Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BD08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SOLIFENACIN

Σολιφενασίνη

**Ενδείξεις:** Για τη θεραπεία της υπερδραστήριας ουροδόχου κύστης με συμπτώματα ακράτειας επιτακτικής ούρησης, επιτακτικής ούρησης και συχνουρίας.

Chemical structure of SOLIFENACIN

Εμπορικά Ονόματα

CECURE NACERFIN SIVENACIN SOLICARE SOLICIN SOLIFENACIN/SANDOZ SOLNATEC VESICARE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις: Για τη θεραπεία της υπερδραστήριας ουροδόχου κύστης με συμπτώματα ακράτειας επιτακτικής ούρησης, επιτακτικής ούρησης και συχνουρίας.
medication
SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Άπαξ ημερησίως. Μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.
Δόση έναρξης:
5 mg άπαξ ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg άπαξ ημερησίως εάν χρειάζεται.
  • Ενήλικες, περιλαμβανομένων των ατόμων μεγαλύτερης ηλικίας
    Δόση5 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση10 mg άπαξ ημερησίως
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg εάν χρειάζεται.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 18 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    ΔόσηΜέγιστο 5 mg άπαξ ημερησίως
    Να ακολουθείται η θεραπεία με προσοχή. (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    ΔόσηΜέγιστο 5 mg άπαξ ημερησίως
    Να ακολουθείται η θεραπεία με προσοχή. (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Σε ταυτόχρονη χορήγηση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4
    ΔόσηΜέγιστο 5 mg
    Όταν χορηγείται ταυτόχρονα με κετοκοναζόλη ή θεραπευτικές δόσεις άλλων ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 π.χ. ριτοναβίρη, νελφιναβίρη, ιτρακοναζόλη. (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
block
SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ

Αντενδείξεις

expand_more
  • Κατακράτηση ούρων, σοβαρή γαστρεντερική πάθηση (συμπεριλαμβανομένου του τοξικού μεγακόλου), μυασθένεια gravis ή γλαύκωμα κλειστής γωνίας καθώς και σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο για τις παθήσεις αυτές.
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Αιμοκάθαρση
    Πληθυσμός[βλ. παράγραφο 5.2]
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Πληθυσμός[βλ. παράγραφο 5.2]
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και οι οποίοι βρίσκονται σε θεραπεία με έναν ισχυρό αναστολέα του CYP3A4, π.χ. κετοκοναζόλη
    Πληθυσμός[βλ. παράγραφο 4.5]
warning
SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Άλλες αιτίες συχνής ούρησης (καρδιακή ανεπάρκεια ή νεφροπάθεια)
    πρέπει να αξιολογούνται πριν από τη θεραπεία με Solifenacin/Sandoz.
  • Ουρολοίμωξη
    Εάν υπάρχει, πρέπει να αρχίσει μια κατάλληλη αντιβακτηριακή θεραπεία.
  • Κλινικά σημαντική απόφραξη ροής της ουροδόχου κύστης με κίνδυνο κατακράτησης ούρων
    Το Solifenacin/Sandoz πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Διαταραχές λόγω γαστρεντερικής απόφραξης
    Το Solifenacin/Sandoz πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Κίνδυνος μειωμένης γαστρεντερικής κινητικότητας
    Το Solifenacin/Sandoz πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 mL/min)
    Πληθυσμόςασθενείς
    οι δόσεις δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 5 mg
  • Μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh βαθμολογία 7 έως 9)
    Πληθυσμόςασθενείς
    οι δόσεις δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 5 mg
  • Ταυτόχρονη χρήση ενός ισχυρού αναστολέα του CYP3A4, π.χ. κετοκοναζόλη
    Το Solifenacin/Sandoz πρέπει να χορηγείται με προσοχή
  • Κήλη οισοφαγικού τρήματος / γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση και/ή άτομα στα οποία συγχορηγούνται φαρμακευτικά προϊόντα (όπως διφωσφονικά) τα οποία μπορεί να προκαλέσουν ή να επιτείνουν την οισοφαγίτιδα
    Το Solifenacin/Sandoz πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Αυτόνομη νευροπάθεια
    Το Solifenacin/Sandoz πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Αγγειοοίδημα με απόφραξη αεραγωγών
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν σολιφενασίνη
    η σολιφενασίνη πρέπει να διακοπεί και να ληφθεί κατάλληλη θεραπεία και/ή μέτρα.
  • Υπερλειτουργία του εξωστήρα μυ, νευρογενούς αιτιολογίας
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει ακόμα τεκμηριωθεί.
  • Παράταση του διαστήματος QT και Πολύμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας (Torsade de Pointes)
    Έχουν παρατηρηθεί
    Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου όπως προϋπάρχουσα παράταση του διαστήματος QT και υποκαλιαιμία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Πληθυσμόςασθενείς που έλαβαν θεραπεία με σολιφενασίνη
    η σολιφενασίνη θα πρέπει να διακόπτεται και να ακολουθούνται κατάλληλη θεραπεία και/ή μέτρα αντιμετώπισης.
  • Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της γαλακτόζης, έλλειψη λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης - γαλακτόζης
    δεν πρέπει να πάρουν το φαρμακευτικό αυτό προϊόν.
  • Μέγιστο αποτέλεσμα του Solifenacin/Sandoz
    μπορεί να προσδιοριστεί μετά από 4 εβδομάδες το νωρίτερο.
swap_horiz
SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Άλλα φαρμακευτικά προϊόντα με αντιχολινεργικές ιδιότητες
    Πιο έντονα θεραπευτικά αποτελέσματα και ανεπιθύμητες ενέργειες.
    ΣύστασηΜεσοδιάστημα μιας εβδομάδας μετά τη διακοπή της θεραπείας με σολιφενασίνη πριν την έναρξη αντιχολινεργικής θεραπείας.
  • Αγωνιστές των χολινεργικών υποδοχέων
    παρακολούθηση
    Μείωση του θεραπευτικού αποτελέσματος της σολιφενασίνης.
  • Μετοκλοπραμίδη, Σισαπρίδη
    παρακολούθηση
    Μείωση της επίδρασης των φαρμάκων που διεγείρουν την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα.
  • Κετοκοναζόλη (200 mg ή 400 mg ημερησίως), Ριτοναβίρη, Νελφιναβίρη, Ιτρακοναζόλη (ισχυροί αναστολείς του CYP3A4)
    Διπλασιασμός ή τριπλασιασμός της AUC της σολιφενασίνης.
    ΣύστασηΠεριορισμός της μέγιστης δόσης Solifenacin/Sandoz σε 5 mg. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία.
  • Βεραπαμίλη, Διλτιαζέμη (υποστρώματα του CYP3A4 υψηλότερης συγγένειας)
    παρακολούθηση
    Πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.
  • Ριφαμπικίνη, Φαινυτοΐνη, Καρβαμαζεπίνη (επαγωγείς του CYP3A4)
    παρακολούθηση
    Πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.
sick
SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Ουρολοίμωξη
  • Κυστίτιδα
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτική αντίδραση*
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Ελαττωμένη όρεξη*
  • Υπερκαλιαιμία*
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Ψευδαισθήσεις*
  • Συγχυτική κατάσταση*
  • Παραλήρημα*
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Υπνηλία
  • Δυσγευσία
  • Ζάλη*
  • Κεφαλαλγία*
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Όραση θαμπή
  • Ξηροφθαλμία
  • Γλαύκωμα*
Καρδιακές διαταραχές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes)*
  • Επιμήκυνση του διαστήματος QT*
  • Κολπική μαρμαρυγή*
  • Αίσθημα παλμών*
  • Ταχυκαρδία*
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
  • Δυσφωνία*
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ξηροστομία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ναυτία
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Νόσος γαστρο-οισοφαγικής παλινδρόμησης
  • Ξηρότητα φάρυγγα
  • Απόφραξη παχέος εντέρου
  • Ενσφήνωση κοπράνων
  • Έμετος*
  • Ειλεός*
  • Κοιλιακή δυσφορία
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατική διαταραχή*
  • μη φυσιολογικές τιμές δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας*
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Ξηροδερμία
  • Εξάνθημα*
  • Κνησμός*
  • Πολύμορφο ερύθημα*
  • Κνίδωση*
  • Αγγειοοίδημα*
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα*
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυική αδυναμία*
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Δυσκολία στην ούρηση
  • Κατακράτηση ούρων
  • Νεφρική δυσλειτουργία*
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Κόπωση
  • Περιφερικό οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ουρολοίμωξη
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • Κυστίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • Αναφυλακτική αντίδραση*
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ελαττωμένη όρεξη*
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
  • Υπερκαλιαιμία*
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις*
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση*
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Παραλήρημα*
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Ζάλη*
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία*
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Όραση θαμπή
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Γλαύκωμα*
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes)*
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Επιμήκυνση του διαστήματος QT*
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Κολπική μαρμαρυγή*
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Αίσθημα παλμών*
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία*
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Συχνές
  • Δυσφωνία*
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Νόσος γαστρο-οισοφαγικής παλινδρόμησης
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ξηρότητα φάρυγγα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Απόφραξη παχέος εντέρου
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ενσφήνωση κοπράνων
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Έμετος*
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ειλεός*
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Κοιλιακή δυσφορία*
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατική διαταραχή*
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • μη φυσιολογικές τιμές δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας*
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Ξηροδερμία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Εξάνθημα*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Κνησμός*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Πολύμορφο ερύθημα*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Κνίδωση*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Μυική αδυναμία*
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Δυσκολία στην ούρηση
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Νεφρική δυσλειτουργία*
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Σπάνιες
  • Κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
pregnant_woman
SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα από γυναίκες που έμειναν έγκυες κατά τη διάρκεια λήψης της σολιφενασίνης. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις στη γονιμότητα, στην ανάπτυξη του εμβρύου ή στον τοκετό (βλ. παράγραφο 5.3). Ο δυνητικός κίνδυνος στους ανθρώπους είναι άγνωστος. Το Solifenacin/Sandoz δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης και σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δε χρησιμοποιούν αντισύλληψη.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την απέκκριση της σολιφενασίνης στο ανθρώπινο γάλα. Σε ποντίκια, η σολιφενασίνη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίθηκαν στο γάλα και προκάλεσαν μια δοσοεξαρτώμενη αποτυχία στην ανάπτυξη νεογνού ποντικιού (βλ. παράγραφο 5.3). Το Solifenacin/Sandoz δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης: Η σολιφενακίνη είναι ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης. Η σύνδεση της ακετυλοχολίνης με αυτούς τους υποδοχείς, ιδιαίτερα με τον υποτύπο Μ3, παίζει κρίσιμο ρόλο στη συστολή του λείου μυός. Αποτρέποντας τη σύνδεση…
monitor_heart
SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα του ουροποιητικού, Αντισπασμωδικά του ουροποιητικού, κωδικός ATC: G04B D08 ### Μηχανισμός δράσης Η σολιφενασίνη είναι ένας ανταγωνιστικός, ειδικός ανταγωνιστής χολινεργικού υποδοχέα. Η ουροδόχος κύστη νευρώνεται από…

biotech
SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Μετά τη λήψη δισκίων σολιφενασίνης, η μέγιστη συγκέντρωση σολιφενασίνης στο πλάσμα (C max ) επιτυγχάνεται μετά από 3 έως 8 ώρες. Ο t max είναι ανεξάρτητο της δοσολογίας. Η C max και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) αυξάνονται ανάλογα με τη…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η σολιφενακίνη υφίσταται Ν-οξείδωση στον δακτύλιο της κινουκλιδίνης μέσω του κυτοχρώματος P450, αν και τα ακριβή ένζυμα δεν αποκαλύπτονται στη βιβλιογραφία. Ο τετραϋδροϊσοκινολονικός δακτύλιος υφίσταται 4R-υδροξυλίωση από τα CYP3A4, CYP1A1…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Οδός Απέκκρισης: Η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω του CYP3A4· ωστόσο, υπάρχουν εναλλακτικές μεταβολικές οδοί.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ
expand_more

Δοσολογία

Ενήλικες, περιλαμβανομένων των ατόμων μεγαλύτερης ηλικίας

Η συνιστώμενη δόση είναι 5 mg ηλεκτρικής σολιφενασίνης άπαξ ημερησίως. Εάν χρειάζεται, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg ηλεκτρικής σολιφενασίνης άπαξ ημερησίως.

Ειδικός πληθυσμός:

  • Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί. Επομένως, το Solifenacin/Sandoz δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά.

  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης > 30 mL/min). Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 mL/min) πρέπει να ακολουθούν τη θεραπευτική αγωγή με προσοχή και να μη λαμβάνουν περισσότερο από 5 mg άπαξ ημερησίως (βλ. Φαρμακοκινητικές).

  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία. Ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh βαθμολογία 7 έως 9) πρέπει να ακολουθούν τη θεραπευτική αγωγή με προσοχή και να μη λαμβάνουν περισσότερο από 5 mg άπαξ ημερησίως (βλ. Φαρμακοκινητικές).

  • Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P 450 3 A 4 Η μέγιστη δόση του Solifenacin/Sandoz πρέπει να περιορίζεται σε 5 mg όταν χορηγείται ταυτόχρονα με κετοκοναζόλη ή θεραπευτικές δόσεις άλλων ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 π.χ. ριτοναβίρη, νελφιναβίρη, ιτρακοναζόλη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Τρόπος χορήγησης

Το Solifenacin/Sandoz πρέπει να λαμβάνεται από του στόματος χωρίς μάσηση ή θρυμματισμό των δισκίων και πρέπει να καταπίνεται με κάποιο υγρό. Μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.

block

Αντενδείξεις

SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ
expand_more

Η σολιφενασίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς:

  • με κατακράτηση ούρων, σοβαρή γαστρεντερική πάθηση (συμπεριλαμβανομένου του τοξικού μεγακόλου), μυασθένεια gravis ή γλαύκωμα κλειστής γωνίας καθώς και σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο για τις παθήσεις αυτές.
  • με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • σε αιμοκάθαρση (βλ. παράγραφο 5.2)
  • με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 5.2).
  • με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και οι οποίοι βρίσκονται σε θεραπεία με έναν ισχυρό αναστολέα του CYP3A4, π.χ. κετοκοναζόλη (βλ. παράγραφο 4.5).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ
expand_more
Άλλες αιτίες συχνής ούρησης (καρδιακή ανεπάρκεια ή νεφροπάθεια) πρέπει να αξιολογούνται πριν από τη θεραπεία με Solifenacin/Sandoz. Εάν υπάρχει ουρολοίμωξη, πρέπει να αρχίσει μια κατάλληλη αντιβακτηριακή θεραπεία. Το Solifenacin/Sandoz πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με: ● κλινικά σημαντική απόφραξη ροής της ουροδόχου κύστης με κίνδυνο κατακράτησης ούρων ● διαταραχές λόγω γαστρεντερικής απόφραξης ● κίνδυνο μειωμένης γαστρεντερικής κινητικότητας ● σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 mL/min, [βλ. παράγραφο 4.2 και 5.2]), και οι δόσεις δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 5 mg σε αυτούς τους ασθενείς ● μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh βαθμολογία 7 έως 9, [βλ. παράγραφο 4.2 και 5.2]) και οι δόσεις δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 5 mg σε αυτούς τους ασθενείς. ● ταυτόχρονη χρήση ενός ισχυρού αναστολέα του CYP3A4, π.χ. κετοκοναζόλη ([βλ. παράγραφο 4.2 και 4.5]) ● κήλη οισοφαγικού τρήματος / γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση και/ή άτομα στα οποία συγχορηγούνται φαρμακευτικά προϊόντα (όπως διφωσφονικά) τα οποία μπορεί να προκαλέσουν ή να επιτείνουν την οισοφαγίτιδα ● αυτόνομη νευροπάθεια Σε ορισμένους ασθενείς που λαμβάνουν σολιφενασίνη, έχει αναφερθεί αγγειοοίδημα με απόφραξη αεραγωγών. Εάν παρουσιαστεί αγγειοοίδημα, η σολιφενασίνη πρέπει να διακοπεί και να ληφθεί κατάλληλη θεραπεία και/ή μέτρα. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει ακόμα τεκμηριωθεί όσον αφορά στους ασθενείς με υπερλειτουργία του εξωστήρα μυ, νευρογενούς αιτιολογίας. Έχουν παρατηρηθεί παράταση του διαστήματος QT και Πολύμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας (Torsade de Pointes) σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου όπως προϋπάρχουσα παράταση του διαστήματος QT και υποκαλιαιμία. Έχει αναφερθεί αναφυλακτική αντίδραση σε μερικούς ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με σολιφενασίνη. Στους ασθενείς που εμφανίζουν αναφυλακτικές αντιδράσεις, η σολιφενασίνη θα πρέπει να διακόπτεται και να ακολουθούνται κατάλληλη θεραπεία και/ή μέτρα αντιμετώπισης. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της γαλακτόζης, έλλειψη λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης - γαλακτόζης, δεν πρέπει να πάρουν το φαρμακευτικό αυτό προϊόν. Το μέγιστο αποτέλεσμα του Solifenacin/Sandoz μπορεί να προσδιοριστεί μετά από 4 εβδομάδες το νωρίτερο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ
expand_more

Φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα με αντιχολινεργικές ιδιότητες, μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα πιο έντονα θεραπευτικά αποτελέσματα και ανεπιθύμητες ενέργειες. Πρέπει να μεσολαβεί ένα μεσοδιάστημα μιας περίπου εβδομάδας μετά τη διακοπή της θεραπείας με το Solifenacin/Sandoz, πριν την έναρξη οποιασδήποτε άλλης αντιχολινεργικής θεραπείας. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της σολιφενασίνης είναι δυνατόν να μειωθεί με ταυτόχρονη χορήγηση αγωνιστών των χολινεργικών υποδοχέων.

Η σολιφενασίνη μπορεί να μειώσει την επίδραση των φαρμακευτικών προϊόντων που διεγείρουν την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα, όπως η μετοκλοπραμίδη και η σισαπρίδη.

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

Μελέτες in vitro έχουν καταδείξει ότι σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, η σολιφενασίνη δεν αναστέλλει τα CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, ή 3A4 που προέρχονται από τα ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα. Επομένως, η σολιφενασίνη είναι απίθανο να μεταβάλει την κάθαρση φαρμάκων που μεταβολίζονται από τα συγκεκριμένα CYP ένζυμα.

Επίδραση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στη φαρμακοκινητική της σολιφενασίνης

Η σολιφενασίνη μεταβολίζεται από το CYP3A4. Ταυτόχρονη χορήγηση κετοκοναζόλης (200 mg ημερησίως), ενός ισχυρού αναστολέα του CYP3A4, είχε ως αποτέλεσμα το διπλασιασμό της AUC της σολιφενασίνης, ενώ η κετοκοναζόλη σε δόση 400 mg ημερησίως είχε ως αποτέλεσμα τον τριπλασιασμό της AUC της σολιφενασίνης. Επομένως, η μέγιστη δόση του Solifenacin/Sandoz πρέπει να περιοριστεί σε 5 mg, όταν χορηγείται ταυτόχρονα με κετοκοναζόλη ή με θεραπευτικές δόσεις άλλων ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 (π.χ. ριτοναβίρη, νελφιναβίρη, ιτρακοναζόλη) (βλ. Δοσολογία). Ταυτόχρονη θεραπεία σολιφενακίνης και ισχυρού αναστολέα του CYP3A4 αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία.

Οι επιδράσεις της ενζυμικής επαγωγής στη φαρμακοκινητική της σολιφενασίνης και των μεταβολιτών της δεν έχουν μελετηθεί, καθώς και η επίδραση της υψηλότερης συγγένειας των υποστρωμάτων του CYP3A4 στην έκθεση στη σολιφενασίνη. Καθώς η σολιφενασίνη μεταβολίζεται από το CYP3A4, φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις είναι πιθανές με άλλα υποστρώματα του CYP3A4, υψηλότερης συγγένειας (π.χ. βεραπαμίλη, διλτιαζέμη), και επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη).

Επίδραση της σολιφενασίνης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμακευτικών προϊόντων

  • Από του στόματος αντισυλληπτικά Η λήψη Solifenacin/Sandoz δεν έδειξε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση της σολιφενασίνης σε συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά (αιθυνυλοιστραδιόλη / λεβονοργεστρέλη).

  • Βαρφαρίνη Η λήψη Solifenacin/Sandoz δεν επέφερε μεταβολή στη φαρμακοκινητική της R-βαρφαρίνης ή της S - βαρφαρίνης ή στην επίδραση αυτών στο χρόνο προθρομβίνης.

  • Διγοξίνη Η λήψη Solifenacin/Sandoz δεν έδειξε επίδραση στην φαρμακοκινητική της διγοξίνης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ
expand_more

Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας

Εξαιτίας της φαρμακολογικής επίδρασης της σολιφενασίνης, το Solifenacin/Sandoz μπορεί να προκαλέσει αντιχολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες (γενικά) ήπιας ή μέτριας σοβαρότητας. Η συχνότητα των αντιχολινεργικών ανεπιθύμητων ενεργειών είναι δοσοεξαρτώμενη. Η πιο συχνά αναφερόμενη ανεπιθύμητη αντίδραση με τη σολιφενασίνη ήταν η ξηροστομία. Εμφανίστηκε σε 11% των ασθενών που έλαβαν 5 mg άπαξ ημερησίως, σε 22% των ασθενών που έλαβαν 10 mg άπαξ ημερησίως και σε 4% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Η σοβαρότητα της ξηροστομίας ήταν γενικά ήπια και μόνο περιστασιακά οδήγησε σε διακοπή της θεραπείας. Σε γενικές γραμμές η συμμόρφωση στο φαρμακευτικό προϊόν ήταν αρκετά υψηλή (περίπου 99%) και περίπου 90% των ασθενών σε θεραπεία με σολιφενασίνη ολοκλήρωσαν την περίοδο της μελέτης των 12 εβδομάδων θεραπείας.

Κατάλογος ανεπιθύμητων αντιδράσεων σε πίνακα

Κατηγορία / Οργανικό σύστημα σύμφωνα με τη βάση δεδομένων MedDRA Πολύ συχνές ≥ 1/10 Συχνές ≥ 1/100, < 1/10 Όχι συχνές ≥ 1/1.000, < 1/100 Σπάνιες ≥ 1/10.000, < 1/1.000 Πολύ σπάνιες < 1/10.000 Μη γνωστές (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Ουρολοίμωξη, Κυστίτιδα
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Αναφυλακτική αντίδραση*
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Ελαττωμένη όρεξη*, Υπερκαλιαιμία*
Ψυχιατρικές διαταραχές Ψευδαισθήσεις*, Συγχυτική κατάσταση* Παραλήρημα*
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Υπνηλία, Δυσγευσία Ζάλη* Κεφαλαλγία*
Οφθαλμικές διαταραχές Θαμπή όραση, Ξηροφθαλμία Γλαύκωμα*
Καρδιακές διαταραχές Αίσθημα παλμών*, Ταχυκαρδία* Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes), Επιμήκυνση του διαστήματος QT, Κολπική μαρμαρυγή*
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου Δυσφωνία*
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Ξηροστομία Δυσκοιλιότητα, Ναυτία, Δυσπεψία, Κοιλιακό άλγος, Νόσος γαστρο-οισοφαγικής παλινδρόμησης, Ξηρότητα φάρυγγα Απόφραξη παχέος εντέρου, Ενσφήνωση κοπράνων, Έμετος* Ειλεός*, Κοιλιακή δυσφορία
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Ηπατική διαταραχή*, μη φυσιολογικές τιμές δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας*
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Ξηροδερμία Εξάνθημα*, Κνησμός* Πολύμορφο ερύθημα*, Κνίδωση*, Αγγειοοίδημα* Αποφολιδωτική δερματίτιδα*
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Μυική αδυναμία*
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Δυσκολία στην ούρηση Κατακράτηση ούρων Νεφρική δυσλειτουργία*
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Κόπωση, Περιφερικό οίδημα

*παρατηρήθηκαν μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα. Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ
expand_more

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα από γυναίκες που έμειναν έγκυες κατά τη διάρκεια λήψης της σολιφενασίνης. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις στη γονιμότητα, στην ανάπτυξη του εμβρύου ή στον τοκετό (βλ. παράγραφο 5.3). Ο δυνητικός κίνδυνος στους ανθρώπους είναι άγνωστος. Το Solifenacin/Sandoz δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης και σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δε χρησιμοποιούν αντισύλληψη.

Θηλασμός

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την απέκκριση της σολιφενασίνης στο ανθρώπινο γάλα. Σε ποντίκια, η σολιφενασίνη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίθηκαν στο γάλα και προκάλεσαν μια δοσοεξαρτώμενη αποτυχία στην ανάπτυξη νεογνού ποντικιού (βλ. παράγραφο 5.3). Το Solifenacin/Sandoz δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα του ουροποιητικού, Αντισπασμωδικά του ουροποιητικού, κωδικός ATC: G04B D08

Μηχανισμός δράσης

Η σολιφενασίνη είναι ένας ανταγωνιστικός, ειδικός ανταγωνιστής χολινεργικού υποδοχέα.

Η ουροδόχος κύστη νευρώνεται από παρασυμπαθητικά χολινεργικά νεύρα. Η ακετυλοχολίνη συσπά τον εξωστήρα λείο μυ μέσω των μουσκαρινικών υποδοχέων, εκ των οποίων εμπλέκεται κυρίαρχα ο υπότυπος Μ

. Φαρμακολογικές μελέτες in vivo και in vitro, υποδεικνύουν ότι η σολιφενασίνη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας του μουσκαρινικού υποδοχέα του υποτύπου Μ

. Επιπρόσθετα, η σολιφενασίνη έδειξε πως είναι ένας ειδικός ανταγωνιστής μουσκαρινικών υποδοχέων, επιδεικνύοντας χαμηλή ή καμία συγγένεια με άλλους υποδοχείς και διαύλους ιόντων που δοκιμάσθηκαν.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Θεραπεία με σολιφενασίνη σε δόσεις των 5 mg και 10 mg ημερησίως μελετήθηκε σε διάφορες διπλά τυφλές, τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σε άντρες και γυναίκες με υπερδραστήρια κύστη. Όπως φαίνεται στον παρακάτω πίνακα, αμφότερες οι δόσεις των 5 mg και 10 mg της σολιφενασίνης επέδειξαν στατιστικά σημαντικές βελτιώσεις στα πρωτεύοντα και δευτερεύοντα τελικά σημεία σε σχέση με το εικονικό φάρμακο. Η αποτελεσματικότητα παρατηρήθηκε μέσα στην πρώτη εβδομάδα έναρξης της θεραπείας και σταθεροποιείται μέσα σε μία περίοδο 12 εβδομάδων. Μία μεγάλης διάρκειας ανοιχτού σχεδιασμού μελέτη έδειξε ότι η αποτελεσματικότητα διατηρήθηκε για τουλάχιστον 12 μήνες. Ασθενείς σε ποσοστό περίπου 50% με ακράτεια πριν από τη θεραπεία, με το πέρας θεραπείας 12 εβδομάδων βρέθηκαν ελεύθεροι συμπτωμάτων ακράτειας, και επιπλέον σε ποσοστό 35% των ασθενών επιτεύχθηκε συχνότητα ούρησης μικρότερη από 8 ουρήσεις ανά ημέρα. Επίσης η θεραπεία των συμπτωμάτων υπερλειτουργικής κύστης επέδειξε οφέλη σε αρκετές παραμέτρους «Ποιότητας Ζωής», όπως στη γενική αντίληψη της υγείας, στον αντίκτυπο της ακράτειας, στους περιορισμούς ρόλου, στους φυσικούς περιορισμούς, στους κοινωνικούς περιορισμούς, στα συναισθήματα, στη σοβαρότητα των συμπτωμάτων, στη σοβαρότητα των μέτρων και τον ύπνο / ενέργεια.

Αποτελέσματα (συγκεντρωτικά δεδομένα) από 4 ελεγχόμενες μελέτες φάσης 3, διάρκειας θεραπείας 12 εβδομάδων

Placebo σολιφενασίνη 5 mg άπαξ ημερησίως σολιφενασίνη 10 mg άπαξ ημερησίως τολτεροδίνη 2 mg δις ημερησίως
Αρ. ουρήσεων / 24 ώρες
Μέση τιμή κατά την έναρξη 11,9 12,1 11,9 12,1
Μέση μείωση από έναρξη 1,4 (12%) 2,3 (19%) 2,7 (23%) 1,9 (16%)
n 1138 1158 1151 0,004
p-value* <0,001 <0,001
Αρ. επεισοδίων έπειξης / 24 ώρες
Μέση τιμή κατά την έναρξη 6,3 5,9 6,2 5,4
Μέση μείωση από έναρξη 2,0 (32%) 2,9 (49%) 3,4 (55%) 2,1 (39%)
n 1124 1151 1151
p-value* <0,001 <0,001 0,031
Αρ επεισοδίων ακράτειας / 24 ώρες
Μέση τιμή κατά την έναρξη 2,9 2,6 2,9 2,3
Μέση μείωση από έναρξη 1,1 (38%) 1,5 (58%) 1,8 (62%) 1,1 (48%)
n 1124 1151
p-value* <0,001 <0,001 0,009
Αρ επεισοδίων νυκτουρίας / 24 ώρες
Μέση τιμή κατά την έναρξη 1,8 2,0 1,8 1,9
Μέση μείωση από έναρξη 0,4 (22%) 0,6 (30%) 0,6 (33%) 0,5 (26%)
n 1005 1035 1035
p-value* 0,025 <0,001 0,199
Όγκος κένωσης ούρησης / 24 ώρες
Μέση τιμή κατά την έναρξη 166 mL 146 mL 163 mL 147 mL
Μέση αύξηση από έναρξη 9 mL (5%) 32 mL (21%) 43 mL (26%) 24 mL (16%)
n 1135 1156 1156
p-value* <0,001 <0,001 <0,001
Αρ πανών / 24 ώρες
Μέση τιμή κατά την έναρξη 3,0 2,8 2,7 2,7
Μέση μείωση από έναρξη 0,8 (27%) 1,3 (46%) 1,3 (48%) 1,0 (37%)
n
p-value* <0,001 <0,001 0,010

Σημείωση: Σε 4 από τις πιλοτικές μελέτες, χρησιμοποιήθηκαν σολιφενασίνη 10 mg και εικονικό φάρμακο. Σε 2 από τις 4 αυτές μελέτες, χρησιμοποιήθηκε επίσης σολιφενασίνη 5 mg και μία από τις μελέτες περιελάμβανε τολτεροδίνη 2 mg, 2 φορές την ημέρα (2 mg bid). Δεν αξιολογήθηκαν όλες οι παράμετροι και οι υπό θεραπεία ομάδες σε κάθε μελέτη. Επομένως ο αριθμός των ασθενών που αναφέρονται μπορεί να παρεκκλίνει αναλόγως της παραμέτρου και της ομάδας θεραπείας. *P-value για την κατά ζεύγη σύγκριση με το placebo.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-SOLIFENACIN/SANDOZ
expand_more

Απορρόφηση

Μετά τη λήψη δισκίων σολιφενασίνης, η μέγιστη συγκέντρωση σολιφενασίνης στο πλάσμα (C max ) επιτυγχάνεται μετά από 3 έως 8 ώρες. Ο t max είναι ανεξάρτητο της δοσολογίας. Η C max και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) αυξάνονται ανάλογα με τη δόση σε εύρος 5 έως 40 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90%. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει τις C max και AUC της σολιφενασίνης.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της σολιφενασίνης έπειτα από ενδοφλέβια χορήγησή της είναι περίπου 600 L. Η σολιφενασίνη είναι σε μεγάλο ποσοστό (περίπου 98%) συνδεδεμένη με πρωτεΐνες του πλάσματος, πρωτίστως με την α1-όξινη-γλυκοπρωτεΐνη.

Βιομετασχηματισμός

Η σολιφενασίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό από το ήπαρ, κυρίως από το κυτόχρωμα Ρ450 3Α4 (CYP3A4). Ωστόσο, υπάρχουν εναλλακτικές μεταβολικές οδοί που μπορούν να συμβάλλουν στο μεταβολισμό της σολιφενασίνης. Η συστηματική κάθαρση της σολιφενασίνης είναι περίπου 9,5 L/h και ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της σολιφενασίνης είναι 45 - 68 ώρες. Μετά από του στόματος χορήγηση, ένας φαρμακολογικά ενεργός (4 R - υδρόξυ-σολιφενασίνη) και τρεις ανενεργοί μεταβολίτες (Ν- γλυκουρονίδιο, Ν- οξείδιο και 4R- υδρόξυ-Ν-οξείδιο της σολιφενασίνης) έχουν ταυτοποιηθεί στο πλάσμα επιπρόσθετα της σολιφενασίνης.

Αποβολή

Έπειτα από χορήγηση εφάπαξ δόσης 10 mg [1 4 C]-σολιφενασίνης, περίπου το 70% της ραδιενέργειας εντοπίστηκε στα ούρα και το 23% στα κόπρανα, μετά από 26 ημέρες. Στα ούρα περίπου το 11% της ραδιενέργειας ανακτάται ως αμετάβλητη δραστική ουσία· περίπου το 18% ως μεταβολίτης Ν- οξειδίο, το 9% ως μεταβολίτης 4R- υδρόξυ- Ν- οξειδίο και το 8% ως 4R- υδρόξυ μεταβολίτης (ενεργός μεταβολίτης).

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική στο θεραπευτικό δοσολογικό εύρος.

Χαρακτηριστικά των ασθενών

  • Ηλικία Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας με βάση την ηλικία του ασθενούς. Μελέτες σε ηλικιωμένους έδειξαν ότι η έκθεση στη σολιφενασίνη, εκφραζόμενη ως AUC, μετά από χορήγηση ηλεκτρικής σολιφενασίνης (5 mg και 10 mg άπαξ ημερησίως), ήταν παρόμοια με εκείνη σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (ηλικίας 65 έως 80 ετών) και υγιή νεαρά άτομα (ηλικίας μικρότερης των 55 ετών). Ο μέσος ρυθμός απορρόφησης εκφραζόμενος ως t max ήταν ελαφρά πιο αργός σε ηλικιωμένους, ενώ ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν περίπου 20% μεγαλύτερος σε ηλικιωμένα άτομα. Οι μέτριες αυτές διαφορές θεωρούνται μη κλινικά σημαντικές. Η φαρμακοκινητική της σολιφενασίνης δεν έχει τεκμηριωθεί σε παιδιά και εφήβους.

  • Φύλο Η φαρμακοκινητική της σολιφενασίνης δεν επηρεάζεται από το φύλο.

  • Φυλή Η φαρμακοκινητική της σολιφενασίνης δεν επηρεάζεται από τη φυλή.

  • Νεφρική δυσλειτουργία Δεν υπήρξε σημαντική διαφοροποίηση ανάμεσα στις τιμές AUC και C max της σολιφενασίνης ανάμεσα σε ασθενείς με ήπια και μέτρια νεφρική δυσλειτουργία και υγιείς εθελοντές. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 mL/min) η έκθεση στη σολιφενασίνη ήταν σημαντικά μεγαλύτερη, συγκριτικά με τους μάρτυρες, με αυξήσεις της C max περίπου 30%, της AUC περισσότερο από 100%, και του t περισσότερο από 60%. Παρατηρήθηκε μια στατιστικά σημαντική σχέση μεταξύ κάθαρσης κρεατινίνης και κάθαρσης σολιφενασίνης. Η φαρμακοκινητική σε ασθενείς υπό αιμοκάθαρση δεν έχει μελετηθεί.

  • Ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh βαθμολογία 7 έως 9) το C max δεν επηρεάζεται, η AUC αυξάνεται κατά 60% και ο t διπλασιάζεται. Η φαρμακοκινητική της σολιφενασίνης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

45-68 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

90%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα
PubChem
science

Scientific Profile

CID
154059
Μοριακός τύπος
C23H26N2O2
Μοριακό βάρος
362.5
IUPAC
[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl] (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate
InChIKey
FBOUYBDGKBSUES-VXKWHMMOSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του οφθαλμού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το ΓΕΣ, και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

Σχετικά Εργαλεία