Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01CA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

VINORELBINE

Βινορελμπίνη

### Φαρμακοθεραπευτική ομάδα Αλκαλοειδή της vinca και ανάλογα, Κωδικός ATC: L01C A04 ### Μηχανισμός δράσης Το Βινορελμπίνη είναι αντινεοπλασματικό φάρμακο που ανήκει στην οικογένεια των αλκαλοειδών της vinca, αλλά, σε αντίθεση με όλα τα άλλα αλκαλοειδή της vinca, το μόριο της …

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καρκίνος του μαστού

  • C34 Κακοήθης νεοπλασία των βρόγχων και του πνεύμονα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μη μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ZAOLIN
expand_more
ΜΑΛΑΚΌ ΚΑΨΆΚΙΟ
Μαλακό καψάκιο 20 mg: ανοικτό καφέ μαλακό καψάκιο με τυπωμένα στοιχεία
Ν20
Μαλακό καψάκιο 30 mg: ροζ μαλακό καψάκιο με τυπωμένα στοιχεία Ν30
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Μία φορά την εβδομάδα
Δόση έναρξης:
60 mg/m2
Τιτλοποίηση:
Αρχικά 60 mg/m2 μία φορά την εβδομάδα για τις τρεις πρώτες δόσεις. Μετά την τρίτη δόση, αύξηση σε 80 mg/m2 μία φορά εβδομαδιαίως, εκτός εάν ο αριθμός ουδετερόφιλων μειώθηκε κάτω από 500/mm3 μία φορά ή περισσότερες από μία φορές μεταξύ 500 και 1000/mm3. Εάν κατά τη χορήγηση 80 mg/m2, ο αριθμός των ουδετερόφιλων μειωθεί κάτω από 500/mm3 ή περισσότερες από μία φορές μεταξύ 500 και 1000/mm3, η χορήγηση καθυστερεί και η δόση μειώνεται σε 60 mg/m2 εβδομαδιαίως για τις 3 ακόλουθες χορηγήσεις. Είναι δυνατή η επαν-κλιμάκωση από 60 σε 80 mg/m2 εάν ο αριθμός των ουδετερόφιλων δεν μειωθεί κάτω από 500/mm3 ή περισσότερες από μία φορές μεταξύ 500 και 1000/mm3 κατά τη διάρκεια 3 χορηγήσεων με 60 mg/m2.
  • Ενήλικες ασθενείς
    Δόση60 mg/m2 σωματικής επιφάνειας, μία φορά την εβδομάδα
    Μέγ. δόση120 mg/εβδομάδα (για δόση 60 mg/m2), 160 mg/εβδομάδα (για δόση 80 mg/m2)
    Ως μονοθεραπεία. Για την αγωγή συνδυασμού, η δόση και το σχήμα προσαρμόζονται στο θεραπευτικό πρωτόκολλο.
  • Ηλικιωμένοι
    Η κλινική εμπειρία δεν έχει εντοπίσει σημαντικές διαφορές, αν και δεν μπορεί να αποκλειστεί μεγαλύτερη ευαισθησία. Η ηλικία δεν τροποποιεί τη φαρμακοκινητική. Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν αυξάνεται η δόση.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν έχει καθορισθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα, επομένως η χορήγηση δε συνιστάται.
  • Ασθενείς με ήπια ηπατική διαταραχή
    Δόση60 mg/m2/εβδομάδα
    Χολερυθρίνη < 1,5 x UNL και ALT και/ή AST μεταξύ 1,5 και 2,5 x UNL.
  • Ασθενείς με μέτρια ηπατική διαταραχή
    Δόση50 mg/m2/εβδομάδα
    Χολερυθρίνη μεταξύ 1,5 και 3 x UNL ανεξαρτήτως των ALT και AST.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική διαταραχή
    Η χορήγηση δε συνιστάται λόγω έλλειψης δεδομένων.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική αιτιολόγηση για μείωση της δόσης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια λόγω της ελάχιστης νεφρικής απέκκρισης.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στο vinorelbine ή σε άλλα αλκαλοειδή της vinca ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στη λίστα της παραγράφου 6.1.
  • Νόσος που επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση.
  • Ιστορικό σημαντικής χειρουργικής εκτομής του στομάχου ή του λεπτού εντέρου.
  • Αριθμός ουδετερόφιλων < 1.500/mm3 ή σοβαρή τρέχουσα ή πρόσφατη λοίμωξη (μέσα σε 2 εβδομάδες)
  • Αριθμός αιμοπεταλίων < 100.000/mm3
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Συνταγογράφηση
    Από ιατρό έμπειρο στη χρήση χημειοθεραπευτικών με μέσα παρακολούθησης των κυτταροτοξικών φαρμάκων.
  • Κατά λάθος μάσημα/πιπίλισμα καψακίου
    Προχωρήστε στην έκπλυση του στόματος με νερό ή κατά προτίμηση με διάλυμα φυσιολογικού ορού.
  • Κομμένο/κατεστραμμένο καψάκιο
    Μην το καταπιείτε, επιστρέψτε στο φαρμακείο ή στον ιατρό για καταστροφή. Σε περίπτωση επαφής, άμεση έκπλυση με νερό ή διάλυμα φυσιολογικού ορού.
  • Έμετος μετά τη λήψη
    Δεν επαναλαμβάνεται η χορήγηση δόσης. Υποστηρικτική αγωγή όπως 5ΗΤ3 ανταγωνιστές μπορεί να μειώσει την εμφάνισή του (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Ναυτία/Έμετος
    Συνιστάται βασική προφύλαξη με αντιεμετικά και χορήγηση καψακίων με κάποια τροφή (βλ. Δοσολογία).
  • Συγχορήγηση με μορφίνη ή οπιοειδή αναλγητικά
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα μορφίνη ή οπιοειδή αναλγητικά
    Συνιστώνται καθαρτικά και προσεκτική παρακολούθηση της κινητικότητας του εντέρου.
  • Δυσανεξία στη φρουκτόζη (λόγω σορβιτόλης)
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν τα καψάκια.
  • Αιματολογική κατάσταση / Ουδετεροπενία / Θρομβοκυτταροπενία
    Εάν ο αριθμός των ουδετερόφιλων είναι κάτω από 1.500/mm3 και/ή ο αριθμός των αιμοπεταλίων είναι κάτω από 100.000/mm3, τότε η θεραπεία θα καθυστερεί έως την ανάνηψη.
  • Αιματολογική κατάσταση / Ουδετεροπενία (για δόσεις 80 mg/m2)
    Εάν ο αριθμός των ουδετερόφιλων είναι κάτω από 500/mm3 ή περισσότερες από μία φορές μεταξύ 500 και 1000/mm³, τότε η θεραπεία θα καθυστερεί έως την ανάνηψη. Η δόση θα μειώνεται σε 60 mg/m2 εβδομαδιαίως. Είναι πιθανή η επανακλιμάκωση της δόσης (βλ. Δοσολογία).
  • Δόση έναρξης
    Συνιστάται η δόση έναρξης να είναι 60 mg/m2 αυξανόμενη σε 80 mg/m2 εάν η δόση γίνει ανεκτή (βλ. Δοσολογία).
  • Σημεία ή συμπτώματα λοίμωξης
    Επιβάλλεται άμεση διερεύνηση.
  • Ιστορικό ισχαιμικής καρδιακής νόσου
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ισχαιμικής καρδιακής νόσου
    Ιδιαίτερη προσοχή (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Κακή φυσική κατάσταση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κακή φυσική κατάσταση
    Ιδιαίτερη προσοχή.
  • Συγχορήγηση με ακτινοθεραπεία
    Αντένδειξη
    Δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα εάν το πεδίο της θεραπείας περιλαμβάνει το ήπαρ.
  • Εμβόλιο κίτρινου πυρετού
    Αντένδειξη
    Αντενδείκνυται ειδικά (βλ. Αντενδείξεις).
  • Εμβόλια με ζώντες εξασθενημένους ιούς
    Προσοχή
    Δε συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση (βλ. Αντενδείξεις).
  • Συγχορήγηση με ισχυρούς αναστολείς ή επαγωγείς του CYP3A4
    Προσοχή
    Πρέπει να δίνεται προσοχή (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Συγχορήγηση με φαινυτοΐνη
    Προσοχή
    Δε συνιστάται ο συνδυασμός (όπως για όλα τα κυτταροτοξικά).
  • Συγχορήγηση με ιτρακοναζόλη
    Προσοχή
    Δε συνιστάται ο συνδυασμός (όπως για όλα τα αλκαλοειδή της vinca).
  • Σοβαρή ηπατική διαταραχή
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική διαταραχή
    Δε συνιστάται η χρήση (βλ. Δοσολογία, Φαρμακοκινητικές).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Εμβόλιο κίτρινου πυρετού
    αντένδειξη
    Κίνδυνος θανατηφόρου γενικευμένης νόσου εμβολίου
  • Εμβόλια με ζώντες εξασθενημένους ιούς (εκτός εμβολίου κίτρινου πυρετού)
    προσοχή
    Κίνδυνος γενικευμένης νόσου εμβολίου, πιθανώς θανατηφόρου, αυξημένος σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς
    ΣύστασηΣυνιστάται η χρήση απενεργοποιημένου εμβολίου όταν υπάρχει.
  • Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Κίνδυνος επιδείνωσης σπασμών λόγω μειωμένης απορρόφησης φαινυτοΐνης ή απώλεια αποτελεσματικότητας κυτταροτοξικού λόγω αυξημένου ηπατικού μεταβολισμού
  • Ιτρακοναζόλη
    προσοχή
    Αυξημένη νευροτοξικότητα των αλκαλοειδών της vinca λόγω μείωσης του ηπατικού τους μεταβολισμού
  • Σισπλατίνη
    παρακολούθηση
    Μεγαλύτερη συχνότητα εμφάνισης κοκκιοκυτταροπενίας
  • Μitomycin C
    παρακολούθηση
    Αυξημένος κίνδυνος βρογχόσπασμου και δύσπνοιας, σπάνια διάμεση πνευμονία
  • Κυκλοσπορίνη, tacrolimus
    παρακολούθηση
    Υπερβολική ανοσοκαταστολή με κίνδυνο λεμφοϋπερπλασίας
  • Ισχυροί τροποποιητές Ρ-γλυκοπρωτεΐνης
    προσοχή
    Πιθανή επίδραση στις συγκεντρώσεις του vinorelbine
  • Άλλα φάρμακα με γνωστή τοξικότητα του μυελού των οστών
    παρακολούθηση
    Παρόξυνση των μυελοκατασταλτικών ανεπιθύμητων ενεργειών
  • Πακλιταξέλη, δοσεταξέλη, καπεσιταβίνη, από του στόματος κυκλοφωσφαμίδη
    κανένα
    Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση
  • Ισχυροί αναστολείς CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη)
    προσοχή
    Θα μπορούσε να αυξήσει τις συγκεντρώσεις του vinorelbine στο αίμα
  • Ισχυροί επαγωγείς CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη)
    προσοχή
    Θα μπορούσε να μειώσει τις συγκεντρώσεις του vinorelbine στο αίμα
  • Αντιεμετικά φάρμακα (π.χ. 5ΗΤ3 ανταγωνιστές όπως ονδανσετρόνη, γρανισετρόνη)
    κανένα
    Δεν τροποποιούν τη φαρμακοκινητική του vinorelbine μαλακά καψάκια
  • Lapatinib
    προσοχή
    Αυξημένη εμφάνιση ουδετεροπενίας βαθμού 3/4
    ΣύστασηΟ συνδυασμός πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Από του στόματος αντιπηκτικά
    παρακολούθηση
    Πιθανή αλληλεπίδραση και υψηλή ενδο-ατομική ποικιλότητα της πηκτικότητας
    ΣύστασηΗ συχνότητα παρακολούθησης του INR πρέπει να αυξηθεί.
  • Τροφή
    κανένα
    Δεν τροποποιεί τη φαρμακοκινητική του vinorelbine
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Βακτηριακή λοίμωξη
  • Ιογενής λοίμωξη
  • Μυκητιασική λοίμωξη
  • Ουδετεροπενική λοίμωξη
  • Ουδετεροπενική σηψαιμία
  • Σηψαιμία
Αίμα
  • Καταστολή μυελού των οστών
  • Ουδετεροπενία
  • Λευκοπενία
  • Αναιμία
  • Θρομβοπενία
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Ουδετεροπενία G4 που σχετίζεται με πυρετό πάνω από 38°C (εμπύρετη ουδετεροπενία)
Μεταβολισμός
  • Υπονατριαιμία
  • Ανορεξία
  • Απώλεια σωματικού βάρους
  • Αύξηση σωματικού βάρους
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Νευροαισθητικές διαταραχές
Νευρικό
  • Νευροκινητική διαταραχή
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Διαταραχή γεύσης
  • Αταξία
Οφθαλμικές
  • Οπτικές διαταραχές
Καρδιά
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Καρδιακή δυσρυθμία
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Υπόταση
Αγγειακές διαταραχές
  • Έξαψη και περιφερική ψυχρότητα
  • Σοβαρή υπόταση, κατέρρειψη
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Βήχας
  • Βρογχόσπασμος
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Στοματίτιδα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Στομαχικές διαταραχές
  • Οισοφαγίτιδα
  • Δυσφαγία
  • Παραλυτικός ειλεός
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
  • Παγκρεατίτιδα
Ήπαρ
  • Ηπατικές διαταραχές
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Δερματικές αντιδράσεις
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Άλγος στη γνάθο
  • Μυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Δυσουρία
  • Διαταραχές ουροποιογεννητικού συστήματος
Γενικές
  • Κόπωση
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Πυρετός
  • Άλγος
  • Ρίγη
Νεοπλάσματα
  • Άλγος στη θέση του όγκου
Ανοσοποιητικό
  • Συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις
  • Αναφυλαξία
  • Αναφυλακτική καταπληξία
Ενδοκρινικό
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Απώλεια σωματικού βάρους
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Βακτηριακή λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Ιογενής λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Καταστολή μυελού των οστών
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Μυκητιασική λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Νευροαισθητικές διαταραχές
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Στομαχικές διαταραχές
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Άλγος στη γνάθο
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Άλγος στη θέση του όγκου
    Νεοπλάσματα
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αύξηση σωματικού βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Δερματικές αντιδράσεις
    Δέρμα
    Συχνές
  • Διαταραχές ουροποιογεννητικού συστήματος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ηπατικές διαταραχές
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Νευροκινητική διαταραχή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Οισοφαγίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ουδετεροπενία G4 που σχετίζεται με πυρετό πάνω από 38°C (εμπύρετη ουδετεροπενία)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Ουδετεροπενική λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Έξαψη και περιφερική ψυχρότητα
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή δυσρυθμία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Παραλυτικός ειλεός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Σηψαιμία
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Σοβαρή υπόταση, κατέρρειψη
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ουδετεροπενική σηψαιμία
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Το Βινορελμπίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν το ατομικό αναμενόμενο όφελος υπερτερεί σαφώς των ενδεχόμενων κινδύνων.
    Εάν προκύψει εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η ασθενής πρέπει να ενημερώνεται για τους κινδύνους που διατρέχει το αγέννητο παιδί και να παρακολουθείται προσεκτικά. Θα πρέπει να εξετάζεται η πιθανότητα γενετικής συμβουλευτικής. Γυναίκες με δυνατότητα αναπαραγωγής πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας και έως 3 μήνες μετά τη θεραπεία.
  • Γαλουχία
    Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται πριν την έναρξη της θεραπείας με Βινορελμπίνη.
    Δεν είναι γνωστό εάν το vinorelbine απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η απέκκριση του vinorelbine στο γάλα δεν έχει μελετηθεί σε μελέτες σε ζώα. Ο κίνδυνος στο παιδί που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλειστεί (βλ. Αντενδείξεις).
  • Γονιμότητα
    Σε άνδρες που ακολουθούν θεραπεία με Βινορελμπίνη, συνιστάται να μην τεκνοποιούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας και έως 3 μήνες τουλάχιστον μετά τη θεραπεία.
    Πριν από τη θεραπεία, πρέπει να αναζητείται συμβουλή για τη διατήρηση του σπέρματος εξαιτίας της πιθανότητας μη αναστρέψιμης στειρότητας ως συνέπεια της θεραπείας με vinorelbine.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υποπλασία του μυελού των οστών
  • λοίμωξη
  • πυρετό
  • παραλυτικό ειλεό
  • ηπατικές διαταραχές
Αντιμετώπιση
Πρέπει να εφαρμοστούν γενικά υποστηρικτικά μέτρα μαζί με μετάγγιση αίματος, αυξητικούς παράγοντες και αντιβιοτική αγωγή ευρέως φάσματος, όπως κρίνεται απαραίτητο από τον ιατρό. Συνιστάται στενή παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν vinorelbine, δεδομένων ορισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών του φαρμάκου (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
αιθανόλη, σορβιτόλη
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Περιεχόμενο καψακίου:
Πολυαιθυλενογλυκόλη 400
Πολυσορβικό 80 (Ε433)
Ύδωρ κεκαθαρμένο
Περίβλημα καψακίου:
Ζελατίνη 160
Υγρή μερικώς αφυδατωμένη σορβιτόλη (Ε420)
Διοξείδιο του τιτανίου (Ε171)
Ύδωρ κεκαθαρμένο,
Βινορελμπίνη 20 mg και 80 mg μαλακά καψάκια: κίτρινο οξείδιο σιδήρου (E172)
Βινορελμπίνη 30 mg μαλακά καψάκια: οξείδιο του σιδήρου κόκκινο (E172)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αλκαλοειδή της vinca και ανάλογα, Κωδικός ATC: L01C A04

Μηχανισμός δράσης

Το Βινορελμπίνη είναι αντινεοπλασματικό φάρμακο που ανήκει στην οικογένεια των αλκαλοειδών της vinca, αλλά, σε αντίθεση με όλα τα άλλα αλκαλοειδή της vinca, το μόριο της καθαρανθίνης της vinorelbine έχει δομικά τροποποιηθεί. Σε μοριακό επίπεδο, δρα στη δυναμική ισορροπία της τουμπουλίνης μέσα στο σύστημα των μικροσωληνίσκων του κυττάρου. Αναστέλλει τον πολυμερισμό της τουμπουλίνης και συνδέεται κατά προτίμηση στους μιτωτικούς μικροσωληνίσκους επηρεάζοντας τους αξονικούς μικροσωληνίσκους μόνο σε υψηλές συγκεντρώσεις. Η ικανότητα για αναστολή της ελικοποίησης της τουμπουλίνης είναι μικρότερη από αυτή της vincristine. Το Βινορελμπίνη παρεμποδίζει τη μίτωση στη φάση G2-M, προκαλώντας τον θάνατο του κυττάρου στη μετάφαση ή κατά τη διάρκεια της επόμενης μίτωσης.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του vinorelbine σε παιδιατρικούς ασθενείς δεν έχουν επιβεβαιωθεί. Κλινικά δεδομένα από δύο μελέτες Φάσης ΙΙ, στις οποίες χρησιμοποιήθηκε ενδοφλέβιο vinorelbine σε 33 και 46 παιδιατρικούς ασθενείς με υποτροπιάζοντες συμπαγείς όγκους, συμπεριλαμβανομένου ραβδομυοσαρκώματος, άλλων σαρκωμάτων μαλακών μορίων, σαρκώματος Ewing, λιποσαρκώματος, σαρκώματος αρθρικού υμένα, ινοσαρκώματος, καρκίνου κεντρικού νευρικού συστήματος, οστεοσαρκώματος, νευροβλαστώματος σε δόσεις 30 έως 33,75 mg/m² κατά την Ημέρα 1 και Ημέρα 8 κάθε 3 εβδομάδες ή μία φορά εβδομαδιαίως για 6 εβδομάδες κάθε 8 εβδομάδες, δεν έδειξαν σημαντική κλινική δραστικότητα. Το προφίλ τοξικότητας ήταν παρόμοιο με αυτό που αναφέρθηκε σε ενήλικες ασθενείς (παράγραφος Δοσολογία).

Φαρμακοκινητική

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του vinorelbine αξιολογήθηκαν στο αίμα.

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το vinorelbine απορροφάται ταχέως και η Tmax επιτυγχάνεται μεταξύ 1,5 και 3 ωρών, με μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα (Cmax) 130 ng/ml περίπου μετά από δόση 80 mg/m². Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 40% και η ταυτόχρονη λήψη τροφής δε μεταβάλλει την έκθεση στο vinorelbine. Το από του στόματος vinorelbine 60 και 80 mg/m² καταλήγει σε συγκρίσιμα επίπεδα αίματος με αυτά που προκύπτουν από τα 25 και 30 mg/m² της ενδοφλέβιας μορφής αντίστοιχα. Τα επίπεδα του vinorelbine στο αίμα αυξάνονται αναλογικά με τη δόση έως τα 100 mg/m². Η ενδοατομική ποικιλότητα των επιπέδων είναι παρόμοια μετά την ενδοφλέβια και την από του στόματος χορήγηση.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι μεγάλος, κατά μέσο όρο 21,2 l/kg-1 (εύρος: 7,5-39,7 l/kg-1) υποδεικνύοντας εκτενή κατανομή στους ιστούς. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι ασθενής (13,5%), όμως το vinorelbine συνδέεται ισχυρά με τα έμμορφα συστατικά και ιδιαίτερα τα αιμοπετάλια (78%). Υπάρχει σημαντική πρόσληψη του vinorelbine στους πνεύμονες, όπως εκτιμήθηκε με χειρουργικές πνευμονικές βιοψίες οι οποίες έδειξαν συγκέντρωση έως 300 φορές μεγαλύτερη από ότι στον ορό αίματος. Το vinorelbine δεν έχει εντοπισθεί στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Βιομετατροπή

Όλοι οι μεταβολίτες του vinorelbine σχηματίζονται από την CYP3Α4 ισομορφή του κυτοχρώματος Ρ450, εκτός από το 4-O-deacetylvinorelbine το οποίο φαίνεται να σχηματίζεται από τις καρβοξυλεστεράσες. Το 4-O-deacetylvinorelbine είναι ο μόνος ενεργός μεταβολίτης και ο κύριος μεταβολίτης που παρατηρείται στο αίμα. Δεν έχουν βρεθεί θειϊκά ή γλυκουρονικά σύμπολοκα.

Απομάκρυνση

Ο μέσος τερματικός χρόνος ημιζωής της vinorelbine είναι 40 ώρες περίπου. Η κάθαρση του αίματος είναι υψηλή, προσεγγίζοντας την ηπατική ροή αίματος και είναι 0,72 l/h-1/kg-1 (εύρος: 0,32-1,26 l/h-1/kg-1). Η νεφρική αποβολή είναι χαμηλή (<5% της δόσης που χορηγείται) και σχετίζεται κυρίως με την μητρική ουσία. Η απέκκριση μέσω των χοληφόρων είναι η κύρια οδός αποβολής του αναλλοίωτου vinorelbine, το οποίο είναι η κύρια ουσία που ανακτάται και των μεταβολιτών της.

Ειδικές ομάδες ασθενών

Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια:

Δεν έχουν μελετηθεί οι επιδράσεις της νεφρικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική του vinorelbine. Όμως, η μείωση της δόσης σε περίπτωση μειωμένης νεφρικής λειτουργίας δεν ενδείκνυται με το vinorelbine λόγω της χαμηλής νεφρικής αποβολής. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του από του στόματος χορηγούμενου vinorelbine δεν τροποποιήθηκαν μετά τη χορήγηση 60 mg/m2 σε 7 ασθενείς με ήπια ηπατική διαταραχή (χολερυθρίνη < 1,5 x UNL και ALT και/ή AST από 1,5 έως 2,5 x UNL) και 50 mg/m2 σε 6 ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (χολερυθρίνη από 1,5 έως 3 x UNL ανεξαρτήτως των επιπέδων ALT και AST). Η ασφάλεια και η φαρμακοκινητική του vinorelbine δεν μεταβλήθηκαν σε αυτούς τους ασθενείς στις ελεγχόμενες δόσεις. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή ηπατική διαταραχή επομένως, η χρήση του Βινορελμπίνη δε συνιστάται (βλ. Δοσολογία, Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Μια μελέτη με από του στόματος χορηγούμενο vinorelbine σε ηλικιωμένους ασθενείς (≥ 70 ετών) με NSCLC έδειξε ότι η φαρμακοκινητική του vinorelbine δεν επηρεάστηκε από την ηλικία. Ωστόσο, επειδή οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι ευπαθείς, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν αυξάνεται η δόση του Βινορελμπίνη μαλακό καψάκιο (βλ. Δοσολογία).

Συσχέτιση φαρμακοκινητικής/φαρμακοδυναμικής

Αποδείχθηκε μια ισχυρή συσχέτιση μεταξύ της έκθεσης στο αίμα και της έλλειψης λευκοκυττάρων ή πολυμορφοπύρηνων.

Μηχανισμός δράσης
Η αντικαρκινική δράση της Βινόρελμπίνης πιστεύεται ότι οφείλεται κυρίως στην αναστολή της μίτωσης στη μεταφάση μέσω της αλληλεπίδρασής της με την τουμπουλίνη. Η Βινόρελμπίνη δεσμεύεται στις μικροσωληνώδεις πρωτεΐνες του μιτωτικού άξονα, οδηγώντας σε…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα Αλκαλοειδή της vinca και ανάλογα, Κωδικός ATC: L01C A04 ### Μηχανισμός δράσης Το Βινορελμπίνη είναι αντινεοπλασματικό φάρμακο που ανήκει στην οικογένεια των αλκαλοειδών της vinca, αλλά, σε αντίθεση με όλα τα άλλα αλκαλοειδή της…

Φαρμακοκινητική
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του vinorelbine αξιολογήθηκαν στο αίμα. ### Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση, το vinorelbine απορροφάται ταχέως και η Tmax επιτυγχάνεται μεταξύ 1,5 και 3 ωρών, με μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα (Cmax) 130 ng/ml…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η βινορελβίνη υφίσταται σημαντική ηπατική απέκκριση σε ανθρώπους. Δύο μεταβολίτες της βινορελβίνης έχουν αναγνωριστεί σε ανθρώπινο αίμα, πλάσμα και ούρα· οξείδιο της βινορελβίνης-Ν και δεακετυλοβινορελβίνη. Η δεακετυλοβινορελβίνη έχει…
Απέκκριση
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αιμοπετάλια bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος την ημέρα κάθε νέας χορήγησης —
Αιμοσφαιρίνη (Hb) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος την ημέρα κάθε νέας χορήγησης —
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος την ημέρα κάθε νέας χορήγησης —
Ουδετερόφιλα bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος την ημέρα κάθε νέας χορήγησης —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η Βινόρελμπίνη (Navelbine®) είναι ένας αντι-μιτωτικός χημειοθεραπευτικός παράγοντας που χορηγείται ως θεραπεία για ορισμένους τύπους καρκίνου, συμπεριλαμβανομένου του καρκίνου του μαστού και του μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα. [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία του μη μικροκυτταρικού καρκινώματος του πνεύμονα.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Βινόρελμπίνη είναι ένας αλκαλοειδές βίνκα, αντινεοπλαστικός παράγοντας, που χρησιμοποιείται στη θεραπεία διαφόρων καρκίνων, συμπεριλαμβανομένου του καρκίνου του μαστού, της νόσου Hodgkin, του σαρκώματος Kaposi και του καρκίνου των όρχεων. Τα αλκαλοειδή βίνκα είναι δομικά παρόμοιες ενώσεις που αποτελούνται από 2 πολυδακτυλιωτές μονάδες, τη βινδολίνη και την κατaranθίνη. Τα αλκαλοειδή βίνκα έχουν καταστεί κλινικά χρήσιμα από την ανακάλυψη των αντικαρκινικών τους ιδιοτήτων το 1959. Αρχικά, τα εκχυλίσματα του φυτού περιβλήματος (Catharanthus roseus) διερευνήθηκαν λόγω πιθανών υπογλυκαιμικών ιδιοτήτων, αλλά σημειώθηκε ότι προκαλούν μυελική καταστολή σε αρουραίους και αντικαρκινικά αποτελέσματα in vitro. Η Βινόρελμπίνη δεσμεύεται στις μικροσωληνώδεις πρωτεΐνες του μιτωτικού άξονα, οδηγώντας σε κρυστάλλωση του μικροσωληνίου και διακοπή της μίτωσης ή κυτταρικό θάνατο. Η Βινόρελμπίνη έχει κάποια ανοσοκατασταλτική δράση. Τα αλκαλοειδή βίνκα θεωρούνται ότι είναι ειδικά για τη φάση του κυτταρικού κύκλου.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η αντικαρκινική δράση της Βινόρελμπίνης πιστεύεται ότι οφείλεται κυρίως στην αναστολή της μίτωσης στη μεταφάση μέσω της αλληλεπίδρασής της με την τουμπουλίνη. Η Βινόρελμπίνη δεσμεύεται στις μικροσωληνώδεις πρωτεΐνες του μιτωτικού άξονα, οδηγώντας σε κρυστάλλωση του μικροσωληνίου και διακοπή της μίτωσης ή κυτταρικό θάνατο. Όπως και άλλα αλκαλοειδή βίνκα, η Βινόρελμπίνη μπορεί επίσης να επηρεάσει: 1) τον μεταβολισμό αμινοξέων, κυκλικού AMP και γλουταθειόνης, 2) την εξαρτώμενη από καλμοδουλίνη δραστηριριότητα Ca2+-μεταφορικής ατpάσης, 3) την κυτταρική αναπνοή, και 4) τη βιοσύνθεση νουκλεϊκών οξέων και λιπιδίων.
DrugBank

Half life

expand_more
27.7-43.6 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
~27%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η Βινόρελμπίνη υφίσταται σημαντική ηπατική απέκκριση σε ανθρώπους, με μεγάλες ποσότητες να ανακτώνται στα κόπρανα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε ανθρώπους.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 25.4 έως 40.1 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 0.97 - 1.26 L/hr/kg
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

27.7-43.6 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

~27%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 9 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5311497
Μοριακός τύπος
C45H54N4O8
Μοριακό βάρος
778.9
IUPAC
methyl (1R,9R,10S,11R,12R,19R)-11-acetyloxy-12-ethyl-4-[(12S,14R)-16-ethyl-12-methoxycarbonyl-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.03,11.04,9]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-10-hydroxy-5-methoxy-8-methyl-8,16-diazapentacyclo[10.6.1.01,9.02,7.016,19]nonadeca-2,4,6,13-tetraene-10-carboxylate
InChIKey
GBABOYUKABKIAF-IELIFDKJSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής

Παράγοντες που λαμβάνονται από ανώτερα φυτά και έχουν αποδεδειγμένη κυτταροστατική ή αντινεοπλασματική δράση.

Παράγοντες που αλληλεπιδρούν με την ΤΟΥΜΠΟΥΛΙΝΗ για να αναστείλουν ή να προωθήσουν την πολυμερισμοποίηση των ΜΙΚΡΟΣΩΛΗΝΑΡΙΩΝ.