Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AX23 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DESVENLAFAXINE

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία **Άλλα αντικαταθλιπτικά**, Κωδικός ATC: N06AX23.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μείζων καταθλιπτική διαταραχή

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από στόματος
Χορήγηση:
μία φορά ημερησίως, περίπου την ίδια ώρα κάθε ημέρα
Δόση έναρξης:
50 mg
Τιτλοποίηση:
Οι αυξήσεις της δόσης πρέπει να γίνονται σταδιακά και σε διαστήματα τουλάχιστον 7 ημερών. Η διακοπή της θεραπείας πρέπει να γίνεται σταδιακά σε διάστημα τουλάχιστον μίας έως δύο εβδομάδων (ή περισσότερο για θεραπεία >6 εβδομάδες) για την ελαχιστοποίηση των συμπτωμάτων απόσυρσης.
  • Ενήλικες
    Δόση50 mg
    Μέγ. δόση200 mg
    Η δόση χορηγείται μία φορά ημερησίως, με ή χωρίς τροφή. Οι αυξήσεις της δόσης πρέπει να γίνονται μόνο μετά από κλινική αξιολόγηση και σταδιακά σε διαστήματα τουλάχιστον 7 ημερών. Πρέπει να διατηρείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με μικρή ποσότητα υγρού και δεν πρέπει να διαχωρίζονται, να θρυμματίζονται, να μασώνται ή να διαλύονται. Συνιστάται η λήψη περίπου την ίδια ώρα κάθε ημέρα.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δόση50 mg
    Για ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης [CrCl] 24ωρου < 30 ml/min) ή νεφρική νόσο τελικού σταδίου (ESRD), η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 50 mg κάθε δεύτερη ημέρα. Η δόση καθορίζεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή. Δεν πρέπει να χορηγούνται συμπληρωματικές δόσεις μετά την αιμοκάθαρση.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν απαιτείται ειδική προσαρμογή με βάση μόνο την ηλικία. Να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα μειωμένης νεφρικής κάθαρσης (βλ. «Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία» πιο πάνω). Οι αυξήσεις της δόσης να αποφασίζονται προσεκτικά λόγω κινδύνου ορθοστατικής υπότασης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Φαρμακοκινητικές). Μπορεί να παρατηρηθεί αυξημένη ευαισθησία.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί σε αυτή την ηλικιακή ομάδα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Φαρμακοδυναμικές).
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στη βενλαφαξίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs)
  • Χορήγηση αναστολέα ΜΑΟ εντός των προηγούμενων 14 ημερών μετά τη διακοπή της θεραπείας με αναστολέα ΜΑΟ
  • Έναρξη θεραπείας με αναστολέα ΜΑΟ εντός 7 ημερών μετά τη διακοπή της δεσβενλαφαξίνης
  • Ταυτόχρονη χορήγηση αναστρέψιμου αναστολέα ΜΑΟ (π.χ. λινεζολίδη) ή ενδοφλέβιας θεραπείας με κυανούν του μεθυλενίου
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κατακράτηση μήτρας δισκίου στα κόπρανα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Desvenlafaxine/Desvenlafaxine
    Ενημέρωση ασθενών ότι η δραστική ουσία έχει απορροφηθεί ακόμη και αν συμβεί
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά, κλινική επιδείνωση των καταθλιπτικών συμπτωμάτων, ασυνήθιστες αλλαγές στη συμπεριφορά
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη, ειδικά κάτω των 25 ετών, ή με ιστορικό/ιδεασμό αυτοκτονίας
    Στενή παρακολούθηση, ειδικά στην έναρξη και τροποποίηση δόσης. Αναζήτηση ιατρικής βοήθειας άμεσα σε συμπτώματα. Συνταγογράφηση μικρότερης δοσολογίας για μείωση κινδύνου υπερδοσολογίας.
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Επίγνωση του κινδύνου. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μακροχρόνιας σεξουαλικής δυσλειτουργίας.
  • Χρήση σε παιδιατρικό πληθυσμό
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Εάν χρησιμοποιηθεί, παρακολούθηση για αυτοκτονικά συμπτώματα. Δεν υπάρχουν δεδομένα μακροχρόνιας ασφάλειας.
  • Μανία/υπομανία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μείζονα διαταραχή της διάθεσης, ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό μανίας ή υπομανίας
    Χρήση με προσοχή.
  • Σύνδρομο σεροτονίνης ή αντιδράσεις τύπου Κακοήθους Νευροληπτικού Συνδρόμου (NMS)
    σοβαρό
    Προσεκτική παρακολούθηση εάν συγχορηγείται με σεροτονινεργικά/ντοπαμινεργικά φάρμακα, ειδικά στην έναρξη και αύξηση δόσης. Αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης με πρόδρομες ουσίες σεροτονίνης.
  • Ταυτόχρονη χορήγηση φαρμακευτικών προϊόντων που περιέχουν βενλαφαξίνη ή/και δεσβενλαφαξίνη
    Να μην χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα.
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή κίνδυνο οξέος γλαυκώματος κλειστής γωνίας
    Στενή παρακολούθηση.
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς, ειδικά όσοι με προϋπάρχουσα υπέρταση ή υποκείμενα νοσήματα
    Έλεγχος προϋπάρχουσας υπέρτασης πριν την έναρξη. Τακτική παρακολούθηση ΑΠ. Εξέταση μείωσης δόσης ή διακοπής για εμμένουσα αύξηση ΑΠ.
  • Καρδιαγγειακές/αγγειακές εγκεφαλικές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακές, αγγειακές εγκεφαλικές διαταραχές ή διαταραχές του μεταβολισμού των λιπιδίων
    Χορήγηση με προσοχή.
  • Λιπίδια ορού
    Λήψη υπόψη των μετρήσεων των λιπιδίων ορού κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Επιληπτικές κρίσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προηγούμενο ιστορικό επιληπτικών κρίσεων
    Συνταγογράφηση με προσοχή.
  • Επιθετικότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό επιθετικότητας
    Χρήση με προσοχή.
  • Μη φυσιολογική αιμορραγία
    αυξημένος κίνδυνος
    Ενημέρωση ασθενών για κίνδυνο. Προσοχή με ταυτόχρονη χρήση αντιπηκτικών, ΜΣΑΦ, ασπιρίνης.
  • Ακαθησία/ψυχοκινητική ανησυχία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν αυτά τα συμπτώματα
    Η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής.
  • Υπονατριαιμία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποογκαιμία, αφυδάτωση, ηλικιωμένοι, ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά
    Χρήση με προσοχή.
  • Συμπτώματα απόσυρσης κατά τη διακοπή της θεραπείας
    Αποφυγή απότομης διακοπής.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ), συμπεριλαμβανομένων λινεζολίδης και κυανούς του μεθυλενίου
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα ή εντός 14 ημερών από τη διακοπή ενός ΜΑΟ. Η θεραπεία με ΜΑΟ δεν πρέπει να αρχίζει πριν από 7 ημέρες μετά τη διακοπή της δεσβενλαφαξίνης.
  • Φάρμακα που δρουν στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ)
    προσοχή
    Πιθανές αλληλεπιδράσεις που δεν έχουν αξιολογηθεί συστηματικά
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • Σεροτονινεργικά φάρμακα (π.χ., τριπτάνες, SSRIs, SNRIs, αμφεταμίνες, λίθιο, σιμπουτραμίνη, φαιντανύλη, τραμαδόλη, δεξτρομεθορφάνη, ταπενταδόλη, μεπεριδίνη, μεθαδόνη, πενταζοκίνη, St. John’s Wort [Hypericum perforatum])
    προσοχή
    Κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΕάν κλινικά δικαιολογημένη η ταυτόχρονη θεραπεία, συνιστάται αυστηρά προσεκτική παρακολούθηση, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας και τις αυξήσεις της δόσης.
  • Πρόδρομες ουσίες της σεροτονίνης (π.χ. συμπληρώματα τρυπτοφάνης)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Αιθανόλη
    προσοχή
    Μείωση νοητικών και κινητικών δεξιοτήτων
    ΣύστασηΟι ασθενείς να αποφεύγουν την κατανάλωση αλκοόλ.
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη)
    προσοχή
    Αύξηση των συγκεντρώσεων της δεσβενλαφαξίνης
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2D6 (π.χ. δεσιπραμίνη, κωδεΐνη)
    παρακολούθηση
    Μπορεί να οδηγήσει σε υψηλότερες συγκεντρώσεις του υποστρώματος και μειωμένες συγκεντρώσεις των μεταβολιτών του CYP2D6 (σε δόσεις δεσβενλαφαξίνης >100mg)
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4 (π.χ. μιδαζολάμη)
    παρακολούθηση
    Μειωμένη έκθεση σε αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Υπονατριαιμία
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Άγχος
  • Νευρικότητα
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
  • Ευερεθιστότητα
  • Ανοργασμία
  • Αποπροσωποποίηση
  • Μη φυσιολογικός οργασμός
  • Μανία
  • Υπομανία
  • Ψευδαισθήσεις
  • Απόπειρα αυτοκτονίας
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
Γενικές
  • Σύνδρομο απόσυρσης
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Ρίγη
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία
  • Αυτοτραυματισμοί
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Τρόμος
  • Παραισθησία
  • Δυσγευσία
  • Συγκοπή
  • Δυσκινησία
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
  • Επιληπτικές κρίσεις
  • Δυστονία
  • Ίλιγγος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ελλειμματική προσοχή
Οφθαλμικές
  • Θάμβος όρασης
  • Μυδρίαση
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Καρδιακές διαταραχές
  • Απόφραξη στεφανιαίας αρτηρίας που απαιτούσε επαναγγείωση
Αγγειακές
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
  • Εξάψεις
  • Ορθοστατική υπόταση
Αγγειακές διαταραχές
  • Περιφερική αίσθηση ψυχρού
  • Συστολική ορθοστατική υπόταση (σε ηλικιωμένους)
  • Αύξηση της συστολικής αρτηριακής πίεσης (σε ηλικιωμένους)
Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου
  • Χάσμη
Αναπνευστικό
  • Επίσταξη
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
Δέρμα
  • Υπεριδρωσία
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Αγγειοοίδημα
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
Μυοσκελετικό
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
  • Πρωτεϊνουρία
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Καθυστερημένη εκσπερμάτιση
  • Αποτυχία εκσπερμάτισης
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Διαταραχή εκσπερμάτισης
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
  • Αίσθημα ανησυχίας
Συμπληρωματικές διερευνήσεις
  • Αλλαγές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
  • Υψηλή χοληστερόλη αίματος
Εργαστηριακές
  • Αυξημένα τριγλυκερίδια αίματος
  • Αυξημένη προλακτίνη αίματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα ανησυχίας
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αλλαγές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Συμπληρωματικές διερευνήσεις
    Συχνές
  • Ανοργασμία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αύξηση της συστολικής αρτηριακής πίεσης (σε ηλικιωμένους)
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ελλειμματική προσοχή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Θάμβος όρασης
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Καθυστερημένη εκσπερμάτιση
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Συστολική ορθοστατική υπόταση (σε ηλικιωμένους)
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Σύνδρομο απόσυρσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Χάσμη
    Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου
    Συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αποτυχία εκσπερμάτισης
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Απόφραξη στεφανιαίας αρτηρίας που απαιτούσε επαναγγείωση
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένα τριγλυκερίδια αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη προλακτίνη αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή εκσπερμάτισης
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικός οργασμός
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Περιφερική αίσθηση ψυχρού
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Πρωτεϊνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υψηλή χοληστερόλη αίματος
    Συμπληρωματικές διερευνήσεις
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπομανία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Απόπειρα αυτοκτονίας
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αυτοτραυματισμοί
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Η ασφάλεια της δεσβενλαφαξίνης σε έγκυες γυναίκες δεν έχει τεκμηριωθεί. Χορηγείται μόνο εάν τα αναμενόμενα οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων. Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας μετά τον τοκετό μετά από έκθεση σε SSRI/SNRI κατά τον μήνα πριν από τον τοκετό. Πιθανός κίνδυνος επίμονης πνευμονικής υπέρτασης του νεογνού (PPHN), συμπτώματα απόσυρσης και άλλες επιπλοκές στο νεογνό (αναπνευστική υποστήριξη, παρεντερική σίτιση, παρατεταμένη νοσηλεία) εάν χρησιμοποιηθεί λίγο πριν τον τοκετό. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (μειωμένο βάρος εμβρύου, επιβίωση νεογνών).
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η δεσβενλαφαξίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Λόγω του ενδεχόμενου σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών σε θηλάζοντα βρέφη, θα πρέπει να ληφθεί απόφαση εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η δεσβενλαφαξίνη ανάλογα με τη σημασία της φαρμακευτικής θεραπείας για τη μητέρα.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα γονιμότητας σε ανθρώπους. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η από του στόματος χορήγηση δεσβενλαφαξίνης οδηγεί σε μειωμένη γονιμότητα σε αρσενικά και θηλυκά.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Γενικά μέτρα που εφαρμόζονται για την υπερδοσολογία οποιουδήποτε SSRI/SNRI. Επαρκής οξυγόνωση και αερισμός, παρακολούθηση καρδιακού ρυθμού και ζωτικών σημείων. Γενικά και συμπτωματικά υποστηρικτικά μέτρα. Εάν κρίνεται απαραίτητη, πλύση στομάχου με στοματογαστρικό σωλήνα μεγάλου διαμέτρου με επαρκή προστασία των αεραγωγών (εάν πραγματοποιείται αμέσως μετά την κατάποση ή σε συμπτωματικούς ασθενείς). Χορήγηση ενεργού άνθρακα. Δεν συνιστάται η πρόκληση εμέτου.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η δεσβενλαφαξίνη μπορεί να προκαλέσει καταστολή και ζάλη. Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Desvenlafaxine/desvenlafaxine, δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης των 50 mg:
Αλγινικό οξύ (E400)
Κιτρικό οξύ, μονοένυδρο (E330)
Υπρομελλόζη (E464)
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (E460)
Ποβιδόνη (E1201)
Τάλκης (E553b)
Στεατικό μαγνήσιο (E470b)
Κεκαθαρμένο ύδωρ
Επικάλυψη: Opadry Pink 03F84770 που αποτελείται από:
Υπρομελλόζη (E464)
Διοξείδιο του τιτανίου (Ε171)
Πολυαιθυλενογλυκόλη (Ε1521)
Τάλκης (E553b) και
Οξείδιο του σιδήρου, ερυθρό (Ε172).
Desvenlafaxine/desvenlafaxine, δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης των 100 mg:
Αλγινικό οξύ (E400)
19
Kιτρικό οξύ, μονοένυδρο (E330)
Υπρομελλόζη (E464)
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (E460)
Ποβιδόνη (E1201)
Τάλκης (E553b)
Στεατικό μαγνήσιο (E470b)
Κεκαθαρμένο ύδωρ
Επικάλυψη: Opadry brown 03F86990 που αποτελείται από:
Υπρομελλόζη (E464)
Διοξείδιο του τιτανίου (Ε171)
Πολυαιθυλενογλυκόλη (Ε1521)
Οξείδιο του σιδήρου, ερυθρό (Ε172)
Οξείδιο του σιδήρου, μαύρο (Ε172).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Άλλα αντικαταθλιπτικά, Κωδικός ATC: N06AX23.

Μηχανισμός δράσης

Μη κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η ηλεκτρική δεσβενλαφαξίνη είναι εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRI). Η αποτελεσματικότητα της ηλεκτρικής δεσβενλαφαξίνης πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ενίσχυση των νευροδιαβιβαστών σεροτονίνη και νορεπινεφρίνη στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

In vitro, η δεσβενλαφαξίνη στερείται σημαντικής συγγένειας για πολυάριθμους υποδοχείς, συμπεριλαμβανομένων των μουσκαρινικών-χολινεργικών, H1-ισταμινεργικών ή α1-αδρενεργικών υποδοχέων. Η φαρμακολογική δράση σε αυτούς τους υποδοχείς έχει υποτεθεί ότι σχετίζεται με ορισμένες από τις αντιχολινεργικές, κατασταλτικές και καρδιαγγειακές επιδράσεις που παρατηρούνται με άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα. Η ίδια ανάλυση του προφίλ δέσμευσης των υποδοχέων δείχνει ότι η δεσβενλαφαξίνη στερείται επίσης σημαντικής συγγένειας για διάφορους διαύλους ιόντων, συμπεριλαμβανομένων των διαύλων ασβεστίου, χλωρίου, καλίου και νατρίου, καθώς και ανασταλτικής δράσης στη μονοαμινοξειδάση (ΜΑΟ).

Σε in vitro αναλύσεις, η δεσβενλαφαξίνη στερείται σημαντικής δράσης στους καρδιακούς διαύλους καλίου (hERG).

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε προκλινικά μοντέλα τρωκτικών, η δεσβενλαφαξίνη επέδειξε δραστηριότητα συμβατή με αντικαταθλιπτική δράση, αγχολυτικές και θερμορυθμιστικές δράσεις, και με ιδιότητες αναστολής του πόνου.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Μελέτες στη μείζονα καταθλιπτική διαταραχή (ΜΚΔ/MDD) Η αποτελεσματικότητα της δεσβενλαφαξίνης για τη θεραπεία της ΜΚΔ/MDD μελετήθηκε σε ασθενείς που πληρούσαν τα διαγνωστικά κριτήρια του DSM-IV (Διαγνωστικό και Στατιστικό Εγχειρίδιο των Ψυχικών Διαταραχών) για τη μείζονα καταθλιπτική διαταραχή. Συνολικά, δόσεις 50-400 mg/ημέρα έδειξαν αποτελεσματικότητα σε τέσσερις βραχυπρόθεσμες (8 εβδομάδων), τυχαιοποιημένες, διπλά-τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες και σε δύο δοκιμές πρόληψης της υποτροπής σε ενήλικες περιπατητικούς ασθενείς με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή.

Η δεσβενλαφαξίνη επέδειξε ανωτερότητα έναντι του εικονικού φαρμάκου, όπως μετρήθηκε με τη βελτίωση της συνολικής βαθμολογίας στην Κλίμακα Αξιολόγησης της Κατάθλιψης του Hamilton 17 στοιχείων (HAM-D) και της Κλίμακας Κλινικής Σφαιρικής Εντύπωσης - Βελτίωσης (Clinical Global Impressions Scale - Improvement, CGI-I). Η συγκεντρωτική ανάλυση αυτών των μελετών έδειξε μια μέση διαφορά στη μεταβολή από την αρχική τιμή στη βαθμολογία της κλίμακας HAM-D17 έναντι του εικονικού φαρμάκου κατά 1,5 (0,9, 2,1), 2,2 (1,4, 2,9) και 2,4 (1,2, 3,6) για τις δόσεις των 50 mg/ημέρα, 100 mg/ημέρα και 200 mg/ημέρα, αντίστοιχα.

Το ποσοστό των ασθενών με βαθμολογία στην κλίμακα CGI-I 1 (πολύ μεγάλη βελτίωση) ή 2 (μεγάλη βελτίωση) ήταν 55% έως 61% για τη δεσβενλαφαξίνη (δόση 50 -200 mg /ημέρα) σε σύγκριση με 45% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Από τους 7.785 ασθενείς που αξιολογήθηκαν σε κλινικές μελέτες, προ της κυκλοφορίας του προϊόντος, με δεσβενλαφαξίνη, το 5% ήταν ηλικίας 65 ετών και άνω. Δεν παρατηρήθηκαν συνολικές διαφορές στην αποτελεσματικότητα μεταξύ αυτών των ασθενών και των ασθενών μικρότερης ηλικίας.

Σε μια μακροπρόθεσμη δοκιμή (μελέτη πρόληψης της υποτροπής), ενήλικες περιπατητικοί ασθενείς που πληρούσαν τα κριτήρια κατά DSM-IV για μείζονα καταθλιπτική διαταραχή, οι οποίοι είχαν ανταποκριθεί σε θεραπεία οξείας φάσης ανοικτής επισήμανσης 8 εβδομάδων με δεσβενλαφαξίνη 50 mg/ημέρα, και οι οποίοι παρέμειναν σταθεροποιημένοι για 12 εβδομάδες, στη συνέχεια τυχαιοποιήθηκαν με διπλά-τυφλό τρόπο ώστε να παραμείνουν στην ομάδα θεραπείας με δραστική ουσία ή να μεταβούν σε εικονικό φάρμακο για έως και 26 εβδομάδες για την αξιολόγηση της υποτροπής. Η ανταπόκριση στη θεραπεία κατά τη διάρκεια της φάσης ανοικτής επισήμανσης ορίστηκε ως συνολική βαθμολογία ≤ 11 στην κλίμακα HAM-D17 και ≤ 2 στην κλίμακα CGI-I, κατά την εκτίμηση την ημέρα 56. Η σταθεροποιημένη ανταπόκριση ορίστηκε ως η απουσία συνολικής βαθμολογίας ≥ 16 στην κλίμακα HAM-D17 σε οποιαδήποτε επίσκεψη. Η υποτροπή κατά τη διάρκεια της διπλά-τυφλής φάσης ορίστηκε ως: (1) η συνολική βαθμολογία στην HAM-D17 ≥ 16 σε οποιαδήποτε επίσκεψη, (2) η διακοπή της θεραπείας λόγω μη ικανοποιητικής ανταπόκρισης, (3) η νοσηλεία για κατάθλιψη, (4) η απόπειρα αυτοκτονίας, ή (5) η αυτοκτονία. Οι ασθενείς που έλαβαν συνεχή θεραπεία με δεσβενλαφαξίνη εμφάνισαν σημαντικά μεγαλύτερο χρόνο μέχρι την εμφάνιση υποτροπής έναντι εκείνων που έλαβαν θεραπεία με εικονικό φάρμακο. Στις 26 εβδομάδες, το ενδεχόμενο εμφάνισης υποτροπής στις καμπύλες Kaplan-Meier ήταν 14% με τη θεραπεία με δεσβενλαφαξίνη έναντι 30% με τη θεραπεία με εικονικό φάρμακο.

Σε μια δεύτερη μακροπρόθεσμη (πρόληψη της υποτροπής) τυχαιοποιημένη μελέτη, ασθενείς που ανταποκρίθηκαν σε θεραπεία οξείας φάσης ανοικτής επισήμανσης 12 εβδομάδων με δεσβενλαφαξίνη 200-400 mg μία φορά ημερησίως, τυχαιοποιήθηκαν να λάβουν ηλεκτρική δεσβενλαφαξίνη ή εικονικό φάρμακο για επιπλέον 6 μήνες. Η ανταπόκριση στη θεραπεία κατά τη διάρκεια της φάσης ανοικτής επισήμανσης ορίστηκε ως η συνολική βαθμολογία στην HAM-D17 ≤ 11 στην εκτίμηση κατά την Ημέρα 84. Η υποτροπή κατά τη διάρκεια της διπλά-τυφλής φάσης ορίστηκε ως: (1) η συνολική βαθμολογία στην HAM-D17 ≥ 16 σε οποιαδήποτε επίσκεψη, (2) η συνολική βαθμολογία στην GCI-I ≥ 6 (συγκριτικά με την Ημέρα 84) σε οποιαδήποτε επίσκεψη, ή (3) η διακοπή της δοκιμής λόγω μη ικανοποιητικής ανταπόκρισης. Οι ασθενείς που έλαβαν δεσβενλαφαξίνη είχαν σημαντικά μεγαλύτερο χρόνο μέχρι την εμφάνιση υποτροπής της ΜΚΔ/MDD έναντι εκείνων που έλαβαν εικονικό φάρμακο κατά τη διάρκεια της διπλά-τυφλής φάσης της μελέτης (p < 0,0001). Η συχνότητα εμφάνισης υποτροπής κατά την 6μηνη διπλά-τυφλή περίοδο παρακολούθησης ήταν 24% και 42% για τη δεσβενλαφαξίνη και το εικονικό φάρμακο, αντίστοιχα.

Διεξήχθησαν δύο μελέτες που συνέκριναν τη δεσβενλαφαξίνη και τη βενλαφαξίνη παρατεταμένης αποδέσμευσης έναντι του εικονικού φαρμάκου με ευέλικτες δόσεις δεσβενλαφαξίνης στο εύρος 200 έως 400 mg ημερησίως. Σε μία από αυτές, ούτε η δεσβενλαφαξίνη (200 έως 400 mg/ημέρα) ούτε η βενλαφαξίνη (75 έως 150 mg/ημέρα) διαφοροποιήθηκαν από το εικονικό φάρμακο. Στην άλλη μελέτη, η βενλαφαξίνη παρατεταμένης αποδέσμευσης (150-225 mg/ημέρα) ήταν ανώτερη του εικονικού φαρμάκου, ενώ η δεσβενλαφαξίνη (200-400 mg/ημέρα) δεν διαφοροποιήθηκε από το εικονικό φάρμακο.

Μια άλλη κλινική μελέτη συνέκρινε τη δεσβενλαφαξίνη (50-100 mg/ημέρα) και την ντουλοξετίνη (60 mg/ημέρα) με εικονικό φάρμακο. Σε ανάλυση μη προσαρμοσμένων πολλαπλών συγκρίσεων, η δεσβενλαφαξίνη 100 mg/ημέρα ήταν ανώτερη του εικονικού φαρμάκου με παρόμοιο μέγεθος επίδρασης (effect size) με την ντουλοξετίνη. Σε αυτήν τη μελέτη, η δεσβενλαφαξίνη 50 mg/ημέρα δεν διαφοροποιήθηκε από το εικονικό φάρμακο.

Οι αναλύσεις του θεραπευτικού αποτελέσματος σε σχέση με την ηλικία του ασθενούς ή το φύλο του ασθενούς δεν υποδηλώνουν καμία διαφορά στην ανταπόκριση όσον αφορά τα χαρακτηριστικά του ασθενή. Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες για τον προσδιορισμό της επίδρασης της φυλής στην έκβαση αυτών των δοκιμών.

Μεταβολές στο ΗΚΓ Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο όσον αφορά τα διαστήματα QT, QTc, PR και QRS. Σε μια συγκεκριμένη μελέτη διαστήματος QTc με προοπτικά καθορισμένα κριτήρια, η δεσβενλαφαξίνη δεν προκάλεσε παράταση του διαστήματος QT. Δεν παρατηρήθηκαν διαφορές αναφορικά με το διάστημα QRS μεταξύ των θεραπειών με εικονικό φάρμακο και δεσβενλαφαξίνη.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η δεσβενλαφαξίνη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 7 ετών.

Η αποτελεσματικότητα της δεσβενλαφαξίνης δεν καταδείχθηκε σε δύο βραχυπρόθεσμες, τυχαιοποιημένες, διπλά-τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές διάρκειας οκτώ εβδομάδων σε 587 ασθενείς ηλικίας 7 έως 17 ετών με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή (βλ. Δοσολογία). Δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές διαφορές μεταξύ του εικονικού φαρμάκου και της δεσβενλαφαξίνης όσον αφορά το πρωταρχικό καταληκτικό σημείο, το οποίο είχε ορισθεί ως η μεταβολή από την αρχική τιμή έως την εβδομάδα 8 στην αναθεωρημένη κλίμακα για την εκτίμηση της παιδικής κατάθλιψης (RCDS-R). Δεν υπήρξε συσχέτιση μεταξύ της έκθεσης σε δεσβενλαφαξίνη και των βαθμολογιών που ελήφθησαν.

Γενικά, το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών της δεσβενλαφαξίνης ήταν παρόμοιο με εκείνο που παρατηρήθηκε στους ενήλικες. Σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές, η δεσβενλαφαξίνη συσχετίστηκε με κλινικά σημαντικές μεταβολές του βάρους (αυξήσεις ίσες ή μεγαλύτερες από 7% ή μειώσεις ίσες ή μεγαλύτερες από 3,5%) με συχνότητα εμφάνισης 23,3%, 19,5% και 9,5% για τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με χαμηλή δόση, υψηλή δόση και εικονικό φάρμακο, αντίστοιχα. Στο σύνολο των βραχυπρόθεσμων και μακροπρόθεσμων κλινικών μελετών, παρατηρήθηκε αύξηση σωματικού βάρους ανάλογη με τις μεταβολές στο ύψος των ασθενών.

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των δοκιμών που διεξήχθησαν με Desvenlafaxine/Desvenlafaxine σε όλες τις ομάδες του παιδιατρικού πληθυσμού με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με τη χρήση στον παιδιατρικό πληθυσμό).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Με δοσολογία άπαξ ημερησίως, οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από περίπου 4-5 ημέρες.

Η δεσβενλαφαξίνη απορροφάται πλήρως, με απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 80% (συντελεστής διακύμανσης [CV] 20%). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) παρατηρούνται 7,5 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση. Μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις των 100 mg, παρατηρήθηκαν μέγιστες συγκεντρώσεις AUC και πλάσματος 6.747 ng h/mL (CV 23%) και 376 ng/mL (CV 23%), αντίστοιχα.

Η χορήγηση με τροφή έχει ελάχιστη επίδραση στην απορρόφηση του δραστικού συστατικού. Μετά τη χορήγηση με γεύματα χαμηλής, μέσης και υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά, παρατηρήθηκαν αυξήσεις στη Cmax κατά περίπου 16% μετά την κατανάλωση γευμάτων υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά. Δεν καταγράφηκαν αλλαγές στις τιμές της AUC σε κανένα από τα γεύματα. Ο tmax εμφάνισε καθυστέρηση 2 ωρών όταν το δραστικό συστατικό χορηγήθηκε με γεύματα χαμηλής, μέσης ή υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά.

Κατανομή

Η δέσμευση της δεσβενλαφαξίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (30%) και ανεξάρτητη από τη συγκέντρωση του φαρμάκου. Ο όγκος κατανομής της δεσβενλαφαξίνης σε σταθεροποιημένη κατάσταση μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 3,4 L/kg, υποδεικνύοντας την κατανομή του φαρμάκου σε μη αγγειακά διαμερίσματα.

Βιομετασχηματισμός

Η δεσβενλαφαξίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω σύζευξης με Ο-γλυκουρονίδιο (με τη μεσολάβηση ισομορφών της UGT, συμπεριλαμβανομένων των UGT1A1, UGT1A3, UGT2B4, UGT2B15 και UGT2B17) και, σε μικρότερο βαθμό, με οξειδωτικό μεταβολισμό.

Το CYP3A4 είναι το κυρίαρχο ισοένζυμο του κυτοχρώματος P450 που μεσολαβεί στον οξειδωτικό μεταβολισμό (Ν-απομεθυλίωση) της δεσβενλαφαξίνης. Η μεταβολική οδός του CYP2D6 δεν επηρεάζεται, επομένως, μετά τη χορήγηση 100 mg, η φαρμακοκινητική της δεσβενλαφαξίνης ήταν παρόμοια σε άτομα με μειωμένη και εκτεταμένη μεταβολική ικανότητα του CYP2D6.

In vitro μελέτες, η δεσβενλαφαξίνη δεν αναστέλλει τα ισοένζυμα CYP1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19 και 3A4, ούτε επάγει την έκφραση του CYP3A4 ή άλλων ισοενζύμων. Η δεσβενλαφαξίνη δεν αποτελεί υπόστρωμα ή αναστολέα του μεταφορέα της P-γλυκοπρωτεΐνης, με βάση in vitro δεδομένα.

Αποβολή

Ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής (t1/2) είναι περίπου 11 ώρες.

Το 45% περίπου της δεσβενλαφαξίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.

Το 19% περίπου της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται ως γλυκουρονιδικός και ποσοστό <5% ως οξειδωτικός μεταβολίτης (Ν,Ο-διδεσμεθυλβενλαφαξίνη) στα ούρα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι ασθενείς Σε μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν δόσεις έως 300 mg, παρατηρήθηκε μια εξαρτώμενη από την ηλικία μείωση της κάθαρσης της δεσβενλαφαξίνης, με αποτέλεσμα την αύξηση της Cmax κατά 32% και την αύξηση των τιμών της AUC κατά 55% σε άτομα ηλικίας άνω των 75 ετών, σε σύγκριση με άτομα ηλικίας 18 έως 45 ετών. Άτομα ηλικίας 65 έως 75 ετών δεν εμφάνισαν καμία μεταβολή στη Cmax, αλλά εμφάνισαν αύξηση περίπου 32% στην AUC, σε σύγκριση με άτομα ηλικίας 18 έως 45 ετών (βλ. Δοσολογία).

Παιδιατρικός πληθυσμός Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα φαρμακοκινητικής σε παιδιά.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Η φαρμακοκινητική της δεσβενλαφαξίνης σε δόση 100 mg μελετήθηκε σε άτομα με ήπια (Child-Pugh A, n = 8), μέτρια (Child-Pugh B, n = 8) και σοβαρή (Child-Pugh C, n = 8) ηπατική δυσλειτουργία, και σε υγιείς εθελοντές (n = 12).

Η μέση AUC αυξήθηκε κατά περίπου 31% και 35% σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, αντίστοιχα, σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. Οι μέσες τιμές της AUC ήταν συγκρίσιμες σε άτομα με ήπια ηπατική δυσλειτουργία και σε υγιείς εθελοντές (διαφορά < 5%).

Η συστηματική κάθαρση (CL/F) μειώθηκε κατά περίπου 20% και 36% σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, αντίστοιχα, σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. Οι τιμές CL/F σε άτομα με ήπια ηπατική δυσλειτουργία ήταν συγκρίσιμες με εκείνες των υγιών εθελοντών (διαφορά < 5%).

Η μέση t1/2 μεταβλήθηκε από περίπου 10 ώρες σε υγιείς εθελοντές και άτομα με ήπια ηπατική δυσλειτουργία σε 13 και 14 ώρες σε εκείνους με μέτρια και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, αντίστοιχα.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Η φαρμακοκινητική της δεσβενλαφαξίνης 100 mg μελετήθηκε σε άτομα με ήπια (n = 9), μέτρια (n = 8) και σοβαρή (n = 7) νεφρική δυσλειτουργία, σε άτομα με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (ESRD) που απαιτούν αιμοκάθαρση (n = 9) και σε υγιείς εθελοντές αντίστοιχης ηλικίας (n = 8). Η αποβολή του φαρμάκου έδειξε σημαντική συσχέτιση με την κάθαρση κρεατινίνης (CrCl). Η ολική κάθαρση από τον οργανισμό μειώθηκε κατά 29%, 39% και 51% σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (24h CrCl < 30 mL/min), αντίστοιχα, και κατά 58% σε άτομα με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (ERT), σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Αυτή η μείωση της κάθαρσης είχε ως αποτέλεσμα αυξήσεις της AUC κατά 42%, 56% και 108% σε ασθενείς με ήπια (24h CrCl = 50-80 mL/min), μέτρια (24hCrCl = 30-50 mL/min) και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (24h CrCl < 30 mL/min), αντίστοιχα, και 116% μείωση σε άτομα με ESRD.

Ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής παρατάθηκε από 11,1 ώρες σε άτομα της ομάδας ελέγχου σε 13,5, 15,5 και 17,6 ώρες σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, αντίστοιχα, και σε 22,8 ώρες σε άτομα με ESRD.

Για ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (24hr CrCl < 30 mL/min) ή ESRD, συνιστάται προσαρμογή της δόσης (βλ. Δοσολογία).

Λιγότερο από 5% του φαρμάκου απομακρύνθηκε από τον οργανισμό κατά τη διάρκεια μιας τυπικής διαδικασίας αιμοδιύλισης 4 ωρών. Ως εκ τούτου, δεν πρέπει να χορηγούνται πρόσθετες δόσεις σε ασθενείς μετά την αιμοκάθαρση.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η φαρμακοκινητική μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης δεσβενλαφαξίνης είναι γραμμική και ανάλογη της δόσης μεταξύ 50 και 600 mg.

Σε σταθεροποιημένη κατάσταση, η συσσώρευση μετά από πολλαπλές δόσεις δεσβενλαφαξίνης είναι γραμμική και προβλέψιμη από το φαρμακοκινητικό προφίλ της εφάπαξ δόσης του φαρμάκου.

Μηχανισμός δράσης
Η Desvenlafaxine, ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της venlafaxine, είναι εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης. Η κλινική επίδραση της desvenlafaxine θεωρείται ότι οφείλεται στην ενίσχυση της σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης στο…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλα αντικαταθλιπτικά, Κωδικός ATC: N06AX23. ### Μηχανισμός δράσης Μη κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η ηλεκτρική δεσβενλαφαξίνη είναι εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRI). Η…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Με δοσολογία άπαξ ημερησίως, οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από περίπου 4-5 ημέρες. Η δεσβενλαφαξίνη απορροφάται πλήρως, με απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 80% (συντελεστής…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η δεσβενλαφαξίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω σύζευξης (που μεσολαβείται από ισομορφές UGT) και, σε μικρότερο βαθμό, μέσω οξειδωτικού μεταβολισμού. Η σύζευξη O-γλυκουρονιδίου πιθανόν καταλύεται από τις UGT1A1, UGT1A3, UGT2B4, UGT2B15 και…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Λιπίδια ορού monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος — —
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία Τακτικά —
Αυτοκτονικά συμπτώματα neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Προσεκτικά Παιδιά και έφηβοι
Ψυχιατρική εκτίμηση neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Στενά, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας και μετά από κάθε τροποποίηση της δόσης Όλοι οι ασθενείς (υψηλός κίνδυνος)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Desvenlafaxine, ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της venlafaxine, είναι αντικαταθλιπτικό της κατηγορίας των εκλεκτικών αναστολέων επαναπροσλήψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRI). Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής και ερευνάται για τη διαχείριση αγγειοκινητικών συμπτωμάτων σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
DrugBank

Indication

expand_more
Η Desvenlafaxine ενδείκνυται για τη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής σε ενήλικες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
  • Η Desvenlafaxine είναι εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRI).
  • Δεν εμφανίζει σημαντικές δραστηριότητες σε υποδοχές μουσκαρινικές-χολινεργικές, H1 ισταμινινεργικές ή α1-αδρενεργικές σε in vitro συνθήκες.
  • Δεν φαίνεται να έχει δραστηριότητα έναντι διαύλων ιόντων ασβεστίου, χλωρίου, καλίου και νατρίου και επίσης δεν παρουσιάζει ανασταλτική δραστηριότητα έναντι της μονοαμιναινοξειδάσης (MAO).
  • Έχει αποδειχθεί ότι δεν εμφανίζει σημαντική δραστηριότητα απέναντι στον καρδιακό διαύλο καλίου, hERG, in vitro.
  • Σε σύγκριση με άλλους SNRI, η desvenlafaxine υφίσταται απλό μεταβολισμό, έχει χαμηλό κίνδυνο φαρμακοαλληλεπιδράσεων και δεν χρειάζεται ευρέως τιτράρισμα για να φθάσει σε θεραπευτική δόση.
  • Ορισμένες από τις περιοριστικές πτυχές περιλαμβάνουν μετριοτελέσματος αποτελεσματικότητας στην αντιμετώπιση μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής, παρόμοιο προφίλ ασφάλειας και ανοχής με άλλους SNRI και πιθανές παροδικές διακοπτικές συμπτώσεις κατά τη διακοπή της θεραπείας.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η Desvenlafaxine, ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της venlafaxine, είναι εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης. Η κλινική επίδραση της desvenlafaxine θεωρείται ότι οφείλεται στην ενίσχυση της σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε αντίθεση με την venlafaxine, η desvenlafaxine φέρεται να έχει διαφορετικό προφίλ σεροτονεργικής και νοραδρενεργικής δραστηριότητας.
DrugBank

Absorption

expand_more
  • Απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 80% και δεν επηρεάζεται από την τροφή.
DrugBank

Half life

expand_more
  • Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 11.1 ώρες και μπορεί να παραταθεί σε ασθενείς με νεφρική βλάβη και/ή μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
DrugBank

Protein binding

expand_more
  • Περίπου 30%, το δέσιμο πρωτεϊνών είναι ανεξάρτητο από τη συγκέντρωση του φαρμάκου.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
  • Αποβάλλεται μέσω των ούρων. Περίπου 45% της συνολικής από του στόματος δόσης εκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Περίπου 19% εκκρίνεται ως μεταβολίτης γλυουρονιδίου και < 5% ως οξειδωμένος μεταβολίτης, N,O-didesmethylvenlafaxine. Εκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 3.4 L/kg, κατανομή σε διαμερίσματα μη αγγειακά.
DrugBank

Toxicity

expand_more
  • Η ασφάλεια και ανεκτικότητα της desvenlafaxine είναι παρόμοια με άλλους SNRI. Οι συνήθεις ανεπιθύμητες ενέργειες κατά την έναρξη ή την αύξηση της δόσης περιλαμβάνουν αυξημένη αρτηριακή πίεση και καρδιακό ρυθμό, διέγερση, τρόμο, εφίδρωση, ναυτία, πονοκέφαλο και διαταραχές ύπνου. Μπορεί να προκαλέσει σεξουαλική δυσλειτουργία και απώλεια βάρους σε ορισμένους ασθενείς. Μπορεί να προκαλέσει αυξήσεις στην ολική χοληστερόλη ορού, LDL χοληστερόλη και τριγλυκεριδίων. Οι ανεπιθύμητες διακοπές μπορεί να εμφανιστούν και γι’ αυτό θα πρέπει η δόση να τιτλοποιηθεί προς τα κάτω πριν τη διακοπή.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

11.1 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

30%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

80%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κατάθλιψη — Διαχείριση στην ΠΦΥ Κατευθυντήριες Οδηγίες greekphcguidelines.gr Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
125017
Μοριακός τύπος
C16H25NO2
Μοριακό βάρος
263.37
IUPAC
4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenol
InChIKey
KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Διεγερτικά του συναισθήματος που χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία των διαταραχών της διάθεσης και σχετικών καταστάσεων.

Αρκετοί ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΟΝΟΑΜΙΝΟΞΕΙΔΑΣΗΣ είναι χρήσιμοι ως αντικαταθλιπτικά, προφανώς ως μακροπρόθεσμη συνέπεια της ρύθμισης των επιπέδων κατεχολαμινών.

Οι τρικυκλικές ενώσεις που είναι χρήσιμες ως αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) φαίνεται επίσης να δρουν μέσω των συστημάτων κατεχολαμινών του εγκεφάλου.

Μια τρίτη ομάδα (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΔΕΥΤΕΡΗΣ ΓΕΝΙΑΣ) είναι μια ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων που δρουν ειδικά στα σεροτονινεργικά συστήματα.

Φάρμακα που αναστέλλουν εκλεκτικά ή καταστέλλουν τη μεταφορά της ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ και της ΝΟΡΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ μέσω της πλασματικής μεμβράνης προς τους τερματικούς νευράξονες και χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.