Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A04AA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GRANISETRON(Γρανισετρόνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 9 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 4-6 ώρες σε υγιείς ασθενείς; 9-12 ώρες σε ασθενείς με καρκίνο
  • PubChem: 4-6 ώρες / 9-12 ώρες
 9 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 65% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 περίπου 60% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 45 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του VIATRINIL και καλύπτουν 7 από 11 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Πρόληψη και θεραπεία της οξείας ναυτίας και των εμέτων που σχετίζονται με τη χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία.

    σε: ενήλικες

    • R11 Ναυτία και έμετος

  2. Πρόληψη και θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και των εμέτων.

    σε: ενήλικες

    • R11 Ναυτία και έμετος

  3. Πρόληψη της καθυστερημένης φάσης ναυτίας και των εμέτων που σχετίζονται με τη χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία.

    • R11 Ναυτία και έμετος

  4. Πρόληψη και θεραπεία της οξείας ναυτίας και των εμέτων που σχετίζονται με χημειοθεραπεία.

    σε: παιδιά ηλικίας 2 ετών και άνω

    • R11 Ναυτία και έμετος

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος VIATRINIL
expand_more
Διάλυμα για ένεση/έγχυση.
Εμφάνιση του διαλύματος:
Διαυγές, άχρωμο διάλυμα.
Τιμή pH: 5,0-5,6.
Οσμωγραμμομοριακότητα: 290-310 mOsmol/kg.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
5 λεπτά πριν την έναρξη της χημειοθεραπείας, πριν την επαγωγή της αναισθησίας
Δόση έναρξης:
1-3 mg (10-40 microg/kg)
Τιτλοποίηση:
Πρόσθετες δόσεις συντήρησης μπορούν να χορηγηθούν με μεσοδιαστήματα τουλάχιστον 10 λεπτών. Η μέγιστη δόση που μπορεί να χορηγηθεί εντός 24 ωρών, δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 9 mg.
  • Ενήλικες (CINV/RINV πρόληψη και θεραπεία)
    Δόση1-3 mg (10-40 microg/kg)
    Μέγ. δόση9 mg/24 ώρες
    Ως βραδεία ενδοφλέβια ένεση ή ενδοφλέβια έγχυση μετά από αραίωση, 5 λεπτά πριν την έναρξη της χημειοθεραπείας. Πρόσθετες δόσεις συντήρησης με μεσοδιαστήματα τουλάχιστον 10 λεπτών.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (2 ετών και άνω) (CINV/RINV πρόληψη και θεραπεία)
    Δόση10-40 microg/kg βάρους σώματος (έως 3 mg)
    Ως ενδοφλέβια έγχυση, μετά από αραίωση σε 10-30 ml υγρού έγχυσης, σε διάστημα διάρκειας 5 λεπτών πριν την έναρξη της χημειοθεραπείας. Μία επιπλέον δόση μπορεί να χορηγηθεί εντός 24 ωρών εάν απαιτηθεί, όχι πριν από 10 λεπτά μετά την αρχική έγχυση.
  • Ενήλικες (PONV πρόληψη και θεραπεία)
    Δόση1 mg (10 microg/kg)
    Μέγ. δόση3 mg/24 ώρες
    Ως βραδεία ενδοφλέβια ένεση. Για πρόληψη, η χορήγηση πρέπει να ολοκληρώνεται πριν την επαγωγή της αναισθησίας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (PONV πρόληψη και θεραπεία)
    Δεν υπάρχει επαρκής κλινική τεκμηρίωση για σύσταση δοσολογίας.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας, αλλά πρέπει να χρησιμοποιείται με κάποια προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κινητικότητα του παχέος εντέρου / Εντερική απόφραξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σημεία υποξείας εντερικής απόφραξης
    πρέπει να παρακολουθούνται στενά μετά από τη χορήγησή της
  • Μεταβολές στο ΗΚΓ / Παράταση του διαστήματος QT
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με καρδιακές συνοσηρότητες, σε ασθενείς που λαμβάνουν καρδιοτοξική χημειοθεραπεία και/ή έχουν συνυπάρχουσες ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    εφιστάται προσοχή
  • Διασταυρούμενη ευαισθησία
    έχει αναφερθεί
  • Νάτριο
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενής σε δίαιτα χαμηλή σε νάτριο, εάν η δόση ξεπερνά τα 6,5 ml που αντιστοιχούν σε 1 mmol νατρίου (23 mg νατρίου)
    πρέπει να λαμβάνεται υπόψη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT ή/και προκαλούν αρρυθμίες
    προσοχή
    Μεταβολές στο ΗΚΓ, συμπεριλαμβανομένης της παράτασης του διαστήματος QT
    ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση του ΗΚΓ και των κλινικών ανωμαλιών.
  • Βενζοδιαζεπίνες (λοραζεπάμη)
    παρακολούθηση
    Καμία ένδειξη αλληλεπίδρασης
  • Νευροληπτικά (αλοπεριδόλη)
    παρακολούθηση
    Καμία ένδειξη αλληλεπίδρασης
  • Φάρμακα κατά του έλκους (σιμετιδίνη)
    παρακολούθηση
    Καμία ένδειξη αλληλεπίδρασης
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε αντινεοπλασματική χημειοθεραπεία με εμετογόνο δράση
    παρακολούθηση
    Καμία εμφανής αλληλεπίδραση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. αναφυλαξία, κνίδωση)
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις
Καρδιά
  • Παράταση διαστήματος QT
Γαστρεντερικό
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατικές τρανσαμινάσες αυξημένες
Δέρμα
  • Εξάνθημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ηπατικές τρανσαμινάσες αυξημένες
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Συχνές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. αναφυλαξία, κνίδωση)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παράταση διαστήματος QT
    Καρδιά
    Όχι συχνές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της γρανισετρόνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της γρανισετρόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό αν η γρανισετρόνη ή οι μεταβολίτες της εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ως προληπτικό μέτρο, ο θηλασμός δεν πρέπει να συνιστάται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Γρανισετρόνη.
  • Γονιμότητα
    Ασφαλές
    Στους επίμυες, η γρανισετρόνη δεν είχε βλαβερές επιδράσεις στην αναπαραγωγική επίδοση ή τη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ήπιου πονοκέφαλου
Αντιμετώπιση
πρέπει να δίνεται συμπτωματική θεραπεία
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Το VIATRINIL δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
1 ml διαλύματος για ένεση/έγχυση περιέχει 3,54 mg νατρίου/ml που
αντιστοιχεί σε 3,51 mg νατρίου/g.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Χλωριούχο Νάτριο
Κιτρικό οξύ, μονοϋδρικό
Υδρχλωρικό οξύ ή Υδροξείδιο του νατρίου (ρύθμιση pH)
Ενέσιμο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Φάρμακα αντιεμετικά και κατά της ναυτίας, Ανταγωνιστές της σεροτονίνης (5ΗΤ3). Κωδικός ATC: A 04 AA 02.

Νευρολογικοί μηχανισμοί, ναυτία και έμετος επαγόμενα από τη σεροτονίνη

Η σεροτονίνη είναι ο βασικός νευροδιαβιβαστής υπεύθυνος για έμεση, μετά από χημειοθεραπεία ή ακτινοθεραπεία. Οι υποδοχείς 5-ΗΤ3 βρίσκονται σε τρεις τοποθεσίες: στις απολήξεις του πνευμονογαστρικού νεύρου, στο γαστρεντερικό σωλήνα και κεντρικά στη ζώνη του χημειοϋποδοχέα της έσχατης (οπίσθιας) πτέρυγας και στον πυρήνα της μονήρους δεσμίδας του κέντρου έμεσης στο εγκεφαλικό στέλεχος. Οι ζώνες ενεργοποίησης του χημειοϋποδοχέα βρίσκονται στο ουραίο τμήμα της τέταρτης κοιλίας (έσχατης-οπίσθιας πτέρυγας). Η δομή αυτή στερείται αποτελεσματικού αιματοεγκεφαλικού φραγμού, και θα εντοπίσει εμετογόνους παράγοντες τόσο στην συστηματική κυκλοφορία όσο και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Το κέντρο έμεσης βρίσκεται στο εγκεφαλικό στέλεχος του μυελού. Λαμβάνει σημαντικά ερεθίσματα από τις ζώνες ενεργοποίησης του χημειοϋποδοχέα, καθώς και πνευμονογαστρικά και συμπαθητικά ερεθίσματα από το έντερο. Μετά από έκθεση σε ακτινοβολία ή σε κυτταροτοξικά φάρμακα, η σεροτονίνη (5-ΗΤ) απελευθερώνεται από τα εντεροχρωμιόφιλα κύτταρα στο εντερικό βλεννογόνο του λεπτού εντέρου, οι οποίες συνορεύουν με τους προσαγωγούς νευρώνες του πνευμονογαστρικού όπου βρίσκονται οι 5-ΗΤ3 υποδοχείς. Η σεροτονίνη που απελευθερώνεται ενεργοποιεί τους πνευμονογαστρικούς νευρώνες, μέσω των υποδοχέων 5-HT3 που οδηγεί τελικά σε σοβαρή ανταπόκριση έμεσης μέσω της ζώνης του χημειοϋποδοχέα της έσχατης πτέρυγας.

Μηχανισμός δράσης

Η γρανισετρόνη είναι ισχυρό αντιεμετικό και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-ΗΤ3). Έρευνες με ραδιοϊσότοπα έδειξαν ότι η γρανισετρόνη έχει αμεληταία συγγένεια προς άλλους τύπους υποδοχέων, περιλαμβανομένων των σημείων συνδέσεως της 5-ΗΤ και της ντοπαμίνης D2.

Ναυτία και έμετοι επαγόμενα από τη χημειοθεραπεία ή την ακτινοθεραπεία

Η γρανισετρόνη χορηγούμενη ενδοφλεβίως έχει δείξει αποτελεσματικότητα στην πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που σχετίζονται με τη χημειοθεραπεία καρκίνου σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας 2 έως 16 ετών.

Θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και των εμέτων

Η γρανισετρόνη χορηγούμενη ενδοφλεβίως έχει δείξει αποτελεσματικότητα στην πρόληψη και τη θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και των εμέτων σε ενήλικες.

Φαρμακολογικές ιδιότητες της γρανισετρόνης

Έχει αναφερθεί αλληλεπίδραση με νευροτρόπους και άλλες δραστικές ουσίες μέσω της δραστηριότητάς της στο κυτόχρωμα P 450 (βλ. Αλληλεπιδράσεις). In vitro μελέτες έχουν δείξει ότι η υποκατηγορία 3Α4 του κυτοχρωματος P450 (εμπλέκεται στο μεταβολισμό ορισμένων από τα κύρια ναρκωτικά) δεν μεταβάλλεται από τη γρανισετρόνη. Αν και η κετοκοναζόλη έδειξε να αναστέλλει την οξείδωση του δακτυλίου της γρανισετρόνης in vitro, η δράση αυτή δε θεωρείται κλινικά σημαντική. Παρόλο που έχει παρατηρηθεί παράταση του διαστήματος QT με ανταγωνιστές του υποδοχέα 5-ΗΤ3 (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις), αυτή η επίδραση είναι τέτοιας συχνότητας και μεγέθους που δεν είναι κλινικά σημαντική σε υγιή άτομα. Εντούτοις συνιστάται να γίνεται παρακολούθηση τόσο του ΗΚΓ όσο και των κλινικών ανωμαλιών όταν γίνεται θεραπεία σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Κλινική εφαρμογή της γρανισετρόνης αναφέρθηκε από τους Candiotti et al. Σε μια προοπτική, πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή, μελέτη παράλληλων ομάδων αξιολογήθηκαν 157 παιδιά ηλικίας 2 έως 16 ετών που υποβλήθηκαν σε εκλεκτική χειρουργική επέμβαση. Απόλυτος έλεγχος της μετεγχειρητικής ναυτίας και του εμέτου κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 ώρες μετά την επέμβαση, παρατηρήθηκε στους περισσότερους ασθενείς.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της από του στόματος χορήγησης είναι γραμμική για συγκεντρώσεις έως και 2,5 φορές τη συνιστώμενη δόση σε ενήλικες. Μια τετραπλάσια αύξηση της αρχικής προφυλακτικής δόσης της γρανισετρόνης δεν επέφερε καμία διαφορά ούτε στην αναλογία των ασθενών που ανταποκρίθηκαν στη θεραπεία ούτε στη διάρκεια του ελέγχου των συμπτωμάτων.

Κατανομή

Η γρανισετρόνη κατανέμεται ευρέως, με μέσο όγκο κατανομής περίπου 3 l/kg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 65%.

Βιομετατροπή

Η γρανισετρόνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ μέσω οξείδωσης ακολουθούμενης από σύζευξη. Οι κύριες ουσίες είναι η 7-ΟΗ-γρανισετρόνη και τα σουλφιδικά και γλυκουρονικά παράγωγά της. Παρόλο που έχουν παρατηρηθεί αντιεμετικές ιδιότητες για την 7-ΟΗ-γρανισετρόνη και την ινδαζολινο - Ν- διμεθυλογρανισετρόνη, δεν είναι πιθανό αυτές οι ουσίες να συνεισφέρουν σημαντικά στη φαρμακολογική δράση της γρανισετρόνης στον άνθρωπο. In vitro μικροσωματικές μελέτες στο ήπαρ δείχνουν ότι η μείζουσα οδός μεταβολισμού της γρανισετρόνης αναστέλλεται από την κετοκοναζόλη, το οποίο υποδηλώνει ότι ο μεταβολισμός γίνεται με τη μεσολάβηση της υποομάδας 3A του κυτοχρώματος P-450 (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Απομάκρυνση

Η κάθαρση γίνεται κυρίως με μεταβολισμό στο ήπαρ. Η διά των ούρων αποβολή αμετάβλητης γρανισετρόνης είναι κατά μέσον όρο 12% της δόσης, ενώ αυτή των μεταβολιτών ανέρχεται στο 47% της δόσης περίπου. Το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα κόπρανα ως μεταβολίτες. Ο μέσος χρόνος ημιζωής στο πλάσμα σε ασθενείς για την από στόματος και την ενδοφλέβια οδό είναι 9 ώρες, με ευρείες ατομικές αποκλίσεις.

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Νεφρική ανεπάρκεια Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, τα δεδομένα δείχνουν ότι οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση, είναι γενικά παρόμοιες με εκείνες που παρατηρούνται σε υγιή άτομα.

Ηπατική ανεπάρκεια Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια που οφείλεται σε νεοπλασματική προσβολή του ήπατος, η συνολική κάθαρση πλάσματος μίας ενδοφλέβιας δόσης ήταν περίπου μισή σε σύγκριση με ασθενείς χωρίς ηπατική προσβολή. Παρά τις μεταβολές αυτές, δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας (βλ. Δοσολογία).

Ηλικιωμένοι ασθενείς Σε ηλικιωμένα άτομα, μετά από εφάπαξ χορήγηση ενδοφλέβιων δόσεων, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι ήταν εντός των ορίων που ανευρίσκονται σε μη ηλικιωμένα άτομα. Στα παιδιά, μετά από χορήγηση εφάπαξ ενδοφλεβίων δόσεων, η φαρμακοκινητική είναι παρόμοια με αυτή των ενηλίκων όταν οι κατάλληλες παράμετροι (όγκος κατανομής, συνολική κάθαρση πλάσματος) προσαρμόζονται ως προς το βάρος του σώματος.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ισχυρός, επιλεκτικός αντι­αγωνιστής των υποδοχέων 5-HT3. Ο μηχανισμός περιλαμβάνει την αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων κεντρικά (ζώνη χημειοευαισθησίας στο μυελό) και περιφερικά (GI σωλήνας), εμποδίζοντας την Visceral afferent διέγερση προς το κέντρο εμέτου.
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Φάρμακα αντιεμετικά και κατά της ναυτίας, Ανταγωνιστές της σεροτονίνης (5ΗΤ3). Κωδικός ATC: A 04 AA 02. ### Νευρολογικοί μηχανισμοί, ναυτία και έμετος επαγόμενα από τη σεροτονίνη Η σεροτονίνη είναι ο βασικός νευροδιαβιβαστής…

Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της από του στόματος χορήγησης είναι γραμμική για συγκεντρώσεις έως και 2,5 φορές τη συνιστώμενη δόση σε ενήλικες. Μια τετραπλάσια αύξηση της αρχικής προφυλακτικής δόσης της γρανισετρόνης δεν επέφερε καμία διαφορά ούτε στην αναλογία των…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός. Υφίσταται N-απομεθυλίωση και οξείδωση αρωματικού δακτυλίου ακολουθούμενη από σύζευξη. Μελέτες σε ζώα υποδεικνύουν ότι ορισμένοι από τους μεταβολίτες μπορεί να έχουν δραστηριότητα ανταγωνιστή υποδοχέων 5-HT3. Η…
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Αποκλειστής του υποδοχέα σεροτονίνης (επιλεκτικός για 5-HT3) που έχει χρησιμοποιηθεί ως αντιεμετικό και αντιναυσαισθητικό για ασθενείς υπό χημειοθεραπεία κατά του καρκίνου. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για την πρόληψη ναυτίας και εμέτου που συνδέονται με αρχικά και επαναλαμβανόμενα κύματα εμετικού κινδύνου κατά τη χημειοθεραπεία για καρκίνο (συμπεριλαμβανομένου cisplatin υψηλής δόσης), μετεγχειρητικά και κατά τη διάρκεια ακτινοθεραπείας (περιλαμβανομένης ολικής ακτινοβολίας σώματος και καθημερινά διαχωριζόμενης ακτινοθεραπείας κοιλίας).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το Granisetron είναι Ισχυρός, επιλεκτικός αναστολέας των υποδοχέων 5-HT3. Έχει ελάχιστη ή καμία συγγένεια με άλλους σεροτονινεργικούς υποδοχείς (π.χ. 5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B/C, 5-HT2), α-1-, α-2-, ή β-αδρενεραγορές, ντοπαμινικούς D2 υποδοχείς, ιστομινη H1, βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς, πι-κροτοξινικούς ή οπιοειδείς υποδοχείς. Σε μελέτες σε ανθρώπους, ελάχιστη επίδραση παρατηρείται στην αρτηριακή πίεση, στον σφυγμό ή στο ηλεκτροκαρδιογράφημα. Το φάρμακο είναι δομικά και φαρμακολογικά συγγενές με το ondansetron, έναν άλλο επιλεκτικό αναστολέα των υποδοχέων 5-HT3. Οι υποδοχείς 5-HT3 ευρίσκονται κεντρικά (περιοχή chemoreceptor trigger zone στο area postrema) και περιφερικά στο γαστρεντερικό σύστημα. Η δράση προλαμβάνει τον εμετικό μηχανισμό εμποδίζοντας τη δια­περατότητα σωματικών ίνων προς το κέντρο εμέτου και μειώνοντας τη σεροτονινεργική δραστηριότητα στο area postrema και στην περιοχή chemoreceptor trigger zone.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ισχυρός, επιλεκτικός αντι­αγωνιστής των υποδοχέων 5-HT3. Ο μηχανισμός περιλαμβάνει την αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων κεντρικά (ζώνη χημειοευαισθησίας στο μυελό) και περιφερικά (GI σωλήνας), εμποδίζοντας την Visceral afferent διέγερση προς το κέντρο εμέτου.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απορρόφηση είναι ταχεία και πλήρης, παρ’ ότι η βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα μειώνεται σε περίπου 60% λόγω πρώτης διήθησης.
DrugBank

Half life

expand_more
4-6 ώρες σε υγιείς ασθενείς, 9-12 ώρες σε ασθενείς με καρκίνο
DrugBank

Protein binding

expand_more
65%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Το υπόλοιπο της δόσης εξέρχεται ως μεταβολίτες, 48% στα ούρα και 38% στα κόπρανα.
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 0.52 L/h/kg [Καρκινικοί Ασθενείς με 1 mg bid για 7 ημέρες]
  • 0.41 L/h/kg [Υγιείς ασθενείς με μια μεμονωμένη δόση 1 mg]
DrugBank

Toxicity

expand_more
LD50>2000 mg/kg (αρουραίος, από του στόματος)

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5284566
Μοριακός τύπος
C18H24N4O
Μοριακό βάρος
312.4
IUPAC
1-methyl-N-[(1R,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]indazole-3-carboxamide
InChIKey
MFWNKCLOYSRHCJ-AGUYFDCRSA-N