση αυξημένη
- Δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογική
- Σωματικό βάρος αυξημένο
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΛοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματοςΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Όχι συχνέςΓρίπηΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΈκζεμαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΦαρυγγίτιδαΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Όχι συχνέςΡινίτιδαΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Όχι συχνέςΑυξημένη όρεξηΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή στην προσοχήΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΕπίσταξηΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Όχι συχνέςΞηρότητα ρινικού βλεννογόνουΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Όχι συχνέςΒήχαςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Όχι συχνέςΞηρότητα του φάρυγγαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Όχι συχνέςΣτοματοφαρυγγικό άλγοςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΆλγος άνω κοιλιακής χώραςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΚοιλιακό άλγοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΟσφυαλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΕξασθένισηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΔίψαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΑίσθημα κακουχίαςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΠυρεξίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΕυερεθιστότηταΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΚρεατινοφωσφοκινάση αίματος αυξημένηΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Όχι συχνέςΑμινοτρανσφεράση της αλανίνης αυξημένηΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Όχι συχνέςΑσπαρτική αμινοτρανσφεράση αυξημένηΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Όχι συχνέςΔοκιμασία ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογικήΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Όχι συχνέςΣωματικό βάρος αυξημένοΠαρακλινικές εξετάσεις
pregnant_woman
SPC-RUPAFIN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεδομένα από έναν περιορισμένο αριθμό (2) κυήσεων που εκτέθηκαν στο φάρμακο, δεν καταδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες της ρουπαταδίνης στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/νεογνού. Έως σήμερα άλλα σχετικά επιδημιολογικά δεδομένα δεν είναι διαθέσιμα. Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην εγκυμοσύνη, στην εμβρυονική/εμβρυϊκή ανάπτυξη, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. παράγραφο 5.3). Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση της ρουπαταδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΗ ρουπαταδίνη απεκκρίνεται στο γάλα των ζώων. Είναι άγνωστο εάν η ρουπαταδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Πρέπει να αποφασίζεται αν θα σταματήσει ο θηλασμός, ή θα διακοπεί/αποφευχθεί η θεραπεία με ρουπαταδίνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-RUPAFIN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα αντιϊσταμινικά για συστηματική χορήγηση, κωδικός ATC: R06A X28. H ρουπαταδίνη είναι ένα αντιϊσταμινικό δεύτερης γενιάς, μακράς δράσης ανταγωνιστής της ισταμίνης, με εκλεκτική περιφερική δράση…
biotech
SPC-RUPAFIN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητικές Παιδιατρικός πληθυσμός Σε μια υποομάδα παιδιών (μέση ηλικία: 10 έτη) η ρουπαταδίνη απορροφήθηκε ταχέως μετά από χορήγηση μέσης δόσης ρουπαταδίνης 5 mg με μέση Τ max 0,5 ώρες από τη λήψη. Η μέση C max ήταν 2,5 ng/ml μετά από εφάπαξ…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-RUPAFIN
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών. Δόση σε παιδιά με σωματικό βάρος ίσο ή μεγαλύτερο από 25 kg: 5 ml (5 mg ρουπαταδίνης) μία φορά ημερησίως, με ή χωρίς τροφή. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ρουπαταδίνης σε παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετών και με σωματικό βάρος μικρότερο από 25 kg δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί (βλ. επίσης Ειδικές προειδοποιήσεις). Η χορήγηση του προϊόντος σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών δε συνιστάται λόγω έλλειψης δεδομένων σε αυτόν τον πληθυσμό (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Σε ενήλικες και εφήβους (ηλικίας άνω των 12 ετών) η χορήγηση των δισκίων ρουπαταδίνης 10 mg είναι περισσότερο κατάλληλη. Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια: Καθώς δεν υπάρχει κλινική εμπειρία σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, η χρήση της ρουπαταδίνης δε συνιστάται προς το παρόν σε αυτούς τους ασθενείς.
Οδηγίες χρήσης:
- Για το άνοιγμα της φιάλης πιέστε το πώμα και στρίψτε το με φορά αντίθετη της κίνησης των δεικτών του ρολογιού.
- Πάρτε τη σύριγγα και εφαρμόστε τη στο διάτρητο πώμα και αναποδογυρίστε τη φιάλη.
- Γεμίστε τη σύριγγα με τη συνταγογραφούμενη δόση.
- Χορηγήστε απευθείας από τη δοσιμετρική σύριγγα
- Ξεπλύνετε τη σύριγγα μετά τη χρήση.
block
Αντενδείξεις
SPC-RUPAFIN
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-RUPAFIN
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-RUPAFIN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες αλληλεπίδρασης σε παιδιά με το πόσιμο διάλυμα ρουπαταδίνης. Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες και εφήβους (ηλικίας άνω των 12 ετών) με δισκία ρουπαταδίνης 10 mg.
Αλληλεπίδραση με κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη: Η ταυτόχρονη χορήγηση 20 mg ρουπαταδίνης και κετοκοναζόλης ή ερυθρομυκίνης αυξάνει τη συστηματική έκθεση στη ρουπαταδίνη 10 φορές και 2 έως 3 φορές αντιστοίχως. Αυτές οι μεταβολές δε συσχετίστηκαν με κάποια επίδραση στο διάστημα QT ή με αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με τη χωριστή χορήγηση των φαρμάκων. Εντούτοις, η ρουπαταδίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν συγχορηγείται με αυτές τις φαρμακευτικές ουσίες και άλλους αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4.
Αλληλεπίδραση με γκρέιπφρουτ: Η ταυτόχρονη χορήγηση χυμού γκρέιπφρουτ αύξησε 3,5 φορές τη συστηματική έκθεση του δισκίου ρουπαταδίνης 10 mg. Αυτό συμβαίνει επειδή το γκρέιπφρουτ περιέχει μία ή περισσότερες ουσίες που αναστέλλουν το CYP3A4 και μπορούν να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το CYP3A4, όπως της ρουπαταδίνης. Επιπλέον, έχει υποδηλωθει ότι το γκρέιπφρουτ μπορεί να επηρεάσει τα συστήματα μεταφοράς ουσιών στο έντερο όπως η P-γλυκοπρωτεϊνη. Ο χυμός γκρέιπφρουτ δε πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα.
Αλληλεπίδραση με αλκοόλ: Μετά τη χορήγηση αλκοόλ, μία δόση ρουπαταδίνης δισκίο 10 mg προκάλεσε οριακές επιδράσεις σε μερικές δοκιμασίες ψυχοκινητικής λειτουργίας, αν και δεν ήταν σημαντικά διαφορετικές απ’ αυτές που προκλήθηκαν με τη λήψη μόνο αλκοόλ. Μία δόση 20 mg αύξησε την δυσλειτουργία που προκλήθηκε από τη λήψη αλκοόλ.
Αλληλεπίδραση με κατασταλτικά του ΚΝΣ: Όπως και με άλλα αντιϊσταμινικά, οι αλληλεπιδράσεις με κατασταλτικά του ΚΝΣ δε μπορούν να αποκλεισθούν.
Αλληλεπίδραση με στατίνες: Σε κλινικές δοκιμές με ρουπαταδίνη έχουν αναφερθεί, όχι συχνά, ασυμπτωματικές αυξήσεις της CPK. Ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων με στατίνες, μερικές από τις οποίες μεταβολίζονται επίσης από το ισοένζυμο CYP3Α4 του κυτοχρώματος Ρ450, είναι άγνωστος. Γι’ αυτούς τους λόγους, η ρουπαταδίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν συγχορηγείται με στατίνες.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-RUPAFIN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Παιδιά (6-11 ετών, πόσιμο διάλυμα): Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών προσδιορίζονται ως ακολούθως:
- Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10)
- Όχι συχνές (≥ 1/1000 έως < 1/100)
Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν πόσιμο διάλυμα ρουπαταδίνης κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών ήταν ως ακολούθως:
- Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
- Συχνές: Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
- Όχι συχνές: Γρίπη
- Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Συχνές: Κεφαλαλγία, Υπνηλία
- Όχι συχνές: Ζάλη
- Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Όχι συχνές: Έκζεμα
Ενήλικες και έφηβοι (>12 ετών, δισκία 10 mg): Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν δισκία ρουπαταδίνης 10 mg κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών ήταν ως ακολούθως:
- Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
- Όχι συχνές: Φαρυγγίτιδα, Ρινίτιδα
- Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
- Όχι συχνές: Αυξημένη όρεξη
- Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Συχνές: Υπνηλία, Κεφαλαλγία, Ζάλη
- Όχι συχνές: Διαταραχή στην προσοχή
- Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
- Όχι συχνές: Επίσταξη, Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου, Βήχας, Ξηρότητα του φάρυγγα, Στοματοφαρυγγικό άλγος
- Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
- Συχνές: Ξηροστομία
- Όχι συχνές: Ναυτία, Άλγος άνω κοιλιακής χώρας, Διάρροια, Δυσπεψία, Έμετος, Κοιλιακό άλγος, Δυσκοιλιότητα
- Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Όχι συχνές: Εξάνθημα
- Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
- Όχι συχνές: Οσφυαλγία, Αρθραλγία, Μυαλγία
- Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
- Συχνές: Κόπωση, Εξασθένιση
- Όχι συχνές: Δίψα, Αίσθημα κακουχίας, Πυρεξία, Ευερεθιστότητα
- Παρακλινικές εξετάσεις
- Όχι συχνές: Κρεατινοφωσφοκινάση αίματος αυξημένη, Αμινοτρανσφεράση της αλανίνης αυξημένη, Ασπαρτική αμινοτρανσφεράση αυξημένη, Δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογική, Σωματικό βάρος αυξημένο
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-RUPAFIN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Δεδομένα από έναν περιορισμένο αριθμό (2) κυήσεων που εκτέθηκαν στο φάρμακο, δεν καταδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες της ρουπαταδίνης στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/νεογνού. Έως σήμερα άλλα σχετικά επιδημιολογικά δεδομένα δεν είναι διαθέσιμα. Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην εγκυμοσύνη, στην εμβρυονική/εμβρυϊκή ανάπτυξη, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. παράγραφο 5.3). Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση της ρουπαταδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Θηλασμός
Η ρουπαταδίνη απεκκρίνεται στο γάλα των ζώων. Είναι άγνωστο εάν η ρουπαταδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Πρέπει να αποφασίζεται αν θα σταματήσει ο θηλασμός, ή θα διακοπεί/αποφευχθεί η θεραπεία με ρουπαταδίνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-RUPAFIN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα αντιϊσταμινικά για συστηματική χορήγηση, κωδικός ATC: R06A X28.
H ρουπαταδίνη είναι ένα αντιϊσταμινικό δεύτερης γενιάς, μακράς δράσης ανταγωνιστής της ισταμίνης, με εκλεκτική περιφερική δράση ανταγωνιστού του Η1 υποδοχέα. Μερικοί από τους μεταβολίτες (η δεσλοραταδίνη και οι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες της) διατηρούν κάποια αντιϊσταμινική δράση και μπορεί να συνισφέρουν μερικώς στη συνολική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
In vitro μελέτες με ρουπαταδίνη σε υψηλή συγκέντρωση έδειξαν αναστολή της αποκοκκίωσης των μαστοκυττάρων που προκαλείται από ανοσολογική και μη ανοσολογική διέγερση καθώς επίσης και απελευθέρωση των κυτοκινών, ιδιαίτερα των TNF α στα ανθρώπινα μαστοκύτταρα και μονοκύτταρα. Η κλινική σημασία των παρατηρηθέντων πειραματικών δεδομένων απομένει να επιβεβαιωθεί.
Το πόσιμο διάλυμα ρουπαταδίνης είχε παρόμοιο φαρμακοκινητικό προφίλ σε παιδιά ηλικίας 6-11 ετών με εκείνο των ενηλίκων (> 12 ετών): μια φαρμακοδυναμική επίδραση παρατηρήθηκε επίσης (καταστολή των πομφών, αντιϊσταμινική δράση) μετά από θεραπεία 4 εβδομάδων. Μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή και ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο επιβεβαιωτική μελέτη σε παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών με επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα, έδειξε ότι το πόσιμο διάλυμα ρουπαταδίνης είχε καλύτερο προφίλ στη μείωση των ρινικών συμπτωμάτων (καταρροή και κνησμός στη μύτη, στόμα, λαιμό και/ή αυτιά) απ’ ότι το εικονικό φάρμακο σε παιδιά με επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα μετά από θεραπεία 4 και 6 εβδομάδων. Επιπλέον, μια σημαντική βελτίωση της ποιότητας ζωής παρατηρήθηκε καθόλη τη διάρκεια της μελέτης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (placebo).
Οι κλινικές δοκιμές σε εθελοντές (n=375) και ασθενείς (n=2650) με αλλεργική ρινίτιδα και χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, δεν έδειξαν σημαντική επίδραση στο ηλεκτροκαρδιογράφημα όταν δισκία ρουπαταδίνης χορηγήθηκαν σε δόσεις που κυμαίνονταν από 2 mg έως 100 mg.
Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Rupafin πόσιμο διάλυμα σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στην αλλεργική ρινίτιδα και χρόνια κνίδωση (βλ. Δοσολογία).
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-RUPAFIN
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητικές
Παιδιατρικός πληθυσμός Σε μια υποομάδα παιδιών (μέση ηλικία: 10 έτη) η ρουπαταδίνη απορροφήθηκε ταχέως μετά από χορήγηση μέσης δόσης ρουπαταδίνης 5 mg με μέση Τ max 0,5 ώρες από τη λήψη. Η μέση C max ήταν 2,5 ng/ml μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση. Όσον αφορά την έκθεση, η μέση συνολική τιμή επιφάνειας κάτω από την καμπύλη (AUC) ήταν 8,86 ng.h/ml. Όλες αυτές οι τιμές είναι παρόμοιες με εκείνες που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες και εφήβους. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της ρουπαταδίνης στα παιδιά ήταν 3,12 ώρες, ο οποίος είναι μικρότερος απ’ αυτή που αναφέρθηκε με τα δισκία σε ενήλικες και εφήβους.
Επίδραση της λήψης τροφής Καμία μελέτη αλληλεπίδρασης με τροφή δεν έχει πραγματοποιηθεί με πόσιμο διάλυμα ρουπαταδίνης. Η επίδραση της τροφής πραγματοποιήθηκε σε ενήλικες και εφήβους με δισκία ρουπαταδίνης 10 mg. Η λήψη τροφής αύξησε τη συστηματική έκθεση (AUC) στη ρουπαταδίνη κατά περίπου 23%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (C max ) δεν επηρεάστηκε από τη λήψη τροφής. Αυτές οι διαφορές ήταν άνευ κλινικής σημασίας.
Μεταβολισμός και αποβολή Σε μία μελέτη απέκκρισης σε ενήλικες, το 34,6% της χορηγούμενης ρουπαταδίνης ανακτήθηκε στα ούρα και το 60,9% στα κόπρανα που συλλέχθηκαν για 7 ημέρες. Η ρουπαταδίνη όταν χορηγείται από του στόματος υφίσταται σημαντικό προ-συστηματικό μεταβολισμό. Οι ποσότητες της αμετάβλητης δραστικής ουσίας που βρέθηκαν στα ούρα και στα κόπρανα ήταν ασήμαντες. Αυτό σημαίνει ότι η ρουπαταδίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως. In vitro μελέτες μεταβολισμού σε ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα καταδεικνύουν ότι η ρουπαταδίνη μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P450 (CYP 3A4).
ΕΟΦ · 3.5.5
Πιπεριδίνες
expand_more
Πιπεριδίνες
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ρουπατατίνη είναι αντι-αλλεργικό φάρμακο και δρα για τη μείωση των αλλεργικών συμπτωμάτων όπως η κνίδωση, η ρινόρροια, το φτέρνισμα και ο κνησμός.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ρουπατατίνη είναι διπλός ανταγωνιστής των υποδοχέων ισταμίνης H1 και των υποδοχέων ενεργοποίησης αιμοπεταλίων (PAF). Κατά τη διάρκεια της αλλεργικής αντίδρασης, τα μαστοκύτταρα υφίστανται αποκοκκίωση, απελευθερώνοντας ισταμίνη και άλλες ουσίες. Η ισταμίνη δρα στους υποδοχείς H1 προκαλώντας ρινική συμφόρηση, ρινόρροια, κνησμό και οίδημα. Το PAF παράγεται από φωσφολιπίδια που διασπώνται από τη φωσφολιπάση Α2. Δρα προκαλώντας αγγειακή διαπερατότητα, η οποία συμβάλλει στη ρινόρροια και τη ρινική συμφόρηση. Αναστέλλοντας τόσο τον υποδοχέα H1 όσο και τον υποδοχέα PAF, η ρουπατατίνη εμποδίζει αυτούς τους μεσολαβητές από το να ασκήσουν τις επιδράσεις τους και μειώνει έτσι τη σοβαρότητα των αλλεργικών συμπτωμάτων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ρουπατατίνη απορροφάται ταχέως με Tmax 1 ώρας. Η χορήγηση με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά αυξάνει την έκθεση κατά 23% και αυξάνει την Tmax στις 2 ώρες.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 9799 L.
Η συστηματική κάθαρση είναι 1556.2 L/h σε νεαρούς ενήλικες και 798.2 L/h σε ηλικιωμένους ασθενείς.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η ρουπατατίνη συνδέεται με 98.5-99.0% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του ανθρώπου.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ρουπατατίνη μεταβολίζεται μέσω οξείδωσης, κυρίως μέσω CYP3A4. Εμπλέκονται επίσης σε μικρότερο βαθμό οι CYP2C9, CYP2C19 και CYP2D6. Οι μεταβολίτες δεσλορατατίνη και υδροξυλιωμένες μορφές της δεσλορατατίνης διατηρούν κάποια δραστικότητα ως ανταγωνιστές του υποδοχέα H1.
Η ρουπατατίνη έχει γνωστούς μεταβολίτες στον άνθρωπο, στους οποίους περιλαμβάνεται η δεσλορατατίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 15.9 ώρες σε παιδιά 2-5 ετών, 12.3 ώρες σε παιδιά 6-11 ετών, 5.9 ώρες σε ενήλικες και 8.7 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς.