Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BD08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SOLIFENACIN(Σολιφενασίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 45 - 68 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 45-68 ώρες
  • PubChem: 33-85 ώρες
 2.8 ημέρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 98% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 90% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Κόπρανα PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2 εβδομάδες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του SOLIFENACIN/SANDOZ και καλύπτουν 16 από 16 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Συμπτωματική θεραπεία επιτακτικού τύπου ακράτειας ούρων και/ή συχνουρίας και επιτακτικής έπειξης για ούρηση

    σε: ασθενείς με σύνδρομο υπερλειτουργικής ουροδόχου κύστης

    • N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
    • R35 Πολυουρία
    • R39 Άλλα συμπτώματα και σημεία που αφορούν το ουροποιητικό σύστημα

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του SOLIFENACIN/SANDOZ
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SOLIFENACIN/SANDOZ
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
Solifenacin/Sandoz 5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Ανοιχτό κίτρινο, στρογγυλό επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο με το
ανάγλυφο διακριτικό 05 στη μία όψη του.
Solifenacin/Sandoz 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Ανοιχτό ροζ, στρογγυλό επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο με το
ανάγλυφο διακριτικό 10 στη μία όψη του και εγκοπή στην άλλη όψη του.
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 10 mg μπορούν να
διαχωριστούν σε δύο ίσες δόσεις.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
άπαξ ημερησίως, με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
5 mg ηλεκτρικής σολιφενασίνης άπαξ ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg ηλεκτρικής σολιφενασίνης άπαξ ημερησίως εάν χρειάζεται.
  • Ενήλικες, περιλαμβανομένων των ατόμων μεγαλύτερης ηλικίας
    Δόση5 mg ηλεκτρικής σολιφενασίνης άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση10 mg ηλεκτρικής σολιφενασίνης άπαξ ημερησίως
    Εάν χρειάζεται, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg ηλεκτρικής σολιφενασίνης άπαξ ημερησίως.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί. Επομένως, το Solifenacin/Σολιφενασίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κατακράτηση ούρων
  • Σοβαρή γαστρεντερική πάθηση (συμπεριλαμβανομένου του τοξικού μεγάκολου)
  • Μυασθένεια gravis
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Κίνδυνος για κατακράτηση ούρων, σοβαρή γαστρεντερική πάθηση (συμπεριλαμβανομένου του τοξικού μεγάκολου), μυασθένεια gravis ή γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Σε αιμοκάθαρση
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςσε θεραπεία με έναν ισχυρό αναστολέα του CYP3A4, π.χ. κετοκοναζόλη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αιτίες συχνής ούρησης
    Πρέπει να αξιολογούνται πριν από τη θεραπεία
  • Ουρολοίμωξη
    Πρέπει να αρχίσει μια κατάλληλη αντιβακτηριακή θεραπεία
  • Κλινικά σημαντική απόφραξη ροής της ουροδόχου κύστης
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με κίνδυνο κατακράτησης ούρων
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Διαταραχές λόγω γαστρεντερικής απόφραξης
    προσοχή
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Κίνδυνος μειωμένης γαστρεντερικής κινητικότητας
    προσοχή
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςκάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 mL/min
    Να χορηγείται με προσοχή, οι δόσεις δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 5 mg
  • Μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςChild-Pugh βαθμολογία 7 έως 9
    Να χορηγείται με προσοχή, οι δόσεις δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 5 mg
  • Ταυτόχρονη χρήση ισχυρού αναστολέα του CYP3A4
    προσοχή
    Πληθυσμόςπ.χ. κετοκοναζόλη
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Κήλη οισοφαγικού τρήματος / γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
    προσοχή
    Πληθυσμόςκαι/ή άτομα στα οποία συγχορηγούνται φαρμακευτικά προϊόντα (όπως διφωσφονικά) τα οποία μπορεί να προκαλέσουν ή να επιτείνουν την οισοφαγίτιδα
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Αυτόνομη νευροπάθεια
    προσοχή
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Αγγειοοίδημα με απόφραξη αεραγωγών
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν σολιφενασίνη
    Εάν παρουσιαστεί, η σολιφενασίνη πρέπει να διακοπεί και να ληφθεί κατάλληλη θεραπεία και/ή μέτρα
  • Υπερλειτουργία του εξωστήρα μυ, νευρογενούς αιτιολογίας
    Πληθυσμόςασθενείς με
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει ακόμα τεκμηριωθεί
  • Παράταση του διαστήματος QT και Πολύμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας (Torsade de Pointes)
    Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου όπως προϋπάρχουσα παράταση του διαστήματος QT και υποκαλιαιμία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Πληθυσμόςασθενείς που έλαβαν θεραπεία με σολιφενασίνη
    Στους ασθενείς που εμφανίζουν αναφυλακτικές αντιδράσεις, η σολιφενασίνη θα πρέπει να διακόπτεται και να ακολουθούνται κατάλληλη θεραπεία και/ή μέτρα αντιμετώπισης
  • Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της γαλακτόζης, έλλειψη λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης - γαλακτόζης
    Πληθυσμόςασθενείς με
    Δεν πρέπει να πάρουν το φαρμακευτικό αυτό προϊόν
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλα αντιχολινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα
    προσοχή
    Πιο έντονα θεραπευτικά αποτελέσματα και ανεπιθύμητες ενέργειες.
    ΣύστασηΠρέπει να μεσολαβήσει ένα μεσοδιάστημα μιας περίπου εβδομάδας μετά τη διακοπή της θεραπείας με το Solifenacin/Σολιφενασίνη, πριν την έναρξη οποιασδήποτε άλλης αντιχολινεργικής θεραπείας.
  • Αγωνιστές χολινεργικών υποδοχέων
    παρακολούθηση
    Μείωση του θεραπευτικού αποτελέσματος της σολιφενασίνης.
  • Φάρμακα που διεγείρουν την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα (π.χ. μετοκλοπραμίδη, σισαπρίδη)
    παρακολούθηση
    Η σολιφενασίνη μπορεί να μειώσει την επίδρασή τους.
  • Κετοκοναζόλη ή άλλοι ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. ριτοναβίρη, νελφιναβίρη, ιτρακοναζόλη)
    αντένδειξη
    Διπλασιασμός (με 200 mg κετοκοναζόλη) ή τριπλασιασμός (με 400 mg κετοκοναζόλη) της AUC της σολιφενασίνης. Η ταυτόχρονη χορήγηση αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία.
    ΣύστασηΗ μέγιστη δόση του Solifenacin/Σολιφενασίνη πρέπει να περιοριστεί σε 5 mg. Ταυτόχρονη θεραπεία σολιφενασίνης και ισχυρού αναστολέα του CYP3A4 αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία.
  • Υποστρώματα του CYP3A4 υψηλότερης συγγένειας (π.χ. βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)
    παρακολούθηση
    Πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.
  • Επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη)
    παρακολούθηση
    Πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά (αιθυνυλοιστραδιόλη, λεβονοργεστρέλη)
    Δεν έδειξε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.
  • Βαρφαρίνη
    Δεν επέφερε μεταβολή στη φαρμακοκινητική της R-βαρφαρίνης ή της S - βαρφαρίνης ή στην επίδραση αυτών στο χρόνο προθρομβίνης.
  • Διγοξίνη
    Δεν έδειξε επίδραση στην φαρμακοκινητική της διγοξίνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Ουρολοίμωξη
  • Κυστίτιδα
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτική αντίδραση*
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Ελαττωμένη όρεξη*
  • Υπερκαλιαιμία*
Ψυχιατρικές
  • Ψευδαισθήσεις
  • Συγχυτική κατάσταση
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Παραλήρημα*
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Δυσγευσία
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
  • Ξηροφθαλμία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Γλαύκωμα*
Καρδιακές διαταραχές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes)*
  • Επιμήκυνση του διαστήματος QT*
  • Αίσθημα παλμών*
Καρδιά
  • Κολπική μαρμαρυγή
  • Ταχυκαρδία
Αναπνευστικό
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
  • Ξηρότητα φάρυγγα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Δυσφωνία*
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ναυτία
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ενσφήνωση κοπράνων
  • Έμετος
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Νόσος γαστρο-οισοφαγικής παλινδρόμησης
  • Απόφραξη παχέος εντέρου
  • Ειλεός*
  • Κοιλιακή δυσφορία*
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατική διαταραχή*
  • μη φυσιολογικές τιμές δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας*
Δέρμα
  • Ξηροδερμία
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Αγγειοοίδημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Πολύμορφο ερύθημα*
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα*
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυική αδυναμία*
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Δυσκολία στην ούρηση
  • Κατακράτηση ούρων
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφρική δυσλειτουργία*
Γενικές
  • Κόπωση
  • Περιφερικό οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ουρολοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκολία στην ούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ελαττωμένη όρεξη*
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • Κυστίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Νόσος γαστρο-οισοφαγικής παλινδρόμησης
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ξηρότητα φάρυγγα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αίσθημα παλμών*
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Απόφραξη παχέος εντέρου
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ενσφήνωση κοπράνων
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση*
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Γλαύκωμα*
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Δυσφωνία*
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Μη γνωστές
  • Ειλεός*
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Επιμήκυνση του διαστήματος QT*
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ηπατική διαταραχή*
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή δυσφορία*
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes)*
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κολπική μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογικές τιμές δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας*
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Μυική αδυναμία*
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Νεφρική δυσλειτουργία*
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • Παραλήρημα*
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Υπερκαλιαιμία*
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα από γυναίκες που έμειναν έγκυες κατά τη διάρκεια λήψης της σολιφενασίνης. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις στη γονιμότητα, στην ανάπτυξη του εμβρύου ή στον τοκετό (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο δυνητικός κίνδυνος στους ανθρώπους είναι άγνωστος. Δεν συνιστάται σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δε χρησιμοποιούν αντισύλληψη.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την απέκκριση της σολιφενασίνης στο ανθρώπινο γάλα. Σε ποντίκια, η σολιφενασίνη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίθηκαν στο γάλα και προκάλεσαν μια δοσοεξαρτώμενη αποτυχία στην ανάπτυξη νεογνού ποντικιού (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • σοβαρές αντιχολινεργικές επιδράσεις
  • αλλαγές στη νοητική κατάσταση
  • ψευδαισθήσεις
  • έντονη διέγερση
  • σπασμοί
  • αναπνευστική ανεπάρκεια
  • ταχυκαρδία
  • κατακράτηση ούρων
  • μυδρίαση
Αντιμετώπιση
Ενεργός άνθρακας, πλύση στομάχου (εντός 1 ώρας), βενζοδιαζεπίνες (για σπασμούς ή έντονη διέγερση), τεχνητή αναπνοή (για αναπνευστική ανεπάρκεια), β-αποκλειστές (για ταχυκαρδία), καθετηριασμός (για κατακράτηση ούρων), οφθαλμικές σταγόνες πιλοκαρπίνης (για μυδρίαση), τοποθέτηση του ασθενούς σε σκοτεινό δωμάτιο (για μυδρίαση).
ΑντίδοτοΦυσοστιγμίνη, Καρβαχόλη
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η σολιφενασίνη μπορεί να προκαλέσει θολή όραση και, όχι συχνά, υπνηλία και κόπωση.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας
Λακτόζη μονοϋδρική
Υπρομελλόζη
Άμυλο, προζελατινοποιημένο
Μαγνήσιο στεατικό.
Επικάλυψη λεπτού υμενίου
Υπρομελλόζη
Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000
Τάλκης
Διοξείδιο τιτανίου (E171)
Επιπρόσθετα, τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 5 mg περιέχουν:
Οξείδο σιδήρου κίτρινο (E 172)
Επιπρόσθετα, τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 10 mg περιέχουν:
Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E 172)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα του ουροποιητικού, Αντισπασμωδικά του ουροποιητικού, κωδικός ATC: G04B D08

Μηχανισμός δράσης

Η σολιφενασίνη είναι ένας ανταγωνιστικός, ειδικός ανταγωνιστής χολινεργικού υποδοχέα. Η ουροδόχος κύστη νευρώνεται από παρασυμπαθητικά χολινεργικά νεύρα. Η ακετυλοχολίνη συσπά τον εξωστήρα λείο μυ μέσω των μουσκαρινικών υποδοχέων, εκ των οποίων εμπλέκεται κυρίαρχα ο υπότυπος Μ. Φαρμακολογικές μελέτες in vivo και in vitro, υποδεικνύουν ότι η σολιφενασίνη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας του μουσκαρινικού υποδοχέα του υποτύπου Μ. Επιπρόσθετα, η σολιφενασίνη έδειξε πως είναι ένας ειδικός ανταγωνιστής μουσκαρινικών υποδοχέων, επιδεικνύοντας χαμηλή ή καμία συγγένεια με άλλους υποδοχείς και διαύλους ιόντων που δοκιμάσθηκαν.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Θεραπεία με σολιφενασίνη σε δόσεις των 5 mg και 10 mg ημερησίως μελετήθηκε σε διάφορες διπλά τυφλές, τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σε άντρες και γυναίκες με υπερδραστήρια κύστη. Όπως φαίνεται στον παρακάτω πίνακα, αμφότερες οι δόσεις των 5 mg και 10 mg της σολιφενασίνης επέδειξαν στατιστικά σημαντικές βελτιώσεις στα πρωτεύοντα και δευτερεύοντα τελικά σημεία σε σχέση με το εικονικό φάρμακο. Η αποτελεσματικότητα παρατηρήθηκε μέσα στην πρώτη εβδομάδα έναρξης της θεραπείας και σταθεροποιείται μέσα σε μία περίοδο 12 εβδομάδων. Μία μεγάλης διάρκειας ανοιχτού σχεδιασμού μελέτη έδειξε ότι η αποτελεσματικότητα διατηρήθηκε για τουλάχιστον 12 μήνες. Ασθενείς σε ποσοστό περίπου 50% με ακράτεια πριν από τη θεραπεία, με το πέρας θεραπείας 12 εβδομάδων βρέθηκαν ελεύθεροι συμπτωμάτων ακράτειας, και επιπλέον σε ποσοστό 35% των ασθενών επιτεύχθηκε συχνότητα ούρησης μικρότερη από 8 ουρήσεις ανά ημέρα. Επίσης η θεραπεία των συμπτωμάτων υπερλειτουργικής κύστης επέδειξε οφέλη σε αρκετές παραμέτρους «Ποιότητας Ζωής», όπως στη γενική αντίληψη της υγείας, στον αντίκτυπο της ακράτειας, στους περιορισμούς ρόλου, στους φυσικούς περιορισμούς, στους κοινωνικούς περιορισμούς, στα συναισθήματα, στη σοβαρότητα των συμπτωμάτων, στη σοβαρότητα των μέτρων και τον ύπνο / ενέργεια.

Αποτελέσματα (συγκεντρωτικά δεδομένα) από 4 ελεγχόμενες μελέτες φάσης 3, διάρκειας θεραπείας 12 εβδομάδων Placebo σολιφενασίνη 5 mg άπαξ ημερησίως σολιφενασίνη 10 mg άπαξ ημερησίως τολτεροδίνη 2 mg δις ημερησίως
Αρ. ουρήσεων / 24 ώρες
Μέση τιμή κατά την έναρξη 11,9 12,1 11,9 12,1
Μέση μείωση από έναρξη 1,4 2,3 2,7 1,9
% αλλαγής από έναρξη (12%) (19%) (23%) (16%)
n 1138 1158
p-value* <0,001 <0,001 0,004
Αρ. επεισοδίων έπειξης / 24 ώρες
Μέση τιμή κατά την έναρξη 6,3 5,9 6,2 5,4
Μέση μείωση από έναρξη 2,0 2,9 3,4 2,1
% αλλαγής από έναρξη (32%) (49%) (55%) (39%)
n 1124 1151
p-value* <0,001 <0,001 0,031
Αρ. επεισοδίων ακράτειας / 24 ώρες
Μέση τιμή κατά την έναρξη 2,9 2,6 2,9 2,3
Μέση μείωση από έναρξη 1,1 1,5 1,8 1,1
% αλλαγής από έναρξη (38%) (58%) (62%) (48%)
n
p-value* <0,001 <0,001 0,009
Αρ. επεισοδίων νυκτουρίας / 24 ώρες
Μέση τιμή κατά την έναρξη 1,8 2,0 1,8 1,9
Μέση μείωση από έναρξη 0,4 0,6 0,6 0,5
% αλλαγής από έναρξη (22%) (30%) (33%) (26%)
n 1005 1035
p-value* 0,025 <0,001 0,199
Όγκος κένωσης ούρηση
Μέση τιμή κατά την έναρξη 166 mL 146 mL 163 mL 147 mL
Μέση αύξηση από έναρξη 9 mL 32 mL 43 mL 24 mL
% αλλαγής από έναρξη (5%) (21%) (26%) (16%)
n 1135 1156
p-value* <0,001 <0,001 <0,001
Αρ. πανών / 24 ώρες
Μέση τιμή κατά την έναρξη 3,0 2,8 2,7 2,7
Μέση μείωση από έναρξη 0,8 1,3 1,3 1,0
% αλλαγής από έναρξη (27%) (46%) (48%) (37%)
n
p-value* <0,001 <0,001 0,010

Σημείωση: Σε 4 από τις πιλοτικές μελέτες, χρησιμοποιήθηκαν σολιφενασίνη 10 mg και εικονικό φάρμακο. Σε 2 από τις 4 αυτές μελέτες, χρησιμοποιήθηκε επίσης σολιφενασίνη 5 mg και μία από τις μελέτες περιελάμβανε τολτεροδίνη 2 mg, 2 φορές την ημέρα (2 mg bid). Δεν αξιολογήθηκαν όλες οι παράμετροι και οι υπό θεραπεία ομάδες σε κάθε μελέτη. Επομένως ο αριθμός των ασθενών που αναφέρονται μπορεί να παρεκκλίνει αναλόγως της παραμέτρου και της ομάδας θεραπείας. *P-value για την κατά ζεύγη σύγκριση με το placebo.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Μετά τη λήψη δισκίων σολιφενασίνης, η μέγιστη συγκέντρωση σολιφενασίνης στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται μετά από 3 έως 8 ώρες. Ο tmax είναι ανεξάρτητο της δοσολογίας. Η Cmax και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) αυξάνονται ανάλογα με τη δόση σε εύρος 5 έως 40 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90%. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει τις Cmax και AUC της σολιφενασίνης.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της σολιφενασίνης έπειτα από ενδοφλέβια χορήγησή της είναι περίπου 600 L. Η σολιφενασίνη είναι σε μεγάλο ποσοστό (περίπου 98%) συνδεδεμένη με πρωτεΐνες του πλάσματος, πρωτίστως με την α1-όξινη-γλυκοπρωτεΐνη.

Βιομετασχηματισμός

Η σολιφενασίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό από το ήπαρ, κυρίως από το κυτόχρωμα Ρ450 3Α4 (CYP3A4). Ωστόσο, υπάρχουν εναλλακτικές μεταβολικές οδοί που μπορούν να συμβάλλουν στο μεταβολισμό της σολιφενασίνης. Η συστηματική κάθαρση της σολιφενασίνης είναι περίπου 9,5 L/h και ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της σολιφενασίνης είναι 45 - 68 ώρες. Μετά από του στόματος χορήγηση, ένας φαρμακολογικά ενεργός (4 R - υδρόξυ-σολιφενασίνη) και τρεις ανενεργοί μεταβολίτες (Ν- γλυκουρονίδιο, Ν- οξείδιο και 4R- υδρόξυ-Ν-οξείδιο της σολιφενασίνης) έχουν ταυτοποιηθεί στο πλάσμα επιπρόσθετα της σολιφενασίνης.

Αποβολή

Έπειτα από χορήγηση εφάπαξ δόσης 10 mg [14C-επισημασμένης] σολιφενασίνης, περίπου το 70% της ραδιενέργειας εντοπίστηκε στα ούρα και το 23% στα κόπρανα, μετά από 26 ημέρες. Στα ούρα περίπου το 11% της ραδιενέργειας ανακτάται ως αμετάβλητη δραστική ουσία· περίπου το 18% ως μεταβολίτης Ν- οξειδίο, το 9% ως μεταβολίτης 4R- υδρόξυ- Ν- οξειδίο και το 8% ως 4R- υδρόξυ μεταβολίτης (ενεργός μεταβολίτης).

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική στο θεραπευτικό δοσολογικό εύρος.

Χαρακτηριστικά των ασθενών

Ηλικία Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας με βάση την ηλικία του ασθενούς. Μελέτες σε ηλικιωμένους έδειξαν ότι η έκθεση στη σολιφενασίνη, εκφραζόμενη ως AUC, μετά από χορήγηση ηλεκτρικής σολιφενασίνης (5 mg και 10 mg άπαξ ημερησίως), ήταν παρόμοια με εκείνη σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (ηλικίας 65 έως 80 ετών) και υγιή νεαρά άτομα (ηλικίας μικρότερης των 55 ετών). Ο μέσος ρυθμός απορρόφησης εκφραζόμενος ως tmax ήταν ελαφρά πιο αργός σε ηλικιωμένους, ενώ ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν περίπου 20% μεγαλύτερος σε ηλικιωμένα άτομα. Οι μέτριες αυτές διαφορές θεωρούνται μη κλινικά σημαντικές. Η φαρμακοκινητική της σολιφενασίνης δεν έχει τεκμηριωθεί σε παιδιά και εφήβους. Φύλο Η φαρμακοκινητική της σολιφενασίνης δεν επηρεάζεται από το φύλο. Φυλή Η φαρμακοκινητική της σολιφενασίνης δεν επηρεάζεται από τη φυλή. Νεφρική δυσλειτουργία Δεν υπήρξε σημαντική διαφοροποίηση ανάμεσα στις τιμές AUC και Cmax της σολιφενασίνης ανάμεσα σε ασθενείς με ήπια και μέτρια νεφρική δυσλειτουργία και υγιείς εθελοντές. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 mL/min) η έκθεση στη σολιφενασίνη ήταν σημαντικά μεγαλύτερη, συγκριτικά με τους μάρτυρες, με αυξήσεις της Cmax περίπου 30%, της AUC περισσότερο από 100%, και του t περισσότερο από 60%. Παρατηρήθηκε μια στατιστικά σημαντική σχέση μεταξύ κάθαρσης κρεατινίνης και κάθαρσης σολιφενασίνης. Η φαρμακοκινητική σε ασθενείς υπό αιμοκάθαρση δεν έχει μελετηθεί. Ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh βαθμολογία 7 έως 9) το Cmax δεν επηρεάζεται, η AUC αυξάνεται κατά 60% και ο t διπλασιάζεται. Η φαρμακοκινητική της σολιφενασίνης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης: Η σολιφενακίνη είναι ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης. Η σύνδεση της ακετυλοχολίνης με αυτούς τους υποδοχείς, ιδιαίτερα με τον υποτύπο Μ3, παίζει κρίσιμο ρόλο στη συστολή του λείου μυός. Αποτρέποντας τη σύνδεση…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα του ουροποιητικού, Αντισπασμωδικά του ουροποιητικού, κωδικός ATC: G04B D08 ### Μηχανισμός δράσης Η σολιφενασίνη είναι ένας ανταγωνιστικός, ειδικός ανταγωνιστής χολινεργικού υποδοχέα. Η ουροδόχος…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Μετά τη λήψη δισκίων σολιφενασίνης, η μέγιστη συγκέντρωση σολιφενασίνης στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται μετά από 3 έως 8 ώρες. Ο tmax είναι ανεξάρτητο της δοσολογίας. Η Cmax και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC)…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η σολιφενακίνη υφίσταται Ν-οξείδωση στον δακτύλιο της κινουκλιδίνης μέσω του κυτοχρώματος P450, αν και τα ακριβή ένζυμα δεν αποκαλύπτονται στη βιβλιογραφία. Ο τετραϋδροϊσοκινολονικός δακτύλιος υφίσταται 4R-υδροξυλίωση από τα CYP3A4, CYP1A1…
Απέκκριση
Οδός Απέκκρισης: Η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω του CYP3A4· ωστόσο, υπάρχουν εναλλακτικές μεταβολικές οδοί.

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η σολιφενακίνη (rINN), που διατίθεται στο εμπόριο ως σουκκινική σολιφενακίνη με την εμπορική ονομασία Vesicare, είναι ένα αντι-σπασμωδικό του ουροποιητικού συστήματος της αντιχολινεργικής κατηγορίας. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υπερδραστήριας ουροδόχου κύστης με ακράτεια επιτακτικής ούρησης.
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Για τη θεραπεία της υπερδραστήριας ουροδόχου κύστης με συμπτώματα ακράτειας επιτακτικής ούρησης, επιτακτικής ούρησης και συχνουρίας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: Η σολιφενακίνη είναι ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων. Οι μουσκαρινικοί υποδοχείς παίζουν σημαντικό ρόλο σε πολλές βασικές χολινεργικά διαμεσολαβούμενες λειτουργίες, συμπεριλαμβανομένων των συσπάσεων του λείου μυός της ουροδόχου κύστης και της διέγερσης της σιελόρροιας.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός Δράσης: Η σολιφενακίνη είναι ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης. Η σύνδεση της ακετυλοχολίνης με αυτούς τους υποδοχείς, ιδιαίτερα με τον υποτύπο Μ3, παίζει κρίσιμο ρόλο στη συστολή του λείου μυός. Αποτρέποντας τη σύνδεση της ακετυλοχολίνης με αυτούς τους υποδοχείς, η σολιφενακίνη μειώνει τον τόνο του λείου μυός στην ουροδόχο κύστη, επιτρέποντας στην κύστη να διατηρεί μεγαλύτερους όγκους ούρων και μειώνοντας τον αριθμό των επεισοδίων ακράτειας.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της σολιφενακίνης είναι περίπου 90% και οι συγκεντρώσεις της σολιφενακίνης στο πλάσμα είναι ανάλογες της χορηγούμενης δόσης.
DrugBank

Half life

expand_more
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Ο χρόνος ημίσειας ζωής της σολιφενακίνης μετά από χρόνια χορήγηση είναι περίπου 45-68 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Σύνδεση με Πρωτεΐνες: Η σολιφενακίνη συνδέεται περίπου 98% (in vivo) με πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος, κυρίως με την άλφα1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός Απέκκρισης: Η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω του CYP3A4· ωστόσο, υπάρχουν εναλλακτικές μεταβολικές οδοί.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής:

  • 600 L
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Η υπερδοσολογία με σολιφενακίνη μπορεί δυνητικά να οδηγήσει σε σοβαρές αντιχολινεργικές επιδράσεις και πρέπει να αντιμετωπίζεται αναλόγως. Η υψηλότερη δόση σολιφενακίνης που χορηγήθηκε σε εθελοντές ήταν μία εφάπαξ δόση 100 mg. Μη ανεκτές αντιχολινεργικές παρενέργειες (σταθερές και διεσταλμένες κόρες, θολή όραση, αποτυχία εξέτασης πτέρνας-δάκτυλου, τρόμοι και ξηροδερμία) εμφανίστηκαν την 3η ημέρα σε φυσιολογικούς εθελοντές που λάμβαναν 50 mg ημερησίως (5 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη θεραπευτική δόση).
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φάρμακα για συχνουρία, επείγουσα ανάγκη για ούρηση και ακράτεια

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν λαμβάνεται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.

⚠ Τα αντιχολινεργικά συνδέονται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή απόσυρση.

monitoringΣυμπτώματα στέρησης
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
154059
Μοριακός τύπος
C23H26N2O2
Μοριακό βάρος
362.5
IUPAC
[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl] (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate
InChIKey
FBOUYBDGKBSUES-VXKWHMMOSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του οφθαλμού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το ΓΕΣ, και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.